RU2011130514A - Ингибитор продуцирования меланина - Google Patents

Ингибитор продуцирования меланина Download PDF

Info

Publication number
RU2011130514A
RU2011130514A RU2011130514/15A RU2011130514A RU2011130514A RU 2011130514 A RU2011130514 A RU 2011130514A RU 2011130514/15 A RU2011130514/15 A RU 2011130514/15A RU 2011130514 A RU2011130514 A RU 2011130514A RU 2011130514 A RU2011130514 A RU 2011130514A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
groups
atom
melanin
inhibitor
production
Prior art date
Application number
RU2011130514/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2537186C2 (ru
Inventor
Коудзи ЙОКОЯМА
Макото КИМУРА
Масаси ТАМАИ
Юко САИТОХ
Томоми КАТО
Ю Икеда
Original Assignee
Пола Кемикал Индастриз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пола Кемикал Индастриз Инк. filed Critical Пола Кемикал Индастриз Инк.
Publication of RU2011130514A publication Critical patent/RU2011130514A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2537186C2 publication Critical patent/RU2537186C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/065—Diphenyl-substituted acyclic alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/31—Hydrocarbons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A61K8/411—Aromatic amines, i.e. where the amino group is directly linked to the aromatic nucleus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A61K8/418—Amines containing nitro groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4913—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
    • C07D207/404—2,5-Pyrrolidine-diones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms, e.g. succinimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/38—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having only hydrogen or hydrocarbon radicals attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D233/58—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/02—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements
    • C07D295/027—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring
    • C07D295/03—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring with the ring nitrogen atoms directly attached to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Ингибитор продуцирование меланина, содержащий соединение, представленное нижеследующей общей формулой (1) (исключая клотримазол), и/или его фармакологически приемлемую соль:где группы A1, A2 и A3 каждую независимо выбирают из атома водорода, арильной группы, которая может иметь заместитель, и ароматической гетероциклической группы, которая может иметь заместитель;при условии, что по меньшей мере одну группу из A1, A2 и A3 выбирают из арильной группы и ароматической гетероциклической группы, и общее количество атомов углерода, входящих в A1, A2 и A3, составляет от 6 до 50;когда две или более группы из A1, A2 и A3 каждая представляют собой арильные или ароматические гетероциклические группы, то две соседние арильные группы или ароматические гетероциклические группы могут быть соединены друг с другом алкильной цепью или алкенильной цепью, дополнительно образуя кольцо;m представляет собой целое число от 0 до 2;X представляет собой гетератом, атом водорода или атом углерода;R1 и R2 каждый независимо выбирают из атома водорода и оксо при условии, что когда один из R1 и R2 представляет оксо, другой отсутствует;R3 выбирают из атома водорода и углеводородной группы, имеющей от 1 до 8 атомов углерода, в которой часть атомов водорода или атомов углерода может быть заменена гетератомом, и количество групп R3 соответствует количеству групп X;при условии, что когда присутствуют две или более групп R3, каждая из R3 независима друг от друга; и когда присутствуют две или более групп R3, две соседние группы R3 могут быть соединены друг с другом, образуя цикл вместе с атомом X; иконцевая часть R3 может быть соединена с атомом углерода, к которому присоединены A1,

Claims (19)

