RU2008127254A - Производные тиадиазола как противодиабетические средства - Google Patents

Производные тиадиазола как противодиабетические средства Download PDF

Info

Publication number
RU2008127254A
RU2008127254A RU2008127254/04A RU2008127254A RU2008127254A RU 2008127254 A RU2008127254 A RU 2008127254A RU 2008127254/04 A RU2008127254/04 A RU 2008127254/04A RU 2008127254 A RU2008127254 A RU 2008127254A RU 2008127254 A RU2008127254 A RU 2008127254A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiadiazolidin
hydroxy
naphthalen
dioxo
group
Prior art date
Application number
RU2008127254/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дейвид БАРНС (US)
Дейвид БАРНС
Грегори Раймонд БЕБЕРНИТЦ (US)
Грегори Раймонд Бебернитц
Гэри Марк КОППОЛА (US)
Гэри Марк Коппола
Катсумаса НАКАДЖИМА (US)
Катсумаса Накаджима
Травис СТАМС (US)
Травис СТАМС
Сидни Уолф ТОПИОЛ (US)
Сидни Уолф ТОПИОЛ
Талаттани Ралалаге ВЕДАНЕНДА (US)
Талаттани Ралалаге ВЕДАНЕНДА
Джеймс Ричард УАРЕЙНГ (US)
Джеймс Ричард УАРЕЙНГ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37950917&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008127254(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008127254A publication Critical patent/RU2008127254A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/10—1,2,5-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,5-thiadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! в которой Q совместно с атомами углерода, к которым он присоединен, образует ароматическое или частично или полностью насыщенное неароматическое 5- - 8-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; ! R1 обозначает водород, -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где ! R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил; ! R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил; ! R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (С1-С8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилт

Claims (45)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
в которой Q совместно с атомами углерода, к которым он присоединен, образует ароматическое или частично или полностью насыщенное неароматическое 5- - 8-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;
R1 обозначает водород, -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где
R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (С1-С8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, сульфонамидогруппу, сульфамоил, нитрогруппу, цианогруппу, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, арил, арилоксигруппу, арилтиогруппу, алкенил, алкинил, арилалкоксигруппу, гетероарилалкоксигруппу, гетероциклил и гетероциклилоксигруппу; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с кольцевыми атомами, к которым они присоединены, образуют 3- - 7-членное конденсированное кольцо; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 7-членное спироциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором
Q совместно с атомами углерода, к которым он присоединен, образует ароматическое или частично или полностью насыщенное 5- - 6-членное карбоциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2 формулы
Figure 00000002
в которой R1 обозначает водород, -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где
R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (C1-C8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, сульфонамидогруппу, сульфамоил, нитрогруппу, цианогруппу, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, арил, арилоксигруппу, арилтиогруппу, алкенил, алкинил, арилалкоксигруппу, гетероарилалкоксигруппу, гетероциклил и гетероциклилоксигруппу; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с кольцевыми атомами, к которым они присоединены, образуют 5- - 7-членное конденсированное кольцо; или
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, в котором
R4 и R5 обозначают водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4 формулы
Figure 00000003
в которой R1 обозначает водород, -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где
R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (C1-C8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, сульфонамидогруппу, сульфамоил, нитрогруппу, цианогруппу, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, арил, арилоксигруппу, арилтиогруппу, алкенил, алкинил, арилалкоксигруппу, гетероарилалкоксигруппу, гетероциклил и гетероциклилоксигруппу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, в котором
R2 обозначает -Y-(CH2)n-CR10R11-(CH2)m-X, где
Y обозначает кислород или S(O)q, где q равно 0 или является целым числом, равным 1 или 2; или
Y обозначает транс-СН=СН; или
Y отсутствует;
n является целым числом, равным от 1 до 6;
R10 и R11 независимо друг от друга обозначают водород или низш. алкил; или
R10 и R11 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 7-членное кольцо;
m равно 0 или является целым числом, равным 1 или 2;
Х обозначает гидроксигруппу, алкоксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, карбамоил, цианогруппу, трифторметил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, моноциклический арил или гетероциклил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.5, в котором
R3 обозначает водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.5, в котором
n является целым числом, равным 2 или 3;
R10 и R11 независимо друг от друга обозначают водород или низш. алкил;
m равно 0 или 1;
Х обозначает гидроксигруппу, карбамоил, цианогруппу, трифторметил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, моноциклический арил или гетероциклил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.5, в котором
Y отсутствует;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.5, в котором
n равно 3;
R10 и R11 обозначают низш. алкил;
m равно 0 или 1;
Х обозначает гидроксигруппу, цианогруппу или свободную или
этерифицированную карбоксигруппу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.5, в котором
R10 и R11 обозначают метил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.5, в котором
