RU2020126518A - Кристаллическая форма твердых частиц сокристалла апоморфин-пальмитиновая кислота - Google Patents
Кристаллическая форма твердых частиц сокристалла апоморфин-пальмитиновая кислота Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020126518A RU2020126518A RU2020126518A RU2020126518A RU2020126518A RU 2020126518 A RU2020126518 A RU 2020126518A RU 2020126518 A RU2020126518 A RU 2020126518A RU 2020126518 A RU2020126518 A RU 2020126518A RU 2020126518 A RU2020126518 A RU 2020126518A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- apo
- pharmaceutical composition
- crystal
- palmitic acid
- composition according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
- A61K9/0021—Intradermal administration, e.g. through microneedle arrays, needleless injectors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
- C07D221/18—Ring systems of four or more rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (24)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент(ы) и апоморфин (АПО) в твердой кристаллической форме, причём твердая кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновая кислота.
2 Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что сокристалл представляет собой ионный сокристалл.
3. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что по меньшей мере 20% (предпочтительно по меньшей мере 40%, более предпочтительно по меньшей мере 60%, еще более предпочтительно по меньшей мере 80% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 90%) АПО композиции (в/в АПО как такового) представляет собой кристаллическую форму твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновая кислота.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что средний размер частиц кристаллической формы твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновая кислота по п. 1 представляет собой средний размер частиц от 100 нм до 10 мкм, измеренный с помощью лазерной дифракции.
5. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что кристаллическая форма твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновая кислота по п.1 представляет собой форму, в которой соотношение АПО-пальмитиновая кислота представляет собой соотношение от 1:2 до 1:15 (как, например, соотношение от 1:2 до 1:8).
6. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что соотношение АПО-пальмитиновая кислота представляет собой соотношение 1:2.
7. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что кристаллическая форма твердых частиц АПО-пальмитиновой кислоты представляет собой форму О с дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции (ПРД), соответствующей дифрактограмме ПРД на Фиг.1 данного документа, с характеристическими пиками при 5,8, 8,6 и 11,5 ±0,3 градуса 2 тета при Cu-Kα-излучении, λ = 1,5406 Å.
8. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, гель, суспензию, раствор, липосому или вещество, инкапсулированное в полимеры.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой суспензию.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что суспензия представляет собой суспензию, в которой кристаллическая форма твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновой кислоты суспендирована в водной среде.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.9, 10, в которой суспензия представляет собой суспензию для подкожной инъекции.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что кинетическая растворимость твердой формы АПО-пальмитиновой кислоты при 37°С в воде в присутствии аскорбиновой кислоты (массовая доля 0,05%) является более медленной, чем для АПО HCl, протестированной в тех же условиях, и в которых проводили тесты на растворимость, как описано в Примере 5 данного документа.
13. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов для применения в качестве лекарственного средства.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12 для применения при лечении:
- лейкоза (предпочтительно острого миелоидного лейкоза (ОМЛ);
- болезни Паркинсона;
- сексуальной дисфункция (предпочтительно у пациента, принимающего антидепрессанты);
- неврологической функции (предпочтительно у человека с черепно-мозговой травмой); или
- плотных опухолей у человека.
15. Способ получения кристаллической формы твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновой кислоты, включающий стадии:
(i): суспендирование свободного основания апоморфина (СО АПО) и пальмитиновой кислоты в подходящей среде (предпочтительно толуоле) для получения суспензии;
(ii): нагревание для получения раствора;
(iii): охлаждение для получения осадка; и
(iv): дополнительные стадии (включая, например, фильтрацию) для получения кристаллической формы твердых частиц сокристалла АПО-пальмитиновой кислоты.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18382023 | 2018-01-18 | ||
| EP18382023.2 | 2018-01-18 | ||
| PCT/EP2019/050922 WO2019141673A1 (en) | 2018-01-18 | 2019-01-15 | Apomorphine·palmitic acid cocrystal solid particle crystalline form |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020126518A true RU2020126518A (ru) | 2022-02-21 |
