RU2005135433A - Усилители всасывания, такие как внт, вна или пропилгаллат - Google Patents
Усилители всасывания, такие как внт, вна или пропилгаллат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005135433A RU2005135433A RU2005135433/15A RU2005135433A RU2005135433A RU 2005135433 A RU2005135433 A RU 2005135433A RU 2005135433/15 A RU2005135433/15 A RU 2005135433/15A RU 2005135433 A RU2005135433 A RU 2005135433A RU 2005135433 A RU2005135433 A RU 2005135433A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- active substance
- aromatic alcohol
- composition according
- derivatives
- active
- Prior art date
Links
- ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N Propyl gallate Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 10
- 235000010388 propyl gallate Nutrition 0.000 title claims 5
- 239000000473 propyl gallate Substances 0.000 title claims 5
- 229940075579 propyl gallate Drugs 0.000 title claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 27
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 18
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 16
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims 13
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 9
- 239000004255 Butylated hydroxyanisole Substances 0.000 claims 7
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims 7
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 7
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 7
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 claims 7
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims 7
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 claims 7
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229940043253 butylated hydroxyanisole Drugs 0.000 claims 6
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 claims 6
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 claims 5
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102000055006 Calcitonin Human genes 0.000 claims 4
- 108060001064 Calcitonin Proteins 0.000 claims 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102000003982 Parathyroid hormone Human genes 0.000 claims 4
- 108090000445 Parathyroid hormone Proteins 0.000 claims 4
- 229960004015 calcitonin Drugs 0.000 claims 4
- BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N calcitonin Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(N)=O)C(C)C)C(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1 BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N 0.000 claims 4
- 229960001319 parathyroid hormone Drugs 0.000 claims 4
- 239000000199 parathyroid hormone Substances 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000003951 Erythropoietin Human genes 0.000 claims 2
- 108090000394 Erythropoietin Proteins 0.000 claims 2
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims 2
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 claims 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 2
- 239000003833 bile salt Substances 0.000 claims 2
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 2
- 229940105423 erythropoietin Drugs 0.000 claims 2
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 2
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims 2
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims 2
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims 2
- 102000040430 polynucleotide Human genes 0.000 claims 2
- 108091033319 polynucleotide Proteins 0.000 claims 2
- 239000002157 polynucleotide Substances 0.000 claims 2
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 2
- OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N potassium;[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(1,2,4-triaza-3-azanidacyclopenta-1,4-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol Chemical compound [K+].CCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C2=N[N-]N=N2)C=C1 OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 2
- 230000003381 solubilizing effect Effects 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical group C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 claims 1
- 239000003858 bile acid conjugate Substances 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims 1
- LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N gallic acid Chemical class OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N guaiacol Chemical compound COC1=CC=CC=C1O LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/18—Growth factors; Growth regulators
- A61K38/1816—Erythropoietin [EPO]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/23—Calcitonins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/27—Growth hormone [GH], i.e. somatotropin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/28—Insulins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/29—Parathyroid hormone, i.e. parathormone; Parathyroid hormone-related peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Zoology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (29)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь
(a) активного макромолекулярного действующего вещества и
(b) ароматического спирта-усилителя всасывания, выбранного из, бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, в которой ароматический спирт-усилитель всасывания присутствует в количестве по массе, большем или равном таковому активного макромолекулярного действующего вещества.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь
(a) активного макромолекулярного действующего вещества,
(b) ароматического спирта-усилителя всасывания, выбранного из пропилгаллата, бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, в которой ароматический спирт-усилитель всасывания присутствует в количестве по массе, большем или равным таковому активного макромолекулярного действующего вещества, и
(c) вспомогательного солюбилизирующего вещества, способного повысить растворимость ароматического спирта-усилителя всасывания в водных средах.
3. Композиция по п.1 или 2, в которой смесь включает менее 5 мас.% воды.
4. Композиция по п.1 или 2, где композиция покрыта энтеросолюбильным покрытием, которое становится проницаемым при рН от 3 до 7.
5. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой смесь содержит по меньшей мере 1 масс.% ароматического спирта-усилителя всасывания.
6. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой отношение по массе ароматического спирта-усилителя всасывания к активному макромолекулярному действующему веществу составляет по меньшей мере 5:1.
7. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой смесь находится в форме раствора или дисперсии микрочастиц.
8. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой смесь находится в твердой форме.
9. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой активное макромолекулярное действующее вещество представляет собой полипептид или белок, полинуклеотид, полисахарид или их смесь.
10. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой ароматический спирт-усилитель всасывания выбран из ВНТ, ВНА и их аналогов и производных, включая аналоги и производные гидрокситолуола или гидроксианизола, где метильная группа или метоксигруппа, связанные с ароматическим кольцом и/или водородом в орто-положении по отношению к гидроксильной группе, замещены С1-12алкильной, С1-12алкилокси, С1-12алкилтио или С2-12алкенильной линейной или разветвленной цепью, либо незамещенной, либо замещенной в любом положении, особенно атомами галогенов.
11. Композиция по п.2, в которой ароматический спирт-усилитель всасывания представляет собой пропилгаллат или его аналог или производное, включая сложные эфиры галловой кислоты, где сложные эфиры могут быть сложными эфирами с С1-12алкильной, С1-12алкилокси, С1-12алкилтио или С2-12алкенильной линейной или разветвленной цепью, и соединения необязательно являются галогензамещенными сложными эфирами с С1-12алкильной, С1-12алкилокси, С1-12алкилтио или С2-12алкенильной линейной или разветвленной цепью.
12. Композиция по п.2, в которой вспомогательное солюбилизирующее вещество выбрано из желчной кислоты или соли, бензилового спирта, фенилэтанола, феноксиэтанола, транскутола и изопропанола.
13. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой активное макромолекулярное действующее вещество представляет собой инсулин, кальцитонин, гормон роста, паратиреоидный гормон или эритропоэтин и производные и аналоги, либо синтетические, либо из природных источников, соответствующие структурам, полученным либо из человеческого, либо животного источника.
14. Композиция по любому из п.1 или 2, в которой активное макромолекулярное действующее вещество представляет собой инсулин, кальцитонин, паратиреоидный гормон или их производное или аналог, либо синтетические, либо из природных источников, соответствующие структурам, полученным либо из человеческого, либо животного источника.
15. Композиция по п.14, где активное макромолекулярное действующее вещество представляет собой инсулин или его производное, или аналог, либо синтетические, либо из природных источников, соответствующие структурам, полученным либо из человеческого, либо животного источника, и композиция, кроме того, содержит вещество, повышающее чувствительность к инсулину.
16. Композиция по любому из п.1 или 2 для применения в лечебной или диагностической обработке организма человека или животных.
17. Применение в фармацевтической композиции ароматического спирта, выбранного из бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, в качестве усилителя всасывания макромолекулы через кишечную стенку.
18. Применение ароматического спирта, выбранного из бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, в производстве лекарственного средства, содержащего активное макромолекулярное действующее вещество для того, чтобы усилить всасывание активного макромолекулярного действующего вещества в организм человека или животных.
19. Применение в фармацевтической композиции ароматического спирта, выбранного из пропилгаллата, бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, вместе со вспомогательным солюбилизирующим веществом, способным повысить растворимость ароматического спирта-усилителя всасывания в водных средах, в качестве усилителя всасывания макромолекул через кишечную стенку.
20. Применение ароматического спирта, выбранного из пропилгаллата, бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола и их аналогов и производных, вместе со вспомогательным солюбилизирующим веществом, способным к увеличению растворимости ароматического спирта-усилителя всасывания в водных средах, в производстве лекарственного средства, содержащего активное макромолекулярное действующее вещество, чтобы усилить всасывание активного макромолекулярного действующего вещества в организм человека или животных.
21. Применение по любому из пп.17-20, где композиция включает менее 5 масс.% воды.
22. Применение по любому из п.19 или 20, где вспомогательное солюбилизирующее вещество выбрано из конъюгированной желчной кислоты или соли, бензилового спирта, фенилэтанола, феноксиэтанола, транскутола и изопропанола.
23. Применение по любому из п.18 или 20, где лекарственное средство представлено в форме раствора, в виде дисперсии микрочастиц или в виде твердого вещества.