1. Ингибитор продуцирование меланина, содержащий соединение, представленное нижеследующей общей формулой (1) (исключая клотримазол), и/или его фармакологически приемлемую соль:
Figure 00000001
где группы A1, A2 и A3 каждую независимо выбирают из атома водорода, арильной группы, которая может иметь заместитель, и ароматической гетероциклической группы, которая может иметь заместитель;
при условии, что по меньшей мере одну группу из A1, A2 и A3 выбирают из арильной группы и ароматической гетероциклической группы, и общее количество атомов углерода, входящих в A1, A2 и A3, составляет от 6 до 50;
когда две или более группы из A1, A2 и A3 каждая представляют собой арильные или ароматические гетероциклические группы, то две соседние арильные группы или ароматические гетероциклические группы могут быть соединены друг с другом алкильной цепью или алкенильной цепью, дополнительно образуя кольцо;
m представляет собой целое число от 0 до 2;
X представляет собой гетератом, атом водорода или атом углерода;
R1 и R2 каждый независимо выбирают из атома водорода и оксо при условии, что когда один из R1 и R2 представляет оксо, другой отсутствует;
R3 выбирают из атома водорода и углеводородной группы, имеющей от 1 до 8 атомов углерода, в которой часть атомов водорода или атомов углерода может быть заменена гетератомом, и количество групп R3 соответствует количеству групп X;
при условии, что когда присутствуют две или более групп R3, каждая из R3 независима друг от друга; и когда присутствуют две или более групп R3, две соседние группы R3 могут быть соединены друг с другом, образуя цикл вместе с атомом X; и
концевая часть R3 может быть соединена с атомом углерода, к которому присоединены A1, A2 и A3, тем самым образуя цикл.
2. Ингибитор продуцирования меланина по п.1, где X представляет собой гетератом или атом углерода.
3. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где арильную группу выбирают из фенила, бифенила и нафтила и ароматическую гетероциклическую группу выбирают из пиридила и хинолила.
4. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где X представляет собой атом азота, атом кислорода или атом углерода.
5. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где m представляет собой 0.
6. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где фрагмент -X-R3 представляет собой группу, описываемую нижеследующей общей формулой (2):
Figure 00000002
где X1 представляет собой атом углерода или атом азота;
R4 и R5 соединены друг с другом, образуя вместе с X1 гетероциклическое кольцо или углеводородное кольцо, которое имеет от 2 до 8 атомов углерода и может иметь заместитель; и
R6 представляет собой атом водорода при условии, что R6 отсутствует, когда X1 представляет собой атом углерода, и гетероциклическое кольцо или углеводородное кольцо представляет собой ароматическое кольцо, и когда X1 представляет собой атом азота.
7. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где фрагмент -X-R3 представляет собой группу, описываемую нижеследующей общей формулой (3):
Figure 00000003
где X1 представляет собой атом углерода или атом азота;
R7 представляет собой углеводородную циклическую группу, которая имеет от 3 до 8 атомов углерода и может иметь заместитель; и
R8 представляет собой атом водорода, и число групп R8 соответствует числу групп X1.
8. Ингибитор продуцирования меланина по п.2, где фрагмент -X-R3 представляет собой группу, описываемую нижеследующей общей формулой (4):
Figure 00000004
где X2 представляет собой атом азота или атом кислорода; n представляет собой целое число от 0 до 5;
Y выбирают из гидроксила, амино и алкилокси, имеющего от 1 до 6 атомов углерода;
R9 выбирают из атома водорода, гидроксила и гидроксиалкила, имеющего 1 до 6 атомов углерода, когда X2 представляет собой атом азота; и R9 отсутствует, когда X2 представляет собой атом кислорода; и
