RU2009120882A - Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы - Google Patents
Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009120882A RU2009120882A RU2009120882/04A RU2009120882A RU2009120882A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A RU 2009120882/04 A RU2009120882/04 A RU 2009120882/04A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- halogen
- alkyl
- substituted
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 2
- 229940045988 antineoplastic drug protein kinase inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 239000003909 protein kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 16
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 7
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 5
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims abstract 5
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- -1 3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo [b] [1,4] oxazin-6-yl Chemical group 0.000 claims 30
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 24
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 14
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 8
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 8
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 7
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 6
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 5
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 108010014608 Proto-Oncogene Proteins c-kit Proteins 0.000 claims 4
- 102000016971 Proto-Oncogene Proteins c-kit Human genes 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 3
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 3
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 claims 3
- SXVAPJSZTNMVTG-UHFFFAOYSA-N 6-methoxy-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound C1=NC(OC)=CC=C1C(=O)NC1=CC=C(C)C(NC=2N=C(C=CN=2)C=2C=NC=CC=2)=C1 SXVAPJSZTNMVTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 2
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 claims 2
- 208000004248 Familial Primary Pulmonary Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 206010051066 Gastrointestinal stromal tumour Diseases 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000224016 Plasmodium Species 0.000 claims 2
- 208000024777 Prion disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010064911 Pulmonary arterial hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 2
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 claims 2
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000011243 gastrointestinal stromal tumor Diseases 0.000 claims 2
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- XYRFTYQHTPSUFK-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[4-(5-methoxypyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methylphenyl]-1,5-dimethylpyrazole-3-carboxamide Chemical compound COC1=CN=CC(C=2N=C(NC=3C(=CC=C(NC(=O)C4=NN(C)C(C)=C4)C=3)C)N=CC=2)=C1 XYRFTYQHTPSUFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010053219 non-alcoholic steatohepatitis Diseases 0.000 claims 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 2
- 201000008312 primary pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 2
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M sodium;6-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]hexanoate Chemical compound [Na+].COC1=CC(C(=O)NCCCCCC([O-])=O)=CC(OC)=C1OC SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 claims 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 2
- 125000004520 1,3,4-thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QJPHNYMZBYAVMF-UHFFFAOYSA-N 1,5-dimethyl-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]pyrazole-3-carboxamide Chemical compound CN1C(C)=CC(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)=N1 QJPHNYMZBYAVMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCROHAAGENPWJN-UHFFFAOYSA-N 1,5-dimethyl-n-[4-methyl-3-[[4-(5-methylpyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrazole-3-carboxamide Chemical compound CN1C(C)=CC(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=C(C)C=NC=3)C(C)=CC=2)=N1 MCROHAAGENPWJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005955 1H-indazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004793 2,2,2-trifluoroethoxy group Chemical group FC(CO*)(F)F 0.000 claims 1
- 125000005900 2,3-dihydrofuro[2,3-b]pyridinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- PUBOXDUAZPBRIP-UHFFFAOYSA-N 2,5-dimethyl-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]pyrazole-3-carboxamide Chemical compound CN1N=C(C)C=C1C(=O)NC1=CC=C(C)C(NC=2N=C(C=CN=2)C=2C=NC=CC=2)=C1 PUBOXDUAZPBRIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HNVIQLPOGUDBSU-UHFFFAOYSA-N 2,6-dimethylmorpholine Chemical group CC1CNCC(C)O1 HNVIQLPOGUDBSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WGQAWKWCYBAKMP-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-5-methyl-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]pyrazole-3-carboxamide Chemical compound CCN1N=C(C)C=C1C(=O)NC1=CC=C(C)C(NC=2N=C(C=CN=2)C=2C=NC=CC=2)=C1 WGQAWKWCYBAKMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NPWYPCFNZAYAHY-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-1,3-oxazole-4-carboxamide