RU2275914C2 - Композиции, содержащие миноксидил - Google Patents

Композиции, содержащие миноксидил Download PDF

Info

Publication number
RU2275914C2
RU2275914C2 RU2002126553/15A RU2002126553A RU2275914C2 RU 2275914 C2 RU2275914 C2 RU 2275914C2 RU 2002126553/15 A RU2002126553/15 A RU 2002126553/15A RU 2002126553 A RU2002126553 A RU 2002126553A RU 2275914 C2 RU2275914 C2 RU 2275914C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
minoxidil
composition
dibutylhydroxytoluene
staining
present
Prior art date
Application number
RU2002126553/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2002126553A (ru
Inventor
Кодзи ИМАМУРА (JP)
Кодзи ИМАМУРА
Руми ОТИАЙ (JP)
Руми ОТИАЙ
Такако ОКАДЗИМА (JP)
Такако ОКАДЗИМА
Сусуму МОРИОКА (JP)
Сусуму МОРИОКА
Таро ХОРИЕ (JP)
Таро ХОРИЕ
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2002126553A publication Critical patent/RU2002126553A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2275914C2 publication Critical patent/RU2275914C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A61K8/347—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4966—Triazines or their condensed derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55—Phosphorus compounds
    • A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67—Vitamins
    • A61K8/676—Ascorbic acid, i.e. vitamin C
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • A61K8/922—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof of vegetable origin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9794—Liliopsida [monocotyledons]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/52—Stabilizers
    • A61K2800/522—Antioxidants; Radical scavengers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции, содержащей миноксидил в качестве активного начала и предназначенной для увеличения роста волос, включающей также дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол в количестве 0,005-0,5 мас. частей в расчете на одну мас. часть миноксидила, имеющей концентрацию миноксидила от 3 до 6% и рН 5,5-7,0 или 5,7-6,3 (варианты), а также к способу предотвращения окрашивания композиции, содержащей миноксидил. Композиции по настоящему изобретению предупреждают окрашивание миноксидила с течением времени и обеспечивают равномерное растворение и стабильность активного начала. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей миноксидил, которая предохранена от окрашивания в течение времени.
Предпосылки создания изобретения
Миноксидил является компонентом, который, как предполагают, является наружным агентом роста волос вследствие присущего ему эффекта увеличения роста волос.
Однако миноксидил при хранении его в виде раствора обладает таким недостатком, как тенденция к окрашиванию в течение времени, и поэтому существует потенциальная опасность снижения потребительской ценности, вызванного этим эффектом.
Задачи, решаемые настоящим изобретением
Целью настоящего изобретения является предотвращение окрашивания композиции, содержащей миноксидил.
Описание изобретения
Обычно для того, чтобы ввести компонент, обладающий тенденцией окрашиваться в жидком препарате, можно улучшить противоокрашивающие свойства препарата введением такого антиоксиданта, как дибутилгидрокситолуол. Однако авторами настоящего изобретения установлено, что в случае жидкого препарата, содержащего миноксидил, комбинация его с таким антиоксидантом, как дибутилгидрокситолуол, практически не предотвращает окрашивания или даже усиливает его.
В результате обширных исследований, направленных на решение этой задачи, установлено, что когда рН жидкой композиции, содержащей миноксидил, доводят до величины от 5,5 до 7,0, то вышеназванный недостаток удается преодолеть и значительно усилить предохраняющий эффект в отношении окрашивания жидкого препарата, что и привело к созданию настоящего изобретения.
То есть настоящее изобретение относится к композиции, содержащей миноксидил, которая включает одно или два соединения, выбранные из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол, и имеет рН от 5,5 до 7,0.
