RU2009142997A - 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина - Google Patents

4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина Download PDF

Info

Publication number
RU2009142997A
RU2009142997A RU2009142997/04A RU2009142997A RU2009142997A RU 2009142997 A RU2009142997 A RU 2009142997A RU 2009142997/04 A RU2009142997/04 A RU 2009142997/04A RU 2009142997 A RU2009142997 A RU 2009142997A RU 2009142997 A RU2009142997 A RU 2009142997A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
alkyl
piperidin
amine
compound according
Prior art date
Application number
RU2009142997/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2464268C2 (ru
Inventor
Грегор Джеймс МАКДОНАЛЬД (BE)
Грегор Джеймс Макдональд
Хосе Мануэль БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА (ES)
Хосе Мануэль Бартоломе-Небреда
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. (Be), Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Publication of RU2009142997A publication Critical patent/RU2009142997A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2464268C2 publication Critical patent/RU2464268C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, или его стереоизомерная форма, ! где R представляет собой водород или C1-6алкил; ! R1 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-4алкила, C1-4алкилокси, перфторC1-4алкила и перфторC1-4алкилокси; тиенил; тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или C1-4алкила; C1-4алкил или C1-4алкил, замещенный гидроксилом, C3-8циклоалкилом или/и C5-7циклоалкенилом; ! R2 представляет собой водород или C1-6алкил; ! R3 представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, трифторметил или циано; ! R4 представляет собой галоген, трифторметил или циано и ! R5 представляет собой водород, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; C3-8циклоалкилC1-4алкил или перфторC1-4алкил. ! 2. Соединение по п.1, в котором R и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой хлор, и R5 представляет собой C1-6алкил. ! 3. Соединение по п.1, в котором R и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой трифторметил, и R5 представляет собой C1-6алкил. ! 4. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой водород или метил. ! 5. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из группы, состоящей из ! (6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3-фтор-5-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина, ! (6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил]амина, ! (6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3,4,5-трифторбензил)пиперидин-4-ил]амина, ! (4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина, ! (4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3,5-дифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина, ! (4-метокси-6-три

Claims (9)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, или его стереоизомерная форма,
где R представляет собой водород или C1-6алкил;
R1 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-4алкила, C1-4алкилокси, перфторC1-4алкила и перфторC1-4алкилокси; тиенил; тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или C1-4алкила; C1-4алкил или C1-4алкил, замещенный гидроксилом, C3-8циклоалкилом или/и C5-7циклоалкенилом;
R2 представляет собой водород или C1-6алкил;
R3 представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, трифторметил или циано;
R4 представляет собой галоген, трифторметил или циано и
R5 представляет собой водород, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; C3-8циклоалкилC1-4алкил или перфторC1-4алкил.
2. Соединение по п.1, в котором R и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой хлор, и R5 представляет собой C1-6алкил.
3. Соединение по п.1, в котором R и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой трифторметил, и R5 представляет собой C1-6алкил.
4. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой водород или метил.
5. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из группы, состоящей из
(6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3-фтор-5-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина,
(6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил]амина,
(6-хлор-4-метоксипиридазин-3-ил)-[1-(3,4,5-трифторбензил)пиперидин-4-ил]амина,
(4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина,
(4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3,5-дифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина,
(4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3,4-дифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина и
(4-метокси-6-трифторметилпиридазин-3-ил)-[1-(3,4,5-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амина.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
7. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
8. Соединение по п.7 для применения в качестве антипсихотического средства.
9. Соединение по п.9 для применения в качестве лекарственного средства при лечении или предотвращении шизофрении, шизофреноформного расстройства, шизоаффективного расстройства, бредового расстройства, кратковременного психотического расстройства, общего психотического расстройства, психотического расстройства, вызванного общим медицинским состоянием, психотического расстройства, вызванного психоактивным веществом, психотического расстройства, не определенного в остальном; психоза, связанного с деменцией; большого депрессивного расстройства, дистимического расстройства, предменструального дисфорического расстройства, депрессивного расстройства, не определенного в остальном, биполярного расстройства I, биполярного расстройства II, циклотимического расстройства, биполярного расстройства, не определенного в остальном, расстройства настроения, вызванного общим медицинским состоянием, расстройства настроения, вызванного психоактивным веществом, расстройства настроения, не определенного в остальном; общего панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, расстройства острого стресса, расстройства посттравматического стресса; умственной отсталости; первазивного расстройства развития; расстройства дефицита внимания, расстройства дефицита внимания/гиперактивности, расстройства деструктивного поведения; расстройства личности параноидального типа, расстройства личности шизоидного типа, расстройства личности шизотипического типа; расстройства тика, синдрома Туретта; зависимости от психоактивных веществ; злоупотребления психоактивными веществами; абстиненции после психоактивных веществ; трихотилломании.
RU2009142997/04A 2007-04-23 2008-04-18 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина RU2464268C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07106704 2007-04-23
EP07106704.5 2007-04-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009142997A true RU2009142997A (ru) 2011-05-27
RU2464268C2 RU2464268C2 (ru) 2012-10-20

