RU2018113741A - Способ получения флутеметамола - Google Patents
Способ получения флутеметамола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018113741A RU2018113741A RU2018113741A RU2018113741A RU2018113741A RU 2018113741 A RU2018113741 A RU 2018113741A RU 2018113741 A RU2018113741 A RU 2018113741A RU 2018113741 A RU2018113741 A RU 2018113741A RU 2018113741 A RU2018113741 A RU 2018113741A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cartridge
- flutemethamol
- producing
- general formula
- compound represented
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
- C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/041—Heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/041—Heterocyclic compounds
- A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
- A61K51/0446—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/041—Heterocyclic compounds
- A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
- A61K51/0453—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
- C07B59/002—Heterocyclic compounds
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Claims (21)
1. Способ получения флутеметамола, включающий стадии:
(a) взаимодействия соединения, представленного следующей общей формулой (1), с радиоактивным фторидом с получением соединения, представленного следующей общей формулой (2);
(b) воздействия сильного основания на реакционную смесь, полученную на стадии (а), содержащую соединение, представленное следующей общей формулой (1), и соединение, представленное следующей общей формулой (2);
(c) очистки соединения, представленного общей формулой (2), после стадии (b) при использовании картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции и
(d) снятия защитной группы с получением [18F]флутеметамола
где R1 является защитной группой для гидроксигруппы, а C(O)R2 представляет собой защитную группу для аминогруппы
где R1 и R2 имеют те же значения, что и в соединении, представленном общей формулой (1).
2. Способ получения флутеметамола по п. 1, в котором стадия (с) включает стадии:
(с-1) удерживания соединения, представленного общей формулой (2), в картридже для обращеннофазной твердофазной экстракции;
(с-2) промывания картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции жидкой смесью из одного или более органических растворителей, выбранных из воды и группы, состоящей из ацетонитрила, тетрагидрофурана и алкиловых спиртов, имеющих от 1 до 3 атомов углерода; и
(с-3) элюирования соединения, представленного общей формулой (2), алкиловым спиртом, имеющим от 1 до 3 атомов углерода, с картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции.
3. Способ получения флутеметамола по п. 2, в котором на стадии (с-2) картридж для обращеннофазной твердофазной экстракции промывают жидкой смесью воды и ацетонитрила.
4. Способ получения флутеметамола по п. 2 или 3, в котором на стадии (с-3) алкиловый спирт, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, представляет собой этанол.
5. Способ получения флутеметамола по любому из пп. 1-4, в котором картридж для обращеннофазной твердофазной экстракции на стадии (с) представляет собой картридж, заполненный триаконтил-силилированным силикагелем.
6. Способ получения флутеметамола по любому из пп. 1-5, дополнительно включающий стадии:
(e) очистки [18F]флутеметамола после стадии (d) при использовании картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции и
(f) очистки [18F]флутеметамола после стадии (е) при использовании картриджа для твердофазной экстракции с гидрофильным взаимодействием.
7. Способ получения флутеметамола по п. 6, в котором картридж для обращеннофазной твердофазной экстракции на стадии (е) представляет собой картридж, заполненный триаконтил-силилированным силикагелем.
8. Способ получения флутеметамола по п. 6 или 7, в котором картридж для твердофазной экстракции с гидрофильным взаимодействием на стадии (f) представляет собой картридж, заполненный аминопропилированным силикагелем.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015211413A JP6485914B2 (ja) | 2015-10-28 | 2015-10-28 | フルテメタモルの製造方法 |
| JP2015-211413 | 2015-10-28 | ||
| PCT/EP2016/074840 WO2017071980A1 (en) | 2015-10-28 | 2016-10-17 | Method for producing flutemetamol |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018113741A true RU2018113741A (ru) | 2019-11-28 |
| RU2018113741A3 RU2018113741A3 (ru) | 2020-02-20 |
| RU2733398C2 RU2733398C2 (ru) | 2020-10-01 |
Family
ID=57144967
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018113741A RU2733398C2 (ru) | 2015-10-28 | 2016-10-17 | Способ получения флутеметамола |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10472338B2 (ru) |
| EP (1) | EP3368518B1 (ru) |
| JP (1) | JP6485914B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180073581A (ru) |
| CN (1) | CN108137520B (ru) |
| AU (1) | AU2016344537B2 (ru) |
| CA (1) | CA2998985C (ru) |
| ES (1) | ES2766474T3 (ru) |
| HK (1) | HK1249098A1 (ru) |
| IL (1) | IL258148B (ru) |
| MX (1) | MX2018005046A (ru) |
| RU (1) | RU2733398C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017071980A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6485914B2 (ja) | 2015-10-28 | 2019-03-20 | 日本メジフィジックス株式会社 | フルテメタモルの製造方法 |
| JP6770837B2 (ja) * | 2016-06-28 | 2020-10-21 | 日本メジフィジックス株式会社 | 放射性フッ素標識有機化合物を製造する方法 |
