RU2012118974A - Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек - Google Patents

Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек Download PDF

Info

Publication number
RU2012118974A
RU2012118974A RU2012118974/15A RU2012118974A RU2012118974A RU 2012118974 A RU2012118974 A RU 2012118974A RU 2012118974/15 A RU2012118974/15 A RU 2012118974/15A RU 2012118974 A RU2012118974 A RU 2012118974A RU 2012118974 A RU2012118974 A RU 2012118974A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
iii
patient
administered
Prior art date
Application number
RU2012118974/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2563193C2 (ru
Inventor
Маршия БЕЛВИН
Айрис Т. ЧАНЬ
Лори ФРИДМАН
Клаус П. ХЁФЛИХ
Джон ПРЕСКОТТ
Джеффри УОЛЛИН
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43072663&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012118974(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012118974A publication Critical patent/RU2012118974A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2563193C2 publication Critical patent/RU2563193C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Способ лечения пациента с местнораспространенными или метастазирующими плотными опухолями, включающий введение терапевтической комбинации в качестве комбинированного состава или путем чередования компонентов млекопитающему, причем терапевтическая комбинация включает терапевтически эффективное количество соединения формулы I или II, или фармацевтически приемлемой соли соединения I или II, и терапевтически эффективное количество соединения формулы III или фармацевтически приемлемой соли соединения III.2. Способ по п.1, в котором указанная терапевтическая комбинация включает соединения I и III.3. Способ по п.1, в котором указанная терапевтическая комбинация включает соединения II и III.4. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят одновременно 80 мг, 100 мг, 130 мг или 180 мг соединения I или II и 20 мг, 40 мг или 60 мг соединения III.5. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят соединение формулы I или II в комбинации с соединением формулы III, причем указанный пациент подвергается 28-суточному циклу лечения, на протяжении которого указанному пациенту вводят оба соединения и соединение формулы I или II, и соединение формулы III, в течение 21 суток подряд, и не вводят соединение формулы I, II или III в течение последующих 7 суток подряд.6. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят соединение формулы I или II в комбинации с соединением формулы III, причем указанный пациент подвергается 28-суточному циклу лечения, на протяжении которого указанному пациенту вводят оба соединения и соединение формулы I или II, и соединение формулы III, в течение 14 суток подряд, и не вводят соединение формулы I, II или III в течение последующих 14 суток по�

Claims (7)

1. Способ лечения пациента с местнораспространенными или метастазирующими плотными опухолями, включающий введение терапевтической комбинации в качестве комбинированного состава или путем чередования компонентов млекопитающему, причем терапевтическая комбинация включает терапевтически эффективное количество соединения формулы I или II, или фармацевтически приемлемой соли соединения I или II, и терапевтически эффективное количество соединения формулы III или фармацевтически приемлемой соли соединения III.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
2. Способ по п.1, в котором указанная терапевтическая комбинация включает соединения I и III.
3. Способ по п.1, в котором указанная терапевтическая комбинация включает соединения II и III.
4. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят одновременно 80 мг, 100 мг, 130 мг или 180 мг соединения I или II и 20 мг, 40 мг или 60 мг соединения III.
5. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят соединение формулы I или II в комбинации с соединением формулы III, причем указанный пациент подвергается 28-суточному циклу лечения, на протяжении которого указанному пациенту вводят оба соединения и соединение формулы I или II, и соединение формулы III, в течение 21 суток подряд, и не вводят соединение формулы I, II или III в течение последующих 7 суток подряд.
6. Способ по п.1, в котором указанному пациенту вводят соединение формулы I или II в комбинации с соединением формулы III, причем указанный пациент подвергается 28-суточному циклу лечения, на протяжении которого указанному пациенту вводят оба соединения и соединение формулы I или II, и соединение формулы III, в течение 14 суток подряд, и не вводят соединение формулы I, II или III в течение последующих 14 суток подряд.
7. Применение соединения формулы I или II по п.1 в комбинации с соединением формулы III по п.1 для лечения местнораспространенных или метастазирующих плотных опухолей.
RU2012118974/15A 2009-10-12 2010-10-11 Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек RU2563193C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25085209P 2009-10-12 2009-10-12
US61/250,852 2009-10-12
PCT/EP2010/065149 WO2011054620A1 (en) 2009-10-12 2010-10-11 Combinations of a pi3k inhibitor and a mek inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012118974A true RU2012118974A (ru) 2013-11-20
RU2563193C2 RU2563193C2 (ru) 2015-09-20

