RU2016145916A - Борсодержащие малые молекулы - Google Patents

Борсодержащие малые молекулы Download PDF

Info

Publication number
RU2016145916A
RU2016145916A RU2016145916A RU2016145916A RU2016145916A RU 2016145916 A RU2016145916 A RU 2016145916A RU 2016145916 A RU2016145916 A RU 2016145916A RU 2016145916 A RU2016145916 A RU 2016145916A RU 2016145916 A RU2016145916 A RU 2016145916A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical preparation
preparation according
substituted
paragraphs
compound
Prior art date
Application number
RU2016145916A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016145916A3 (ru
Inventor
Стефен Дж. БЕЙКЕР
Цутому АКАМА
Кэролин БЕЛЛИНГЕР-КАВАХАРА
Винсент С. ЭРНАНДЕС
Карин М. ХОУЛД
Джеймс Дж. ЛАЙДЕН
Керк Р. МЕЙПЛЗ
Джейкоб Дж. ПЛАТТНЕР
Вирджиния САНДЕРЗ
Юн-Кан ЧЖАН
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36917059&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2016145916(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2016145916A publication Critical patent/RU2016145916A/ru
Publication of RU2016145916A3 publication Critical patent/RU2016145916A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/05—Cyclic compounds having at least one ring containing boron but no carbon in the ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69—Boron compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/04—Amoebicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/08—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis for Pneumocystis carinii
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic System
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/027—Organoboranes and organoborohydrides
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Claims (79)

1.Соединение, имеющее следующую структуру формулы (IIb):
Figure 00000001
где
R1b выбран из отрицательного заряда, Н и солевого противоиона;
R7b выбран из H, метила, этила и фенила;
R10b выбран из H, OH, NH2, SH, галогена, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, OH, NH2, SH, метила, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио;
при условии, что указанное соединение не является соединением, выбранным из нижеследующих соединений:
Figure 00000002
;
Figure 00000003
;
Figure 00000004
;
Figure 00000005
;
Figure 00000006
;
Figure 00000007
;
Figure 00000008
;
Figure 00000009
;
Figure 00000010
; и
Figure 00000011
.
2. Соединение по п.1, где
R7b выбран из H;
R10b выбран из замещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H.
3. Соединение по п.1, где
R7b выбран из H;
R10b выбран из фенокси; и
R11b выбран из H.
4. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
5. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
6. Фармацевтический препарат, содержащий
a) соединение, имеющее структуру согласно Формуле (IIb):
Figure 00000012
где
R7b выбран из H, метила, этила и фенила;
R10b выбран из H, ОH, NH2, SH, галогена, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, OH, NH2, SH, метила, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио, или его соли;
b) фармацевтически приемлемый наполнитель.
7. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IIb):
Figure 00000012
где
R7b выбран из H;
R10b выбран из замещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, или его соли.
8. Фармацевтический препарат по п.6, где R10b означает замещенный фенокси.
9. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
10. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение представляет собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
11. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой фармацевтически приемлемый носитель для местного применения.
12. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, представляющий собой лак, примочку, крем, гель, мазь или аэрозоль.
13. Фармацевтический препарат по п.12, представляющий собой мазь.
14. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий один или более компонентов, выбранных из эмульгатора, смягчителя, антиоксиданта, консерванта, хелатирующего вещества, нейтрализующего компонента, вещества, усиливающего вязкость, усилителя проницаемости ногтей, противовоспалительного средства, витамина, вещества, замедляющего старение, солнцезащитного фильтра и вещества для лечения угрей.
15. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий один из компонентов, выбранный из группы, включающей загуститель, гелефазовый носитель, усилитель проницаемости ногтей и вещество, усиливающее вязкость.
16. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий хелатирующее вещество.
17. Фармацевтический препарат по п.16, где хелатирующее вещество выбрано из группы, содержащей этилендиаминтетрауксусную кислоту (EDTA), этиленгликоль-бис(бета-аминоэтиловый эфир)-N,N,N',N'-тетрауксусную кислоту (EGTA) и 8-амино-2-[(2-амино-5-метилфенокси)метил]-6-метоксихинолин-N,N,N',N'-тетрауксусную кислоту, соль тетракалия (QUIN-2).
18. Фармацевтический препарат по п.16, где хелатирующее вещество представляет собой этилендиаминтетрауксусную кислоту.
19. Фармацевтический препарат по любому из пп. 16-18, где хелатирующее вещество присутствует в количестве от 0,005% до 2%.
20. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий антиоксидант.
21. Фармацевтический препарат по п.20, где указанный антиоксидант выбран из группы, включающей бутилированный гидрокситолуол, аскорбиновую кислоту, аскорбат натрия, аскорбат кальция, аскорбат пальмитата, бутилированный гидроксианизол, 2,4,5-тригидроксибутирофенон, 4-гидроксиметил-2,6-ди-трет-бутилфенол, эриторбиновую кислоту, декстрин, пропилгаллат, тиодипропионовую кислоту, дилаурилтиодипропионат, трет-бутилгидрохинон, и токоферолы, такие как витамин E, и подобные, включая фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры этих соединений.
22. Фармацевтический препарат по п.21, где указанный антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол.
23. Фармацевтический препарат по любому из пп. 20-22, где указанный антиоксидант присутствует в количестве от около 0,001 до 0,5 мас.%, предпочтительно от 0,05 до 0,5 мас.%, более предпочтительно 0,1 мас.%.
24. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий вазелин или производное вазелина.
25. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий цетиариловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, эмульгированный воск, глицерилмоностеарат, глицерилдистеарат, этиленгликольдистеарат, сорбитантристеарат, пропиленгликольмоностеарат, сорбитанмоноолеат, сорбитанмоностеарат, диэтиленгликольмонолаурат, сорбитанмоноалмитат, сахарозодиолеат, сахарозостеарат, полиоксиэтиленлауриловый эфир, полиоксиэтилен (2) стеариловый эфир, полиоксиэтилен (21) стеариловый эфир, полиоксиэтиленмоностеарат, полиоксиэтиленсорбитанмоностеарат, полиоксиэтиленсорбитанмоноолеат, полиоксиэтиленсорбитанмонолаурат и олеат натрия.
26. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, включающий глицерилмоностеарат или глицерилдистеарат.
27. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, включающий воск.
28. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где препарат включает спирт.
29. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где препарат включает спирт и воду.
30. Фармацевтический препарат по п.6, включающий один или более компонентов, выбранных из этанола и пропиленгликоля.
31. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 20% пропиленгликоля, примерно 70% этанола и примерно 10% указанного соединения.
32. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 70% этанола, примерно 20% поли(винилметилового эфира или монобутилового эфира малеиновой кислоты) и примерно 10% указанного соединения.
33. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 56% этанола; примерно 14% воды; примерно 15% поли(2-гидроксиэтилметакрилата); примерно 5% дибутилсебацината; и примерно 10% указанного соединения.
34. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 55% этанола; примерно 15% этилацетата; примерно 15% поли(винилацетата); примерно 5% дибутилсебацината; и примерно 10% указанного соединения.
35. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 0,5 мас.% до примерно 15 мас.%.
36. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 0,1 мас.% до примерно 12,5 мас.%.
37. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 1 мас.% до примерно 5 мас.%.
38. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 2 мас.% до примерно 8 мас.%.
39. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 4 мас.% до примерно 9 мас.%.
40. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в форме, выбранной из гидрата с водой, сольвата со спиртом, аддукта с азотсодержащим соединением и аддукта с кислотой.
41. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где сайт для местного ведения представляет собой кожу, ноготь или волосы, или кожу, окружающую ноготь, или кожу, окружающую волосы.
42. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат вводят животному, которое выбрано из человека, скота, козы, свиньи, овцы, лошади, коровы, быка, собаки, морской свинки, песчанки, кролика, кошки, курицы и индейки.
43. Фармацевтический препарат по п.42, где животное представляет собой человека.
44. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат применяют в косметически эффективном количестве.
45. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат применяют в терапевтически эффективном количестве.
46. Соединение, представляющее собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, или его соль.
47. Фармацевтический препарат, включающий:
a) фармацевтически приемлемый наполнитель; и
b)5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его соль.
48. Соединение, представляющее собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, или его соль.
49. Фармацевтический препарат, включающий:
a) фармацевтически приемлемый наполнитель; и
b) 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его соль.
RU2016145916A 2005-02-16 2016-11-23 Борсодержащие малые молекулы RU2016145916A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US65406005P 2005-02-16 2005-02-16
US60/654,060 2005-02-16

