RU2008133321A - Производные пиридин-2-карбоксамида - Google Patents
Производные пиридин-2-карбоксамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008133321A RU2008133321A RU2008133321/04A RU2008133321A RU2008133321A RU 2008133321 A RU2008133321 A RU 2008133321A RU 2008133321/04 A RU2008133321/04 A RU 2008133321/04A RU 2008133321 A RU2008133321 A RU 2008133321A RU 2008133321 A RU2008133321 A RU 2008133321A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- amide
- carboxylic acid
- pyridin
- thiazol
- Prior art date
Links
- 0 Cc1nc(*)c[s]1 Chemical compound Cc1nc(*)c[s]1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
Abstract
1. Соединения общей формулы (I) ! ! где Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой CH; или ! Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой N; или ! Y представляет собой N и Z представляет собой СН; ! R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо соответственно формул (II) или (III): ! ! ! ! R2 представляет собой Н, C1-C7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Ra; ! R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из: ! CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С1-С7-алкила, -О-С1-С7-алкила, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(СО)-С1-С7-алкила, -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, -NRgRh и гетероарила, который возможно замещен С1-С7-алкилом; ! R4 представляет собой Н, -ОН, -NH2, -NH-С1-С7-алкил, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С1-С7-алкил или -(CH2)m-Ra; ! R5 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, CF3, CHF2, С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, -O-(СО)-С1-С7-алкил, -(CH2)m-Re или -(CO)-NRiRj; ! R6 представляет собой С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, С1-С7-алкил-С3-С6-циклоалкил, -(CH2)n-О-Rf, С3-С8-алкенил-О-Rf, -(СН2)n-NRgRh, -С2-С6-алкенил-NRgRh или -(CH2)n-Re; ! R7 представляет собой Н, Cl, F, CN или C1-C7-алкил; ! Ra представляет собой -О-С1-С7-алкил или ОН; ! Rb представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh или -О-С1-С7-алкил; ! Rc представляет собой -ОН, -NRgRh или NH-(СО)-O-С1-С7-алкил; ! Rd представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh, NH-С1-С7-алкил или -N-ди(С1-C7-алкил); ! Re представляет собой -ОН, -CH2F, -CHF2, -CF3, CN, C1-C7-алкил, C1-C7-алкокси, -(CO)-NRiRj или -O-(СО)-С1-С7-алкил; ! Rf представляет собой С1-С7-алкил, С3-С8-алкенил, С3-С6-циклоалкил, фенил, бензил или -(CO)-R'; ! Rg, Rh независимо друг от друга представляют собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С8-алкенил, фенил, бензил или -(CO)-R'; или Rg и Rh могут также вместе с атомом азота, с которым они соединены, образовывать 5-7-членное гетероциклическое или гетероарильное ко�
Claims (27)
1. Соединения общей формулы (I)
где Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой CH; или
Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой N; или
Y представляет собой N и Z представляет собой СН;
R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо соответственно формул (II) или (III):
R2 представляет собой Н, C1-C7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Ra;
R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С1-С7-алкила, -О-С1-С7-алкила, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(СО)-С1-С7-алкила, -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, -NRgRh и гетероарила, который возможно замещен С1-С7-алкилом;
R4 представляет собой Н, -ОН, -NH2, -NH-С1-С7-алкил, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С1-С7-алкил или -(CH2)m-Ra;
R5 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, CF3, CHF2, С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, -O-(СО)-С1-С7-алкил, -(CH2)m-Re или -(CO)-NRiRj;
R6 представляет собой С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, С1-С7-алкил-С3-С6-циклоалкил, -(CH2)n-О-Rf, С3-С8-алкенил-О-Rf, -(СН2)n-NRgRh, -С2-С6-алкенил-NRgRh или -(CH2)n-Re;
R7 представляет собой Н, Cl, F, CN или C1-C7-алкил;
Ra представляет собой -О-С1-С7-алкил или ОН;
Rb представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh или -О-С1-С7-алкил;
Rc представляет собой -ОН, -NRgRh или NH-(СО)-O-С1-С7-алкил;
Rd представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh, NH-С1-С7-алкил или -N-ди(С1-C7-алкил);
Re представляет собой -ОН, -CH2F, -CHF2, -CF3, CN, C1-C7-алкил, C1-C7-алкокси, -(CO)-NRiRj или -O-(СО)-С1-С7-алкил;
Rf представляет собой С1-С7-алкил, С3-С8-алкенил, С3-С6-циклоалкил, фенил, бензил или -(CO)-R';
Rg, Rh независимо друг от друга представляют собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С8-алкенил, фенил, бензил или -(CO)-R'; или Rg и Rh могут также вместе с атомом азота, с которым они соединены, образовывать 5-7-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, возможно замещенное 1 или 2 группами ОН;
Ri, Rj независимо друг от друга представляют собой Н или С1-С7-алкил;
R' представляет собой -NRgRh, -NH-С1-С7-алкил, С1-С7-алкил или C1-C7-алкокси;
m представляет собой 1-4;
n представляет собой 2-6;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1 общей формулы (I'):
