RU2008126728A

RU2008126728A - Композиция с пролонгированным высвобождением активного вещества, способ ее получения и применение

Info

Publication number: RU2008126728A
Application number: RU2008126728/15A
Authority: RU
Inventors: Дидье БЕРТУМЬЕ (FR); Дидье Бертумье; Пьер ДЮПИНЕ (FR); Пьер Дюпине; Филипп ТРАНУА (FR); Филипп Трануа
Original assignee: Пьер Фабр Медикаман (Fr); Пьер Фабр Медикаман
Priority date: 2005-12-01
Filing date: 2006-11-23
Publication date: 2010-01-10
Also published as: CN101321520A; MA29770B1; RS52308B; PL1954251T3; US20090162429A1; IL191758A0; PT1954251E; FR2894143B1; IL191758A; BRPI0619774B1; RU2414211C2; ZA200801896B; TNSN08152A1; AU2006319077A1; TW200800303A; AU2006319077B2; UA93530C2; JP2009517445A; CA2632547A1; AR057212A1

Abstract

1. Фармацевтическая или пищевая композиция, содержащая по меньшей мере одну гранулу, покрытую оболочкой, с пролонгированным высвобождением активного вещества, причем указанная гранула, покрытая оболочкой, состоит из частицы, содержащей указанное активное вещество, покрытое по меньшей мере двумя оболочками, отличающаяся тем, что они содержат комбинацию эксципиентов, состоящую из: ! по меньшей мере одного сополимера (а) сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, в котором молярное содержание групп четвертичного аммония ниже или равно 8%, ! в ассоциации со вторым сополимером (b) сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, в котором молярное содержание групп четвертичного аммония выше 8%, ! в массовом соотношении (а)/(b), составляющем от 60/40 до 80/20, ! и при этом содержание (а) составляет от 2,5 до 5,0 мас.% в сухом состоянии от общей массы композиции. ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество выбирают из группы, включающей в себя антидепрессанты, жаропонижающие, витамины, противовоспалительные средства, минералы и олигоэлементы, используемые индивидуально или в виде смеси. ! 3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество является источником железа II или III в виде соли или комплекса. ! 4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что соль железа выбирают из группы, содержащей сульфат, фумарат, глюконат, аскорбат, оксалат, сукцинат, глицерофосфат и фередетат. ! 5. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что комплекс железа выбирают из группы, состоящей из комплексов железо-декстран, железо-полимальтоза и железо-протеин. ! 6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что источник активного веществ

Claims

1. Фармацевтическая или пищевая композиция, содержащая по меньшей мере одну гранулу, покрытую оболочкой, с пролонгированным высвобождением активного вещества, причем указанная гранула, покрытая оболочкой, состоит из частицы, содержащей указанное активное вещество, покрытое по меньшей мере двумя оболочками, отличающаяся тем, что они содержат комбинацию эксципиентов, состоящую из:

по меньшей мере одного сополимера (а) сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, в котором молярное содержание групп четвертичного аммония ниже или равно 8%,

в ассоциации со вторым сополимером (b) сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, в котором молярное содержание групп четвертичного аммония выше 8%,

в массовом соотношении (а)/(b), составляющем от 60/40 до 80/20,

и при этом содержание (а) составляет от 2,5 до 5,0 мас.% в сухом состоянии от общей массы композиции.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество выбирают из группы, включающей в себя антидепрессанты, жаропонижающие, витамины, противовоспалительные средства, минералы и олигоэлементы, используемые индивидуально или в виде смеси.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество является источником железа II или III в виде соли или комплекса.

4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что соль железа выбирают из группы, содержащей сульфат, фумарат, глюконат, аскорбат, оксалат, сукцинат, глицерофосфат и фередетат.

5. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что комплекс железа выбирают из группы, состоящей из комплексов железо-декстран, железо-полимальтоза и железо-протеин.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что источник активного вещества является сульфатом железа.

7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она не содержит антиоксиданта.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что молярное содержание групп четвертичного аммония в сополимере (а) составляет от 2 до 8%, и предпочтительно 5%.

9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что сополимером (а) является Eudragit RS30D^®.

