RU2008140367A - Полилактидные наночастицы - Google Patents

Полилактидные наночастицы Download PDF

Info

Publication number
RU2008140367A
RU2008140367A RU2008140367/15A RU2008140367A RU2008140367A RU 2008140367 A RU2008140367 A RU 2008140367A RU 2008140367/15 A RU2008140367/15 A RU 2008140367/15A RU 2008140367 A RU2008140367 A RU 2008140367A RU 2008140367 A RU2008140367 A RU 2008140367A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmacologically active
lactide
poly
active substance
primary emulsion
Prior art date
Application number
RU2008140367/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2423104C2 (ru
Inventor
Йорг КРОЙТЕР (DE)
Йорг КРОЙТЕР
Светлана ГЕЛПЕРИНА (RU)
Светлана Гелперина
Ольга МАКСИМЕНКО (RU)
Ольга Максименко
Александр ХАЛАНСКИЙ (RU)
Александр Халанский
Original Assignee
ЛТС Ломанн Терапи-Зюстеме АГ (DE)
Лтс Ломанн Терапи-Зюстеме Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЛТС Ломанн Терапи-Зюстеме АГ (DE), Лтс Ломанн Терапи-Зюстеме Аг filed Critical ЛТС Ломанн Терапи-Зюстеме АГ (DE)
Publication of RU2008140367A publication Critical patent/RU2008140367A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2423104C2 publication Critical patent/RU2423104C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5107—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/513—Organic macromolecular compounds; Dendrimers
    • A61K9/5146—Organic macromolecular compounds; Dendrimers obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyamines, polyanhydrides
    • A61K9/5153—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0085—Brain, e.g. brain implants; Spinal cord
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5192—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08G—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G63/00—Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
    • C08G63/02—Polyesters derived from hydroxycarboxylic acids or from polycarboxylic acids and polyhydroxy compounds
    • C08G63/06—Polyesters derived from hydroxycarboxylic acids or from polycarboxylic acids and polyhydroxy compounds derived from hydroxycarboxylic acids
    • C08G63/08—Lactones or lactides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery

Abstract

1. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых: ! делают растворимым поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид), по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество и липидное соединение, выбранное из группы липидный соединений, включающей цетилфосфат, холестериловый сульфат калия и токоферолсукцинат, в органическом растворителе с целью получения органической фазы, ! вливают органическую фазу в водный раствор, содержащий TPGS, ! эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию, ! гомогенизируют первичную эмульсию, ! удаляют органический растворитель из первичной эмульсии и ! фильтруют полученную наносуспензию, содержащую наполненные лекарством наночастицы. ! 2. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых: ! делают растворимым поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид), по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество и липидное соединение, выбранное из группы липидный соединений, включающей цетилфосфат, холестериловый сульфат калия и токоферолсукцинат, в органическом растворителе с целью получения органической фазы, ! вливают органическую фазу в водный раствор, необязательно содержащий стабилизатор, ! эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию, ! гомогенизируют первичную эмульсию, ! удаляют органический растворитель из пер

Claims (20)

1. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых:
делают растворимым поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид), по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество и липидное соединение, выбранное из группы липидный соединений, включающей цетилфосфат, холестериловый сульфат калия и токоферолсукцинат, в органическом растворителе с целью получения органической фазы,
вливают органическую фазу в водный раствор, содержащий TPGS,
эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию,
гомогенизируют первичную эмульсию,
удаляют органический растворитель из первичной эмульсии и
фильтруют полученную наносуспензию, содержащую наполненные лекарством наночастицы.
2. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых:
делают растворимым поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид), по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество и липидное соединение, выбранное из группы липидный соединений, включающей цетилфосфат, холестериловый сульфат калия и токоферолсукцинат, в органическом растворителе с целью получения органической фазы,
вливают органическую фазу в водный раствор, необязательно содержащий стабилизатор,
эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию,
гомогенизируют первичную эмульсию,
удаляют органический растворитель из первичной эмульсии,
фильтруют полученную наносуспензию, содержащую наполненные лекарством наночастицы, и
покрывают наночастицы полоксамером 188.
3. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых:
делают растворимым поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид) в органическом растворителе с целью получения органической фазы,
растворяют, по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество в водном растворе,
вливают водный раствор в органическую фазу,
эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию,
вливают первичную эмульсию в водный раствор TPGS,
гомогенизируют смесь первичной эмульсии и водного раствора TPGS,
удаляют органический растворитель из смеси первичной эмульсии и водного раствора стабилизатора, выбранного из группы, включающей поливиниловые спирты, сывороточный альбумин, TPGS и γ-циклодекстрин, и
фильтруют полученную наносуспензию, содержащую наполненные лекарством наночастицы.
4. Способ получения системы направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, включающий стадии, на которых:
делают растворимьм поли(DL-лактид) и/или поли(DL-лактид-согликолид) в органическом растворителе с целью получения органической фазы,
растворяют, по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество в водном растворе,
вливают водный раствор в органическую фазу,
эмульгируют смесь, чтобы получить первичную эмульсию,
вливают первичную эмульсию в водный раствор стабилизатора,
гомогенизируют смесь первичной эмульсии и водного раствора стабилизатора,
удаляют органический растворитель из смеси первичной эмульсии и водного раствора стабилизатора, выбранного из группы, включающей поливиниловые спирты, сывороточный альбумин, TPGS и γ-циклодекстрин,
фильтруют полученную наносуспензию, содержащую наполненные лекарством наночастицы, и
покрывают наночастицы полоксамером 188.
5. Способ по п.3 или 4, отличающийся тем, что поливиниловый спирт имеет молекулярную массу 30-70 кДа.
6. Способ по п.3 или 4, отличающийся тем, что сывороточным альбумином является человеческий сывороточный альбумин.
7. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что фармакологически активным вещество является терапевтическое средство или диагностическое средство.
8. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что фармакологически активным веществом является терапевтическое средство, выбранное из группы, включающей лекарства, действующие на синаптические и нейроэффекторные соединительные участки; обезболивающие и анестезирующие средства общего и местного действия; снотворные средства и седативные средства; лекарства для лечения психиатрических расстройств, таких, как депрессия и шизофрения; антиэпилептические средства и противосудорожные средства; лекарства для лечения болезни Гентингтона, старения и болезни Альцгеймера; антагонисты и нейротропные факторы моторных аминокислотных рецепторов и нейрорегенеративные средства; трофические факторы; лекарства для лечения повреждения ЦНС или нарушения мозгового кровообращения; лекарства для лечения привыкания и злоупотребления лекарственными средствами; физиологически активные вещества и противовоспалительные лекарства; хемиотерапевтические средства против паразитарных инфекций и микробных заболеваний; иммунодепрессивные средства и противораковые лекарства; гормоны и антагонисты гормонов; тяжелые металлы и антагонисты тяжелых металлов; антагонисты неметаллических токсичных веществ; цитостатики для лечения рака; диагностические вещества для применения в медицинской радиологии; иммуноактивные и иммунореактивные средства; медиаторы и их соответствующие агонисты и антагонисты рецепторов, их соответствующие предшественники или метаболиты; антибиотики, антиспазматические средства, антигистаминные средства, средства против рвоты, релаксанты, стимуляторы, "смысловые" и "антисмысловые" олигонуклеотиды, средства для расширения сосудов головного мозга, психотропные средства, противоманиакальные средства, сосудорасширяющие и сосудосуживающие средства, антигипертензивные средства, средства для лечения мигрени, снотворные средства, гипер- или гипогликемические средства, минеральные или питательные добавки, лекарства против ожирения, анаболические средства и противоастматические средства, и их смеси.
9. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что фармакологически активным веществом является противоопухолевое средство, выбранное из группы, включающей алкалоиды, алкилирующие средства, такие, как алкилсульфонаты, азиридины, этиленимины и метилмеламины, азотистые иприты, нитрозомочевины, антибиотики и аналоги, предпочтительно антрациклины, антиметаболиты, такие, как аналоги фолиевой кислоты, антагонисты фолиевой кислоты, аналоги пурина и аналоги пиримидина, ферменты, иммуномодулирующие средства, иммунотоксины, моноклональные антитела и комплексы платины.
10. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что фармакологически активным веществом является диагностическое средство, которое применяют для диагностики в радиационной медицине и/или при лучевой терапии.
11. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что органический растворитель выбирают из группы, включающей дихлорметан, хлороформ, этилацетат и их смеси.
12. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что после добавления криозащитного агента наносуспензию подвергают сублимационной сушке.
13. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что после добавления криозащитного агента наносуспензию подвергают сублимационной сушке, при этом криозащитным агентом является маннитол.
14. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что после добавления криозащитного агента наносуспензию подвергают сублимационной сушке, при этом криозащитный агент добавляют в наносуспензию в количестве 5 мас./об.%.
15. Система направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, содержащая наночастицы на основе поли(DL-лактида) и/или поли(DL-лактид-согликолида) и, по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество, абсорбируемое, адсорбируемое и/или включаемое в наночастицы, при этом система содержит TPGS или имеет покрытие из поверхностно-активного вещества плуроник 188, которое осаждают на наполненные лекарством наночастицы, отличающаяся тем, что систему получают способом по любому из пп.1-4.
16. Система направленной доставки лекарства для введения фармакологически активного вещества в центральную нервную систему млекопитающих через гематоэнцефалический барьер, содержащая наночастицы на основе поли(DL-лактида) и/или поли(DL-лактид-согликолида) и, по меньшей мере, одно фармакологически активное вещество, абсорбируемое, адсорбируемое и/или включаемое в наночастицы, при этом система содержит TPGS или имеет покрытие из поверхностно-активного вещества плуроник 188, которое осаждают на наполненные лекарством наночастицы, отличающаяся тем, что систему получают способом по любому из пп.1-4, при этом наночастицы представляют собой частицы, имеющие диаметр менее 1000 нм, предпочтительно от 100 до 800 нм и наиболее предпочтительно от 150 до 600 нм.
17. Способ лечения заболевания или расстройства центральной нервной системы млекопитающих, включающий стадии, на которых:
получают наполненные лекарством наночастицы на основе поли(DL-лактида) иии поли(DL-лактид-согликолида),
покрывают наполненные лекарством наночастицы на основе PLGA полоксамером188,
вводят покрытые полоксамером 188, наполненные лекарством наночастицы в кровоток млекопитающих и
дают лекарству оказать свое фармакологическое действие.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что стадия введения включает пероральное или внутривенное введение.
19. Применение системы направленной доставки лекарства по п.15 для лечения заболевания или расстройства центральной нервной системы млекопитающих.
20. Применение системы направленной доставки лекарства по п.16 для лечения заболевания или расстройства центральной нервной системы млекопитающих.
RU2008140367/15A 2006-03-24 2007-03-13 Полилактидные наночастицы RU2423104C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102006013531.8 2006-03-24
DE102006013531A DE102006013531A1 (de) 2006-03-24 2006-03-24 Polylactid-Nanopartikel