Chemical compound O1C(C)=NC(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)=C1C(F)(F)F NPWYPCFNZAYAHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LQMMFVPUIVBYII-UHFFFAOYSA-N 2-methylmorpholine Chemical group CC1CNCCO1 LQMMFVPUIVBYII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]-4-pyrimidinyl]benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(C=2N=CN=C(NC=3C=CC(OC(F)(F)F)=CC=3)C=2)=C1 WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- RGUXIHPBKXQRMD-UHFFFAOYSA-N 4-methyl-n-(3-oxo-4h-1,4-benzoxazin-6-yl)-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide Chemical compound CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C3NC(=O)COC3=CC=2)C=C1NC(N=1)=NC=CC=1C1=CC=CN=C1 RGUXIHPBKXQRMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SZFPXKXLMZZHOJ-UHFFFAOYSA-N 5-chloro-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound CC1=CC=C(NC(=O)C=2NC3=CC=C(Cl)C=C3C=2)C=C1NC(N=1)=NC=CC=1C1=CC=CN=C1 SZFPXKXLMZZHOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010049153 Allergic sinusitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000028185 Angioedema Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 206010058019 Cancer Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 101100457345 Danio rerio mapk14a gene Proteins 0.000 claims 1
- 101100457347 Danio rerio mapk14b gene Proteins 0.000 claims 1
- 101100481408 Danio rerio tie2 gene Proteins 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 claims 1
- WZKSXHQDXQKIQJ-UHFFFAOYSA-N F[C](F)F Chemical compound F[C](F)F WZKSXHQDXQKIQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims 1
- 206010018634 Gouty Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 claims 1
- 101100457333 Homo sapiens MAPK11 gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 claims 1
- 201000003088 Limited Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024140 Limited cutaneous systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 101150058160 Lyn gene Proteins 0.000 claims 1
- 108700012928 MAPK14 Proteins 0.000 claims 1
- 101150003941 Mapk14 gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010027304 Menopausal symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 108700036166 Mitogen-Activated Protein Kinase 11 Proteins 0.000 claims 1
- 102100026929 Mitogen-activated protein kinase 11 Human genes 0.000 claims 1
- 102000056248 Mitogen-activated protein kinase 13 Human genes 0.000 claims 1
- 108700015928 Mitogen-activated protein kinase 13 Proteins 0.000 claims 1
- 102000054819 Mitogen-activated protein kinase 14 Human genes 0.000 claims 1
- 208000026072 Motor neurone disease Diseases 0.000 claims 1
- 101100268648 Mus musculus Abl1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 101100481410 Mus musculus Tek gene Proteins 0.000 claims 1
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000001294 Nociceptive Pain Diseases 0.000 claims 1
- 101150056950 Ntrk2 gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010036030 Polyarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004550 Postoperative Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102000001788 Proto-Oncogene Proteins c-raf Human genes 0.000 claims 1
- 108010029869 Proto-Oncogene Proteins c-raf Proteins 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 1
- 101150046814 SAPK2 gene Proteins 0.000 claims 1
- 101150001535 SRC gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000032384 Severe immune-mediated enteropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024313 Testicular Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010057644 Testis cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 206010048010 Withdrawal syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000002029 allergic contact dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000002052 anaphylactic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 230000037007 arousal Effects 0.000 claims 1
- 206010003230 arteritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000001974 autoimmune enteropathy Diseases 0.000 claims 1
- 125000003725 azepanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 210000001185 bone marrow Anatomy 0.000 claims 1
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 208000026725 cyclothymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 claims 1
- 201000001981 dermatomyositis Diseases 0.000 claims 1
- 125000006264 diethylaminomethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000006006 difluoroethoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 1
- 125000004246 indolin-2-yl group Chemical group [H]N1C(*)=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003199 leukotriene receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 claims 1
- 208000008585 mastocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 125000001064 morpholinomethyl group Chemical group [H]C([H])(*)N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 208000005264 motor neuron disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010028537 myelofibrosis Diseases 0.000 claims 1