R1 обозначает водород или -C(O)R6, где R6 обозначает моноциклический арил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.2 формулы
Figure 00000004
в которой R1 обозначает водород или -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где
R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (C1-С8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, сульфонамидогруппу, сульфамоил, нитрогруппу, цианогруппу, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, арил, арилоксигруппу, арилтиогруппу, алкенил, алкинил, арилалкоксигруппу, гетероарилалкоксигруппу, гетероциклил и гетероциклилоксигруппу; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с кольцевыми атомами, к которым они присоединены, образуют 3- - 7-членное конденсированное кольцо; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 7-членное спироциклическое кольцо;
p равно 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.13, в котором
R4 и R5 обозначают водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.13, в котором
R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, галоген или (C1-C4)алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним галогеном;
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.13, в котором
p равно 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.16 формулы
Figure 00000005
в которой R1 обозначает водород или -C(O)R6, -C(O)NR7R8 или -C(O)OR9, где
R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают циклоалкил, арил, гетероциклил, арилалкил, гетероарилалкил или алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, арил, арилоксигруппу и гетероциклил;
R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил, алкинил или (C1-C8)алкил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, алкоксигруппу, алкилоксиалкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, ациламиногруппу, карбамоил, тиогруппу, алкилтиогруппу, алкилтионогруппу, сульфонил, сульфонамидогруппу, сульфамоил, нитрогруппу, цианогруппу, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, арил, арилоксигруппу, арилтиогруппу, алкенил, алкинил, арилалкоксигруппу, гетероарилалкоксигруппу, гетероциклил и гетероциклилоксигруппу; или
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 7-членное спироциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.17, в котором
R4 и R5 обозначают водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.17, в котором
R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, галоген или (C1-C4)алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним галогеном;
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.19, в котором
R1 обозначает водород или -C(O)R6, где R6 обозначает моноциклический арил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.17, в котором
R2 и R3 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 5-членное спироциклическое кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.21, в котором
R1 обозначает водород или -C(O)R6, где R6 обозначает моноциклический арил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п.17, в котором
R2 обозначает -Y-(CH2)n-CR10R11-(CH2)m-X, где
Y обозначает кислород или S(O)q, где q равно 0 или является целым числом, равным 1 или 2; или
Y обозначает транс-СН=СН; или
Y отсутствует;
n является целым числом, равным от 1 до 6;
R10 и R11 независимо друг от друга обозначают водород или низш. алкил; или
R10 и R11 совместно обозначают алкилен, который совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3- - 7-членное кольцо;
m равно 0 или является целым числом, равным 1 или 2;
Х обозначает гидроксигруппу, алкоксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, ацил, ацилоксигруппу, карбамоил, цианогруппу, трифторметил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, моноциклический арил или гетероциклил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п.23, в котором
R3 обозначает водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.17, в котором
n является целым числом, равным 2 или 3;
R10 и R11 независимо друг от друга обозначают водород или низш. алкил;
m равно 0 или 1;
X обозначает гидроксигруппу, карбамоил, цианогруппу, трифторметил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, моноциклический арил или гетероциклил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.17, в котором
Y отсутствует;
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.17, в котором
n равно 3;
R10 и R11 обозначают низш. алкил;
m равно 0 или 1;
Х обозначает гидроксигруппу, цианогруппу или свободную или
этерифицированную карбоксигруппу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.17, в котором
R10 и R11 обозначают метил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.17, в котором
R1 обозначает водород или -C(O)R6, где R6 обозначает моноциклический арил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, включающей:
5-(3,6-Дигидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Калиевую соль 5-(3,7-дигидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-она;
5-(7-Бром-3-гидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7-Этил-3-гидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[2-(4-метоксифенил)-этил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[2-(3-метоксифенил)-этил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(4-метилпентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]-фенил}-уксусную кислоту;
5-(3-Гидрокси-7-фенилнафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-бензойную кислоту;
5-[3-Гидрокси-7-(3-трифторметоксифенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}ацетонитрил;
5-[3-Гидрокси-7-(3-гидроксиметилфенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксотиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-пропионовую кислоту;
6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-карбонитрил;
3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-бензонитрил;
