RU2015122717A - 2-пиридоновое соединение - Google Patents
2-пиридоновое соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015122717A RU2015122717A RU2015122717A RU2015122717A RU2015122717A RU 2015122717 A RU2015122717 A RU 2015122717A RU 2015122717 A RU2015122717 A RU 2015122717A RU 2015122717 A RU2015122717 A RU 2015122717A RU 2015122717 A RU2015122717 A RU 2015122717A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- drug
- pyridone compound
- oxopyrrolidin
- difluoroethyl
- Prior art date
Links
- -1 2-pyridone compound Chemical class 0.000 title claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 5
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 claims 4
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 125000006002 1,1-difluoroethyl group Chemical group 0.000 claims 2
- ABERLDAQFUZISG-SJLPKXTDSA-N 3-cyclopropyl-6-[(1r)-1-[4-(1,1-difluoroethyl)phenyl]-2-[(2r)-5-oxopyrrolidin-2-yl]ethyl]-1h-pyridin-2-one Chemical compound C1=CC(C(F)(F)C)=CC=C1[C@H](C=1NC(=O)C(C2CC2)=CC=1)C[C@@H]1NC(=O)CC1 ABERLDAQFUZISG-SJLPKXTDSA-N 0.000 claims 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 2
- 238000000862 absorption spectrum Methods 0.000 claims 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000030595 Glucokinase Human genes 0.000 claims 1
- 108010021582 Glucokinase Proteins 0.000 claims 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 229940126904 hypoglycaemic agent Drugs 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (19)
1. 2-Пиридоновое соединение, представленное формулой [1]:
таутомер данного соединения, его фармацевтически приемлемая соль (далее называется 2-пиридоновое соединение, таутомер данного соединения, или его фармацевтически приемлемая соль, называемая термином «2-пиридоновое соединение или родственные соединения»), или сольват 2-пиридонового соединения или родственных соединений.
2. Кристаллический 3-циклопропил-6-{(1R)-1-[4-(1,1-дифторэтил)фенил]-2-[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]этил}пиридин-2(1H)-он по п. 1, представленный вышеупомянутой формулой [1] и имеющий следующее физическое свойство (a):
(a) рентгеновская порошковая дифрактограмма (Cu-Kα), проявляющая пики при дифракционных углах 2θ, составляющих 8,5, 13,4, 19,1 и 24,5°.
3. Кристаллический 3-циклопропил-6-{(1R)-1-[4-(1,1-дифторэтил)фенил]-2-[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]этил}пиридин-2(1H)-он по п. 1, представленный вышеупомянутой формулой [1] и имеющий следующие физические свойства (a)-(c):
(a) рентгеновская порошковая дифрактограмма (Cu-Kα), проявляющая пики при дифракционных углах 2θ, составляющих 8,5, 13,4, 19,1 и 24,5°;
(b) инфракрасный спектр поглощения, проявляющий характеристические полосы поглощения при 916, 1146, 1167, 1295, 1651, 1664, 2909, 2955, 3003 и 3146 см-1; и
(c) температура плавления, составляющая от 199 до 201°C.
4. Способ получения кристаллического 3-циклопропил-6-{(1R)-1-[4-(1,1-дифторэтил)фенил]-2-[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]этил}пиридин-2(1H)-она, имеющего следующие физические
свойства (a)-(c):
(a) рентгеновская порошковая дифрактограмма (Cu-Kα), проявляющая пики при дифракционных углах 2θ, составляющих 8,5, 13,4, 19,1 и 24,5°;
(b) инфракрасный спектр поглощения, проявляющий характеристические полосы поглощения при 916, 1146, 1167, 1295, 1651, 1664, 2909, 2955, 3003 и 3146 см-1; и
(c) температура плавления, составляющая от 199 до 201°C,
включающий растворение 3-циклопропил-6-{(1R)-1-[4-(1,1-дифторэтил)фенил]-2-[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]этил}пиридин-2(1H)-она, представленного вышеупомянутой формулой [1], в спиртовом растворителе при нагревании для получения раствора; последующее добавление воды в качестве растворителя в раствор; охлаждение полученного в результате раствора до температуры 5°C или ниже для получения кристаллов; и высушивание полученных кристаллов при температуре 60°C или ниже.
