RU2013101515A - Фармацевтическая комбинация для лечения от боли - Google Patents
Фармацевтическая комбинация для лечения от боли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013101515A RU2013101515A RU2013101515/15A RU2013101515A RU2013101515A RU 2013101515 A RU2013101515 A RU 2013101515A RU 2013101515/15 A RU2013101515/15 A RU 2013101515/15A RU 2013101515 A RU2013101515 A RU 2013101515A RU 2013101515 A RU2013101515 A RU 2013101515A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pain
- propyl
- dimethylamino
- phenol
- ethyl
- Prior art date
Links
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 title claims 15
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 7
- -1 PD-134705 Chemical compound 0.000 claims abstract 6
- LPMRCCNDNGONCD-RITPCOANSA-N Selfotel Chemical compound OC(=O)[C@@H]1C[C@H](CP(O)(O)=O)CCN1 LPMRCCNDNGONCD-RITPCOANSA-N 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N tapentadol Chemical compound CN(C)C[C@H](C)[C@@H](CC)C1=CC=CC(O)=C1 KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000003703 n methyl dextro aspartic acid receptor blocking agent Substances 0.000 claims abstract 5
- KWTWDQCKEHXFFR-RISCZKNCSA-N 3-[(2s,3s)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol Chemical compound CN(C)C[C@@H](C)[C@H](CC)C1=CC=CC(O)=C1 KWTWDQCKEHXFFR-RISCZKNCSA-N 0.000 claims abstract 4
- VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYSA-N (2r)-2-amino-5-phosphonopentanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CCCP(O)(O)=O VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYSA-N 0.000 claims abstract 2
- VBRJFXSFCYEZMQ-HNNXBMFYSA-N (2s)-2-amino-3-[3-(2-chlorophenyl)-5-(phosphonomethyl)phenyl]propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC(CP(O)(O)=O)=CC(C=2C(=CC=CC=2)Cl)=C1 VBRJFXSFCYEZMQ-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims abstract 2
- KWTWDQCKEHXFFR-FZMZJTMJSA-N 3-[(2r,3s)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol Chemical compound CN(C)C[C@H](C)[C@H](CC)C1=CC=CC(O)=C1 KWTWDQCKEHXFFR-FZMZJTMJSA-N 0.000 claims abstract 2
- KWTWDQCKEHXFFR-BXUZGUMPSA-N 3-[(2s,3r)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol Chemical compound CN(C)C[C@@H](C)[C@@H](CC)C1=CC=CC(O)=C1 KWTWDQCKEHXFFR-BXUZGUMPSA-N 0.000 claims abstract 2
- KWTWDQCKEHXFFR-UHFFFAOYSA-N 3-[1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol Chemical compound CN(C)CC(C)C(CC)C1=CC=CC(O)=C1 KWTWDQCKEHXFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- CUVGUPIVTLGRGI-UHFFFAOYSA-N 4-(3-phosphonopropyl)piperazine-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1CN(CCCP(O)(O)=O)CCN1 CUVGUPIVTLGRGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- SNDPXSYFESPGGJ-SCSAIBSYSA-N D-2-aminopentanoic acid Chemical compound CCC[C@@H](N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-SCSAIBSYSA-N 0.000 claims abstract 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N L-2-aminopentanoic acid Chemical compound CCC[C@H](N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims abstract 2
- SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N L-norVal-OH Natural products CCCC(N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- BDABGOLMYNHHTR-UHFFFAOYSA-N Perzinfotel Chemical compound OP(O)(=O)CCN1CCCNC2=C1C(=O)C2=O BDABGOLMYNHHTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229950009825 selfotel Drugs 0.000 claims abstract 2
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 229960003299 ketamine Drugs 0.000 claims 3
- YQEZLKZALYSWHR-ZDUSSCGKSA-N (S)-ketamine Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1[C@@]1(NC)CCCCC1=O YQEZLKZALYSWHR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 2
- PAJPWUMXBYXFCZ-UHFFFAOYSA-N 1-aminocyclopropanecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1(N)CC1 PAJPWUMXBYXFCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010058019 Cancer Pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N memantine Chemical compound C1C(C2)CC3(C)CC1(C)CC2(N)C3 BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960004640 memantine Drugs 0.000 claims 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 2
