RU2015143990A - Трициклические соединения в качестве ингибиторов иммуносупрессии, опосредуемой метаболизированием триптофана - Google Patents

Трициклические соединения в качестве ингибиторов иммуносупрессии, опосредуемой метаболизированием триптофана Download PDF

Info

Publication number
RU2015143990A
RU2015143990A RU2015143990A RU2015143990A RU2015143990A RU 2015143990 A RU2015143990 A RU 2015143990A RU 2015143990 A RU2015143990 A RU 2015143990A RU 2015143990 A RU2015143990 A RU 2015143990A RU 2015143990 A RU2015143990 A RU 2015143990A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
cycloalkyl
bond
groups
Prior art date
Application number
RU2015143990A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2667509C2 (ru
Inventor
Санджив Кумар
Джесс УОЛДО
Фироз ДЖАИПУРИ
Марио МАУТИНО
Original Assignee
Ньюлинк Джинетикс Корпорейшин
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=50686105&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2015143990(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ньюлинк Джинетикс Корпорейшин filed Critical Ньюлинк Джинетикс Корпорейшин
Publication of RU2015143990A publication Critical patent/RU2015143990A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2667509C2 publication Critical patent/RU2667509C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems

Claims (93)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
его таутомеры или его фармацевтически приемлемая соль, где
n принимает значения 0, 1, 2, 3 или 4;
связь α представляет собой одинарную или двойную связь;
кольцо A представляет собой ароматическое кольцо, где
i) V и X представляют собой N, W и Z представляют собой CH и Y представляет собой C; или
ii) V, Y и Z представляют собой N, W представляет собой CH и X представляет собой C; или
iii) V, W и Y представляют собой N, X представляет собой C и Z представляет собой CH; или
iv) V и W представляют собой N или NH, X и Y представляют собой C и Z представляет собой CH;
каждый R1 независимо представляет собой атом галогена, циано-, нитро-группу, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, -OR, -N(R)2, -SR, ‾C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, ‾S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR или ‾N(R)C(O)N(R)2;
R2 представляет собой -C1-4-алкил-RA или -C2-4-алкенил-R3, когда связь α представляет собой одинарную связь; и
R2 представляет собой =C(H)RA, когда связь α представляет собой двойную связь;
где
RA представляет собой -CN, -C(O)R3, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)(RC), -C(ORB)(R3)(RC), ‾C(NHRB)(R3)(RC) или -C(=N-ORC)R3, где
RB представляет собой атом водорода, C1-6-алкил, C1-6-галоген-
алкил, -C1-6-алкил-RB1, -C(O)R3 или -S(O)2R3, -C(O)(CH2)1-4-COOR, -C(O)CH(NH2)(RD), -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2, -CH2-OP(O)2(OR)2 или -P(O)(OR3)2, где
RB1 представляет собой циано-, нитро-группу, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, -OR, -N(R)2, -SR, ‾C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, ‾S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, ‾OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR или -N(R)C(O)N(R)2;
RD представляет собой атом водорода, метил, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, ‾CH(CH3)(CH2CH3), бензил, 4-гидроксибензил, -CH2(3-индолил), ‾CH2SH, -CH2CH2SCH3, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -(CH2)4-NH2, ‾(CH2)3-N(H)C(=NH)NH2, -CH2(4-имидазолил), -CH2COOH, ‾CH2CH2COOH, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2;
каждый R3 независимо представляет собой атом водорода, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, арил, гетероарил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил, 3-10-членный гетероциклил, арил-C1-6-алкил-, гетероарил-C1-6-алкил-, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил-, C3-8-цикло-алкенил-C1-6-алкил- или (3-10-членный гетероциклил)-C1-6-алкил-,
где
алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил, 3-10-членный гетероциклил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил-, C3-8-циклоалкенил-C1-6-алкил- и (3-10-членный гетероциклил)-C1-6-алкил- каждый необязательно и независимо замещен одной группой =R32 и каждый необязательно и независимо замещен одной, двумя, тремя или четырьмя группами R31;
арильная, гетероарильная, арил-C1-6-алкильная и гетероарил-C1-6-алкильная группы каждая необязательно замещена одной, двумя, тремя или четырьмя группами R31;
где
каждый R31 независимо представляет собой атом галогена, циано-, нитро-группу, C1-6-алкил, -C1-6-алкил-R33, C1-6-галоген-алкил, -OR, -N(R)2, -SR, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, ‾C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, ‾S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, ‾N(R)C(O)OR, -N(R)C(O)N(R)2,
где
R33 представляет собой циано-группу, -OR, -N(R)2, -SR, -
C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, ‾S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, ‾S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, ‾N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR или -N(R)C(O)N(R)2;
R32 представляет собой =O, =S, =N(R), =N(OR), =C(R34)2, =(спиро-C3-8-циклоалкил) или =(спиро-(3-10-членный гетероциклил)),
где
каждый R34 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, C3-8-циклоалкил или 3-10-членный гетероциклил;
или оба R34 вместе с атомом, к которому они оба прикреплены, образуют моноциклический C3-8-циклоалкил или моноциклический 3-8-членный гетероциклил;
RC представляет собой атом водорода или C1-6-алкил;
и
каждый R независимо представляет собой атом водорода или R10,
где
R10 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, арил, гетероарил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил, 3-10-членный гетероциклил, арил-C1-6-алкил, гетероарил-C1-6-алкил-, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил-, C3-8-циклоалкенил-C1-6-алкил- или (3-10-членный гетероциклил)-C1-6-алкил-, каждый R10 необязательно замещен одной, двумя, тремя или четырьмя группами, каждая из которых независимо представляет собой атом галогена, циано-, нитро-группу, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил, -OR11, -N(R11)2, -SR11, -C(O)OR11, ‾C(O)N(R11)2, -C(O)R11, -S(O)R11, -S(O)OR11, -S(O)N(R11)2, -S(O)2R11, -S(O)2OR11, -S(O)2N(R11)2, -OC(O)R11, -OC(O)OR11, -OC(O)N(R11)2, -N(R11)C(O)R11, ‾N(R11)C(O)OR11, -N(R11)C(O)N(R11)2, где каждый R11 независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил.