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010133524A Division RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016145916A true RU2016145916A (ru) 2018-05-23
RU2016145916A3 RU2016145916A3 (ru) 2020-07-21

Family

ID=36917059

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007134429/04A RU2414906C2 (ru) 2005-02-16 2006-02-16 Борсодержащие малые молекулы
RU2010133524A RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы
RU2016145916A RU2016145916A (ru) 2005-02-16 2016-11-23 Борсодержащие малые молекулы

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007134429/04A RU2414906C2 (ru) 2005-02-16 2006-02-16 Борсодержащие малые молекулы
RU2010133524A RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы

Country Status (26)

Country Link
US (11) US7582621B2 (ru)
EP (4) EP2343304B1 (ru)
JP (6) JP5038912B2 (ru)
KR (4) KR101337045B1 (ru)
CN (2) CN101160124A (ru)
AU (3) AU2006214247C1 (ru)
BR (1) BRPI0608431B8 (ru)
CA (1) CA2597982C (ru)
CY (3) CY1120695T1 (ru)
DK (3) DK2343304T3 (ru)
ES (4) ES2872962T3 (ru)
FR (1) FR20C1024I2 (ru)
HK (3) HK1109735A1 (ru)
HU (4) HUE054365T2 (ru)
IL (2) IL185080A (ru)
LT (1) LTC2343304I2 (ru)
LU (1) LUC00157I2 (ru)
MX (1) MX369262B (ru)
NL (1) NL301049I2 (ru)
NZ (3) NZ598441A (ru)
PL (4) PL3424932T3 (ru)
PT (4) PT2987796T (ru)
RU (3) RU2414906C2 (ru)
SI (3) SI2343304T1 (ru)
WO (1) WO2006089067A2 (ru)
ZA (4) ZA200707408B (ru)