5-[7-(3,3-Диметилбутил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(3-трифторметилфенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Этиловый эфир 3-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-бензойной кислоты;
5-[3-Гидрокси-7-(3-метансульфонилфенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
3-{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-пропионитрил;
5-[3-Гидрокси-7-(3-метоксиметилфенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7-Фуран-3-ил-3-гидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
N-{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-метансульфонамид;
5-[7-(2-Фторфенил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-о-толилнафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-пентилнафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-пропилнафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(тетрагидрофуран-3-ил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Этиловый эфир {3-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-уксусной кислоты;
Этиловый эфир 3-{3-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-пропионовой кислоты;
Этиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пентановой кислоты;
4-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2,2-диметилмасляную кислоту;
5-[3-Гидрокси-7-((S)-4-гидроксипентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилбутиронитрил;
Этиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилпентановой кислоты;
5-[3-Гидрокси-7-(3-метилбутил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2,2-диметилпентаннитрил;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пентановую кислоту;
5-[3-Гидрокси-7-(5-гидроксипентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-Гидрокси-6-{2-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-илокси]-этокси}-N,N-диметилбензамид;
2-Гидрокси-6-{4-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-бутокси}-N,N-диметилбензамид;
5-{3-Гидрокси-7-[3-(2-гидроксиэтокси)-пропил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[2-(2-метоксифенил)-этил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(5-оксогексил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{7-[3-(3,5-Диметилпиразол-1-ил)-пропил]-3-гидрокси-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[3-(2-оксоциклогексил)-пропил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[4-гидрокси-4-(тетрагидрофуран-2-ил)-бутил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[1-(2-оксопирролидин-1-ил)-этил]нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(3-фенилпропил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(3-пентафторфенилпропил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
2-{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пропил}бензонитрил;
5-[3-Гидрокси-7-((R)-4-гидроксипентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(4-гидроксипентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(4-гидрокси-3-метилбутил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[7-(4-Этил-4-гидроксигексил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(4-гидроксигептил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-{3-Гидрокси-7-[3-(1-гидроксициклогексил)-пропил]-нафталин-2-ил}-1,1-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2,2-диметилпентановую кислоту;
5-{3-Гидрокси-7-[2-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)-этил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пентаннитрил;
5-{3-Гидрокси-7-[3-(2-гидроксициклогексил)-пропил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Метиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2,2-диметилпентановой кислоты;
5-[3-Гидрокси-7-(5,5,5-трифтор-4-гидрокси-4-метилпентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
4-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилбутиловый эфир уксусной кислоты;
5-[3-Гидрокси-7-(5,5,5-трифтор-4-гидроксипентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(4-гидрокси-4-метилпентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7-Циклопентил-3-гидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7-Циклогексил-3-гидроксинафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-(3-метилсульфанилфенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-((E)-4-гидрокси-4-метилпент-1-енил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-тиофен-2-карбонитрил;
Метиловый эфир {3-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-бензил}-карбаминовой кислоты;
(E)-5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пент-4-еннитрил;
Этиловый эфир (E)-5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилпент-4-еновой кислоты;
(E)-5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]-2-метилпент-4-еновая кислота;
(Е)-5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пент-4-еновая кислота;
Изопропиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-пентановой кислоты;
Метиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилпентановой кислоты;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-2-метилпентановую кислоту;
5-[7-(4,5-Дигидрокси-4,5-диметилгекс-1-енил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[7-(4,5-Дигидрокси-4,5-диметилгексил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[7-(4,4-Диметилпентил)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир пропионовой кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 2-этилмасляной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир гексановой кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 2-ацетоксибензойной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир пентановой кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир уксусной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 3-метилбензойной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 2-метилбензойной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 4-бутилбензойной кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир циклогексанкарбоновой кислоты;
6-(3-Циано-3-метилпропил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 4-трет-бутилбензойной кислоты;
