CN107224439A - 一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及口腔崩解片及其制备技术领域，尤其涉及一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法，所述用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定5～10份、口感调节剂0.05～2份、致孔剂1～5份、填充剂20～60份、润滑剂1～3份、粘合剂3～8份、崩解剂3～12份、防腐剂0.05～2份、着色剂0～0.5份、抗氧化剂0.05～1份、增塑剂0.05～2份、溶剂5～50份，本发明的口腔崩解片具有口感独特，崩解较快，尤其适合老年人和儿童服用，且本发明的氯雷他定口腔崩解片具有成本低、药效稳定、质量稳定等优点。

Description

一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备 方法

技术领域

本发明涉及口腔崩解片及其制备技术领域，尤其涉及一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

雷他定，化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚基[1，2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。是由美国Schering-Plough公司开发，1988年首次上市，现已在89个国家上市，在15个国家以非处方药销售。近年来，氯雷他定在国际市场销售额增长很快，成为世界上最畅销的抗组胺药。

氯雷他定是一种新的口服的强力长效的三环类抗组胺药。其药理作用有：①长效、强力特异性地竞争外周H1受体，阻断组胺的作用；②可抑制免疫性释放炎症介质；③抗过敏作用。其临床用途有：①多用于治疗过敏性鼻炎，对于缓解与过敏性鼻炎有关的症状：喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感等，临床效果好。②口服给药后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，亦适用于缓解慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病及过敏性皮肤病的症状及体征。③是一种过敏性哮喘病人辅助治疗的有效的，且病人能耐受的药物。

目前市场上氯雷他定的剂型常见的有片剂、胶囊、分散片、糖浆剂等。但是，对于老人、儿童患者以及吞咽困难者吞服普通片剂、胶囊较困难，特别是长期使用会导致患者的依从性差，从而无法保证治疗效果；而糖浆剂等携带不方便。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法，它能够直接在口腔中平稳释放药物，且无需水送，提高了患者的顺应性。

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定5～10份、口感调节剂0.05～2份、致孔剂1～5份、填充剂20～60份、润滑剂1～3份、粘合剂3～8份、崩解剂3～12份、防腐剂0.05～2份、着色剂0～0.5份、抗氧化剂0.05～1份、增塑剂0.05～2份、溶剂5～50份。

优选的，所述用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定6～9份、口感调节剂0.08～0.12份、致孔剂1.5～4.2份、填充剂23～52份、润滑剂1.2～2.6份、粘合剂3.6～7.2份、崩解剂5～10份、防腐剂0.05～1份、着色剂0.1～0.4份、抗氧化剂0.05～0.08份、增塑剂0.05～1份、溶剂20～45份。

优选的，所述用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定8份、口感调节剂0.1份、致孔剂2.6份、填充剂47份、润滑剂2.1份、粘合剂4.6份、崩解剂6份、防腐剂0.08份、抗氧化剂0.06份、增塑剂0.06份、溶剂36份。

对于口腔崩解片而言，药物的口感是影响药物适应性的重要因素之一，本发明中的口腔崩解片中含有口感调节剂，所述口感调节剂为奶粉、蜂蜜、果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、阿斯巴坦、三氯蔗糖、枸橼酸、柠檬酸或香精中的至少一种，优选为奶粉和蜂蜜的组合物，奶粉能够提高崩解片在口腔中的丝滑度，蜂蜜不仅能够是崩解片具有甜味，而且蜂蜜中含有多种营养元素，不仅能够降低人体对药物的排斥，还能够提高抵抗力。

所述溶剂为对人体无毒的溶剂，优选为水、乙醇或白酒中的一种或多种。

优选的，所述的致孔剂选自聚乙二醇或聚乙烯吡咯烷酮。具有溶解性好的特点，使在接触体液后能够迅速溶解，在包衣层上形成贯通的释药孔道。作为进一步的优选，所述的致孔剂选自聚乙二醇。聚乙二醇不仅具有较好的溶解性，同时还具有增塑作用，能够提高包衣层的塑性，使不易产生裂纹。

优选的，为了提高用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的抗氧化性，延长其储存时间，优选的，所述美容养颜的中药保健品中还含有抗氧化剂和/或防腐剂，进一步优选的，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、生育酚和抗坏血酸中的至少一种。

所述防腐剂为苯甲酸及盐、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、乳酸链球菌、纳他霉素、过氧化氢、二氧化硫、亚硫酸盐及亚硝酸盐等中的至少一种。

作为优选，所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、蔗糖、糊精中的一种或几种。作为进一步的优选，所述的填充剂为乳糖、淀粉、微晶纤维素中一种或几种。作为最优选，所述的填充剂为乳糖。乳糖可溶于水，能够使制得的含赖诺普利的片芯具有光滑美观的效果，且有利用提高赖诺普利的生物利用度。

作为优选，所述的含赖诺普利的片芯还包含粘合剂。所述的粘合剂选用本领域常规的粘合剂均能够起到粘合的作用，本发明中所述所述粘合剂优选为食用胶，所述食用胶为阿拉伯胶、黄蓍胶、刺梧桐胶、琼脂、海藻酸盐、卡拉胶、果胶、阿拉伯半乳聚糖、明胶、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、淀粉、微晶纤维素、黄原胶、茁霉多糖、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、低甲基果胶和海藻酸丙二醇酯中的至少一种。

着色剂具有强烈的色彩，能够提高儿童对药物的兴趣，从而降低儿童服药的困难度，优选的，所述着色剂为苋菜红、甜菜红、紫胶红、越桔红、辣椒红、红米红、胭脂红、赤藓红、新红、柠檬黄、日落黄、靛蓝、亮蓝中的至少一种。

所述的口腔崩解片中还包含有增塑剂，所述的增塑剂能够提高本发明的口腔崩解片的塑性，使不易产生裂纹。作为进一步的优选，所述的增塑剂选自甘油、蓖麻油中的一种或两种。

作为优选，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种。能够起到润滑和助流作用。作为进一步的优选，所述的润滑剂选自硬脂酸镁和微粉硅胶。

一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于溶剂中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入口感调节剂、致孔剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、防腐剂、抗氧化剂、甘油混合均匀后，加入粘合剂，在45～60℃下超声分散15～90分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在40～60℃下干燥5～24小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

与现有技术相比，本发明具有以下技术效果：本发明的口腔崩解片具有口感独特，崩解较快，尤其适合老年人和儿童服用，且本发明的氯雷他定口腔崩解片具有成本低、药效稳定、质量稳定等优点。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

实施例1

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草药制成：氯雷他定8份、奶粉0.1份、蜂蜜5份、聚乙二醇2.6份、淀粉47份、硬脂酸镁2.1份、阿拉伯胶4.6份、崩解剂6份、苯甲酸及盐0.08份、丁基羟基茴香醚0.06份、蓖麻油0.06份、甜菜红3份、水20份、乙醇16份。

本发明还提供了该用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于水和乙醇的混合溶剂中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入聚乙二醇、蜂蜜、淀粉、硬脂酸镁、甜菜红、崩解剂、苯甲酸及盐、丁基羟基茴香醚、蓖麻油混合均匀后，加入阿拉伯胶、奶粉，在50℃下超声分散60分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在50℃下干燥12小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

实施例2

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草药制成：氯雷他定6份、蜂蜜0.08份、聚乙二醇1.5份、糊精23份、硬脂酸镁1.2份、黄蓍胶3.6份、崩解剂5份、山梨酸钾0.05份、着色剂0.1份、二丁基羟基甲苯0.05份、蓖麻油0.05份、水20份。

本发明还提供了该用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于水中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入蜂蜜、聚乙二醇、糊精、硬脂酸镁、崩解剂、山梨酸钾、二丁基羟基甲苯、蓖麻油混合均匀后，加入黄蓍胶和奶粉，在45℃下超声分散90分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在40℃下干燥5小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

实施例3

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草药制成：氯雷他定9份、蜂蜜0.12份、聚乙二醇4.2份、糊精52份、微粉硅胶2.6份、黄蓍胶7.2份、崩解剂10份、山梨酸钾1份、着色剂0.4份、二丁基羟基甲苯0.08份、蓖麻油1份、白酒45份。

本发明还提供了该用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于白酒中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入蜂蜜、聚乙二醇、糊精、微粉硅胶、崩解剂、山梨酸钾、二丁基羟基甲苯、蓖麻油混合均匀后，加入黄蓍胶和奶粉，在45℃下超声分散90分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在40℃下干燥5小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

实施例4

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草药制成：氯雷他定5份、奶粉2份、果糖0.05份、聚乙烯吡咯烷酮1份、蔗糖20份、微粉硅胶1份、刺梧桐胶3份、崩解剂3份、脱氢乙酸钠0.05份、没食子酸丙酯0.05份、蓖麻油0.05份、乙醇5份

本发明还提供了该用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于乙醇中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入果糖、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、微粉硅胶、崩解剂、脱氢乙酸钠、没食子酸丙酯、甘油混合均匀后，加入刺梧桐胶和奶粉，在60℃下超声分散20分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在60℃下干燥5小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

实施例5

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草药制成：氯雷他定10份、果糖2份、聚乙烯吡咯烷酮5份、蔗糖60份、滑石粉3份、刺梧桐胶8份、崩解剂12份、脱氢乙酸钠2份、着色剂0.5份、没食子酸丙酯1份、甘油1份、蓖麻油1份、水25份、白酒25份。

本发明还提供了该用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于水和白酒的混合溶剂中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入果糖、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、滑石粉、崩解剂、脱氢乙酸钠、没食子酸丙酯、甘油、蓖麻油混合均匀后，加入刺梧桐胶，在49℃下超声分散60分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在50℃下干燥14小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

上述描述仅是对本发明部分实施例的描述，并非对本发明范围的任何限定，本行业的普通技术人员可根据本发明对上述实施例做出改进或修改，但均属于本发明保护范围。

Claims (10)

1.一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，由以下重量份的物质制成：氯雷他定5～10份、口感调节剂0.05～2份、致孔剂1～5份、填充剂20～60份、润滑剂1～3份、粘合剂3～8份、崩解剂3～12份、防腐剂0.05～2份、着色剂0～0.5份、抗氧化剂0.05～1份、增塑剂0.05～2份、溶剂5～50份。

2.根据权利要求1所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，由以下重量份的物质制成：氯雷他定6～9份、口感调节剂0.08～0.12份、致孔剂1.5～4.2份、填充剂23～52份、润滑剂1.2～2.6份、粘合剂3.6～7.2份、崩解剂5～10份、防腐剂0.05～1份、着色剂0.1～0.4份、抗氧化剂0.05～0.08份、增塑剂0.05～1份、溶剂20～45份。

3.根据权利要求2所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，由以下重量份的物质制成：氯雷他定8份、口感调节剂0.1份、致孔剂2.6份、填充剂47份、润滑剂2.1份、粘合剂4.6份、崩解剂6份、防腐剂0.08份、抗氧化剂0.06份、增塑剂0.06份、溶剂36份。

4.根据权利要求1～3任意一项所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述口感调节剂为奶粉、蜂蜜、果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、阿斯巴坦、三氯蔗糖、枸橼酸、柠檬酸或香精中的至少一种。

5.根据权利要求4所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述致孔剂为聚乙二醇和/或聚乙烯吡咯烷酮。

6.根据权利要求5所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述防腐剂为苯甲酸及盐、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、乳酸链球菌、纳他霉素、过氧化氢、二氧化硫、亚硫酸盐及亚硝酸盐等中的至少一种。

7.根据权利要求1～3任意一项所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、生育酚和抗坏血酸中的至少一种。

8.根据权利要求5所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述填充剂为淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸钙、微晶纤维素等中的至少一种。

9.根据权利要求8所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，其特征在于，所述粘合剂为阿拉伯胶、黄蓍胶、刺梧桐胶、琼脂、海藻酸盐、卡拉胶、果胶、阿拉伯半乳聚糖、明胶、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、淀粉、微晶纤维素、黄原胶、茁霉多糖、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、低甲基果胶和海藻酸丙二醇酯中的至少一种。

10.根据权利要求1～9任意一项所述的用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将氯雷他定溶解于溶剂中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入口感调节剂、致孔剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、防腐剂、抗氧化剂、增塑剂混合均匀后，加入粘合剂，在45～60℃下超声分散15～90分钟，得到浆料1；

(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在40～60℃下干燥5～24小时，即得到用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。