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008140367A true RU2008140367A (ru) 2010-04-20
RU2423104C2 RU2423104C2 (ru) 2011-07-10

Family

ID=38110479

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008140367/15A RU2423104C2 (ru) 2006-03-24 2007-03-13 Полилактидные наночастицы

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8003128B2 (ru)
EP (1) EP1998752A2 (ru)
JP (1) JP2009530325A (ru)
KR (1) KR20080111079A (ru)
CN (1) CN101410099A (ru)
AU (1) AU2007229738A1 (ru)
BR (1) BRPI0709352A2 (ru)
CA (1) CA2644411A1 (ru)
DE (1) DE102006013531A1 (ru)
IN (1) IN2008DE08036A (ru)
MX (1) MX2008011892A (ru)
NZ (1) NZ571354A (ru)
RU (1) RU2423104C2 (ru)
WO (1) WO2007110152A2 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8946200B2 (en) * 2006-11-02 2015-02-03 Southwest Research Institute Pharmaceutically active nanosuspensions
US8404850B2 (en) * 2008-03-13 2013-03-26 Southwest Research Institute Bis-quaternary pyridinium-aldoxime salts and treatment of exposure to cholinesterase inhibitors
CN102088963A (zh) * 2008-05-06 2011-06-08 葛兰素集团有限公司 生物活性剂的囊封方法
WO2010005725A2 (en) 2008-06-16 2010-01-14 Bind Biosciences, Inc. Therapeutic polymeric nanoparticles comprising vinca alkaloids and methods of making and using same
JP2012501965A (ja) * 2008-06-16 2012-01-26 バインド バイオサイエンシズ インコーポレイテッド 薬剤を装填したポリマーナノ粒子及びその製造方法と使用方法
US8613951B2 (en) * 2008-06-16 2013-12-24 Bind Therapeutics, Inc. Therapeutic polymeric nanoparticles with mTor inhibitors and methods of making and using same
EA014044B1 (ru) * 2008-07-09 2010-08-30 Общество С Ограниченной Ответственностью "Аква-Альянс" Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита с (варианты)
US8722706B2 (en) * 2008-08-15 2014-05-13 Southwest Research Institute Two phase bioactive formulations of bis-quaternary pyridinium oxime sulfonate salts
US8309134B2 (en) * 2008-10-03 2012-11-13 Southwest Research Institute Modified calcium phosphate nanoparticle formation
US8563041B2 (en) * 2008-12-12 2013-10-22 Bind Therapeutics, Inc. Therapeutic particles suitable for parenteral administration and methods of making and using same
WO2010075072A2 (en) 2008-12-15 2010-07-01 Bind Biosciences Long circulating nanoparticles for sustained release of therapeutic agents
EP2509634B1 (en) 2009-12-11 2019-03-06 Pfizer Inc Stable formulations for lyophilizing therapeutic particles
JP5965844B2 (ja) 2009-12-15 2016-08-10 バインド セラピューティックス インコーポレイテッド 高いガラス転移温度または高分子量のコポリマーを有する治療用ポリマーナノ粒子組成物
US9028873B2 (en) * 2010-02-08 2015-05-12 Southwest Research Institute Nanoparticles for drug delivery to the central nervous system
US8974691B2 (en) 2010-09-24 2015-03-10 Fujimi Incorporated Composition for polishing and composition for rinsing
JP5687354B2 (ja) * 2010-11-26 2015-03-18 ユニバーシティ・オブ・ザ・ウィットウォータースランド・ヨハネスブルグＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｏｆ Ｔｈｅ Ｗｉｔｗａｔｅｒｓｒａｎｄ， Ｊｏｈａｎｎｅｓｂｕｒｇ 薬物送達デバイス
WO2012135010A2 (en) * 2011-03-25 2012-10-04 Selecta Biosciences, Inc. Osmotic mediated release synthetic nanocarriers
US10555911B2 (en) 2012-05-04 2020-02-11 Yale University Highly penetrative nanocarriers for treatment of CNS disease
GB201209517D0 (en) * 2012-05-29 2012-07-11 Univ Birmingham Nanoparticles
ES2656091T3 (es) * 2012-07-27 2018-02-23 Izumi Technology, Llc. Composiciones de inhibidores de eflujo y métodos de tratamiento que las utilizan