2. Соединение по п. 1, где связь α представляет собой одинарную связь.
3. Соединение по п. 1, где V и X представляют собой N, W и Z представляют собой CH и Y представляет собой C.
4. Соединение по п. 1, где V, Y и Z представляют собой N, W
представляет собой CH и X представляет собой C.
5. Соединение по п. 1, где V, W и Y представляют собой N, X представляет собой C и Z представляет собой CH.
6. Соединение по п. 1, где V и W представляют собой N или NH, X и Y представляют собой C и Z представляет собой CH.
7. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой -C1-4-алкил-RA.
8. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой -CH2-RA, -CH2CH2-RA, ‾C(H)(CH3)CH2-RA или -C(H)=C(H)R3.
9. Соединение по п. 8, где R2 представляет собой -CH2-RA.
10. Соединение по п. 1, где RA представляет собой -C(O)R3 или ‾C(ORB)(R3)(RC).
11. Соединение по п. 1, где RA представляет собой -C(NHRB)(R3)(RC) или ‾C(=N-ORC)R3.
12. Соединение по п. 1, где RA представляет собой -C(NHRB)(R3)(RC), где RB представляет собой атом водорода, C1-6-алкил или -C(O)C1-6-алкил.
13. Соединение по п. 1, где RA представляет собой -C(ОRB)(R3)(RC).
14. Соединение по п. 1, где RA представляет собой -CН(ОН)(R3).
15. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой атом водорода.
16. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой арил, гетероарил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил, 3-10-членный гетероциклил или C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил-, где C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил, 3-10-членный гетероциклил и C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил- каждый необязательно и независимо замещен одной группой =R32 и каждый необязательно и независимо замещен одной или двумя группами R31; и
арильная и гетероарильная группы каждая необязательно замещена одной или двумя группами R31.
17. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой фенил, пяти- или шести-членный гетероарил, моноциклический C5-8-циклоалкил, моноциклический C5-8-циклоалкенил, пяти- или шести-
членный моноциклический гетероциклил или (моноциклический C5-8-циклоалкил)-C1-6-алкил-, где C5-8-циклоалкил, C5-8-циклоалкенил, 5-6-членный гетероциклил и C5-8-циклоалкил-C1-6-алкил- каждый необязательно и независимо замещен одной группой =R32 и каждый необязательно и независимо замещен одной или двумя группами R31; и
фенильная и гетероарильная группа каждая необязательно замещена одной или двумя группами R31.
18. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой фенил или пяти- или шести-членный гетероарил, каждый необязательно замещенный одной или двумя группами R31.
19. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой моноциклический C5-8-циклоалкил, моноциклический C5-8-циклоалкенил, пяти- или шести-членный моноциклический гетероциклил или (моноциклический C5-8-циклоалкил)-C1-6-алкил-, каждый необязательно замещенный одной группой =R32 и одной или двумя группами R31.
20. Соединение по п. 1, где
R3 представляет собой
Figure 00000002
где связь "а" представляет собой одинарную связь или двойную связь;
m принимает значения 0, 1 или 2;
p принимает значения 0 или 1; и
когда связь "а" представляет собой одинарную связь, то Z представляет собой -C(R36)2-, -C(=R32)-, -N(R35)- или -O-, где
R35 представляет собой атом водорода, C1-6-алкил, -C(O)R, -S(O)2R, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -S(O)2OR или -S(O)2N(R)2; и
когда связь "а" представляет собой двойную связь, то Z представляет собой -C(R36)= или -N=.
21. Соединение по п. 20, где связь "а" представляет собой одинарную связь и Z представляет собой -N(R35)- или -O-.
22. Соединение по п. 1 формулы:
Figure 00000003
.
23. Соединение по п. 1 формулы:
Figure 00000004
.
24. Соединение по п. 1 формулы:
Figure 00000005
.
25. Соединение по п. 1 формулы:
Figure 00000006
.
26. Соединение по п. 22, где
RC представляет собой атом водорода, и
R3 представляет собой арил, гетероарил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил или 3-10-членный гетероциклил, где
C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкенил и 3-10-членный гетероциклил каждый необязательно замещен одной группой =R32 и одной, двумя, тремя или четырьмя группами R31; и
арил и гетероарил каждый необязательно замещен одной, двумя, тремя или четырьмя группами R31.
27. Соединение по п. 22, где
R3 представляет собой
Figure 00000007
,
где связь "а" представляет собой одинарную связь или двойную связь;
m принимает значения 0, 1 или 2;
p принимает значения 0 или 1; и
когда связь "а" представляет собой одинарную связь, то Z представляет собой -C(R36)2-, -C(=R32)-, -N(R35)- или -O-, где
R35 представляет собой атом водорода, C1-6-алкил, -C(O)R, -S(O)2R, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -S(O)2OR или ‾S(O)2N(R)2; и
когда связь "а" представляет собой двойную связь, то Z представляет собой -C(R36)= или -N=;
каждый R36 независимо представляет собой атом водорода или R31.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-27 и фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент или носитель.
29. Способ лечения иммуносупрессии у субъекта, нуждающегося в лечении, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-28 или фармацевтической композиции по п. 33.
30. Способ по п. 29, где иммуносупрессия вызвана инфекционным заболеванием или раком.
31. Способ по п. 30, где инфекционное заболевание представляет собой вирусную инфекцию, выбираемую из группы, включающей: эпидемический грипп, вирус гепатита С (ВГС (HCV)), вирус папилломы человека (ВПЧ (HPV)), цитомегаловирус (ЦМВ (CMV)), вирус Эпштейна-Барра (ВЭБ (EBV)), полиовирус, вирус ветряной оспы, коксаки-вирус, вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
RU2015143990A 2013-03-14 2014-03-10 Трициклические соединения в качестве ингибиторов иммуносупрессии, опосредуемой метаболизированием триптофана RU2667509C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361784089P 2013-03-14 2013-03-14
US61/784,089 2013-03-14
PCT/US2014/022680 WO2014159248A1 (en) 2013-03-14 2014-03-10 Tricyclic compounds as inhibitors of immunosuppression mediated by tryptophan metabolization