24. Применение по любому из пп.17-20, где макромолекула, которая будет всасываться/активное макромолекулярное действующее вещество, представляет собой полипептид или белок, полинуклеотид, полисахарид или их смесь.
25. Применение по п.24, где макромолекула, которая будет всасываться/активное макромолекулярное действующее вещество, которое будет всасываться, выбрана из инсулина, кальцитонина, гормона роста, паратиреоидного гормона и эритропоэтина, и их производных и аналогов, либо синтетических, либо из природных источников, соответствующих структурам, полученным либо из человеческого, либо животного источника.
26. Применение по п.25, где макромолекула, которая будет всасываться/активное макромолекулярное действующее вещество, которое будет всасываться, является инсулином, кальцитонином, паратиреоидным гормоном, их производными или аналогами, либо синтетическими, либо из природных источников, соответствующими структурам, полученным либо из человеческого, либо животного источника.
27. Применение по п.26, где макромолекулярное действующее вещество представляет собой инсулин или его производное, или его аналог, либо синтетические, либо из природных источников, соответствующие структурам, полученным либо из человеческих, либо животных источников, и также присутствует вещество, повышающее чувствительность к инсулину.
28. Способ усиления всасывания активного макромолекулярного действующего вещества у пациента, включающий введение указанному пациенту композиции, определенной в любом из пп.1-16.
29. Способ лечения пациента, страдающего от состояния или болезни, излечимых введением композиции по любому из пп.1-16.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0308732.7A GB0308732D0 (en) | 2003-04-15 | 2003-04-15 | Absorption enhancers |
| GB0308732.7 | 2003-04-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005135433A true RU2005135433A (ru) | 2006-06-10 |
| RU2341281C2 RU2341281C2 (ru) | 2008-12-20 |
Family
ID=9956846
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005135433/15A RU2341281C2 (ru) | 2003-04-15 | 2004-04-15 | Усилители всасывания, такие как внт, вна или пропилгаллат |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7651995B2 (ru) |
| EP (1) | EP1620073A1 (ru) |
| JP (1) | JP5016919B2 (ru) |
| KR (1) | KR101135822B1 (ru) |
| CN (1) | CN1805733A (ru) |
| AU (1) | AU2004229216B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0409440A (ru) |
| CA (1) | CA2522098C (ru) |
| GB (1) | GB0308732D0 (ru) |
| NZ (1) | NZ543171A (ru) |
| RU (1) | RU2341281C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004091584A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200508343B (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0308734D0 (en) | 2003-04-15 | 2003-05-21 | Axcess Ltd | Uptake of macromolecules |
| GB0308732D0 (en) * | 2003-04-15 | 2003-05-21 | Axcess Ltd | Absorption enhancers |
| US7748144B2 (en) * | 2005-10-26 | 2010-07-06 | Pamela Denfeld | Vehicle shaped footwear |
| GB0603252D0 (en) * | 2006-02-17 | 2006-03-29 | Axcess Ltd | Dissolution aids for oral peptide delivery |
| CN101361881B (zh) * | 2008-09-09 | 2011-02-16 | 上海沈李科工贸有限公司 | 蛋白药物溶菌酶肠道吸收促进剂的制备方法 |
| MX2011009559A (es) | 2009-03-12 | 2012-01-12 | Nordic Bioscience As | Tratamiento de la diabetes y el sindrome metabolico. |
| CN101947315B (zh) * | 2010-09-03 | 2013-01-30 | 上海沈李科工贸有限公司 | 中药杏仁促进溶菌酶海藻酸钠微球肠道吸收的应用 |
| GB201020032D0 (en) * | 2010-11-25 | 2011-01-12 | Sigmoid Pharma Ltd | Composition |