RS58928B1 (sr) * 2012-08-29 2019-08-30 Hoffmann La Roche Transporter za krvno-moždanu barijeru
ES2732377T3 (es) 2012-09-17 2019-11-22 Pfizer Procedimiento de preparación de nanopartículas terapéuticas
CL2012003209A1 (es) * 2012-11-16 2013-04-19 Univ Santiago Chile Metodo de sintesis de nanoparticulas de acido poli (lactico-glicolico) (plga) con pentoxifilina; composicion farmaceutica que comprende nanoparticulas de plga con pentoxifilina; y uso de las nanoparticulas de plga cargada con pentoxifilina en el tratamiento del alivio y prevencion del dolor cronico.
BR112016021130A2 (pt) 2014-03-14 2017-08-15 Pfizer Nanopartículas terapêuticas, composição farmacêutica compreendendo as referidas nanopartículas, processo para a preparação e uso das mesmas
CN103893769B (zh) * 2014-04-16 2016-03-23 江西科技师范大学 含聚乙丙交酯靶向高分子药物载体及其制备方法
CN109613177B (zh) * 2014-07-01 2021-08-20 科蒙森斯公司 用于鉴定羊水的诊断组合物
US10758520B1 (en) 2015-05-20 2020-09-01 University Of South Florida Glutathione-coated nanoparticles for delivery of MKT-077 across the blood-brain barrier
HRP20220304T1 (hr) 2015-06-24 2022-05-13 F. Hoffmann - La Roche Ag Anti-transferinska receptorska protutijela s prilagođenim afinitetom
RU2595859C1 (ru) * 2015-07-20 2016-08-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Полимеросодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида
AR106189A1 (es) 2015-10-02 2017-12-20 Hoffmann La Roche ANTICUERPOS BIESPECÍFICOS CONTRA EL A-b HUMANO Y EL RECEPTOR DE TRANSFERRINA HUMANO Y MÉTODOS DE USO
PE20181004A1 (es) 2015-10-02 2018-06-26 Hoffmann La Roche Anticuerpos biespecificos contra el cd20 humano y el receptor de transferrina humano y metodos de uso
RU2606839C1 (ru) * 2015-10-26 2017-01-10 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Лекарственный препарат противотуберкулезного действия на основе D-циклосерина в виде лиофилизата и способ получения лекарственного препарата
RU2649743C1 (ru) * 2016-10-24 2018-04-04 Станислав Анатольевич Кедик Жидкая лекарственная форма, содержащая лекарственное вещество, помещенное в биоразлагаемые полимеры
CN106806352B (zh) * 2017-01-26 2019-01-15 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 一种可缓释、靶向应用于神经退行性疾病的纳米药物
WO2018237004A1 (en) * 2017-06-20 2018-12-27 University Of Maryland, Baltimore RARY LIGAND CHARGED SELECTIVE NANOPARTICLES FOR HANDLING TARGET BONE GROWTH
RU2675810C1 (ru) * 2017-12-19 2018-12-25 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ его получения
US10842755B2 (en) 2018-03-23 2020-11-24 University Of South Carolina Nanoparticles for brain targeted drug delivery
CN108395543B (zh) * 2018-05-31 2020-09-22 华南理工大学 一种改性聚轮烷、基于聚轮烷的载药胶束及其制备方法与应用
US20220175687A1 (en) * 2019-04-11 2022-06-09 The Johns Hopkins University Nanoparticles for drug delivery to brain
EP3750524A1 (en) * 2019-06-13 2020-12-16 CAPNOMED GmbH Delayed and sustained delivery of anticancer drugs
EP3750523A1 (en) * 2019-06-13 2020-12-16 CAPNOMED GmbH Active substance delivery system
RU2734710C1 (ru) * 2019-06-14 2020-10-22 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки "Научный центр биомедицинских технологий Федерального медико-биологического агентства" (ФГБУН НЦБТМ ФМБА России) Наночастицы на основе биодеградирующих полимеров с инкапсулированными в них противоопухолевыми препаратами
CN111939151A (zh) * 2020-07-04 2020-11-17 浙江工业大学 一种复合型阿霉素白蛋白纳米粒及其制备方法和应用
CN116018401A (zh) * 2020-07-29 2023-04-25 加利福尼亚大学董事会 驱动生肌性干细胞扩增的化学物混合物