R10, R11 и R12 каждый независимо выбирают из атома водорода, гидроксила, оксо и гидроксиалкила, имеющего от 1 до 5 атомов углерода, при условии, что когда один из R10 и R11 представляет собой оксо, другой отсутствует.
9. Ингибитор продуцирования меланина по п.6, где соединение, представленное общей формулой (1), включает соединение, представленное нижеследующей общей формулой (5):
Figure 00000005
где A4, A5 и A6 каждую независимо выбирают из фенила и пиридила, который может быть замещен метилом, метокси или гидроксилом; и
R13 и R14 соединены друг с другом, чтобы, вместе с атомом азота, представленным N, образовать насыщенное гетероциклическое кольцо, которое имеет 4 или 5 атомов углерода и может быть замещено гидроксилом или оксо.
10. Ингибитор продуцирования меланина по п.8, где соединение, представленное общей формулой (1), включает соединение, представленное нижеследующей общей формулой (6):
Figure 00000006
где A4, A5 и А6 каждую независимо выбирают из фенила и пиридила, каждый из которых может быть замещен метилом, метокси или гидроксилом;
X2 представляет собой атом азота или атом кислорода;
Yl представляет собой гидроксил или амино;
R15 выбирают из атома водорода, гидроксила и гидроксиалкила, имеющего от 1 до 3 атомов углерода, когда X2 представляет атом азота; и R15 отсутствует, когда X2 представляет атом кислорода; и
R16 выбирают из атома водорода, гидроксила и гидроксиалкила, имеющего от 1 до 3 атомов углерода.
11. Ингибитор продуцирования меланина по п.9, где соединение, представленное общей формулой (5), выбирают из 1-трифенилметилпиперидина (соединение 5) и 1-трифенилметилпирролидина (соединение 6)
Figure 00000007
1-(Трифенилметил)пиперидин (соединение 5)
Figure 00000008
1-(Трифенилметил)пирролидин (соединение 6)
12. Ингибитор продуцирования меланина по п.10, где соединение, представленное общей формулой (6), выбирают из 2-(трифенилметилокси)этанола (соединение 2), 2-(трифенилметиламино)этанола (соединение 3) и 2-(трифенилметилокси)этиламина (соединение 4)
Figure 00000009
2-(Трифенилметилокси)этанол (соединение 2)
Figure 00000010
2-(Трифенилметиламино)этанол (соединение 3)
Figure 00000011
2-(Трифенилметилокси)этиламин (соединение 4)
13. Ингибитор продуцирования меланина по п.1, где соединение, представленное общей формулой (1), выбирают из трифенилметиламина, трифенилметанола, трифенилметана и аминодифенилметана
Figure 00000012
Трифенилметиламин
Figure 00000013
Трифенилметанол
Figure 00000014
Трифенилметан
Figure 00000015
Аминодифенилметан
14. Ингибитор продуцирования меланина по п.1, где соединение, представленное общей формулой (1), не содержит структурного фрагмента имидазола.
15. Ингибитор продуцирования меланина по п.1, где MIC80 ингибитор продуцирования меланина в 10 раз или более превышает MIC80 клотримазола.
16. Ингибитор продуцирования меланина по п.1, где ингибитор продуцирования меланина в минимальной эффективной дозе, ингибирующей продуцирование меланина, не обладает ингибирующим эффектом на экспрессию белка тирозиназы.
17. Препарат наружного применения для кожи, предназначенный для ингибирования продуцирования меланина, содержащий ингибитор продуцирования меланина по любому из пп.1-16.
18. Препарат наружного применения для кожи по п.17, содержащий ингибитор продуцирования меланина в количестве от 0,001% мас./мас. до 10% мас./мас. в расчете на общее количество препарата наружного применения для кожи.
19. Препарат наружного применения для кожи по п.17, где препарат наружного применения для кожи является косметическим препаратом.
RU2011130514/15A 2008-12-22 2009-12-22 Ингибитор продуцирования меланина RU2537186C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-325969 2008-12-22
JP2008325969 2008-12-22
PCT/JP2009/071279 WO2010074052A1 (ja) 2008-12-22 2009-12-22 メラニン産生抑制剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011130514A true RU2011130514A (ru) 2013-01-27
RU2537186C2 RU2537186C2 (ru) 2014-12-27