Families Citing this family (123)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7820186B2 (en) 2001-12-21 2010-10-26 Galderma Research & Development Gel composition for once-daily treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt
HUE054365T2 (hu) 2005-02-16 2021-09-28 Anacor Pharmaceuticals Inc Bór-ftalidok terápiás alkalmazásra
US7767657B2 (en) 2005-02-16 2010-08-03 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
US7793666B2 (en) * 2005-07-28 2010-09-14 Innovation Biomedical Devices, Inc. Apparatus and method for treatment of infected nail
RU2642628C2 (ru) * 2006-02-16 2018-01-25 Анакор Фармасьютикалз, Инк. Бор-содержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных средств
JP2009536660A (ja) * 2006-05-02 2009-10-15 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 加水分解耐性ホウ素含有治療剤及びその使用方法
EP1900378A1 (en) * 2006-08-31 2008-03-19 Novartis AG Pharmaceutical compositions for the treatment of fungal infections
JO3598B1 (ar) 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc الاحماض والاسترات البورونية كمثبطات اميد هيدروليز الحامض الدهني
FR2910320B1 (fr) * 2006-12-21 2009-02-13 Galderma Res & Dev S N C Snc Emulsion comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
FR2910321B1 (fr) 2006-12-21 2009-07-10 Galderma Res & Dev S N C Snc Gel creme comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
JO3396B1 (ar) 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc جزيئات صغيرة تحتوي على البورون
US20090175810A1 (en) 2008-01-03 2009-07-09 Gareth Winckle Compositions and methods for treating diseases of the nail
JP2015178508A (ja) * 2008-01-09 2015-10-08 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 抗炎症剤としてのホウ素含有小分子
EP2187893A4 (en) * 2008-03-06 2012-02-22 Anacor Pharmaceuticals Inc SMALL BORON-CONTAINING MOLECULES AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
KR20150065941A (ko) 2008-03-06 2015-06-15 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 소염제로써 붕소가 함유된 소분자
TW201000107A (en) 2008-04-09 2010-01-01 Infinity Pharmaceuticals Inc Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
WO2009140309A2 (en) * 2008-05-12 2009-11-19 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
US20100021530A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Innovation Biomedical Devices, Inc. Enhanced trans-keratin drug delivery
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP2348863A4 (en) 2008-09-04 2012-03-07 Anacor Pharmaceuticals Inc BORN SMALL MOLECULES
US9493489B2 (en) 2008-10-15 2016-11-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
WO2010080558A1 (en) * 2008-12-17 2010-07-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Polymorphs of (s)-3-aminomethyl-7-(3-hydroxy-propoxy)-3h-benzo[c][1,2] oxaborol-1-ol
WO2010118159A1 (en) 2009-04-07 2010-10-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
AU2010234445A1 (en) 2009-04-07 2011-11-03 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
JP2013500974A (ja) 2009-07-28 2013-01-10 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 三置換ホウ素含有分子
WO2011019612A1 (en) 2009-08-14 2011-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
WO2011019616A1 (en) 2009-08-14 2011-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
AP4039A (en) 2009-08-14 2017-02-28 Daitao Chen Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
MX2012002031A (es) 2009-08-19 2012-07-04 Anacor Pharmaceuticals Inc Moleculas pequeñas que contienen boro como agentes antiprotozoarios.
WO2011037731A1 (en) 2009-09-25 2011-03-31 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron containing small molecules
US8979820B2 (en) 2009-10-09 2015-03-17 Cynthia S. Bailey Method and apparatus for improving the appearance of nails affected by onychomycosis through the topical application of an aqueous solution containing boric acid and camphor or other terpenes
WO2011049971A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
WO2011060199A1 (en) 2009-11-11 2011-05-19 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2011063293A1 (en) 2009-11-20 2011-05-26 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antihelminth agents
WO2011094450A1 (en) 2010-01-27 2011-08-04 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules
RU2569061C2 (ru) 2010-02-03 2015-11-20 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Ингибиторы амид-гидролазы жирных кислот
WO2011116348A1 (en) 2010-03-19 2011-09-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agent
US8039494B1 (en) 2010-07-08 2011-10-18 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Compositions and methods for treating diseases of the nail
KR102087313B1 (ko) * 2010-08-10 2020-03-11 렘펙스 파머수티클스 인코퍼레이티드 고리형 보론산 에스터 유도체의 제조방법
HRP20211762T1 (hr) 2010-09-07 2022-02-18 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Derivati benzoksaborola za liječenje bakterijskih infekcija