где Z представляет собой N или СН;
R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо соответственно формул (II') или (III'):
R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Ra;
R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены одним или более заместителями:
CN, Cl, F, Be, CF3, CHF2, -О-С1-С7-алкилом, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-С1-С7-алкилом, -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, -NRgRh или гетероарилом, который возможно замещен C1-С7-алкилом;
R4 представляет собой Н, -ОН, -NH2, -NH-С1-С7-алкил, Cl, F, Br, CF3, CHF2, C1-C7-алкил или -(CH2)m-Ra;
R5 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, CF3, CHF2, С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, -O-(СО)-С1-С7-алкил или -(СН2)m-Re;
R6 представляет собой С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, С1-С7-алкил-С3-С6-циклоалкил, -(CH2)n-O-Rf, С3-С8-алкенил-О-Rf, -(CH2)n-NRgRh, -С2-С6-алкенил-NRgRh или -(CH2)n-Re;
R7 представляет собой Н или F;
Ra представляет собой -О-С1-С7-алкил или ОН;
Rb представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh или -О-С1-С7-алкил;
Rc представляет собой -ОН, -NRgRh или NY-(СО)-O-С1-С7-алкил;
Rd представляет собой С1-С7-алкил, -NRgRh, -NH-С1-С7-алкил или -N-ди(С1-С7-алкил);
Re представляет собой -ОН, -CH2F, -CHF2, -CF3 или -O-(СО)-С1-С7-алкил;
Rf представляет собой С1-С7-алкил, С3-С8-алкенил, С3-С6-циклоалкил, фенил, бензил или -(CO)-R';
Rg, Rh независимо друг от друга представляют собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С8-алкенил, фенил, бензил или -(CO)-R', или Rg и Rh могут также вместе с атомом азота, с которым они соединены, образовывать 5-7-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, возможно замещенное 1 или 2 группами ОН;
R' представляет собой -NRgRh, -NH-C1-С7-алкил, С1-С7-алкил или C1-C7-алкокси;
m представляет собой 1-4;
n представляет собой 2-6;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения по п.1 формулы (I), где:
Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой СН; или
Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой N; или
Y представляет собой N и Z представляет собой СН;
R1 является таким, как определено для формулы (I) выше;
R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил;
R3 представляет собой арил или гетероарил, который возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из CN, Cl, F, CF3, С1-С7-алкила, -О-С1-С7-алкила, -(CH2)m-Rc, -O-CF3, -S(O)2-Rd;
R4 представляет собой Н или С1-С7-алкил;
R5 представляет собой Н, Cl, CN, CF3, CHF2, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил, -O(СО)-С1-С7-алкил, -(CH2)m-Re или -(CO)-NRiRj;
R6 представляет собой С1-С7-алкил или -(СН2)m-Re;
R7 представляет собой Н, Cl, F, CN, С1-С7-алкил;
Rc представляет собой ОН;
Rd представляет собой С1-С7-алкил;
Re представляет собой -CF3, CN, С1-С7-алкокси, -O(СО)-С1-С7-алкил или -(СО)-NRiRj;
Ri, Rj независимо друг от друга представляют собой Н или С1-С7-алкил;
m представляет собой 1;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединения по п.4 формулы (Ia), где они выбраны из группы, состоящей из:
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-циано-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-хлор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-4-(3-трифторметокси-фенил)-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-метансульфонил-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(4-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(4-циано-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2-хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-гидроксиметил-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-4-пиримидин-5-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-(3,5-дифтор-фенил)-2-метил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2-метил-6-пиридин-3-ил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-ил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6'-метил-[2,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2-хлор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 5-циано-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-диметил-изоксазол-4-ил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4,6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 5-метокси-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-циано-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2-хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Трифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Дифторметил-тиазол-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Дифторметил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 3,6-диметил-4-пиримидин-5-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-ил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-3,6-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 