RU2015106137A - Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения - Google Patents
Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015106137A RU2015106137A RU2015106137A RU2015106137A RU2015106137A RU 2015106137 A RU2015106137 A RU 2015106137A RU 2015106137 A RU2015106137 A RU 2015106137A RU 2015106137 A RU2015106137 A RU 2015106137A RU 2015106137 A RU2015106137 A RU 2015106137A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyridin
- triazol
- carbonitrile
- crystals
- type
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллы типа I 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, демонстрирующие характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах 2θ около 10,1°, 16,0°, 20,4°, 25,7° и 26,7°.2. Кристаллы типа II 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, демонстрирующие характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах 2θ около 9,9°, 16,3°, 18,2° и 22,4°.3. Гидрат 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила демонстрирует характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) около 8,1°, 14,9°, 16,4°, 25,3°, 26,9° и 27,6°.4. Способ получения кристаллов типа I 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий обработку кислой соли 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила основанием и последующую нейтрализацию обработанного продукта кислотой.5. Способ получения кристаллов типа II 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий перекристаллизацию 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила из органического растворителя.6. Способ получения гидрата 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий хранение 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила во увлажненных условиях.7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы типа I по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.8. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы типа II по п. 2 и фармацевтически приемлемый носитель.9. Фармацевтическая композиция, содержащая гидрат по п. 3 и фармацевтически приемлемый носитель.
Claims (9)
1. Кристаллы типа I 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, демонстрирующие характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах 2θ около 10,1°, 16,0°, 20,4°, 25,7° и 26,7°.
2. Кристаллы типа II 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, демонстрирующие характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах 2θ около 9,9°, 16,3°, 18,2° и 22,4°.
3. Гидрат 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила демонстрирует характеристические пики в рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) около 8,1°, 14,9°, 16,4°, 25,3°, 26,9° и 27,6°.
4. Способ получения кристаллов типа I 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий обработку кислой соли 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила основанием и последующую нейтрализацию обработанного продукта кислотой.
5. Способ получения кристаллов типа II 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий перекристаллизацию 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила из органического растворителя.
6. Способ получения гидрата 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила, включающий хранение 4-[5-(пиридин-4-ил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила во увлажненных условиях.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы типа I по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы типа II по п. 2 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая гидрат по п. 3 и фармацевтически приемлемый носитель.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012-177539 | 2012-07-25 | ||
| JP2012177539 | 2012-07-25 | ||
| PCT/JP2013/070004 WO2014017515A1 (ja) | 2012-07-25 | 2013-07-24 | ４－［５－（ピリジン－４－イル）－１ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－カルボニトリルの結晶多形およびその製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015106137A true RU2015106137A (ru) | 2016-09-20 |
| RU2639149C2 RU2639149C2 (ru) | 2017-12-20 |
Family
ID=49997324
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015106137A RU2639149C2 (ru) | 2012-07-25 | 2013-07-24 | Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9199970B2 (ru) |
| EP (1) | EP2878598B1 (ru) |
| JP (1) | JP6158811B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150035585A (ru) |
| CN (1) | CN104411700B (ru) |
| AU (1) | AU2013293973B2 (ru) |