- JTJMJGYZQZDUJJ-UHFFFAOYSA-N phencyclidine Chemical compound C1CCCCN1C1(C=2C=CC=CC=2)CCCCC1 JTJMJGYZQZDUJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 claims 2
- YQEZLKZALYSWHR-CYBMUJFWSA-N (R)-(+)-ketamine Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1[C@]1(NC)CCCCC1=O YQEZLKZALYSWHR-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- BOTHKNZTGGXFEQ-UHFFFAOYSA-N 1-(2,2-diphenyloxolan-3-yl)-n,n-dimethylmethanamine Chemical compound CN(C)CC1CCOC1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 BOTHKNZTGGXFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GGUSQTSTQSHJAH-UHFFFAOYSA-N 1-(4-chlorophenyl)-2-[4-(4-fluorobenzyl)piperidin-1-yl]ethanol Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1C(O)CN(CC1)CCC1CC1=CC=C(F)C=C1 GGUSQTSTQSHJAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YSGASDXSLKIKOD-UHFFFAOYSA-N 2-amino-N-(1,2-diphenylpropan-2-yl)acetamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C)(NC(=O)CN)CC1=CC=CC=C1 YSGASDXSLKIKOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LPWVUDLZUVBQGP-DHZHZOJOSA-N 3-[(e)-2-carboxy-2-phenylethenyl]-4,6-dichloro-1h-indole-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)C=1NC2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2C=1/C=C(C(=O)O)\C1=CC=CC=C1 LPWVUDLZUVBQGP-DHZHZOJOSA-N 0.000 claims 1
- UYNVMODNBIQBMV-UHFFFAOYSA-N 4-[1-hydroxy-2-[4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]propyl]phenol Chemical compound C1CC(CC=2C=CC=CC=2)CCN1C(C)C(O)C1=CC=C(O)C=C1 UYNVMODNBIQBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FCBQJNCAKZSIAH-UHFFFAOYSA-N 6-[2-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidin-1-yl]ethylsulfinyl]-3h-1,3-benzoxazol-2-one Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1CC1CCN(CCS(=O)C=2C=C3OC(=O)NC3=CC=2)CC1 FCBQJNCAKZSIAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QPWYZQIIZHEABR-XVSDVWIESA-N BIII-277CL Chemical compound C12=CC=C(O)C=C2C[C@H]2N(C[C@@H](C)OC)CC[C@]1(C)C2(C)C QPWYZQIIZHEABR-XVSDVWIESA-N 0.000 claims 1
- 101000944206 Conus geographus Conantokin-G Proteins 0.000 claims 1
- DYDCUQKUCUHJBH-UWTATZPHSA-N D-Cycloserine Chemical compound N[C@@H]1CONC1=O DYDCUQKUCUHJBH-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 1
- DYDCUQKUCUHJBH-UHFFFAOYSA-N D-Cycloserine Natural products NC1CONC1=O DYDCUQKUCUHJBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N Ketamine Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1C1(NC)CCCCC1=O YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALFGKMXHOUSVAD-UHFFFAOYSA-N Ketobemidone Chemical compound C=1C=CC(O)=CC=1C1(C(=O)CC)CCN(C)CC1 ALFGKMXHOUSVAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical compound C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims 1
- DKNWSYNQZKUICI-UHFFFAOYSA-N amantadine Chemical compound C1C(C2)CC3CC2CC1(N)C3 DKNWSYNQZKUICI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003805 amantadine Drugs 0.000 claims 1
- YEESUBCSWGVPCE-UHFFFAOYSA-N azanylidyneoxidanium iron(2+) pentacyanide Chemical compound [Fe++].[C-]#N.[C-]#N.[C-]#N.[C-]#N.[C-]#N.N#[O+] YEESUBCSWGVPCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HTBKFGWATIYCSF-QGXIKSNHSA-N conantokin g Chemical compound NC(=O)C[C@@H](C(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(C(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CN HTBKFGWATIYCSF-QGXIKSNHSA-N 0.000 claims 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims 1
- USSIQXCVUWKGNF-KRWDZBQOSA-N dextromethadone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C[C@H](C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims 1
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 claims 1
- XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N dextropropoxyphene Chemical compound C([C@](OC(=O)CC)([C@H](C)CN(C)C)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N 0.000 claims 1
- 229960004193 dextropropoxyphene Drugs 0.000 claims 1
- 229950005455 eliprodil Drugs 0.000 claims 1
- 229940126366 esmethadone Drugs 0.000 claims 1
- WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N felbamate Chemical compound NC(=O)OCC(COC(N)=O)C1=CC=CC=C1 WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003472 felbamate Drugs 0.000 claims 1
- 229960003998 ifenprodil Drugs 0.000 claims 1
- 238000001361 intraarterial administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 claims 1
- 238000007913 intrathecal administration Methods 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 229960003029 ketobemidone Drugs 0.000 claims 1
- 229960001797 methadone Drugs 0.000 claims 1
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002460 nitroprusside Drugs 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229950010883 phencyclidine Drugs 0.000 claims 1
- 229950000659 remacemide Drugs 0.000 claims 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/136—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Комбинация, включающая в качестве компонента(ов):(a) как минимум один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол формулы (I),необязательно в форме одного из его стереоизомеров, в частности, энантиомера или диастереомера, рацемата или в форме смеси его стереоизомеров, в частности, энантиомеров и/или диастереомеров в любом соотношении смешивания, или любой его соответствующей кислотной аддитивной соли, и(b) как минимум один антагонист NMDA.2. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) выбирают из группы, к которой относятся(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,(1S,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,(1R,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,(1S,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, и любая их смесь.3. Комбинация по п.2, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) выбирают из группы; к которой относятся(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,(1S,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, и любая их смесь.4. Комбинация по п.2 или 3, отличающаяся тем, что соединением формулы (I) является (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол формулы (I'),или его кислотная аддитивная соль, причем предпочтение отдается кислотной аддитивной соли гидрохлорида.5. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что NMDA-антагонист выбирают из группы, к которой относятся норвалин (АР5), D-норвалин (D-AP5), 4-(3-фосфоно-пропил)-пиперазин-2-карбоновая кислота (СРР), D-(E)-4-(3-фосфонопроп-2-енил)пиперазин-2-карбоновая кислота (D-СРРен), цис-4-(фосфонометил)-2-пиперидин карбоновая кислота (Selfotel, CGS 19755), SDZ-220581, PD-134705, LY-274614, WAY-126090, кинуреновая кислота, 7-хлоро-кинуреновая кислота, 7-хлоро-тиокинуреновая кислота, 5,7-дихлоро-кинуренов
Claims (18)
1. Комбинация, включающая в качестве компонента(ов):
(a) как минимум один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол формулы (I),
необязательно в форме одного из его стереоизомеров, в частности, энантиомера или диастереомера, рацемата или в форме смеси его стереоизомеров, в частности, энантиомеров и/или диастереомеров в любом соотношении смешивания, или любой его соответствующей кислотной аддитивной соли, и
(b) как минимум один антагонист NMDA.
2. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) выбирают из группы, к которой относятся
(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,
(1S,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,
(1R,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,
(1S,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, и любая их смесь.
3. Комбинация по п.2, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) выбирают из группы; к которой относятся
(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол,
(1S,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, и любая их смесь.
4. Комбинация по п.2 или 3, отличающаяся тем, что соединением формулы (I) является (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол формулы (I'),
или его кислотная аддитивная соль, причем предпочтение отдается кислотной аддитивной соли гидрохлорида.
5. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что NMDA-антагонист выбирают из группы, к которой относятся норвалин (АР5), D-норвалин (D-AP5), 4-(3-фосфоно-пропил)-пиперазин-2-карбоновая кислота (СРР), D-(E)-4-(3-фосфонопроп-2-енил)пиперазин-2-карбоновая кислота (D-СРРен), цис-4-(фосфонометил)-2-пиперидин карбоновая кислота (Selfotel, CGS 19755), SDZ-220581, PD-134705, LY-274614, WAY-126090, кинуреновая кислота, 7-хлоро-кинуреновая кислота, 7-хлоро-тиокинуреновая кислота, 5,7-дихлоро-кинуреновая кислота, 4-хлорокинуренин, 3-гидрокси-кинуренин, L-689,560, L-701,324, ликостинел (АСЕА-1021), CGP-68,730A, MDL-105,519, гавестинел (GV-150,526), GV-196.771A, ZD-9,379, MRZ-2/576, (+)-НА-9б6, декстрометорфан, декстрофан, BIII-277CL, декстропропоксифен, кетобемидон, декстрометадон, D-морфин, амантадин, мемантин, MRZ-2/579, ифенпродил, элипродил, PD-196,860, нитропруссид, D-циклосерин, 1-аминоциклопропан-карбоновая кислота, дизоцилпин (МК 801), фенциклидин (РСР), кетамин, (R,S)-кетамин, (R)-кетамин, (S)-кетамин, ремацемид, FPL-12,495, AR-R-15,896, метадон, сульфазоцин, AN19/AVex-144, AN2/AVex-73, Besonprodil, CGX-1007, EAB-318, Felbamate и NPS-1407.
6. Комбинация по п.5, отличающаяся тем, что NMDA-антагонист выбирают из группы, к которой относятся (R,S)-кетамин, (S)-кетамин и мемантин.
7. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что компоненты (а) и (b) присутствуют в таком массовом соотношении, что образовавшаяся в результате композиция обеспечивает синергетический эффект после введения пациенту.
8. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по любому из пп.1-7 и, необязательно, один или несколько дополнительных агентов.
9. Лекарственная форма, включающая комбинацию по любому из пп.1-7 и, необязательно, один или несколько дополнительных агентов.
10. Лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что является приемлемой для перорального, внутривенного, внутриартериального, внутрибрюшинного, внутрикожного, чрескожного, интратекального, внутримышечного, интраназального, трансмукозального, подкожного или ректального введения.
11. Лекарственная форма по п.9 или 10, отличающаяся тем, что один или оба из компонентов (а) и (b) присутствуют в форме контролируемого высвобождения.
12. Комбинация по п.1 для применения в лечении от боли.
13. Комбинация по п.12, отличающаяся тем, что боль представляет собой боль из группы, к которой относятся воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигреневая боль и раковая боль.
14. Комбинация по п.13, отличающаяся тем, что боль является воспалительной болью.
15. Способ лечения от боли млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества комбинации по любому из пп.1-7.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что компонент (а) и компонент (b) комбинации вводят млекопитающему одновременно или последовательно, причем соединение (а) может вводиться до или после соединения (b), и соединения (а) или (b) вводят млекопитающему одинаковым или различными путями.