3,6,2'-триметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6'-метил-5-трифторметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-фтор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-4-пиразин-2-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2,6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6-метил-2-трифторметил-[4,4]бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-циано-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6'-циано-6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 2'-хлор-5'-фтор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 5,6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Цианометил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Дифторметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Циано-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Дифторметил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Циано-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Циклопентил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Циано-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
Метилового эфира 2-{[4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбонил]-амино}-тиазол-4-карбоновой кислоты;
(4-Метилкарбамоил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(5-Метил-тиазол-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(4-Метоксиметил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Цианометил-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты и
(5-Фтор-тиазол-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты.
7. Соединения по п.6 формулы (Iб), где они выбраны из группы, состоящей из:
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3,5-дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 6-(3,5-дифтор-фенил)-2-метил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 5-метокси-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-ил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 2'-хлор-3,6-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 5-фтор-3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 3,6-диметил-4-пиримидин-5-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты и
(2-Метил-тиазол-4-ил)-амида 2'-фтор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты.
9. Соединения по п.8 формулы (Iв), где они выбраны из группы, состоящей из:
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 6-(3,5-дифтор-фенил)-2-метил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 5-метокси-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 3,6-диметил-4-пиримидин-5-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 5-фтор-3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1H-пиразол-3-ил)-амида 2'-хлор-3,6-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6,2',6'-триметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 2'-хлор-5'-фтор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 5,6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6,2',5'-триметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6'-циано-6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 2'-циано-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
Этилового эфира (3-{[4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбонил]-амино}-пиразол-1-ил)-уксусной кислоты;
[1-(2,2,2-Трифтор-этил)-1H-пиразол-3-ил]-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 6-метил-4-пиримидин-5-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Карбамоилметил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(1-Цианометил-1H-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты и
(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты.
11. Соединения по п.10 формулы (Iг), где они выбраны из группы, состоящей из:
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Хлор-пиримидин-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиримидин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты и
(2-Метил-пиримидин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты.
13. Соединения по п.12 формулы (Iд), где они выбраны из группы, состоящей из:
(6-Метил-пиридин-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(6-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 5-фтор-3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 3',6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-3,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Циано-пиридин-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Метил-пиридин-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(6-Метил-пиридин-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты и
(5-Метил-пиридин-2-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты.
15. Соединения по п.14 формулы (Ie), где они выбраны из группы, состоящей из:
(3-Хлор-фенил)-амида4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3-Циано-фенил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(3-Циано-фенил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3-Циано-фенил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(3-Циано-фенил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(3-Хлор-фенил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(4-Фтор-фенил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты и
Фениламида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты.