Family

ID=42287661

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011130514/15A RU2537186C2 (ru) 2008-12-22 2009-12-22 Ингибитор продуцирования меланина

Country Status (17)

Country Link
US (3) US8846012B2 (ru)
EP (3) EP2380567B1 (ru)
JP (1) JP5823696B2 (ru)
KR (1) KR101682259B1 (ru)
CN (1) CN102264357B (ru)
AU (1) AU2009331298B2 (ru)
CA (2) CA2747770C (ru)
ES (1) ES2706379T3 (ru)
HK (1) HK1164166A1 (ru)
IL (1) IL213694A (ru)
MX (1) MX2011005218A (ru)
MY (1) MY160942A (ru)
RU (1) RU2537186C2 (ru)
SG (1) SG171722A1 (ru)
TW (1) TWI480055B (ru)
UA (1) UA107784C2 (ru)
WO (1) WO2010074052A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5666170B2 (ja) * 2010-05-18 2015-02-12 ポーラ化成工業株式会社 組成物
JP5820572B2 (ja) * 2010-06-21 2015-11-24 ポーラ化成工業株式会社 組成物
KR20140005994A (ko) * 2011-01-24 2014-01-15 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 2,2-디플루오로-1-클로로에탄으로부터 출발하는 2,2-디플루오로에틸아민의 제조 방법
JP5963402B2 (ja) * 2011-06-14 2016-08-03 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用剤
JP5911208B2 (ja) * 2011-06-14 2016-04-27 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用剤
AU2012291228B2 (en) * 2011-07-29 2016-07-28 Well Stone Co. Tyrosinase inhibitor produced using dried earthworm powder, and method for producing same
JP2013032299A (ja) * 2011-08-01 2013-02-14 Pola Chemical Industries Inc 皮膚外用剤
GB201113538D0 (en) * 2011-08-04 2011-09-21 Karobio Ab Novel estrogen receptor ligands
JP5926931B2 (ja) * 2011-11-14 2016-05-25 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用剤
JP6246993B2 (ja) * 2011-11-14 2017-12-13 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用剤
JP6006537B2 (ja) * 2012-06-04 2016-10-12 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用組成物
JP5963546B2 (ja) * 2012-06-04 2016-08-03 ポーラ化成工業株式会社 皮膚外用組成物
US8633195B1 (en) * 2012-06-28 2014-01-21 Fresno California State University Method of inhibiting apolipoprotein-E expression comprising administering a triarylmethyl amine compound
JP6086705B2 (ja) * 2012-11-14 2017-03-01 ポーラ化成工業株式会社 高い紫外線吸収効果を有する皮膚外用組成物
JP6113484B2 (ja) * 2012-12-12 2017-04-12 ポーラ化成工業株式会社 美白成分を含有する多価アルコール相組成物
IL248114B (en) * 2014-04-03 2022-07-01 Pola Chem Ind Inc A melanogenesis suppressant containing pentotanyl-d alcohol, skin whitening preparations containing it and its uses
WO2022175384A1 (en) * 2021-02-17 2022-08-25 Fundación Universidad Católica De Valencia San Vicente Mártir Small-molecule agents with antiviral activity against rna viruses

