RU2018122936A - Способ очистки производного бензопирана, его кристаллическая форма и способ получения кристаллической формы - Google Patents
Способ очистки производного бензопирана, его кристаллическая форма и способ получения кристаллической формы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018122936A RU2018122936A RU2018122936A RU2018122936A RU2018122936A RU 2018122936 A RU2018122936 A RU 2018122936A RU 2018122936 A RU2018122936 A RU 2018122936A RU 2018122936 A RU2018122936 A RU 2018122936A RU 2018122936 A RU2018122936 A RU 2018122936A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- formula
- compound
- solid
- solution
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B63/00—Purification; Separation; Stabilisation; Use of additives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (28)
1. Способ очистки соединения с формулой 1, включающий преобразование сырого соединения с формулой 1 в его кристаллическую форму
2. Способ по п. 1, в котором сырое соединение с формулой 1 представляет собой соединение в аморфной форме.
3. Способ по п. 1, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А соединения с формулой 1 с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 19,06 и 26,48°.
4. Способ по п. 1, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А соединения с формулой 1 с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 16,48, 17,89, 18,89, 19,06, 19,31 и 26,48°.
5. Способ по п. 1, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А соединения с формулой 1 с термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком между 240°С и 250°С.
6. Способ по п. 1, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А соединения с формулой 1 с термограммой термогравиметрического анализа (ТГА) с потерей веса между 300°С и 310°С.
7. Кристаллическая форма соединения с формулой 1
8. Кристаллическая форма по п. 7, в которой кристаллическая форма соединения с формулой 1 представляет собой кристаллическую форму А с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 19,06 и 26,48.
9. Кристаллическая форма по п. 7, в которой кристаллическая форма соединения с формулой 1 представляет собой кристаллическую форму А с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 16,48, 17,89, 18,89, 19,06, 19,31 и 26,48.
10. Кристаллическая форма по п. 7, в которой кристаллическая форма соединения с формулой 1 представляет собой кристаллическую форму А с термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком между 240°С и 250°С.
11. Кристаллическая форма по п. 7, в которой кристаллическая форма соединения с формулой 1 представляет собой кристаллическую форму А с термограммой термогравиметрического анализа (ТГА) с потерей веса между 300 °С и 310 °С.
12. Способ получения кристаллической формы соединения с формулой 1, включающий растворение аморфного соединения с формулой 1 в органическом растворителе для получения раствора; перемешивание, дистилляцию или охлаждение раствора с образованием твердого вещества или дистиллята, последующее охлаждение раствора с образованием твердого вещества и выделение твердого вещества
13. Способ по п. 12, в котором органический растворитель представляет собой один или несколько растворителей, выбранных из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, ацетона, метилэтилкетона, ацетонитрила, этилацетата, дихлорметана, тетрагидрофурана, диметилсульфоксида, диметилформамида и N-метил-2- пирролидона.
14. Способ получения кристаллической формы соединения с формулой 1, включающий растворение аморфного соединения с формулой 1 в органическом растворителе для получения раствора; добавление раствора в антирастворитель для получения твердого вещества или добавление антирастворителя в раствор для получения твердого вещества и выделение твердого вещества
15. Способ по п. 14, в котором органический растворитель представляет собой один или несколько растворителей, выбранных из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, ацетона, метилэтилкетона, ацетонитрила, этилацетата, дихлорметана, тетрагидрофурана, диметилсульфоксида, диметилформамида и N-метил-2- пирролидона.
16. Способ по п. 14, в котором антирастворитель представляет собой один или несколько антирастворителей, выбранных из группы, состоящей из воды, гексана, гептана, диэтилового эфира, изопропилового эфира, ди-н-бутилового эфира и толуола.
17. Способ получения кристаллической формы соединения с формулой 1, включающий растворение аморфного соединения с формулой 1 в воде посредством добавления в нее кислоты для получения раствора; добавление основания в раствор для получения твердого вещества и выделение твердого вещества
18. Способ по п. 17, в котором кислота представляет собой одну или несколько кислот, выбранных из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты, уксусной кислоты и муравьиной кислоты.
19. Способ по п. 17, в котором основание представляет собой одно или несколько оснований, выбранных из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия, бикарбоната натрия и карбоната натрия.
20. Способ по любому из пп. 12-19, в котором кристаллическая форма соединения с формулой 1 представляет собой кристаллическую форму А с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 19,06 и 26,48°.
21. Способ по любому из пп. 12-19, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 16,48, 17,89, 18,89, 19,06, 19,31 и 26,48.