| CA2733836A1 (en) * | 2011-03-09 | 2012-09-09 | Coorga International Holding Ltd. | Oral dietary supplementation for addressing of human canities |
| KR102019911B1 (ko) | 2011-11-02 | 2019-09-09 | 키바이오사이언스 아게 | 질병 및 장애 치료용 펩타이드 유사체 |
| HUE039105T2 (hu) | 2011-11-02 | 2018-12-28 | Keybioscience Ag | Kalcitonin mimetikumok betegségek és rendellenességek kezelésére |
| EP2949331A1 (en) | 2012-10-17 | 2015-12-02 | Methylation Sciences International SRL | Compositions comprising s-adenosylmethionine and a gallic acid ester |
| WO2014179325A1 (en) * | 2013-04-29 | 2014-11-06 | Matinas Biopharma, Inc. | Omega-3 fatty acid formulations for use as pharmaceutical treatment |
| US10232021B2 (en) | 2013-11-14 | 2019-03-19 | Keybioscience Ag | Calcitonin mimetics for treating diseases and disorders |
| GB201500263D0 (en) | 2015-01-08 | 2015-02-25 | Keybioscience Ag | Calcitonin analogues for treating diseases and disorders |
| RU2019105756A (ru) | 2016-08-05 | 2020-09-08 | ТАУРУС ДИВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ ЭлЭлСи | Стабильный при комнатной температуре пероральный состав кальцитонина |
| GB201704429D0 (en) | 2017-03-21 | 2017-05-03 | Keybioscience Ag | Calcitonin mimetics for treating diseases and disorders |
| GB201707955D0 (en) | 2017-05-18 | 2017-07-05 | Keybioscience Ag | Dual amylin and calcitonin receptor agonists for treating diseases and disorders |
| GB201813677D0 (en) | 2018-08-22 | 2018-10-03 | Keybioscience Ag | Calcitonin mimetics for treating diseases and disorders |
| GB201813678D0 (en) | 2018-08-22 | 2018-10-03 | Keybioscience Ag | Acylated calcitonin mimetics |
| WO2020161771A1 (ja) * | 2019-02-04 | 2020-08-13 | マルホ株式会社 | 皮膚用組成物 |
| KR20210026408A (ko) | 2019-08-30 | 2021-03-10 | 좋은영농조합법인 | 항산화 활성을 갖는 비파잎 추출물 및 이의 제조방법 |
Family Cites Families (43)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US618066A (en) * | 1899-01-24 | Fence-post | ||
| GB354184A (en) | 1929-04-30 | 1931-07-29 | Pharmagans Pharmaceutisches In | An improved process for the production of hormone preparations |
| US3996355A (en) * | 1975-01-02 | 1976-12-07 | American Home Products Corporation | Permanent suspension pharmaceutical dosage form |
| JPS5257313A (en) | 1975-11-07 | 1977-05-11 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Manufacture of micellar insuline emulsion preparations |
| JPS56138168A (en) * | 1980-03-31 | 1981-10-28 | Teijin Ltd | Movel active vitamin d3 derivative composition |
| FR2500097B1 (fr) * | 1981-02-17 | 1986-04-04 | Commerce Internal Echanges Tec | Support amortisseur antivibratile, antichocs |
| IL68769A (en) | 1983-05-23 | 1986-02-28 | Hadassah Med Org | Pharmaceutical compositions containing insulin for oral administration |
| JPS61267528A (ja) * | 1984-11-26 | 1986-11-27 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 吸収促進剤を含有するカルシトニン経鼻剤 |
| IE59934B1 (en) | 1987-06-19 | 1994-05-04 | Elan Corp Plc | Liquid suspension for oral administration |
| US4789660A (en) * | 1987-09-10 | 1988-12-06 | American Home Products Corporation | Insulin administration using methyl and propyl paraben |
| US5756450A (en) * | 1987-09-15 | 1998-05-26 | Novartis Corporation | Water soluble monoesters as solubilisers for pharmacologically active compounds and pharmaceutical excipients and novel cyclosporin galenic forms |
| US5342625A (en) * | 1988-09-16 | 1994-08-30 | Sandoz Ltd. | Pharmaceutical compositions comprising cyclosporins |
| US5002771A (en) * | 1989-02-06 | 1991-03-26 | Rorer Pharmaceutical Corp. | Calcitonin suppository formulations |