6-(3-Цианофенил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты;
6-(4-Этоксикарбонилбутил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-(3-Метилбутил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-((E)-4-Гидрокси-4-метилпент-1-енил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-Метил-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-(5-Гидрокси-4,4-диметилпентил)-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
5-[3-Гидрокси-7-(5-гидрокси-4,4-диметилпентил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3,6-Дигидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-6-метокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6-Этокси-3-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-метил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7,7-диметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7-изопропил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7-Этил-3-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(7,7-Диэтил-3-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(3-Гидрокси-7,7-дипропил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6'-Гидрокси-3',4'-дигидро-1'Н-спиро[циклопентан-1,2'-нафталин]-7'-ил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он-1,1-диоксид;
5-((S)-7-Этил-3-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Метиловый эфир 5-[6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил]-2,2-диметилпентановой кислоты;
5-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил]-2,2-диметилпентановую кислоту;
5-(6-Гидрокси-2-метил-2,3-дигидробензо[b]тиофен-5-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6-Гидроксииндан-5-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6-Гидрокси-2,2-диметилиндан-5-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-(6-Гидрокси-2-метилиндан-5-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
6,6-Диметил-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
(S)-6-Этил-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6-Этил-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
6,6-Диэтил-3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-иловый эфир бензойной кислоты;
2,2-Диметил-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-индан-5-иловый эфир бензойной кислоты;
5-(3-Аллилокси-6-гидроксибензо[d]изоксазол-5-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
Калиевая соль этилового эфира 5-гидрокси-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
3-Метилбутиловый эфир 5-гидрокси-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
Изобутиловый эфир 5-гидрокси-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1H-индол-2-карбоновой кислоты;
5-Гидрокси-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)-1H-индол-2-карбоновую кислоту; и
5-(7-Гидрокси-3-метокси-2-оксо-2H-хромен-6-ил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;
5-[3-Гидрокси-7-((Е)-пропенил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-он;
Метиловый эфир 5-(3-гидрокси-7-винилнафталин-2-ил)-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-она;
4-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-масляную кислоту;
5-{3-Гидрокси-7-[3-(2,2,2-трифторэтокси)-пропил]-нафталин-2-ил}-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-он;
4-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-масляную кислоту;
5-[3-Гидрокси-7-(3-фенилпропил)-нафталин-2-ил]-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-он;
3-{3-[6-Гидрокси-7-(1,1,4-триоксотиадиазолидин-2-ил)-нафталин-2-ил]-фенил}-пропионовую кислоту;
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Способ ингибирования активности ПТФазы, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
32. Способ лечения патологических состояний, опосредуемых активностью ПТФазы, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
33. Способ по п.32, который включает введение терапевтически эффективного количества комбинации указанного соединения и противодиабетического средства, гиполипидемического средства, средства против ожирения или гипотензивного средства.
34. Способ лечения патологических состояний, опосредуемых активностью ПТФ-1В, у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
35. Способ модулирования уровней глюкозы у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
36. Способ лечения резистентности к инсулину, непереносимости глюкозы, диабета типа 2, почечной недостаточности (диабетической и недиабетической этиологии), диабетической нефропатии, громерулонефрита, громерулярного склероза, протеинурии при первичном заболевании почек, диабетической ретинопатии, ожирения, всех типов сердечной недостаточности, включая острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункции левого желудочка и гипертрофической кардиомиопатии, диабетической кардиомиопатии, наджелудочковых и желудочковых аритмий, фибрилляции предсердий и трепетания предсердий, гипертензии, первичной и вторичной легочной гипертензии, почечной сосудистой гипертензии, дислипидемии, атеросклероза, ишемических заболеваний крупных и мелких кровеносных сосудов, стенокардии (стабильной и нестабильной), инфаркта миокарда и его осложнений, ишемического/реперфузионного повреждения, повреждающего ремоделирования сосудов, включая рестеноз сосудов, лечения других сосудистых нарушений, включая мигрень, заболевания периферических сосудов и болезни Рейно, синдрома раздраженной толстой кишки, панкреатита, рака, остеопороза, рассеянного склероза, удара, повреждения спинного мозга, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и нарушений, связанных с полиглутамином, таких как болезнь Гентингтона и спинально-церебеллярная атаксия, инфекционных заболеваний и заболеваний, включающих воспаление, и заболеваний иммунной системы, и заболеваний, включающих мышечную дегенерацию, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
37. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-30 в комбинации с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей.
