RU2007142657A - Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз - Google Patents

Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз Download PDF

Info

Publication number
RU2007142657A
RU2007142657A RU2007142657/04A RU2007142657A RU2007142657A RU 2007142657 A RU2007142657 A RU 2007142657A RU 2007142657/04 A RU2007142657/04 A RU 2007142657/04A RU 2007142657 A RU2007142657 A RU 2007142657A RU 2007142657 A RU2007142657 A RU 2007142657A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
formula
hydrogen
agonists
compounds
Prior art date
Application number
RU2007142657/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2414458C2 (ru
Inventor
Герхард ЦОЛЛЕР (DE)
Герхард ЦОЛЛЕР
Штефан ПЕТРИ (DE)
Штефан Петри
Гюнтер МЮЛЛЕР (DE)
Гюнтер Мюллер
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Норберт ТЕННАГЕЛЬС (DE)
Норберт Теннагельс
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36694158&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007142657(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2007142657A publication Critical patent/RU2007142657A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2414458C2 publication Critical patent/RU2414458C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/04—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в которой А представляет S, О; ! W является -(C=O)-, -(S=O)-, -(SO2)-; ! X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; ! Y представляет -O- или -NR1-; ! R представляет водород, галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C3)-алкокси-(C1-C3)-алкилен, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, COOR4, трифторметил, (C1-C6)-алкилсульфонил, (C1-C6)-алкилсульфинил, аминосульфонил, нитро, пентафторсульфанил, (C6-C10)-арил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-OH, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-NR2R3 или незамещенный или моно-, или поли-F-замещенный (C1-C6)-алкокси; ! R1 представляет водород, (C1-C6)-алкил, бензил; ! R2 представляет (C5-C16)-алкил, (C1-C4)-алкил-(C6-C10)-арил, в котором арил может быть необязательно монозамещен или полизамещен галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C3)-алкокси, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкоксикарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом, нитро; ! R3 представляет водород, (C1-C6) алкил; или ! R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную или частично ненасыщенную 4-7-членную кольцевую систему, или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 8-14-членную кольцевую систему, и отдельные члены этих кольцевых систем могут быть заменены на 1-3 атома или атомные группы из следующих рядов: -CHR5-, -CR5R5-, -(C=R5)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, при условии, что 2 звена из ряда -О-, -S-, -SO-, -SO2 - не могут быть соседними; ! R4 представляет водород, (C1-C6)-алкил, бензил; ! R5 представляет (C1-C6)-алкил, гал�

