RU2010105678A - Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ - Google Patents
Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназInfo
- Publication number
- RU2010105678A RU2010105678A RU2010105678/04A RU2010105678A RU2010105678A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A RU 2010105678/04 A RU2010105678/04 A RU 2010105678/04A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aryl
- heteroaryl
- alkyl
- heterocyclyl
- group
- Prior art date
Links
- 0 COc1c(*)c(C(N(C2)c3cccc(C(CC=Cc4cnccc4N4CCNCC4)=O)n3)=O)c2cc1 Chemical compound COc1c(*)c(C(N(C2)c3cccc(C(CC=Cc4cnccc4N4CCNCC4)=O)n3)=O)c2cc1 0.000 description 2
- CTSIYODMJKCJKN-UHFFFAOYSA-N CN(C)c(cc1)ccc1-c1nccc(C(Nc(cncc2)c2N2CCNCC2)=O)n1 Chemical compound CN(C)c(cc1)ccc1-c1nccc(C(Nc(cncc2)c2N2CCNCC2)=O)n1 CTSIYODMJKCJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KCPVQZBNBLFCAZ-UHFFFAOYSA-N COc(cc1CN2c3cncc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)ccc1C2=O Chemical compound COc(cc1CN2c3cncc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)ccc1C2=O KCPVQZBNBLFCAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HQXYYRVGAXKIIH-UHFFFAOYSA-N COc1c(CN(C2=O)c3nccc(C(C4(Cc(cncc5)c5N5CCNCC5)NC4)=O)n3)c2ccc1 Chemical compound COc1c(CN(C2=O)c3nccc(C(C4(Cc(cncc5)c5N5CCNCC5)NC4)=O)n3)c2ccc1 HQXYYRVGAXKIIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MEECTJSDTAWYMA-UHFFFAOYSA-N COc1cc(CN(CC2)c3nccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)c2cc1 Chemical compound COc1cc(CN(CC2)c3nccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)c2cc1 MEECTJSDTAWYMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KQAFWZQXVICEGH-UHFFFAOYSA-N COc1cc(N(CCN2c3nccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)C2=O)ccc1 Chemical compound COc1cc(N(CCN2c3nccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)C2=O)ccc1 KQAFWZQXVICEGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KSHKSUBTPKTPNF-UHFFFAOYSA-N COc1cccc(N(CCN2c3cccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)C2=O)c1 Chemical compound COc1cccc(N(CCN2c3cccc(C(Nc(cncc4)c4N4CCNCC4)=O)n3)C2=O)c1 KSHKSUBTPKTPNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OOFJQBIIJKAVEO-UHFFFAOYSA-N C[n](cc1)c(cc2)c1cc2-c1nccc(C(Nc2cnccc2N2CCNCC2)=O)n1 Chemical compound C[n](cc1)c(cc2)c1cc2-c1nccc(C(Nc2cnccc2N2CCNCC2)=O)n1 OOFJQBIIJKAVEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DYHCZDKYYQXCGI-UHFFFAOYSA-N O=C(C1(Cc(cncc2)c2N2CCNCC2)NC1)c1cccc(-c2ccc(-c3ccccc3)[s]2)n1 Chemical compound O=C(C1(Cc(cncc2)c2N2CCNCC2)NC1)c1cccc(-c2ccc(-c3ccccc3)[s]2)n1 DYHCZDKYYQXCGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KQGAOVJVOTZKDD-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-[n]2c3ccccc3nc2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-[n]2c3ccccc3nc2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 KQGAOVJVOTZKDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIDPOYVEDZZGTF-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-[n]2ncc3ccccc23)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-[n]2ncc3ccccc23)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 UIDPOYVEDZZGTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WSIJILHHKZZSTL-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-c(cc2)ccc2N2CCOCC2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-c(cc2)ccc2N2CCOCC2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 WSIJILHHKZZSTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MCHDAJLBOMARFV-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-c(cc2)ccc2Oc2ccccc2)ncc1)Nc1cnccc1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-c(cc2)ccc2Oc2ccccc2)ncc1)Nc1cnccc1N1CCNCC1 MCHDAJLBOMARFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JUGDTHJNAAEYQH-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-c2cc3ccccc3[s]2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-c2cc3ccccc3[s]2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 JUGDTHJNAAEYQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GLOFSNSKMPKCTI-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(-c2cnc(cccc3)c3c2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(-c2cnc(cccc3)c3c2)ncc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 GLOFSNSKMPKCTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RSMZQTMEKIPUPO-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(N(C2)Cc3c2cn[nH]3)ncc1)Nc1cnccc1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(N(C2)Cc3c2cn[nH]3)ncc1)Nc1cnccc1N1CCNCC1 RSMZQTMEKIPUPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UMEYGYVPFDFRCU-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(N(c2ccccc2N2C3CCNCC3)C2=O)ccc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(N(c2ccccc2N2C3CCNCC3)C2=O)ccc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 UMEYGYVPFDFRCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LYUBWLMOZWGXNY-UHFFFAOYSA-N O=C(c1nc(NC(Nc2ccccc2Cl)=O)ccc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 Chemical compound O=C(c1nc(NC(Nc2ccccc2Cl)=O)ccc1)Nc(cncc1)c1N1CCNCC1 LYUBWLMOZWGXNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение Формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! цикл А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, где в случае, когда каждый из указанных арилов и гетероарилов имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов; ! М представляет собой N или N-оксид; ! X, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из N, N-оксида и C(R), при условии, что не более одного из X, Y и Z может представлять собой N или N-оксид; ! Т представляет собой О, S или -NR4; ! каждый R независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -NR4R5, гидроксигруппы, алкоксигруппы, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)NR4R5, -S(=O)2R4R5, -S(=O)R4R5, -S(=O)2NR4R5, -S(=O)2OR4, -NR4C(=O)NR4R5, -NR4C(=O)R4, -NR4C(=O)OR4, -NR4S(=O)2NR4R5, -NR4S(=O)2NR4R5C(=O)NR4R5, -NR4OR4 и -NR4NR4R5; ! R1 выбирается из группы, состоящей из -C(=O)N(R4)арила, -C(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила, -N(R4)C(=O)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)N(R4)арила, арила, гетероциклила, гетероцикленила и гетероарила, где каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов и гетероарилов R1 содержит по меньшей мере один атом азота в цикле, и где в случае, когда каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов, арилов, гетероарилов R1 и "гетероциклильных", "гетероцикленильных", "арильных" и "гетероарильных" фрагментов -С(=O)N(R4)арила, -С(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)
Claims (22)
1. Соединение Формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
цикл А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, где в случае, когда каждый из указанных арилов и гетероарилов имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов;
М представляет собой N или N-оксид;
X, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из N, N-оксида и C(R), при условии, что не более одного из X, Y и Z может представлять собой N или N-оксид;
Т представляет собой О, S или -NR4;
каждый R независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -NR4R5, гидроксигруппы, алкоксигруппы, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)NR4R5, -S(=O)2R4R5, -S(=O)R4R5, -S(=O)2NR4R5, -S(=O)2OR4, -NR4C(=O)NR4R5, -NR4C(=O)R4, -NR4C(=O)OR4, -NR4S(=O)2NR4R5, -NR4S(=O)2NR4R5C(=O)NR4R5, -NR4OR4 и -NR4NR4R5;
R1 выбирается из группы, состоящей из -C(=O)N(R4)арила, -C(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила, -N(R4)C(=O)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)N(R4)арила, арила, гетероциклила, гетероцикленила и гетероарила, где каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов и гетероарилов R1 содержит по меньшей мере один атом азота в цикле, и где в случае, когда каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов, арилов, гетероарилов R1 и "гетероциклильных", "гетероцикленильных", "арильных" и "гетероарильных" фрагментов -С(=O)N(R4)арила, -С(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила и -N(R4)C(=O)гетероцикленила имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных циклоалкильных, циклоалкенильных, арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов;
R2 представляет собой Н или алкил;
R3 выбирается из группы, состоящей из гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -OR4, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4 и -NR4R5;
каждый из R4 и R5 независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила и гетероарила;
при условии, что когда R1 представляет собой морфолинил, R отличен от необязательно замещенного алкокси или необязательно замещенного -N(алкил)2.
2. Соединение по п.1, где указанный цикл А, помимо изображенных заместителей -NR2C(=T)-(цикл, содержащий М, X, Y и Z) и R3, необязательно с описанными выше пяти- или шести-членными арильными, гетероциклильными, гетероцикленильными или гетероарильными циклами, необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, циано-группы, гидроксигруппы, алкоксигруппы, арилоксигруппы, алкила, -NR4R5, галогеналкила, галогенлкоксигруппы, нитрогруппы, арила, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -OC(=O)R4 и -NR4C(=O)R4.
3. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы II
или его фармацевтически приемлемую соль, где:
Z1 представляет собой CH или N;
Z2 представляет собой CH2 или NH
R6 и R7 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, гетероарила, -С(=O)арила, и -С(=O)гетероарила и, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляют собой гетероциклил, в котором когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероциклил, арил или гетероарил;
R8 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил), и -N(алкил)2; и
n равно 0, 1 или 2.
5. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IIA:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z1 представляет собой СН или N;
Z2 представляет собой СН2 или NH
каждый R2 независимо представляет собой Н или алкил;
R6a выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила;
R8 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
n равно 0, 1 или 2.
7. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы III:
или его фармацевтически приемлемая соль, где в Формуле III:
Z3 представляет собой СН или N;
Z4 представляет собой СН2 или NH;
R9 представляет собой -С(=O)NH(арил), арил или гетероарил, где указанный арил или гетероарил R9 присоединен к пиридиновому циклу через атом углерода, и когда указанный арил или гетероарил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R10 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
m равно 0, 1 или 2.
9. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IV:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z5 представляет собой СН или N;
Z6 представляет собой CH2 или NH;
R11 и R12 независимо представляют собой Н и алкил, где указанный алкил необязательно замещен арилом, или где R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляют собой гетероциклил, в котором, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R13 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
р равно 0, 1 или 2.
11. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IV(A):
или его фармацевтически приемлемая соль, где в Формуле IVA:
Z3 представляет собой СН или N;
Z4 представляет собой СН2 или NH;
R9a представляет собой -N(R2)-C(=O)-N(R2)-арил, арил или гетероарил, где каждый R2 независимо представляет собой Н или алкил, где указанный арил или гетероарил R9a присоединен к пиримидиновому циклу через атом углерода, где в случае, когда каждый из указанных "арилов" и "гетероарилов" в любой из вышеуказанных групп R9a имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила; где в случае, когда указанный пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием второго пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R10 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
m равно 0, 1 или 2.
13. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы V:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z7 представляет собой СН или N;
Z8 представляет собой CH2 или NH;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероциклил, и когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R16 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
q равно 0, 1 или 2.
15. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VI:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z9 представляет собой СН или N;
Z10 представляет собой CH2 или NH;
R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероциклил, где в случае, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R19 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
r равно 0, 1 или 2.
17. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VII:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z10 представляет собой СН или N;
Z11 представляет собой CH2 или NH;
R18 и R19 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероарил, где в случае, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R20 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
s равно 0, 1 или 2.
19. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VIII:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z11 представляет собой СН или N;
Z12 представляет собой CH2 или NH;
каждый R21 независимо представляет собой Н или алкил;
R22 представляет собой арил, где в случае, когда указанный арил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R23 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
t равно 0, 1 или 2.
21. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора, регулятора или модулятора протеинкиназ, указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
22. Применение соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования одной или более циклин-зависимых киназ, или для лечения одного или более заболеваний, связанных с циклин-зависимой киназой.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US95070907P | 2007-07-19 | 2007-07-19 | |
US60/950,709 | 2007-07-19 | ||
PCT/US2008/008749 WO2009014637A2 (en) | 2007-07-19 | 2008-07-17 | Heterocyclic amide compounds as protein kinase inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010105678A true RU2010105678A (ru) | 2011-08-27 |
RU2474580C2 RU2474580C2 (ru) | 2013-02-10 |
Family
ID=40070807
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010105678/04A RU2474580C2 (ru) | 2007-07-19 | 2008-07-17 | Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8293747B2 (ru) |
EP (1) | EP2178861B1 (ru) |
JP (1) | JP5241834B2 (ru) |
KR (1) | KR101552742B1 (ru) |
CN (1) | CN101801958B (ru) |
AR (1) | AR067585A1 (ru) |
AU (1) | AU2008279776B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0814441A2 (ru) |
CA (1) | CA2693967A1 (ru) |