17. Соединения по п.16 формулы (Iж), где они выбраны из группы, состоящей из:
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6-(3,5-дифтор-фенил)-2-метил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 6-(3,5-дифтор-фенил)-2-метил-пиримидин-4-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,4-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 5-циано-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 4-(2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(5-Хлор-пиридин-2-ил)-амида 6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 2'-циано-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 6'-циано-6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6'-циано-6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 2'-циано-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6,2'-диметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6,2',6'-триметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 5,6'-диметил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 2'-хлор-6-метил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 6,2',5'-триметил-[4,4']бипиридинил-2-карбоновой кислоты;
(2-Циано-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-Хлор-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты;
(2-Метил-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты и
(2-Циано-пиридин-4-ил)-амида 4-(3,5-дифтор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-карбоновой кислоты.
19. Соединения по п.18 формулы (Iз), где оно представляет собой пиридин-3-иламид5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты.
21. Соединения по п.20 формулы (Iи), где оно представляет собой (4-фтор-фенил)-амид5-фтор-6'-метил-[3,4']бипиридинил-2'-карбоновой кислоты.
22. Лекарство, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-21 и фармацевтически приемлемые эксципиенты для лечения и предотвращения заболеваний, опосредованных mGluR5 рецептором.
23. Лекарство по п.22 для лечения и предотвращения острых и/или хронических неврологических нарушений, тревоги, для лечения хронической и острой боли, недержания мочи и ожирения.
24. Соединение по любому из пп.1-21, а также его фармацевтически приемлемая соль для применения при лечении или предотвращении заболеваний, опосредованных mGluR5 рецептором.
25. Соединение по п.24, а также его фармацевтически приемлемая соль для применения при лечении или предотвращении психоза, эпилепсии, шизофрении, болезни Альцгеймера, когнитивных расстройств и нарушений памяти, хронической и острой боли, ограниченной функции мозга, вызванной операциями шунтирования или трансплантациями, недостаточного мозгового кровоснабжения, травм спинного мозга, травм головы, гипоксии, вызванной беременностью, остановки сердца и гипогликемии, ишемии, хореи Хантингтона, бокового амиотрофического склероза (ALS), слабоумия, вызванного СПИДом, травм глаз, ретинопатии, идиопатического паркинсонизма или лекарственного паркинсонизма, спазм мышц, конвульсий, мигрени, недержания мочи, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, поражения или недостаточности печени, вызванного либо лекарством, либо болезнью, синдрома ломкой Х-хромосомы, болезни Дауна, аутизма, никотиновой зависимости, опиатной зависимости, тревоги, рвоты, дискинезии, расстройств пищевого поведения, в частности булимии или нервной анорексии, и депрессий.
26. Применение соединения по любому из пп.1-21, а также его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарств для лечения и предотвращения заболеваний, опосредованных mGluR5 рецептором.