Claims (21)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой А представляет S, О;
W является -(C=O)-, -(S=O)-, -(SO2)-;
X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-;
Y представляет -O- или -NR1-;
R представляет водород, галоген, (C1-C6)-алкил, (C1-C3)-алкокси-(C1-C3)-алкилен, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонил, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонил, COOR4, трифторметил, (C1-C6)-алкилсульфонил, (C1-C6)-алкилсульфинил, аминосульфонил, нитро, пентафторсульфанил, (C6-C10)-арил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-OH, О-СО-(C1-C6)-алкилен-CO-NR2R3 или незамещенный или моно-, или поли-F-замещенный (C1-C6)-алкокси;
R1 представляет водород, (C1-C6)-алкил, бензил;
R2 представляет (C5-C16)-алкил, (C1-C4)-алкил-(C6-C10)-арил, в котором арил может быть необязательно монозамещен или полизамещен галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C3)-алкокси, гидрокси, (C1-C6)-алкилмеркапто, амино, (C1-C6)-алкиламино, ди-(C2-C12)-алкиламино, моно-(C1-C6)-алкиламинокарбонилом, ди-(C2-C8)-алкиламинокарбонилом, (C1-C6)-алкоксикарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметилокси, (C1-C6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом, нитро;
R3 представляет водород, (C1-C6) алкил; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную или частично ненасыщенную 4-7-членную кольцевую систему, или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 8-14-членную кольцевую систему, и отдельные члены этих кольцевых систем могут быть заменены на 1-3 атома или атомные группы из следующих рядов: -CHR5-, -CR5R5-, -(C=R5)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, при условии, что 2 звена из ряда -О-, -S-, -SO-, -SO2 - не могут быть соседними;
R4 представляет водород, (C1-C6)-алкил, бензил;
R5 представляет (C1-C6)-алкил, галоген, трифторметил, COOR4, циклопропил, циклопропилен;
таутомерные формы этих соединений, а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединение формулы I по п.1, в котором
W представляет -(C=O)-.
3. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором
W представляет -(C=O)-;
X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-;
Y представляет -O-, -NR1-;
R представляет водород, галоген, (C1-C6)-алкил, гидрокси, амино, COOR4, трифторметил, (C1-C6)-алкилсульфонил, нитро, пентафторсульфанил, (C6-C10)-арил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3 или О-СО- (C1-C6)-алкилен-CO-O-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси;
R1 представляет водород, (C1-C6)-алкил;
R2 представляет (C6-C10)-алкил, (C1-C3)-алкил-(C6-C10)-арил, причем арил необязательно может быть монозамещен или полизамещен галогеном, (C1-C6)-алкилом, (C1-C3)-алкокси, гидрокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, трифторметилом, нитро;
R3 является водородом, (C1-C6)-алкилом; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 5-6-членную кольцевую систему, или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную 9-10-членную кольцевую систему, и отдельные члены этих кольцевых систем могут быть заменены на 1-3 атома или атомные группы из следующих рядов -CHR5-, -CR5R5-, -(C=R5)-, -NR5-, -O-, -S-, при условии, что 2 члена из ряда -O-, -S- не могут быть соседними;
R4 является водородом, (C1-C6)-алкилом, бензилом;
R5 представляет (C1-C6)-алкил, галоген, трифторметил, COOR4, циклопропил, циклопропилен.
4. Соединение формулы I по п.1, в котором
W представляет -(C=O)-;
X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-;
Y представляет -O-;
R представляет водород, галоген, нитро, гидрокси, (C1-C3)-алкокси или (C1-C6)-алкил;
R2 представляет (C6-C10)-алкил или бензил, причем бензил необязательно может быть замещен галогеном, (C1-C6)-алкилом или трифторметилом;
R3 является водородом; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 5-6-членную кольцевую систему, и отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1-2 атома или атомные группы из рядов -CHR5-, -NR5-; и
R5 представляет (C1-C6)-алкил, трифторметил или циклопропил.
5. Соединение формулы I по п.1, в котором
W является -(C=O)-;
X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-;
Y является -NR1-;
R представляет водород, галоген, нитро, гидрокси, (C1-C3)-алкокси или (C1-C6)-алкил;
R1 является водородом, (C1-C6)-алкилом;
R2 представляет (C6-C10)-алкил или бензил, при этом бензил необязательно может быть замещен галогеном, (C1-C6)-алкилом или трифторметилом;
R3 является водородом; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 5-6-тичленную кольцевую систему, и отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1-2 атома или атомные группы из рядов -CHR5-,-NR5-; и
R5 представляет (C1-C6)-алкил, трифторметил или циклопропил.
6. Соединение формулы I по п.1, в котором NR2R3 является пиперидином, который в 4-м положении содержит атомную группу CHR5.
7. Соединение формулы I по п.1, в котором X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N- при условии, что один X представляет =N-.
8. Соединение формулы I по п.1, в котором X являются идентичными или различными и представляют в положении 4, 5 и 6 =C(-R)- и в положении 7 представляют =N-.
9. Соединение формулы I по п.1, в котором X являются идентичными или различными и представляют =C(-R)-.
10. Соединение формулы I по п.1, в котором X в положении 4 и 5 представляет =C(-R)-, где R является водородом, а в положении 6 R не является водородом.
11. Лекарственное средство, содержащее одно или больше соединений формулы I по пп.1-10.
12. Лекарственное средство, по п.11, которое содержит в качестве дополнительного активного ингредиента один или больше противодиабетических, гипогликемических активных ингредиентов, ингибиторов HMGCoA-редуктазы, ингибиторов абсорбции холестерина, агонистов PPAR-гамма, агонистов PPAR-альфа, агонистов PPAR-альфа/гамма, фибратов, ингибиторов MTP, ингибиторов абсорбции желчных кислот, ингибиторов CETP, полимерных адсорбентов желчных кислот, индукторов ЛНП-рецепторов, ингибиторов ACAT, антиоксидантов, ингибиторов липазы липопротеинов, ингибиторов АТФ-цитрат-лиазы, ингибиторов сквален-синтетазы, антагонистов липопротеина(a) ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, активных ингредиентов, действующих на АТФ-зависимый калиевый канал β-клеток, агонистов CART, агонистов NPY, агонистов MC4, антагонистов орексина, агонистов H3, агонистов TNF, антагонистов CRF, антагонистов CRF BP, агонистов урокортина, β3-агонистов, агонистов MSH (меланоцит-стимулирующего гормона), агонистов CCK, ингибиторов обратного захвата серотонина, смешанных серотонинэргических и норадренэргических соединений, 5HT-агонистов, агонистов бомбесина, антагонистов галанина, гормонов роста, соединений, высвобождающих гормон роста, агонистов TRH, модуляторов разобщающего белка 2 или 3, агонистов лептина, агонистов DA (бромкриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или TR-β- агонистов или амфетаминов.
13. Применение соединений формулы I по пп.1-10 для лечения и/или профилактики нарушений метаболизма жирных кислот и нарушения утилизации глюкозы.
14. Применение соединений формулы I по пп.1-10 для лечения и/или профилактики нарушений, в которые вовлечена резистентность к инсулину.
15. Применение соединений формулы I по пп.1-10 для лечения и/или профилактики сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
16. Применение соединений формулы I по пп.1-10 для лечения и/или профилактики дислипидемии и ее осложнений.
17. Применение соединений формулы I по пп.1-10 для лечения и/или профилактики состояний, связанных с метаболическим синдромом.
18. Применение соединений формулы I по пп.1-10 в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным активным ингредиентом для лечения и/или профилактики нарушений, в которые вовлечена резистентность к инсулину.
19. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или больше соединений формулы I по пп.1-10, который включает смешение последнего с фармацевтически подходящим носителем, и превращение этой смеси в подходящую для введения форму.
20. Способ получения соединений общей формулы по пп.1-10, который включает:
a) ацилирование азолов формулы II карбамоилхлоридами формулы III; или
b) взаимодействие азолов формулы II в две стадии, сначала с фосгеном или эквивалентами, такими как трихлорметилхлорокарбонат, дитрихлорметилкарбонат или 4-нитрофенилхлорформиат, и на второй стадии - с аминами формулы IV,
в которых заместители имеют вышеуказанные значения.
Figure 00000002
21. Способ получения соединений общей формулы I, где R3 является водородом (формула Ia), по пп.1-10, который включает взаимодействие азолов формулы II с изоцианатами формулы V: O=C=N-R2.
Figure 00000003
RU2007142657/04A 2005-04-20 2006-04-13 Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз RU2414458C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005018389A DE102005018389A1 (de) 2005-04-20 2005-04-20 Azolderivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005018389.1 2005-04-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007142657A true RU2007142657A (ru) 2009-05-27
RU2414458C2 RU2414458C2 (ru) 2011-03-20