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015143990A true RU2015143990A (ru) 2017-04-19
RU2667509C2 RU2667509C2 (ru) 2018-09-21

Family

ID=50686105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015143990A RU2667509C2 (ru) 2013-03-14 2014-03-10 Трициклические соединения в качестве ингибиторов иммуносупрессии, опосредуемой метаболизированием триптофана

Country Status (22)

Country Link
US (2) US9617272B2 (ru)
EP (2) EP3366678A1 (ru)
JP (2) JP6093903B2 (ru)
KR (1) KR20150126623A (ru)
CN (1) CN105189466A (ru)
AU (2) AU2014241079C1 (ru)
BR (1) BR112015022588A2 (ru)
CA (1) CA2902174A1 (ru)
CL (2) CL2015002649A1 (ru)
CR (1) CR20150485A (ru)
HK (1) HK1213259A1 (ru)
IL (1) IL241027A0 (ru)
MA (1) MA38493B1 (ru)
MX (1) MX361375B (ru)
PE (1) PE20151593A1 (ru)
PH (1) PH12015501866A1 (ru)
RU (1) RU2667509C2 (ru)
SA (1) SA515361127B1 (ru)
SG (2) SG11201507255QA (ru)
UA (1) UA118103C2 (ru)
WO (1) WO2014159248A1 (ru)
ZA (1) ZA201607948B (ru)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO2694640T3 (ru) 2011-04-15 2018-03-17
NZ710034A (en) 2013-03-14 2020-06-26 Boehringer Ingelheim Int Substituted 2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides inhibitors of cathepsin c
EP2970271B1 (en) 2013-03-14 2017-11-08 Janssen Pharmaceutica NV P2x7 modulators
WO2014152537A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
TWI627174B (zh) 2013-03-14 2018-06-21 比利時商健生藥品公司 Ｐ２ｘ７調控劑
JO3773B1 (ar) 2013-03-14 2021-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
CN103570727B (zh) 2013-11-12 2015-08-19 复旦大学 一种n-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和应用
BR112017003764A2 (pt) * 2014-09-05 2017-12-05 Merck Patent Gmbh compostos diaza- e triaza-tricíclicos substituídos por ciclo-hexil-etila como antagonistas de indol-amina-2,3-dioxigenase (ido) para o tratamento de câncer
ES2714048T3 (es) 2014-09-12 2019-05-24 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de P2X7
KR102510588B1 (ko) 2014-09-12 2023-03-17 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 카텝신 c의 스피로사이클릭 억제제
GB201417369D0 (en) * 2014-10-01 2014-11-12 Redx Pharma Ltd Compounds
US20160145344A1 (en) * 2014-10-20 2016-05-26 University Of Southern California Murine and human innate lymphoid cells and lung inflammation
WO2016071293A2 (en) * 2014-11-03 2016-05-12 Iomet Pharma Ltd Pharmaceutical compound
WO2016100851A1 (en) 2014-12-18 2016-06-23 Lankenau Institute For Medical Research Methods and compositions for the treatment of retinopathy and other ocular diseases
CN105884828A (zh) 2015-02-16 2016-08-24 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
CN110872289A (zh) * 2015-04-10 2020-03-10 百济神州(北京)生物科技有限公司 作为IDO1和/或TDO抑制剂的新颖的8-取代的咪唑并[1,5-a]吡啶
US10358451B2 (en) 2015-04-12 2019-07-23 Hangzhou Innogate Pharma Co., Ltd. Heterocycles useful as IDO and TDO inhibitors
ES2761824T3 (es) * 2015-05-15 2020-05-21 Gilead Sciences Inc Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa
GB2548542A (en) * 2015-06-16 2017-09-27 Redx Pharma Plc Compounds
CN105037371A (zh) * 2015-06-30 2015-11-11 西华大学 一种氘代的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂
KR20180086300A (ko) 2015-07-24 2018-07-30 뉴링크 제네틱스 코퍼레이션 1-메틸-d-트립토판의 염 및 프로드러그
TW201730190A (zh) 2015-12-24 2017-09-01 Genentech Inc Ｔｄｏ２抑制劑
CN107056785B (zh) * 2016-01-02 2021-06-22 杭州英创医药科技有限公司 作为ido和tdo抑制剂的杂环化合物
WO2017134555A1 (en) 2016-02-02 2017-08-10 Emcure Pharmaceuticals Limited Derivatives of pyrroloimidazole or analogues thereof which are useful for the treatment of inter alia cancer
WO2017140272A1 (zh) * 2016-02-19 2017-08-24 正大天晴药业集团股份有限公司 作为免疫调节剂的三并环化合物
WO2017140274A1 (zh) * 2016-02-19 2017-08-24 正大天晴药业集团股份有限公司 作为免疫调节剂的三并环化合物