27. Применение по п.26 для изготовления лекарств для лечения и предотвращения психоза, эпилепсии, шизофрении, болезни Альцгеймера, когнитивных расстройств и нарушений памяти, хронической и острой боли, ограниченной функции мозга, вызванной операциями шунтирования или трансплантациями, недостаточного мозгового кровоснабжения, травм спинного мозга, травм головы, гипоксии, вызванной беременностью, остановки сердца и гипогликемии, ишемии, хореи Хантингтона, бокового амиотрофического склероза (ALS), слабоумия, вызванного СПИДом, травм глаз, ретинопатии, идиопатического паркинсонизма или лекарственного паркинсонизма, спазм мышц, конвульсий, мигрени, недержания мочи, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, поражения или недостаточности печени, вызванного либо лекарством, либо болезнью, синдрома ломкой Х-хромосомы, болезни Дауна, аутизма, никотиновой зависимости, опиатной зависимости, тревоги, рвоты, дискинезии, расстройств пищевого поведения, в частности булимии или нервной анорексии, и депрессий.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP06110086.3 | 2006-02-17 | ||
EP06110086 | 2006-02-17 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008133321A true RU2008133321A (ru) | 2010-03-27 |
RU2427580C2 RU2427580C2 (ru) | 2011-08-27 |
Family
ID=37930432
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008133321/04A RU2427580C2 (ru) | 2006-02-17 | 2007-02-07 | Пиридин- или пиримидин-2-карбоксамидные производные |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7951824B2 (ru) |
EP (1) | EP1987003A1 (ru) |
JP (1) | JP4975763B2 (ru) |
KR (1) | KR101069106B1 (ru) |
CN (1) | CN101384554B (ru) |
AR (1) | AR059512A1 (ru) |
AU (1) | AU2007216565A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0707949A2 (ru) |
CA (1) | CA2640582A1 (ru) |
IL (1) | IL193175A0 (ru) |
NO (1) | NO20083582L (ru) |
RU (1) | RU2427580C2 (ru) |
TW (1) | TWI360547B (ru) |
WO (1) | WO2007093542A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200806809B (ru) |
Families Citing this family (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR063028A1 (es) | 2006-10-06 | 2008-12-23 | Banyu Pharma Co Ltd | Derivados heterociclicos de piridin-2-carboxamida activadores de glucoquinasas, utiles para el tratamiento de diabetes y obesidad y composiciones farmaceuticas que los contienen. |
AR067354A1 (es) | 2007-06-29 | 2009-10-07 | Sunesis Pharmaceuticals Inc | Compuestos utiles como inhibidores de la raf quinasa |
EP2331095B1 (en) * | 2008-08-04 | 2014-10-15 | CHDI Foundation, Inc. | Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof |
EP2198710A1 (de) | 2008-12-19 | 2010-06-23 | Bayer CropScience AG | Verwendung von 5-Pyridin-4yl-(1,3)Thiazole zur Bekämpfung phytopathogener Pilze |
WO2010100050A1 (en) * | 2009-03-05 | 2010-09-10 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyridine-2-yl-carboxylic acid amides |
EP2477982A4 (en) | 2009-09-16 | 2013-04-03 | Calcimedica Inc | COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM |
CA2774372A1 (en) * | 2009-09-17 | 2011-03-24 | Vanderbilt University | Substituted heteroarylamine carboxamide analogs as mglur5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same |
MX2012008346A (es) | 2010-01-25 | 2012-11-12 | Chdi Foundation Inc | Determinados inhibidores de cinurenina-3-monooxigenasa, composiciones farmceuticas y metodos de uso de los mismos. |
US8410117B2 (en) | 2010-03-26 | 2013-04-02 | Hoffmann-La Roche Inc. | Imidazopyrimidine derivatives |
CA2797533A1 (en) | 2010-04-27 | 2011-11-10 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
ES2591004T3 (es) | 2010-04-27 | 2016-11-24 | Calcimedica, Inc. | Compuestos moduladores del calcio intracelular |
US10703722B2 (en) | 2010-04-27 | 2020-07-07 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
BR112012028894A2 (pt) * | 2010-05-12 | 2019-09-24 | Univ Vanderbilt | sulfona heterocíclica como potenciadores alostéricos de mglur4, composições e métodos de tratamento de disfunção neurológica |
US20110294879A1 (en) * | 2010-05-28 | 2011-12-01 | Xenoport, Inc. | Method of treatment of fragile x syndrome, down's syndrome, autism and related disorders |
EP2609095A4 (en) | 2010-08-27 | 2014-06-18 | Calcimedica Inc | COMPOUNDS MODULATING INTRACELLULAR CALCIUM |
WO2012170931A2 (en) | 2011-06-10 | 2012-12-13 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