Family

ID=36694158

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007142657/04A RU2414458C2 (ru) 2005-04-20 2006-04-13 Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8921404B2 (ru)
EP (1) EP1874741A1 (ru)
JP (1) JP2008536884A (ru)
KR (1) KR20080004501A (ru)
CN (1) CN101160293A (ru)
AR (1) AR053228A1 (ru)
AU (1) AU2006237127A1 (ru)
BR (1) BRPI0608495A2 (ru)
CA (1) CA2606301A1 (ru)
DE (1) DE102005018389A1 (ru)
IL (1) IL186635A0 (ru)
MA (1) MA29393B1 (ru)
MX (1) MX2007012732A (ru)
MY (1) MY142441A (ru)
NO (1) NO20075938L (ru)
NZ (1) NZ562694A (ru)
RU (1) RU2414458C2 (ru)
TW (1) TW200722421A (ru)
WO (1) WO2006111321A1 (ru)
ZA (1) ZA200707929B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008017381A1 (de) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung
RU2009140761A (ru) 2007-04-05 2011-05-10 Санофи-Авентис (Fr) Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
KR20090127418A (ko) 2007-04-05 2009-12-11 사노피-아벤티스 리파제 및 포스포리파제의 억제제로서의 5-옥소-이속사졸
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP2310372B1 (en) 2008-07-09 2012-05-23 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
EP2351744B1 (en) * 2008-10-17 2015-01-07 Shionogi & Co., Ltd. Acetic acid amide derivative having inhibitory activity on vascular endothelial lipase
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
GB2466121B (en) * 2008-12-15 2010-12-08 Amira Pharmaceuticals Inc Antagonists of lysophosphatidic acid receptors
EP2470552B1 (en) 2009-08-26 2013-11-13 Sanofi Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
CN102753545A (zh) 2009-12-15 2012-10-24 盐野义制药株式会社 具有血管内皮脂酶抑制活性的噁二唑衍生物
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
CA2809958A1 (en) 2010-08-31 2012-03-08 Snu R & Db Foundation Use of the fetal reprogramming of a ppar ? agonist
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US9321787B2 (en) * 2011-07-07 2016-04-26 Sanofi Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[5,4-d]pyrimidine ring
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP3350188B1 (en) * 2015-08-27 2024-03-13 Auckland Uniservices Limited Inhibitors of tryptophan dioxygenases (ido1 and tdo) and their use in therapy