Кроме того, настоящее изобретение относится к способу предотвращения окрашивания композиции, содержащей миноксидил, который включает введение в состав композиции одного или нескольких соединений, выбранных из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол, и доведение рН композиции до величины от 5,5 до 7,0.
Способ осуществления настоящего изобретения
Антиоксидантом, предназначенным для использования в настоящем изобретении, предпочтительно является одно или два соединения, выбранные из группы, включающей дибутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, эриторбиновую кислоту, EDTA-2Na, изопропилцитрат, пропилгаллат, гваяковую кислоту, α-тиоглицерин, дихлоризоцианурат калия, 2,6-ди-т-бутил-4-метилфенол, лецитин сои, тиогликолят натрия, натриевую соль тиояблочной кислоты, пальмитат аскорбиновой кислоты, 2-меркаптобензимидазол и сульфат оксихинолина. Кроме того, в качестве антиоксиданта также могут быть использованы растительные экстракты и предпочтительно это один или два экстракта, выбранные из группы, включающей экстракты гвоздики, листьев герани, ревеня, коры феллодендрона, корня пиона, коры moutan, корневища coptis, кожуры лимона unshiu, хмеля обыкновенного, корня скутеллярии, коры коричного дерева, glycyrrhiza, корня платикодона, имбиря лекарственного, сафлора красильного и корня дудника Японского. Упомянутые растительные экстракты могут быть получены с использованием воды, спирта, содержащего от 2 до 4 атомов углерода (например, этанола, пропиленгликоля, 1,3-бутиленгликоля или глицерина) или их смеси в качестве экстрагирующего растворителя.
Количество одного или двух соединений, выбранных из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол, в композиции настоящего изобретения находится в интервале предпочтительно от 0,005 до 0,5 масс. частей в расчете на одну масс. часть миноксидила и особенно предпочтительно от 0,01 до 0,5 масс. частей. Добавление недостаточного количества антиоксиданта иногда может ускорить окрашивание, даже если рН находится в диапазоне от 5,5 до 7,0.
В композиции настоящего изобретения предотвращающий окрашивание эффект становится ниже по мере уменьшения рН, так что рН предпочтительно доводят до величины 5,5 или выше и особенно предпочтительно до 5,7 или выше.
С точки зрения растворимости миноксидила рН предпочтительно доводят до 7,0 или ниже и особенно предпочтительно до 6,3 или ниже.
Регулирование величины рН композиции настоящего изобретения может быть осуществлено при использовании такого традиционного регулятора рН, как, например, органическая кислота (например, лимонная кислота, яблочная кислота и молочная кислота) или неорганическая кислота (например, фосфорная кислота, соляная кислота и серная кислота).
В композиции настоящего изобретения концентрация миноксидила находится в интервале предпочтительно от 1 до 10% масс. и особенно предпочтительно от 3 до 6% масс. в расчете на массу всей композиции.
Композиция настоящего изобретения предпочтительно может содержать в качестве растворителя многоатомный спирт.
Из многоатомных спиртов предпочтительными являются такие, как пропиленгликоль, дипропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, глицерин, гексиленгликоль и полиэтиленгликоль, и более предпочтительным является 1,3-бутиленгликоль. Из полиэтиленгликолей предпочтительными являются Macrogol 200 и Macrogol 400. Количество вводимого многоатомного спирта предпочтительно находится в интервале от 1 до 50 масс. частей в расчете на одну масс. часть миноксидила.
Препаративными формами композиции настоящего изобретения, но не ограниченными ими, могут быть любые лосьоны, аэрозоли и гели, и получение их может быть осуществлено в соответствии с общими способами получения лекарственных или косметических препаратов.
Композиции настоящего изобретения, если это необходимо, могут содержать солюбилизаторы (например, сложные эфиры жирных кислот, сложные эфиры жирной кислоты и многоатомного спирта, глицериды жирной кислоты со средней длиной цепи, растительные масла или простые алкиловые эфиры глицерина), поверхностно-активные вещества (например, неионные поверхностно-активные вещества, производные лецитина или полимерные эмульгаторы), эмульгирующиеся стабилизаторы, промоторы адсорбции и т.д.
Преимущества настоящего изобретения