CA2844128C (en) * | 2011-08-30 | 2020-09-01 | Chdi Foundation, Inc. | Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof |
US9428464B2 (en) | 2011-08-30 | 2016-08-30 | Chdi Foundation, Inc. | Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof |
WO2013059677A1 (en) | 2011-10-19 | 2013-04-25 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
CN103360376A (zh) * | 2013-07-16 | 2013-10-23 | 临海市联盛化学有限公司 | 一种制备17β-HSD1抑制剂的方法 |
AU2015289492B2 (en) | 2014-07-17 | 2020-02-20 | Chdi Foundation, Inc. | Methods and compositions for treating HIV-related disorders |
WO2016138472A1 (en) | 2015-02-27 | 2016-09-01 | Calcimedica, Inc. | Pancreatitis treatment |
EP3331525B1 (en) | 2015-08-07 | 2020-10-07 | Calcimedica, Inc. | Use of crac channel inhibitors for the treatment of stroke and traumatic brain injury |
JP2019513700A (ja) | 2016-03-16 | 2019-05-30 | バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト | 殺有害生物剤及び植物保護剤としてのn−(シアノベンジル)−6−(シクロプロピル−カルボニルアミノ)−4−(フェニル)−ピリジン−2−カルボキサミド誘導体及び関連する化合物 |
EP3284739A1 (de) | 2017-07-19 | 2018-02-21 | Bayer CropScience Aktiengesellschaft | Substituierte (het)arylverbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0321115B1 (en) | 1987-12-14 | 1991-08-14 | Sawai Pharmaceutical Co., Ltd. | Carboxamide derivatives having tetrazole and thiazole rings and their use |
AU3571997A (en) | 1996-08-01 | 1998-02-25 | Warner-Lambert Company | Novel glutamate receptor antagonists: fused cycloalkyl quinoxalinediones |
US6660753B2 (en) * | 1999-08-19 | 2003-12-09 | Nps Pharmaceuticals, Inc. | Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists |
CZ2002599A3 (cs) | 1999-08-19 | 2002-06-12 | Nps Pharmaceuticals Inc. | Heteropolycyklické sloučeniny a jejich pouľití jako antagonistů metabotropního receptoru glutamátu |
ES2292830T3 (es) | 2001-02-21 | 2008-03-16 | Astrazeneca Ab | Compuestos heteropoliciclicos y su uso como antagonistas del receptor metabotropico de glutamato. |
FR2827286A1 (fr) * | 2001-07-11 | 2003-01-17 | Aventis Cropscience Sa | Nouveaux composes fongicides |
CA2462289C (en) | 2001-10-04 | 2010-02-23 | Nicholas D. Cosford | Heteroaryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
AU2002359714B2 (en) | 2001-12-18 | 2006-12-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heteroaryl substituted pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
ES2292854T3 (es) | 2001-12-18 | 2008-03-16 | MERCK & CO., INC. | Moduladores triazol sustituidos con heteroarilo del receptor-5 metabotropico de glumatamato. |
JP2005516950A (ja) | 2001-12-19 | 2005-06-09 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 代謝型グルタミン酸受容体−5のヘテロアリール置換イミダゾールモジュレータ |
JP4357965B2 (ja) | 2001-12-21 | 2009-11-04 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | メタボトロピックグルタミン酸受容体−5のヘテロアリール置換ピロールモジュレーター |
RU2005119173A (ru) | 2002-12-20 | 2006-02-27 | Фармация Корпорейшн (Us) | Ациклические пиразольные соединения |
JP2004315395A (ja) | 2003-04-14 | 2004-11-11 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 新規な安息香酸誘導体又はその塩 |
CN100545161C (zh) | 2003-08-15 | 2009-09-30 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类杂环衍生物、制备方法及其用途 |
US20050197364A1 (en) * | 2003-10-07 | 2005-09-08 | Kelly Michael G. | Amide compounds as ion channel ligands and uses thereof |
GB0325956D0 (en) | 2003-11-06 | 2003-12-10 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds |
CA2555402A1 (en) | 2004-02-12 | 2005-09-01 | Celine Bonnefous | Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
EP1781647A2 (en) | 2004-07-22 | 2007-05-09 | Astex Therapeutics Limited | Thiazole and isothiazole derivatives as protein kinase inhibitors |
GB0418046D0 (en) | 2004-08-12 | 2004-09-15 | Prosidion Ltd | Eantioselective process |
US20070054916A1 (en) | 2004-10-01 | 2007-03-08 | Amgen Inc. | Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use |