Family

ID=38476156

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009142997/04A RU2464268C2 (ru) 2007-04-23 2008-04-18 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина

Country Status (19)

Country Link
US (1) US8906921B2 (ru)
EP (1) EP2148873B1 (ru)
JP (1) JP5431305B2 (ru)
KR (1) KR20100016620A (ru)
CN (1) CN101663292A (ru)
AU (1) AU2008240728B2 (ru)
CA (1) CA2683111A1 (ru)
CY (1) CY1113820T1 (ru)
DK (1) DK2148873T3 (ru)
ES (1) ES2393818T3 (ru)
HR (1) HRP20120913T1 (ru)
IL (1) IL201663A (ru)
MX (1) MX2009011415A (ru)
PL (1) PL2148873T3 (ru)
PT (1) PT2148873E (ru)
RS (1) RS52518B (ru)
RU (1) RU2464268C2 (ru)
SI (1) SI2148873T1 (ru)
WO (1) WO2008128995A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO2769B1 (en) 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
JO2849B1 (en) * 2007-02-13 2015-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
KR20100016498A (ko) * 2007-04-23 2010-02-12 얀센 파마슈티카 엔.브이. 속해리성 도파민 2 수용체 길항제로서의 피리딘 유도체
JP5431306B2 (ja) * 2007-04-23 2014-03-05 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストとしてのチア（ジア）ゾール
PT2148873E (pt) 2007-04-23 2012-11-20 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados da 4-alcoxipiridazina antagonistas de dissociação rápida do recetor da dopamina 2
RU2502734C2 (ru) * 2008-07-03 2013-12-27 Янссен Фармацевтика Нв Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора
HUE033768T2 (en) 2008-07-31 2017-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted pyridines as rapidly dissociating dopamine-2 receptor antagonists
AR082453A1 (es) 2010-04-21 2012-12-12 Novartis Ag Compuestos de furopiridina, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos
RU2016103149A (ru) 2013-07-02 2017-08-07 Зингента Партисипейшнс Аг Пестицидно-активные би-или трициклические гетероциклы с серосодержащими заместителями