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0725689B2 (ja) * 1986-10-07 1995-03-22 中外製薬株式会社 顆粒球コロニ−刺激因子を含有する徐放性製剤
WO1995022963A1 (en) * 1994-02-28 1995-08-31 Medinova Medical Consulting Gmbh Drug targeting system, method for preparing same and its use
WO1998056361A1 (en) 1997-06-13 1998-12-17 Medinova Medical Consulting Gmbh Drug targeting system, method of its preparation and its use
US6309663B1 (en) * 1999-08-17 2001-10-30 Lipocine Inc. Triglyceride-free compositions and methods for enhanced absorption of hydrophilic therapeutic agents
US7731947B2 (en) * 2003-11-17 2010-06-08 Intarcia Therapeutics, Inc. Composition and dosage form comprising an interferon particle formulation and suspending vehicle
US20060024248A1 (en) * 2003-03-23 2006-02-02 Combe Incorporated Composition and method employing membrane structured solid nanoparticles for enhanced delivery of oral care actives
WO2004084871A1 (en) 2003-03-26 2004-10-07 Ltt Bio-Pharma Co., Ltd. Intravenous nanoparticles for targenting drug delivery and sustained drug release
WO2005003180A2 (en) * 2003-04-10 2005-01-13 Pr Pharmaceuticals A method for the production of emulsion-based micro particles
JP2006528700A (ja) * 2003-05-20 2006-12-21 エリモス・ファーマスーティカルズ・エルエルシー 肥満の治療のためのカテコールブタンの投与のための方法と組成物
US7728036B2 (en) * 2003-05-20 2010-06-01 Erimos Pharmaceuticals, Llc Methods for delivery of catecholic butanes for treatment of tumors
US20050084456A1 (en) * 2003-10-21 2005-04-21 Liping Tang Functionalized particles
KR101123520B1 (ko) * 2003-12-04 2012-03-13 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이. 자외선 필터 활성을 갖는 미세캡슐 및 그의 제조방법
US20070128289A1 (en) * 2005-12-07 2007-06-07 Zhao Jonathon Z Nano-and/or micro-particulate formulations for local injection-based treatment of vascular diseases