US9012491B2 (en) 2011-08-31 2015-04-21 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US9162999B2 (en) 2011-09-28 2015-10-20 Wisconsin Alumni Research Foundation Catalytic conversion of cellulose to fuels and chemicals using boronic acids
BR112014008186A2 (pt) * 2011-10-07 2017-04-11 Syngenta Participations Ag método para proteção de plantas úteis ou material de propagação de plantas
AR088668A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Moleculas pequeñas que contienen boro
AR088669A1 (es) 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Derivados de dihidrodibenzo[c][1,2]oxaborol y dihidroisoxazol utiles para el control de ectoparasitos
US9156858B2 (en) 2012-05-23 2015-10-13 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
US10561675B2 (en) 2012-06-06 2020-02-18 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
WO2014007831A1 (en) 2012-07-06 2014-01-09 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
US9241947B2 (en) 2013-01-04 2016-01-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
MX2015008627A (es) 2013-01-04 2015-09-23 Rempex Pharmaceuticals Inc Derivados de acido boronico y usos terapeuticos de los mismos.
EA201591003A1 (ru) 2013-01-04 2015-12-30 Ремпекс Фармасьютикалз, Инк. Производные бороновой кислоты и их терапевтическое применение
US9101638B2 (en) 2013-01-04 2015-08-11 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
US8669207B1 (en) * 2013-01-30 2014-03-11 Dow Agrosciences, Llc. Compounds and compositions
US11039617B2 (en) 2013-01-30 2021-06-22 Agrofresh Inc. Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness
US10070649B2 (en) 2013-01-30 2018-09-11 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
JP5927686B1 (ja) 2013-01-30 2016-06-01 アグロフレッシュ インコーポレイテッド 食肉、植物または植物の一部分に対する揮発性抗菌剤としてのベンゾオキサボロールの使用
US9585396B2 (en) 2013-01-30 2017-03-07 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US8778365B1 (en) 2013-01-31 2014-07-15 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9452173B2 (en) 2013-01-31 2016-09-27 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9446131B2 (en) 2013-01-31 2016-09-20 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9433680B2 (en) 2013-01-31 2016-09-06 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
AP2015008638A0 (en) 2013-02-01 2015-08-31 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
AR094961A1 (es) 2013-03-15 2015-09-09 Lilly Co Eli 1-hidroxi-benzooxaboroles como agentes antiparasitarios
AU2014202928B1 (en) * 2013-06-05 2014-09-11 Agrofresh Inc. Compounds and compositions
CN104224810B (zh) * 2013-06-20 2017-04-19 中国科学院上海生命科学研究院 一种化合物及其衍生物治疗肺炎球菌感染性疾病的用途
KR101636431B1 (ko) 2013-07-30 2016-07-05 동아에스티 주식회사 트리사이클릭 벤즈옥사보롤 화합물, 이의 제조방법 및 용도
EP4029870A1 (en) 2013-08-09 2022-07-20 GlaxoSmithKline Intellectual Property (No.2) Limited Tricyclic benzoxaborole compounds and uses thereof
CA2924748C (en) 2013-10-03 2019-09-03 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Stabilized efinaconazole formulations
EP3071295A4 (en) 2013-11-22 2017-05-31 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Anti-infective methods, compositions, and devices
CA2938799A1 (en) 2014-02-17 2015-08-20 Syngenta Paticipations Ag Microbiocidally active benzoxaboroles
WO2015134500A1 (en) 2014-03-03 2015-09-11 Cook Medical Technologies Llc Mechanical dilator
JP2015212249A (ja) * 2014-05-05 2015-11-26 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 化合物および爪光沢剤
EP3139930A4 (en) 2014-05-05 2018-01-17 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Salts and polymorphs of cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US10385074B2 (en) 2014-05-05 2019-08-20 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of boronate salts and uses thereof
AU2015259744B2 (en) * 2014-05-12 2020-04-30 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
JP6672176B2 (ja) 2014-05-19 2020-03-25 レンペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ボロン酸誘導体およびその治療的使用
WO2016001834A1 (en) 2014-07-01 2016-01-07 Daiichi Sankyo Company, Limited Tricyclic benzoxaboroles as antibacterial agents
AU2015284307A1 (en) 2014-07-01 2017-02-02 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
HUE056178T2 (hu) 2014-10-21 2022-01-28 Hexima Ltd Módszer gombafertõzések kezelésére
US10662205B2 (en) 2014-11-18 2020-05-26 Qpex Biopharma, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
MA41494B1 (fr) 2015-02-12 2020-10-28 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Composés benzoxaborole substitués en position 4 et utilisations associées
US20180051041A1 (en) 2015-03-17 2018-02-22 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
KR101580077B1 (ko) * 2015-03-28 2015-12-24 한국콜마주식회사 시크로피록스 함유 네일락카 조성물
BR112017021380A2 (pt) 2015-04-09 2018-07-03 Anacor Pharmaceuticals Inc composto, combinação, formulação farmacêutica, método de extermínio e/ou prevenção do crescimento de um protozoário, e, uso de composto
