RU2019126637A - Нейроактивные стероиды, композиции и их применения - Google Patents
Нейроактивные стероиды, композиции и их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019126637A RU2019126637A RU2019126637A RU2019126637A RU2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A RU 2019126637 A RU2019126637 A RU 2019126637A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- disorder
- compound according
- formula
- patient
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 37
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 10
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 230000001037 epileptic effect Effects 0.000 claims 9
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 2
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000002920 convulsive effect Effects 0.000 claims 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 208000005809 status epilepticus Diseases 0.000 claims 2
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 claims 1
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020710 Hyperphagia Diseases 0.000 claims 1
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000016285 Movement disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 201000009916 Postpartum depression Diseases 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000009205 Tinnitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010044565 Tremor Diseases 0.000 claims 1
- 206010048010 Withdrawal syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000029560 autism spectrum disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 201000006517 essential tremor Diseases 0.000 claims 1
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 claims 1
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical group NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 235000020830 overeating Nutrition 0.000 claims 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims 1
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000000698 schizophrenic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020685 sleep-wake disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 1
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 claims 1
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000886 tinnitus Toxicity 0.000 claims 1
- 230000009529 traumatic brain injury Effects 0.000 claims 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/008—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21
- C07J7/0085—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21 by an halogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/008—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21
- C07J7/009—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21 by only one oxygen atom doubly bound
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0003—Androstane derivatives
- C07J1/0018—Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa
- C07J1/0022—Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa the substituent being an OH group free esterified or etherified
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0051—Estrane derivatives
- C07J1/0059—Estrane derivatives substituted in position 17 by a keto group
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J13/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17
- C07J13/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having a carbon-to-carbon double bond from or to position 17 with double bond in position 17 (20)
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J21/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having an oxygen-containing hetero ring spiro-condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
- C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
- C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
- C07J7/0015—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa
- C07J7/002—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group not substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
- C07J7/0065—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by an OH group free esterified or etherified
- C07J7/007—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by an OH group free esterified or etherified not substituted in position 17 alfa
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
- C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
- C07J71/001—Oxiranes
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (57)
1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль;
где в указанной формуле
А выбирают из группы
R1 представляет собой (C1-C6)галогеналкил или (C1-C6)алкил;
R2 и R3 выбирают независимо из H, галогена, (C1-C6)алкила или алкокси;
R4 представляет собой галоген, циано, нитро, -S(O)xRa, -NRbRc, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, -C(O)Ra, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc;
Ra представляет собой H, арил, гетероарил или (C1-C6)алкил;
каждый Rb и Rc представляет собой независимо H, -S(O)xRa, -C(O)Ra, (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси, или
Rb и Rc, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют цикл;
n равен целому числу от 0 до 2; и
x равен целому числу от 0 до 2;
где когда A представляет собой (A-1) или (A-2), тогда R1 выбирают из -CHF2, -CH2F, -CCl3, -CHCl2, -CH2Cl, -CBr3, -CHBr2, -CH2Br или (C1-C6)алкила; или
когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
2. Соединение по п.1, где n равен 0 или 1.
3. Соединение по п.1, где n равен 0.
4. Соединение по п.1, где n равен 1.
5. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (Iа)
6. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (Ib)
7. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из соединения формулы (II)
8. Соединение по п.1, где R1 представляет собой (C1-C6)алкил.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -CH3.
10. Соединение по п.1, где R2 и R3 представляют собой Н.
11. Соединение по п.1, где n равен 1, и R4 представляет собой галоген, циано, -S(O)хRa или (C1-C6)алкил.
12. Соединение по п.11, где R4 представляет собой -CH3.
13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -С(O)ORa.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -С(O)NRbRс.
15. Соединение по п.13, где Rа представляет собой Н или (C1-C6)алкил (например, -CН2CН3).
16. Соединение по п.14, где Rb и Rс представляют собой Н.
17. Соединение по п.1, где R4 представляет собой циано.
18. Соединение по п.11, где R4 представляет собой -S(O)2CH3.
19. Соединение по п.1, где А выбирают из группы
20. Соединение по п.1, где соединение выбирают из группы
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из предшествующих пунктов и фармацевтически приемлемый эксципиент.
22. Способ лечения связанного с ЦНС расстройства у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.
23. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой расстройство сна, пищевое расстройство, расстройство настроения, расстройство шизофренического спектра, судорожное расстройство, расстройство памяти и/или познания, расстройство движения, расстройство личности, расстройство аутического спектра, боль, травматическое повреждение головного мозга, сосудистое заболевание, расстройство злоупотребления веществами и/или синдром отмены или шум в ушах.
24. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой депрессию (например, послеродовую депрессию).
25. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой тремор (например, эссенциальное дрожание).
26. Способ по п.22, где связанное с ЦНС расстройство представляет собой пищевое расстройство (например, нервную анорексию, нервную булимию, компульсивное переедание, кахексию).
27. Способ по п.21, где соединение вводят перорально, подкожно, внутривенно или внутримышечно.
28. Способ по п.22, где соединение вводят длительно.
29. Способ вызывания седативного эффекта и/или анестезии у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
30. Способ лечения припадка у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
31. Способ лечения эпилепсии у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
32. Способ лечения эпилептического статуса (SE) у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы (I).
33. Способ по п.32, где эпилептический статус представляет собой судорожный эпилептический статус (например, ранний эпилептический статус, установившийся эпилептический статус, рефрактерный эпилептический статус, суперрефрактерный эпилептический статус) или бессудорожный эпилептический статус (например, генерализованный эпилептический статус, сложный парциальный эпилептический статус).
34. Способ лечения расстройства (например, расстройства, описанного в настоящем описании, например, расстройства, связанного с функцией GABA) у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции одного из соединений формулы (I).
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN2014078820 | 2014-05-29 | ||
CNPCT/CN2014/078820 | 2014-05-29 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016151727A Division RU2699359C2 (ru) | 2014-05-29 | 2015-05-29 | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2019126637A true RU2019126637A (ru) | 2019-10-03 |
Family
ID=54698130
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016151727A RU2699359C2 (ru) | 2014-05-29 | 2015-05-29 | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения |
RU2019126637A RU2019126637A (ru) | 2014-05-29 | 2015-05-29 | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016151727A RU2699359C2 (ru) | 2014-05-29 | 2015-05-29 | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US20180179247A1 (ru) |
EP (3) | EP4144746A1 (ru) |
JP (4) | JP6652934B2 (ru) |
KR (3) | KR102664412B1 (ru) |
CN (3) | CN114369135A (ru) |
AR (2) | AR100691A1 (ru) |
AU (4) | AU2015266447A1 (ru) |
CA (1) | CA2949720A1 (ru) |
CY (1) | CY1124109T1 (ru) |
DK (2) | DK3705488T3 (ru) |
ES (2) | ES2927007T3 (ru) |
HR (2) | HRP20221294T1 (ru) |
HU (2) | HUE050028T2 (ru) |
IL (3) | IL292461B2 (ru) |
JO (1) | JO3691B1 (ru) |
LT (2) | LT3705488T (ru) |
MX (4) | MX2016015532A (ru) |
PH (1) | PH12016502342A1 (ru) |
PL (2) | PL3705488T3 (ru) |
PT (2) | PT3705488T (ru) |
RS (2) | RS60529B1 (ru) |
RU (2) | RU2699359C2 (ru) |
SG (2) | SG10201803812TA (ru) |
SI (2) | SI3705488T1 (ru) |
TW (1) | TW201625661A (ru) |
WO (1) | WO2015180679A1 (ru) |
Families Citing this family (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX336930B (es) | 2005-11-28 | 2016-02-05 | Marinus Pharmaceuticals | Formulaciones de ganaxolona y metodos para la manufactura y el uso de las mismas. |
EP2766380B1 (en) | 2011-10-14 | 2019-04-24 | Sage Therapeutics, Inc. | 3,3 disubstituted 19-nor pregnane compounds, compositions, and uses thereof |
PT3498725T (pt) | 2013-04-17 | 2021-09-09 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides c21-n-pirazolilo 19-nor c3,3-dissubstituídos para uso em terapia |
US9725481B2 (en) | 2013-04-17 | 2017-08-08 | Sage Therapeutics, Inc. | 19-nor C3, 3-disubstituted C21-C-bound heteroaryl steroids and methods of use thereof |