- XLRSRGXOGIHCDZ-UHFFFAOYSA-N n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-2-morpholin-4-ylpyridine-4-carboxamide Chemical compound C1=C(NC=2N=C(C=CN=2)C=2C=NC=CC=2)C(C)=CC=C1NC(=O)C(C=1)=CC=NC=1N1CCOCC1 XLRSRGXOGIHCDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001338 necrotic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 244000045947 parasite Species 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims 1
- 208000030428 polyarticular arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000005987 polymyositis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003476 primary myelofibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000008171 proliferative glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001107 psychogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 201000003120 testicular cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 11
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH; ! Y выбран из группы, включающей связь и NH; ! R1 выбран из группы, включающей циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил и фенил; где указанный циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил или фенил, представляющий собой R1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; ! R2 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R3 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; Х2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный �
Claims (32)
1. Соединение формулы I
в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH;
Y выбран из группы, включающей связь и NH;
R1 выбран из группы, включающей циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил и фенил; где указанный циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил или фенил, представляющий собой R1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу;
R2 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R3 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; Х2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-С6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -L-ОR6, -L-C(O)OR6, -L-С(O)NR6R6 и -L-R6; где L выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; и R6 выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и гетероциклил; при условии, что R4 не обозначает пиридин-3-ил, замещенный трифторметильным радикалом; и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1 формулы Iа
в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH;
Y выбран из группы, включающей связь и NH; где Х или Y, но не оба, обозначает связь;
R3 выбран из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу;
R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-C6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; X2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -L-,-ОR6, -L-C(O)OR6, -L-C(O)NR6R6 и -L-R6; где L выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; и R6 выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и гетероциклил;
R7 обозначает водород;
R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, метоксигруппу, аминогруппу, дифторметоксигруппу, трифторметил, пирролидинил, морфолиновую группу, 2-метил-морфолиновую группу, 2,6-диметил-морфолиновую группу, цианогруппу, -NR5aR5b и метил; или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым присоединены R7 и R8, образуют фенил; где R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-C1-С6алкоксигруппу;
R9 выбран из группы, включающей водород, морфолиновую группу, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу.
3. Соединение по п.2, в котором R3 обозначает метил; и R4 обозначает пиразолил, пиридинил, индолил, индолин-2-ил, тиенил, тиазолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил, фуранил, бензо[b]фуранил, 1,3,4-тиадиазолил, бензо[b]тиофенил, пирролил, 1H-индазолил, имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил, оксазолил, бензо[d]тиазол-6-ил, 1Н-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил, хинолинил, 1H-индолил, 3,4-дигидро-2Н-пирано[2,3-b]пиридинил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-7-ил и 2,3-дигидрофуро[2,3-b]пиридинил; где указанные гетероарилы, представляющие собой R4, замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, метил, аминогруппу, фенил, гидроксиэтил(метил)аминогруппу, пиперидинил, трифторметил, 2-метилаллилоксигруппу, циклопропилметил(пропил)аминометил, трифторметоксигруппу, 3,4-дигидроизохинолин-2(1Н)-ил, аминокарбонилметил(этил)аминометил, пиридинилметил(этил)-аминометил, изопропил(этил)-аминометил, пропил(этил)-аминометил, морфолиновую группу, бутил(метил)аминометил, изобутил(метил)аминометил, бензил(этил)аминометил, пиридинил, пирролидинил, азепанил, гидроксипропилоксигруппу, этил, метоксигруппу, метилкарбонил, этоксигруппу, пропилоксигруппу, трет-бутил, бензил, пропил, изопропилоксигруппу, изопропил, диэтиламиносульфонил, метилсульфонил, изопропилсульфонил, диэтиламинометил, трифторэтоксигруппу, пиперидинил, изохинолинил, (гидроксиэтил)(метил)аминогруппу, дифторэтоксигруппу, циклопропил, циклопропилметоксигруппу и тетрагидрофуранилоксигруппу; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил, пирролидинилметил, трифторметил, гидроксиметил, гидроксигруппу и цианогруппу.
4. Соединение по п.3, в котором R9 выбран из группы, включающей водород и диметиламинопропилоксигруппу.
5. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-5-хлор-1Н-индол-2-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,3-диметил-1Н-пиразол-5-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-5-(трифторметил)-2-метилоксазол-4-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-2-морфолинопиридин-4-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-6-метоксипиридин-3-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-6-метоксипиридин-3-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; N-(3-(4-(5-метилпиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; N-(3-(4-(5-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; 2-(2,2-дифторэтокси)-N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)пиридин-4-карбоксамид; 6-(2,2,2-трифторэтокси)-N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)пиридин-3-карбоксамид; 3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-N-(3,4-дигидро-3-оксо-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)-4-метилбензамид и N-(3-(4-(5-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым инертным наполнителем.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемый инертный наполнитель пригоден для парентерального введения.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемый инертный наполнитель пригоден для перорального введения.
9. Способ модулирования активности киназы, включающий введение в нуждающуюся в нем систему или нуждающемуся в нем субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей или содержащих их фармацевтических композиций и тем самым модулирование активности указанной киназы.
10. Способ по п.9, в котором указанная киназа выбрана из группы, включающей c-kit, Abl, Lyn, МАРК14 (p38delta), ТРФРРα, ТРФРРβ, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, LCK, ТРФР-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 и TrkB и их комбинацию.
11. Способ по п.9, в котором указанно киназой является киназа рецептора c-kit.
12. Способ по п.11, в котором соединение по п.1 непосредственно взаимодействует с киназами рецепторов c-kit, ТРФРРα и/или PADGRβ.
13. Способ по п.12, в котором взаимодействие происходит in vitro или in vivo.
14. Способ лечения заболевания или патологического состояния, в котором модулирование активности киназы может предупредить, подавить или облегчить патологию и/или симптоматику заболевания или патологического состояния, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей или содержащих их фармацевтических композиций и необязательно терапевтически эффективного количества второго средства.
15. Способ по п.14, в котором указанная киназа выбрана из группы, включающей киназы рецепторов c-kit, ТРФРРα и PADGRβ.
16. Способ по п.14, в котором второе средство представляет собой бронхолитическое средство, противовоспалительное средство, антагонист лейкотриена или блокатор IgE.
17. Способ по п.14, в котором соединение по п.1 вводят до, одновременно или после второго средства.
18. Способ по п.14, в котором указанное заболевание или патологического состояние представляет собой опухолевое нарушение, аллергическое нарушение, воспалительное нарушение, аутоиммунное нарушение, заболевание, связанное с Plasmodium, заболевание, связанное с мастоцитами, реакцию "трансплантант против хозяина", метаболический синдром, нарушение, связанное с ЦНС (центральная нервная система), нейродегенеративное нарушение, боль, токсикоманию, прионное заболевание, рак, заболевание сердца, фиброзное заболевание, идиопатическую артериальную гипертензию (ИДАП) или первичную легочную гипертензию (ПЛГ).
19. Способ по п.18, в котором опухолевое нарушение представляет собой мастоцитоз, желудочно-кишечную стромальную опухоль, мелкоклеточный рак легких, немелкоклеточный рак легких, острый миелоцитарный лейкоз, острый лимфолейкоз, миелодиспластический синдром, хронический миелолейкоз, колоректальный рак, рак желудка, тестикулярный рак, глиобластому или астроцитому.
20. Способ по п.18, в котором аллергическое нарушение представляет собой астму, аллергический ринит, аллергический синусит, анафилактический синдром, уртикарию, ангионевротический отек, атопический дерматит, аллергический контактный дерматит, нодозную эритему, полиморфную эритему, кожный некротический венулит, кожное воспаление вследствие укуса насекомого или заражение кровососущими паразитами.
21. Способ по п.18, в котором воспалительное нарушение представляет собой ревматоидный артрит, конъюнктивит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит или подагрический артрит.
22. Способ по п.18, в котором аутоиммунное нарушение представляет собой рассеянный склероз, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит, полиартрит, ограниченную или системную склеродермию, системную красную волчанку, дискоидную красную волчанку, кожную волчанку, дерматомиозит, полимиозит, синдром Шегрена, нодозный панартериит, аутоиммунную энтеропатию или пролиферативный гломерулонефрит.