EP3280262B1 (en) * 2015-04-09 2022-07-06 The Penn State Research Foundation Synergistic benzoxaborole-containing anti-fungicidal composition
WO2016201440A1 (en) * 2015-06-12 2016-12-15 The Regents Of The University Of California Spiroindolinones and therapeutic uses thereof
US10160867B2 (en) * 2015-08-06 2018-12-25 The Penn State Research Foundation Benzoxaborole-containing coating resistant to cellulose-supportable fungus
CN106467557B (zh) * 2015-08-18 2019-05-03 北京海美桐医药科技有限公司 他瓦硼罗的一种制备方法
SI3383363T1 (sl) * 2015-11-30 2021-03-31 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Topične farmacevtske formulacije za zdravljenje vnetnih bolezenskih stanj
US10611781B2 (en) 2016-03-02 2020-04-07 Bill And Melinda Gates Foundation Boron-containing small molecules
US10874679B2 (en) 2016-03-02 2020-12-29 Bill & Melinda Gates Foundation Boron-containing small molecules
WO2017151489A1 (en) 2016-03-02 2017-09-08 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
AU2017229098B2 (en) 2016-03-07 2021-05-27 Agrofresh Inc. Synergistic methods of using benzoxaborole compounds and preservative gases as an antimicrobial for crops
WO2017155877A1 (en) 2016-03-07 2017-09-14 Agrofresh Inc. Vaporized administration of pesticides
CN108884111A (zh) * 2016-05-09 2018-11-23 苏州科睿思制药有限公司 克立硼罗游离形式的晶型及其制备方法和用途
US11447506B2 (en) 2016-05-09 2022-09-20 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Crystal forms of crisaborole in free form and preparation method and use thereof
UA124464C2 (uk) 2016-06-30 2021-09-22 Кьюпекс Біофарма, Інк. Похідні боронової кислоти та їх терапевтичні застосування
WO2018013655A1 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Pliva Hrvatska D.O.O. Solid state forms of crisaborole
US10743232B1 (en) 2016-11-15 2020-08-11 Sprint Spectrum L.P. Controlling handover based on carrier-aggregation policies and UE capabilities
WO2018115362A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Laboratorios Lesvi, Sl Process for preparing 4-[(1-hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile (crisaborole)
GB201701583D0 (en) * 2017-01-31 2017-03-15 Drug Delivery Solutions Ltd Topical composition
WO2018150327A1 (en) * 2017-02-14 2018-08-23 Wavelength Enterprises Ltd Crisaborole production process
EP3576747A4 (en) * 2017-03-09 2020-12-16 The Penn State Research Foundation SMALL MOLECULES CONTAINING BORON TO INHIBIT THE ACTIVITY OF A RECEPTOR-TYPE PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE
WO2018207216A1 (en) 2017-05-12 2018-11-15 Biophore India Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Novel process for the preparation of 4-[(1-hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl) oxy] benzonitrile (crisaborole)
US10865217B2 (en) 2017-05-23 2020-12-15 Msn Laboratories Private Limited, R & D Center Process for the preparation of 5-(4-cyanophenoxy)-1,3-dihydro-1-hydroxy-[2,1]-benzoxaborole and polymorphs thereof
CA3078627A1 (en) 2017-10-11 2019-04-18 Qpex Biopharma, Inc. Boronic acid derivatives and synthesis thereof
EP3704100B1 (en) 2017-11-02 2023-08-30 Halcyon Labs Private Limited Novel process for the preparation tavaborole and its intermediates
CN111655035A (zh) 2017-11-30 2020-09-11 博瑞金股份有限公司 苯并氧杂硼杂环戊烯化合物和其制剂
US10329311B1 (en) 2017-12-21 2019-06-25 Olon S.P.A. Process for the preparation of crisaborole
CN108148085B (zh) 2018-01-04 2019-11-01 合肥医工医药股份有限公司 具有抑制磷酸二酯酶4的化合物、制法及其药物用途
MX2020007091A (es) 2018-01-09 2020-09-22 Halcyon Labs Private Ltd Proceso para la preparacion de crisaborola y sus intermediarios.
US10597410B2 (en) 2018-02-02 2020-03-24 Dipharma Francis S.R.L. Intermediates and process for the preparation of a crystalline form of a topical anti-inflammatory agent
CN108451898A (zh) * 2018-04-03 2018-08-28 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗温敏凝胶剂及其制备方法和应用
GB201809378D0 (en) * 2018-06-07 2018-07-25 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
CN108659024A (zh) * 2018-07-24 2018-10-16 武汉轻工大学 克立硼罗的制备方法
CN112384201A (zh) * 2018-07-31 2021-02-19 Mc2疗法有限公司 局部组合物
AU2019325436B2 (en) 2018-08-18 2023-10-26 5Metis, Inc. Solid forms of substituted benzoxaborole and compositions thereof
CN113166177A (zh) 2018-10-05 2021-07-23 辉瑞公司 含硼的pde4抑制剂
WO2020187803A1 (en) 2019-03-20 2020-09-24 Rita Dobmeyer Pharmaceutical composition
CN110664756B (zh) * 2019-10-09 2020-11-17 吉林大学 一种小儿外伤喷雾剂及其制备方法
WO2022043936A1 (en) 2020-08-31 2022-03-03 Pfizer Inc. Methods of protecting rna
CN114644645B (zh) * 2022-03-08 2023-05-26 南京农业大学 3-吲哚取代苯硼唑类化合物及其制备方法和应用
WO2023246841A1 (en) * 2022-06-23 2023-12-28 Shanghai Micurx Pharmaceutical Co., Ltd. Methods and uses of boron compounds in the treatment of nontuberculous mycobacterium infections and pharmaceutical compositions for treatment of same