WO2014169836A1 (en) | 2013-04-17 | 2014-10-23 | Sage Therapeutics, Inc. | 19-nor neuroactive steroids and methods of use thereof |
PT2986624T (pt) | 2013-04-17 | 2020-07-07 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroativos 19-nor para métodos de tratamento |
CN105555277B (zh) | 2013-07-19 | 2022-01-11 | 萨奇治疗股份有限公司 | 神经活性类固醇化合物、组合物及其用途 |
RU2696585C2 (ru) | 2013-08-23 | 2019-08-05 | Сейдж Терапьютикс, Инк. | Нейроактивные стероиды, их композиции и применение |
HUE050028T2 (hu) * | 2014-05-29 | 2021-12-28 | Sage Therapeutics Inc | Neuroaktív szteroidok, készítmények és alkalmazásuk |
WO2015195962A1 (en) | 2014-06-18 | 2015-12-23 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
WO2016061527A1 (en) | 2014-10-16 | 2016-04-21 | Sage Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for treating cns disorders |
RS60642B1 (sr) | 2014-10-16 | 2020-09-30 | Sage Therapeutics Inc | Kompozicije i postupci za lečenje poremećaja cns-a |
RS60343B1 (sr) | 2014-11-27 | 2020-07-31 | Sage Therapeutics Inc | Kompozicije i postupci za lečenje poremećaja cns-a |
DK3250210T3 (da) | 2015-01-26 | 2021-03-08 | Sage Therapeutics Inc | Sammensætninger og fremgangsmåder til behandling af cns-forstyrrelser |
ES2935476T3 (es) | 2015-02-20 | 2023-03-07 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos |
CN108135838A (zh) | 2015-10-16 | 2018-06-08 | 马瑞纳斯制药公司 | 包含纳米粒的可注射神经类固醇制剂 |
MA43815A (fr) * | 2016-03-08 | 2021-04-07 | Sage Therapeutics Inc | Stéroïdes neuroactifs, compositions, et leurs utilisations |
CA3030420A1 (en) | 2016-07-11 | 2018-01-18 | Sage Therapeutics, Inc. | C7, c12, and c16 substituted neuroactive steroids and their methods of use |
MA45599A (fr) * | 2016-07-11 | 2019-05-15 | Sage Therapeutics Inc | Stéroïdes neuroactifs substitués en c17, c20 et c21 et leurs procédés d'utilisation |
EP3481387A4 (en) | 2016-08-11 | 2020-04-08 | Ovid Therapeutics Inc | METHOD AND COMPOSITIONS FOR TREATING EPILEPTIC DISEASES |
US10391105B2 (en) | 2016-09-09 | 2019-08-27 | Marinus Pharmaceuticals Inc. | Methods of treating certain depressive disorders and delirium tremens |
US20200291059A1 (en) | 2017-12-08 | 2020-09-17 | Sage Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for treating cns disorders |
JP7438956B2 (ja) | 2018-02-11 | 2024-02-27 | 江▲蘇▼豪森▲薬▼▲業▼集▲団▼有限公司 | ステロイド系誘導体モジュレーター、その製造方法及び応用 |
CN109503694A (zh) * | 2018-11-21 | 2019-03-22 | 苏州闻天医药科技有限公司 | 一种新型gabaa受体调节剂及其用途 |
US11266662B2 (en) | 2018-12-07 | 2022-03-08 | Marinus Pharmaceuticals, Inc. | Ganaxolone for use in prophylaxis and treatment of postpartum depression |
CN113301901B (zh) * | 2019-01-14 | 2022-09-09 | 北京轩义医药科技有限公司 | 四唑啉酮取代的类固醇及其用途 |
MA56046A (fr) | 2019-05-31 | 2022-04-06 | Sage Therapeutics Inc | Stéroïdes neuroactifs et compositions associées |
CN114728012A (zh) | 2019-08-05 | 2022-07-08 | 马瑞纳斯制药公司 | 用于治疗癫痫持续状态的加奈索酮 |
JP2022543576A (ja) | 2019-08-07 | 2022-10-13 | 上▲海▼翰森生物医▲薬▼科技有限公司 | ステロイド誘導体調節因子の塩及び結晶形態 |
US10857163B1 (en) | 2019-09-30 | 2020-12-08 | Athenen Therapeutics, Inc. | Compositions that preferentially potentiate subtypes of GABAA receptors and methods of use thereof |
IL293525A (en) | 2019-12-06 | 2022-08-01 | Marinus Pharmaceuticals Inc | Ganaxolone for use in the treatment of multiple sclerosis complex |
EP4284382A1 (en) | 2021-01-28 | 2023-12-06 | Sage Therapeutics, Inc. | Use of neuroactive steroids for treatment of sexual dysfunction |
WO2023009584A1 (en) * | 2021-07-28 | 2023-02-02 | Sage Therapeutics, Inc. | Crystalline forms of a neuroactive steroid |
TW202341997A (zh) | 2022-02-28 | 2023-11-01 | 美商賽吉醫療公司 | 用於治療腸胃疾病或病狀之神經活性類固醇 |
WO2024026337A1 (en) | 2022-07-27 | 2024-02-01 | Sage Therapeutics, Inc. | Crystalline forms of a neuroactive steroid |