CL (1) | CL2008002131A1 (ru) |
CO (1) | CO6290765A2 (ru) |
EC (1) | ECSP109886A (ru) |
IL (1) | IL203354A (ru) |
MY (1) | MY150032A (ru) |
NZ (1) | NZ582708A (ru) |
PE (1) | PE20090905A1 (ru) |
RU (1) | RU2474580C2 (ru) |
TW (1) | TWI371275B (ru) |
WO (1) | WO2009014637A2 (ru) |
ZA (1) | ZA201000366B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2594886C2 (ru) * | 2011-03-03 | 2016-08-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1 |
Families Citing this family (130)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008050732A1 (fr) * | 2006-10-23 | 2008-05-02 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dérivé de l'iminopyridine et son utilisation |
US7638541B2 (en) | 2006-12-28 | 2009-12-29 | Metabolex Inc. | 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine |
EP2185544B1 (en) | 2007-07-19 | 2014-11-26 | Cymabay Therapeutics, Inc. | N-azacyclic substituted pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole and tetrazole derivatives as agonists of the rup3 or gpr119 for the treatment of diabetes and metabolic disorders |
UY31781A (es) * | 2008-04-23 | 2009-12-14 | Takeda Pharmaceutical | Derivados de iminopiridina y su uso |
US8481569B2 (en) * | 2008-04-23 | 2013-07-09 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Iminopyridine derivatives and use thereof |
US20110039892A1 (en) * | 2008-04-23 | 2011-02-17 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Iminopyridine derivative and use thereof |
AU2013206248B2 (en) * | 2008-06-27 | 2016-06-23 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Organic compounds |
NZ591449A (en) * | 2008-09-02 | 2012-12-21 | Novartis Ag | Picolinamide derivatives as kinase inhibitors |
AU2011265439B2 (en) * | 2008-09-02 | 2012-09-20 | Novartis Ag | Picolinamide derivatives as kinase inhibitors |
JP5702293B2 (ja) | 2008-11-10 | 2015-04-15 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Atrキナーゼの阻害剤として有用な化合物 |
RU2525116C2 (ru) * | 2008-12-19 | 2014-08-10 | Дженентек, Инк. | Гетероциклические соединения и способы применения |
MX2011006503A (es) | 2008-12-19 | 2011-09-06 | Vertex Pharma | Derivados de pirazina utiles como inhibidores de la cinasa de atr. |
JO2885B1 (en) | 2008-12-22 | 2015-03-15 | ايلي ليلي اند كومباني | Protein kinase inhibitors |
PT2424843E (pt) * | 2009-04-30 | 2014-06-02 | Novartis Ag | Derivados de imidazol e seu uso como moduladores de quinases dependentes de ciclina |
AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
JP5909185B2 (ja) | 2009-10-01 | 2016-04-26 | シマベイ セラピューティクス, インコーポレーテッド | 置換テトラゾール−1−イルフェノキシメチルチアゾール−2−イルピペリジニルピリミジン塩 |
PL2528922T3 (pl) * | 2010-01-27 | 2018-01-31 | Ab Pharma Ltd | Związki poliheterocykliczne jako inhibitory hcv |
US8247436B2 (en) | 2010-03-19 | 2012-08-21 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF |
PE20130405A1 (es) * | 2010-04-07 | 2013-04-10 | Hoffmann La Roche | Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y metodos de uso |
WO2011143399A1 (en) | 2010-05-12 | 2011-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
SG185524A1 (en) | 2010-05-12 | 2012-12-28 | Vertex Pharma | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2011143425A2 (en) | 2010-05-12 | 2011-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2569289A1 (en) | 2010-05-12 | 2013-03-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazines useful as inhibitors of atr kinase |
WO2011143423A2 (en) | 2010-05-12 | 2011-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
CA2798760A1 (en) | 2010-05-12 | 2011-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 2-aminopyridine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
WO2011149874A2 (en) * | 2010-05-26 | 2011-12-01 | Schering Corporation | N-phenyl imidazole carboxamide inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 |
WO2011163090A1 (en) | 2010-06-23 | 2011-12-29 | Metabolex, Inc. | Compositions of 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine |
CA2803802A1 (en) | 2010-06-23 | 2011-12-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrrolo- pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
WO2012004217A1 (en) * | 2010-07-06 | 2012-01-12 | Novartis Ag | Cyclic ether compounds useful as kinase inhibitors |
WO2012035421A2 (en) | 2010-09-17 | 2012-03-22 | Purdue Pharma L.P. | Pyridine compounds and the uses thereof |
US9045435B2 (en) | 2010-10-05 | 2015-06-02 | Purdue Pharma, L.P. | Quinazoline compounds as sodium channel blockers |
UY33930A (es) * | 2011-03-04 | 2012-10-31 | Novartis Ag | Inhibidores novedosos de quinasas |
CA2832100A1 (en) | 2011-04-05 | 2012-10-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrazine compounds useful as inhibitors of tra kinase |
