RU2012144614A - Кристаллические формы макролида и их применение - Google Patents

Кристаллические формы макролида и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2012144614A
RU2012144614A RU2012144614/04A RU2012144614A RU2012144614A RU 2012144614 A RU2012144614 A RU 2012144614A RU 2012144614/04 A RU2012144614/04 A RU 2012144614/04A RU 2012144614 A RU2012144614 A RU 2012144614A RU 2012144614 A RU2012144614 A RU 2012144614A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cem
solution
water
peaks
infection
Prior art date
Application number
RU2012144614/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2650883C2 (ru
Inventor
Дэвид Э. ПЕРЕЙРА
Original Assignee
Семпра Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44673574&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012144614(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Семпра Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Семпра Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2012144614A publication Critical patent/RU2012144614A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2650883C2 publication Critical patent/RU2650883C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/04Nitro compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение CEM-101 в кристаллической форме.2. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=8,8, 10,5, 13,2 и 18,6.3. CEM-101, содержащий Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=8,8, 10,5, 13,2 и 18,6.4. Форма I CEM-101 по п.2 или 3, которая по существу не содержит Формы II.5. Форма по п.4, как определено картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках, где один или несколько пиков при °2θ=5,6, 9,8 и/или 11,7 отсутствуют или почти отсутствуют.6. Форма по п.1, которая представляет собой Форму II CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=5,6, 7,9, 9,3, 11,7, 12,9 и 16,7.7. CEM-101, содержащий Форму II CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=5,6, 7,9, 9,3, 11,7, 12,9 и 16,7.8. Форма II CEM-101 по п.6 или 7, которая по существу не содержит Формы I.9. Форма по п.8, как определено картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках, где один или несколько пиков примерно при °2θ=6,2 и/или 8,8 отсутствуют или почти отсутствуют.10. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках по существу такую же, как на фиг.1.11. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках по существу такую же, как на фиг.2.12. Фармацевтическая композиция, содержащая CEM-101 в кристаллической форме по любому из предыдущих пп.1-11 и дополнительно содержащая, по меньшей мер�

Claims (32)