Family Cites Families (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2260336A (en) * 1939-10-16 1941-10-28 Dow Chemical Co Method of preparation of organic borates
US3686398A (en) 1970-07-20 1972-08-22 Chevron Res 10,9-boroxarophenanthrene as fungicides
GB1396904A (en) * 1972-08-11 1975-06-11 Ici Ltd Method for the control of micro-organisms
US4602011A (en) 1975-10-24 1986-07-22 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US4766113A (en) 1975-10-24 1988-08-23 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US4716035A (en) * 1985-05-24 1987-12-29 The Procter & Gamble Company Oral compositions and methods for treating gingivitis
US5962498A (en) * 1986-06-11 1999-10-05 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. C. indolactam structural-types with anti-inflammatory activity
US4894220A (en) * 1987-01-30 1990-01-16 Colgate-Palmolive Company Antibacterial antiplaque oral composition
US4919934A (en) 1989-03-02 1990-04-24 Richardson-Vicks Inc. Cosmetic sticks
US5514696A (en) * 1992-05-06 1996-05-07 Bristol-Myers Squibb Co. Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
SG47101A1 (en) * 1992-07-31 1998-03-20 Us Bioscience Crystalline amifostine compositions and methods for the preparation and use of same
US5348947A (en) * 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company Diarylboron ester and thioester fungicidal agents
US5348948A (en) * 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company 2,2-diaryl-1-(oxa and thia)-2a-azonia-2-borataacenaphthene fungicidal
US5594151A (en) * 1994-01-28 1997-01-14 Prolinx, Inc. Phenylboronic acid complexing reagents derived from aminosalicylic acid
GB9411587D0 (en) * 1994-06-09 1994-08-03 Zeneca Ltd Compound, composition and use
US5688258A (en) 1995-05-02 1997-11-18 The Procter & Gamble Company Disposable cover for an absorbent materials
US6083903A (en) * 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
GB9500856D0 (en) * 1995-01-17 1995-03-08 Zeneca Ltd Composition and use
JPH09124620A (ja) * 1995-10-11 1997-05-13 Bristol Myers Squibb Co 置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤
US6766183B2 (en) 1995-11-22 2004-07-20 Medtronic Minimed, Inc. Long wave fluorophore sensor compounds and other fluorescent sensor compounds in polymers
GB9604926D0 (en) * 1996-03-08 1996-05-08 Sandoz Ltd Organic compounds
EP0934307B1 (en) * 1996-06-19 2011-04-27 Aventis Pharma Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
US5831046A (en) * 1996-08-05 1998-11-03 Prolinx, Incorporated Boronic acid-contaning nucleic acid monomers
US6413751B1 (en) 1996-09-19 2002-07-02 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Jr. University DNA adenine methyltransferases and uses thereof
WO1998024753A1 (fr) 1996-12-02 1998-06-11 Chisso Corporation Derives de nitro-alcool actifs optiquement, derives d'amino-alcool actifs optiquement et leur procede de preparation
US6221640B1 (en) 1997-05-14 2001-04-24 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Enterococcal aminoacyl-trna synthetase proteins, nucleic acids and strains comprising same
US6140328A (en) 1997-12-12 2000-10-31 Rutgers, The State University Of New Jersey Heterocyclic cytotoxic agents
DE19829947A1 (de) 1998-07-04 2000-01-05 Bayer Ag Elektrolumineszierende Anordnungen mit Bor-Chelaten
US6462036B1 (en) 1998-11-06 2002-10-08 Basf Aktiengesellschaft Tricyclic pyrazole derivatives
SK5282001A3 (en) 1998-11-06 2002-01-07 Knoll Gmbh Tricyclic pyrazole derivatives
EP1155698A4 (en) 1999-01-29 2003-01-15 Nitto Kasei Co Ltd ORGANOBORAL COMPOUNDS HAVING COCCIDIOSTAT ACTIVITY
WO2000075142A2 (en) 1999-05-25 2000-12-14 The Penn State Research Foundation Dna methyltransferase inhibitors
US6306628B1 (en) * 1999-08-25 2001-10-23 Ambergen, Incorporated Methods for the detection, analysis and isolation of Nascent proteins
EP1767629B1 (en) 1999-08-25 2011-04-20 Ambergen, Inc. Methods for the detection, analysis and isolation of nascent proteins
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
US6369098B1 (en) * 1999-10-05 2002-04-09 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. Dithiolane derivatives
EP1250142A4 (en) 2000-01-06 2007-07-11 Marantech Holding Llc ADDED COMPOSITIONS WITH ELECTRONIC ELECTRODES AND METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
US6521619B2 (en) * 2000-06-29 2003-02-18 Icos Corporation Aryl phenylcyclopropyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion inhibiting anti-inflammatory and immune suppressive agents
EP1303625A2 (en) * 2000-07-14 2003-04-23 Zycos Inc. Alpha-msh related compounds and methods of use
CA2428191A1 (en) 2000-11-07 2002-05-30 Bristol-Myers Squibb Company Acid derivatives useful as serine protease inhibitors
EP1339725B1 (en) 2000-11-30 2006-11-22 The Penn State Research Foundation Dna methyl transferase inhibitors