US9309250B2 (en) | 2011-06-22 | 2016-04-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as ATR kinase inhibitors |
WO2012178124A1 (en) | 2011-06-22 | 2012-12-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2012178123A1 (en) | 2011-06-22 | 2012-12-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
CN102924445B (zh) * | 2011-08-11 | 2015-07-08 | 上海吉铠医药科技有限公司 | Pim激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用 |
US9345705B2 (en) | 2011-09-15 | 2016-05-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compositions and methods for treating cancer |
MX2014003612A (es) * | 2011-09-27 | 2014-07-09 | Hoffmann La Roche | Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y metodos de uso. |
CA2850564A1 (en) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
KR102056586B1 (ko) | 2011-09-30 | 2019-12-18 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Atr 억제제를 이용한 췌장암 및 비소세포 폐암의 치료 |
EP2751088B1 (en) | 2011-09-30 | 2016-04-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
MX353461B (es) | 2011-09-30 | 2018-01-15 | Vertex Pharma | PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA ATAXIA TELANGIECTASIA MUTADA Y Rad3 RELACIONADOS (ATR). |
US8853217B2 (en) | 2011-09-30 | 2014-10-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
WO2013071088A1 (en) | 2011-11-09 | 2013-05-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2776419B1 (en) | 2011-11-09 | 2016-05-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2013071093A1 (en) | 2011-11-09 | 2013-05-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase |
US8841337B2 (en) | 2011-11-09 | 2014-09-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
US8846918B2 (en) | 2011-11-09 | 2014-09-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
WO2013079452A1 (en) * | 2011-11-30 | 2013-06-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New bicyclic dihydroisoquinoline-1-one derivatives |
CA2869309C (en) | 2012-04-05 | 2021-02-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase and combination therapies thereof |
CA2873672A1 (en) | 2012-05-21 | 2013-11-28 | Novartis Ag | Novel ring-substituted n-pyridinyl amides as kinase inhibitors |
KR20150047609A (ko) | 2012-08-30 | 2015-05-04 | 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 | 피리딘 유도체 및 의약 |
US8999632B2 (en) | 2012-10-04 | 2015-04-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Method for measuring ATR inhibition mediated increases in DNA damage |
US8912198B2 (en) | 2012-10-16 | 2014-12-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
HUE055618T2 (hu) | 2012-12-07 | 2021-12-28 | Vertex Pharma | 2-amino-N-(piperidin-1-il-piridin-3-il)-pirazolo-[1,5-alfa]-pirimidin-3-karboxamid, mint atr-kináz inhibítoraként használható vegyület |
CN103058913B (zh) * | 2012-12-13 | 2015-09-30 | 江苏弘和药物研发有限公司 | 5-氯异吲哚酮的合成方法 |
ES2649156T3 (es) | 2013-01-14 | 2018-01-10 | Incyte Holdings Corporation | Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim |
BR112015016793B1 (pt) * | 2013-01-15 | 2021-12-28 | Incyte Holdings Corporation | Compostos de tiazolacarboxamidas e piridinacarboxamida, composição compreendendo os mesmos, método de inibição da enzima pim1, pim2, ou pim3, e usos dos referidos compostos |
US9242969B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-01-26 | Novartis Ag | Biaryl amide compounds as kinase inhibitors |
EP2970286A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
MY182082A (en) | 2013-05-01 | 2021-01-18 | Hoffmann La Roche | Biheteroaryl compounds and uses thereof |
WO2014181813A1 (ja) * | 2013-05-10 | 2014-11-13 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
US9556197B2 (en) | 2013-08-23 | 2017-01-31 | Incyte Corporation | Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
TWI648260B (zh) * | 2013-11-05 | 2019-01-21 | 德商拜耳作物科學股份有限公司 | 用於控制節肢動物的新穎化合物(一) |
CA2932757C (en) | 2013-12-06 | 2023-10-31 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamide compound useful as atr kinase inhibitor, its preparation, different solid forms and radiolabelled derivatives thereof |
US10730866B2 (en) * | 2014-04-07 | 2020-08-04 | Purdue Pharma L.P. | Indole derivatives and use thereof |
RU2020110358A (ru) | 2014-06-05 | 2020-04-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Радиоактивно меченные производные 2-амино-6-фтор-n-[5-фтор- пиридин-3-ил]-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамида, используемые в качестве ингибитора atr киназы, препараты на основе этого соединения и его различные твердые формы |