Настоящее изобретение позволяет получить композиции, содержащие миноксидил, окрашивание которых в течение времени может быть предотвращено.
Варианты осуществления настоящего изобретения
Более подробно настоящее изобретение будет проиллюстрировано с помощью следующих примеров и экспериментов.
рН определяют для 5 мл препарата с помощью рН-метра со стеклянным электродом (производства DKK-Toa Corp.) в течение 5 минут.
Пример 1
Фосфорную кислоту (0,5 мл) добавляют к миноксидилу (5 г), 1,3-бутиленгликолю (30 г), этанолу (50 г) и дибутилгидрокситолуолу (0,5 г), и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 6,0.
Пример 2
Фосфорную кислоту (0,9 мл) добавляют к миноксидилу (5 г), 1,3-бутиленгликолю (30 г), этанолу (50 г) и дибутилгидрокситолуолу (0,1 г) и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 5,5.
Пример 3
Лимонную кислоту (0,55 г) добавляют к миноксидилу (5 г), 1,3-бутиленгликолю (30 г), этанолу (50 г) и дибутилгидрокситолуолу (0,5 г) и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 6,4.
Пример 4
Фосфорную кислоту (0,02 мл) добавляют к миноксидилу (3 г), 1, 3-бутиленгликолю (30 г), этанолу (50 г) и бутилгидроксианизолу (0,5 г) и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 7,0.
Пример 5
Фосфорную кислоту (0,3 мл) добавляют к миноксидилу (5 г), пропиленгликолю (52 г), этанолу (25 г) и дибутилгидрокситолуолу (0,5 г) и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 6,0.
Сравнительный пример 1
Очищенную воду добавляют к миноксидилу (3 г), 1,3-бутиленгликолю (30 г), этанолу (50 г) и дибутилгидрокситолуолу (0,5 г) и общий объем смеси доводят до 100 мл, смесь растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 8,8.
Сравнительный пример 2
Миноксидил (5 г), пропиленгликоль (52 г) и этанол (25 г) смешивают и общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой, растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 8,7.
Сравнительный пример 3
Миноксидил (5 г), пропиленгликоль (52 г), этанол (25 г) и фосфорную кислоту (0,3 мл) смешивают, общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию типа лосьона, рН которой составляет 6,0.
Сравнительный пример 4
Миноксидил (5 г), пропиленгликоль (52 г), этанол (25 г) и дибутилгидрокситолуол (0,5 г) смешивают, общий объем смеси доводят до 100 мл очищенной водой и растворяют при перемешивании, в результате чего получают композицию, рН которой составляет 8,7.
Эксперимент 1
Каждую из композиций примеров 1-4 и сравнительного примера 1 помещают в колбу из PET и хранят при 50°С в течение одного месяца, наблюдая за внешним видом (цветовым тоном). Внешний вид оценивают по следующим стандартам.
0: Окрашивания не установлено, никаких товарных проблем.
1: Установлено легкое окрашивание, никаких товарных проблем.
2: Установлено окрашивание, возникновение товарных проблем.
Полученные результаты представлены в таблице 1.
Таблица 1
Препараты Пример 1 Пример 2 Пример 3 Пример 4 Сравнительный пример 1
рН 6 5,5 6,4 7 8,8
Оценка 0 1 0 1 2
Окрашивание установлено в сравнительном примере 1 и, судя по этому, возникает проблема с коммерческой реализацией. В композициях согласно примерам 1-4 не обнаружено никакого или обнаружено легкое окрашивание и, судя по этому, никаких товарных проблем не возникает.
Эксперимент 2
Каждую из композиций примера 5 и сравнительных примеров 2-4 помещают в колбу из PET и после хранения при 50°С в течение одного месяца измеряют поглощение (420 нм), используя абсорбциометр (производства Beckroan Co.).
Полученные результаты представлены в таблице 2.
Таблица 2
Препараты Пример 5 Сравнительный пример 2 Сравнительный пример 3 Сравнительный пример 4
РН 6 8,7 6 8,7
ВНТ 0,5 г 0 г 0 г 0,5 г
Поглощение (420 нм) 0,013 0,021 0,058 0,039
Результаты для сравнительных примеров 2 и 3 показывают, что окрашивание композиций, содержащих миноксидил, увеличивается при снижении рН. Кроме того, результаты сравнительного примера 4 показывают, что окрашивание усиливается при добавлении ВНТ, не говоря о том, что его удается избежать.
В отличие от этого получен существенный положительный эффект по предотвращению окрашивания в примере 5 в сравнении со всеми сравнительными примерами.