DE10110051C2 (de) * 2001-03-02 2003-07-03 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren
EP1383731B1 (en) 2001-04-06 2009-08-05 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Biaryl compounds as serine protease inhibitors
GB0117645D0 (en) * 2001-07-19 2001-09-12 Isis Innovation Therapeutic stratergies for prevention and treatment of alzheimers disease
DE10143979A1 (de) * 2001-09-07 2003-03-27 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Bisallylboranen und nicht-aromatischen Boronsäuren
JPWO2003033002A1 (ja) * 2001-10-11 2005-02-03 御子柴　克彦 細胞内カルシウム濃度上昇抑制剤
CN1325504C (zh) 2002-01-10 2007-07-11 宾夕法尼亚州研究基金会 制备二芳基硼酸烷基酯和络合的二芳基硼酸的方法
EP1578362A4 (en) * 2002-07-09 2008-11-05 Point Therapeutics Inc COMBINATION THERAPY WITH A BOROPROLINE COMPOUND
CA2504941C (en) 2002-11-08 2012-06-26 Neurogen Corporation 3-substituted-6-aryl pyridines
WO2004050585A1 (en) 2002-12-02 2004-06-17 Solvias Ag Catalytic hydrogeneration of carbon-heteroatom double bonds
NZ540870A (en) * 2002-12-18 2008-09-26 Anacor Pharmaceuticals Inc Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
US7390806B2 (en) * 2002-12-18 2008-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
CA2519107A1 (en) 2003-03-14 2004-09-23 Astrazeneca Ab Novel fused triazolones and the uses thereof
US20050125852A1 (en) * 2003-05-09 2005-06-09 Sugen, Inc. Novel kinases
US7465836B2 (en) * 2003-06-16 2008-12-16 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Hydrolytically-resistant boron-containing therapeutics and methods of use
JP2005022986A (ja) * 2003-06-30 2005-01-27 Sankyo Co Ltd Ｅｄｇ受容体拮抗作用を有するアルキン誘導体
NZ544244A (en) 2003-07-03 2008-10-31 Hoffmann La Roche Dual NK1/NK3 antagonists for treating schizophrenia
CA2552101A1 (en) 2003-12-29 2005-07-21 3M Innovative Properties Company Piperazine, [1,4]diazepane, [1,4]diazocane, and [1,5]diazocane fused imidazo ring compounds
WO2005112970A2 (en) * 2004-05-12 2005-12-01 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Use of gelsolin to treat infections
AR049915A1 (es) 2004-06-14 2006-09-13 Anacor Pharmaceuticals Inc Compuestos con contenido de boro y metodos de uso de los mismos
KR100624238B1 (ko) 2004-06-22 2006-09-19 한국화학연구원 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 함유하는 대사성골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물
WO2006062731A1 (en) 2004-11-19 2006-06-15 University Of North Texas Health Science Center At Fort Worth Phenanthroline and derivatives thereof used to lower intraocular pressure in an affected eye
GB0501944D0 (en) 2005-01-31 2005-03-09 Univ Cambridge Tech Compounds for use in chemical detection and/or quantitation
HUE054365T2 (hu) * 2005-02-16 2021-09-28 Anacor Pharmaceuticals Inc Bór-ftalidok terápiás alkalmazásra
US7767657B2 (en) * 2005-02-16 2010-08-03 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP1856113B1 (en) 2005-03-08 2016-01-06 Agency for Science, Technology and Research Chiral bisoxazoline catalysts
UY29449A1 (es) * 2005-03-30 2006-10-02 Astion Dev As Tratamiento de enfermedades dermatólogicas y del prurito.
US20080234229A1 (en) 2005-08-18 2008-09-25 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Novel Therapeutic Agents for the Treatment of Cancer, Metabolic Diseases and Skin Disorders
RU2642628C2 (ru) 2006-02-16 2018-01-25 Анакор Фармасьютикалз, Инк. Бор-содержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных средств
US20070286822A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-13 Anacor Pharmaceuticals Inc. Compounds for the Treatment of Periodontal Disease
RU2008152367A (ru) 2006-06-12 2010-07-20 Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us) Соединения для лечения периодонтального заболевания
KR100848491B1 (ko) 2007-01-16 2008-07-28 영진약품공업주식회사 베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
JO3396B1 (ar) 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc جزيئات صغيرة تحتوي على البورون
KR100895300B1 (ko) 2007-07-20 2009-05-07 한국전자통신연구원 생체신호 측정의복과 생체신호 처리시스템
EP2187893A4 (en) 2008-03-06 2012-02-22 Anacor Pharmaceuticals Inc SMALL BORON-CONTAINING MOLECULES AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
KR20150065941A (ko) 2008-03-06 2015-06-15 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 소염제로써 붕소가 함유된 소분자
WO2009140309A2 (en) 2008-05-12 2009-11-19 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010045505A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
US9493489B2 (en) 2008-10-15 2016-11-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
AR088669A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Derivados de dihidrodibenzo[c][1,2]oxaborol y dihidroisoxazol utiles para el control de ectoparasitos
AR088668A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Moleculas pequeñas que contienen boro