17. Способ по п.15 или 16, отличающийся тем, что боль представляет собой боль из группы, к которой относятся воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигреневая боль и раковая боль.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что боль является воспалительной болью.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10006202.5 | 2010-06-15 | ||
| EP10006202 | 2010-06-15 | ||
| PCT/EP2011/002905 WO2011157391A1 (en) | 2010-06-15 | 2011-06-14 | Pharmaceutical combination for the treatment of pain |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016119041A Division RU2675261C2 (ru) | 2010-06-15 | 2016-05-17 | Фармацевтическая комбинация для лечения от боли |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013101515A true RU2013101515A (ru) | 2014-07-20 |
| RU2589692C2 RU2589692C2 (ru) | 2016-07-10 |
Family
ID=42395008
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013101515/15A RU2589692C2 (ru) | 2010-06-15 | 2011-06-14 | Фармацевтическая комбинация для лечения от боли |
| RU2016119041A RU2675261C2 (ru) | 2010-06-15 | 2016-05-17 | Фармацевтическая комбинация для лечения от боли |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016119041A RU2675261C2 (ru) | 2010-06-15 | 2016-05-17 | Фармацевтическая комбинация для лечения от боли |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8846765B2 (ru) |
| EP (2) | EP2992877A1 (ru) |
| JP (3) | JP6133772B2 (ru) |
| KR (1) | KR101831616B1 (ru) |
| CN (1) | CN103108631B (ru) |
| AR (1) | AR081931A1 (ru) |
| AU (2) | AU2011267474B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012031836A2 (ru) |
| CA (1) | CA2796774C (ru) |
| CL (1) | CL2012002551A1 (ru) |
| CO (1) | CO6602157A2 (ru) |
| CY (1) | CY1117118T1 (ru) |
| DK (1) | DK2582366T3 (ru) |
| EC (2) | ECSP12012217A (ru) |
| ES (1) | ES2560676T3 (ru) |
| HK (2) | HK1184370A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20151327T1 (ru) |
| HU (1) | HUE026619T2 (ru) |
| IL (1) | IL221926A (ru) |
| MX (1) | MX2012014482A (ru) |
| NZ (1) | NZ602625A (ru) |
| PE (2) | PE20160531A1 (ru) |
| PL (1) | PL2582366T3 (ru) |
| PT (1) | PT2582366E (ru) |
| RS (1) | RS54439B1 (ru) |
| RU (2) | RU2589692C2 (ru) |
| SI (1) | SI2582366T1 (ru) |
| WO (1) | WO2011157391A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201208646B (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101831616B1 (ko) | 2010-06-15 | 2018-04-04 | 그뤼넨탈 게엠베하 | 통증 치료용 약제학적 병용물 |
| US9737531B2 (en) | 2012-07-12 | 2017-08-22 | Glytech, Llc | Composition and method for treatment of depression and psychosis in humans |
| WO2013138322A1 (en) * | 2012-03-12 | 2013-09-19 | Janssen Pharmaceutica Nv | Esketamine for the treatment of treatment-refractory or treatment-resistant depression |
| BR112015017535A2 (pt) | 2013-01-22 | 2020-02-04 | Vistagen Therapeutics Inc | formas de dosagem e utilizações terapêuticas de l-4-cloroquinurenina |
| WO2014152196A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pharmaceutical composition of s-ketamine hydrochloride |
| CN103655523A (zh) * | 2013-12-24 | 2014-03-26 | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 | 他喷他多组合物 |
| CN106659762A (zh) * | 2014-05-06 | 2017-05-10 | 西北大学 | Nmdar调节化合物的组合 |
| US10098854B2 (en) | 2014-08-13 | 2018-10-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Method for the treatment of depression |
| CN107208133A (zh) | 2014-09-15 | 2017-09-26 | 詹森药业有限公司 | 用于治疗抑郁症的Val66Met (SNPrs6265)基因型特异性给药方案和方法 |
| US20160332962A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | (s)-csa salt of s-ketamine, (r)-csa salt of s-ketamine and processes for the preparation of s-ketamine |
