RU2009140761A - Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз - Google Patents

Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз Download PDF

Info

Publication number
RU2009140761A
RU2009140761A RU2009140761/04A RU2009140761A RU2009140761A RU 2009140761 A RU2009140761 A RU 2009140761A RU 2009140761/04 A RU2009140761/04 A RU 2009140761/04A RU 2009140761 A RU2009140761 A RU 2009140761A RU 2009140761 A RU2009140761 A RU 2009140761A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylene
cycloalkyl
hydrogen
coo
Prior art date
Application number
RU2009140761/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Герхард ЦОЛЛЕР (DE)
Герхард ЦОЛЛЕР
Штефан ПЕТРИ (DE)
Штефан Петри
Гюнтер МЮЛЛЕР (DE)
Гюнтер Мюллер
Норберт ТЕННАГЕЛЬС (DE)
Норберт Теннагельс
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2009140761A publication Critical patent/RU2009140761A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/72—Two oxygen atoms, e.g. hydantoin
    • C07D233/76—Two oxygen atoms, e.g. hydantoin with substituted hydrocarbon radicals attached to the third ring carbon atom
    • C07D233/78—Radicals substituted by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы (I): ! ! где X, Y, одинаковые или разные, означают -C(R3)(R4)-, -(C=O)-, -(C=S)-, причем, по меньшей мере, один Х или Y означает -(C=O)- или -(C=S)-; однако, оба одновременно не могут означать -(C=O)- или -(C=S)-; или Х и Y вместе означают C(R3)=C(R3); ! R означает водород, (С1-С8)-алкил, (С1-С5)-галогеналкил, (CR5R6)m-(OR7), (C1-C3)-алкилокси-(С1-С3)-алкилен, арил, гетероцикл, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С4)-алкиленгетероарил, (С1-С4)-алкилен-(С5-С12)-циклоалкил, причем циклоалкил, арил, гетероцикл или гетероарил может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, (С0-С8)-алкиленарила, О-(С0-С8)-алкиленарила, S-арила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R5)(R6), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CON(R5)(R6), N(R5)CO(R6), N(R5)SO2(R6), CO(R5), (CR5R6)m'-O(R7), O-CO-N(R5)(R6), O-CO-(C1-C6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R5)(R6), ! причем арил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, N(R8)(R9), SO2-CH3, SF5, COOH, COO-(С1-С6)-алкила, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), N(R8)SO2(R9), CO(R8), (CR8R9)m”-O(R10), O-CO-N(R8)(R9), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R8)(R9); ! m, m', m” означают 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; ! R5, R6, R7, R8, R9, R10, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил; или -(С=О)-NR1aR2a; или -(C=O)-O-R1b; ! или ! R и Х, в случае Х=-С(R3)(R4)-, образуют моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную, 4-7-членную циклическую сис

Claims (15)