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201005380B (en) 2016-08-31
US20150065459A1 (en) 2015-03-05
JP2013018778A (ja) 2013-01-31
ES2414095T3 (es) 2013-07-18
JP5038912B2 (ja) 2012-10-03
NL301049I1 (nl) 2020-07-01
ES2540966T3 (es) 2015-07-15
EP2987796B1 (en) 2018-08-08
HK1221956A1 (zh) 2017-06-16
JP2014132031A (ja) 2014-07-17
CY1120695T1 (el) 2019-12-11
RU2606947C2 (ru) 2017-01-10
US20060234981A1 (en) 2006-10-19
LTC2343304I2 (lt) 2022-11-10
DK3424932T3 (da) 2021-05-25
FR20C1024I2 (fr) 2021-07-09
AU2011200994A1 (en) 2011-03-31
US20140142064A1 (en) 2014-05-22
RU2414906C2 (ru) 2011-03-27
HUE026021T2 (en) 2016-05-30
CY2020027I1 (el) 2021-01-27
EP1853251A2 (en) 2007-11-14
WO2006089067A2 (en) 2006-08-24
EP3424932B1 (en) 2021-04-07
KR101456815B1 (ko) 2014-10-31
SI3424932T1 (sl) 2021-08-31
JP2008535781A (ja) 2008-09-04
SI2343304T1 (sl) 2015-08-31
US8889656B2 (en) 2014-11-18
US8440642B2 (en) 2013-05-14
US20100190748A1 (en) 2010-07-29
NL301049I2 (nl) 2020-09-10
WO2006089067A3 (en) 2007-07-19
ZA201506944B (en) 2018-08-29
IL185080A0 (en) 2008-08-07
AU2006214247C1 (en) 2012-11-08
CY1124503T1 (el) 2022-07-22
HUE054365T2 (hu) 2021-09-28
EP2343304A1 (en) 2011-07-13
PL3424932T3 (pl) 2021-09-20
PL2343304T3 (pl) 2015-09-30
EP1853251B1 (en) 2013-04-24
FR20C1024I1 (ru) 2020-07-31
US20160108063A1 (en) 2016-04-21
DK2987796T3 (en) 2018-09-17
KR101337068B1 (ko) 2013-12-06
PT2343304E (pt) 2015-08-26
EP2987796A1 (en) 2016-02-24
US20190048026A1 (en) 2019-02-14
RU2016145916A3 (ru) 2020-07-21
US20190330245A1 (en) 2019-10-31
PL1853251T3 (pl) 2013-09-30
EP1853251A4 (en) 2010-01-13
LUC00157I2 (ru) 2021-07-06
HUE040060T2 (hu) 2019-02-28
KR20070112390A (ko) 2007-11-23
SI2987796T1 (sl) 2018-11-30
JP2010248265A (ja) 2010-11-04
CY2020027I2 (el) 2021-01-27
LTPA2020524I1 (lt) 2020-09-10
AU2006214247B2 (en) 2010-08-05
CA2597982A1 (en) 2006-08-24
AU2006214247A1 (en) 2006-08-24
IL185080A (en) 2012-07-31
JP2016020374A (ja) 2016-02-04
HUS2000019I1 (hu) 2020-07-28
US7582621B2 (en) 2009-09-01
RU2007134429A (ru) 2009-03-27
PT3424932T (pt) 2021-05-19
AU2010203096C1 (en) 2012-09-20
HK1109735A1 (en) 2008-06-20
LUC00157I1 (ru) 2020-06-08
PT2987796T (pt) 2018-10-18
KR20100105869A (ko) 2010-09-30
EP2343304B1 (en) 2015-06-10
ES2686981T3 (es) 2018-10-23
PL2987796T3 (pl) 2018-12-31
CN101914109A (zh) 2010-12-15
CN101160124A (zh) 2008-04-09
US20130244980A1 (en) 2013-09-19
BRPI0608431B1 (pt) 2020-09-15
ES2872962T3 (es) 2021-11-03
PT1853251E (pt) 2013-07-19
JP2017105826A (ja) 2017-06-15
BRPI0608431A2 (pt) 2009-12-29
US20210070780A1 (en) 2021-03-11
NZ598441A (en) 2013-07-26
CA2597982C (en) 2014-07-08
ZA200905950B (en) 2010-11-24
NZ578297A (en) 2010-11-26
US20170066788A1 (en) 2017-03-09
KR20130095330A (ko) 2013-08-27
KR101337045B1 (ko) 2013-12-05
RU2010133524A (ru) 2012-02-20
BRPI0608431B8 (pt) 2021-05-25
AU2010203096A1 (en) 2010-08-12
MX369262B (es) 2019-11-04
US20110319361A1 (en) 2011-12-29
NZ560448A (en) 2009-08-28
ZA200707408B (en) 2009-11-25
IL207156A (en) 2014-04-30
KR101426220B1 (ko) 2014-08-05
US8039451B2 (en) 2011-10-18
CN101914109B (zh) 2014-07-23
AU2010203096B2 (en) 2010-12-02
KR20130100019A (ko) 2013-09-06
JP6046876B2 (ja) 2016-12-21
HK1160139A1 (en) 2012-08-10
DK2343304T3 (en) 2015-06-29
EP3424932A1 (en) 2019-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016145916A (ru) Борсодержащие малые молекулы
CN1051704C (zh) 含视黄酸和生育酚的组合物
ES2542206T3 (es) Medicamentos que contienen fluoroquinolonas
EP2793833B1 (en) Topical oil composition for the treatment of fungal infections
NL8403618A (nl) Werkwijze voor het percutaan toedienen van metoclopramide.
EP1862458A3 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
KR20090119975A (ko) 비타민 ｂ12의 안정화
AU731946B2 (en) Local anesthetic for external use
US7074832B2 (en) Compositions containing antimicrobials and urea for the treatment of dermatological disorders and methods for their use
WO2015171186A1 (en) Compounds and nail polish
US20090239835A1 (en) Stabilization of glucocorticoid esters with acids
RU2005135433A (ru) Усилители всасывания, такие как внт, вна или пропилгаллат
AU760791C (en) Anthelmintic composition
US20030077308A1 (en) Topical compositions for veterinary uses
RU2007139316A (ru) Местные композиции антибиотиков бориновой кислоты и способы их использования
JP2007320873A (ja) 防腐殺菌剤組成物
JP6507180B2 (ja) ボルドおよびセイヨウナツユキソウエキスを含む動物向けの局所組成物およびその使用
KR100529660B1 (ko) 세균성 질병의 경피적 치료를 위한 플레우로뮤틸린유도체의 용도
EP2982369A1 (en) Preparation for treating equine inflammation
JP2006501223A (ja) 真菌感染を治療する方法
WO2014076092A1 (en) A proton pump inhibitor for use in a method of treating dermatological diseases in canine
JP7153429B2 (ja) 活性酸素消去剤
Kouno et al. AT-4526, A New Quinolone Derivative: Its Pharmacokinetics in Cats, Dogs, Pigs, and Calves
JP2015189761A (ja) 外用医薬組成物
US20160184442A1 (en) Pharmaceutical compositions for transdermal delivery of active agents

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20201207