Also Published As

Publication number Publication date
EP1998752A2 (de) 2008-12-10
US20110293730A1 (en) 2011-12-01
WO2007110152A8 (de) 2007-12-13
US8003128B2 (en) 2011-08-23
IN2008DE08036A (ru) 2009-03-20
RU2423104C2 (ru) 2011-07-10
DE102006013531A1 (de) 2007-09-27
US20090263491A1 (en) 2009-10-22
AU2007229738A1 (en) 2007-10-04
KR20080111079A (ko) 2008-12-22
MX2008011892A (es) 2008-11-14
WO2007110152A3 (de) 2008-02-21
BRPI0709352A2 (pt) 2011-07-12
CA2644411A1 (en) 2007-10-04
CN101410099A (zh) 2009-04-15
JP2009530325A (ja) 2009-08-27
NZ571354A (en) 2011-02-25
WO2007110152A2 (de) 2007-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008140367A (ru) Полилактидные наночастицы
US6623761B2 (en) Method of making nanoparticles of substantially water insoluble materials
JP2930421B2 (ja) 薬剤組成物、その製造方法及びその使用方法
Musumeci et al. Oxcarbazepine free or loaded PLGA nanoparticles as effective intranasal approach to control epileptic seizures in rodents
JP5613657B2 (ja) ベンゾジアゼピン組成物の投与
Gulati et al. Parenteral drug delivery: a review
DE69728179T2 (de) System zur gezielten wirkstoffzufuhr, verfahren zu seiner herstellung und verwendung
US20130115293A1 (en) Therapeutic Polymeric Nanoparticles Comprising Corticosteroids and Methods of Making and Using Same
CA2371912A1 (en) Protein stabilized pharmacologically active agents, methods for the preparation thereof and methods for the use thereof
US20080102127A1 (en) Hybrid lipid-polymer nanoparticulate delivery composition
CN101325944A (zh) 用于鼻部给药的组合物
KR20110126759A (ko) 장기 전달을 위한 제형 및 그의 이용 방법
JP2001515862A (ja) 制御放出微小球体デリバリーシステム
EP2408438A2 (de) Mit therapeutika und diagnostika beladene kompositmaterialien umfassend polymernanopartikel und polymerfasern
CN103751787A (zh) 维生素e tpgs在制备多孔药物载体微粒中的用途
CN105816429A (zh) 叶酸受体靶向的降压肽组合物及其制备方法
WO2017084522A1 (zh) 一种新型抗癌药物纳米制剂及其制备方法
US11246836B2 (en) Intramuscular depot of decoquinate compositions and method of prophylaxis and treatment thereof
CN101357939B (zh) 蛋白质偶联物及其药物组合物
US20210106536A1 (en) Drug delivery agents for prevention or treatment of pulmonary disease
CN112121028B (zh) 一种辛伐他汀固体纳米粒制剂及其制备方法
Markovsky et al. Additive-free albumin nanoparticles of alendronate for attenuating inflammation through monocyte inhibition
Mitra Lipid nano-particles in medicine: production, stability and drug delivery—A review
CN109663132B (zh) 一种新型抗癌药物纳米制剂及其制备方法
WO2018011040A1 (en) Plga microparticles loaded with a fluoroquinolone for the treatment of respiratory diseases

Legal Events

Date Code Title Description
HE4A Change of address of a patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20130514

QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20131119

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140314

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20150210