23. Способ по п.18, в котором реакция "трансплантант против хозяина" представляет собой отторжение трансплантата после трансплантации органа.
24. Способ по п.18, в котором трансплантация органа представляет собой трансплантацию почки, трансплантацию поджелудочной железы, трансплантацию печени, трансплантацию сердца, трансплантацию легкого или трансплантацию костного мозга.
25. Способ по п.18, в котором метаболический синдром представляет собой диабет типа I, диабет типа II или ожирение.
26. Способ по п.18, в котором нарушение, связанное с ЦНС, представляет собой депрессию, дистимическое нарушение, циклотимическое нарушение, анорексию, булимию, предменструальный синдром, постменопаузный синдром, замедление мышления, ухудшение концентрации внимания, пессимистическую тревогу, тревожное возбуждение, самоуничижение или пониженное либидо, тревожное нарушение, психическое нарушение или шизофрению.
27. Способ по п.18, в котором нейродегенеративное нарушение представляет собой болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, прионные заболевания, заболевание двигательных нейронов (ЗДН) или боковой амиотрофический склероз (БАС).
28. Способ по п.18, в котором боль представляет собой острую боль, послеоперационную боль, хроническую боль, ноцицептивную боль, боль при раке, невропатическую боль или психогенный болевой синдром.
29. Способ по п.18, в котором токсикомания представляет собой привыкание к чрезмерному употреблению лекарственного средства или наркотика, злоупотребление лекарственным средством или наркотиком, привыкание к лекарственному средству или наркотику, зависимость от лекарственного средства или наркотика, синдром отмены или передозировку.
30. Способ по п.18, в котором рак представляет собой меланому, желудочно-кишечную стромальную опухоль (ЖКСО), мелкоклеточный рак легких или другие солидные опухоли.
31. Способ по п.18, в котором фиброзное заболевание представляет собой гепатит С (HCV), фиброз печени, неалкогольный стеатогепатит (НАСГ), цирроз печени, фиброз легких или фиброз костного мозга.
32. Способ по п.18, в котором заболевание, связанное с Plasmodium, представляет собой малярию.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US86437806P | 2006-11-03 | 2006-11-03 | |
US60/864,378 | 2006-11-03 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009120882A true RU2009120882A (ru) | 2010-12-10 |
Family
ID=39119736
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009120882/04A RU2009120882A (ru) | 2006-11-03 | 2007-11-02 | Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100048539A1 (ru) |
EP (1) | EP2079729A1 (ru) |
JP (1) | JP2010509349A (ru) |
KR (2) | KR20120049397A (ru) |
CN (1) | CN101622244A (ru) |
AU (1) | AU2007317349B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0718677A2 (ru) |
CA (1) | CA2668190A1 (ru) |
CO (1) | CO6241115A2 (ru) |
CR (1) | CR10755A (ru) |
EA (1) | EA200970447A1 (ru) |
EC (1) | ECSP099378A (ru) |
IL (1) | IL198315A0 (ru) |
MA (1) | MA30906B1 (ru) |
MX (1) | MX2009004716A (ru) |
NO (1) | NO20092138L (ru) |
RU (1) | RU2009120882A (ru) |
SM (1) | SMAP200900031A (ru) |
TN (1) | TN2009000163A1 (ru) |
WO (1) | WO2008058037A1 (ru) |