38. Фармацевтическая композиция по п.37, предназначенная для лечения резистентности к инсулину, непереносимости глюкозы, диабета типа 2, почечной недостаточности (диабетической и недиабетической этиологии), диабетической нефропатии, громерулонефрита, громерулярного склероза, протеинурии при первичном заболевании почек, диабетической ретинопатии, ожирения, всех типов сердечной недостаточности, включая острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункции левого желудочка и гипертрофической кардиомиопатии, диабетической кардиомиопатии, наджелудочковых и желудочковых аритмий, фибрилляции предсердий и трепетания предсердий, гипертензии, первичной и вторичной легочной гипертензии, почечной сосудистой гипертензии, дислипидемии, атеросклероза, ишемических заболеваний крупных и мелких кровеносных сосудов, стенокардии (стабильной и нестабильной), инфаркта миокарда и его осложнений, ишемического/реперфузионного повреждения, повреждающего ремоделирования сосудов, включая рестеноз сосудов, лечения других сосудистых нарушений, включая мигрень, заболевания периферических сосудов и болезни Рейно, синдрома раздраженной толстой кишки, панкреатита, рака, остеопороза, рассеянного склероза, удара, повреждения спинного мозга, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и нарушений, связанных с полиглутамином, таких как болезнь Хантингтона и спинально-церебеллярная атаксия, инфекционных заболеваний и заболеваний, включающих воспаление, и заболеваний иммунной системы, и заболеваний, включающих мышечную дегенерацию.
39. Фармацевтическая композиция, включающая являющееся совместно терапевтически эффективным количество соединения по любому из пп.1-30 в комбинации с противодиабетическим средством, гиполипидемическим средством, средством против ожирения или гипотензивным средством.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, предназначенная для лечения резистентности к инсулину, непереносимости глюкозы, диабета типа 2, почечной недостаточности (диабетической и недиабетической этиологии), диабетической нефропатии, громерулонефрита, громерулярного склероза, протеинурии при первичном заболевании почек, диабетической ретинопатии, ожирения, всех типов сердечной недостаточности, включая острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункции левого желудочка и гипертрофической кардиомиопатии, диабетической кардиомиопатии, наджелудочковых и желудочковых аритмий, фибрилляции предсердий и трепетания предсердий, гипертензии, первичной и вторичной легочной гипертензии, почечной сосудистой гипертензии, дислипидемии, атеросклероза, ишемических заболеваний крупных и мелких кровеносных сосудов, стенокардии (стабильной и нестабильной), инфаркта миокарда и его осложнений, ишемического/реперфузионного повреждения, повреждающего ремоделирования сосудов, включая рестеноз сосудов, лечения других сосудистых нарушений, включая мигрень, заболевания периферических сосудов и болезни Рейно, синдрома раздраженной толстой кишки, панкреатита, рака, остеопороза, рассеянного склероза, удара, повреждения спинного мозга, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и нарушений, связанных с полиглутамином, таких как болезнь Хантингтона и спинально-церебеллярная атаксия, инфекционных заболеваний и заболеваний, включающих воспаление, и заболеваний иммунной системы, и заболеваний, включающих мышечную дегенерацию.
41. Фармацевтическая композиция по п.37 или 39, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства.
42. Применение фармацевтической композиции по п.37 или 39 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, опосредуемых активностью ПТФазы.
43. Применение соединения по любому из пп.1-30 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения патологических состояний, опосредуемых активностью ПТФазы.
44. Применение по п.42 или 43, в котором патологическое состояние, опосредуемое активностью ПТФазы, выбрано из группы, включающей резистентность к инсулину, непереносимость глюкозы, диабет типа 2, почечную недостаточность (диабетической и недиабетической этиологии), диабетическую нефропатию, громерулонефрит, громерулярный склероз, протеинурию при первичном заболевании почек, диабетическую ретинопатию, ожирение, все типы сердечной недостаточности, включая острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка и гипертрофическую кардиомиопатию, диабетическую кардиомиопатию, наджелудочковые и желудочковые аритмии, фибрилляцию предсердий и трепетание предсердий, гипертензию, первичную и вторичную легочную гипертензию, почечную сосудистую гипертензию, дислипидемию, атеросклероз, ишемические заболевания крупных и мелких кровеносных сосудов, стенокардию (стабильную и нестабильную), инфаркт миокарда и его осложнения, ишемическое/реперфузионное повреждение, повреждающее ремоделирование сосудов, включая рестеноз сосудов, лечение других сосудистых нарушений, включая мигрень, заболевание периферических сосудов и болезнь Рейно, синдром раздраженной толстой кишки, панкреатит, рак, остеопороз, рассеянный склероз, удар, повреждение спинного мозга, нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и нарушения, связанные с полиглутамином, такие как болезнь Хантингтона и спинально-церебеллярная атаксия, инфекционные заболевания и заболевания, включающие воспаление, и заболевания иммунной системы, и заболевания, включающие мышечную дегенерацию.