1. Соединение общей формулы (I):
Figure 00000001
где X, Y, одинаковые или разные, означают -C(R3)(R4)-, -(C=O)-, -(C=S)-, причем, по меньшей мере, один Х или Y означает -(C=O)- или -(C=S)-; однако, оба одновременно не могут означать -(C=O)- или -(C=S)-; или Х и Y вместе означают C(R3)=C(R3);
R означает водород, (С1-С8)-алкил, (С1-С5)-галогеналкил, (CR5R6)m-(OR7), (C1-C3)-алкилокси-(С1-С3)-алкилен, арил, гетероцикл, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С4)-алкиленгетероарил, (С1-С4)-алкилен-(С5-С12)-циклоалкил, причем циклоалкил, арил, гетероцикл или гетероарил может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, (С0-С8)-алкиленарила, О-(С0-С8)-алкиленарила, S-арила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R5)(R6), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CON(R5)(R6), N(R5)CO(R6), N(R5)SO2(R6), CO(R5), (CR5R6)m'-O(R7), O-CO-N(R5)(R6), O-CO-(C1-C6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R5)(R6),
причем арил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, N(R8)(R9), SO2-CH3, SF5, COOH, COO-(С1-С6)-алкила, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), N(R8)SO2(R9), CO(R8), (CR8R9)m”-O(R10), O-CO-N(R8)(R9), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R8)(R9);
m, m', m” означают 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R5, R6, R7, R8, R9, R10, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил; или -(С=О)-NR1aR2a; или -(C=O)-O-R1b;
или
R и Х, в случае Х=-С(R3)(R4)-, образуют моноциклическую, насыщенную или частично ненасыщенную, 4-7-членную циклическую систему или бициклическую, насыщенную или частично ненасыщенную, 8-14-членную циклическую систему, отдельные члены которой могут быть заменены от одного до трех атомами или атомными группами из ряда: -CHR11-, -CR11R12-, -(C=R11)-, =C(R11), -NR11-,
-C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, с указанием, что две единицы из ряда -О-, -S-, -SO-, -SO2- не могут быть соседними;
R11, R12, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил, арил, (С3-С12)-циклоалкил, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С3)-алкилен-(С3-С12)-циклоалкил;
причем арил или циклоалкил может быть замещен с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С2-С6)-алкинила, N(R13)(R14), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, COO-(С1-С6)-алкила, CON(R13)(R14), N(R13)CO(R14), N(R13)SO2(R14), CO(R13), (CR13R14)n-O(R15), O-CO-N(R13)(R14), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R13)(R14);
n означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R13, R14, R15, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил;
R1, R1a, R1b, одинаковые или разные, означают (С5-С16)-алкил, СН2-арил, (С1-С2)-алкиленгетероарил, СН2-(С5-С12)-циклоалкил, причем арил, гетероарил или циклоалкил может быть замещен, однократно или многократно, с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, (С0-С8)-алкиленарила, О-(С0-С8)-алкиленарила, S-арила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R16)(R17), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R16)(R17), N(R16)CO(R17), N(R16)SO2(R17), CO(R16), (CR16R17)o-O(R18), O-CO-N(R16)(R17), O-CO-(C1-C6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R16)(R17),
причем арил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, О-(С1-С4)алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, N(R19)(R20), SO2-CH3, SF5, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R19)(R20), N(R19)CO(R20), N(R19)SO2(R20), CO(R19), (CR19R20)o'-O(R21), O-CO-N(R19)(R20), O-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R19)(R20);
о, о' означают 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R16, R17, R18, R19, R20, R21, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил
или остаток формулы (Ia):
Figure 00000002
,
где W означает -С(R28)(R29)-, -C(R28)(R29)-C(R28a)(R29a)-, -C(R28)(R29)-O-;
R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R28a, R29a, одинаковые или разные, означают водород, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, SF5, O-(С1-С6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С4)-галогеналкил, О-(С2-С4)-галогеналкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, N(R30)(R31), SO2-CH3, COOH, COO-(С1-С6)-алкил, CON(R30)(R31), N(R30)CO(R31), N(R30)SO2(R31), CO(R30), (CR30R31)р-O(R32), O-CO-N(R30)(R31), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкил, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R30)(R31);
р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R30, R31, R32, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил;
или
R22 и R28 или R23 и R29 вместе с несущим их атомом углерода образуют моноциклическую, 5- или 6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую циклическую систему, отдельные члены которой могут быть замещены с помощью -CHR33-, -CR33R34-, =(C-R33)-;
или
R24 и R26 или R25 и R27 вместе с несущим их атомом углерода образуют моноциклическую, 5- или 6-членную насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую циклическую систему, отдельные члены которой могут быть замещены с помощью -CHR33-, -CR33R34-, =(C-R33)-;
R33, R34, одинаковые или разные, означают F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, SF5, O-(С1-С6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С4)-галогеналкил, О-(С2-С4)-галогеналкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С2-С6)-алкинил, N(R35)(R36), SO2-CH3, COOH, COO-(С1-С6)-алкил, CON(R35)(R36), N(R35)CO(R36), N(R35)SO2(R36), CO(R35), (CR35R36)q-O(R37), O-CO-N(R35)(R36), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкил, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R35)(R36);
q означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R35, R36, R37, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил;
R2, R2a, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил;
R3, R4, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил, бензил;
таутомерные формы соединения, а также его физиологически приемлемые соли;