| CA (1) | CA2876391C (ru) |
| DK (1) | DK2878598T3 (ru) |
| ES (1) | ES2732360T3 (ru) |
| HK (1) | HK1205101A1 (ru) |
| HU (1) | HUE045138T2 (ru) |
| IL (1) | IL236130B (ru) |
| NZ (1) | NZ703638A (ru) |
| RU (1) | RU2639149C2 (ru) |
| TR (1) | TR201909969T4 (ru) |
| TW (1) | TWI598346B (ru) |
| WO (1) | WO2014017515A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201500468B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105315260A (zh) * | 2014-07-29 | 2016-02-10 | 北京海步医药科技股份有限公司 | 一种托布司他一水合物晶型及其制备方法 |
| WO2016134854A1 (en) | 2015-02-25 | 2016-09-01 | Pharmathen S.A. | Methods for the preparation of topiroxostat and intermediates thereof |
| CN105693699B (zh) * | 2015-03-30 | 2019-06-18 | 苏州晶云药物科技股份有限公司 | 托吡司他的晶型及其制备方法 |
| CN106279111A (zh) * | 2015-05-12 | 2017-01-04 | 北京济美堂医药研究有限公司 | 一种精制托吡司他的新方法 |
| CN104961730B (zh) * | 2015-06-18 | 2017-05-17 | 山东金城医药化工股份有限公司 | 托吡司他新晶型及其制备方法 |
| CN105130958B (zh) * | 2015-08-31 | 2017-10-31 | 济南康和医药科技有限公司 | 5‑(2‑氰基4‑吡啶基)‑3‑(4‑吡啶基)‑1,2,4‑三唑的制备工艺 |
| CN107759570B (zh) * | 2016-08-18 | 2019-09-03 | 山东诚创医药技术开发有限公司 | 一种托普司他对甲苯磺酸盐的精制方法 |
| CN108250183A (zh) * | 2016-12-29 | 2018-07-06 | 北京诚济制药有限公司 | 一种高纯度的托匹司他的制备方法 |
| US11072174B2 (en) | 2017-04-12 | 2021-07-27 | Hewlett-Packard Development Company, L.P. | Printing subassembly |
| CN107089971A (zh) * | 2017-05-10 | 2017-08-25 | 山东新华制药股份有限公司 | 高纯度托匹司他的制备方法 |
| CN107474040A (zh) * | 2017-08-21 | 2017-12-15 | 赵剑锋 | 一种5‑（2‑氰基‑4‑吡啶基）‑3‑（4‑吡啶基）‑1,2,4‑三唑的精制方法 |
| CN109620756B (zh) * | 2018-12-10 | 2021-12-17 | 广州市晶硅新材料有限公司 | 一种化妆品用有机硅复合粉末及其制备方法 |
| CN110613692A (zh) * | 2019-09-17 | 2019-12-27 | 杭州百诚医药科技股份有限公司 | 一种托匹司他片剂及其制备方法 |
| CN116421573B (zh) * | 2023-05-06 | 2024-02-23 | 湖南一格制药有限公司 | 托吡司特缓释制剂及其制备方法 |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6977723B2 (en) | 2000-01-07 | 2005-12-20 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Apparatus and method for high-throughput preparation and spectroscopic classification and characterization of compositions |
| US20020048610A1 (en) | 2000-01-07 | 2002-04-25 | Cima Michael J. | High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms |
| US20050095696A9 (en) | 2000-01-07 | 2005-05-05 | Lemmo Anthony V. | Apparatus and method for high-throughput preparation and characterization of compositions |
| US20050089923A9 (en) | 2000-01-07 | 2005-04-28 | Levinson Douglas A. | Method and system for planning, performing, and assessing high-throughput screening of multicomponent chemical compositions and solid forms of compounds |
| US20070020662A1 (en) | 2000-01-07 | 2007-01-25 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Computerized control of high-throughput experimental processing and digital analysis of comparative samples for a compound of interest |
| US7108970B2 (en) | 2000-01-07 | 2006-09-19 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Rapid identification of conditions, compounds, or compositions that inhibit, prevent, induce, modify, or reverse transitions of physical state |
| US20070021929A1 (en) | 2000-01-07 | 2007-01-25 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Computing methods for control of high-throughput experimental processing, digital analysis, and re-arraying comparative samples in computer-designed arrays |
| US20050118637A9 (en) | 2000-01-07 | 2005-06-02 | Levinson Douglas A. | Method and system for planning, performing, and assessing high-throughput screening of multicomponent chemical compositions and solid forms of compounds |
| US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
| AU2002336457A1 (en) | 2001-09-07 | 2003-03-24 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Apparatus and method for high-throughput preparation and characterization of compositions |
| JP3600832B2 (ja) * | 2002-01-28 | 2004-12-15 | 株式会社富士薬品 | 新規１，２，４−トリアゾール系化合物 |
| EP1650204A4 (en) * | 2003-07-24 | 2008-06-18 | Fujiyakuhin Co Ltd | PROCESS FOR PREPARING A 1,2,4-TRIAZOL COMPOUND AND INTERMEDIATE PRODUCTS THEREFOR |
| JP2005041802A (ja) | 2003-07-25 | 2005-02-17 | Fujiyakuhin Co Ltd | １，２，４−トリアゾール化合物の製造方法 |
| US20060189811A1 (en) | 2004-07-23 | 2006-08-24 | Fujiyakuhin Co., Ltd. | Process for producing 1,2,4-triazole compound and intermediate therefor |
-
2013
- 2013-07-24 EP EP13822573.5A patent/EP2878598B1/en active Active
- 2013-07-24 US US14/407,739 patent/US9199970B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-07-24 HU HUE13822573A patent/HUE045138T2/hu unknown
