RU2012124976A - Азациклические спиро-соединения - Google Patents

Азациклические спиро-соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2012124976A
RU2012124976A RU2012124976/04A RU2012124976A RU2012124976A RU 2012124976 A RU2012124976 A RU 2012124976A RU 2012124976/04 A RU2012124976/04 A RU 2012124976/04A RU 2012124976 A RU2012124976 A RU 2012124976A RU 2012124976 A RU2012124976 A RU 2012124976A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
spiro
diaza
cyclopropyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2012124976/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2550495C2 (ru
Inventor
Жан АККЕРМАНН
Аурелия КОНТЕ
Даниэль ХУНЦИКЕР
Вернер НАЙДХАРТ
Маттиас НЕТТЕКОФЕН
Танья ШУЛЬЦ-ГАШ
Стэнли ВЕРТАЙМЕР
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012124976A publication Critical patent/RU2012124976A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2550495C2 publication Critical patent/RU2550495C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Catching Or Destruction (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I)в которыхR- это замещенный фенил, который содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси, и который может дополнительно содержать от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена;R- это водород, алкил, циклоалкил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;R- это -R, -C(OH)RRили -C(O)NRR;R- это фенил, фенилкарбонил, фенилалкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;один из Rи R- это водород, алкил или циклоалкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;один из Rи R- это водород, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, а другой из них - это алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, фенил, фенилалкил, замещенный

Claims (20)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которых
R1 - это замещенный фенил, который содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси, и который может дополнительно содержать от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена;
R2 - это водород, алкил, циклоалкил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
R3 - это -R4, -C(OH)R5R6 или -C(O)NR7R8;
R4 - это фенил, фенилкарбонил, фенилалкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
один из R5 и R6 - это водород, алкил или циклоалкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
один из R7 и R8 - это водород, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, а другой из них - это алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, азепанил, пиперидазинил, морфолинил или тиоморфолинил;
n равно нулю или 1;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 - это замещенный фенил, который содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, и галоалкокси, и который может дополнительно содержать от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена;
R2 - это водород, алкил, циклоалкил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
R3 - это -R4, -C(OH)R5R6 или -C(O)NR7R8;
R4 - это фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
один из R5 и R6 - это водород, алкил или циклоалкил, а другой из них - это фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
один из R7 и R8 - это водород, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, а другой из них - это алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, азепанил, пиперидазинил, морфолинил или тиоморфолинил;
n равно нулю или 1;
или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, в котором R1 - это замещенный фенил, который содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей циклоалкил и галоалкокси, и который может дополнительно содержать от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена.
4. Соединение по п.1, в котором R1 - это замещенный фенил, который содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из циклоалкила.
5. Соединение по п.1, в котором R3 - это -C(OH)R5R6.
6. Соединение по п.1, в котором один из R5 и R6 - это водород, а другой из них - это фенил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, гидрокси, алкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси и галоалкокси.
7. Соединение по п.1, в котором один из R5 и R6 - это водород, а другой из них - это фенил или замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена.
8. Соединение по п.1, в котором R3 - это -C(O)NR7R8.
9. Соединение по п.1, в котором один из R7 и R8 - это водород или алкил, а другой из них - это алкил, циклоалкил, алкоксиалкил, фенилалкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена и галоалкила.
10. Соединение по п.1, в котором один из R7 и R8 - это водород, а другой из них - это алкил, замещенный фенил или замещенный фенилалкил, причем замещенный фенил и замещенный фенилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена и галоалкила.
11. Соединение по п.1, в котором R4 - это фенил, фенилалкил или замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галоалкила.
12. Соединение по п.1, в котором R2 - это водород, алкил или фенил.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(3-фенил-пропил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-фенэтил-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(4-трифторметил-бензил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(1-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-[1-(3-трифторметил-фенил)-этил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(2-хлор-4-циклопропил-фенил)-8-(1-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(1-фенил-пропил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
8-бензил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-этил-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N,N-диэтил-ацетамид;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-трифторметил-бензил)-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-ацетамид;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(2-оксо-2-pyrrolidin-1-ил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
N-бензил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-метил-ацетамид;
N-циклогексил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-метил-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(3-метокси-пропил)-ацетамид;
N-бутил-3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-пропионамид;
3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-трифторметил-бензил)-пропионамид;
3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-пропионамид;
N-бензил-3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-метил-пропионамид;
N-циклогексил-3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-метил-пропионамид;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
8-[2-(4-хлор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2-(4-циклопропил-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-пропионамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-бутирамид;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-пропионамид;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-бутирамид;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-2-фенил-ацетамид;
бутиламид 2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-гексановой кислоты;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-3-метил-бутирамид;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-((S)-2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-((R)-2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-цикпопропил-фенил)-8-(2-гидрокси-2-фенил-пропил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-[(R)-2-(4-фтор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
8-[(R)-2-(3-хлор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2-(4-циклопропил-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-[2-(3,4-дихлор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он; и
2-(4-циклопропил-фенил)-8-[2-(2,4-дихлор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он.
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(1-фенил-пропил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
N-бутил-2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-трифторметил-бензил)-ацетамид;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-ацетамид;
3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-трифторметил-бензил)-пропионамид;
3-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-пропионамид;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
8-[2-(4-хлор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2-(4-циклопропил-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он;
2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-N-(4-фтор-фенил)-пропионамид;
бутиламид 2-[2-(4-циклопропил-фенил)-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил]-гексановой кислоты;
2-(4-циклопропил-фенил)-8-((R)-2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он; и
2-(4-циклопропил-фенил)-8-[(R)-2-(4-фтор-фенил)-2-гидрокси-этил]-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-он.
15. Соединение по любому из пп.1-14, предназначенное для применения в качестве терапевтически активного вещества.
16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-14 и терапевтически инертный наполнитель.
17. Применение соединения по любому из пп.1-14 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
18. Применение соединения по любому из пп.1-14 для изготовления лекарственного препарата для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
19. Соединение по любому из пп.1-14 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
20. Способ лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-14.
RU2012124976/04A 2009-12-01 2010-11-26 Азациклические спиро-соединения RU2550495C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09177653 2009-12-01
EP09177653.4 2009-12-01
PCT/EP2010/068265 WO2011067166A1 (en) 2009-12-01 2010-11-26 Azacyclic spiro derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012124976A true RU2012124976A (ru) 2014-01-10
RU2550495C2 RU2550495C2 (ru) 2015-05-10