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3933823A (en) * 1971-03-29 1976-01-20 E. R. Squibb & Sons, Inc. Isoxazolopyridine ketone derivatives
DE2341965C3 (de) * 1973-08-20 1979-01-25 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim 4- [N- (o-PyridyD- N-acyl] -aminolphenäthylpiperidine, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung bei der Bekämpfung von Schmerzzuständen
NO147672C (no) 1975-09-23 1983-05-25 Janssen Pharmaceutica Nv Analogifremgangsmaate for fremstilling av n-aryl-n-(1-l1-4-piperidinyl)-arylacetamider
US4197304A (en) * 1975-09-23 1980-04-08 Janssen Pharmaceutica N.V. N-Aryl-N-(1-L-4-piperidinyl)-arylacetamides
EG12406A (en) * 1976-08-12 1979-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Process for preparing of novel n-aryl-n-(1-l-4-piperidinyl)-arylacetamides
DE3218482A1 (de) 1982-05-15 1983-11-17 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Substituierte 5-trifluormethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yloxyessigsaeureamide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide
ES8802151A1 (es) 1985-07-31 1988-04-01 Janssen Pharmaceutica Nv Un procedimiento para la preparacion de nuevos piridazinaminas.
MX173362B (es) 1987-03-02 1994-02-23 Pfizer Compuestos de piperazinil heterociclicos y procedimiento para su preparacion
PT93060B (pt) 1989-02-07 1995-12-29 Sanofi Sa Processo para a obtencao de derivados de piridazina e de composicoes farmaceuticas que os contem
US5461053A (en) * 1989-02-07 1995-10-24 Sanofi Pyridazine derivatives
GB9216298D0 (en) 1991-08-15 1992-09-16 Ici Plc Piperidine derivatives
US5877317A (en) 1993-12-28 1999-03-02 Pharmacia & Upjohn Company Heterocyclic compounds for the treatment of CNS and cardiovascular disorders
DE4425145A1 (de) * 1994-07-15 1996-01-18 Basf Ag Verwendung von Thiazol- und Thiadiazolverbindungen
TW406075B (en) 1994-12-13 2000-09-21 Upjohn Co Alkyl substituted piperidinyl and piperazinyl anti-AIDS compounds
US5560931A (en) * 1995-02-14 1996-10-01 Nawosystems L.L.C. Formulations of compounds as nanoparticulate dispersions in digestible oils or fatty acids
US5753679A (en) 1995-05-10 1998-05-19 Hoffmann-La Roche Inc. Benzyl-piperidine derivatives
MY116093A (en) * 1996-02-26 2003-11-28 Upjohn Co Azolyl piperazinyl phenyl oxazolidinone antimicrobials
TW504510B (en) 1996-05-10 2002-10-01 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4-diaminopyrimidine derivatives
EA200000023A1 (ru) 1997-08-15 2000-08-28 Пфайзер Продактс Инк. Производные 2-(-4-арил или гетероарил-пиперазин-1-илметил) -1h-индола
KR100261139B1 (ko) 1998-01-16 2000-08-01 황준수 신규한 알릴티오피리다진 유도체 및 그의 제조방법
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
DE60210944T3 (de) * 2001-02-23 2015-07-23 Merck Sharp & Dohme Corp. N-substituierte nichtaryl-heterocyclische nmda/nr2b antagonisten
PT1443046E (pt) 2001-10-09 2009-02-26 Nisshin Pharma Inc Novas 4-(2-furoil)aminopiperidinas, produtos intermédios para a sua síntese, processos para a sua produção e utilização das mesmas em medicina
GB0127832D0 (en) 2001-11-20 2002-01-09 Jagotec Ag Method for the preparation of pharmaceutical nanosuspensions
US7812035B2 (en) * 2001-12-11 2010-10-12 Sepracor Inc. 4-substituted piperidines, and methods of use thereof
WO2003062215A1 (en) 2002-01-25 2003-07-31 Kylix Pharmaceuticals B.V. 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2
IL162859A0 (en) 2002-02-05 2005-11-20 Novo Nordisk As Novel aryl-and heteroarylpiperazines
AU2003213184A1 (en) 2002-02-22 2003-09-09 Pharmacia And Upjohn Company Pyridyl sulfone derivatives as 5-ht receptor antagonists
SE0201544D0 (sv) 2002-05-17 2002-05-17 Biovitrum Ab Novel compounds and thier use