WO2017149469A1 (en) 2016-03-03 2017-09-08 Emcure Pharmaceuticals Limited Heterocyclic compounds useful as ido and/or tdo modulators
WO2017189386A1 (en) 2016-04-29 2017-11-02 Iomet Pharma Ltd. Novel substituted imidazopyridine compounds as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan-2,3-dioxygenase
CN107383012B (zh) * 2016-05-16 2021-09-28 鲁南制药集团股份有限公司 含二环的咪唑醇衍生物
WO2017198159A1 (zh) * 2016-05-16 2017-11-23 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑衍生物
CN107663159A (zh) * 2016-07-29 2018-02-06 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
US11607426B2 (en) 2016-09-19 2023-03-21 University Of South Florida Method of targeting oncolytic viruses to tumors
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
EP3515914A4 (en) 2016-09-24 2020-04-15 BeiGene, Ltd. NEW IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINES SUBSTITUTED IN POSITION 5 OR 8 AS INDOLEAMINE AND / OR TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGENASES
CN110381963A (zh) 2016-10-13 2019-10-25 朱诺治疗学股份有限公司 涉及色氨酸代谢途径调节剂的免疫治疗方法和组合物
TW201815793A (zh) * 2016-10-21 2018-05-01 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種咪唑並異吲哚類衍生物的遊離鹼的結晶形式及其製備方法
EP3560928B1 (en) * 2016-12-20 2021-10-20 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd. Fused imidazole compound having indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory activity
CN110382508B (zh) 2016-12-22 2022-08-02 卡里塞拉生物科学股份公司 用于抑制精氨酸酶活性的组合物和方法
JP2020506895A (ja) 2017-01-17 2020-03-05 ボード オブ レジェンツ, ザ ユニバーシティ オブ テキサス システムBoard Of Regents, The University Of Texas System インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼおよび／またはトリプトファンジオキシゲナーゼの阻害剤として有用な化合物
EP3645533A1 (en) 2017-06-28 2020-05-06 Genentech, Inc. Tdo2 and ido1 inhibitors
WO2019006047A1 (en) 2017-06-28 2019-01-03 Genentech, Inc. INHIBITORS OF TDO2 AND IDO1
CN109384791B (zh) * 2017-08-09 2020-09-11 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的晶型及其制备方法
MX2020002886A (es) * 2017-09-15 2020-10-01 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Agente profilactico y/o terapeutico para enfermedades que involucran la expresion de ido.
JP7306634B2 (ja) * 2017-10-19 2023-07-11 一般社団法人ファルマバレープロジェクト支援機構 Ｉｄｏ／ｔｄｏ阻害剤
WO2019101188A1 (en) 2017-11-25 2019-05-31 Beigene, Ltd. Novel benzoimidazoles as selective inhibitors of indoleamine 2, 3-dioxygenases
JP2021509669A (ja) 2018-01-05 2021-04-01 ディセルナ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 免疫療法を強化するためのベータ−カテニン及びｉｄｏの発現の低減
CN112119072A (zh) 2018-03-20 2020-12-22 普莱希科公司 用于ido和tdo调节的化合物和方法，以及其适应症
US11046649B2 (en) 2018-07-17 2021-06-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds useful as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan dioxygenase
EP3856178A1 (en) 2018-09-28 2021-08-04 Janssen Pharmaceutica NV Monoacylglycerol lipase modulators
EP3856179A1 (en) 2018-09-28 2021-08-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Monoacylglycerol lipase modulators
US11839663B2 (en) 2019-09-30 2023-12-12 Janssen Pharmaceutica Nv Radiolabelled MGL pet ligands
JP2023518511A (ja) 2020-03-26 2023-05-01 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． モノアシルグリセロールリパーゼ調節因子
US11839659B2 (en) 2020-07-02 2023-12-12 Northwestern University Proteolysis-targeting chimeric molecules (PROTACs) that induce degradation of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) protein
BR112023017582A2 (pt) 2021-03-05 2023-12-05 Univ Basel Composições para o tratamento de doenças ou condições associadas ao ebv
EP4052705A1 (en) 2021-03-05 2022-09-07 Universität Basel Vizerektorat Forschung Compositions for the treatment of ebv associated diseases or conditions