1. Соединение CEM-101 в кристаллической форме.
2. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=8,8, 10,5, 13,2 и 18,6.
3. CEM-101, содержащий Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=8,8, 10,5, 13,2 и 18,6.
4. Форма I CEM-101 по п.2 или 3, которая по существу не содержит Формы II.
5. Форма по п.4, как определено картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках, где один или несколько пиков при °2θ=5,6, 9,8 и/или 11,7 отсутствуют или почти отсутствуют.
6. Форма по п.1, которая представляет собой Форму II CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=5,6, 7,9, 9,3, 11,7, 12,9 и 16,7.
7. CEM-101, содержащий Форму II CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках с пиками в примерных положениях примерно °2θ=5,6, 7,9, 9,3, 11,7, 12,9 и 16,7.
8. Форма II CEM-101 по п.6 или 7, которая по существу не содержит Формы I.
9. Форма по п.8, как определено картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках, где один или несколько пиков примерно при °2θ=6,2 и/или 8,8 отсутствуют или почти отсутствуют.
10. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках по существу такую же, как на фиг.1.
11. Форма по п.1, которая представляет собой Форму I CEM-101, имеющую картину дифракции рентгеновского излучения на порошках по существу такую же, как на фиг.2.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая CEM-101 в кристаллической форме по любому из предыдущих пп.1-11 и дополнительно содержащая, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
13. Способ лечения бактериальной инфекции, инфекции простейших или расстройства, связанного с бактериальной инфекцией или инфекцией простейших, включающий стадию введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества CEM-101 в кристаллической форме по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции, содержащей его, дополнительно содержащей, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
14. Применение CEM-101 в кристаллической форме по любому из пп.1-11 для лечения бактериальной инфекции, инфекции простейших или расстройства, связанного с бактериальной инфекции или инфекцией простейших.
15. Применение CEM-101 в кристаллической форме по любому из пп.1-11 для производства медикамента для лечения бактериальной инфекции, инфекции простейших или расстройства, связанного с бактериальной инфекцией или инфекцией простейших.
16. Способ или применение по любому из пп.13-15, где субъект представляет собой млекопитающее, рыбу, птицу или рептилию.
17. Способ или применение по п.16, в котором субъект представляет собой млекопитающее.
18. Способ или применение по п.17, в котором субъект представляет собой человека.
19. Способ получения Формы I CEM-101, способ включает стадию добавления раствора CEM-101 в смешиваемом с водой, полярном органическом растворителе к воде при температуре ниже 50°C.
20. Способ по п.19, в котором Форма I CEM-101 по существу не содержит других физических форм.
21. Способ по п.19 или 20 дополнительно включающий одну или несколько следующих стадий:
нагрев раствора CEM-101;
фильтрование раствора CEM-101;
уменьшение объема раствора CEM-101 посредством выпаривания; и
перемешивание воды во время добавления раствора CEM-101.
22. Способ по п.21, в котором растворитель представляет собой ацетон, метанол или этанол или их сочетание.
23. Способ по п.22, в котором растворитель представляет собой ацетон.
24. Способ по п.22, в котором раствор добавляют к воде при температуре примерно от 10°C примерно до 30°C.
25. Способ получения Формы II CEM-101, способ включает стадию добавления воды к раствору CEM-101 в смешиваемом с водой, полярном органическом растворителе.
26. Способ по п.21, в котором Форма II CEM-101 по существу не содержит других физических форм.
27. Способ по п.25 или 26 дополнительно включающий одну или несколько следующих стадий:
фильтрование раствора CEM-101;
уменьшение объема раствора CEM-101 посредством выпаривания; и
перемешивание раствора CEM-101 во время добавления воды.
28. Способ по п.27, в котором растворитель представляет собой ацетон, ацетонитрил, 1,4-диоксан, метанол или этанол или их сочетание.
29. Способ по п.28, в котором раствор CEM-101 находится при температуре, превышающей температуру окружающей среды.
30. Способ очистки CEM-101, включающий преобразование одной или нескольких форм или смесей Форм CEM-101 в Форму I или Форму II, по существу не содержащую других физических форм.
31. Способ по п.30, дополнительно включающий стадию добавления раствора CEM-101 в смешиваемом с водой, полярном органическом растворителе к воде при температуре ниже 50°C.
32. Способ по п.30 дополнительно включающий стадию добавления воды к раствору CEM-101 в смешиваемом с водой, полярном органическом растворителе.
RU2012144614A 2010-03-22 2011-03-22 Кристаллические формы макролида и их применение RU2650883C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US31606310P 2010-03-22 2010-03-22
US61/316,063 2010-03-22
PCT/US2011/029424 WO2011119604A1 (en) 2010-03-22 2011-03-22 Crystalline forms of a macrolide, and uses therefor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012144614A true RU2012144614A (ru) 2014-04-27
RU2650883C2 RU2650883C2 (ru) 2018-04-18

Family

ID=44673574

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012144614A RU2650883C2 (ru) 2010-03-22 2011-03-22 Кристаллические формы макролида и их применение

Country Status (20)