Claims (5)

1. Композиция, содержащая миноксидил и предназначенная для увеличения роста волос, которая включает одно или два соединения, выбранные из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол в количестве от 0,005 до 0,5 мас. ч. в расчете на 1 мас. ч. миноксидила, имеет концентрацию миноксидила от 3 до 6 мас.% и рН от 5,5 до 7,0.
2. Композиция, содержащая миноксидил и предназначенная для увеличения роста волос, которая включает одно или два соединения, выбранные из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол в количестве от 0,005 до 0,5 мас. ч. в расчете на 1 мас. ч. миноксидила, имеет концентрацию миноксидила от 3 до 6 мас.% и рН от 5,7 до 6,3.
3. Композиция, содержащая миноксидил, по п.1 или 2, которая дополнительно включает многоатомный спирт.
4. Композиция, содержащая миноксидил, по п.1 или 2, которая дополнительно включает полиэтиленгликоль.
5. Способ предотвращения окрашивания композиции, содержащей миноксидил, который включает введение в композицию одного или двух соединений, выбранных из группы, включающей дибутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол, и доведение рН композиции до величины от 5,5 до 7,0.
RU2002126553/15A 2000-04-07 2001-04-05 Композиции, содержащие миноксидил RU2275914C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2000107028A JP4780429B2 (ja) 2000-04-07 2000-04-07 ミノキシジル含有製剤
JP2000-107028 2000-04-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002126553A RU2002126553A (ru) 2004-03-20
RU2275914C2 true RU2275914C2 (ru) 2006-05-10

Family

ID=18620086

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002126553/15A RU2275914C2 (ru) 2000-04-07 2001-04-05 Композиции, содержащие миноксидил

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP1273299B1 (ru)
JP (1) JP4780429B2 (ru)
KR (1) KR100740393B1 (ru)
CN (1) CN1279914C (ru)
AT (1) ATE306925T1 (ru)
AU (1) AU778783B2 (ru)
BR (1) BR0109847A (ru)
CA (1) CA2405429C (ru)
DE (1) DE60114171T2 (ru)
DK (1) DK1273299T3 (ru)
ES (1) ES2250374T3 (ru)
HK (1) HK1056510A1 (ru)
HU (1) HUP0301124A2 (ru)
NZ (1) NZ521733A (ru)
RU (1) RU2275914C2 (ru)
TW (1) TWI239842B (ru)
WO (1) WO2001076605A1 (ru)
ZA (1) ZA200207960B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2457826C2 (ru) * 2006-12-20 2012-08-10 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Профилактическое или терапевтическое средство от алопеции
RU2709195C1 (ru) * 2017-08-08 2019-12-17 ЭсСиЭм ЛАЙФСАЙЕНС КО., ЛТД. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения выпадения волос, содержащая белок-хемокинового лиганда 1, содержащего с-х-с мотив (схсl1), и миноксидил в качестве активных ингредиентов

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPO983897A0 (en) 1997-10-17 1997-11-06 Soltec Research Pty Ltd Topical antifungal composition
AUPP310798A0 (en) 1998-04-22 1998-05-14 Soltec Research Pty Ltd Vehicle system for a composition comprising a piperidinopyrimidine derivative
JP5785353B2 (ja) * 2004-02-27 2015-09-30 大正製薬株式会社 眼科用剤
TW200534875A (en) * 2004-04-23 2005-11-01 Lonza Ag Personal care compositions and concentrates for making the same
JP2006022091A (ja) * 2004-06-09 2006-01-26 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 育毛用組成物
JP5040060B2 (ja) * 2004-10-14 2012-10-03 大正製薬株式会社 メチオニン配合内服液剤
US20090175810A1 (en) 2008-01-03 2009-07-09 Gareth Winckle Compositions and methods for treating diseases of the nail
JP5286999B2 (ja) * 2008-07-10 2013-09-11 大正製薬株式会社 ミノキシジル含有液剤
LT2344198T (lt) * 2008-09-27 2021-02-25 Jina Pharmaceuticals Inc. Farmaciniai preparatai lipidų pagrindu, skirti vietiniam naudojimui
US8470833B2 (en) 2009-12-15 2013-06-25 Mcneil-Ppc, Inc. Hair growth and/or regrowth compositions
US8039494B1 (en) 2010-07-08 2011-10-18 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Compositions and methods for treating diseases of the nail
WO2014119186A1 (ja) * 2013-01-31 2014-08-07 富士フイルム株式会社 乳化組成物
JP6199066B2 (ja) * 2013-04-24 2017-09-20 ロート製薬株式会社 ミノキシジル含有外用組成物
KR101580119B1 (ko) * 2013-04-29 2015-12-29 한국유나이티드제약 주식회사 쓴맛이 차폐된 황련 추출물을 포함하는 경구투여용 제제
MY179756A (en) * 2013-10-03 2020-11-12 Dow Pharmaceutical Sciences Stabilized efinaconazole formulations
EP3071295A4 (en) 2013-11-22 2017-05-31 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Anti-infective methods, compositions, and devices
JP6736889B2 (ja) * 2015-01-23 2020-08-05 大正製薬株式会社 外用組成物
JP6052686B2 (ja) * 2015-02-06 2016-12-27 ダイヤ製薬株式会社 外用液剤
JP6528194B2 (ja) * 2015-02-06 2019-06-12 ダイヤ製薬株式会社 ミノキシジル含有外用液剤および外用液剤の製造方法
JP6825354B2 (ja) * 2015-12-29 2021-02-03 大正製薬株式会社 外用組成物
JP7346010B2 (ja) * 2016-09-15 2023-09-19 大正製薬株式会社 外用組成物
JP2017206558A (ja) * 2017-08-22 2017-11-24 ロート製薬株式会社 ミノキシジル含有外用組成物
JP2020023467A (ja) * 2018-01-19 2020-02-13 ロート製薬株式会社 外用製剤、液切れ性を改善する方法、および、液切れ性改善剤
JP7304463B2 (ja) * 2018-01-29 2023-07-06 富士化学工業株式会社 ミノキシジル含有外用組成物
JP2019014764A (ja) * 2018-11-06 2019-01-31 ロート製薬株式会社 ミノキシジル含有外用組成物

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2601359B1 (fr) * 1986-07-09 1988-10-28 Cird Nouveaux derives bicycliques naphtaleniques, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine et veterinaire et en cosmetique.
FR2621912B1 (fr) * 1987-10-16 1990-03-02 Oreal Nouveaux derives du norbornane, leur procede de preparation et compositions cosmetique et medicamenteuse les contenant
EP0327263B1 (en) * 1988-01-29 1994-09-07 PROCTOR, Peter H. Hair growth stimulation with nitroxide and other radicals
FR2641184B1 (fr) * 1988-12-30 1991-04-05 Oreal Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute, a base de derives de pyrimidine et de filtres solaires
JP2511714B2 (ja) * 1989-12-05 1996-07-03 一丸ファルコス株式会社 植物由来抽出成分からなるフケ菌発育阻害剤を含有する皮膚・頭皮・頭髪用化粧料
JP4467085B2 (ja) * 1996-01-05 2010-05-26 大正製薬株式会社 ヒノキチオール含有組成物
FR2756561B1 (fr) * 1996-12-04 1999-01-08 Cird Galderma Composes heteroaryles, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
JPH11349451A (ja) * 1998-06-08 1999-12-21 Taisho Pharmaceut Co Ltd 育毛剤

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2457826C2 (ru) * 2006-12-20 2012-08-10 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Профилактическое или терапевтическое средство от алопеции
RU2709195C1 (ru) * 2017-08-08 2019-12-17 ЭсСиЭм ЛАЙФСАЙЕНС КО., ЛТД. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения выпадения волос, содержащая белок-хемокинового лиганда 1, содержащего с-х-с мотив (схсl1), и миноксидил в качестве активных ингредиентов

Also Published As

Publication number Publication date
CN1431903A (zh) 2003-07-23
RU2002126553A (ru) 2004-03-20
BR0109847A (pt) 2003-06-24
ES2250374T3 (es) 2006-04-16
KR20020087126A (ko) 2002-11-21
TWI239842B (en) 2005-09-21
HK1056510A1 (en) 2004-02-20
ZA200207960B (en) 2004-01-27
CA2405429A1 (en) 2001-10-18
CA2405429C (en) 2007-09-04
CN1279914C (zh) 2006-10-18
AU4683901A (en) 2001-10-23
AU778783B2 (en) 2004-12-23
EP1273299B1 (en) 2005-10-19
EP1273299A4 (en) 2003-05-14
ATE306925T1 (de) 2005-11-15
DE60114171D1 (de) 2006-03-02
HUP0301124A2 (hu) 2003-08-28
NZ521733A (en) 2003-08-29
JP2001288090A (ja) 2001-10-16
DK1273299T3 (da) 2006-02-06
KR100740393B1 (ko) 2007-07-16
JP4780429B2 (ja) 2011-09-28
WO2001076605A1 (fr) 2001-10-18
EP1273299A1 (en) 2003-01-08
DE60114171T2 (de) 2006-07-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2275914C2 (ru) Композиции, содержащие миноксидил
DE69913035T9 (de) Kosmetische Zusammensetzung mit antiradikalischer synergistischer Wirkung
EP0944310B8 (en) Stabilized ascorbyl compositions
JP2969274B2 (ja) 肌荒れ防止改善剤
KR20150057918A (ko) 피부 미백용 조성물
CN111937874B (zh) 一种含有稳定剂的对羟基苯乙酮溶液组合物
SK63799A3 (en) Body or hair cleansing composition containing an antifungal and a phospholipid and process for the preparing such composition
ZA200508153B (en) Photostabilized topical formulations of ketoprofen containing two UV filters
JP3415200B2 (ja) 皮膚外用剤
CN113967182A (zh) 一种稳定的协同抗氧化化妆品组合物
KR20230109142A (ko) 산화방지제 및 uv-필터 안정화제로서 잔토마틴을 포함하는 광보호 화장료 조성물
CN107496181B (zh) 含有白藜芦醇的增溶体系
JPH03193712A (ja) 化粧料
JP2005206473A (ja) 皮膚外用剤
CN110151581B (zh) 一种包含光甘草定的美白组合物及其纳米乳制剂
CN115177565B (zh) 一种美白亮肤组合物及其在化妆品中的应用
US20220031597A1 (en) Topical composition containing ascorbic acid and/or salt thereof
CN115363973B (zh) 一种4-丁基间苯二酚共输送纳米载体及其制备方法和应用
US20040109831A1 (en) Cosmetic compositions for the protection and optical enhancement of tattooed skin
JPH11222412A (ja) 皮膚外用剤
KR100453217B1 (ko) 피부미백재
JPH01308476A (ja) 紫外線吸収剤
KR19990048306A (ko) 피부미백용 조성물
JPH01135887A (ja) 紫外線吸収剤組成物
CN108697601A (zh) 一种含有抗氧化剂的化妆品组合物