RU2008139481A - Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение - Google Patents

Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение Download PDF

Info

Publication number
RU2008139481A
RU2008139481A RU2008139481/04A RU2008139481A RU2008139481A RU 2008139481 A RU2008139481 A RU 2008139481A RU 2008139481/04 A RU2008139481/04 A RU 2008139481/04A RU 2008139481 A RU2008139481 A RU 2008139481A RU 2008139481 A RU2008139481 A RU 2008139481A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
bicyclo
diaza
nonyl
pain
disorders
Prior art date
Application number
RU2008139481/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2427581C2 (ru
Inventor
Дан ПЕТЕРС (DK)
Дан ПЕТЕРС
Гуннар М. ОЛЬСЕН (DK)
Гуннар М. Ольсен
Эльсебет Эстергорд НЕЛЬСЕН (DK)
Эльсебет Эстергорд НЕЛЬСЕН
Даниэль Б. ТИММЕРМАНН (DK)
Даниэль Б. Тиммерманн
Стивен Чарльз ЛОХЕЛЬ (DK)
Стивен Чарльз ЛОХЕЛЬ
Original Assignee
Ньюросёрч А/С (Dk)
НьюроСёрч А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюросёрч А/С (Dk), НьюроСёрч А/С filed Critical Ньюросёрч А/С (Dk)
Publication of RU2008139481A publication Critical patent/RU2008139481A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2427581C2 publication Critical patent/RU2427581C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08Bridged systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06Antiabortive agents; Labour repressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34Tobacco-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06Antiarrhythmics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Abstract

1. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное, представленное формулой I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль; где ! Ar представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси или этилендиокси. ! 2. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси. ! 3. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную этилендиокси. ! 4. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1, представляющее собой ! 4-(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонан; или ! 4-[5-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонан; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 5. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1, представляющее собой ! соль 4-(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонана с фумаровой кислотой; или ! соль 4-[5-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонана с фумаровой кислотой. ! 6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильного производного по любому из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли присоединения, или его пролекарства, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. ! 7. Применение 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильного производного по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения для прои

Claims (9)

1. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное, представленное формулой I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль; где
Ar представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси или этилендиокси.
2. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси.
3. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную этилендиокси.
4. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1, представляющее собой
4-(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонан; или
4-[5-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонан;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. 1,4-Диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильное производное по п.1, представляющее собой
соль 4-(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонана с фумаровой кислотой; или
соль 4-[5-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонана с фумаровой кислотой.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильного производного по любому из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли присоединения, или его пролекарства, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
7. Применение 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильного производного по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения для производства фармацевтической композиции/лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения заболевания или расстройства или состояния млекопитающего, включая человека, которое является чувствительным к модуляции холинергических рецепторов.
8. Применение по п.7, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой расстройство познавательной способности, нарушение обучения, нарушения и дисфункцию памяти, синдром Дауна, болезнь Альцгеймера, дефицит внимания, синдром дефицита внимания с гиперактивностью (AHDH), синдром Туретта, психоз, депрессию, биполярное расстройство, манию, маниакальную депрессию, шизофрению, нарушения познавательной способности или внимания, связанные с шизофренией, обсессивно-компульсивные расстройства (OCD), панические расстройства, расстройства приема пищи, такие как нервная анорексия, булимия и ожирение, нарколепсию, ноцицепцию, комплекс СПИД-деменция, старческую деменцию, аутизм, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, боковой амиотрофический склероз, тревогу, тревожные расстройства, не связанные с OCD, конвульсивные расстройства, эпилепсию, нейродегенеративные расстройства, транзиторную гипоксию, индуцированную нейродегенерацию, нейропатию, диабетическую нейропатию, периферическую дислексию, позднюю дискинезию, гиперкинезию, слабую боль, умеренную или сильную боль, боль острого, хронического или рекуррентного характера, боль, вызванную мигренью, послеоперационную боль, фантомную боль, воспалительную боль, нейропатическую боль, хроническую головную боль, центральную боль, боль, связанную с диабетической нейропатией, с посттерапевтической невралгией или с повреждением периферического нерва, булимию, посттравматический синдром, социальную фобию, расстройства сна, псевдодеменцию, синдром Ганзера, предменструальный синдром, синдром поздней лютеиновой фазы, фибромиалгию, синдром хронической усталости, мутизм, трихотилломанию, нарушения суточного ритма организма, аритмии, сокращения гладкой мускулатуры, стенокардию, преждевременные роды, диарею, астму, позднюю дискинезию, гиперкинезию, преждевременную эякуляцию, затруднения эрекции, гипертензию, воспалительные расстройства, воспалительные кожные расстройства, акне, розовые угри, болезнь Крона, воспалительное заболевание кишечника, неспецифический язвенный колит, диарею или синдромы отмены, вызванные окончанием применения веществ, вызывающих привыкание, включая никотин-содержащие продукты, такие как табак, опиоиды, такие как героин, кокаин и морфин, бензодиазепины и бензодиазепинподобные лекарства, и алкоголь.
9. Способ лечения, предупреждения или облегчения заболевания или расстройства или состояния организма живого животного, включая человека, которое является чувствительным к модуляции холинергических рецепторов, включающий введение в такой организм живого животного, нуждающегося в этом, терапевтически эффективного количества 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильного производного по любому из пп.1-5.
RU2008139481/04A 2006-05-30 2007-05-29 Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение RU2427581C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200600731 2006-05-30
DKPA200600731 2006-05-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008139481A true RU2008139481A (ru) 2010-07-10
RU2427581C2 RU2427581C2 (ru) 2011-08-27