| KR20200016863A (ko) * | 2017-06-23 | 2020-02-17 | 니혼 메디피직스 가부시키가이샤 | 방사성 할로겐 표지 화합물의 제조 방법 및 방사성 의약의 제조 방법 |
| GB201805253D0 (en) * | 2018-03-29 | 2018-05-16 | Ge Healthcare Ltd Ip | Solid phase extraction |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE1010280A3 (fr) * | 1996-05-02 | 1998-05-05 | Coincidence S A | Procede et dispositif de synthese de 2-[18f] fluoro-2-deoxy-d-glucose. |
| GB0229686D0 (en) * | 2002-12-20 | 2003-01-29 | Amersham Plc | Solid-phase fluorination of benzothiazoles |
| CA2438032C (en) | 2003-03-14 | 2013-05-07 | University Of Pittsburgh | Benzothiazole derivative compounds, compositions and uses |
| WO2006133732A1 (en) * | 2005-06-17 | 2006-12-21 | Advanced Accelerator Applications | Process for synthesizing labelled compounds |
| GB0516564D0 (en) * | 2005-08-12 | 2005-09-21 | Ge Healthcare Ltd | Fluorination process |
| US7897811B2 (en) * | 2006-05-11 | 2011-03-01 | Nihon Medi-Physics Co., Ltd. | Process for production of radioactive fluorine-labeled organic compound |
| WO2009027452A2 (en) * | 2007-08-30 | 2009-03-05 | Ge Healthcare Limited | Radiopharmaceutical composition |
| WO2011044410A2 (en) * | 2009-10-08 | 2011-04-14 | Ge Healthcare Limited | Solid phase extraction purification method |
| JP6485914B2 (ja) | 2015-10-28 | 2019-03-20 | 日本メジフィジックス株式会社 | フルテメタモルの製造方法 |
-
2015
- 2015-10-28 JP JP2015211413A patent/JP6485914B2/ja active Active
-
2016
- 2016-10-17 ES ES16782221T patent/ES2766474T3/es active Active
- 2016-10-17 CA CA2998985A patent/CA2998985C/en active Active
- 2016-10-17 EP EP16782221.2A patent/EP3368518B1/en active Active
- 2016-10-17 KR KR1020187011715A patent/KR20180073581A/ko active IP Right Grant
- 2016-10-17 CN CN201680062917.1A patent/CN108137520B/zh active Active
- 2016-10-17 AU AU2016344537A patent/AU2016344537B2/en active Active
- 2016-10-17 RU RU2018113741A patent/RU2733398C2/ru active
- 2016-10-17 WO PCT/EP2016/074840 patent/WO2017071980A1/en active Application Filing
- 2016-10-17 US US15/764,309 patent/US10472338B2/en active Active
- 2016-10-17 MX MX2018005046A patent/MX2018005046A/es active IP Right Grant
-
2018
- 2018-03-15 IL IL258148A patent/IL258148B/en active IP Right Grant
- 2018-07-06 HK HK18108745.1A patent/HK1249098A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2018113741A3 (ru) | 2020-02-20 |
| AU2016344537A1 (en) | 2018-04-12 |
| CA2998985C (en) | 2023-10-31 |
| CN108137520A (zh) | 2018-06-08 |
| CN108137520B (zh) | 2022-06-21 |
| MX2018005046A (es) | 2018-06-13 |
| WO2017071980A1 (en) | 2017-05-04 |
| IL258148B (en) | 2020-08-31 |
| US20190055207A1 (en) | 2019-02-21 |
| US10472338B2 (en) | 2019-11-12 |
| EP3368518A1 (en) | 2018-09-05 |
| JP2017081847A (ja) | 2017-05-18 |
| ES2766474T3 (es) | 2020-06-12 |
| BR112018007545A2 (pt) | 2018-10-23 |
| HK1249098A1 (zh) | 2018-10-26 |
| KR20180073581A (ko) | 2018-07-02 |
| IL258148A (en) | 2018-05-31 |
| JP6485914B2 (ja) | 2019-03-20 |
| RU2733398C2 (ru) | 2020-10-01 |
| AU2016344537B2 (en) | 2020-09-17 |
| EP3368518B1 (en) | 2019-12-04 |
| CA2998985A1 (en) | 2017-05-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018113741A (ru) | Способ получения флутеметамола | |
| JP2017061523A5 (ru) | ||
| RU2013150600A (ru) | Способ очистки микафунгина | |
| RU2015145784A (ru) | Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений | |
| JP2009258586A5 (ru) | ||
| RU2015102761A (ru) | Водная композиция с алканоламином и способ удаления кислых газов из газовых смесей | |
| RU2009108272A (ru) | Способ очистки монтелукаста и его аминосолей | |
| RU2016135762A (ru) | Способ получения (r)-1,1,3-триметил-4-аминоиндана | |
| RU2018145948A (ru) | Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора | |
| RU2012122367A (ru) | Способ получения простагландинов и промежуточные соединения для их получения | |
| RU2014143726A (ru) | Новый органический вулканизирующий агент на основе карданола, способ его получения и содержащая его каучуковая композиция для шин | |
| RU2015101998A (ru) | Получение 18F-флуцикловина | |
| RU2016146677A (ru) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ γ, δ-НЕНАСЫЩЕННЫХ СПИРТОВ | |
| ES2881882T3 (es) | Método para producir ácido N-retinoilaminoalcanosulfónico | |
| CN102197021A (zh) | 氟代硫酸酯类的制造方法 | |
| RU2017142529A (ru) | Применение новых соединений для селективного экстрагирования редкоземельных металлов из водных растворов, содержащих фосфорную кислоту, и соответствующий способ экстракции | |
| RU2015141928A (ru) | Новое оксазолидиноновое производное в качестве ингибитора сетр, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| BRPI0616169B8 (pt) | cloridrato de lercanidipina na forma polimorfa v, composição farmacêutica compreendendo dito composto e processos para preparação de cloridrato de lercanidipina | |
| HRP20110322T1 (hr) | Postupak za pročišćavanje montelukasta | |
| RU2010126591A (ru) | Способ обработки фторида | |
| JP6651854B2 (ja) | シクロブタンテトラカルボン酸誘導体の製造方法 | |
| RU2015133939A (ru) | Асимметрический синтез замещенного пирролидин-2-карбоксамида | |
| RU2009115852A (ru) | Способ получения абакавира | |
| RU2016103146A (ru) | Способ получения 3-гептанола из смеси, содержащей 2-этилгексаналь и 3-гептилформиат | |
| RU2014126489A (ru) | Способ извлечения налмефена гидрохлорида |