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH516573A (de) * 1967-08-15 1971-12-15 Sandoz Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Hydroxy-5-phenyl-2,3-dihydro-5H-imidazo(2,1-a)isoindolen
US5807892A (en) 1994-09-30 1998-09-15 Alcon Laboratories, Inc. Use of certain prostaglandin analogues to treat glaucoma and ocular hypertension
AU1628599A (en) 1997-12-05 1999-06-28 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Regulation of t cell-mediated immunity by tryptophan
WO2003087347A1 (en) 2002-04-12 2003-10-23 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Antigen-presenting cell populations and their use as reagents for enhancing or reducing immune tolerance
RS98804A (en) * 2002-05-15 2006-10-27 Janssen Pharmaceutica N.V. N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as pdfg receptor ihhibitors
JP4921965B2 (ja) 2003-03-27 2012-04-25 ランケナー インスティテュート フォー メディカル リサーチ 癌治療新規方式
DE102007020493A1 (de) 2007-04-30 2008-11-06 Grünenthal GmbH Substituierte Amid-Derivate
EP2227233B1 (en) 2007-11-30 2013-02-13 Newlink Genetics Ido inhibitors
JP2011518841A (ja) * 2008-04-24 2011-06-30 ニューリンク ジェネティクス， インコーポレイテッド Ｉｄｏ阻害剤
WO2010056567A1 (en) * 2008-11-13 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazoisoindole neuropeptide s receptor antagonists
WO2011056652A1 (en) 2009-10-28 2011-05-12 Newlink Genetics Imidazole derivatives as ido inhibitors
JP2012037986A (ja) 2010-08-04 2012-02-23 Canon Inc 画像形成装置及びその制御方法と画像形成システム
NO2694640T3 (ru) * 2011-04-15 2018-03-17