Families Citing this family (41)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8735415B2 (en) | 2004-09-09 | 2014-05-27 | Natco Pharma Limited | Acid addition salts of (3,5-Bis trifluoromethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3yl-pyrimidin-2ylamino)-phenyl]-benzamide |
MX2007002819A (es) * | 2004-09-09 | 2007-08-14 | Natco Pharma Ltd | Nuevos derivados de fenilaminopirimidina como inhibidores de bcl-abl cinasa. |
PT2035369E (pt) | 2006-07-05 | 2014-09-30 | Fibrotech Therapeutics Pty Ltd | Compostos terapêuticos |
WO2008137794A1 (en) | 2007-05-04 | 2008-11-13 | Irm Llc | Compounds and compositions as c-kit and pdgfr kinase inhibitors |
TWI433677B (zh) * | 2007-06-04 | 2014-04-11 | Avila Therapeutics Inc | 雜環化合物及其用途 |
KR20120107538A (ko) | 2007-08-22 | 2012-10-02 | 아이알엠 엘엘씨 | 키나제 억제제로서의 5-(4-(할로알콕시)페닐)피리미딘-2-아민 화합물 및 조성물 |
BRPI0815572A2 (pt) | 2007-08-22 | 2015-02-18 | Irm Llc | Compostos e composições como inibidores de quinases |
CN102123711A (zh) * | 2008-08-13 | 2011-07-13 | 诺瓦提斯公司 | 肺动脉高压的治疗 |
UA103918C2 (en) | 2009-03-02 | 2013-12-10 | Айерем Элелси | N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators |
CN102341102A (zh) * | 2009-03-06 | 2012-02-01 | 诺瓦提斯公司 | 嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物用于治疗由包含亮氨酸拉链和不育α基序的激酶(ZAK)介导的疾病的用途 |
IN2012DN03312A (ru) * | 2009-10-22 | 2015-10-23 | Fibrotech Therapeutics Pty Ltd | |
CA3034600C (en) * | 2010-05-07 | 2020-11-10 | Genentech, Inc. | Pyridone and aza-pyridone compounds and methods of use |
MX367469B (es) | 2010-06-07 | 2019-08-23 | Novomedix Llc | Compuestos furanilo y su uso. |
AU2011331161A1 (en) * | 2010-11-17 | 2013-05-02 | Novartis Ag | 3-(aminoaryl)-pyridine compounds |
WO2013022766A1 (en) * | 2011-08-05 | 2013-02-14 | Flynn Gary A | Preparation and methods of use for ortho-aryl 5- membered heteroaryl-carboxamide containing multi-targeted kinase inhibitors |
EP2751104B1 (en) * | 2011-09-01 | 2019-09-25 | Novartis AG | Compounds and compositions as c-kit kinase inhibitors |
US20150011508A1 (en) * | 2011-09-01 | 2015-01-08 | Irm Llc | Compounds and compositions as c-kit kinase inhibitors |
US9199981B2 (en) * | 2011-09-01 | 2015-12-01 | Novartis Ag | Compounds and compositions as C-kit kinase inhibitors |
UY34305A (es) | 2011-09-01 | 2013-04-30 | Novartis Ag | Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar |
US9073921B2 (en) | 2013-03-01 | 2015-07-07 | Novartis Ag | Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives |
WO2014170350A1 (en) * | 2013-04-17 | 2014-10-23 | Albert Ludwigs Universität Freiburg | Compounds for use as bromodomain inhibitors |
CN103288804A (zh) * | 2013-05-24 | 2013-09-11 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 一种尼洛替尼的制备方法 |
US10562912B2 (en) | 2013-06-05 | 2020-02-18 | C&C Research Laboratories | Heterocyclic derivatives and use thereof |
US20170000784A1 (en) * | 2013-12-08 | 2017-01-05 | Van Andel Research Institute | Autophagy Inhibitors |
SG11201607267SA (en) | 2014-03-07 | 2016-09-29 | Biocryst Pharm Inc | Human plasma kallikrein inhibitors |
CN105085489B (zh) * | 2014-11-05 | 2019-03-01 | 益方生物科技(上海)有限公司 | 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途 |
CN106187995A (zh) * | 2015-05-05 | 2016-12-07 | 天津国际生物医药联合研究院 | 含酰胺键杂环类化合物及其制备方法和应用 |
MX2018002337A (es) * | 2015-09-04 | 2018-07-06 | Dow Agrosciences Llc | Moleculas que tienen utilidad plaguicida, e intermediarios, composiciones y procesos, relacionados con ellas. |