Family

ID=40616686

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008139481/04A RU2427581C2 (ru) 2006-05-30 2007-05-29 Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение

Country Status (23)

Country Link
US (4) US8158619B2 (ru)
EP (3) EP2194056B1 (ru)
JP (2) JP2009538866A (ru)
KR (1) KR101458194B1 (ru)
CN (2) CN101432286A (ru)
AT (3) ATE518862T1 (ru)
AU (2) AU2007267175A1 (ru)
BR (1) BRPI0708843A2 (ru)
CA (2) CA2653818A1 (ru)
DE (2) DE602007006486D1 (ru)
DK (2) DK2032574T3 (ru)
ES (1) ES2342334T3 (ru)
IL (1) IL193925A (ru)
MX (2) MX2008014886A (ru)
MY (1) MY147764A (ru)
NO (1) NO20085398L (ru)
NZ (1) NZ571288A (ru)
PL (1) PL2032575T3 (ru)
PT (1) PT2032575E (ru)
RU (1) RU2427581C2 (ru)
UA (1) UA95946C2 (ru)
WO (2) WO2007138038A1 (ru)
ZA (1) ZA200807756B (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT2032575E (pt) 2006-05-30 2010-07-09 Neurosearch As NOVO DERIVADO DE 1,4-DIAZA-BICICLO[3,2,2]NONIL-OXADIAZOLILO E A SUA APLICAÆO MéDICA
CA2667545A1 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Neurosearch A/S Oxadiazole and thiadiazole compounds and their use as nicotinic acetylcholine receptor modulators
US7935695B2 (en) 2007-08-17 2011-05-03 Neurosearch A/S 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl heteroaryl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor ligands
JP2011513459A (ja) 2008-03-11 2011-04-28 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な、新規な1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノニルオキサジアゾリル誘導体
US20110112078A1 (en) * 2008-06-10 2011-05-12 Neurosearch A/S Novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
WO2010043539A1 (en) * 2008-10-13 2010-04-22 Neurosearch A/S Novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
WO2010063784A1 (en) * 2008-12-04 2010-06-10 Neurosearch A/S Novel diaza-bicyclononyl-phenyl derivatives and their medical use
CA2750450A1 (en) 2009-01-26 2010-07-29 Neurosearch A/S Novel indolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical and diagnostical use
WO2010086280A1 (en) 2009-01-27 2010-08-05 Neurosearch A/S Novel n-oxides of furanyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
WO2010086279A1 (en) 2009-01-27 2010-08-05 Neurosearch A/S Novel dibenzofuranyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
WO2010086278A1 (en) 2009-01-27 2010-08-05 Neurosearch A/S Novel benzodioxolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
US20120071469A1 (en) * 2009-05-14 2012-03-22 Neurosearch A/S Novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor modulators
JO3250B1 (ar) 2009-09-22 2018-09-16 Novartis Ag إستعمال منشطات مستقبل نيكوتينيك أسيتيل كولين ألفا 7
EP2498826A1 (en) 2009-11-11 2012-09-19 NeuroSearch AS Labelled pyrrolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in diagnostic methods
EP2513097A1 (en) 2009-12-18 2012-10-24 NeuroSearch AS Diazabicyclononyl oxadiazole compounds and their use as nicotinic acetylcholine receptor modulators
US8986654B2 (en) 2011-04-15 2015-03-24 Danpet Ab Labelled and un-labelled methyl-pyrrolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their medical use
SG10202002990XA (en) 2017-08-04 2020-05-28 Skyhawk Therapeutics Inc Methods and compositions for modulating splicing
BR112020021194A2 (pt) 2018-04-18 2021-03-23 Constallation Pharmaceuticals, Inc. moduladores de enzimas modificadoras de metila, composições e usos dos mesmos
CN112262143A (zh) 2018-05-21 2021-01-22 星座制药公司 甲基修饰酶的调节剂、其组合物和用途
CN113660936A (zh) * 2019-02-04 2021-11-16 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
CN114007613A (zh) 2019-02-05 2022-02-01 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
EP3920928A4 (en) 2019-02-06 2022-09-28 Skyhawk Therapeutics, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATION OF SPLICING