с указанием, что, когда Х = СН2, Y = CO, R = метил, R2 = H, R1 не означает пентил, СН2-фенил, -СН2-(2-хлорфенил), циклогексил, -(2-метилциклогексил).
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R2 означает водород.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где
Y означает -(С=О)- и
Х означает -С(R3)(R4)-;
или
Х означает -(С=О)- и
Y означает -С(R3)(R4);
R означает водород, (С1-С8)-алкил, (С1-С3)-галогеналкил, (CR5R6)m-(OR7), фенил, гетероцикл, (С1-С4)-алкиленфенил, (С1-С4)-алкиленгетероарил, (С1-С4)-алкилен-(С5-С12)-циклоалкил, причем циклоалкил, фенил, гетероцикл или гетероарил может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-цикоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, (С0-С8)-алкиленарила, О-(С0-С8)-алкиленарила, S-арила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R5)(R6), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CON(R5)(R6), N(R5)CO(R6), N(R5)SO2(R6), CO(R5), (CR5R6)m'-O(R7), O-CO-N(R5)(R6), O-CO-(C1-C6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R5)(R6),
причем арил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, N(R8)(R9), SO2-CH3, SF5, COOH, COO-(С1-С6)-алкила, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), N(R8)SO2(R9), CO(R8), (CR8R9)m”-O(R10), O-CO-N(R8)(R9), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R8)(R9);
m, m', m” означают 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R5, R6, R7, R8, R9, R10, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил; или -(С=О)-NR1aR2a; или -(C=O)-O-R1b;
или
R и Х, в случае Х = -С(R3)(R4)-, образуют моноциклическую, насыщенную, 5-7-членную циклическую систему или бициклическую, частично ненасыщенную, 8-14-членную циклическую систему, отдельные члены которой могут быть заменены от одного до трех атомами или атомными группами из ряда: -CHR11-, -CR11R12-, -(C=R11)-, -NR11-, -C(=O)-, -O-, с указанием, что две единицы из ряда -О- не могут быть соседними;
R11, R12, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил, фенил, (С3-С12)-циклоалкил, (С1-С4)-алкиленфенил, (С1-С3)-алкилен-(С3-С12)-циклоалкил;
причем фенил или циклоалкил может быть замещен с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С2-С6)-алкинила, N(R13)(R14), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, COO-(С1-С6)-алкила, CON(R13)(R14), N(R13)CO(R14), N(R13)SO2(R14), CO(R13), (CR13R14)n-O(R15), O-CO-N(R13)(R14), О-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R13)(R14);
n означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R13, R14, R15, независимо друг от друга, означают водород, (С1-С8)-алкил;
R1, R1a, R1b, одинаковые или разные, означают (С5-С12)-алкил, СН2-фенил, (С1-С2)-алкиленгетероарил, -СН2-(С5-С12)-циклоалкил, (С5-С6)-циклоалкил, причем фенил, гетероарил или циклоалкил может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С4)-галогеналкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, (С2-С6)-алкенила, (С3-С8)-циклоалкила, О-(С3-С8)-циклоалкила, (С2-С6)-алкинила, (С0-С8)-алкиленфенила, О-(С0-С8)-алкиленфенила, S-фенила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R16)(R17), SO2-CH3, SO2-NH2, SF5, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R16)(R17), N(R16)CO(R17), N(R16)SO2(R17), CO(R16), (CR16R17)o-O(R18), O-CO-N(R16)(R17), O-CO-(C1-C6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R16)(R17),
причем фенил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, О-(С1-С4)алкокси-(С1-С4)-алкила, S-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С2-С6)-алкинила, N(R19)(R20), SO2-CH3, SF5, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R19)(R20), N(R19)CO(R20), N(R19)SO2(R20), CO(R19), (CR19R20)o'-O(R21), O-CO-N(R19)(R20), O-CO-(С1-С6)-алкилен-СОО-(С1-С6)-алкила, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СООН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-N(R19)(R20);
о, о' означают 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R16, R17, R18, R19, R20, R21, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил
или остаток формулы (Ib):
Figure 00000003
4. Соединение формулы (I) по пп.1-3, где
Y означает -(С=О)- и
Х означает -С(R3)(R4)-;
или
Х означает -(С=О)- и
Y означает -С(R3)(R4);
R означает водород, (С1-С8)-алкил, (CR5R6)m-(OR7), фенил, -СН2-фенил, причем фенил может быть замещен, однократно или двукратно, с помощью F, Cl, Br, CF3, О-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, N(R5)(R6), SO2-CH3, SO2-NH2, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CON(R5)(R6), CO(R5), (CR5R6)m'-O(R7);
m, m' означают 0, 1, 2, 3;
R5, R6, R7, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил;
или
R и Х, в случае Х=-С(R3)(R4)-, образуют моноциклическую, насыщенную, 6-членную циклическую систему или бициклическую, частично ненасыщенную, 9-11-членную циклическую систему, отдельные члены которой могут быть заменены от одного до двух атомами или атомными группами из ряда: -CHR11-, -CR11R12-, -(C=R11)-, =C(R11);
R11, R12, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил;
R1 означает (С5-С8)-алкил, СН2-фенил, (С1-С2)-алкиленгетероарил, причем гетероарил выбирают из группы, состоящей из тиофена, бензотиофена, пиридина, пиразола, -СН2-(С5-С7)-циклоалкила, (С5-С6)-циклоалкила, причем фенил, гетероарил или циклоалкил может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С0-С8)-алкиленфенила, О-(С0-С8)-алкиленфенила, (С0-С8)-алкиленгетероарила, N(R16)(R17), SO2-CH3, SO2-NH2, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R16)(R17), СО(R16), (CR16R17)o-O(R18),
причем фенил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или многократно с помощью F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R19)(R20), CO(R19), (CR19R20)o'-O(R21);
о, о' означают 0, 1, 2, 3;
R16, R17, R18, R19, R20, R21, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил
или остаток из группы:
Figure 00000004
R22, R23, R28, R29, R28a, R29a, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил, предпочтительно, водород и метил;
R2 означает водород,