WO2004028520A1 (ja) * 2002-09-26 2004-04-08 Mandom Corporation 防腐殺菌剤並びに該防腐殺菌剤を配合した化粧料、医薬品及び食品
ES2211344B1 (es) 2002-12-26 2005-10-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
BRPI0408704A (pt) 2003-03-24 2006-03-07 Hoffmann La Roche benzil-piridazinonas como inibidores de transcriptase reversa
JP4452187B2 (ja) * 2003-05-07 2010-04-21 イーファック・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コンパニー・コマンディートゲゼルシャフト フレグランスおよびアロマの目標とする放出のための組成
CA2524498C (en) 2003-05-08 2012-01-24 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 4-(2-furoyl)aminopiperidine compound useful as therapeutic agent for itching
WO2005005779A2 (en) 2003-07-14 2005-01-20 Genesis Mining Technologies (Pty) Ltd Dual retention cutting arrangement
BRPI0413048A (pt) 2003-07-29 2006-10-17 Novo Nordisk As composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para o tratamento de distúrbios ou doenças relacionados com o receptor h3 da histamina
ES2375134T3 (es) 2003-07-30 2012-02-27 Xenon Pharmaceuticals Inc. Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
WO2005013907A2 (en) 2003-08-07 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. Pyrrolo[1,2-b]pyridazine derivatives
US7863044B2 (en) 2003-10-24 2011-01-04 Tao Cheng p18 in stem cell manipulations
JP2007522224A (ja) 2004-02-10 2007-08-09 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ α４インテグリン拮抗薬としてのピリダジノン尿素
WO2005090317A1 (en) 2004-03-23 2005-09-29 F.Hoffmann-La Roche Ag Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
WO2005105779A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Pfizer Limited 3-heterocyclyl-4-phenyl-triazole derivatives as inhibitors of the vasopressin v1a receptor
CA2568524A1 (en) 2004-05-28 2005-12-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of muscarinic receptors
ES2251866B1 (es) 2004-06-18 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2251867B1 (es) 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
EP1807085B1 (en) 2004-09-20 2013-08-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
US7829712B2 (en) * 2004-09-20 2010-11-09 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-CoA-desaturase
MX2007005205A (es) 2004-10-29 2007-05-11 Kalypsys Inc Compuestos biciclicos sulfonilo-sustituidos como moduladores de receptores activados por el proliferador de la peroxisoma.
PL1824479T3 (pl) * 2004-12-08 2009-04-30 Solvay Pharm Bv Pochodne fenylopiperazyny o połączonym działaniu częściowego agonisty receptora dopaminowego D2 i hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny
US20100092505A1 (en) * 2005-04-05 2010-04-15 Elisabetta Bianchi Method for Shielding Functional Sites or Epitopes on Proteins
ES2337727T3 (es) 2005-06-20 2010-04-28 Schering Corporation Derivados de piperidina utiles como antagonistas de histamina h3.
JO2769B1 (en) * 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
WO2007130383A2 (en) 2006-04-28 2007-11-15 Northwestern University Compositions and treatments using pyridazine compounds and secretases
US8058243B2 (en) * 2006-10-13 2011-11-15 Hsc Research And Development Limited Partnership Method for treating a brain cancer with ifenprodil
TW200829566A (en) 2006-12-08 2008-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JO2642B1 (en) * 2006-12-08 2012-06-17 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
JO2849B1 (en) 2007-02-13 2015-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
PT2148873E (pt) 2007-04-23 2012-11-20 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados da 4-alcoxipiridazina antagonistas de dissociação rápida do recetor da dopamina 2