Also Published As

Publication number Publication date
CR20150485A (es) 2015-11-26
AU2014241079B9 (en) 2017-04-06
JP2016519056A (ja) 2016-06-30
AU2014241079A1 (en) 2015-09-03
EP2976332B1 (en) 2018-01-31
CL2015002649A1 (es) 2016-07-29
WO2014159248A1 (en) 2014-10-02
US9617272B2 (en) 2017-04-11
SA515361127B1 (ar) 2017-10-19
MX361375B (es) 2018-12-05
MA38493A1 (fr) 2017-02-28
SG11201507255QA (en) 2015-10-29
CN105189466A (zh) 2015-12-23
EP2976332A1 (en) 2016-01-27
KR20150126623A (ko) 2015-11-12
EP3366678A1 (en) 2018-08-29
JP2017052786A (ja) 2017-03-16
MX2015011385A (es) 2016-02-03
AU2014241079B2 (en) 2016-12-15
MA38493B1 (fr) 2017-10-31
CL2016001940A1 (es) 2017-03-10
HK1213259A1 (zh) 2016-06-30
UA118103C2 (uk) 2018-11-26
PE20151593A1 (es) 2015-11-05
JP6093903B2 (ja) 2017-03-08
US20170260188A1 (en) 2017-09-14
CA2902174A1 (en) 2014-10-02
ZA201607948B (en) 2018-05-30
AU2014241079C1 (en) 2017-07-06
US9981973B2 (en) 2018-05-29
US20160060266A1 (en) 2016-03-03
IL241027A0 (en) 2015-11-30
SG10201707545XA (en) 2017-10-30
JP6352368B2 (ja) 2018-07-04
PH12015501866A1 (en) 2015-12-07
AU2017201693A1 (en) 2017-03-30
RU2667509C2 (ru) 2018-09-21
BR112015022588A2 (pt) 2017-07-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015143990A (ru) Трициклические соединения в качестве ингибиторов иммуносупрессии, опосредуемой метаболизированием триптофана
RU2017107026A (ru) Ингибиторы идо
HRP20211224T1 (hr) Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija
JP2014511876A5 (ru)
PE20140522A1 (es) Derivados de nucleosidos 2'- sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
EA201100482A1 (ru) Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv
AR086094A1 (es) Derivados nucleosidicos 2’-azido sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar enfermedades virales por vhc
JP2014526554A5 (ru)
JP2012522729A5 (ru)
JP2015500843A5 (ru)
JP2017523169A5 (ru)
RU2014122340A (ru) Ингибиторы вируса гепатита с, имеющие жесткую вытянутую цепь и содержащие фрагмент {2-[4-(бифенил-4-ил)-1н-имидазо-2-ил]пирролидин-1-карбонилметил}амина
WO2012092484A3 (en) Substituted purine nucleosides, phosphoroamidate and phosphorodiamidate derivatives for treatment of viral infections
EA201390142A1 (ru) 2'-фторзамещенные карбануклеозидные аналоги для противовирусного лечения
EA201290575A1 (ru) Ингибиторы вирусов flaviviridae
RU2013132683A (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
JP2010518128A5 (ru)
EP2555622A4 (en) HEPATITIS C-VIRUS HEMMER
AR086096A1 (es) Derivados de nucleosidos 2’-ciano sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
AR083069A1 (es) Analogos de nucleotidos sustituidos
EA201290053A1 (ru) Ингибиторы вирусов flaviviridae
RU2014113539A (ru) Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
AR084976A1 (es) Compuestos de bifenileno sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
EA201491180A1 (ru) 4'-азидо,3'-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200311