Country Link
US (4) US8975386B2 (ru)
EP (2) EP2550286B1 (ru)
JP (4) JP5711352B2 (ru)
KR (2) KR20180101643A (ru)
CN (2) CN108570083A (ru)
AU (2) AU2011232627B2 (ru)
BR (1) BR112012023950A2 (ru)
CA (1) CA2793884C (ru)
DK (1) DK2550286T3 (ru)
ES (1) ES2564097T3 (ru)
HK (1) HK1177937A1 (ru)
HR (1) HRP20160168T1 (ru)
IL (1) IL222018B (ru)
MX (1) MX361413B (ru)
MY (1) MY162411A (ru)
NZ (1) NZ602544A (ru)
PL (1) PL2550286T3 (ru)
RU (1) RU2650883C2 (ru)
SI (1) SI2550286T1 (ru)
WO (1) WO2011119604A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2552682T3 (es) 2003-03-10 2015-12-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Agentes antibacterianos novedosos
EP2214484A4 (en) 2007-10-25 2013-01-02 Cempra Pharmaceuticals Inc PROCESS FOR PREPARING ANTIBACTERIAL MAKROLIDE AGENTS
EP2358379B1 (en) 2008-10-24 2015-12-16 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Biodefenses using triazole-containing macrolides
US9937194B1 (en) 2009-06-12 2018-04-10 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory diseases
US9480679B2 (en) 2009-09-10 2016-11-01 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating malaria, tuberculosis and MAC diseases
DK2550286T3 (en) * 2010-03-22 2016-02-29 Cempra Pharmaceuticals Inc CRYSTALLINE FORMS OF A MACROLID AND APPLICATIONS THEREOF
EP2571506B1 (en) 2010-05-20 2017-05-10 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing macrolides and ketolides and intermediates therefor
EP2613630A4 (en) 2010-09-10 2014-01-15 Cempra Pharmaceuticals Inc FLUOROCETOLIDES FORMING HYDROGEN LINKS TO TREAT DISEASES
KR20140139083A (ko) 2012-03-27 2014-12-04 셈프라 파마슈티컬스, 인크. 마크롤라이드계 항생제를 투여하기 위한 비경구 제제
JP6426696B2 (ja) 2013-03-14 2018-11-21 センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤
EP2968384A4 (en) 2013-03-15 2017-02-15 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Convergent processes for preparing macrolide antibacterial agents
CN111825733A (zh) 2013-04-04 2020-10-27 哈佛大学的校长及成员们 大环内酯及其制备和使用方法
CN106604729A (zh) * 2014-08-05 2017-04-26 森普拉制药公司 抗菌剂的粉末口服混悬制剂
CN104151382B (zh) * 2014-08-08 2016-09-14 广东东阳光药业有限公司 一种固态大环内酯的晶型
CN104311611B (zh) * 2014-08-13 2017-01-18 广东东阳光药业有限公司 一种制备固态大环内酯的方法
CN106998685A (zh) 2014-10-08 2017-08-01 哈佛大学的校长及成员们 14‑元酮内酯及其制备和使用方法
CN107530365A (zh) 2015-03-25 2018-01-02 哈佛大学的校长及成员们 具有修饰的脱氧糖胺糖的大环内酯及其用途
JP6112696B1 (ja) * 2015-10-05 2017-04-12 富山化学工業株式会社 ソリスロマイシンを含む錠剤
EP3190122A1 (en) * 2016-01-08 2017-07-12 LEK Pharmaceuticals d.d. A novel synthetic pathway towards solithromycin and purification thereof
TW201811811A (zh) * 2016-09-02 2018-04-01 森普拉製藥公司 製備氟酮內酯之方法
AU2020395150A1 (en) * 2019-12-02 2022-06-23 AliquantumRx, Inc. Salts and polymorphs of cethromycin for the treatment of disease salts and polymorphs of cethromycin