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030114420A1 (en) * 2000-06-28 2003-06-19 Salvati Mark E. Fused cyclic modulators of nuclear hormone receptor function
MXPA03006936A (es) * 2001-02-02 2003-11-18 Pfizer Tratamiento de diabetes mellitus.
AU2001274426A1 (en) 2001-07-04 2003-01-21 Akodi S.A. Web windowed graphical user interface
JP2003033007A (ja) 2001-07-09 2003-01-31 Sanyo Electric Co Ltd チャージポンプ回路の制御方法
US7067517B2 (en) * 2001-12-14 2006-06-27 Nero Nordisk A/S Use of compounds for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
AU2003297160A1 (en) 2002-12-18 2004-07-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Benzisoxazole derivatives useful as inhibitors of protein kinases
WO2004094393A1 (en) * 2003-04-01 2004-11-04 Eli Lilly And Company Phospholipase inhibitors
US7595403B2 (en) * 2003-04-01 2009-09-29 Eli Lilly And Company Benzisothiazol-3-one-carboxylic acid amides as phospholipase inhibitors
CA2559105A1 (en) * 2004-03-16 2005-09-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Benzisoxazoles
TW200633990A (en) * 2004-11-18 2006-10-01 Takeda Pharmaceuticals Co Amide compound

Also Published As

Publication number Publication date
US8921404B2 (en) 2014-12-30
DE102005018389A1 (de) 2006-10-26
RU2414458C2 (ru) 2011-03-20
NO20075938L (no) 2007-11-19
EP1874741A1 (de) 2008-01-09
AU2006237127A1 (en) 2006-10-26
BRPI0608495A2 (pt) 2010-01-05
TW200722421A (en) 2007-06-16
MY142441A (en) 2010-11-30
NZ562694A (en) 2010-05-28
MA29393B1 (fr) 2008-04-01
IL186635A0 (en) 2008-01-20
CN101160293A (zh) 2008-04-09
JP2008536884A (ja) 2008-09-11
ZA200707929B (en) 2008-12-31
WO2006111321A1 (de) 2006-10-26
CA2606301A1 (en) 2006-10-26
US20080090867A1 (en) 2008-04-17
KR20080004501A (ko) 2008-01-09
AR053228A1 (es) 2007-04-25
MX2007012732A (es) 2008-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007142657A (ru) Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2008142535A (ru) Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы
CN107027291B (zh) 用谷氨酰胺酶抑制剂的组合疗法
RU2005128499A (ru) Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
AR070753A1 (es) Ciclopropilfenil) feniloxamidas procedimiento para su preparacion, su uso como medicamentos y composiciones farmaceuticas
JP2008536884A5 (ru)
RU2008119435A (ru) Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2006147245A (ru) Замещенные производные оксазол-бензоизотиазолдиоксида, способ их получения и их применения
JP2009536627A5 (ru)
HRP20120829T1 (hr) Karboksilne kiseline supstituirane fenilaminobenzoksazolom, postupak njihovog dobivanja i njihova upotreba kao medikamenata
JP2009536626A5 (ru)
IL260214B2 (en) Cell-based therapy and cure for Hirschsprung's disease using human intestinal-derived neural crest pluripotent stem cells
RU2008119460A (ru) Производные карбамоилбензола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
JP2009536629A5 (ru)
CN105358677A (zh) 用于上皮干细胞扩增和培养的组合物和方法
RU2006131306A (ru) Производные 7-фениламино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2008134534A (ru) 3,5-ди(арилили гетероарил)изоксазолы и 1,2,4-оксадиазолы в качестве агонистов рецентора s1p1, иммунодепрессантных и противовоспалительных агентов
HU9200065D0 (en) New phenyl-imidazolidines, process for producing them and process for preparing pharmaceutical preparatives containing said compounds
MA32391B1 (fr) Activateurs de la glucokinase
RU2007145499A (ru) Производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз
TW201408298A (zh) 免疫相關及發炎疾病之治療
RU2006106231A (ru) Замещенные производные диоксида тиазолбензоизотиазола, способ их получения и их применение
RU2009120679A (ru) Новый дифенилазетидинон, замещенный пиперазин-1-сульфокислотой, обладающий улучшенными фармакологическими свойствами
NO20065078L (no) Inhaleringspulver formuleringer inneholdende enantiomerisk rene beta-agonister.
WO2016014890A1 (en) Treatment of multiple myeloma with heterocyclic inhibitors of glutaminase

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110414