AU2016326718B2 (en) * | 2015-09-23 | 2022-12-15 | Minerva Biotechnologies Corporation | Method of screening for agents for differentiating stem cells |
PL3426244T3 (pl) * | 2016-03-09 | 2023-09-25 | Raze Therapeutics, Inc. | Inhibitory dehydrogenazy 3-fosfoglicerynianowej i ich zastosowania |
WO2017156165A1 (en) | 2016-03-09 | 2017-09-14 | Raze Therapeutics, Inc. | 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof |
CN105974131B (zh) * | 2016-06-16 | 2017-12-26 | 武汉大学 | c‑Kit作为药物成瘾治疗靶点的应用 |
RU2019121922A (ru) * | 2016-12-15 | 2021-01-18 | Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Калифорния | Композиции и способы лечения рака |
US11014873B2 (en) | 2017-02-03 | 2021-05-25 | Certa Therapeutics Pty Ltd. | Anti-fibrotic compounds |
JP6994715B2 (ja) * | 2017-10-04 | 2022-02-04 | 国立大学法人京都大学 | Bcr-Ablタンパク質イメージング用分子プローブ |
CN108187052B (zh) * | 2018-02-05 | 2021-06-08 | 苏州大学 | Akt抑制剂在制备治疗血小板数量减少相关疾病药物中的用途 |
EP4181921A1 (en) | 2020-07-15 | 2023-05-24 | Third Harmonic Bio, Inc. | Crystalline forms of a selective c-kit kinase inhibitor |
US11629143B2 (en) | 2020-10-01 | 2023-04-18 | Vibliome Therapeutics, Llc | HipK4 inhibitors and uses thereof |
US11744823B2 (en) | 2020-11-19 | 2023-09-05 | Third Harmonic Bio, Inc. | Pharmaceutical compositions of a selective c-kit kinase inhibitor and methods for making and using same |
CN113797345B (zh) * | 2021-10-22 | 2023-05-16 | 北京大学人民医院 | 糖皮质激素与糖酵解调节剂在制备急性移植物抗宿主病的药物中的应用 |
WO2023212612A2 (en) * | 2022-04-27 | 2023-11-02 | Qian Shawn | Certain chemical entities, compositions, and methods |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE331519T1 (de) * | 2001-05-16 | 2006-07-15 | Gpc Biotech Ag | Pyridylpyrimidin-derivate als wirksame verbindungen gegen prionen-krankheiten |
GB0215676D0 (en) * | 2002-07-05 | 2002-08-14 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0222514D0 (en) * | 2002-09-27 | 2002-11-06 | Novartis Ag | Organic compounds |
MX2007002819A (es) * | 2004-09-09 | 2007-08-14 | Natco Pharma Ltd | Nuevos derivados de fenilaminopirimidina como inhibidores de bcl-abl cinasa. |
EP1835934A4 (en) * | 2004-12-23 | 2010-07-28 | Deciphera Pharmaceuticals Llc | ENZYME MODULATORS AND TREATMENTS |
AU2005325676A1 (en) * | 2004-12-23 | 2006-08-03 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Anti-inflammatory medicaments |
KR100674813B1 (ko) * | 2005-08-05 | 2007-01-29 | 일양약품주식회사 | N-페닐-2-피리미딘-아민 유도체 및 그의 제조방법 |
-
2007
- 2007-11-02 BR BRPI0718677-0A patent/BRPI0718677A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-11-02 CN CN200780049160A patent/CN101622244A/zh active Pending
- 2007-11-02 US US12/513,498 patent/US20100048539A1/en not_active Abandoned
- 2007-11-02 MX MX2009004716A patent/MX2009004716A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-11-02 JP JP2009536405A patent/JP2010509349A/ja not_active Ceased
- 2007-11-02 AU AU2007317349A patent/AU2007317349B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-11-02 RU RU2009120882/04A patent/RU2009120882A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-11-02 CA CA002668190A patent/CA2668190A1/en not_active Abandoned
- 2007-11-02 WO PCT/US2007/083543 patent/WO2008058037A1/en active Application Filing