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2809731B1 (fr) * 2000-05-31 2002-07-19 Sanofi Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo-[3.2.2] nonane-pheylisoxazole, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2809732B1 (fr) * 2000-05-31 2002-07-19 Sanofi Synthelabo DERIVES DE 4(-2-PHENYLTHIAZOL-5-yl)-1,4-DIAZABICYCLO-[3.2.2] NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION ENTHERAPEUTIQUE
FR2832713B1 (fr) * 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2832712B1 (fr) * 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(oxadiazol-3-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
PT1551835E (pt) * 2002-09-30 2007-03-30 Neurosearch As Novos derivados de 1, 4-diazabicicloalcano, sua preparação e utilização
ES2280836T3 (es) 2002-09-30 2007-09-16 Neurosearch A/S Nuevos derivados de 1,4-diazabicicloalcano, su preparacion y uso.
DE60309740T2 (de) * 2002-11-11 2007-03-29 Neurosearch A/S 1,4-dizabicyclo(3,2,2)nonane derivative, verfahren zu ihrer herstellung und therapeutical verwendung
US6996399B2 (en) * 2003-01-13 2006-02-07 Micrel, Inc. Wireless device and method using frequency hopping and sweep modes
ATE450263T1 (de) 2004-02-04 2009-12-15 Neurosearch As Diazabicyclische aryl-derivate als cholinerge rezeptor-modulatoren
WO2006087306A2 (en) 2005-02-16 2006-08-24 Neurosearch A/S Diazabicyclic aryl derivatives and their use as cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors
PT2032575E (pt) 2006-05-30 2010-07-09 Neurosearch As NOVO DERIVADO DE 1,4-DIAZA-BICICLO[3,2,2]NONIL-OXADIAZOLILO E A SUA APLICAÆO MéDICA