45. Соединение по любому из пп.1-30, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
RU2008127254/04A 2005-12-08 2006-12-06 Производные тиадиазола как противодиабетические средства RU2008127254A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74857305P 2005-12-08 2005-12-08
US60/748,573 2005-12-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008127254A true RU2008127254A (ru) 2010-01-20

Family

ID=37950917

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008127254/04A RU2008127254A (ru) 2005-12-08 2006-12-06 Производные тиадиазола как противодиабетические средства

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7700633B2 (ru)
EP (1) EP1963292B1 (ru)
JP (1) JP2009519248A (ru)
KR (1) KR20080074969A (ru)
CN (1) CN101326173A (ru)
AR (1) AR056838A1 (ru)
AT (1) ATE546440T1 (ru)
AU (1) AU2006321905B2 (ru)
BR (1) BRPI0619600A2 (ru)
CA (1) CA2629857A1 (ru)
CR (1) CR10049A (ru)
EC (1) ECSP088506A (ru)
ES (1) ES2381280T3 (ru)
IL (1) IL191549A0 (ru)
MA (1) MA30202B1 (ru)
NO (1) NO20083031L (ru)
NZ (1) NZ568243A (ru)
PE (2) PE20100733A1 (ru)
PL (1) PL1963292T3 (ru)
PT (1) PT1963292E (ru)
RU (1) RU2008127254A (ru)
TN (1) TNSN08249A1 (ru)
TW (1) TW200732315A (ru)
UA (1) UA94724C2 (ru)
WO (1) WO2007067615A2 (ru)
ZA (1) ZA200804074B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2397177T3 (es) * 2005-12-08 2013-03-05 Novartis Ag Derivados de 1,2,5-tiazolidina útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por proteínas tirosina fosfatasas (PTPASA)
BRPI0619547A2 (pt) * 2005-12-08 2011-10-04 Novartis Ag 1,1,3-trioxo-1,2,5-tiadiazolidinas, composição farmacêutica e uso das mesmas
UA94921C2 (en) 2005-12-08 2011-06-25 Новартис Аг 1-orthofluorophenyl substituted 1, 2, 5-thiazolidinedione derivatives as ptp-as inhibitors
WO2008067527A1 (en) * 2006-12-01 2008-06-05 Novartis Ag Inhibitors of protein tyrosine phosphatase for the treatment of muscle atrophy and related disorders
AR066820A1 (es) * 2007-06-04 2009-09-16 Novartis Ag Compuestos de tiadiazolidin-3 ona
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2012046869A1 (ja) 2010-10-08 2012-04-12 持田製薬株式会社 環状アミド誘導体
US9072758B2 (en) 2011-04-28 2015-07-07 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic amide derivative
CN113365992B (zh) * 2018-12-21 2024-05-28 晶体制药独资有限公司 用于沃塞洛托的制备的方法和中间体
MX2021010544A (es) * 2019-03-14 2021-10-01 Calico Life Sciences Llc Inhibidores de la proteina tirosina fosfatasa y metodos para usarlos.