Family Cites Families (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4331803A (en) 1980-06-04 1982-05-25 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel erythromycin compounds
US4474768A (en) 1982-07-19 1984-10-02 Pfizer Inc. N-Methyl 11-aza-10-deoxo-10-dihydro-erytromycin A, intermediates therefor
US4742049A (en) 1986-06-04 1988-05-03 Abbott Laboratories Semisynthetic erythromycin antibiotics
IL99995A (en) 1990-11-21 1997-11-20 Roussel Uclaf Erythromycin derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5985844A (en) 1992-03-26 1999-11-16 Merck & Co., Inc. Homoerythromycin A derivatives modified at the 4"-and 8A-positions
FR2697524B1 (fr) 1992-11-05 1994-12-23 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.
US5527780A (en) 1992-11-05 1996-06-18 Roussel Uclaf Erythromycin derivatives
FR2718450B1 (fr) 1994-04-08 1997-01-10 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.
FR2719587B1 (fr) 1994-05-03 1996-07-12 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.
US5834428A (en) 1995-04-14 1998-11-10 1149336 Ontario Inc. Glucagon-like peptide-2 and its therapeutic use
FR2739620B1 (fr) 1995-10-09 1997-12-19 Roussel Uclaf Nouveaux derives de la 5-0-desosaminyl 6-o-methyl erythronolide a, leur procede de preparation et leur application a la preparation de produits biologiquement actifs
US6274715B1 (en) 1995-11-08 2001-08-14 Abbott Laboratories Tricyclic erythromycin derivatives
FR2742757B1 (fr) 1995-12-22 1998-01-30 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments
FR2745290B1 (fr) 1996-02-28 1998-04-03 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments
PL188173B1 (pl) 1996-09-04 2004-12-31 Abbott Lab Pochodne erytromycyny, sposób wytwarzania pochodnych erytromycyny i środek o działaniu przeciwbakteryjnym
ID24529A (id) 1997-06-11 2000-07-20 Pfizer Prod Inc Turunan-turunan 9-oksima eritromisin
HN1998000086A (es) 1997-06-11 1999-03-08 Pfizer Prod Inc Derivados de 9 - desofo - 9 aza - 9a - homoeritromicina a - c - 4 sustituidos.
US6407074B1 (en) 1997-06-11 2002-06-18 Pfizer Inc C-4″-substituted macrolide derivatives
HN1998000159A (es) 1997-10-29 1999-02-09 Monsanto Co Derivados de 9- amino - 3 ceto eritromicina
IL135792A0 (en) 1997-12-01 2001-05-20 Abbott Lab 6-o-alkyl derivatives of erythronolide b
FR2777282B1 (fr) 1998-04-08 2001-04-20 Hoechst Marion Roussel Inc Nouveaux derives de la 2-fluoro 3-de((2,6-dideoxy 3-c-methyl 3-0-methyl-alpha-l-ribohexopyranosyl) oxyl) 6-o-methyl 3-oxo erythromycine, leur procede de preparation et leur application a la synthese de principes actifs de medicaments
US6387885B1 (en) 1998-08-26 2002-05-14 Abbott Laboratories 3′,3′-N-bis-desmethyl-3′-N-cycloalkyl erythromycin derivatives as LHRH antagonists
US6020521A (en) 1998-08-26 2000-02-01 Abbott Laboratories Macrolide LHRH antagonists
FR2785612A1 (fr) 1998-11-10 2000-05-12 Hoechst Marion Roussel Inc Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments
FR2786188B1 (fr) 1998-11-24 2002-10-31 Hoechst Marion Roussel Inc Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur applicaion comme medicaments
KR100317907B1 (ko) 1998-11-24 2001-12-24 김 완 주 신규한 중간체, 이를 이용한 마크로라이드계 항생제의제조방법
EP1137654A1 (en) 1998-12-10 2001-10-04 Pfizer Products Inc. Carbamate and carbazate ketolide antibiotics
OA11753A (en) 1999-01-27 2005-07-19 Pfizer Prod Inc Ketolide antibiotics.
CA2411293A1 (en) 1999-01-28 2000-07-28 Pfizer Products Inc. Novel azalides and methods of making same
DE60030847T2 (de) 1999-04-16 2007-04-19 Kosan Biosciences, Inc., Hayward Antiinfektiöse makrolidderivate
JP2002542197A (ja) 1999-04-16 2002-12-10 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド ケトライド抗菌剤
US6420535B1 (en) 1999-06-07 2002-07-16 Abbott Laboratories 6-O-carbamate ketolide derivatives
US6437106B1 (en) 1999-06-24 2002-08-20 Abbott Laboratories Process for preparing 6-o-substituted erythromycin derivatives
WO2001010878A1 (fr) 1999-08-06 2001-02-15 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'erythromycine a
KR100336447B1 (ko) 1999-11-24 2002-05-15 민경윤 클라리스로마이신의 개선된 제조방법
JP2001261694A (ja) 2000-03-06 2001-09-26 Pfizer Prod Inc ケトライド抗生物質
ATE338053T1 (de) * 2000-03-15 2006-09-15 Hanmi Pharm Ind Co Ltd Verfahren zur herstellung von clarythromycin mit nicht pharmazeutischer qualität
US20020115621A1 (en) 2000-08-07 2002-08-22 Wei-Gu Su Macrolide antibiotics
GB0031312D0 (en) 2000-12-21 2001-02-07 Glaxo Group Ltd Macrolides
PT1320355E (pt) 2001-05-18 2006-08-31 Chiron Corp Sistema para administracao de uma formulacao de tobramicina
AU2002316550A1 (en) 2001-07-03 2003-01-21 Chiron Corporation C12 modified erythromycin macrolides and ketolides having antibacterial activity
US20030176327A1 (en) 2001-10-25 2003-09-18 Cassell Gail Houston Antibiotics for treating biohazardous bacterial agents
BR0307898A (pt) 2002-02-22 2004-12-07 Pharmacia Corp Formulações de droga antibiótica oftálmica contendo um composto de ciclodextrina e cloreto de cetil piridìnio
DK2226316T3 (en) 2002-05-30 2016-04-11 Scripps Research Inst Copper catalyzed ligation of azides and acetylenes
US7091196B2 (en) 2002-09-26 2006-08-15 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Bifunctional heterocyclic compounds and methods of making and using same
ITMI20022292A1 (it) 2002-10-29 2004-04-30 Zambon Spa 9a-azalidi ad attivita' antiinfiammatoria.
ES2552682T3 (es) 2003-03-10 2015-12-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Agentes antibacterianos novedosos
WO2004096823A2 (en) 2003-04-25 2004-11-11 Chiron Corporation Novel ketolide derivatives
US20050014706A1 (en) 2003-07-14 2005-01-20 Kanakeshwari Falzari Method of treating tuberculosis
US7457520B2 (en) 2003-07-24 2008-11-25 Time Warner Cable, Inc. Technique for providing a virtual digital video recorder service through a communications network
US20060116336A1 (en) 2004-03-17 2006-06-01 American Pharmaceutical Partners, Inc. Lyophilized azithromycin formulation
CA2559281A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Alembic Limited Process for the preparation of telithromycin
JP2008508322A (ja) 2004-07-28 2008-03-21 ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド 抗菌剤としてのケトライド誘導体
UA85937C2 (ru) * 2004-12-21 2009-03-10 Пфайзер Продактс Інк. Макролиды
US20080113926A1 (en) 2005-01-14 2008-05-15 Zrinka Ivezic 9A-Carbamoyl-Y-Aminopropyl- And 9A-Thiocabamoyl-Y-Aminopropyl-Azalides With Antimalarial Activity
WO2007039914A2 (en) 2005-10-06 2007-04-12 Alembic Limited Novel polymorphs of telithromycin
WO2007059307A2 (en) * 2005-11-15 2007-05-24 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Crystalline and amorphous forms of telithromycin
US20090075916A1 (en) 2005-11-23 2009-03-19 Upadhyay Dilip J Use of Macrolide Derivatives for Treating Acne
DOP2006000268A (es) 2005-12-22 2007-07-31 Pfizer Prod Inc Agentes antibacterianos
CN101129383B (zh) 2006-08-25 2014-04-02 天津和美生物技术有限公司 含氨基糖苷类抗生素的抗生素复方
US7742562B2 (en) * 2007-06-27 2010-06-22 Accuray Incorporated Lower-torso assembly of a treatment couch useable in an X-ray environment
EP2214484A4 (en) 2007-10-25 2013-01-02 Cempra Pharmaceuticals Inc PROCESS FOR PREPARING ANTIBACTERIAL MAKROLIDE AGENTS
WO2009053259A1 (en) * 2007-10-25 2009-04-30 Sandoz Ag Process for the production of telithromycin
EP2358379B1 (en) * 2008-10-24 2015-12-16 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Biodefenses using triazole-containing macrolides
WO2011112864A1 (en) 2010-03-10 2011-09-15 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Parenteral formulations of macrolide antibiotics
DK2550286T3 (en) * 2010-03-22 2016-02-29 Cempra Pharmaceuticals Inc CRYSTALLINE FORMS OF A MACROLID AND APPLICATIONS THEREOF