Family
ID=61168020
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020126518A RU2020126518A (ru) | 2018-01-18 | 2019-01-15 | Кристаллическая форма твердых частиц сокристалла апоморфин-пальмитиновая кислота |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11382867B2 (ru) |
| EP (1) | EP3740190A1 (ru) |
| JP (1) | JP7303814B2 (ru) |
| KR (1) | KR20200110671A (ru) |
| CN (1) | CN111601587B (ru) |
| AU (1) | AU2019208396A1 (ru) |
| BR (1) | BR112020014598A2 (ru) |
| CA (1) | CA3088824A1 (ru) |
| MX (1) | MX2020007656A (ru) |
| RU (1) | RU2020126518A (ru) |
| WO (1) | WO2019141673A1 (ru) |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1248441A (zh) * | 1998-09-23 | 2000-03-29 | 珠海经济特区生物化学制药厂 | 盐酸阿扑吗啡口含片及其用途 |
| SE0002934D0 (sv) * | 2000-08-17 | 2000-08-17 | Axon Biochemicals Bv | New aporphine esters and in their use in therapy |
| IL155667A0 (en) | 2000-11-15 | 2003-11-23 | Tap Pharmaceutical Prod Inc | Treatment of anti-depression drug-induced sexual dysfunction with apomorphine |
| CA2519117C (en) | 2003-03-17 | 2010-03-02 | Neurohealing Pharmaceuticals, Inc. | High potency dopaminergic treatment of neurological impairment associated with brain injury |
| CN107693486A (zh) * | 2012-06-05 | 2018-02-16 | 纽罗德姆有限公司 | 包含阿朴吗啡和有机酸的组合物及其用途 |
| EP2959904A1 (en) | 2014-06-27 | 2015-12-30 | Institut De Recerca Contra La Leucemia Josep Carreras | Methods for treating, diagnosing and prognosing a haematological malignancy |
| CA2971826A1 (en) * | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Neuroderm Ltd | Crystal forms of apomorphine and uses thereof |
-
2019
- 2019-01-15 US US16/962,585 patent/US11382867B2/en active Active
- 2019-01-15 EP EP19700411.2A patent/EP3740190A1/en active Pending
- 2019-01-15 AU AU2019208396A patent/AU2019208396A1/en active Pending
- 2019-01-15 MX MX2020007656A patent/MX2020007656A/es unknown
- 2019-01-15 KR KR1020207023131A patent/KR20200110671A/ko active Search and Examination
- 2019-01-15 WO PCT/EP2019/050922 patent/WO2019141673A1/en unknown
- 2019-01-15 BR BR112020014598-0A patent/BR112020014598A2/pt unknown
- 2019-01-15 RU RU2020126518A patent/RU2020126518A/ru unknown
- 2019-01-15 JP JP2020537600A patent/JP7303814B2/ja active Active
- 2019-01-15 CN CN201980008506.8A patent/CN111601587B/zh active Active
- 2019-01-15 CA CA3088824A patent/CA3088824A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20200405648A1 (en) | 2020-12-31 |
| CN111601587A (zh) | 2020-08-28 |
| US11382867B2 (en) | 2022-07-12 |
| AU2019208396A1 (en) | 2020-07-23 |
| MX2020007656A (es) | 2020-09-18 |
| JP7303814B2 (ja) | 2023-07-05 |
| JP2021510687A (ja) | 2021-04-30 |
| EP3740190A1 (en) | 2020-11-25 |
| WO2019141673A1 (en) | 2019-07-25 |
| BR112020014598A2 (pt) | 2020-12-08 |
| KR20200110671A (ko) | 2020-09-24 |
| CN111601587B (zh) | 2024-03-05 |
| CA3088824A1 (en) | 2019-07-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6824409B2 (ja) | 六酸化四砒素の結晶多形を含む癌予防または治療用薬学組成物 | |
| EP3549588A1 (en) | Pharmaceutical composition for preventing or treating liver cancer, comprising tetraarsenic hexoxide crystalline polymorph | |
| TW200524638A (en) | Controlled release sterile injectable aripiprazole formulation and method | |
| JP2020508337A (ja) | バルベナジン塩の結晶形態 | |
| RU2020126518A (ru) | Кристаллическая форма твердых частиц сокристалла апоморфин-пальмитиновая кислота | |
| CN104016978B (zh) | 盐酸巴马汀晶c型、其的制备方法以及其在药物组合物或保健品中的用途 | |
| PT1967195E (pt) | Antiácido | |
| Keraliya et al. | Formulation and Physical characterization of microcrystals for dissolution rate enhancement of Tolbutamide | |
| FI88165C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av cis-diammin-1,1-cyklobutandikarboxylat-platina(ii)komplex | |
| CN104045679A (zh) | 甘草次酸晶c型、其制备方法及其在药物组合物或保健品中的用途 | |
| CN113501791A (zh) | 一种用于治疗脱发的米诺地尔-水杨酸盐晶型及其制备方法 | |
| Sonawane et al. | Preparation and characterization of microwave-assisted candesartan cilexetil solid dispersions | |
| JP2022546755A (ja) | 抗ウイルス剤の送達のための薬物送達システム | |
| EP3162792B1 (en) | Method for preparing agomelatine co-crystals and composition containing same | |
| Anvitha et al. | Facile Fabrication of Titanium Carbide (Ti3C2)-Bismuth Vanadate (BiVO4) Nano-Coupled Oxides for Anti-cancer Activity | |
| CN105884776A (zh) | 一种伊曲茶碱的新晶型及其制备方法 | |
| Hardatt et al. | Solid dispersion tablets of loratadine using locust bean gum and skimmed milk-A comparative study | |
| Kausalya et al. | Design, development and evaluation of Pulsatile Drug Delivery of flurbiprofen microspheres | |
| CN113402390B (zh) | 一种阿司匹林药物共晶体及其制备方法和应用 | |
| KR101772759B1 (ko) | 안정화된 무정형의 20(R)-진세노사이드 Rg3, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 제제 | |
| Zhuk | Grânulos Nanoestruturados para Libertação Controlada de Dexametasona | |
| JP5010840B2 (ja) | ５−アミノレブリン酸塩酸塩結晶 | |
| Sheta et al. | Transcending traditional treatment: the therapeutical potential of nanovesicles for transdermal baclofen delivery in repeated traumatic brain injury | |
| CN105727308A (zh) | 环丙沙星缓释纳米颗粒的制备方法 | |
| CN104356036A (zh) | 消旋卡多曲α 晶型及其制备方法 |