| JP6845162B2 (ja) | 2015-06-27 | 2021-03-17 | シェノックス・ファーマシューティカルズ・エルエルシー | ケタミン経皮送達システム |
| US20200009081A1 (en) | 2017-09-13 | 2020-01-09 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Delivery Of Esketamine For The Treatment Of Depression |
| SG11202005896WA (en) | 2017-12-22 | 2020-07-29 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Esketamine for the treatment of depression |
| CN112105349A (zh) * | 2018-04-12 | 2020-12-18 | 阿纳韦克斯生命科学公司 | A2-73结晶多晶型物质组合物及其使用方法 |
| MX2021010683A (es) | 2019-03-05 | 2021-12-10 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Esketamina para el tratamiento de la depresión. |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3391142A (en) | 1966-02-09 | 1968-07-02 | Lilly Co Eli | Adamantyl secondary amines |
| US4389393A (en) | 1982-03-26 | 1983-06-21 | Forest Laboratories, Inc. | Sustained release therapeutic compositions based on high molecular weight hydroxypropylmethylcellulose |
| US4765989A (en) | 1983-05-11 | 1988-08-23 | Alza Corporation | Osmotic device for administering certain drugs |
| US4783337A (en) | 1983-05-11 | 1988-11-08 | Alza Corporation | Osmotic system comprising plurality of members for dispensing drug |
| US4612008A (en) | 1983-05-11 | 1986-09-16 | Alza Corporation | Osmotic device with dual thermodynamic activity |
| US5472711A (en) | 1992-07-30 | 1995-12-05 | Edward Mendell Co., Inc. | Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics |
| US5330761A (en) | 1993-01-29 | 1994-07-19 | Edward Mendell Co. Inc. | Bioadhesive tablet for non-systemic use products |
| US5455046A (en) | 1993-09-09 | 1995-10-03 | Edward Mendell Co., Inc. | Sustained release heterodisperse hydrogel systems for insoluble drugs |
| US5399362A (en) | 1994-04-25 | 1995-03-21 | Edward Mendell Co., Inc. | Once-a-day metoprolol oral dosage form |
| DE4426245A1 (de) | 1994-07-23 | 1996-02-22 | Gruenenthal Gmbh | 1-Phenyl-3-dimethylamino-propanverbindungen mit pharmakologischer Wirkung |
| US6248789B1 (en) * | 1996-08-29 | 2001-06-19 | Stuart L. Weg | Administration of ketamine to manage pain and to reduce drug dependency |
| US6007841A (en) | 1998-03-13 | 1999-12-28 | Algos Pharmaceutical Corporation | Analgesic composition and method for treating pain |
| ATE344035T1 (de) * | 1998-07-16 | 2006-11-15 | Memorial Sloan Kettering Inst | Topische zusammensetzung enthaltend ein opioid- analgetikum und einen nmda-antagonisten |
| DE10005302A1 (de) * | 2000-02-07 | 2002-01-17 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte 1,2,3,4-Tetrahydrochinolin-2-carbonsäurederivate |
| US20010036943A1 (en) | 2000-04-07 | 2001-11-01 | Coe Jotham W. | Pharmaceutical composition for treatment of acute, chronic pain and/or neuropathic pain and migraines |
| PE20030527A1 (es) * | 2001-10-24 | 2003-07-26 | Gruenenthal Chemie | Formulacion farmaceutica con liberacion retardada que contiene 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil) fenol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo y tabletas para administracion oral que la contienen |
| DE10163421A1 (de) * | 2001-12-21 | 2003-07-31 | Gruenenthal Gmbh | Verwendung von (+)-(1S,2S)-3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol als Antiemetikum |
| JP2003201254A (ja) * | 2001-12-28 | 2003-07-18 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 鎮痛剤活性増強剤の治療上有効な血中濃度を維持するための製剤 |
| JP2003210254A (ja) * | 2002-01-18 | 2003-07-29 | Nihon Form Service Co Ltd | 車椅子専用ラック |
| CA2497975A1 (en) | 2002-09-09 | 2004-03-18 | Endo Pharmaceuticals Inc. | Combined immediate release and extended release analgesic composition |