- 2013-07-24 ES ES13822573T patent/ES2732360T3/es active Active
- 2013-07-24 TR TR2019/09969T patent/TR201909969T4/tr unknown
- 2013-07-24 WO PCT/JP2013/070004 patent/WO2014017515A1/ja active Application Filing
- 2013-07-24 CA CA2876391A patent/CA2876391C/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-07-24 TW TW102126528A patent/TWI598346B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-07-24 JP JP2014526956A patent/JP6158811B2/ja active Active
- 2013-07-24 AU AU2013293973A patent/AU2013293973B2/en not_active Ceased
- 2013-07-24 KR KR20147034603A patent/KR20150035585A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-07-24 DK DK13822573.5T patent/DK2878598T3/da active
- 2013-07-24 RU RU2015106137A patent/RU2639149C2/ru active
- 2013-07-24 CN CN201380035675.3A patent/CN104411700B/zh not_active Ceased
- 2013-07-24 NZ NZ703638A patent/NZ703638A/en not_active IP Right Cessation
-
2014
- 2014-12-08 IL IL236130A patent/IL236130B/en active IP Right Grant
-
2015
- 2015-01-22 ZA ZA2015/00468A patent/ZA201500468B/en unknown
- 2015-06-05 HK HK15105379.3A patent/HK1205101A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2639149C2 (ru) | 2017-12-20 |
| EP2878598B1 (en) | 2019-06-19 |
| IL236130A0 (en) | 2015-02-01 |
| CN104411700B (zh) | 2016-06-15 |
| ZA201500468B (en) | 2016-10-26 |
| JP6158811B2 (ja) | 2017-07-05 |
| US20150126558A1 (en) | 2015-05-07 |
| HK1205101A1 (en) | 2015-12-11 |
| AU2013293973B2 (en) | 2017-04-06 |
| TWI598346B (zh) | 2017-09-11 |
| TR201909969T4 (tr) | 2019-07-22 |
| CA2876391C (en) | 2016-10-18 |
| CA2876391A1 (en) | 2014-01-30 |
| CN104411700A (zh) | 2015-03-11 |
| TW201408659A (zh) | 2014-03-01 |
| EP2878598A1 (en) | 2015-06-03 |
| JPWO2014017515A1 (ja) | 2016-07-11 |
| HUE045138T2 (hu) | 2019-12-30 |
| IL236130B (en) | 2019-08-29 |
| US9199970B2 (en) | 2015-12-01 |
| WO2014017515A1 (ja) | 2014-01-30 |
| DK2878598T3 (da) | 2019-08-12 |
| KR20150035585A (ko) | 2015-04-06 |
| NZ703638A (en) | 2017-02-24 |
| ES2732360T3 (es) | 2019-11-22 |
| AU2013293973A1 (en) | 2015-01-29 |
| EP2878598A4 (en) | 2016-04-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015106137A (ru) | Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения | |
| AR070924A1 (es) | Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales del acido lactico de 4- amino -5- fluoro-3-(5-(4-metilpiperazin-1-il ) -1h- bencimidazol-2-il) quinolin -2-(1h) - ona | |
| RU2014105881A (ru) | Ансольваты солей норибогаина | |
| WO2009028530A1 (ja) | チタン酸化合物及びその製造方法並びに該チタン酸化合物を含む電極活物質、該電極活物質を用いてなる蓄電デバイス | |
| PH12015501585A1 (en) | Manufacturing process for pyrimidine derivatives | |
| RU2009136593A (ru) | Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у илекопитаюших | |
| IL274488B2 (en) | Crystal forms of N-(4-(4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl)phenyl)quinoline-8-sulfonamide | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| JP2015010091A5 (ru) | ||
| JP2015145426A5 (ru) | ||
| RU2012144614A (ru) | Кристаллические формы макролида и их применение | |
| JP2013237682A5 (ru) | ||
| MA37400A1 (fr) | Composés hétérocyclyle en tant qu'inhibiteurs de mek | |
| JP2016501937A5 (ru) | ||
| EP2181964A4 (en) | TITANIC ACID COMPOUND, PROCESS FOR PRODUCING TITANIC ACID COMPOUND, ELECTRODE ACTIVE MATERIAL CONTAINING TITANIC ACID COMPOUND, AND STORAGE DEVICE USING ACTIVE ELECTRODE MATERIAL | |
| RU2015103065A (ru) | Кристаллическая форма i дималеата ингибитора тирозинкиназы и способ ее получения | |
| MX341072B (es) | Sales o co-cristales de 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-f enol. | |
| JP2012512885A5 (ru) | ||
| JP2015516425A5 (ru) | ||
| RU2017123112A (ru) | Способ производства кристаллов производного диазабициклооктана и стабильного лиофилизированого препарата | |
| RU2012140431A (ru) | Стабильная кристаллическая форма 2-этил-3,7-диметил-6-(4-(трифторметокси) фенокси) хинолин-4-илметилкарбоната, способ ее получения и агрохимическая композиция, содержащая данную кристаллическую форму | |
| JP2018503649A5 (ru) | ||
| JP2015522037A5 (ru) | ||
| PE20140337A1 (es) | Nuevas formas cristalinas de la sal sodica del acido (4-{4-[5-(6-trifluoro-metil-piridin-3-il-amino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclhexil)-acetico | |
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения |