RU2011145432A - Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств - Google Patents

Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2011145432A
RU2011145432A RU2011145432/15A RU2011145432A RU2011145432A RU 2011145432 A RU2011145432 A RU 2011145432A RU 2011145432/15 A RU2011145432/15 A RU 2011145432/15A RU 2011145432 A RU2011145432 A RU 2011145432A RU 2011145432 A RU2011145432 A RU 2011145432A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
coating
pharmaceutical composition
dose drug
drug
composition according
Prior art date
Application number
RU2011145432/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2554740C2 (ru
Inventor
Гопи М. Венкатеш
Джеймс КЛЭВЕНДЖЕР
Майкл ГОССЕЛИН
Цзинь-Ван ЛАЙ
Original Assignee
Апталис Фарматек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Апталис Фарматек, Инк. filed Critical Апталис Фарматек, Инк.
Publication of RU2011145432A publication Critical patent/RU2011145432A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2554740C2 publication Critical patent/RU2554740C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4468—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a nitrogen directly attached in position 4, e.g. clebopride, fentanyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая множество микрочастиц, которые содержат высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, где микрочастицы, содержащие лекарственное средство, включают:(а) ядро, содержащее высокодозовое лекарственное средство;(б) первое покрытие, расположенное поверх ядра, содержащее низкодозовое лекарственное средство; и(в) второе покрытие, расположенное поверх ядра, содержащее нерастворимый в воде полимер.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где массовое отношение высокодозового лекарственного средства к низкодозовому лекарственному средству в фармацевтической композиции составляет по меньшей мере примерно 20:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где ядро, содержащее высокодозовое лекарственное средство, содержит частицы высокодозового лекарственного средства, где второе покрытие представляет собой оболочку с модифицированным высвобождением, содержащую растворимый в воде полимер.4. Фармацевтическая композиция по п.1, где покрытие с низкодозовым лекарственным средством дополнительно содержит связующее вещество.5. Фармацевтическая композиция по п.4, где связующее вещество представляет собой фармацевтически приемлемый водорастворимый полимер.6. Фармацевтическая композиция по п.1, где связующее вещество представляет собой фармацевтически приемлемый водорастворимый полимер, выбранный из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, повидона, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиалкилцеллюлозы, полиэтиленоксида, полисахарида и их смесей.7. Фармацевтическая композиция по п.1, где второе покрытие дополнительно содержит пластификатор.8. Фармацевтиче

Claims (74)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая множество микрочастиц, которые содержат высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, где микрочастицы, содержащие лекарственное средство, включают:
(а) ядро, содержащее высокодозовое лекарственное средство;
(б) первое покрытие, расположенное поверх ядра, содержащее низкодозовое лекарственное средство; и
(в) второе покрытие, расположенное поверх ядра, содержащее нерастворимый в воде полимер.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где массовое отношение высокодозового лекарственного средства к низкодозовому лекарственному средству в фармацевтической композиции составляет по меньшей мере примерно 20:1.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где ядро, содержащее высокодозовое лекарственное средство, содержит частицы высокодозового лекарственного средства, где второе покрытие представляет собой оболочку с модифицированным высвобождением, содержащую растворимый в воде полимер.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где покрытие с низкодозовым лекарственным средством дополнительно содержит связующее вещество.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где связующее вещество представляет собой фармацевтически приемлемый водорастворимый полимер.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где связующее вещество представляет собой фармацевтически приемлемый водорастворимый полимер, выбранный из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, повидона, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиалкилцеллюлозы, полиэтиленоксида, полисахарида и их смесей.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где второе покрытие дополнительно содержит пластификатор.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, где пластификатор не содержит фталаты.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, где пластификатор выбран из группы, состоящей из глицерина, сложных эфиров глицерина, ацетилированных моно- или диглицеридов, глицерилмоностеарата, глицерилтриацетата, глицерилтрибутирата, фталатов, дибутилфталата, диэтилфталата, диметилфталата, диоктилфталата, цитратов, трибутилового эфира ацетиллимонной кислоты, триэтилового эфира ацетиллимонной кислоты, трибутилцитрата, ацетилтрибутилцитрата, триэтилцитрата, глицеролтрибутирата, себацинатов, диэтилсебацината, дибутилсебацината, адипатов, азелатов, бензоатов, хлорбутанола, полиэтиленгликолей, растительных масел, фумаратов, диэтилфумарата, малатов, диэтилмалата, оксалатов, диэтилоксалата, сукцинатов, дибутилсукцината, бутиратов, сложных эфиров цетилового спирта, малонатов, диэтилмалоната, касторового масла и их комбинаций.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где второе покрытие существенно маскирует вкус высокодозового лекарственного средства и/или низкодозового лекарственного средства и расположено ниже первого покрытия.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где второе покрытие расположено поверх ядра.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, где второе покрытие дополнительно содержит желудочно-растворимый полимер или желудочно-растворимый порообразователь.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, где второе покрытие дополнительно содержит желудочно-растворимый порообразователь.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, где нерастворимый в воде полимер выбран из группы, состоящей из нерастворимых в воде простых эфиров целлюлозы, этилцеллюлозы, нерастворимых в воде сложных эфиров целлюлозы, ацетата целлюлозы, триацетата целлюлозы, ацетобутирата целлюлозы, поливинилацетата, нейтральных сополимеров метилакриловой кислоты/метилметакрилата и их смесей; и желудочнорастворимый порообразователь выбран из группы, состоящей из мальтрина, сополимеров аминоалкилметакрилата, Eudragit® Е100, Eudragit® EPO, диэтиламиноацетата поливинилацеталя, АЕА®, терполимеров на основе диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, карбоната кальция, фосфата кальция, сахарида кальция, сукцината кальция, тартрата кальция, ацетата железа(III), гидроксида железа(III), фосфата железа(III), карбоната магния, цитрата магния, гидроксида магния, фосфата магния и их смесей.
15. Фармацевтическая композиция по п.1, где второе покрытие существенно замедляет высвобождение высокодозового лекарственного средства.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где второе покрытие дополнительно содержит водорастворимый полимер или кишечно-растворимый полимер.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где нерастворимый в воде полимер выбран из группы, состоящей из нерастворимых в воде простых эфиров целлюлозы, этилцеллюлозы, нерастворимых в воде сложных эфиров целлюлозы, ацетата целлюлозы, триацетата целлюлозы, ацетобутирата целлюлозы, поливинилацетата, нейтральных сополимеров метилакриловой кислота-метилметакрилата и их смесей; водорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, гидроксипропилметилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы; и кишечнорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из ацетофталата целлюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетилсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, фталата поливинилацетата, рН-чувствительных сополимеров метилакриловой кислоты/метилметакрилата, шеллака и их смесей.
18. Фармацевтическая композиция по п.15, где второе покрытие расположено между ядром и первым покрытием.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, дополнительно содержащая третье покрытие, расположенное поверх первого покрытия, где третье покрытие содержит нерастворимый в воде полимер, который является таким же, как нерастворимый в воде полимер второго покрытия, или отличается от него.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, где третье покрытие существенно маскирует вкус низкодозового лекарственного средства.
21. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая третье покрытие, расположенное между ядром и первым покрытием, где третье покрытие содержит нерастворимый в воде полимер, который является таким же как нерастворимый в воде полимер второго покрытия или отличается от него.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, где третье покрытие существенно маскирует вкус высокодозового лекарственного средства.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где третье покрытие дополнительно содержит желудочно-растворимый полимер или желудочно-растворимый порообразователь.
24. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая ароматизирующее покрытие, расположенное поверх первого покрытия, где ароматизирующее покрытие содержит подсластитель.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где подсластитель выбран из группы, состоящей из сукралозы, лактита, мальтита, сорбита и их комбинаций.
26. Фармацевтическая композиция по п.24, где второе покрытие расположено между ядром и первым покрытием.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, где второе покрытие существенно модифицирует высвобождение высокодозового лекарственного средства и содержит нерастворимый в воде или гидрофобный воск, выбранный из группы, состоящей из глицерилбегената, стеариновой кислоты и гидрогенизированного касторового масла.
28. Фармацевтическая композиция по п.1, где высокодозовое лекарственное средство содержит неопиоидное анальгетическое лекарственное средство, и низкодозовое лекарственное средство содержит, опиоидное анальгетическое лекарственное средство; или высокодозовое лекарственное средство содержит бигуанидин, и низкодозовое лекарственное средство содержит сульфонилмочевину; или высокодозовое лекарственное средство содержит никотиновую кислоту, и низкодозовое лекарственное средство содержит статин; или высокодозовое лекарственное средство содержит противоотечное средство или антагонист гистамина, и низкодозовое лекарственное средство содержит антагонист гистамина или противоотечное средство.
29. Фармацевтическая композиция по п.28, где второе покрытие расположено между ядром и первым покрытием, и второе покрытие существенно замедляет высвобождение высокодозового лекарственного средства.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, дополнительно содержащая третье покрытие, расположенное поверх первого покрытия, где третье покрытие содержит нерастворимый в воде полимер, который является таким же как нерастворимый в воде полимер второго покрытия или отличается от него, или третье покрытие содержит ароматизирующее покрытие; и третье покрытие существенно маскирует вкус низкодозового лекарственного средства.
31. Фармацевтическая композиция по п.28, где высокодозовое лекарственное средство представляет собой нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, и низкодозовое лекарственное средство представляет собой опиоидное анальгетическое лекарственное средство.
32. Фармацевтическая композиция по п.31, где высокодозовое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из ацетаминофена, аспирина, ибупрофена, кетопрофена, мелоксикама, диклофенака калия, этодолака, сулиндака, индометацина и целекоксиба; и низкодозовое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из гидрокодона, оксиморфона, бупренорфина, фентанила и гидроморфона.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, где высокодозовое лекарственное средство содержит ацетаминофен, и низкодозовое лекарственное средство содержит гидрокодон.
34. Фармацевтическая композиция по п.33, дополнительно содержащая ароматизирующее покрытие, которое содержит подсластитель, расположенное поверх первого покрытия, где второе покрытие расположено между ядром и первым покрытием.
35. Фармацевтическая композиция по п.34, где второе покрытие содержит этилцеллюлозу, и третье покрытие содержит сукралозу и возможно связующее вещество.
36. Фармацевтическая композиция по п.28, где высокодозовое лекарственное средство представляет собой метформин, и низкодозовое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из глипизида, глибурида, глимепирида, репаглинида, натеглинида, росиглитазона, пиоглитазона и троглитазона.
37. Фармацевтическая композиция по п.28, где высокодозовое лекарственное средство представляет собой никотиновую кислоту, и низкодозовое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из ловастатина, флувастатина, аторвастатина, церивастатина, симвастатина, мевастатина, розувастатина и правастатина.
38. Фармацевтическая композиция по п.28, где высокодозовое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из гидрохлорида или сульфата псевдоэфедрина, фексофенадина, и низкодозовое лекарственное средство выбрано из группы состоящей из цетиризина, лоратидина и фенилэфрина.
39. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая вторую совокупность частиц, содержащих высокодозовое лекарственное средство, где вторая совокупность частиц, содержащих лекарственное средство, включает:
(1) второе ядро, содержащее высокодозовое лекарственное средство; и
(2) четвертое покрытие, содержащее нерастворимый в воде полимер, расположенное поверх второго ядра, где нерастворимый в воде полимер четвертого покрытия является таким же как нерастворимый в воде полимер второго покрытия или отличается от него.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, где четвертое покрытие дополнительно содержит водорастворимый полимер или кишечно-растворимый полимер.
41. Фармацевтическая композиция по п.40, где нерастворимый в воде полимер четвертого покрытия выбран из группы, состоящей из нерастворимых в воде простых эфиров целлюлозы, этилцеллюлозы, нерастворимых в воде сложных эфиров целлюлозы, ацетата целлюлозы, триацетата целлюлозы, ацетобутирата целлюлозы, поливинилацетата, нейтральных сополимеров метилакриловой кислоты-метилметакрилата и их смесей; водорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, гидроксипропилметилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы; и кишечно-растворимый полимер выбран из группы, состоящей из ацетофталата целлюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетосукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, фталата поливинилацетата, рН-чувствительных сополимеров метилакриловой кислоты/метилметакрилата, шеллака и их смесей.
42. Фармацевтическая композиция по п.39, где четвертое покрытие дополнительно содержит желудочно-растворимый порообразователь.
43. Фармацевтическая композиция по п.42, где нерастворимый в воде полимер выбран из группы, состоящей из нерастворимых в воде простых эфиров целлюлозы, этилцеллюлозы, нерастворимых в воде сложных эфиров целлюлозы, ацетата целлюлозы, триацетата целлюлозы, ацетобутирата целлюлозы, поливинилацетата, нейтральных сополимеров метилакриловой кислоты-метилметакрилата и их смесей; и желудочнорастворимый порообразователь выбран из группы, состоящей из мальтрина, сополимеров аминоалкилметилакрилата, Eudrugit® E100, Eudrugit® EPO, поливинилацеталя диэтиламиноацетата, АЕА®, терполимеров на основе диметиламиноэтилметилакрилата, бутилметилакрилата и метилметакрилата, карбоната кальция, фосфата кальция, сахарида кальция, сукцината кальция, тартрата кальция, ацетата железа, гидроксида железа(III), фосфата железа(III), карбоната магния, цитрата магния, гидроксида магния, фосфата магния и их смесей.
44. Лекарственная форма, содержащая композицию по п.1 и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
45. Лекарственная форма, содержащая композицию по п.31 и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
46. Лекарственная форма, содержащая композицию по п.39 и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
47. Лекарственная форма по любому из пп.44-46, дополнительно содержащая быстродиспергируемые гранулы, содержащие разрыхлитель и сахарный спирт и/или сахарид; где лекарственная форма представляет собой ODT (перорально распадающиеся таблетки).
48. Лекарственная форма по п.47, где массовое отношение быстродиспергируемых гранул к микрочастицам, содержащим лекарственное средство, варьируется от примерно 5/1 до примерно 1/1.
49. Лекарственная форма по п.47, где ODT по существу распадается в течение примерно 30 с при тестировании согласно тесту на распадаемость <701> Фармакопеи США.
50. Лекарственная форма по п.47, где ODT высвобождает по меньшей мере примерно 75% общего количества высокодозового лекарственного средства и по меньшей мере примерно 75% низкодозового лекарственного средства в течение 30 мин в тесте на растворение с использованием Аппарата 1 USP (корзины при 100 об/мин) или Аппарата 2 (лопасти при 50 об/мин) в 900 мл буфера с рН 1,2.
51. Лекарственная форма по п.47 в форме ODT, содержащая 500 мг ацетаминофена и 5 мг гидрокодона битартрата, где ODT имеет Смакс ацетаминофена 80-125% от 6115 нг/мл, Смакс гидрокодона битартрата 80-125% от 20,14 нг/мл, AUC (площадь под кривой) ацетаминофена 80-125% от 19920 нг·ч/мл и AUC гидрокодона битартрата 80-125% от 141 нг·ч/мл.
52. Лекарственная форма по п.47 в форме ODT, содержащая 300 мг ацетаминофена и 10 мг гидрокодона битартрата, где ODT имеет Смакс ацетаминофена 80-125% от 3915 нг/мл, Смакс гидрокодона битартрата 80-125% от 40,53 нг/мл, AUC ацетаминофена 80-125% от 12794 нг·ч/мл и AUC гидрокодона битартрата 80-125% от 280 нг·ч/мл.
53. Лекарственная форма по п.47, где указанный разрыхлитель выбран из группы, состоящей из кросповидона, натрия крахмала гликолята, сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и их смесей, и сахарный спирт или сахарид выбран из группы, состоящей из маннита, ксилита, мальтола, мальтита, сорбита, лактозы, сукралозы, мальтозы и их комбинаций.
54. Лекарственная форма по п.47, где микрочастицы, содержащие высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, имеют средний размер частиц менее чем примерно 400 мкм, быстродиспергируемые гранулы имеют средний размер частиц менее чем примерно 300 мкм, и разрыхлитель и сахарный спирт и/или сахарид имеют средний размер частиц менее чем примерно 30 мкм.
55. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.1, включающий:
(1) получение ядер, содержащих высокодозовое лекарственное средство;
(2) покрытие ядер со стадии (1), содержащих высокодозовое лекарственное средство, слоем низкодозового лекарственного средства, посредством чего образуются микрочастицы, содержащие высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство; и
(3) покрытие ядер со стадии (1), содержащих высокодозовое лекарственное средство, и/или микрочастиц со стадии (2), содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, вторым покрытием, содержащим нерастворимый в воде полимер.
56. Способ по п.55, где указанная стадия покрытия (3) включает покрытие микрочастиц со стадии (2), содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, вкусомаскирующим слоем, содержащим нерастворимый в воде полимер.
57. Способ по п.55, где указанная стадия покрытия (3) включает нанесение на ядра со стадии (1), содержащие высокодозовое лекарственное средство, покрытия с замедленным высвобождением, содержащего нерастворимый в воде полимер.
58. Способ по п.55, где указанная стадия (1) включает измельчение и возможно просеивание частиц высокодозового лекарственного средства; гранулирование частиц высокодозового лекарственного средства по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом; изготовление ядра высокодозового лекарственного средства посредством регулируемой. сферонизации с полимерным связующим веществом; наслаивание высокодозового лекарственного средства на инертное ядро; или экструдирование и сферонизацию высокодозового лекарственного средства и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого эксципиента.
59. Способ по п.55, где указанная стадия покрытия (2) включает покрытие раствором низкодозового лекарственного средства, содержащим низкодозовое лекарственное средство, фармацевтически приемлемый растворитель и возможно связующее вещество.
60. Способ по п.59, где указанную стадию покрытия (2) выполняют в устройстве для нанесения покрытий в кипящем слое.
61. Способ по п.55, где указанная стадия покрытия (3) включает покрытие раствором полимера, содержащим нерастворимый в воде полимер и фармацевтически приемлемый растворитель.
62. Способ по п.61, где указанную стадию покрытия (3) выполняют в устройстве для нанесения покрытий в кипящем слое или посредством коацервации.
63. Способ по п.55, дополнительно включающий покрытие содержащих высокодозовое лекарственное средство ядер со стадии (1) и/или содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство микрочастиц со стадии (2) герметизирующей оболочкой.
64. Способ по п.56, дополнительно включающий покрытие ядер со стадии (1), содержащих высокодозовое лекарственное средство, вторым вкусомаскирующим слоем, содержащим нерастворимый в воде полимер, где нерастворимый в воде полимер каждого вкусомаскирующего слоя является одинаковым или различным.
65. Способ по п.57, дополнительно включающий покрытие микрочастиц со стадии (2), содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, ароматизирующим покрытием.
66. Способ изготовления лекарственной формы по п.44, включающий:
(1) изготовление ядер, содержащих высокодозовое лекарственное средство;
(2) нанесение на ядра со стадии (1), содержащие высокодозовое лекарственное средство, покрытия с замедленным высвобождением, содержащего нерастворимый в воде полимер, фармацевтически приемлемый растворитель и возможно пластификатор;
(3) покрытие ядер со стадии (2), содержащих высокодозовое лекарственное средство и покрытых оболочкой с замедленным высвобождением, низкодозовым лекарственным средством, фармацевтически приемлемым растворителем и возможно связующим веществом, посредством чего образуются микрочастицы, содержащие высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство;
(4) нанесение на микрочастицы со стадии (3), содержащие высокодозовое/низкодозовое лекарственного средство, вкусомаскирующего покрытия, содержащего нерастворимый в воде полимер и фармацевтически приемлемый растворитель; или ароматизирующего покрытия, содержащего подсластитель, фармацевтически приемлемый растворитель и возможно связующее вещество;
(5) смешивание микрочастиц со стадии (4), содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство и покрытых ароматизирующии или вкусомаскирующим покрытием, по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом; и
6) формование таблетки или капсулы.
67. Способ по п.66, дополнительно включающий:
(i) изготовление второй совокупности ядер, содержащих высокодозовое лекарственное средство, где ядра со стадий (1) и (i), содержащие высокодозовое лекарственное средство, являются одинаковыми или разными;
(ii) нанесение на вторую совокупность ядер со стадии (i), содержащих высокодозовое лекарственное средство, вкусомаскирующего слоя, посредством чего образуются ядра, содержащие высокодозовое лекарственное средство с маскированным вкусом;
где стадия (5) дополнительно включает смешивание микрочастиц со стадии (4) с маскированным вкусом или с ароматизирующим покрытием, содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, и ядер со стадии (ii) с маскированным вкусом, содержащих высокодозовое лекарственное средство.
68. Способ по п.66, дополнительно включающий:
(1) гранулирование разрыхлителя и сахарного спирта и/или сахарида, каждый из которых имеет средний размер частиц менее чем примерно 30 мкм, посредством чего образуются быстродиспергируемые микрогранулы, имеющие средний размер частиц менее чем примерно 300 мкм;
где стадия (5) дополнительно включает смешивание микрочастиц со стадии (4) с маскированным вкусом, содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, и быстродиспергируемых микрогранулх со стадии (i); и
стадия (6) включает прессование смеси со стадии (5), посредством чего образуется ODT.
69. Способ по п.68, дополнительно включающий:
(а) получение второй совокупности ядер, содержащих высокодозовое лекарственное средство,
где ядра со стадий (1) и (а), содержащие высокодозовое лекарственное средство, являются одинаковыми или разными;
(б) нанесение на вторую совокупность ядер со стадии (а) вкусомаскирующего слоя, посредством чего образуются ядра с маскированным вкусом, содержащие высокодозовое лекарственное средство;
где стадия (5) включает смешивание микрочастиц со стадии (4) с маскированным вкусом, содержащих высокодозовое/низкодозовое лекарственное средство, и быстродиспергируемых микрогранул со стадии (а); и
стадия (6) включает прессование смеси со стадии (5), посредством чего образуется ODT.
70. Способ лечения боли, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.32 пациенту, нуждающемуся в этом.
71. Способ лечения гипергликемии, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.36 пациенту, нуждающемуся в этом.
72. Способ лечения сердечнососудистого заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.37 пациенту, нуждающемуся в этом.
73. Способ лечения гиперхолестеринемии, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.37 пациенту, нуждающемуся в этом.
74. Способ лечения аллергии, возникающей в помещении, или аллергии, возникающей вне помещения, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.38 пациенту, нуждающемуся в этом.
RU2011145432/15A 2009-05-01 2010-05-03 Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств RU2554740C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17478009P 2009-05-01 2009-05-01
US17478809P 2009-05-01 2009-05-01
US61/174,780 2009-05-01
US61/174,788 2009-05-01
PCT/US2010/033389 WO2010127345A2 (en) 2009-05-01 2010-05-03 Orally disintegrating tablet compositions comprising combinations of high and low-dose drugs

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011145432A true RU2011145432A (ru) 2013-06-10
RU2554740C2 RU2554740C2 (ru) 2015-06-27

Family

ID=43032597

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011145433/15A RU2567032C2 (ru) 2009-05-01 2010-05-03 Перорально распадающиеся таблеточные композиции, содержащие комбинации неопиоидных и опиоидных анальгетиков
RU2011145432/15A RU2554740C2 (ru) 2009-05-01 2010-05-03 Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011145433/15A RU2567032C2 (ru) 2009-05-01 2010-05-03 Перорально распадающиеся таблеточные композиции, содержащие комбинации неопиоидных и опиоидных анальгетиков

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20100330150A1 (ru)
EP (2) EP2424504A4 (ru)
JP (2) JP5845172B2 (ru)
KR (2) KR101752014B1 (ru)
CN (3) CN102458360A (ru)
AR (2) AR076540A1 (ru)
AU (2) AU2010242749B2 (ru)
BR (1) BRPI1007636A2 (ru)
CA (2) CA2760614A1 (ru)
MX (2) MX2011011480A (ru)
RU (2) RU2567032C2 (ru)
TW (2) TW201041608A (ru)
WO (2) WO2010127346A1 (ru)
ZA (2) ZA201108780B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7201920B2 (en) 2003-11-26 2007-04-10 Acura Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for deterring abuse of opioid containing dosage forms
US8852638B2 (en) 2005-09-30 2014-10-07 Durect Corporation Sustained release small molecule drug formulation
BRPI0811319A2 (pt) 2007-05-25 2015-02-10 Tolmar Therapeutics Inc Composição fluida, método de formação de uma composição fluida, implante biodegrádavel formado in situ, método de formação de um implante biodegradável in situ, kit, implante e método de trataento
MX2011011480A (es) * 2009-05-01 2012-02-28 Aptalis Pharmatech Inc Composicines de tabletas que se desintegran oralmente que comprenden combinaciones de analgesicos no opioides y opioides.
CA2775890C (en) 2009-09-30 2016-06-21 Acura Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for deterring abuse
AU2010324835B2 (en) 2009-11-30 2015-06-18 Adare Pharmaceuticals, Inc. Compressible-coated pharmaceutical compositions and tablets and methods of manufacture
US9271939B2 (en) * 2010-03-15 2016-03-01 Inventia Healthcare Private Limited Stabilized prolonged release pharmaceutical composition comprising atypical antipsychotic
GB2481017B (en) 2010-06-08 2015-01-07 Rb Pharmaceuticals Ltd Microparticle buprenorphine suspension
US9272044B2 (en) 2010-06-08 2016-03-01 Indivior Uk Limited Injectable flowable composition buprenorphine
PL2593081T3 (pl) * 2010-07-15 2014-08-29 Tedec Meiji Farma S A Kompozycja tabletki żelazo-mannitol-owoalbumina
RU2648353C2 (ru) * 2011-06-01 2018-03-23 Нитто Денко Корпорейшн Композиция в виде частиц и способ ее получения
WO2013089986A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-20 Product And Technology Partners Llc Improved denaturants for sympathomimetic amines
US10105330B2 (en) * 2012-01-04 2018-10-23 Wellesley Pharmaceuticals, Llc Extended, delayed and immediate release formulation method of manufacturing and use thereof
PT2833880T (pt) * 2012-04-02 2017-12-06 Pharma Seeds Create Llc Composição de dosagem oral sólida de ibuprofeno compreendendo um copolímero de ácido metacrílico
US9301016B2 (en) * 2012-04-05 2016-03-29 Facebook, Inc. Sharing television and video programming through social networking
KR101397343B1 (ko) * 2012-06-12 2014-05-19 씨제이제일제당 (주) 메트포르민 및 ＨＭＧ―ＣｏＡ 환원효소 억제제를 포함하는 약제학적 복합제제
KR20140013436A (ko) * 2012-07-24 2014-02-05 한미약품 주식회사 메트포르민 및 로수바스타틴을 포함하는 경구용 복합 제제
US8993041B2 (en) * 2012-10-15 2015-03-31 New Jersey Institute Of Technology Taste masked active pharmaceutical powder compositions and processes for making them
CN107595793B (zh) 2012-11-30 2020-11-13 阿库拉制药公司 活性药物成分的自调节释放
US20140275150A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 Inspirion Delivery Technologies, Llc Abuse deterrent compositions and methods of use
US20150005334A1 (en) * 2013-03-15 2015-01-01 Inspirion Delivery Technologies, Llc Abuse deterrent compositions and methods of use
WO2014182003A1 (en) * 2013-05-06 2014-11-13 Hanmi Pharm. Co., Ltd. Composite formulation comprising a film coating layer containing rosuvastatin or a pharmaceutically acceptable salt thereof
KR102240429B1 (ko) * 2013-05-06 2021-04-15 한미약품 주식회사 로수바스타틴 또는 이의 약학적으로 허용되는 염이 함유된 필름 코팅층을 포함하는 복합 제형
WO2014191396A1 (en) * 2013-05-29 2014-12-04 Grünenthal GmbH Tamper resistant dosage form with bimodal release profile
WO2015023675A2 (en) 2013-08-12 2015-02-19 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded immediate release abuse deterrent pill
KR101639692B1 (ko) 2013-12-13 2016-07-14 제일약품주식회사 2 이상의 유효성분을 포함하는 구강 내 속붕해 다중유닛 약제학적 조성물
SG10201808645TA (en) * 2013-12-16 2018-11-29 Massachusetts Inst Technology Fortified Micronutrient Salt Formulations
WO2015095391A1 (en) 2013-12-17 2015-06-25 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
JP6521874B2 (ja) * 2014-02-12 2019-05-29 沢井製薬株式会社 フィルムコーティングされた口腔内崩壊錠
GB201404139D0 (en) 2014-03-10 2014-04-23 Rb Pharmaceuticals Ltd Sustained release buprenorphine solution formulations
US9616029B2 (en) 2014-03-26 2017-04-11 Sun Pharma Advanced Research Company Ltd. Abuse deterrent immediate release coated reservoir solid dosage form
WO2015166473A1 (en) 2014-05-01 2015-11-05 Sun Pharmaceutical Industries Limited Extended release suspension compositions
US20180104197A9 (en) * 2014-05-01 2018-04-19 Sun Pharmaceutical Industries Limited Extended release liquid compositions of metformin
US9962336B2 (en) 2014-05-01 2018-05-08 Sun Pharmaceutical Industries Limited Extended release suspension compositions
AU2015294912A1 (en) 2014-07-30 2017-02-16 Sun Pharmaceutical Industries Limited Dual-chamber pack
US10258583B2 (en) 2014-05-01 2019-04-16 Sun Pharmaceutical Industries Limited Extended release liquid compositions of guanfacine
DK3169315T3 (da) 2014-07-17 2020-08-10 Pharmaceutical Manufacturing Res Services In Væskefyldt doseringsform til forhindring af misbrug med øjeblikkelig frigivelse
US9132096B1 (en) * 2014-09-12 2015-09-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Abuse resistant pharmaceutical compositions
US20160098577A1 (en) * 2014-10-02 2016-04-07 Stuart H. Lacey Systems and Methods for Context-Based Permissioning of Personally Identifiable Information
JP2017531026A (ja) 2014-10-20 2017-10-19 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ，インコーポレーテッド 徐放性乱用抑止性液体充填剤形
WO2017040607A1 (en) 2015-08-31 2017-03-09 Acura Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for self-regulated release of active pharmaceutical ingredient
WO2017047586A1 (ja) * 2015-09-14 2017-03-23 日本新薬株式会社 錠剤
JP6002870B1 (ja) * 2015-10-16 2016-10-05 持田製薬株式会社 低用量薬物を含有する口腔内崩壊錠
RU2744270C2 (ru) * 2015-12-28 2021-03-04 ЭсЭсПи КО., ЛТД., ДЖАПАН Прессованный фармацевтический препарат
JP6812104B2 (ja) * 2015-12-28 2021-01-13 エスエス製薬株式会社 経口固形組成物
US10238803B2 (en) 2016-05-02 2019-03-26 Sun Pharmaceutical Industries Limited Drug delivery device for pharmaceutical compositions
US10369078B2 (en) 2016-05-02 2019-08-06 Sun Pharmaceutical Industries Limited Dual-chamber pack for pharmaceutical compositions
CN106619696A (zh) * 2016-11-17 2017-05-10 郑州郑先医药科技有限公司 一种降血糖的复方制剂
US20180256515A1 (en) 2017-03-10 2018-09-13 Adare Pharmaceuticals, Inc. Oral amphetamine composition
CN107224439A (zh) * 2017-06-13 2017-10-03 江苏黄河药业股份有限公司 一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法
WO2019131891A1 (ja) * 2017-12-28 2019-07-04 大日本住友製薬株式会社 苦味がマスキングされた薬物含有粒子及び該薬物含有粒子を含む製剤
CN111698980A (zh) * 2018-02-06 2020-09-22 3M创新有限公司 具有多孔或中空的芯和pH敏感性壳的微胶囊及其用途
CN110840850B (zh) * 2018-07-24 2023-03-17 烟台药物研究所 一种高生物利用度的塞来昔布冻干口崩片及其制备方法
CN109701461B (zh) * 2018-10-25 2021-06-08 西南交通大学 一种基于PEG/Dex双水相的碳酸钙/海藻酸钙复合微囊的制备及其应用
CN109776873B (zh) * 2018-12-12 2020-10-27 华南理工大学 乳液溶剂挥发法制备大孔聚合物微球
FR3093419B1 (fr) * 2019-03-08 2021-06-18 Univ Grenoble Alpes Composition et procédé associé de mesure de l’observance thérapeutique
WO2023095183A1 (en) * 2021-11-24 2023-06-01 Jordan University Of Science And Technology A pharmaceutical composition and a solid dosage form thereof

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4891223A (en) * 1987-09-03 1990-01-02 Air Products And Chemicals, Inc. Controlled release delivery coating formulation for bioactive substances
DE3826846A1 (de) 1988-08-06 1990-02-08 Goedecke Ag Alkoxy-4(1h)-pyridon-derivate, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
GB9117361D0 (en) * 1991-08-12 1991-09-25 Euro Celtique Sa Oral dosage form
US6210714B1 (en) * 1993-11-23 2001-04-03 Euro-Celtique S.A. Immediate release tablet cores of acetaminophen having sustained-release coating
US5500227A (en) * 1993-11-23 1996-03-19 Euro-Celtique, S.A. Immediate release tablet cores of insoluble drugs having sustained-release coating
DK1017390T3 (da) * 1997-07-31 2007-06-11 Kos Life Sciences Inc Coated tablet, der omfatter nikotinsyre eller en forbindelse, der metaboliseres til nikotinsyre, i en form med langvarig frigivelse og en HMG-CoA-reduktaseinhibitor i en form med öjeblikkelig frigivelse
RS49982B (sr) * 1997-09-17 2008-09-29 Euro-Celtique S.A., Sinergistička analgetička kombinacija analgetičkog opijata i inhibitora ciklooksigenaze-2
US6485747B1 (en) * 1998-10-30 2002-11-26 Monsanto Company Coated active tablet(s)
JP2004516234A (ja) * 2000-05-01 2004-06-03 エアロファーム テクノロジー インコーポレイテッド コア製剤
ATE381963T1 (de) * 2001-10-26 2008-01-15 Octoplus Technologies B V Verfahren zur herstellung von gereinigten partikeln
EP1350512A1 (en) * 2002-04-03 2003-10-08 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH Combinations of epinastine, belladonna and pseudoephedrine as new pharmaceutical formulations
AU2003229431B8 (en) 2002-05-09 2009-07-02 Oncolytics Biotech Inc. Method for reducing pain using oncolytic viruses
FR2850576B1 (fr) * 2003-02-05 2007-03-23 Ethypharm Sa Composition comprenant un melange de principes actifs, et procede de preparation
FR2855756B1 (fr) * 2003-06-06 2005-08-26 Ethypharm Sa Comprime orodispersible multicouche
KR101125268B1 (ko) * 2003-06-06 2012-04-23 에띠팜 구강 분산성 다중층 정제
US7387793B2 (en) * 2003-11-14 2008-06-17 Eurand, Inc. Modified release dosage forms of skeletal muscle relaxants
TW200616604A (en) 2004-08-26 2006-06-01 Nicholas Piramal India Ltd Nitric oxide releasing prodrugs containing bio-cleavable linker
US8541026B2 (en) * 2004-09-24 2013-09-24 Abbvie Inc. Sustained release formulations of opioid and nonopioid analgesics
CN100404025C (zh) * 2005-01-14 2008-07-23 信谊药厂 含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的口崩片及其制备方法
EA017832B1 (ru) * 2006-08-04 2013-03-29 Этифарм Гранулы и орально дезинтегрируемые таблетки, содержащие оксикодон
AU2007280471B2 (en) * 2006-08-04 2012-10-18 Ethypharm Multilayer orally disintegrating tablet
CN101352425B (zh) * 2007-07-27 2010-11-10 鲁南制药集团股份有限公司 一种复方渗透泵控释制剂及其制备方法
MX2011011480A (es) 2009-05-01 2012-02-28 Aptalis Pharmatech Inc Composicines de tabletas que se desintegran oralmente que comprenden combinaciones de analgesicos no opioides y opioides.

Also Published As

Publication number Publication date
AR076835A1 (es) 2011-07-13
MX2011011480A (es) 2012-02-28
CN106390129A (zh) 2017-02-15
MX345942B (es) 2017-02-27
TW201041608A (en) 2010-12-01
AU2010242749B2 (en) 2015-05-07
CN102458360A (zh) 2012-05-16
ZA201108781B (en) 2012-08-29
CA2760615A1 (en) 2010-11-04
ZA201108780B (en) 2012-09-26
EP2424365A4 (en) 2012-11-28
JP2012525444A (ja) 2012-10-22
RU2567032C2 (ru) 2015-10-27
JP2012526047A (ja) 2012-10-25
WO2010127346A1 (en) 2010-11-04
EP2424365A1 (en) 2012-03-07
KR20120034630A (ko) 2012-04-12
WO2010127345A2 (en) 2010-11-04
CA2760614A1 (en) 2010-11-04
EP2424504A2 (en) 2012-03-07
MX2011011478A (es) 2013-09-18
WO2010127345A3 (en) 2011-01-06
JP5845173B2 (ja) 2016-01-20
AU2010242749A1 (en) 2011-11-24
US20100330150A1 (en) 2010-12-30
EP2424504A4 (en) 2012-11-28
KR101752014B1 (ko) 2017-06-28
TW201041607A (en) 2010-12-01
BRPI1007636A2 (pt) 2015-09-01
US20110003006A1 (en) 2011-01-06
RU2011145433A (ru) 2013-06-10
US9572781B2 (en) 2017-02-21
AU2010242748B2 (en) 2015-07-23
AU2010242748A1 (en) 2011-11-17
JP5845172B2 (ja) 2016-01-20
KR20120031002A (ko) 2012-03-29
CN102458117B (zh) 2015-11-25
CN102458117A (zh) 2012-05-16
AR076540A1 (es) 2011-06-22
RU2554740C2 (ru) 2015-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011145432A (ru) Композиции перорально распадающихся таблеток, содержащие комбинации высоко- и низкодозовых лекарственных средств
JP2012525444A5 (ru)
JP2012526047A5 (ru)
ES2170136T5 (es) Formulaciones opioides para el tratamiento del dolor.
ES2374717T3 (es) Formulaciones de hidrocodona de liberación controlada.
US8541026B2 (en) Sustained release formulations of opioid and nonopioid analgesics
KR101445757B1 (ko) 옥시코돈을 포함하는 과립 및 경구 붕해 정제
JP5497435B2 (ja) 多層口腔内崩壊錠剤
ES2415407T3 (es) Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas
US20160287580A1 (en) Sustained Release Monoeximic Formulations of Opioid and Nonopioid Analgesics
ES2758831T3 (es) Nuevas y potentes formas de dosificación de tapentadol
ES2322896T3 (es) Formulaciones farmaceuticas con biodisponibilidad mejorada.
JPH11501948A (ja) プロトンポンプ阻害剤およびｎｓａｉｄからなる経口用医薬剤形
JP2006151990A (ja) 持効性経口投与オピオイド製剤
US7955622B2 (en) Controlled-release galantamine formulations
WO2005084649A1 (ja) 安定なカプセル剤
JP2014521660A5 (ru)
AU2011253216B2 (en) Alcohol-resistant formulations
WO2010140111A1 (en) Pharmaceutical compositions containing a combination of an antihistamine and a decongestant
AU2011288256A1 (en) Oral controlled release pharmaceutical compositions of Blonanserin
WO2010023690A2 (en) Prolonged release formulation of amisulpride
JP2014508187A (ja) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬の放出制御医薬組成物
EP3331502B1 (en) Controlled release propiverine formulations
KR20110097168A (ko) 고지혈증 치료용 약제학적 복합제제
WO2020115774A1 (en) High drug load extended release formulations

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160504