RU2010126591A

RU2010126591A - Способ обработки фторида

Info

Publication number: RU2010126591A
Application number: RU2010126591/05A
Authority: RU
Inventors: Александр ДЖЕКСОН (GB); Александр ДЖЕКСОН; Раджив БХАЛЛА (GB); Раджив БХАЛЛА
Original assignee: ДжиИ Хелткер Лимитед (GB); ДжиИ ХЕЛТКЕР ЛИМИТЕД
Priority date: 2008-01-03
Filing date: 2008-12-22
Publication date: 2012-02-10
Also published as: US20100285570A1; KR20100116597A; CN102026913B; RU2475448C2; EP2238074A2; MX2010007398A; AU2008342628B2; BRPI0821681A2; CA2710799A1; WO2009083530A2; AU2008342628A1; WO2009083530A3; US20150191477A1; JP5705547B2; CA2710799C; KR101538192B1; US8980221B2; JP2011512514A; CN102026913A

Abstract

1. Способ получения [18F]фторидного раствора, включающий: ! (1) приведение раствора [18F]фторида в воде в контакт со связанным с твердым носителем криптандом формулы (I) ! ! при pH меньше 5 с образованием комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II) ! ! (2) удаление избытка воды из комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II); ! (3) промывку комплекса криптанд-[18F]фторид формулы (II) раствором основания, подходящим образом основания, имеющего рКа, равный по меньшей мере 9, для высвобождения [18F]фторида в раствор. ! 2. Способ по п.1, где криптанд имеет формулу (C) ! ! где ! R1 и R2 независимо выбраны из: ! ! ! и ! R3, R4 и R5 независимо выбраны из: ! ! ! 3. Способ по п.1, где криптанд выбран из: ! и ! 4. Способ по п.1, где стадию (3) осуществляют с использованием раствора основания, выбранного из: соли калия, возможно в присутствии катализатора фазового переноса, соли тетраалкиламмония, соли фосфония, соли цезия и соли имидазолия, представленного в растворе, содержащем органический растворитель, выбранный из ацетонитрила, диметилформамида, диметилсульфоксида, тетрагидрофурана, диоксана, 1,2-диметоксиэтана, сульфолана или N-метилпирролидинона либо смеси любых из перечисленных, воду или определенный выше органический растворитель, дополнительно содержащий воду. ! 5. Способ по п.1, где стадию (3) осуществляют с использованием раствора карбоната калия и криптофикса в ацетонитриле, возможно содержащем воду. ! 6. Способ по любому из пп.1-5, где стадию (3) осуществляют с использованием небольшого объема раствора основания, такого как 400 мкл или меньше, предпочтительно 50 мкл или меньше и более предпочтительно 1-10 мкл. ! 7. Способ [18F]радиофторирования, включ�

Claims

1. Способ получения [¹⁸F]фторидного раствора, включающий:

(1) приведение раствора [¹⁸F]фторида в воде в контакт со связанным с твердым носителем криптандом формулы (I)

при pH меньше 5 с образованием комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II)

(2) удаление избытка воды из комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II);

(3) промывку комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II) раствором основания, подходящим образом основания, имеющего рКа, равный по меньшей мере 9, для высвобождения [¹⁸F]фторида в раствор.

2. Способ по п.1, где криптанд имеет формулу (C)

где

R1 и R2 независимо выбраны из:

и

R3, R4 и R5 независимо выбраны из:

3. Способ по п.1, где криптанд выбран из:

и

4. Способ по п.1, где стадию (3) осуществляют с использованием раствора основания, выбранного из: соли калия, возможно в присутствии катализатора фазового переноса, соли тетраалкиламмония, соли фосфония, соли цезия и соли имидазолия, представленного в растворе, содержащем органический растворитель, выбранный из ацетонитрила, диметилформамида, диметилсульфоксида, тетрагидрофурана, диоксана, 1,2-диметоксиэтана, сульфолана или N-метилпирролидинона либо смеси любых из перечисленных, воду или определенный выше органический растворитель, дополнительно содержащий воду.

5. Способ по п.1, где стадию (3) осуществляют с использованием раствора карбоната калия и криптофикса в ацетонитриле, возможно содержащем воду.

6. Способ по любому из пп.1-5, где стадию (3) осуществляют с использованием небольшого объема раствора основания, такого как 400 мкл или меньше, предпочтительно 50 мкл или меньше и более предпочтительно 1-10 мкл.

7. Способ [¹⁸F]радиофторирования, включающий способ по любому из пп.1-6, а затем взаимодействие получающегося в результате [¹⁸F]фторидного раствора с вектором.

8. Соединение формулы (I)

где криптанд имеет формулу (C)

где

R1 и R2 независимо выбраны из:

и

R3, R4 и R5 независимо выбраны из:

9. Соединение формулы (I) по п.8, где криптанд выбран из:

и

10. Аппарат для получения [¹⁸F]фторидного раствора, включающий:

(1) сосуд, содержащий связанный с твердым носителем криптанд формулы (I), как определено в любом из пп.1-3;

(2) средства для приведения раствора [¹⁸F]фторида в воде в контакт с указанным связанным с твердым носителем криптандом формулы (I) для образования комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II), как определено в любом из пп.1-3;

(3) средства для удаления избытка воды из комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II);

(4) средства для промывки комплекса криптанд-[¹⁸F]фторид формулы (II) раствором основания, подходящим образом основания, имеющего pKa, равный по меньшей мере 9, для высвобождения [¹⁸F]фторида в раствор.

11. Аппарат по п.10, представляющий собой устройство, которому придана микроформа.