Family

ID=43072663

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012118974/15A RU2563193C2 (ru) 2009-10-12 2010-10-11 Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек

Country Status (24)

Country Link
US (1) US20110086837A1 (ru)
EP (1) EP2488178B1 (ru)
JP (2) JP2013507415A (ru)
KR (1) KR101489045B1 (ru)
CN (1) CN102740851B (ru)
AR (1) AR078588A1 (ru)
AU (1) AU2010314287A1 (ru)
BR (1) BR112012008483A2 (ru)
CA (1) CA2776944A1 (ru)
CL (1) CL2012000913A1 (ru)
CO (1) CO6531463A2 (ru)
CR (1) CR20120173A (ru)
EC (1) ECSP12011865A (ru)
ES (1) ES2609767T3 (ru)
IL (1) IL219105A0 (ru)
MA (1) MA33974B1 (ru)
MX (1) MX345155B (ru)
NZ (1) NZ599939A (ru)
PE (1) PE20121816A1 (ru)
PH (1) PH12012500709A1 (ru)
RU (1) RU2563193C2 (ru)
TW (1) TWI428336B (ru)
WO (1) WO2011054620A1 (ru)
ZA (1) ZA201202618B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2508110C2 (ru) 2008-07-11 2014-02-27 Новартис Аг КОМБИНАЦИЯ (А) ИНГИБИТОРА ФОСФОИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ И (Б) МОДУЛЯТОРА ПУТИ Ras/Raf/Mek
DK2385832T3 (en) 2009-01-08 2015-09-21 Curis Inc Phosphoinositid-3-kinase-inhibitorer med en zink-bindingsdel
PH12012501361A1 (en) 2009-12-31 2012-10-22 Centro Nac De Investigaciones Oncologicas Cnio Tricyclic compounds for use as kinase inhibitors
WO2012098387A1 (en) 2011-01-18 2012-07-26 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) 6, 7-ring-fused triazolo [4, 3 - b] pyridazine derivatives as pim inhibitors
PL3111938T3 (pl) 2011-04-01 2019-09-30 Curis, Inc. Inhibitor 3-kinazy fosfoinozytydowej z grupą wiążącą cynk
EA026924B1 (ru) * 2011-08-01 2017-05-31 Дженентек, Инк. Способы лечения рака с использованием антагонистов, связывающихся с осью pd-1, и ингибиторов mek
MX2014002471A (es) * 2011-08-31 2014-03-27 Novartis Ag Combinaciones sinergicas de los inhibidores de p13k y mek.
JP6062442B2 (ja) 2011-10-13 2017-01-18 ジェネンテック, インコーポレイテッド 薬剤誘発性低酸症の治療
CA2850034A1 (en) * 2011-10-28 2013-05-02 Genentech, Inc. Therapeutic combinations and methods of treating melanoma
WO2013082511A1 (en) 2011-12-02 2013-06-06 Genentech, Inc. Methods for overcoming tumor resistance to vegf antagonists
EP2854854A1 (en) * 2012-04-06 2015-04-08 Sanofi Methods for treating cancer using pi3k inhibitor and mek inhibitor
US9566307B2 (en) 2012-04-19 2017-02-14 Kyushu University, National University Corporation Pharmaceutical composition
KR101915942B1 (ko) 2012-06-08 2018-11-06 에프. 호프만-라 로슈 아게 암의 치료를 위한 포스포이노시타이드 3 키나제 억제제 화합물 및 화학치료제의 돌연변이체 선택성 및 조합물
MX2015001407A (es) 2012-08-02 2015-05-08 Genentech Inc Inmunoconjugados y anticuerpos anti-etbr.
BR112015002193A2 (pt) 2012-08-02 2017-07-04 Genentech Inc anticorpos anti-etbr e imunoconjugados
SI2884979T1 (sl) 2012-08-17 2019-10-30 Hoffmann La Roche Kombinirana zdravljenja melanoma, ki vključujejo dajanje kobimetiniba in vemurafeniba
BR112015022576A2 (pt) * 2013-03-14 2017-10-24 Genentech Inc produto farmacêutico e seu uso, kit e método para tratar uma disfunção hiperproliferativa
US9532987B2 (en) 2013-09-05 2017-01-03 Genentech, Inc. Use of a combination of a MEK inhibitor and an ERK inhibitor for treatment of hyperproliferative diseases
ES2779975T3 (es) * 2014-02-07 2020-08-21 Verastem Inc Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal
EP3563870A1 (en) 2014-07-15 2019-11-06 F. Hoffmann-La Roche AG Methods of treating cancer using pd-1 axis binding antagonists and mek inhibitors
CN113620978A (zh) * 2014-09-11 2021-11-09 加利福尼亚大学董事会 mTORC1抑制剂
CN113164466B (zh) 2018-09-11 2025-07-08 柯瑞斯公司 使用具有锌结合部分的磷酸肌醇3-激酶抑制剂的联合治疗
CN110420330B (zh) * 2019-07-19 2020-05-29 南京医科大学 一种pi3k与mth1靶向药组合物的制药用途
WO2021047783A1 (en) 2019-09-13 2021-03-18 The Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital Vs-6063 in combination with ch5126766 for the treatment of cancer
US11873296B2 (en) 2022-06-07 2024-01-16 Verastem, Inc. Solid forms of a dual RAF/MEK inhibitor

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1470356A1 (de) * 1964-01-15 1970-04-30 Thomae Gmbh Dr K Neue Thieno[3,2-d]pyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung
BE754606A (fr) * 1969-08-08 1971-02-08 Thomae Gmbh Dr K Nouvelles 2-aminoalcoylamino-thieno(3,2-d)pyrimidines et leurs procedesde fabrication
BE759493A (fr) * 1969-11-26 1971-05-25 Thomae Gmbh Dr K Nouvelles 2-(5-nitro-2-furyl)-thieno(3,2-d) pyrimidines et procedes pour les fabriquer
US3763156A (en) * 1970-01-28 1973-10-02 Boehringer Sohn Ingelheim 2-heterocyclic amino-4-morpholinothieno(3,2-d)pyrimidines
CH592668A5 (ru) * 1973-10-02 1977-10-31 Delalande Sa
GB1570494A (en) * 1975-11-28 1980-07-02 Ici Ltd Thienopyrimidine derivatives and their use as pesticides
US4510139A (en) * 1984-01-06 1985-04-09 Sterling Drug Inc. Substituted aminobenzamides and their use as agents which inhibit lipoxygenase activity
AU685933B2 (en) * 1994-04-01 1998-01-29 Shionogi & Co., Ltd. Oxime derivative and bactericide containing the same as active ingredient
US6974878B2 (en) * 2001-03-21 2005-12-13 Symyx Technologies, Inc. Catalyst ligands, catalytic metal complexes and processes using same
US6608053B2 (en) * 2000-04-27 2003-08-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Fused heteroaryl derivatives
US7498304B2 (en) * 2000-06-16 2009-03-03 Curis, Inc. Angiogenesis-modulating compositions and uses
CA2416685C (en) * 2000-07-19 2008-10-07 Warner-Lambert Company Oxygenated esters of 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acids
US7235537B2 (en) * 2002-03-13 2007-06-26 Array Biopharma, Inc. N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEK inhibitors
JP4617299B2 (ja) * 2003-03-03 2011-01-19 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド p38阻害剤及びその使用法
US20050049276A1 (en) * 2003-07-23 2005-03-03 Warner-Lambert Company, Llc Imidazopyridines and triazolopyridines
US7538120B2 (en) * 2003-09-03 2009-05-26 Array Biopharma Inc. Method of treating inflammatory diseases
US7144907B2 (en) * 2003-09-03 2006-12-05 Array Biopharma Inc. Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
WO2005028426A1 (ja) * 2003-09-19 2005-03-31 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 新規4−フェニルアミノ−ベンズアルドオキシム誘導体並びにそのmek阻害剤としての使用
US7517994B2 (en) * 2003-11-19 2009-04-14 Array Biopharma Inc. Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
GB0423653D0 (en) 2004-10-25 2004-11-24 Piramed Ltd Pharmaceutical compounds
DE602006021205D1 (de) * 2005-10-07 2011-05-19 Exelixis Inc Azetidine als mek-inhibitoren bei der behandlung proliferativer erkrankungen
KR101533461B1 (ko) 2006-04-26 2015-07-02 에프. 호프만-라 로슈 아게 Pi3k저해제로 유용한 티에노[3,2-d]피리미딘 유도체
JP2010500994A (ja) * 2006-08-16 2010-01-14 エグゼリクシス, インコーポレイテッド Pi3kおよびmekモジュレーターを使用する方法
PE20081679A1 (es) * 2006-12-07 2008-12-18 Hoffmann La Roche Compuestos del inhibidor de fosfoinositida 3-cinasa y metodos de uso
CA2699202C (en) * 2007-09-12 2016-09-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Combinations of phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and chemotherapeutic agents, and methods of use
CN103841976A (zh) * 2011-04-01 2014-06-04 基因泰克公司 Akt和mek抑制剂化合物的组合及其使用方法

Also Published As

Publication number Publication date
US20110086837A1 (en) 2011-04-14
KR101489045B1 (ko) 2015-02-02
AU2010314287A1 (en) 2012-05-03
AU2010314287A2 (en) 2012-07-12
WO2011054620A1 (en) 2011-05-12
MX2012004286A (es) 2012-05-22
RU2563193C2 (ru) 2015-09-20
CA2776944A1 (en) 2011-05-12
HK1175125A1 (en) 2013-06-28
MA33974B1 (fr) 2013-02-01
ES2609767T3 (es) 2017-04-24
CL2012000913A1 (es) 2012-09-14
CR20120173A (es) 2012-07-04
KR20120064132A (ko) 2012-06-18
JP5745678B2 (ja) 2015-07-08
AR078588A1 (es) 2011-11-16
CN102740851A (zh) 2012-10-17
IL219105A0 (en) 2012-06-28
BR112012008483A2 (pt) 2019-09-24
EP2488178A1 (en) 2012-08-22
ZA201202618B (en) 2014-10-29
CN102740851B (zh) 2013-12-18
NZ599939A (en) 2014-02-28
PE20121816A1 (es) 2013-01-02
MX345155B (es) 2017-01-18
JP2013507415A (ja) 2013-03-04
ECSP12011865A (es) 2012-06-29
PH12012500709A1 (en) 2012-10-29
CO6531463A2 (es) 2012-09-28
JP2015038110A (ja) 2015-02-26
TWI428336B (zh) 2014-03-01
EP2488178B1 (en) 2016-11-16
TW201118082A (en) 2011-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012118974A (ru) Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
AR072442A1 (es) Metodo para la terapia del cancer, uso, kit
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
RU2013148721A (ru) Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения
JP2013507415A5 (ru)
RU2015125307A (ru) Комбинированная терапия
EA201101507A1 (ru) Способы лечения солидных опухолей
RU2014120792A (ru) Способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
RU2014111069A (ru) Лекарственные формы ингибитора гистондиацетилазы в комбинации с бендамутином и их применение
JP2014528901A5 (ru)
RU2018120318A (ru) ИМИДАЗО[4,5-c]ХИНОЛИН-2-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
EA201391263A1 (ru) Комбинированные терапии гематологических опухолей
EA201100409A1 (ru) Замещенные производные триазолопиридазина
RU2013127655A (ru) Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk
JP2010527981A5 (ru)
NZ596739A (en) Methods of treating proliferative diseases
JP2010505865A5 (ru)
RU2013155509A (ru) Применение ингибирования катепсина к для лечения и/или профилактики легочной гипертензии и/или сердечной недостаточности
RU2014117707A (ru) Способ лечения пролиферативного заболевания
RU2013149168A (ru) Аналоги эпоксиэйкозатриеновой кислоты и способы их получения и использования
RU2013131241A (ru) Композиции, содержащие ингибитор рi3к и ингибитор мек, а также их применение для лечения рака
JP2012522841A5 (ru)
RU2014114930A (ru) Новая терапия транстиретин-ассоциированного амилоидоза

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171012