R3, R4, одинаковые или разные, означают водород, метил.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где
Y означает -(С=О)- и
Х означает -С(R3)(R4)-;
или
Х означает -(С=О)- и
Y означает -С(R3)(R4);
R означает водород, (С1-С8)-алкил, (CR5R6)m-(OR7), -СН2-фенил, причем фенил может быть замещен однократно или двукратно с помощью F, Cl, Br, CF3, О-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, О-(С2-С4)-галогеналкила, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CON(R5)(R6), CO(R5), (CR5R6)m'-O(R7);
m, m' означают 0, 1, 2, 3;
R5, R6, R7, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С4)-алкил;
или
R и Х, в случае Х=-С(R3)(R4)-, образуют моноциклическую, насыщенную, 6-членную циклическую систему, с которой может быть конденсировано бензольное ядро, отдельные члены которой могут быть заменены от одной до двух атомными группами из ряда: -CHR11-, -CR11R12-, -(C=R11)-, =C(R11);
R11, R12, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил;
R1 означает (С5-С8)-алкил, -СН2-фенил, (С1-С2)-алкиленгетероарил, причем гетероарил выбирают из группы, состоящей из тиофена, бензотиофена, -СН2-циклогексила, циклогексила, причем фенил, гетероарил или циклогексил может быть замещен однократно или двукратно с помощью F, Cl, OH, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, (С0-С1)-алкиленфенила, О-фенила, (С0-С1)-алкиленгетероарила, N(R16)(R17), COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R16)(R17), СО(R16), (CR16R17)o-O(R18),
причем фенил или гетероарил, в свою очередь, может быть замещен однократно или двукратно с помощью F, Cl, OH, CF3, O-(C1-C6)-алкила, (С1-С6)-алкила, COOH, COO-(C1-C6)-алкила, CON(R19)(R20), CO(R19), (CR19R20)o'-O(R21);
о, о' означают 0, 1, 2, 3;
R16, R17, R18, R19, R20, R21, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С8)-алкил
или остаток из группы:
Figure 00000005
R22, R23, R28, R29, R28a, R29a, одинаковые или разные, означают водород, (С1-С6)-алкил, предпочтительно, водород и метил;
R2 означает водород,
R3, R4, одинаковые или разные, означают водород, метил.
6. Соединение формулы (I) по пп.1-5, где
Y означает -(С=О)- и
Х означает -С(R3)(R4)-;
или
Х означает -(С=О)- и
Y означает -С(R3)(R4);
R означает водород, метил, н-бутил, НО-СН2-, бензил,
или
R и Х, в случае Х = -С(R3)(R4)-, образуют -СН2-СН2-СН2-СН2- или
Figure 00000006
R1 означает пентил, гексил, гептил, циклогексил, -СН2-циклогексил, -СН2-фенил,
-СН2-тиофен, -СН2-СН2-тиофен, причем циклогексил, фенил или тиофен может быть замещен метилом;
или остаток из группы:
Figure 00000007
R22, R23, R28, R29, R28a, R29a означают водород;
R2 означает водород;
R3, R4, одинаковые или разные, означают водород, метил.
7. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений формулы (I) по пп.1-6.
8. Лекарственное средство по п. 7, отличающееся тем, что оно в качестве дополнительного биологически активного вещества содержит один или несколько антидиабетических средств, гипогликемических биологически активных веществ, ингибиторов HMGCoA-редуктазы, ингибиторов резорбции холестерина, PPAR-гамма-агонистов, PPAR-альфа-агонистов, PPAR-альфа/гамма-агонистов, фибратов, МТР-ингибиторов, ингибиторов резорбции желчной кислоты, СЕТР-ингибиторов, полимерных адсорберов желчной кислоты, индукторов LDL-рецептора, АСАТ-ингибиторов, антиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторов АТФ-цитрат-лиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина(а), ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиадиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, действующих на АТФ-зависимый калиевый канал бета-клеток биологически активных веществ, CART-агонистов, NPY-агонистов, МС4-агонистов, антагонистов орексина, Н3-агонистов, TNF-агонистов, CRF-антагонистов, CRF BP-антагонистов, агонистов урокортина, β3-агонистов, агонистов MSH (меланоцитстимулирующего гормона), ССК-агонистов, ингибиторов повторного поглощения серотонина, смешанных серотонин- и норадренергических соединений, 5НТ-агонистов, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, высвобождающих гормон роста соединений, TRH-агонистов, 2- или 3-модуляторов развязывающего белка, агонистов лептина, DA-агонистов (бромкриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, PPAR-модуляторов, RXR-модуляторов или TR-β-агонистов или амфетаминов.
9. Применение соединений формулы (I) по пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения и/или предотвращения нарушений, связанных с жирными кислотами обмена веществ, и нарушений усвоения глюкозы.
10. Применение по п.9, где нарушение обмена веществ, связанное с жирными кислотами, и нарушение усвоения глюкозы выбрано из дислипидемий и их последствий.
11. Применение по п.9, где нарушение обмена веществ, связанное с жирными кислотами, и нарушение усвоения глюкозы выбрано из состояний, ассоциированных с метаболическим синдромом, а также из нарушений, при которых играет роль резистентность к инсулину, или из сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
12. Применение по п.9, где нарушение обмена веществ, связанное с жирными кислотами, и нарушение усвоения глюкозы выбрано из состояний, связанных с пониженным уровнем HDL.
13. Применение по п.9, где нарушение обмена веществ, связанное с жирными кислотами, и нарушение усвоения глюкозы выбрано из атеросклеротических заболеваний.
14. Применение по п.11 для лечения и/или предотвращения нарушений, в случае которых играет роль резистентность к инсулину, отличающееся тем, что используются соединения формулы I в комбинации с, по меньшей мере, одним другим биологически активным веществом.
15. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений формулы (I) по пп.1-6, отличающийся тем, что их смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.
RU2009140761/04A 2007-04-05 2008-03-20 Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз RU2009140761A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07007161 2007-04-05
EP07007161.8 2007-04-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009140761A true RU2009140761A (ru) 2011-05-10