- 2007-11-02 EA EA200970447A patent/EA200970447A1/ru unknown
- 2007-11-02 KR KR1020127008731A patent/KR20120049397A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-11-02 EP EP07844851A patent/EP2079729A1/en not_active Withdrawn
- 2007-11-02 KR KR1020097011383A patent/KR20090075889A/ko not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-04-23 IL IL198315A patent/IL198315A0/en unknown
- 2009-04-29 TN TNP2009000163A patent/TN2009000163A1/fr unknown
- 2009-04-29 CR CR10755A patent/CR10755A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-04 SM SM200900031T patent/SMAP200900031A/it unknown
- 2009-05-04 CO CO09044589A patent/CO6241115A2/es not_active Application Discontinuation
- 2009-05-18 MA MA31895A patent/MA30906B1/fr unknown
- 2009-06-02 EC EC2009009378A patent/ECSP099378A/es unknown
- 2009-06-02 NO NO20092138A patent/NO20092138L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2010509349A (ja) | 2010-03-25 |
MX2009004716A (es) | 2009-07-17 |
AU2007317349B2 (en) | 2011-10-20 |
EA200970447A1 (ru) | 2009-10-30 |
SMAP200900031A (it) | 2009-07-14 |
AU2007317349A1 (en) | 2008-05-15 |
TN2009000163A1 (en) | 2010-10-18 |
ECSP099378A (es) | 2009-07-31 |
CN101622244A (zh) | 2010-01-06 |
WO2008058037A1 (en) | 2008-05-15 |
KR20120049397A (ko) | 2012-05-16 |
MA30906B1 (fr) | 2009-11-02 |
NO20092138L (no) | 2009-07-13 |
BRPI0718677A2 (pt) | 2013-11-26 |
CO6241115A2 (es) | 2011-01-20 |
KR20090075889A (ko) | 2009-07-09 |
IL198315A0 (en) | 2010-02-17 |
CA2668190A1 (en) | 2008-05-15 |
CR10755A (es) | 2009-06-04 |
US20100048539A1 (en) | 2010-02-25 |
EP2079729A1 (en) | 2009-07-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009120882A (ru) | Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы | |
AU2022200741B2 (en) | Aminothiazole compounds as c-Kit inhibitors | |
ES2381895T3 (es) | Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso | |
ES2383331T3 (es) | Compuestos heterocíclicos y composiciones como inhibidores de las Cinasas C-KIT y PDGFR INHIBITORS | |
JP5312466B2 (ja) | 8位置換イソキノリン誘導体及びその用途 | |
ES2581565T3 (es) | Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas | |
AU2008247668B2 (en) | Pyrimidine derivatives and compositions as c-kit and PDGFR kinase inhibitors | |
AU2012296411B2 (en) | Amino quinazolines as kinase inhibitors | |
BR112019012224A2 (pt) | compostos de benzimidazol como inibidores de c-kit | |
KR20210040368A (ko) | 사이클린 의존성 키나제의 억제제 | |
US20160060249A1 (en) | Quinolyl amines as kinase inhibitors | |
KR20100045471A (ko) | 피리돈 gpr119 g 단백질-커플링된 수용체 효능제 | |
JP2010516788A (ja) | チオピリミジンベースの化合物およびその使用 | |
AU2011238487B2 (en) | Oxazole derivatives useful as modulators of FAAH | |
EA023998B1 (ru) | Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ | |
JPWO2013005755A1 (ja) | メチルピペリジン誘導体 | |
BR112015004967A2 (pt) | amino-quinolinas como inibidores de quinase | |
AU2020271833A1 (en) | HMOX1 inducers | |
JP2012532916A (ja) | 特に睡眠障害及び薬物中毒の治療に適したスピロアミノ化合物 | |
WO2015152367A1 (ja) | オキソ複素環誘導体 | |
CN106103434A (zh) | 新型四氢吡啶并嘧啶化合物或其盐 | |
WO2015152368A1 (ja) | オキサゾリジノン及びオキサジナノン誘導体 | |
JP2014141480A (ja) | メチルピペリジン誘導体を含有する医薬 | |
EP3174876A1 (en) | Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity | |
JP2017024990A (ja) | オキサゾリジン及びオキサジナン誘導体 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110824 |