5. Лекарственное средство, содержащее, в качестве активного ингредиента, 2-пиридоновое соединение, таутомер данного соединения, его фармацевтически приемлемую соль, или сольват 2-пиридонового соединения или родственных соединений по п. 1.
6. Лекарственное средство по п. 5, где данное лекарственное средство используется для профилактики или лечения заболевания или состояния, которое может улучшаться посредством эффекта активации глюкокиназы.
7. Лекарственное средство по п. 5, которое представляет собой гипогликемическое средство.
8. Лекарственное средство по п. 5, где данное лекарственное средство представляет собой средство для профилактики или лечения диабета.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012249792 | 2012-11-13 | ||
| JP2012-249792 | 2012-11-13 | ||
| PCT/JP2013/080517 WO2014077235A1 (ja) | 2012-11-13 | 2013-11-12 | ２－ピリドン化合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015122717A true RU2015122717A (ru) | 2017-01-10 |
| RU2662157C2 RU2662157C2 (ru) | 2018-07-24 |
Family
ID=50731146
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015122717A RU2662157C2 (ru) | 2012-11-13 | 2013-11-12 | 2-пиридоновое соединение |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9695148B2 (ru) |
| EP (1) | EP2921489B1 (ru) |
| JP (1) | JP5963025B2 (ru) |
| KR (1) | KR102160841B1 (ru) |
| CN (1) | CN104768944B (ru) |
| AU (1) | AU2013345930B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015010823A2 (ru) |
| CA (1) | CA2891406C (ru) |
| DK (1) | DK2921489T3 (ru) |
| ES (1) | ES2641469T3 (ru) |
| HK (1) | HK1207856A1 (ru) |
| HU (1) | HUE034557T2 (ru) |
| IL (1) | IL238701B (ru) |
| IN (1) | IN2015DN03869A (ru) |
| MX (1) | MX361479B (ru) |
| MY (1) | MY173812A (ru) |
| NO (1) | NO2921489T3 (ru) |
| NZ (1) | NZ707832A (ru) |
| PH (1) | PH12015501056A1 (ru) |
| PL (1) | PL2921489T3 (ru) |
| PT (1) | PT2921489T (ru) |
| RU (1) | RU2662157C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201503716RA (ru) |
| TW (1) | TWI591064B (ru) |
| WO (1) | WO2014077235A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201503323B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6048533B2 (ja) * | 2014-05-12 | 2016-12-21 | 日産化学工業株式会社 | ２−ピリドン化合物を含有する医薬 |
| KR20170003524A (ko) * | 2014-05-13 | 2017-01-09 | 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 | 2-피리돈 화합물의 제조 방법 |
| KR102695132B1 (ko) * | 2018-05-31 | 2024-08-14 | 후아 메디슨 (상하이) 엘티디. | 글루코키나제 활성화제 및 비구아니드 혈당 저하 약물을 함유하는 약제학적 병용물, 조성물, 및 병용 제제, 및 이의 제조 방법 및 용도 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4275069A (en) | 1979-01-22 | 1981-06-23 | The Upjohn Company | Anti-diabetic 1,2-dihydro-2-oxo-6-alkyl-nicotinic acids |
| PT1169312E (pt) | 1999-03-29 | 2005-01-31 | Hoffmann La Roche | Activadores de glicocinase |
| US6353111B1 (en) | 1999-12-15 | 2002-03-05 | Hoffmann-La Roche Inc. | Trans olefinic glucokinase activators |
| PL2076502T3 (pl) | 2006-06-08 | 2011-09-30 | Lilly Co Eli | Podstawione karboksyamidy jako antagoniści receptorów metabotropowych grupy I |
| JP5419706B2 (ja) | 2006-12-20 | 2014-02-19 | タケダ カリフォルニア インコーポレイテッド | グルコキナーゼアクチベーター |
| KR20100051814A (ko) * | 2007-07-17 | 2010-05-18 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | Ｇｐｒ１１９ ｇ 단백질-커플링된 수용체의 조절 방법 및 선택된 화합물 |
| CA2729581A1 (en) | 2008-07-29 | 2010-02-04 | Pfizer Inc. | Fluorinated heteroaryls |
| MY159151A (en) | 2009-12-04 | 2016-12-15 | Nissan Chemical Ind Ltd | 2-pyridone compounds |