Also Published As

Publication number Publication date
CA2793884A1 (en) 2011-09-29
CA2793884C (en) 2019-09-10
ES2564097T3 (es) 2016-03-17
JP2015063536A (ja) 2015-04-09
EP2550286A1 (en) 2013-01-30
JP2013522367A (ja) 2013-06-13
KR20180101643A (ko) 2018-09-12
KR20130056226A (ko) 2013-05-29
CN103080122A (zh) 2013-05-01
EP2550286A4 (en) 2013-10-02
US8975386B2 (en) 2015-03-10
DK2550286T3 (en) 2016-02-29
US20190040096A1 (en) 2019-02-07
AU2016203986A1 (en) 2016-06-30
EP3009442B1 (en) 2019-06-19
EP2550286B1 (en) 2015-12-09
RU2650883C2 (ru) 2018-04-18
JP2017081953A (ja) 2017-05-18
KR102006200B1 (ko) 2019-08-01
US20130252915A1 (en) 2013-09-26
BR112012023950A2 (pt) 2016-07-05
JP2020002168A (ja) 2020-01-09
HRP20160168T1 (hr) 2016-03-25
EP3009442A1 (en) 2016-04-20
MX2012010895A (es) 2013-02-15
PL2550286T3 (pl) 2016-07-29
SI2550286T1 (sl) 2016-04-29
AU2011232627B2 (en) 2016-03-17
JP5711352B2 (ja) 2015-04-30
AU2011232627A1 (en) 2012-10-18
CN108570083A (zh) 2018-09-25
WO2011119604A1 (en) 2011-09-29
JP6121387B2 (ja) 2017-04-26
NZ602544A (en) 2014-11-28
US20160244472A1 (en) 2016-08-25
MX361413B (es) 2018-12-05
AU2016203986B2 (en) 2016-10-06
US20130018008A1 (en) 2013-01-17
US8759500B2 (en) 2014-06-24
MY162411A (en) 2017-06-15
IL222018B (en) 2019-05-30
HK1177937A1 (en) 2013-08-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012144614A (ru) Кристаллические формы макролида и их применение
RU2014110399A (ru) Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора
NZ602754A (en) Substituted 1,3-benzothiazepines useful in treating metabolic disorders
RU2018142490A (ru) Кристаллические формы кризаборола в свободной форме и способ их получения и применения
RU2018125277A (ru) Кристаллическая форма ингибитора тирозинкиназы брутона и способ её получения
RU2015137928A (ru) Полиморфные и псевдоплиморфные формы фармацевтического соединения
JP2015522644A5 (ru)
JP2010514832A5 (ru)
EA201200318A1 (ru) Гетероциклические оксимы
WO2006095159A8 (en) (imidazolo-5-yl)-2-anilo-pyrimidines as agents for the inhibition of cell proliferation
EA201000105A1 (ru) Химические соединения
JP2007519697A5 (ru)
EA201200260A1 (ru) Гетероциклические гидразоны и их применение для лечения рака и воспаления
MX2010002278A (es) Farmacos antivirales para el tratamiento de una infeccion por arenavirus.
JP2016537382A5 (ru)
NZ607580A (en) N-heteroaryl compounds
CA2552855A1 (en) Azabicyclooctan-3-one derivatives and use thereof
RU2011145054A (ru) Кристаллические формы саксаглиптина
JP2015516425A5 (ru)
RU2014143717A (ru) Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
PE20090440A1 (es) Nueva forma cristalina de 3-(difluorometil)-1-metil-n-(3',4',5'-trifluoro[1,1'-bifenil]-2-il)-1h-pirazol-4-carboxamida
JP2016539136A5 (ru)
RU2016106125A (ru) Соли дасатиниба в кристаллической форме
AR113852A1 (es) Procedimiento para la preparación de (3s)-3-(4-cloro-3-{[(2s,3r)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico y su forma cristalina para uso como principio activo farmacéutico
MX2014010910A (es) Sales novedosas de trimebutina basadas en sulfonato.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190323