RU2015138393A - Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы - Google Patents
Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015138393A RU2015138393A RU2015138393A RU2015138393A RU2015138393A RU 2015138393 A RU2015138393 A RU 2015138393A RU 2015138393 A RU2015138393 A RU 2015138393A RU 2015138393 A RU2015138393 A RU 2015138393A RU 2015138393 A RU2015138393 A RU 2015138393A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystal
- diffraction
- analyzed
- ray powder
- powder diffractometry
- Prior art date
Links
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title claims 13
- 238000002050 diffraction method Methods 0.000 claims 8
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 8
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 6
- JVTAAEKCZFNVCJ-REOHCLBHSA-N L-lactic acid Chemical compound C[C@H](O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- IWYDHOAUDWTVEP-ZETCQYMHSA-N (S)-mandelic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 IWYDHOAUDWTVEP-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims 2
- JTJKDYLEMNXXER-UZTOHYMASA-N 2-[(3s,4r)-1-[[2-chloro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3-[[1-(cyclohexen-1-ylmethyl)piperidin-4-yl]carbamoyl]-4-methylpyrrolidin-3-yl]acetic acid Chemical compound C([C@@H]([C@](C1)(CC(O)=O)C(=O)NC2CCN(CC=3CCCCC=3)CC2)C)N1CC1=C(Cl)C=CC=C1C(F)(F)F JTJKDYLEMNXXER-UZTOHYMASA-N 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims 1
- 238000000371 solid-state nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 claims 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/56—Nitrogen atoms
- C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/40—Unsaturated compounds
- C07C59/42—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/48—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups containing six-membered aromatic rings
- C07C59/50—Mandelic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Соль органической карбоновой кислоты и 2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклогекс-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты.
2. Соль по п. 1, отличающаяся тем, что органическая карбоновая кислота представляет собой L-миндальную кислоту.
3. Соль по п. 1, отличающаяся тем, что органическая карбоновая кислота представляет собой L-молочную кислоту.
4. Кристалл соли органической карбоновой кислоты и 2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклогекс-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты.
5. Кристалл по п. 4, отличающийся тем, что органическая карбоновая кислота представляет собой L-миндальную кислоту.
6. Кристалл по п. 4, отличающийся тем, что органическая карбоновая кислота представляет собой L-молочную кислоту.
7. Кристалл по п. 5, отличающийся тем, что он имеет дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°), равном 7,2°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
8. Кристалл по п. 7, отличающийся тем, что он имеет дополнительные дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2), равных 14,4° и 15,7°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
9. Кристалл по п. 8, отличающийся тем, что он имеет дополнительные дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2), равных 10,3° и 23,5°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
10. Кристалл по п. 9, отличающийся тем, что он имеет дополнительные дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) равных 12,9°, 14,9°, 17,2°, 20,1° и 24,7°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
11. Кристалл по п. 5, отличающийся тем, что он имеет пики при химических сдвигах (м.д.), равных 14,1, 52,9, 75,2, 144,7 и 174,0, в твердотельном спектре ЯМР 13С.
12. Кристалл (А) по п. 6, отличающийся тем, что он имеет дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°), равном 6,9°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
13. Кристалл (А) по п. 12, отличающийся тем, что он имеет дополнительные дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2), равных 15,7° и 17,1°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
14. Кристалл (В) по п. 6, отличающийся тем, что он имеет дифракционный пик при угле дифракции (2θ±0,2°), равном 6,8°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
15. Кристалл (В) по п. 14, отличающийся тем, что он имеет дополнительные дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2), равных 13,7° и 16,8°, при анализе методом рентгеновской порошковой дифрактометрии.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2013-049619 | 2013-03-12 | ||
| JP2013049619 | 2013-03-12 | ||
| PCT/JP2014/056123 WO2014142056A1 (ja) | 2013-03-12 | 2014-03-10 | ピロリジン－３－イル酢酸誘導体の塩およびその結晶 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015138393A true RU2015138393A (ru) | 2017-04-18 |
| RU2640047C2 RU2640047C2 (ru) | 2017-12-26 |
Family
ID=51536713
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015138393A RU2640047C2 (ru) | 2013-03-12 | 2014-03-10 | Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9550732B2 (ru) |
| EP (1) | EP2975035B1 (ru) |
| JP (1) | JP5872105B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150129698A (ru) |
| CN (1) | CN105073727B (ru) |
| AU (1) | AU2014231863B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015021848A2 (ru) |
| CA (1) | CA2900926A1 (ru) |
| ES (1) | ES2642805T3 (ru) |
| IL (1) | IL240795A0 (ru) |
| MX (1) | MX348580B (ru) |
| RU (1) | RU2640047C2 (ru) |
| WO (1) | WO2014142056A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2870813B1 (en) * | 2012-07-27 | 2021-06-02 | Huawei Technologies Co., Ltd. | System and method for multiple point communications |
| CN107439044B (zh) * | 2015-04-06 | 2021-02-02 | Lg 电子株式会社 | 高速用户设备的移动性管理 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4263391B2 (ja) | 2001-03-19 | 2009-05-13 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 抗ｃｘ３ｃｒ１抗体、抗フラクタルカイン抗体及びフラクタルカインの利用 |