| JP2013010750A (ja) * | 2011-06-02 | 2013-01-17 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | ２−ピリドン化合物を含有する医薬 |
-
2013
- 2013-11-12 PT PT138555347T patent/PT2921489T/pt unknown
- 2013-11-12 CA CA2891406A patent/CA2891406C/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-11-12 DK DK13855534.7T patent/DK2921489T3/en active
- 2013-11-12 NO NO13855534A patent/NO2921489T3/no unknown
- 2013-11-12 BR BR112015010823A patent/BR112015010823A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-11-12 CN CN201380059272.2A patent/CN104768944B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-11-12 PL PL13855534T patent/PL2921489T3/pl unknown
- 2013-11-12 MY MYPI2015701491A patent/MY173812A/en unknown
- 2013-11-12 SG SG11201503716RA patent/SG11201503716RA/en unknown
- 2013-11-12 JP JP2014546982A patent/JP5963025B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-11-12 US US14/442,157 patent/US9695148B2/en active Active
- 2013-11-12 WO PCT/JP2013/080517 patent/WO2014077235A1/ja active Application Filing
- 2013-11-12 RU RU2015122717A patent/RU2662157C2/ru active
- 2013-11-12 AU AU2013345930A patent/AU2013345930B2/en not_active Ceased
- 2013-11-12 MX MX2015005884A patent/MX361479B/es active IP Right Grant
- 2013-11-12 ES ES13855534.7T patent/ES2641469T3/es active Active
- 2013-11-12 KR KR1020157012117A patent/KR102160841B1/ko active IP Right Grant
- 2013-11-12 IN IN3869DEN2015 patent/IN2015DN03869A/en unknown
- 2013-11-12 EP EP13855534.7A patent/EP2921489B1/en active Active
- 2013-11-12 HU HUE13855534A patent/HUE034557T2/en unknown
- 2013-11-12 NZ NZ707832A patent/NZ707832A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-11-13 TW TW102141288A patent/TWI591064B/zh not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-05-07 IL IL238701A patent/IL238701B/en active IP Right Grant
- 2015-05-12 PH PH12015501056A patent/PH12015501056A1/en unknown
- 2015-05-13 ZA ZA2015/03323A patent/ZA201503323B/en unknown
- 2015-08-28 HK HK15108355.5A patent/HK1207856A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2460730C2 (ru) | Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
| CA2765529C (en) | Acid pump antagonist for the treatment of diseases involved in abnormal gastrointestinal motility | |
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| CA2634676A1 (en) | Trisubstituted amine compounds as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein cetp | |
| JP2018502877A5 (ru) | ||
| JP2014526549A5 (ru) | ||
| EA201200318A1 (ru) | Гетероциклические оксимы | |
| CA2903288A1 (en) | N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| NZ598294A (en) | Heterocyclic compounds for the inhibition of pask | |
| JP2008502614A5 (ru) | ||
| JP2007516218A (ja) | イソキノリノンカリウムチャネル阻害剤 | |
| JP2008516902A5 (ru) | ||
| JP2017501237A5 (ru) | ||
| RU2017120217A (ru) | 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1 | |
| RU2014123567A (ru) | Кристаллическая 7{(3s, 4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил}-6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота | |
| KR20120114174A (ko) | 1-(3-시아노-1-아이소프로필-인돌-5-일)피라졸-4-카르복실산의 결정형과 그의 제조방법 | |
| JP2016531126A5 (ru) | ||
| JP2016503785A5 (ru) | ||
| RU2016132858A (ru) | Производные фторнафтила | |
| UA128084C2 (uk) | ІНДАЗОЛОВІ СПОЛУКИ ЯК АЛОСТЕРИЧНІ ПОТЕНЦІАТОРИ mGLuR4, КОМПОЗИЦІЇ І СПОСОБИ ЛІКУВАННЯ НЕВРОЛОГІЧНИХ ДИСФУНКЦІЙ | |
| RU2015122717A (ru) | 2-пиридоновое соединение | |
| JP2016539136A5 (ru) | ||
| JP2015518048A5 (ru) |