Family

ID=43572343

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012124976/04A RU2550495C2 (ru) 2009-12-01 2010-11-26 Азациклические спиро-соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8389539B2 (ru)
EP (1) EP2507239B1 (ru)
JP (1) JP5981345B2 (ru)
KR (1) KR20120123295A (ru)
CN (1) CN102639533B (ru)
AR (1) AR079216A1 (ru)
BR (1) BR112012013319A8 (ru)
CA (1) CA2780219A1 (ru)
MX (1) MX2012005904A (ru)
RU (1) RU2550495C2 (ru)
WO (1) WO2011067166A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8097634B2 (en) * 2010-04-15 2012-01-17 Hoffmann-La Roche Inc. Azacyclic derivatives
EP2593454A1 (en) * 2010-07-13 2013-05-22 F.Hoffmann-La Roche Ag New azacyclic compounds
US8552024B2 (en) * 2010-08-13 2013-10-08 Hoffman-La Roche Inc. Azacyclic compounds
US8722721B2 (en) * 2011-03-16 2014-05-13 Hoffmann-La Roche Inc. SEC-hydroxycyclohexyl derivatives
US8703807B2 (en) * 2011-03-17 2014-04-22 Hoffmann-La Roche Inc. Azaspirodecanone compounds
US8809384B2 (en) * 2011-03-25 2014-08-19 Hoffmann-La Roche Inc. Azaspirodecanone compounds

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001261679A (ja) 2000-03-21 2001-09-26 Mitsui Chemicals Inc ピロリジノン誘導体及びそれらの製造方法並びに該化合物を含有する医薬
RU2315051C2 (ru) * 2001-12-28 2008-01-20 Акадиа Фармасьютикалз, Инк. Спироазациклические соединения, способ ингибирования активности или активации серотонинового 5-нт2а рецептора, способ лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым 5-нт2а рецептором, и их применение
ATE405269T1 (de) * 2002-12-13 2008-09-15 Smithkline Beecham Corp Cyclohexylverbindungen als ccr5-antagonisten
US20070275990A1 (en) * 2003-11-13 2007-11-29 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclic Spiro Compound
CA2552914C (en) * 2004-01-08 2010-09-14 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaza-spiropiperidine derivatives
AU2005219438B2 (en) 2004-03-03 2011-02-17 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
US8138342B2 (en) * 2004-10-12 2012-03-20 High Point Pharmacueticals, LLC 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds
EA019747B1 (ru) * 2004-11-10 2014-06-30 Инсайт Корпорейшн Лактамные соединения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
CN101460462B (zh) * 2006-06-01 2013-07-31 塞诺菲-安万特股份有限公司 作为蛋白酶抑制剂的螺环腈类
US8097634B2 (en) * 2010-04-15 2012-01-17 Hoffmann-La Roche Inc. Azacyclic derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
AR079216A1 (es) 2012-01-04
CN102639533A (zh) 2012-08-15
BR112012013319A2 (pt) 2016-03-01
CA2780219A1 (en) 2011-06-09
JP2013512267A (ja) 2013-04-11
KR20120123295A (ko) 2012-11-08
BR112012013319A8 (pt) 2017-12-26
US20110130417A1 (en) 2011-06-02
RU2550495C2 (ru) 2015-05-10
WO2011067166A1 (en) 2011-06-09
CN102639533B (zh) 2016-08-03
US8389539B2 (en) 2013-03-05
MX2012005904A (es) 2012-06-13
JP5981345B2 (ja) 2016-08-31
EP2507239B1 (en) 2019-03-13
EP2507239A1 (en) 2012-10-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012124976A (ru) Азациклические спиро-соединения
RU2500681C2 (ru) Замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
HRP20161103T1 (hr) Kemijski spojevi
RU2016146365A (ru) Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
RU2018106453A (ru) Соединения
CA2765529C (en) Acid pump antagonist for the treatment of diseases involved in abnormal gastrointestinal motility
RU2008109914A (ru) Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат
RU2014102773A (ru) Новые кристаллические формы ингибиторов дипептидилпептидазы-iv
HRP20171515T1 (hr) Spojevi fenoksietilpiperidina
AR070469A1 (es) Derivados de naftiridina y composiciones farmaceuticas como inhibidores de quinasa con actividad sobre c- kit y pdgfr
RU2018114518A (ru) Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca)
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2012145116A (ru) Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения неалкогольного жирового гепатоза и способ предупреждения или лечения неалкогольного жирового гепатоза с ее использованием
RU2011147232A (ru) Производное карбоновой кислоты
WO2009063202A3 (en) Use of crth2 antagonist compounds
CA2713025A1 (en) Kappa selective opioid receptor antagonist
FR2903107B1 (fr) Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
MX2015017343A (es) Derivados de pirrolopiridina o pirazolopiridina.
RU2012146875A (ru) Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl
RU2014107484A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-с]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LP-PLA2
RU2013148146A (ru) Производные адамантила
RU2017103148A (ru) Производные 2-амино-бензимидазола и их использование в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и/или простагландин е-синтазы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171127