| IT1251685B (it) | 1991-10-11 | 1995-05-19 | Isf Spa | Composizioni farmaceutiche contenenti una calcitonina |
| US5206219A (en) * | 1991-11-25 | 1993-04-27 | Applied Analytical Industries, Inc. | Oral compositions of proteinaceous medicaments |
| US5849704A (en) * | 1991-12-20 | 1998-12-15 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical formulation |
| US5849700A (en) * | 1991-12-20 | 1998-12-15 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical formulation |
| JPH05246846A (ja) * | 1992-03-03 | 1993-09-24 | Taiyo Kagaku Co Ltd | 蛋白質の消化促進組成物 |
| GB9405304D0 (en) * | 1994-03-16 | 1994-04-27 | Scherer Ltd R P | Delivery systems for hydrophobic drugs |
| GB9417524D0 (en) * | 1994-08-31 | 1994-10-19 | Cortecs Ltd | Pharmaceutical compositions |
| US5653987A (en) * | 1995-05-16 | 1997-08-05 | Modi; Pankaj | Liquid formulations for proteinic pharmaceuticals |
| US5916566A (en) | 1995-06-07 | 1999-06-29 | Avmax, Inc. | Use of benzoin gum to inhibit P-glycoprotein-mediated resistance of pharmaceutical compounds |
| AU1808897A (en) | 1995-12-13 | 1997-07-03 | Dullatur Limited | A calcitonin preparation |
| CA2198966C (en) * | 1996-03-04 | 2011-06-21 | Yuji Suzuki | Method for cleaving chimeric protein using processing enzyme |
| US5912014A (en) | 1996-03-15 | 1999-06-15 | Unigene Laboratories, Inc. | Oral salmon calcitonin pharmaceutical products |
| GB9613858D0 (en) * | 1996-07-02 | 1996-09-04 | Cortecs Ltd | Hydrophobic preparations |
| US5912240A (en) * | 1997-04-10 | 1999-06-15 | Loria; Roger M. | 5-androstene 3β, 17α diol as an inhibitor of tumor growth |
| US5962522A (en) * | 1997-09-05 | 1999-10-05 | Avmax, Inc. | Propyl gallate to increase bioavailability of orally administered pharmaceutical compounds |
| US6180666B1 (en) * | 1997-09-05 | 2001-01-30 | Anmax, Inc. | Use of gallic acid esters to increase bioavailability of orally administered pharmaceutical compounds |
| EP1049486A4 (en) * | 1997-12-05 | 2006-01-04 | Lilly Co Eli | GLP-1 FORMULATIONS |
| AU1071200A (en) | 1998-10-19 | 2000-05-08 | Biotech Australia Pty Limited | Systems for oral delivery |
| US6342249B1 (en) * | 1998-12-23 | 2002-01-29 | Alza Corporation | Controlled release liquid active agent formulation dosage forms |
| ATE234017T1 (de) | 2000-03-31 | 2003-03-15 | Council Scient Ind Res | Getreidenahrungsmittel mit hohem nährwert |
| WO2001085256A2 (en) * | 2000-05-05 | 2001-11-15 | Novo Nordisk A/S | Critical illness neuropathy |
| SI1333851T1 (sl) | 2000-09-18 | 2008-02-29 | Rpg Life Sciences Ltd | Sestavek, ki sam po sebi tvori emulzijo, z izboljsanimi bioabsobcijskimi in imunosupresijskimi aktivnostmi |
| GB2368792A (en) | 2000-10-06 | 2002-05-15 | Roger Randal Charles New | Absorption enhancers |
| US20030096770A1 (en) * | 2001-07-11 | 2003-05-22 | Krotz Achim H. | Enhancement of the stability of oligonucleotides comprising phosphorothioate linkages by addition of water-soluble antioxidants |
| US6770625B2 (en) | 2001-09-07 | 2004-08-03 | Nobex Corporation | Pharmaceutical compositions of calcitonin drug-oligomer conjugates and methods of treating diseases therewith |
| US6951655B2 (en) * | 2001-10-11 | 2005-10-04 | Imi Biomed, Inc. | Pro-micelle pharmaceutical compositions |
| CA2471081A1 (en) * | 2001-12-19 | 2003-07-03 | Alza Corporation | Formulation & dosage form for the controlled delivery of therapeutic agents |
| GB0206792D0 (en) * | 2002-03-22 | 2002-05-01 | Leuven K U Res & Dev | Normoglycemia |
| GB0308734D0 (en) * | 2003-04-15 | 2003-05-21 | Axcess Ltd | Uptake of macromolecules |