WO2024059608A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-03-21 | Sage Therapeutics, Inc. | Deuterated neuroactive steroids |
Family Cites Families (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3634717A1 (de) * | 1986-10-11 | 1988-04-14 | Dynamit Nobel Ag | Verfahren zur herstellung von 5-methyltetrazol |
US5232917A (en) | 1987-08-25 | 1993-08-03 | University Of Southern California | Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series |
US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
FR2679263B1 (fr) | 1991-07-15 | 1994-01-14 | Staubli Ets | Perfectionnements aux ratieres a double leve du type hattersley pour machines a tisser. |
US5939545A (en) * | 1994-02-14 | 1999-08-17 | Cocensys, Inc. | Method, compositions, and compounds for allosteric modulation of the gaba receptor by members of the androstane and pregnane series |
DK1038880T3 (da) * | 1994-02-14 | 2008-03-03 | Euro Celtique Sa | Androstaner og pregnaner til allosterisk modulering af GABA-receptor |
AU3967297A (en) * | 1996-08-01 | 1998-02-25 | Cocensys, Inc. | Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache |
RU2243232C2 (ru) * | 1999-04-29 | 2004-12-27 | Еро-Сельтик С.А. | 3альфа-гидрокси-3бета-метоксиметил-21-гетероцикл-замещенные стероиды, фармацевтическая композиция, способ облегчения или профилактики бессонницы или погружения в наркоз |
ATE537748T1 (de) * | 2002-10-15 | 2012-01-15 | Medtronic Inc | Medizinisches vorrichtungssystem zur bewertung von gemessenen neurologischen ereignissen |
US7729773B2 (en) * | 2005-10-19 | 2010-06-01 | Advanced Neuromodualation Systems, Inc. | Neural stimulation and optical monitoring systems and methods |
EP2766380B1 (en) * | 2011-10-14 | 2019-04-24 | Sage Therapeutics, Inc. | 3,3 disubstituted 19-nor pregnane compounds, compositions, and uses thereof |
HUE050028T2 (hu) * | 2014-05-29 | 2021-12-28 | Sage Therapeutics Inc | Neuroaktív szteroidok, készítmények és alkalmazásuk |
RS60642B1 (sr) * | 2014-10-16 | 2020-09-30 | Sage Therapeutics Inc | Kompozicije i postupci za lečenje poremećaja cns-a |
-
2015
- 2015-05-29 HU HUE15799762A patent/HUE050028T2/hu unknown
- 2015-05-29 EP EP22187660.0A patent/EP4144746A1/en active Pending
- 2015-05-29 SG SG10201803812TA patent/SG10201803812TA/en unknown
- 2015-05-29 HU HUE20171670A patent/HUE059829T2/hu unknown
- 2015-05-29 LT LTEP20171670.1T patent/LT3705488T/lt unknown
- 2015-05-29 IL IL292461A patent/IL292461B2/en unknown
- 2015-05-29 KR KR1020237003114A patent/KR102664412B1/ko active IP Right Grant
- 2015-05-29 RS RS20200799A patent/RS60529B1/sr unknown
- 2015-05-29 ES ES20171670T patent/ES2927007T3/es active Active
- 2015-05-29 EP EP20171670.1A patent/EP3705488B1/en active Active
- 2015-05-29 EP EP15799762.8A patent/EP3149018B1/en active Active
- 2015-05-29 US US15/314,565 patent/US20180179247A1/en active Pending
- 2015-05-29 DK DK20171670.1T patent/DK3705488T3/da active
- 2015-05-29 DK DK15799762.8T patent/DK3149018T3/da active
- 2015-05-29 CN CN202110905603.6A patent/CN114369135A/zh active Pending
- 2015-05-29 SG SG11201609813XA patent/SG11201609813XA/en unknown
- 2015-05-29 ES ES15799762T patent/ES2805598T3/es active Active
- 2015-05-29 RU RU2016151727A patent/RU2699359C2/ru active
- 2015-05-29 TW TW104117532A patent/TW201625661A/zh unknown
- 2015-05-29 JP JP2016569716A patent/JP6652934B2/ja active Active
- 2015-05-29 PL PL20171670.1T patent/PL3705488T3/pl unknown
- 2015-05-29 MX MX2016015532A patent/MX2016015532A/es unknown
- 2015-05-29 PL PL15799762T patent/PL3149018T3/pl unknown
- 2015-05-29 SI SI201531879T patent/SI3705488T1/sl unknown
- 2015-05-29 PT PT201716701T patent/PT3705488T/pt unknown
- 2015-05-29 AU AU2015266447A patent/AU2015266447A1/en not_active Abandoned
- 2015-05-29 IL IL304033A patent/IL304033A/en unknown