JP5431306B2 (ja) * 2007-04-23 2014-03-05 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストとしてのチア（ジア）ゾール
KR20100016498A (ko) * 2007-04-23 2010-02-12 얀센 파마슈티카 엔.브이. 속해리성 도파민 2 수용체 길항제로서의 피리딘 유도체
AR068480A1 (es) * 2007-09-20 2009-11-18 Glaxo Group Ltd Compuesto de 4-heteroaril-piperidinil-n-substituido su uso para la preparacion de un medicamento util para el tratamiento de una afeccion en el que seria beneficioso el agonismo de un receptor muscarinico m1 y composicion farmaceutica que lo comprende
RU2502734C2 (ru) * 2008-07-03 2013-12-27 Янссен Фармацевтика Нв Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора
HUE033768T2 (en) * 2008-07-31 2017-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted pyridines as rapidly dissociating dopamine-2 receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008240728A1 (en) 2008-10-30
US8906921B2 (en) 2014-12-09
PT2148873E (pt) 2012-11-20
RU2464268C2 (ru) 2012-10-20
ES2393818T3 (es) 2012-12-28
IL201663A0 (en) 2010-05-31
KR20100016620A (ko) 2010-02-12
DK2148873T3 (da) 2012-11-26
CY1113820T1 (el) 2016-10-05
CA2683111A1 (en) 2008-10-30
HRP20120913T1 (hr) 2012-12-31
WO2008128995A1 (en) 2008-10-30
PL2148873T3 (pl) 2013-01-31
MX2009011415A (es) 2009-11-05
JP2010525014A (ja) 2010-07-22
AU2008240728B2 (en) 2013-01-10
CN101663292A (zh) 2010-03-03
US20100063058A1 (en) 2010-03-11
IL201663A (en) 2013-05-30
SI2148873T1 (sl) 2013-01-31
EP2148873B1 (en) 2012-08-29
JP5431305B2 (ja) 2014-03-05
RS52518B (en) 2013-04-30
EP2148873A1 (en) 2010-02-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009142997A (ru) 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина
HRP20110226T1 (hr) Derivati piperidin-4-il-piridazin-3-ilamina kao brzo disocirajući antagonisti dopamin 2 receptora
MX2015015893A (es) 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen.
RU2487124C2 (ru) Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства
PE20141167A1 (es) Piridopirazinas sustituidas como inhibidores novedosos de ptk
MY177250A (en) Novel nicotinamide derivative or salt thereof
HRP20170570T1 (hr) Piperazin-1-il-trifluormetil-supstituirani-piridini kao brzo disocirajući antagonisti receptora dopamina 2
JP2013509392A5 (ru)
PE20061156A1 (es) Derivados de benzamida como agentes inhibidores del transportador de glicina
AR062074A1 (es) Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil alquilenicos como inhibidores de fosfodiesterasa
AR066043A1 (es) Derivados de benzamida sustituida como inhibidores de la 11-beta-hidroxi esteroide deshidrogenasa tipo 1(11betahsd1)
JP2005527593A5 (ru)
JP2013531008A5 (ru)
ATE528306T1 (de) Benzoxazepin-verbindungen, ihre herstellung und verwendung
MX2009008509A (es) Compuesto de anillo puenteado-aza.
RU2009142981A (ru) Тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2
AR063577A1 (es) Derivados 8- piperidinil - pirimido [1 2 a] pirimidin -6-ona y 8- piperidinil-2- pirimidinil- pirimido [1,2-a] pirimidin -6- ona sustituidos
PE20091431A1 (es) Compuestos derivados de azetidinas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
CO6460742A2 (es) Derivados de ciclopenta[c]pirrolilalquilcarbamatos de heterociclos de 5 miembros, su preparación y su aplicación en terapéutica
MX2009005507A (es) Derivados de espiro-piperidina.
JP2013526610A5 (ru)
RU2009142988A (ru) Производные пиридина, используемые в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов допаминовых рецепторов 2
ECSP088378A (es) Derivados de piperazina útiles como antagonistas de ccr5
AR064198A1 (es) Piperidinilamino piridazinas como antagonistas del receptor de dopamina 2 de rapida disociacion. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
WO2008077810A3 (en) Spiro-piperidine derivatives