DK3157566T3 (da) | 2014-06-17 | 2019-07-22 | Vertex Pharma | Fremgangsmåde til behandling af cancer under anvendelse af en kombination chk1- og atr-inhibitorer |
US9822124B2 (en) | 2014-07-14 | 2017-11-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroaromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors |
US9580418B2 (en) | 2014-07-14 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors |
JO3589B1 (ar) | 2014-08-06 | 2020-07-05 | Novartis Ag | مثبطات كيناز البروتين c وطرق استخداماتها |
WO2016024350A1 (ja) * | 2014-08-13 | 2016-02-18 | 株式会社エス・ディー・エス バイオテック | 縮合11員環化合物及びそれらを含有する農園芸用殺菌剤 |
UY36294A (es) | 2014-09-12 | 2016-04-29 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa |
US10202365B2 (en) | 2015-02-06 | 2019-02-12 | Blueprint Medicines Corporation | 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as RET inhibitors |
US9540347B2 (en) | 2015-05-29 | 2017-01-10 | Incyte Corporation | Pyridineamine compounds useful as Pim kinase inhibitors |
AU2016291676B2 (en) | 2015-07-16 | 2020-04-30 | Array Biopharma, Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors |
AR105967A1 (es) | 2015-09-09 | 2017-11-29 | Incyte Corp | Sales de un inhibidor de pim quinasa |
RU2768621C1 (ru) | 2015-09-30 | 2022-03-24 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способ лечения рака с использованием комбинации повреждающих днк средств и ингибиторов atr |
WO2017059251A1 (en) | 2015-10-02 | 2017-04-06 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds useful as pim kinase inhibitors |
RU2744852C2 (ru) | 2015-10-26 | 2021-03-16 | Локсо Онколоджи, Инк. | Точечные мутации в устойчивых к ингибитору trk злокачественных опухолях и связанные с ними способы |
FI3371171T3 (fi) | 2015-11-02 | 2024-01-10 | Blueprint Medicines Corp | Ret:n estäjiä |
PT3415496T (pt) | 2016-02-08 | 2021-10-25 | Gowan Crop Prot Limited | Processo para a preparação do composto 1,2-benzenodimetanol |
WO2017138069A1 (ja) | 2016-02-08 | 2017-08-17 | 株式会社エス・ディー・エス バイオテック | 殺菌性組成物 |
US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
CN109310694A (zh) | 2016-04-04 | 2019-02-05 | 洛克索肿瘤学股份有限公司 | 治疗儿科癌症的方法 |
KR102400423B1 (ko) | 2016-04-04 | 2022-05-19 | 록쏘 온콜로지, 인코포레이티드 | (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-디플루오로페닐)-피롤리딘-1-일)-피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)-3-하이드록시피롤리딘-1-카복사미드의 액체 제형 |
CN107286134B (zh) * | 2016-04-11 | 2019-04-12 | 上海勋和医药科技有限公司 | 2,4-二取代嘧啶衍生物作为cdk抑制剂及其应用 |
LT3800189T (lt) | 2016-05-18 | 2023-10-10 | Loxo Oncology, Inc. | (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorfenil)pirolidin-1-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3- il)-3-hidroksipirolidin-1-karboksamido gavimas |
US10227329B2 (en) | 2016-07-22 | 2019-03-12 | Blueprint Medicines Corporation | Compounds useful for treating disorders related to RET |
WO2018022761A1 (en) | 2016-07-27 | 2018-02-01 | Blueprint Medicines Corporation | Substituted cyclopentane-amides for treating disorders related to ret |
CN109862896A (zh) | 2016-08-03 | 2019-06-07 | 西玛贝医药公司 | 用于治疗炎症性胃肠疾病或胃肠病症的氧亚甲基芳基化合物 |
US20180072718A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
EP3544968B1 (en) * | 2016-11-28 | 2020-12-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidine carboxamides as gsk-3 inhibitors |
US10752609B2 (en) | 2016-11-28 | 2020-08-25 | Bristol-Myers Squibb Company | GSK-3 inhibitors |
JP6888101B2 (ja) | 2017-01-18 | 2021-06-16 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[1,5−a]ピラジン化合物 |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
EP3461480A1 (en) | 2017-09-27 | 2019-04-03 | Onxeo | Combination of a dna damage response cell cycle checkpoint inhibitors and belinostat for treating cancer |
TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
TWI812649B (zh) | 2017-10-10 | 2023-08-21 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
US10793551B2 (en) | 2017-10-19 | 2020-10-06 | Effector Therapeutics Inc. | Benzimidazole-indole inhibitors of Mnk1 and Mnk2 |
CN107641095A (zh) * | 2017-11-16 | 2018-01-30 | 常州合全药业有限公司 | 一种7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮的合成方法 |
TW201924683A (zh) | 2017-12-08 | 2019-07-01 | 美商英塞特公司 | 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法 |
TW201938169A (zh) | 2018-01-18 | 2019-10-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為RET激酶抑制劑之經取代吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物 |
US11472802B2 (en) | 2018-01-18 | 2022-10-18 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridine compounds as RET kinase inhibitors |
CN111971286B (zh) | 2018-01-18 | 2023-04-14 | 阿雷生物药品公司 | 作为RET激酶抑制剂的取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物 |