- 2015-05-29 LT LTEP15799762.8T patent/LT3149018T/lt unknown
- 2015-05-29 CN CN201580039652.9A patent/CN106661078A/zh active Pending
- 2015-05-29 RU RU2019126637A patent/RU2019126637A/ru unknown
- 2015-05-29 SI SI201531252T patent/SI3149018T1/sl unknown
- 2015-05-29 CA CA2949720A patent/CA2949720A1/en active Pending
- 2015-05-29 KR KR1020247014858A patent/KR20240066304A/ko active Search and Examination
- 2015-05-29 AR ARP150101717A patent/AR100691A1/es active IP Right Grant
- 2015-05-29 IL IL248948A patent/IL248948B/en unknown
- 2015-05-29 RS RS20220848A patent/RS63554B1/sr unknown
- 2015-05-29 HR HRP20221294TT patent/HRP20221294T1/hr unknown
- 2015-05-29 CN CN202111131937.9A patent/CN114133423A/zh active Pending
- 2015-05-29 PT PT157997628T patent/PT3149018T/pt unknown
- 2015-05-29 KR KR1020167036320A patent/KR102494061B1/ko active IP Right Grant
- 2015-05-29 WO PCT/CN2015/080216 patent/WO2015180679A1/en active Application Filing
- 2015-05-31 JO JOP/2015/0132A patent/JO3691B1/ar active
-
2016
- 2016-11-24 PH PH12016502342A patent/PH12016502342A1/en unknown
- 2016-11-25 MX MX2021005099A patent/MX2021005099A/es unknown
- 2016-11-25 MX MX2021005106A patent/MX2021005106A/es unknown
- 2016-11-25 MX MX2023004352A patent/MX2023004352A/es unknown
-
2019
- 2019-12-09 AU AU2019279910A patent/AU2019279910B2/en active Active
-
2020
- 2020-01-24 JP JP2020009771A patent/JP6892936B2/ja active Active
- 2020-01-31 US US16/778,975 patent/US20200165291A1/en not_active Abandoned
- 2020-07-17 HR HRP20201126TT patent/HRP20201126T1/hr unknown
- 2020-07-27 CY CY20201100683T patent/CY1124109T1/el unknown
- 2020-11-10 US US17/094,783 patent/US20210061849A1/en not_active Abandoned
- 2020-11-13 US US17/097,569 patent/US20210061850A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-03-25 AR ARP210100747A patent/AR121661A2/es unknown
- 2021-05-28 JP JP2021089953A patent/JP7386204B2/ja active Active
- 2021-06-28 AU AU2021204410A patent/AU2021204410B2/en active Active
-
2023
- 2023-07-10 JP JP2023113247A patent/JP2023123878A/ja active Pending
- 2023-10-06 US US18/482,079 patent/US20240076310A1/en active Pending
- 2023-12-19 AU AU2023285755A patent/AU2023285755A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2019126637A (ru) | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения | |
RU2015149008A (ru) | 19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения | |
JP2018505898A5 (ru) | ||
RU2020115095A (ru) | Пиридиновые, пиразиновые и триазиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2 | |
RU2020123151A (ru) | Антагонисты tlr7/8 и их применение | |
RU2016108987A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
RU2016143333A (ru) | Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение | |
JP2018502891A5 (ru) | ||
RU2020131091A (ru) | Композиции и способы для лечения расстройств цнс | |
RU2012116526A (ru) | Способы получения производных пиримидина, применимых в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2019103590A (ru) | С17-, с20- и с21-замещенные нейроактивные стероиды и способы их применения | |
RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
JP2017531020A5 (ru) | ||
RU2011121876A (ru) | Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы | |
JP2018511647A5 (ru) | ||
RU2017136715A (ru) | Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение | |
JP2013502431A5 (ru) | ||
RU2015120478A (ru) | Пери-карбинолы | |
RU2013132683A (ru) | Ингибиторы репликации вирусов гриппа | |
JP2013503139A5 (ru) | ||
RU2015106915A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ α7 НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
RU2017117562A (ru) | Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка | |
JP2017531688A5 (ru) | ||
RU2019116512A (ru) | Ингибиторы magl |