10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что молярное содержание групп четвертичного аммония в сополимере (b) составляет от 8 до 12%, и предпочтительно 10%.

11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что сополимером (b) является Eudragit RL30D^®.

12. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что массовое соотношение (а)/(b) в конечной композиции составляет 70/30 и предпочтительно 65/35.

13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что массовое содержание сополимера (а) составляет примерно от 3,5 до 4,0 мас.% в сухом состоянии от общей массы композиции.

14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что комбинация экципиентов содержит разбавитель, связующее, лубрикант, вещество, препятствующее комкованию, пластификатор, используемые отдельно или в смеси.

15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что пластификатор преимущественно выбирают из группы, образованной ацетилтрибутилцитратом, ацетилтриэтилцитратом, глицеридами ацетилированных жирных кислот, касторовым маслом, диэтилсебацинатом, дибутилсебацинатом, глицерином, моностеаратом глицерина, глицерилтриацетатом, полиэтиленгликолями, сополимерами полиоксиэтилена/полиоксипропилена, пропиленгликолем, трибутилцитратом, триэтилцитратом, используемыми отдельно или в смеси, и предпочтительно используют триэтилцитрат.

16. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что разбавитель выбирают из группы, образованной целлюлозами и лактозой, и предпочтительно используют целлюлозу.

17. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что связующее выбирают из группы, образованной мальтодекстринами и повидонами, предпочтительно используют мальтодекстрин.

18. Применение композиции по любому из пп.1-17 для получения фармацевтического или пищевого продукта с пролонгированным высвобождением активного вещества.

19. Применение композиции по любому из пп.1-17 для получения фармацевтического, пищевого, косметического или ветеринарного продукта для лечения и/или профилактики дефицита минералов и олигоэлементов.

20. Применение по п.18, отличающееся тем, что фармацевтический, пищевой, косметический или ветеринарный препарат имеет форму для перорального введения.

21. Применение по п.20, отличающееся тем, что форму для перорального введения предпочтительно выбирают из таблеток, желатиновых капсул, капсул, сосательных таблеток, порошков для приготовления питьевых суспензий и сиропов.

22. Применение композиции по пп.3-17 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики дефицита железа при анемии или в ее отсутствие.

23. Применение композиции по пп.3-17 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики анемии, возникающей при недостатке железа в пище.

24. Применение композиции по пп.3-17 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики анемии, возникающей при недостатке железа в пище у беременных женщин, если поступление достаточного количества железа с пищей не может быть обеспечено.

25. Способ получения фармацевтической или пищевой композиции по пп.1-17, отличающийся тем, что он включает в себя следующие стадии:

1) покрытие активного вещества водной дисперсией двух сополимеров (а) и (b), массовое соотношение (а)/(b) которых составляет от 60/40 до 80/20, и при этом количество (а) составляет от 2,5 до 5,0 мас.% в сухом состоянии от общей массы композиции, в лопастной мешалке;

2) разрыхление гранул, полученных на стадии 1);

3) сушка гранул, полученных на стадии 2),

4) нанесение оболочки на высушенные гранулы, полученные на стадии 3), в слое псевдоожиженного воздуха путем распыления водной дисперсии двух сополимеров (а) и (b), массовое соотношение (а)/(b) которых составляет от 60/40 до 80/20, и при этом количество (а) составляет от 3,5% до 5,0% мас.в сухом состоянии от общей массы композиции,

5) сушка гранул, покрытых оболочкой, полученных на стадии 4).

26. Способ по п.25, отличающийся тем, что в нем не используют органические растворители.

27. Способ по п.25, отличающийся тем, что массовое соотношение (а)/(b) на стадиях 1) и 4) идентично.

28. Способ по п.25, отличающийся тем, что полученным гранулам сразу придают форму порошка для питьевых суспензий или сиропов.

29. Способ по п.25, отличающийся тем, что он включает дополнительную стадию нанесения смазывающего вещества на гранулы для получения таблеток, желатиновых капсул или сосательных таблеток.

30. Способ по п.29, отличающийся тем, что он включает дополнительную стадию компрессии гранул для получения таблеток и сосательных таблеток.

31. Способ по п.25, отличающийся тем, что стадию 4) осуществляют последовательно несколько раз.