GB201915094D0 (en) * 2019-10-18 2019-12-04 Balticgruppen Bio Ab New formulations
JP2023508914A (ja) * 2019-12-20 2023-03-06 カリコ ライフ サイエンシーズ エルエルシー プロテインチロシンホスファターゼ分解剤及びその使用方法
CA3211545A1 (en) * 2021-03-11 2022-09-15 Liansheng Li Heterocycles and uses thereof
AU2022387106A1 (en) * 2021-11-11 2024-05-23 Abbvie Inc. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use thereof
WO2023150150A1 (en) * 2022-02-02 2023-08-10 Nerio Therapeutics, Inc. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof
WO2023150523A1 (en) * 2022-02-02 2023-08-10 Nerio Therapeutics, Inc. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof
WO2023150535A1 (en) * 2022-02-02 2023-08-10 Nerio Therapeutics, Inc. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof
WO2024059041A1 (en) * 2022-09-13 2024-03-21 Kumquat Biosciences, Inc. Benzo-fused n-heterocycles and uses thereof
WO2024067802A1 (zh) * 2022-09-30 2024-04-04 深圳众格生物科技有限公司 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其制备方法和医药用途
CN117343052B (zh) * 2023-12-04 2024-02-06 英矽智能科技(上海)有限公司 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1646508A (zh) * 2002-04-03 2005-07-27 诺瓦提斯公司 作为ptp酶1b抑制剂的5－取代的1,1－二氧代－1,2,5－噻二唑烷－3－酮衍生物
GB0225986D0 (en) 2002-11-07 2002-12-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0227813D0 (en) * 2002-11-29 2003-01-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP1594497B1 (en) * 2002-12-30 2009-05-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Sulfhydantoins as phosphate isosteres for use as phosphatase inhibitors in the treatment of cancer and autoimmune disorders
WO2005035551A2 (en) * 2003-10-08 2005-04-21 Incyte Corporation Inhibitors of proteins that bind phosphorylated molecules
BRPI0619547A2 (pt) * 2005-12-08 2011-10-04 Novartis Ag 1,1,3-trioxo-1,2,5-tiadiazolidinas, composição farmacêutica e uso das mesmas
ES2397177T3 (es) * 2005-12-08 2013-03-05 Novartis Ag Derivados de 1,2,5-tiazolidina útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por proteínas tirosina fosfatasas (PTPASA)
US8084448B2 (en) * 2006-03-31 2011-12-27 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MA30202B1 (fr) 2009-02-02
PL1963292T3 (pl) 2012-07-31
ZA200804074B (en) 2009-03-25
TNSN08249A1 (en) 2009-10-30
AR056838A1 (es) 2007-10-24
ES2381280T3 (es) 2012-05-24
JP2009519248A (ja) 2009-05-14
PE20100733A1 (es) 2010-10-29
BRPI0619600A2 (pt) 2011-10-11
IL191549A0 (en) 2008-12-29
ECSP088506A (es) 2008-07-30
US7700633B2 (en) 2010-04-20
KR20080074969A (ko) 2008-08-13
PT1963292E (pt) 2012-05-10
NO20083031L (no) 2008-08-28
NZ568243A (en) 2011-07-29
WO2007067615A3 (en) 2007-11-15
CA2629857A1 (en) 2007-06-14
EP1963292A2 (en) 2008-09-03
PE20071031A1 (es) 2007-11-15
AU2006321905A1 (en) 2007-06-14
CN101326173A (zh) 2008-12-17
ATE546440T1 (de) 2012-03-15
AU2006321905B2 (en) 2011-08-11
CR10049A (es) 2008-08-25
US20080262050A1 (en) 2008-10-23
TW200732315A (en) 2007-09-01
EP1963292B1 (en) 2012-02-22
WO2007067615A2 (en) 2007-06-14
UA94724C2 (en) 2011-06-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008127254A (ru) Производные тиадиазола как противодиабетические средства
RU2008127262A (ru) 1-ортофторфенилзамещенные производные 1,2,5-тиазолидиндиона как ингибиторы птфаз
RU2419624C2 (ru) Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
AU2011312203C1 (en) Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases
AU743489B2 (en) 1,3,4-thiadiazoles useful for the treatment of CMV infections
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
AU2007265455B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
AU2006227524B2 (en) Thiadiazole substituted coumarin derivatives and their use as leukotriene biosynthesis inhibitor
CA2641453C (en) Thiadiazole derivatives for the treatment of neuro degenerative diseases
KR20080110882A (ko) ＰＴＰａｓｅ의 티아디아졸리디논 억제제
JP2004517080A5 (ru)
RU2007128624A (ru) Производные пиразол-пиримидина в качестве антагонистов mglur2
JP2008524244A5 (ru)
JP2010043130A (ja) Ｐｔｐアーゼインヒビターとしての５−置換１，１−ジオキソ−‘１，２，５！チアゾリジン−３−オン誘導体
RU2007100229A (ru) Производные сульфонамида
RU2006138485A (ru) 1,3,4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-дельта и их применение
RU2004104951A (ru) Замещенные пиперазиновые соединения и их применение в качестве ингибиторов окисления жирных кислот
JP2007502828A5 (ru)
RU2009108275A (ru) Соединение сульфонамида или его соль
US7173030B2 (en) Inhibitors of 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
ATE464047T1 (de) Topische anwendung von thiazolylamiden
SI3119782T1 (en) COMPOUNDS 2,7-DIAZASPIRO (3.5) NONANA
PT1656139E (pt) Arildicarboxamidas
RU2005109164A (ru) Производные 2-пирролидин-2-ил-[1, 3, 4]оксадиазола и их применение в качестве антидепрессантов
RU2002111343A (ru) Производные бензамидина

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130109