LT3755703T (lt) * | 2018-02-20 | 2022-10-10 | Incyte Corporation | N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamido dariniai ir susiję junginiai, kaip hpk1 inhibitoriai, skirti vėžio gydymui |
JP7268049B2 (ja) | 2018-03-08 | 2023-05-02 | インサイト・コーポレイション | PI3K-γ阻害剤としてのアミノピラジンジオール化合物 |
US20210100795A1 (en) | 2018-04-03 | 2021-04-08 | Blueprint Medicines Corporation | Ret inhibitor for use in treating cancer having a ret alteration |
US11046658B2 (en) | 2018-07-02 | 2021-06-29 | Incyte Corporation | Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors |
US20210330643A1 (en) | 2018-07-31 | 2021-10-28 | Loxo Oncology, Inc. | Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1h-pyrazole-4-carboxamide |
US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
US20210213006A1 (en) * | 2018-08-29 | 2021-07-15 | Seal Rock Therapeutics, Inc. | Methods of treating neurodegenerative diseases |
CN112996794A (zh) | 2018-09-10 | 2021-06-18 | 阿雷生物药品公司 | 作为ret激酶抑制剂的稠合杂环化合物 |
US11142525B2 (en) * | 2018-11-15 | 2021-10-12 | Pfizer Inc. | Azalactam compounds as HPK1 inhibitors |
JP2022515197A (ja) | 2018-12-19 | 2022-02-17 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | がんを治療するためのfgfr阻害剤としての7-((3,5-ジメトキシフェニル)アミノ)キノキサリン誘導体 |
WO2020131627A1 (en) | 2018-12-19 | 2020-06-25 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases |
PE20221419A1 (es) | 2019-08-06 | 2022-09-20 | Incyte Corp | Formas solidas de un inhibidor de hpk1 |
MX2022007171A (es) | 2019-12-27 | 2022-08-22 | Schroedinger Inc | Compuestos cíclicos y métodos de uso de estos. |
CN111592533B (zh) * | 2020-06-16 | 2021-08-24 | 浙江工业大学 | 1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用 |
CN116490507A (zh) | 2020-09-10 | 2023-07-25 | 薛定谔公司 | 用于治疗癌症的杂环包缩合cdc7激酶抑制剂 |
EP4284804A1 (en) | 2021-01-26 | 2023-12-06 | Schrödinger, Inc. | Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders |
TW202300150A (zh) | 2021-03-18 | 2023-01-01 | 美商薛定諤公司 | 環狀化合物及其使用方法 |
PE20240767A1 (es) * | 2021-04-16 | 2024-04-17 | Hotspot Therapeutics Inc | Compuestos, composiciones y metodos para el tratamiento de trastornos |
CN118103369A (zh) * | 2021-09-03 | 2024-05-28 | 浙江海正药业股份有限公司 | 吡啶并内酰胺类衍生物及其制备方法和用途 |
WO2023088435A1 (zh) * | 2021-11-19 | 2023-05-25 | 成都奥睿药业有限公司 | 三取代吡啶衍生物的制备及作为芳香烃受体调节物的应用 |
WO2023250399A1 (en) * | 2022-06-22 | 2023-12-28 | Tempest Therapeutics, Inc. | Trex1 inhibitors and uses thereof |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6413974B1 (en) | 1998-02-26 | 2002-07-02 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 6,9,-disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl) amino] purines |
AU2001231143A1 (en) * | 2000-01-27 | 2001-08-07 | Cytovia, Inc. | Substituted nicotinamides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
ATE335737T1 (de) | 2000-09-15 | 2006-09-15 | Vertex Pharma | Isoxazole und ihre verwendung als erk-inhibitoren |
JP2002338537A (ja) | 2001-05-16 | 2002-11-27 | Mitsubishi Pharma Corp | アミド化合物およびその医薬用途 |
WO2003045921A1 (en) | 2001-11-28 | 2003-06-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors |
GB0209715D0 (en) * | 2002-04-27 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
SE0203752D0 (sv) * | 2002-12-17 | 2002-12-17 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW200424174A (en) * | 2003-02-06 | 2004-11-16 | Hoffmann La Roche | New TP diamide |
US7393848B2 (en) * | 2003-06-30 | 2008-07-01 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-A]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
WO2006053227A2 (en) * | 2004-11-10 | 2006-05-18 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Il-12 modulatory compounds |
JP2008537953A (ja) | 2005-04-15 | 2008-10-02 | エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | ブラジキニンb1受容体拮抗作用に有用な新規化合物 |
EP1764095A1 (en) * | 2005-09-20 | 2007-03-21 | Revotar Biopharmaceuticals AG | Novel nitrocatechol derivatives having selectin ligand activity |
CN101679266B (zh) * | 2007-03-01 | 2015-05-06 | 诺华股份有限公司 | Pim激酶抑制剂及其应用方法 |
CL2008001822A1 (es) * | 2007-06-20 | 2009-03-13 | Sirtris Pharmaceuticals Inc | Compuestos derivados de tiazolo[5,4-b]piridina; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y uso del compuesto en el tratamiento de la resistencia a la insulina, sindrome metabolico, diabetes, entre otras. |
-
2008
- 2008-07-17 CA CA2693967A patent/CA2693967A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-17 CN CN200880106656.4A patent/CN101801958B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-07-17 EP EP08794560.6A patent/EP2178861B1/en active Active
- 2008-07-17 AU AU2008279776A patent/AU2008279776B2/en not_active Ceased
- 2008-07-17 US US12/669,334 patent/US8293747B2/en active Active