| US20050143372A1 (en) * | 2001-10-30 | 2005-06-30 | Shomir Ghosh | Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
| WO2005033115A1 (en) * | 2003-10-07 | 2005-04-14 | Astrazeneca Ab | New 2-substituted, 4-amino-thiazolo[4,5-d] pyrimidines, useful as chemokine receptor antagonists, esp. cx3cr1 |
| SE0302666D0 (sv) | 2003-10-07 | 2003-10-07 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
| UA90707C2 (en) | 2005-04-06 | 2010-05-25 | Астразенека Аб | Novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives |
| AR053347A1 (es) | 2005-04-06 | 2007-05-02 | Astrazeneca Ab | Derivados de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3h)-ona 5,7-sustituidos |
| TW200820973A (en) | 2006-09-29 | 2008-05-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds 480 |
| NZ576519A (en) | 2006-09-29 | 2011-11-25 | Astrazeneca Ab | Novel 5,7-disubstituted [1, 3] thiazolo [4, 5-d] pyrimidin-2 (3h)-amine derivatives and their use in therapy |
| WO2008045564A2 (en) | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Epix Delaware, Inc. | Carboxamide compounds and their use as antagonists of the chemokine ccr2 receptor |
| WO2009109654A2 (en) | 2008-03-07 | 2009-09-11 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Novel 1-benzyl-3-hydroxymethyilindazole derivatives and use thereof in the treatment of diseases based on the expression mcp-1 and cx3cr1 |
| AR071036A1 (es) | 2008-03-26 | 2010-05-19 | Astrazeneca Ab | Derivados 5, 7-disustituidos de [1, 3]tiazolo[4, 5-d]pirimidin-2 (3h)-ona, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor cx3cr1. |
| TWI543975B (zh) | 2011-09-13 | 2016-08-01 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pyrrolidin-3-yl acetic acid derivatives |
| US8476301B2 (en) | 2011-09-13 | 2013-07-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pyrrolidin-3-ylacetic acid derivative |
-
2014
- 2014-03-10 BR BR112015021848A patent/BR112015021848A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-03-10 RU RU2015138393A patent/RU2640047C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-03-10 ES ES14762496.9T patent/ES2642805T3/es active Active
- 2014-03-10 US US14/768,520 patent/US9550732B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-10 MX MX2015010984A patent/MX348580B/es active IP Right Grant
- 2014-03-10 AU AU2014231863A patent/AU2014231863B2/en not_active Ceased
- 2014-03-10 EP EP14762496.9A patent/EP2975035B1/en not_active Not-in-force
- 2014-03-10 CN CN201480012170.XA patent/CN105073727B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-10 KR KR1020157023870A patent/KR20150129698A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-03-10 JP JP2015505455A patent/JP5872105B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-10 CA CA2900926A patent/CA2900926A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-10 WO PCT/JP2014/056123 patent/WO2014142056A1/ja active Application Filing
-
2015
- 2015-08-24 IL IL240795A patent/IL240795A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2015010984A (es) | 2015-10-26 |
| JP5872105B2 (ja) | 2016-03-01 |
| EP2975035A4 (en) | 2016-09-07 |
| EP2975035A1 (en) | 2016-01-20 |
| WO2014142056A1 (ja) | 2014-09-18 |
| JPWO2014142056A1 (ja) | 2017-02-16 |
| ES2642805T3 (es) | 2017-11-20 |
| AU2014231863A1 (en) | 2015-08-27 |
| KR20150129698A (ko) | 2015-11-20 |
| US20160002165A1 (en) | 2016-01-07 |
| BR112015021848A2 (pt) | 2020-02-11 |
| US9550732B2 (en) | 2017-01-24 |
| CA2900926A1 (en) | 2014-09-18 |
| CN105073727A (zh) | 2015-11-18 |
| CN105073727B (zh) | 2017-02-22 |
| EP2975035B1 (en) | 2017-08-02 |
| IL240795A0 (en) | 2015-10-29 |
| AU2014231863B2 (en) | 2017-07-27 |
| RU2640047C2 (ru) | 2017-12-26 |
| MX348580B (es) | 2017-06-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20210748T1 (hr) | Postupak priprave spojeva s aktivnošću inhibitora hiv integraze | |
| JP2012512885A5 (ru) | ||
| RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
| HRP20210507T1 (hr) | Supstituirani 5-fluoro-1h-pirazolopiridini u kristalnom obliku | |
| JP2014526498A5 (ru) | ||
| RU2533217C3 (ru) | Препарат, содержащий инсулин, никотинамид и аминокислоту | |
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| RU2015106137A (ru) | Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения | |
| WO2014136282A8 (en) | Crystalline form having specific crystal habit and pharmaceutical composition containing this crystalline form as active ingredient | |
| EA201300282A1 (ru) | Производные триазолопиразина | |
| RU2016114540A (ru) | Соль азотсодержащего гетероциклического соединения или ее кристаллическая форма, фармацевтическая композиция и ингибитор flt3 | |
| RU2016141650A (ru) | Амидные соединения | |
| JP2013543253A5 (ru) | ||
| TW201613931A (en) | Form crystal of bisulfate of janus kinase (JAK) inhibitor and preparation method thereof | |
| RU2020125450A (ru) | СОЛЬ ПИРАЗОЛO[1,5-a]ПИРИМИДИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ И ЕЕ КРИСТАЛЛЫ | |
| RU2019112080A (ru) | Соли производного индазола и их кристаллы | |
| RU2017137269A (ru) | Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата | |
| RU2015138393A (ru) | Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы | |
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| WO2015084694A3 (en) | Method for preparing crystalline insulin | |
| JP2015506941A5 (ru) | ||
| RU2006138362A (ru) | Новая кристаллическая форма 8-циано-1-циклопропил-7-(1s, 6s-2, 8-диазабицикло-(4. 3. 0)нонан-8-ил)-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты | |
| RU2017142996A (ru) | Натриевая соль ингибитора транспортера мочевой кислоты и его кристаллическая форма | |
| RU2015122717A (ru) | 2-пиридоновое соединение | |
| MX2018002759A (es) | Forma cristalina del inhibidor del receptor androgenico y metodo de preparacion de la misma. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190311 |