Family

ID=38169713

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009140761/04A RU2009140761A (ru) 2007-04-05 2008-03-20 Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8735437B2 (ru)
EP (1) EP2144885B1 (ru)
JP (1) JP2010523503A (ru)
KR (1) KR20090126293A (ru)
CN (1) CN101646655A (ru)
AR (1) AR065932A1 (ru)
AU (1) AU2008235066A1 (ru)
BR (1) BRPI0809693A2 (ru)
CA (1) CA2682875A1 (ru)
CL (1) CL2008000981A1 (ru)
CO (1) CO6220934A2 (ru)
IL (1) IL201255A0 (ru)
MA (1) MA31296B1 (ru)
MX (1) MX2009010485A (ru)
NZ (1) NZ580127A (ru)
RU (1) RU2009140761A (ru)
TW (1) TW200904804A (ru)
UY (1) UY31001A1 (ru)
WO (1) WO2008122352A1 (ru)
ZA (1) ZA200906211B (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760830B1 (en) 2011-09-27 2016-08-03 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
US9249096B2 (en) 2011-09-27 2016-02-02 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US8952180B2 (en) 2011-09-27 2015-02-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
US8933235B2 (en) 2011-09-30 2015-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyridinedione carboxamide inhibitors of endothelial lipase
WO2013151877A1 (en) * 2012-04-03 2013-10-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinedione carboxamide inhibitors of endothelial lipase
WO2013151923A1 (en) * 2012-04-03 2013-10-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinone carboxamides as inhibitors of endothelial lipase
AR102942A1 (es) 2014-12-11 2017-04-05 Bayer Cropscience Ag Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido de cinco miembros c-n-conectados, como plaguicidas