JP2006282552A (ja) * | 2005-03-31 | 2006-10-19 | Nippon Nohyaku Co Ltd | フェニルへテロアリール類又はその塩類及びこれらを有効成分とする除草剤 |
-
2007
- 2007-01-30 US US11/699,786 patent/US7951824B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-07 CN CN2007800058848A patent/CN101384554B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-07 BR BRPI0707949-4A patent/BRPI0707949A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-02-07 WO PCT/EP2007/051165 patent/WO2007093542A1/en active Application Filing
- 2007-02-07 CA CA002640582A patent/CA2640582A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-07 AU AU2007216565A patent/AU2007216565A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-07 EP EP20070704421 patent/EP1987003A1/en not_active Withdrawn
- 2007-02-07 JP JP2008554740A patent/JP4975763B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-07 RU RU2008133321/04A patent/RU2427580C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-02-07 KR KR1020087020073A patent/KR101069106B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2007-02-13 TW TW096105167A patent/TWI360547B/zh not_active IP Right Cessation
- 2007-02-15 AR ARP070100650A patent/AR059512A1/es unknown
-
2008
- 2008-07-31 IL IL193175A patent/IL193175A0/en unknown
- 2008-08-06 ZA ZA200806809A patent/ZA200806809B/xx unknown
- 2008-08-19 NO NO20083582A patent/NO20083582L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2640582A1 (en) | 2007-08-23 |
CN101384554A (zh) | 2009-03-11 |
CN101384554B (zh) | 2012-08-08 |
IL193175A0 (en) | 2009-02-11 |
EP1987003A1 (en) | 2008-11-05 |
US20070197553A1 (en) | 2007-08-23 |
KR101069106B1 (ko) | 2011-09-30 |
AU2007216565A1 (en) | 2007-08-23 |
AR059512A1 (es) | 2008-04-09 |
JP4975763B2 (ja) | 2012-07-11 |
RU2427580C2 (ru) | 2011-08-27 |
WO2007093542A1 (en) | 2007-08-23 |
KR20080085233A (ko) | 2008-09-23 |
BRPI0707949A2 (pt) | 2011-05-17 |
ZA200806809B (en) | 2009-10-28 |
NO20083582L (no) | 2008-11-12 |
JP2009526809A (ja) | 2009-07-23 |
TW200808765A (en) | 2008-02-16 |
US7951824B2 (en) | 2011-05-31 |
TWI360547B (en) | 2012-03-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008133321A (ru) | Производные пиридин-2-карбоксамида | |
RU2007132655A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5 | |
RU2007132656A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR 5 | |
CA2431675C (en) | Novel sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists | |
CA2581657A1 (en) | Thrombopoietin receptor agonists | |
CA2732806A1 (en) | Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof | |
AU2005300736B2 (en) | Anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors | |
JP5646082B2 (ja) | Hdlコレステロール上昇剤としてのオキシム化合物 | |
JP2009531309A5 (ru) | ||
JP2007523152A5 (ru) | ||
WO2004050022B1 (en) | Phenylalanine derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes | |
HRP20140970T1 (hr) | Spoj azolkarboksamida ili njegova sol | |
RU2008106243A (ru) | Производные спирохроманона в качестве ингибиторов ацетил коэнзим а карбоксилазы (асс) | |
JP2004521095A5 (ru) | ||
CA2566896A1 (en) | Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents for modulating effects of histamine-3 receptor | |
RU2008136553A (ru) | Производные бензотиазола в качестве агонистов бета2 адренорецептора | |
RU2009116670A (ru) | Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина | |
JP2010514677A5 (ru) | ||
CA2676984A1 (en) | Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases | |
RU2009120882A (ru) | Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы | |
AU2009328347B2 (en) | Thiadiazole-substituted arylamides | |
CA2473181A1 (en) | Quinoline derivatives as npy antagonists | |
CA2631438A1 (en) | Trisubstituted quinazolinone derivatives as vanilloid antagonists | |
JP2005526070A (ja) | オキソ−アザ二環系化合物 | |
HRP20140478T1 (hr) | Novi derivati (6-okso-1,6-dihidropirimidin-2-il)amida, njihovo dobivanje, te farmaceutska upotreba kao inhibitora fosforilacije akt |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170208 |