| US7273889B2 (en) * | 2002-09-25 | 2007-09-25 | Innovative Drug Delivery Systems, Inc. | NMDA receptor antagonist formulation with reduced neurotoxicity |
| WO2007087452A2 (en) * | 2006-01-27 | 2007-08-02 | Theraquest Biosciences, Llc | Abuse resistant and extended release formulations and method of use thereof |
| PT2012763E (pt) | 2006-04-28 | 2011-04-29 | Gruenenthal Gmbh | Combinação farmacêutica que compreende 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)fenol e um aine |
| US20070254960A1 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-01 | Gruenenthal Gmbh | Pharmaceutical combination |
| WO2007128413A1 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-15 | Grünenthal GmbH | Pharmaceutical combination comprising 3- ( 3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl) -phenol and paracetamol |
| EP1857463A1 (en) | 2006-05-03 | 2007-11-21 | Ebewe Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG | Peptide having neuroprotective effects |
| JP2009539792A (ja) * | 2006-06-08 | 2009-11-19 | シュヴァルツ・ファーマ・アーゲー | 疼痛の医学的状態のための治療組合せ |
| SA07280459B1 (ar) | 2006-08-25 | 2011-07-20 | بيورديو فارما إل. بي. | أشكال جرعة صيدلانية للتناول عن طريق الفم مقاومة للعبث تشتمل على مسكن شبه أفيوني |
| DE102007012165A1 (de) * | 2007-03-12 | 2008-09-18 | Grünenthal GmbH | Verwendung von 1-Phenyl-3-dimethylamino-propanverbindungen zur Therapie des Neuropathieschmerzes |
| EP2219633A2 (en) * | 2007-11-23 | 2010-08-25 | Nectid, Inc. | Tapentadol compositions |
| TWI454288B (zh) | 2008-01-25 | 2014-10-01 | Gruenenthal Chemie | 藥物劑型 |
| WO2009094563A2 (en) * | 2008-01-25 | 2009-07-30 | Xenoport, Inc. | Crystalline form of calcium-salts of (3s)-aminomethyl-b-methyl-hexanoic acids and methods of use |
| PL2735338T3 (pl) | 2008-09-05 | 2019-07-31 | Grünenthal GmbH | Farmaceutyczne skojarzenie 3-(3-dimetyloamino-1-etylo-2-metylopropylo)-fenolu i pregabaliny lub gabapentyny |
| US20100190752A1 (en) | 2008-09-05 | 2010-07-29 | Gruenenthal Gmbh | Pharmaceutical Combination |
| KR101831616B1 (ko) * | 2010-06-15 | 2018-04-04 | 그뤼넨탈 게엠베하 | 통증 치료용 약제학적 병용물 |
| PL2619212T3 (pl) | 2010-09-21 | 2016-09-30 | Analogi buprenorfiny działające agonistycznie i/lub antagonistycznie na receptory opioidowe | |
| PE20181177A1 (es) | 2010-12-22 | 2018-07-20 | Purdue Pharma Lp | Formas de dosis de liberacion controlada encerradas resistentes a manipulaciones indebidas |
| US20120225951A1 (en) | 2011-03-04 | 2012-09-06 | Gruenenthal Gmbh | Parenteral Administration of Tapentadol |
| CA3120681C (en) | 2012-04-17 | 2024-05-28 | Purdue Pharma L.P. | Systems and methods for treating an opioid-induced adverse pharmacodynamic response |
-
2011
- 2011-06-14 KR KR1020127032555A patent/KR101831616B1/ko active IP Right Grant
- 2011-06-14 CN CN201180029405.2A patent/CN103108631B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-06-14 EP EP15003060.9A patent/EP2992877A1/en not_active Withdrawn
- 2011-06-14 PE PE2016000337A patent/PE20160531A1/es unknown
- 2011-06-14 RU RU2013101515/15A patent/RU2589692C2/ru active
- 2011-06-14 WO PCT/EP2011/002905 patent/WO2011157391A1/en active Application Filing
- 2011-06-14 DK DK11730199.4T patent/DK2582366T3/en active
- 2011-06-14 JP JP2013514579A patent/JP6133772B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-06-14 HU HUE11730199A patent/HUE026619T2/en unknown
- 2011-06-14 AU AU2011267474A patent/AU2011267474B2/en not_active Ceased
- 2011-06-14 RS RS20150842A patent/RS54439B1/en unknown