| GB0308732D0 (en) | 2003-04-15 | 2003-05-21 | Axcess Ltd | Absorption enhancers |
-
2003
- 2003-04-15 GB GBGB0308732.7A patent/GB0308732D0/en not_active Ceased
-
2004
- 2004-04-15 CN CNA2004800162227A patent/CN1805733A/zh active Pending
- 2004-04-15 NZ NZ543171A patent/NZ543171A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-04-15 JP JP2006506134A patent/JP5016919B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-15 AU AU2004229216A patent/AU2004229216B2/en not_active Ceased
- 2004-04-15 RU RU2005135433/15A patent/RU2341281C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-04-15 BR BRPI0409440-9A patent/BRPI0409440A/pt not_active Application Discontinuation
- 2004-04-15 EP EP04727595A patent/EP1620073A1/en not_active Withdrawn
- 2004-04-15 WO PCT/GB2004/001650 patent/WO2004091584A1/en active Search and Examination
- 2004-04-15 US US10/553,324 patent/US7651995B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-15 CA CA2522098A patent/CA2522098C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-15 KR KR1020057019656A patent/KR101135822B1/ko active IP Right Grant
-
2005
- 2005-10-14 ZA ZA200508343A patent/ZA200508343B/en unknown
-
2009
- 2009-11-06 US US12/591,086 patent/US20100056425A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-12-04 US US14/559,963 patent/US20150093419A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2006523662A (ja) | 2006-10-19 |
| NZ543171A (en) | 2009-03-31 |
| US20150093419A1 (en) | 2015-04-02 |
| CA2522098A1 (en) | 2004-10-28 |
| KR101135822B1 (ko) | 2012-04-16 |
| AU2004229216B2 (en) | 2010-04-01 |
| GB0308732D0 (en) | 2003-05-21 |
| AU2004229216A1 (en) | 2004-10-28 |
| RU2341281C2 (ru) | 2008-12-20 |
| US7651995B2 (en) | 2010-01-26 |
| KR20060023114A (ko) | 2006-03-13 |
| ZA200508343B (en) | 2007-12-27 |
| EP1620073A1 (en) | 2006-02-01 |
| US20100056425A1 (en) | 2010-03-04 |
| WO2004091584A1 (en) | 2004-10-28 |
| CA2522098C (en) | 2013-11-12 |
| US20060223740A1 (en) | 2006-10-05 |
| CN1805733A (zh) | 2006-07-19 |
| BRPI0409440A (pt) | 2006-04-18 |
| JP5016919B2 (ja) | 2012-09-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005135433A (ru) | Усилители всасывания, такие как внт, вна или пропилгаллат | |
| TWI685348B (zh) | 速效胰島素組合物 | |
| US20240041984A1 (en) | Methods for producing stable therapeutic formulations in aprotic polar solvents | |
| JP5000848B2 (ja) | グレリン含有医薬組成物 | |
| KR0136870B1 (ko) | 전신적 경피 투여용 약학적 조성물 | |
| JP2012107024A (ja) | 殺内部寄生虫剤 | |
| RU2096044C1 (ru) | Ветеринарный имплантируемый препарат для регулирования биологического ритма животных | |
| JP2010535198A (ja) | コハク酸のコリン塩を含む鼻腔内投与用医薬品組成物 | |
| CA2522146A1 (en) | Uptake of macromolecules | |
| Lee et al. | A new drug carrier, N α-deoxycholyl-l-lysyl-methylester, for enhancing insulin absorption in the intestine | |
| CN101317846B (zh) | 一种用于戒毒、镇痛的河豚毒素制剂 | |
| MX2008013873A (es) | Formulacion de medicamento liquida. | |
| JP6434650B2 (ja) | 糖尿病創傷治療用イソキノリン誘導体の新規使用 | |
| US11590205B2 (en) | Methods for producing stable therapeutic glucagon formulations in aprotic polar solvents | |
| US20190224187A1 (en) | New use of isoquinoline derivatives for wound healing | |
| US20240130994A1 (en) | Ionic liquid formulations for treating diabetes | |
| TAMAKI et al. | Intestinal Absorption of a New Anticholinergic Agent, Timepidium Bromide. II. Enhancement of Absorption | |
| CS209862B2 (cs) | Způsob výroby -L-glutamyltaurinu |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170416 |