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1521092A (fr) * 1966-04-29 1968-04-12 Sandoz Sa Esters sulfoniques et leur préparation
DE1620412C3 (de) 1966-10-14 1975-12-18 Shell Internationale Research Maatschappij B.V., Den Haag (Niederlande) Verfahren zur Herstellung von Tritylaminen
US3577413A (en) * 1966-10-14 1971-05-04 Shell Oil Co Process of preparing tritylamines
FR1540727A (fr) * 1966-10-14 1968-09-27 Shell Int Research Procédé pour la préparation des tritylamines
US3629273A (en) * 1968-07-20 1971-12-21 Bayer Ag N-diaryl-pyridyl-methyl-imidazoles salts thereof
DE2430039C2 (de) 1974-06-22 1983-11-10 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Climbazol in kosmetischen Mitteln
JPS5913812B2 (ja) 1976-07-30 1984-04-02 オムロン株式会社 開閉装置
IT1194455B (it) * 1983-11-10 1988-09-22 Pulitzer Italiana Chemioterapico ad azione protatta
US4755526A (en) * 1984-06-18 1988-07-05 Eli Lilly And Company Method of inhibiting aromatase
GB9021625D0 (en) * 1990-10-04 1990-11-21 Ici Plc Synthesis of oligonucleotides
FR2689130B1 (fr) * 1992-03-30 1994-05-27 Synthelabo Derives de 1-[2 (arylsulfonylamino)ethyl-1-oxo] piperidine, leur preparation et leur application en therapeutique.
SI9200344B (sl) 1992-11-26 1998-06-30 Lek, Postopek za pripravo amlodipin benzensulfonata
CA2156289C (en) * 1993-02-19 2006-01-03 Junichi Yano Drug composition containing nucleic acid copolymer
JPH0881368A (ja) * 1994-07-15 1996-03-26 Sansho Seiyaku Co Ltd 色素沈着症治療用外用剤
US7531573B2 (en) * 1994-09-16 2009-05-12 Children's Medical Center Corporation Use of triaryl methane compounds for inhibiting unwanted cellular proliferation associated with inflammatory disease
JPH08231367A (ja) * 1995-02-28 1996-09-10 Nippon Paint Co Ltd チロシナーゼ活性阻害剤
DE59607750D1 (de) * 1995-03-13 2001-10-31 Aventis Pharma Gmbh Phosphonomonoesternnukleinsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
JPH08337511A (ja) * 1995-06-15 1996-12-24 Advanced Sukin Res Kenkyusho:Kk メラニン生成抑制剤
JP3589785B2 (ja) 1996-03-27 2004-11-17 ポーラ化成工業株式会社 抗真菌剤
JPH1121225A (ja) * 1997-06-27 1999-01-26 Tanabe Seiyaku Co Ltd 美白用成分およびこれを含有する美白用皮膚外用剤
JPH11255637A (ja) * 1998-03-13 1999-09-21 Kansai Kouso Kk チロシナーゼ活性阻害剤及び化粧料
WO2000066259A1 (en) * 1999-05-05 2000-11-09 Ut-Battelle, Llc Method and apparatus for combinatorial chemistry
US6803375B1 (en) * 2000-01-06 2004-10-12 The Regents Of The University Of California Non-peptide inhibition of T-lymphocyte activation and therapies related thereto
KR20010103057A (ko) 2001-01-31 2001-11-23 우원홍 미코나졸 함유 피부 미백용 외용제 조성물
CA2461183A1 (en) 2001-09-20 2003-05-15 Ab Science Use of tyrosine kinase inhibitors for whitening human skin and treating melanocyte dysfunction associated diseases
KR100511114B1 (ko) * 2002-07-16 2005-08-31 우원홍 항진균제를 함유한 피부 미백용 외용제 조성물 및 이를포함하는 미백용 외용제
CN1139606C (zh) * 2002-07-19 2004-02-25 中国科学院化学研究所 一种降冰片烯催化体系及制备方法和应用
JP4249958B2 (ja) * 2002-08-01 2009-04-08 日本メナード化粧品株式会社 特定のジフェニル酢酸エステル及びこれらを含有する皮膚外用剤
US7338979B2 (en) * 2003-02-11 2008-03-04 Warner-Lambert Company Depigmentation agents
US6872845B2 (en) 2003-03-03 2005-03-29 General Electric Company Process for making haloorganoalkoxysilanes
JP4584311B2 (ja) * 2004-05-20 2010-11-17 モーメンティブ・パフォーマンス・マテリアルズ・インク ハロオルガノアルコキシシランの製造方法
ZA200609927B (en) * 2004-05-28 2008-07-30 Unigen Pharmaceuticals Inc Diarylalkanes as potent inhibitors of binuclear enzymes
JP2006188463A (ja) * 2005-01-07 2006-07-20 Ichimaru Pharcos Co Ltd メラニン生成抑制剤およびそれを配合する化粧料組成物
JP4336820B2 (ja) * 2005-07-27 2009-09-30 独立行政法人産業技術総合研究所 オリゴヌクレオチドプローブ
AU2007218053B2 (en) 2006-02-15 2010-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CN101096359B (zh) * 2006-06-29 2012-03-14 中国科学院上海药物研究所 一类多芳基取代甲烷氧或硅氧基胍类化合物及其制备方法和用途
WO2008009860A2 (fr) * 2006-07-21 2008-01-24 L'oreal Utilisation de composés antagonistes des canaux calcium pour dépigmenter la peau
WO2008096718A1 (ja) * 2007-02-05 2008-08-14 Veritas Ltd. ハナビラタケ抽出物、ビアリール化合物および化粧料
KR101560844B1 (ko) * 2007-06-04 2015-10-15 벤-구리온 유니버시티 오브 더 네게브 리서치 앤드 디벨럽먼트 어쏘러티 트라이-아릴계 화합물 및 이를 포함하는 조성물
CN101139377B (zh) * 2007-10-19 2010-08-25 暨南大学 具有酪氨酸酶抑制作用的二苯并呋喃糖苷衍生物及其应用
CN100592076C (zh) * 2008-04-15 2010-02-24 河海大学 饮用水生物活性炭处理工艺的脱氢酶活性测定预处理方法
KR101988329B1 (ko) * 2008-07-21 2019-06-12 유니젠, 인크. 일련의 피부-화이트닝(라이트닝) 화합물