Also Published As

Publication number Publication date
ATE463497T1 (de) 2010-04-15
EP2194056B1 (en) 2011-08-03
AU2007267174B2 (en) 2012-08-02
US20090118266A1 (en) 2009-05-07
US7807667B2 (en) 2010-10-05
US8101598B2 (en) 2012-01-24
DE602007005802D1 (de) 2010-05-20
EP2032574B1 (en) 2010-05-12
ZA200807756B (en) 2009-11-25
NO20085398L (no) 2008-12-29
PT2032575E (pt) 2010-07-09
KR101458194B1 (ko) 2014-11-03
KR20090015155A (ko) 2009-02-11
DK2032574T3 (da) 2010-09-20
AU2007267174A1 (en) 2007-12-06
US20120172353A1 (en) 2012-07-05
PL2032575T3 (pl) 2010-09-30
MY147764A (en) 2013-01-31
BRPI0708843A2 (pt) 2011-06-14
IL193925A (en) 2013-08-29
ES2342334T3 (es) 2010-07-05
CN101432286A (zh) 2009-05-13
JP5290964B2 (ja) 2013-09-18
JP2009538867A (ja) 2009-11-12
CN101426790B (zh) 2012-03-14
WO2007138038A1 (en) 2007-12-06
MX2008014887A (es) 2008-12-05
JP2009538866A (ja) 2009-11-12
MX2008014886A (es) 2008-12-05
DK2032575T3 (da) 2010-07-12
EP2032575A1 (en) 2009-03-11
CA2653769A1 (en) 2007-12-06
UA95946C2 (ru) 2011-09-26
US20100216780A1 (en) 2010-08-26
AU2007267175A1 (en) 2007-12-06
US20100317654A1 (en) 2010-12-16
US8158619B2 (en) 2012-04-17
CN101426790A (zh) 2009-05-06
EP2032575B1 (en) 2010-04-07
CA2653818A1 (en) 2007-12-06
DE602007006486D1 (de) 2010-06-24
EP2032574A1 (en) 2009-03-11
ATE467634T1 (de) 2010-05-15
US8372832B2 (en) 2013-02-12
RU2427581C2 (ru) 2011-08-27
EP2194056A1 (en) 2010-06-09
WO2007138037A1 (en) 2007-12-06
ATE518862T1 (de) 2011-08-15
NZ571288A (en) 2011-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008139481A (ru) Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение
ES2280836T3 (es) Nuevos derivados de 1,4-diazabicicloalcano, su preparacion y uso.
EP1532144B1 (en) quinuclidine derivatives and their use
EP1881979B1 (en) Novel oxadiazole derivatives and their medical use
EP1805183B1 (en) Novel diazabicyclic aryl derivatives and their medical use
EP1713487B1 (en) Diazabicyclic aryl derivatives as cholinergic receptor modulators
JP2009538867A5 (ru)
EP1713809B1 (en) Dimeric azacyclic compounds and their use
WO2006087305A1 (en) Novel diazabicyclic aryl derivatives and their medical use
WO2006087306A2 (en) Diazabicyclic aryl derivatives and their use as cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors
RU2007106970A (ru) Новые хромен-2-оновые производные и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов
JP2006508109A5 (ru)
EP1599476B1 (en) Novel diazabicyclic aryl derivatives
RU2010114662A (ru) Новые производные 1,4-диазабицикло(3.2.2)нонилпиримидина и их медицинское применение
JP2009537599A (ja) 新規8,10−ジアザ−ビシクロ[4.3.1]デカン誘導体及びそれらの医学的使用
RU2010135037A (ru) Новые производные, 1,4-диазабицикло[3.2.2]нонилоксадиазолил, полезные в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
EP1819709B1 (en) Novel diazabicyclic aryl derivatives as cholinergy ligands
JP2009537598A (ja) 新規1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン誘導体及びそれらの医学的使用
JP2010536726A (ja) ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとして有用な新規1,4−ジアザ−ビシクロ〔3.2.2〕ノニルヘテロアリール誘導体
JP2009537600A (ja) 新規1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノナン誘導体及びそれらの医学的使用
JP2009537600A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130530