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03227976A (ja) * 1990-02-01 1991-10-08 Otsuka Chem Co Ltd イミダゾリジン―２―オン誘導体
JP3227976B2 (ja) 1993-02-26 2001-11-12 松下電器産業株式会社 光学的情報記録部材、記録再生方法、及び記録再生装置
JP3947283B2 (ja) 1997-11-19 2007-07-18 株式会社堀場製作所 イプロジオン及びその代謝物のハプテン化合物、抗体及び測定方法
ES2207614T3 (es) * 2000-05-18 2004-06-01 Neurocrine Biosciences, Inc. Antagonistas del receptor de crf y metodos relacionados con estos.
ATE442139T1 (de) 2003-03-31 2009-09-15 Lilly Co Eli 3-oxo-1,3-dihydro-indazol-2-carbonsäureamid derivate als phospholipase inhibitoren
US7217727B2 (en) 2003-04-01 2007-05-15 Eli Lilly And Company Phospholipase inhibitors
EP1615900A1 (en) 2003-04-01 2006-01-18 Eli Lilly And Company Benzisothiazol-3-one-carboxylic acid amides as phospholipase inhibitors
JP2007528420A (ja) * 2004-03-11 2007-10-11 グラクソ　グループ　リミテッド 新規ｍ３ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
DE102005018389A1 (de) 2005-04-20 2006-10-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azolderivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen

Also Published As

Publication number Publication date
IL201255A0 (en) 2010-05-31
TW200904804A (en) 2009-02-01
BRPI0809693A2 (pt) 2014-10-07
JP2010523503A (ja) 2010-07-15
CA2682875A1 (en) 2008-10-16
EP2144885A1 (de) 2010-01-20
CN101646655A (zh) 2010-02-10
US8735437B2 (en) 2014-05-27
MA31296B1 (fr) 2010-04-01
NZ580127A (en) 2011-03-31
KR20090126293A (ko) 2009-12-08
US20100105719A1 (en) 2010-04-29
EP2144885B1 (de) 2016-06-29
AU2008235066A1 (en) 2008-10-16
UY31001A1 (es) 2008-11-28
CO6220934A2 (es) 2010-11-19
ZA200906211B (en) 2010-05-26
MX2009010485A (es) 2009-10-19
AR065932A1 (es) 2009-07-08
CL2008000981A1 (es) 2008-10-10
WO2008122352A1 (de) 2008-10-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009140761A (ru) Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2010115748A (ru) (карбоксилалкиленфенил) фенилоксаламиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2010115747A (ru) (циклопропилфенил)фенилоксаламиды, способ их получения и их применения в качестве лекарственного средства
JP2006502247A5 (ru)
RU2008148838A (ru) Фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2009108280A (ru) Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU2008105741A (ru) Новое производное 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксида с улучшенными свойствами, способ его получения, лекарственное средство, содержащее указанное соединение, и его применение
AR048834A1 (es) Compuestos derivados de piperidina o tropano; metodos para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por quimioquinas (ccr5)
AR082152A1 (es) Derivados de n-(metilsulfonil)benzamida, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de nav1.7
RU2018107227A (ru) Терапевтические и профилактические антибактериальные средства
RU2008127439A (ru) Арилуксусная кислота и ее сложно-эфирные производные и их применение в качестве противовоспалительного средства
AR056519A1 (es) 4-feniltetrahidroisoquinolinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos terapeuticos en trastornos renales, respiratorios y otros
ATE524478T1 (de) Substituierte spiro-verbindungen und deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln gegen schmerz
RU2006106231A (ru) Замещенные производные диоксида тиазолбензоизотиазола, способ их получения и их применение
RU2006131308A (ru) Гетероциклически замещенные производные 7-амино-4-хинолон-3-карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Abood et al. Binding of optically pure (−)-[3H] nicotine to rat brain membranes
RU2006131307A (ru) Циклоалкилзамещенные производные 7-амино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
ES2271230T3 (es) Derivados de isoxazolina como antidepresivos.
RU2008101661A (ru) Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение
RU2010154417A (ru) Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств
HK1123297A1 (en) Substituted oxazole derivatives with an analgesic action
PE20020426A1 (es) ß-TIO-a-AMINOACIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN
AR065270A1 (es) Derivados de imidazolina, composiciones insecticidas, acaricidas, molusquicidas y nematicidas que los comprenden y usos de los mismos en el control de dichas plagas.
RU2010109416A (ru) Замещенные тетрагидронафталины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110527