Also Published As

Publication number Publication date
KR101682259B1 (ko) 2016-12-05
TWI480055B (zh) 2015-04-11
SG171722A1 (en) 2011-07-28
JPWO2010074052A1 (ja) 2012-06-21
US20150328107A1 (en) 2015-11-19
ES2706379T3 (es) 2019-03-28
EP2845587A2 (en) 2015-03-11
CA2747770A1 (en) 2010-07-01
AU2009331298B2 (en) 2015-04-30
AU2009331298A1 (en) 2010-07-01
EP2380567B1 (en) 2019-01-16
US20110243865A1 (en) 2011-10-06
MY160942A (en) 2017-03-31
CN102264357B (zh) 2015-04-01
MX2011005218A (es) 2011-06-01
KR20110098839A (ko) 2011-09-01
WO2010074052A1 (ja) 2010-07-01
IL213694A0 (en) 2011-07-31
UA107784C2 (en) 2015-02-25
EP3009123A1 (en) 2016-04-20
CA2934300A1 (en) 2010-07-01
CN102264357A (zh) 2011-11-30
JP5823696B2 (ja) 2015-11-25
US8846012B2 (en) 2014-09-30
TW201031428A (en) 2010-09-01
EP2845587A3 (en) 2015-07-29
US20140363389A1 (en) 2014-12-11
IL213694A (en) 2017-02-28
RU2537186C2 (ru) 2014-12-27
EP2380567A4 (en) 2014-04-09
CA2747770C (en) 2017-10-17
HK1164166A1 (en) 2012-09-21
EP2380567A1 (en) 2011-10-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011130514A (ru) Ингибитор продуцирования меланина
CY1118862T1 (el) Νεα δικυκλικη ετεροκυκλικη ενωση
PH12016501822A1 (en) Cyclopropaneamine compound
NO20082579L (no) Aza-substituert spiroderivat
AR073740A1 (es) Compuestos para el tratamiento de la hepatitis c
UA105185C2 (ru) Пирролы
TW200745034A (en) New compounds
MY145408A (en) Dihydropyrazolopyrimidinone derivatives
TW200642683A (en) Heterocyclic compound
NO20075312L (no) N-(N-sulfonylaminometyl)cyklopropankarboksamidderivater nyttige ved smertebehandling
MY177250A (en) Novel nicotinamide derivative or salt thereof
NZ601220A (en) Hepatitis c virus inhibitors
MX2010004893A (es) Compuesto heterociclico y composicion farmaceutica del mismo.
EA200701176A1 (ru) Новые соединения нафталина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
EA201001669A1 (ru) Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281
AR031597A1 (es) Compuestos piperidinos,un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas,y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento para uso como inhibidores ccr-3
BRPI0506927A (pt) compostos orgánicos
EA201171328A1 (ru) Производное замещенного изохинолина
RU2008119411A (ru) Безамидные соединения, полезные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
RU2014145819A (ru) Бициклическое соединение
EA200500240A1 (ru) Новый способ синтеза соединений 1,3,4,5-тетрагидро-2h-3-бензазепин-2-она и применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
MX2011011281A (es) Compuesto de carbinol que tiene un enlazante heterociclico.
NZ596653A (en) Total synthesis of salinosporamide a and analogs thereof
RS51190B (sr) Aminoacilni derivati kao prolekovi i lekovi za lečenje tromboembolijskih bolesti
CY1111748T1 (el) Παραγωγα 7-αλκυνυλο-1.8-ναφθυριδονων, η παρασκευη τους και η εφαρμογη τους στη θεραπευτικη