22. Способ по любому из пп. 12-19, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А с термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) с эндотермическим пиком между 240°С и 250°С.
23. Способ по любому из пп. 12-19, в котором кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму А с термограммой термогравиметрического анализа (ТГА) с потерей веса между 300°С и 310°С.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2015-0167238 | 2015-11-27 | ||
| KR1020150167238A KR102484846B1 (ko) | 2015-11-27 | 2015-11-27 | 벤조피란 유도체의 정제방법, 이의 결정형 및 상기 결정형의 제조방법 |
| PCT/KR2016/013585 WO2017090991A1 (ko) | 2015-11-27 | 2016-11-24 | 벤조피란 유도체의 정제방법, 이의 결정형 및 상기 결정형의 제조방법 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018122936A true RU2018122936A (ru) | 2019-12-31 |
| RU2018122936A3 RU2018122936A3 (ru) | 2020-01-21 |
| RU2729074C2 RU2729074C2 (ru) | 2020-08-04 |
Family
ID=58764306
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018122936A RU2729074C2 (ru) | 2015-11-27 | 2016-11-24 | Способ очистки производного бензопирана, его кристаллическая форма и способ получения кристаллической формы |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10487074B2 (ru) |
| EP (1) | EP3381914B1 (ru) |
| JP (1) | JP6768065B2 (ru) |
| KR (1) | KR102484846B1 (ru) |
| CN (2) | CN113754643A (ru) |
| AU (1) | AU2016361026B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018006850B1 (ru) |
| CA (1) | CA3001547C (ru) |
| DK (1) | DK3381914T3 (ru) |
| ES (1) | ES2861062T3 (ru) |
| HU (1) | HUE053626T2 (ru) |
| PL (1) | PL3381914T3 (ru) |
| PT (1) | PT3381914T (ru) |
| RU (1) | RU2729074C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017090991A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102129159B1 (ko) * | 2017-09-15 | 2020-07-01 | 주식회사 엘지화학 | 저색수 카바졸 화합물의 제조방법 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3447170A1 (de) * | 1984-12-22 | 1986-07-03 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Mischung unterschiedlicher dihydropyridine, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung in arzneimitteln |
| US5837702A (en) * | 1993-10-07 | 1998-11-17 | Bristol-Myers Squibb Co. | 4-arylamino-benzopyran and related compounds |
| US5629429A (en) * | 1995-06-07 | 1997-05-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for preparing 4-arylamino-benzopyran and related compounds |
| US5869478A (en) * | 1995-06-07 | 1999-02-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonamido substituted benzopyran derivatives |
| AU2003218824A1 (en) * | 2002-04-10 | 2003-10-20 | Dongbu Hannong Chemical Co., Ltd | Benzopyran derivatives substituted with secondary amines including tetrazole, method for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| KR100492252B1 (ko) * | 2002-08-09 | 2005-05-30 | 한국화학연구원 | 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법 |
| EP2322526A1 (en) | 2006-08-14 | 2011-05-18 | Sicor, Inc. | Crystalline form of pemetrexed diacid and process for the preparation thereof |
| WO2010000469A2 (en) | 2008-07-03 | 2010-01-07 | Ratiopharm Gmbh | Crystalline salts of sitagliptin |
| US20130261142A1 (en) * | 2010-12-15 | 2013-10-03 | Hung-Cheng Lai | Compounds used for treating cancer and the use thereof |
| US20140018402A1 (en) * | 2011-03-30 | 2014-01-16 | Catholic University Industry Academic Cooperation Foundation | Pharmaceutical composition for preventing or treating macular degeneration |
| KR101499329B1 (ko) | 2013-06-17 | 2015-03-06 | 주식회사 대웅제약 | (2-(3,4-다이메톡시페닐)-5-(3-메톡시프로필)벤조퓨란)의결정형 및 이의 제조방법 |
-
2015
- 2015-11-27 KR KR1020150167238A patent/KR102484846B1/ko active IP Right Grant
-
2016
- 2016-11-24 JP JP2018527768A patent/JP6768065B2/ja active Active
- 2016-11-24 ES ES16868887T patent/ES2861062T3/es active Active
- 2016-11-24 CN CN202111023748.XA patent/CN113754643A/zh active Pending
- 2016-11-24 US US15/779,236 patent/US10487074B2/en active Active
- 2016-11-24 PL PL16868887T patent/PL3381914T3/pl unknown
- 2016-11-24 HU HUE16868887A patent/HUE053626T2/hu unknown
- 2016-11-24 CN CN201680067212.9A patent/CN108290873A/zh active Pending
- 2016-11-24 BR BR112018006850-0A patent/BR112018006850B1/pt active IP Right Grant
- 2016-11-24 PT PT168688877T patent/PT3381914T/pt unknown
- 2016-11-24 EP EP16868887.7A patent/EP3381914B1/en active Active
- 2016-11-24 RU RU2018122936A patent/RU2729074C2/ru active
- 2016-11-24 WO PCT/KR2016/013585 patent/WO2017090991A1/ko active Application Filing
- 2016-11-24 DK DK16868887.7T patent/DK3381914T3/da active
- 2016-11-24 CA CA3001547A patent/CA3001547C/en active Active
- 2016-11-24 AU AU2016361026A patent/AU2016361026B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL3381914T3 (pl) | 2021-07-05 |
| JP6768065B2 (ja) | 2020-10-14 |
| US10487074B2 (en) | 2019-11-26 |
| JP2018535240A (ja) | 2018-11-29 |
| BR112018006850B1 (pt) | 2024-02-06 |
| US20190248768A1 (en) | 2019-08-15 |
| BR112018006850A2 (pt) | 2018-12-11 |
| PT3381914T (pt) | 2021-03-15 |
| WO2017090991A1 (ko) | 2017-06-01 |
| ES2861062T3 (es) | 2021-10-05 |
| KR20170061980A (ko) | 2017-06-07 |
| CA3001547C (en) | 2023-08-22 |
| AU2016361026A1 (en) | 2018-05-24 |
| EP3381914A1 (en) | 2018-10-03 |
| KR102484846B1 (ko) | 2023-01-05 |
| DK3381914T3 (da) | 2021-03-22 |
| CN108290873A (zh) | 2018-07-17 |
| EP3381914A4 (en) | 2019-05-08 |
| RU2018122936A3 (ru) | 2020-01-21 |
| AU2016361026B2 (en) | 2020-06-11 |
| CA3001547A1 (en) | 2017-06-01 |
| RU2729074C2 (ru) | 2020-08-04 |
| EP3381914B1 (en) | 2020-12-23 |
| HUE053626T2 (hu) | 2021-07-28 |
| CN113754643A (zh) | 2021-12-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009149375A (ru) | Способ получения ивабрадина гидрохлорида и его полиморфных модификаций | |
| RU2015113434A (ru) | Полиморфные формы энзалутамида и их получение | |
| EA201170181A1 (ru) | Полиморфные формы разагилина гидрохлорида | |
| JP2012513381A5 (ru) | ||
| HRP20200488T1 (hr) | Proizvodnja 4,5,6,7-tetrahidroizozaksolo[5,4-c]piridin-3-ola | |
| RU2013137753A (ru) | Твердые формы ингибитора гиразы (r)-1-этил-3-[5-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиримидин-5-ил]-7-(тетрагидрофуран-2-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]мочевины | |
| RU2018122936A (ru) | Способ очистки производного бензопирана, его кристаллическая форма и способ получения кристаллической формы | |
| CN104177331A (zh) | 比拉斯汀的制备方法 | |
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| EP2809665A1 (en) | Process for the preparation of vilazodone or its pharmaceutically acceptable salts | |
| RU2631323C2 (ru) | Способ получения 4-бензил-1-фенетил-пиперазин-2,6-диона, промежуточное соединение и способ его получения | |
| US9745264B2 (en) | Method for preparing silodosin and intermediate thereof | |
| RU2009115852A (ru) | Способ получения абакавира | |
| JP6763401B2 (ja) | ベンズオキサゾール化合物の製造方法 | |
| WO2015121768A9 (en) | Process for the preparation of enzalutamide | |
| RU2015139293A (ru) | Способ получения соединений 2-амино-1,3-пропандиола и их солей | |
| WO2011161646A2 (en) | Process for the preparation of alvimopan or its pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof | |
| WO2011060624A1 (en) | Process for preparing 2-methyl-4-amino-5-cyanopyrimidine | |
| JP6937107B2 (ja) | １，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチオピラン−４−カルボン酸またはその誘導体の製造方法 | |
| KR101873082B1 (ko) | 4-히드록시-2-옥소-2,5-디히드로푸란-3-카르복실레이트의나트륨염 또는 칼륨염의 제조 방법 | |
| KR101606395B1 (ko) | 아고멜라틴의 제조방법 | |
| RU2018101748A (ru) | Способ синтеза ароматических оксимов | |
| CN105218457A (zh) | 一种3,5,5’-三取代-2-乙内酰硫脲的制备方法 | |
| WO2023134677A1 (zh) | 制备吡咯化合物的方法及其中间体 | |
| JP2013526573A5 (ru) |