- 2011-06-14 US US13/159,845 patent/US8846765B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-06-14 AR ARP110102069A patent/AR081931A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-06-14 CA CA2796774A patent/CA2796774C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-06-14 NZ NZ602625A patent/NZ602625A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-06-14 BR BR112012031836A patent/BR112012031836A2/pt active Search and Examination
- 2011-06-14 EP EP11730199.4A patent/EP2582366B1/en active Active
- 2011-06-14 PT PT117301994T patent/PT2582366E/pt unknown
- 2011-06-14 ES ES11730199.4T patent/ES2560676T3/es active Active
- 2011-06-14 PE PE2012002241A patent/PE20130243A1/es active IP Right Grant
- 2011-06-14 SI SI201130695T patent/SI2582366T1/sl unknown
- 2011-06-14 MX MX2012014482A patent/MX2012014482A/es active IP Right Grant
- 2011-06-14 PL PL11730199T patent/PL2582366T3/pl unknown
-
2012
- 2012-09-13 IL IL221926A patent/IL221926A/en active IP Right Grant
- 2012-09-14 CL CL2012002551A patent/CL2012002551A1/es unknown
- 2012-09-14 CO CO12158816A patent/CO6602157A2/es unknown
- 2012-10-03 EC ECSP12012217 patent/ECSP12012217A/es unknown
- 2012-11-16 ZA ZA2012/08646A patent/ZA201208646B/en unknown
-
2013
- 2013-10-02 HK HK13111233.9A patent/HK1184370A1/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-10-02 HK HK16103593.7A patent/HK1215787A1/zh unknown
-
2014
- 2014-06-26 US US14/315,603 patent/US20140309311A1/en not_active Abandoned
-
2015
- 2015-07-30 JP JP2015151003A patent/JP6197007B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-12-04 HR HRP20151327TT patent/HRP20151327T1/hr unknown
-
2016
- 2016-01-14 CY CY20161100034T patent/CY1117118T1/el unknown
- 2016-05-17 RU RU2016119041A patent/RU2675261C2/ru active
- 2016-08-25 AU AU2016219643A patent/AU2016219643B2/en not_active Ceased
-
2017
- 2017-04-05 JP JP2017075145A patent/JP6423036B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2017-08-10 US US15/674,407 patent/US10813890B2/en active Active
-
2019
- 2019-07-02 EC ECSENADI201947259A patent/ECSP19047259A/es unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016119041A (ru) | Фармацевтическая комбинация для лечения от боли | |
| RU2008146815A (ru) | Фармацевтическая комбинация, включающая 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол т нестероидный противовоспалительный препарат | |
| HRP20190500T1 (hr) | Farmaceutska kombinacija 3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-fenola i pregabalina ili gabapentina | |
| RU2008146816A (ru) | Фармацевтическая комбинация, содержащая 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол и парацетамол | |
| RU96109832A (ru) | Синергическое лечение паркинсонизма | |
| JP2017141277A5 (ru) | ||
| ES2887042T1 (es) | Moduladores del receptor S1P para el tratamiento de la esclerosis múltiple | |
| RU2011129229A (ru) | Новые соли | |
| RU2010145459A (ru) | Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы | |
| JP2017503756A5 (ru) | ||
| RU2011112445A (ru) | Фармацевтическая комбинация, которая содержит 6-диметиламинометил-1-(3-метоксифенил)-циклогексан-1,3-диол и нпвс | |
| RU2011112443A (ru) | Фармацевтическая комбинация, которая содержит 6-диметиламинометил-1-(3-метокси-фенил)-циклогексан-1,3-диол и парацетамол | |
| RU2010135794A (ru) | Амиды 3-(4-фторфенил)-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим действием | |
| RU2012149695A (ru) | Комбинация ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина и опиодного агониста для лечения боли | |
| JP2013516490A5 (ru) | ||
| JP2014511368A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HC9A | Changing information about inventors |