- 2008-07-17 KR KR1020107003574A patent/KR101552742B1/ko active IP Right Grant
- 2008-07-17 MY MYPI2010000195A patent/MY150032A/en unknown
- 2008-07-17 RU RU2010105678/04A patent/RU2474580C2/ru active
- 2008-07-17 AR ARP080103083A patent/AR067585A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-17 JP JP2010517018A patent/JP5241834B2/ja active Active
- 2008-07-17 WO PCT/US2008/008749 patent/WO2009014637A2/en active Application Filing
- 2008-07-17 NZ NZ582708A patent/NZ582708A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-07-17 BR BRPI0814441-9A patent/BRPI0814441A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-07-18 CL CL2008002131A patent/CL2008002131A1/es unknown
- 2008-07-18 PE PE2008001233A patent/PE20090905A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-18 TW TW097127539A patent/TWI371275B/zh not_active IP Right Cessation
-
2010
- 2010-01-17 IL IL203354A patent/IL203354A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-01-18 ZA ZA201000366A patent/ZA201000366B/xx unknown
- 2010-01-19 EC EC2010009886A patent/ECSP109886A/es unknown
- 2010-01-19 CO CO10004841A patent/CO6290765A2/es active IP Right Grant
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2594886C2 (ru) * | 2011-03-03 | 2016-08-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NZ582708A (en) | 2012-04-27 |
BRPI0814441A2 (pt) | 2015-07-14 |
WO2009014637A2 (en) | 2009-01-29 |
RU2474580C2 (ru) | 2013-02-10 |
IL203354A (en) | 2013-12-31 |
CO6290765A2 (es) | 2011-06-20 |
EP2178861B1 (en) | 2014-08-20 |
ECSP109886A (es) | 2010-02-26 |
JP5241834B2 (ja) | 2013-07-17 |
WO2009014637A3 (en) | 2009-03-19 |
US20100286135A1 (en) | 2010-11-11 |
EP2178861A2 (en) | 2010-04-28 |
MY150032A (en) | 2013-11-29 |
TWI371275B (en) | 2012-09-01 |
CA2693967A1 (en) | 2009-01-29 |
ZA201000366B (en) | 2010-10-27 |
JP2010533716A (ja) | 2010-10-28 |
US8293747B2 (en) | 2012-10-23 |
KR101552742B1 (ko) | 2015-09-11 |
CL2008002131A1 (es) | 2009-01-23 |
TW200920370A (en) | 2009-05-16 |
AR067585A1 (es) | 2009-10-14 |
KR20100045481A (ko) | 2010-05-03 |
AU2008279776A1 (en) | 2009-01-29 |
AU2008279776A2 (en) | 2010-02-18 |
AU2008279776B2 (en) | 2013-05-23 |
PE20090905A1 (es) | 2009-07-13 |
CN101801958A (zh) | 2010-08-11 |
CN101801958B (zh) | 2014-01-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010105678A (ru) | Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ | |
JP2019513778A5 (ru) | ||
AR045219A1 (es) | Aminas ciclicas inhibidoras de base - 1 que poseen un sustiuyente heterociclico | |
EA200501516A1 (ru) | Производные 2,3,6-тризамещённого-4-пиримидона | |
RU2009102252A (ru) | Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с | |
CO5251463A1 (es) | Compuestos heterociclicos y composicion farmaceutica que coniene dichos compuestos | |
AR047533A1 (es) | Proceso para preparar carboxamidas 2-aminotiazol-5-aromaticas como inhibidores de la quinasa | |
AR067896A1 (es) | Procedimiento para sintetizar compuestos utiles para tratar hepatitis c | |
RS53118B (en) | AMINOHETEROARYL UNITS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS | |
AR077977A1 (es) | Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina | |
HRP20030436B1 (en) | Ortho-substituted and meta-substituted bis-aryl compounds, method for the production thereof, their use as a medicament, and pharmaceutical preparations containing these compounds | |
WO2006040569A8 (en) | Thiophene amide compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers | |
SE0201937D0 (sv) | Therapeutic agents | |
AR055666A1 (es) | Inhibidores inntr | |
AR054418A1 (es) | Quinazolinas pirazolamino sustituidas. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas. | |
AR052571A1 (es) | Pirroles sustituidos, composiciones que los contienen , proceso de fabricacion y utilizacion | |
NO20061604L (no) | Piperazinforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem | |
RU2004130284A (ru) | Антипаразитарные производные артемизинина (эндопероксиды) | |
EA200401077A1 (ru) | 2-оксазоламины и их применение в качестве антагонистов рецептора 5-ht2b | |
ATE7137T1 (de) | Nitrosoureum-derivate, verfahren zu deren herstellung, und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
DK1735274T3 (da) | Ikke-peptidinhibitorer af matrixmetalloproteinaser | |
GB1086735A (en) | New alkyleneimines and process for their manufacture | |
PL400149A1 (pl) | Pochodne pirazolo[3,4-d]pirymidyno-4(5H)-onu jako inhibitory PDE9 | |
TH1901003128A (th) | ผลึกของอนุพันธ์ไพริโด[3,4-d]ไพริมิดีนหรือโซลเวตของสิ่งนั้น | |
TH51996A (th) | นิวโรคินินแอนทาโกนิสต์ที่เฉพาะเจาะจง |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner |