RU2008101661A - Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение - Google Patents

Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение Download PDF

Info

Publication number
RU2008101661A
RU2008101661A RU2008101661/04A RU2008101661A RU2008101661A RU 2008101661 A RU2008101661 A RU 2008101661A RU 2008101661/04 A RU2008101661/04 A RU 2008101661/04A RU 2008101661 A RU2008101661 A RU 2008101661A RU 2008101661 A RU2008101661 A RU 2008101661A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
alkoxy
groups selected
alkyl
amido
Prior art date
Application number
RU2008101661/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2378254C2 (ru
Inventor
Мингвей ВАН (CN)
Мингвей ВАН
На ЛИ (CN)
На Ли
Гуанчжин ВАН (CN)
Гуанчжин ВАН
Чжинь ЧЖИЕ (CN)
Чжинь ЧЖИЕ
Чхин ЛИУ (CN)
Чхин ЛИУ
Кайхон ЧЖОУ (CN)
Кайхон ЧЖОУ
Фаджунь НАНЬ (CN)
Фаджунь НАНЬ
Original Assignee
Шанхай Инститьют Оф Материа Медика, Чайниз Акэдеми Оф Сайенсиз (Cn)
Шанхай Инститьют Оф Материа Медика, Чайниз Акэдеми Оф Сайенсиз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шанхай Инститьют Оф Материа Медика, Чайниз Акэдеми Оф Сайенсиз (Cn), Шанхай Инститьют Оф Материа Медика, Чайниз Акэдеми Оф Сайенсиз filed Critical Шанхай Инститьют Оф Материа Медика, Чайниз Акэдеми Оф Сайенсиз (Cn)
Publication of RU2008101661A publication Critical patent/RU2008101661A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2378254C2 publication Critical patent/RU2378254C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/02—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C07C233/04—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C233/06—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/28—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and containing rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/02—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C07C233/04—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C233/07—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Замещенное циклическое соединение нижеследующей общей формулы I или II или его фармацевтически приемлемые соли и все его стереоизомеры и оптические изомеры или его пролекарства, имеющие одинаковое с ним фармакологическое действие, сложные эфиры, сольваты или комплексы металлов: ! ! где n равно любому числу в диапазоне 0-3 и Х и Y независимо представляют собой О, S или N; ! где R1 и R2 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкана, циклоалкана, гидроксила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, меркапто, алкилтио, простого эфира, простого тиоэфира, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1

Claims (22)

1. Замещенное циклическое соединение нижеследующей общей формулы I или II или его фармацевтически приемлемые соли и все его стереоизомеры и оптические изомеры или его пролекарства, имеющие одинаковое с ним фармакологическое действие, сложные эфиры, сольваты или комплексы металлов:
Figure 00000001
Figure 00000002
где n равно любому числу в диапазоне 0-3 и Х и Y независимо представляют собой О, S или N;
где R1 и R2 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкана, циклоалкана, гидроксила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, меркапто, алкилтио, простого эфира, простого тиоэфира, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио;
R3 и R4 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, алкана, циклоалкана, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, алкилтио, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио.
2. Замещенное циклическое соединение формулы по п.1, характеризующееся тем, что:
когда n равно 0, R1 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкана, циклоалкана, гидроксила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, меркапто, алкилтио, простого эфира, простого тиоэфира, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио;
R3 и R4 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, алкана, циклоалкана, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, алкилтио, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; Х и Y независимо представляют собой О, S или N;
предпочтительно, когда n равно 1-3, R1 и R2 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкана, циклоалкана, гидроксила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, меркапто, алкилтио, простого эфира, простого тиоэфира, арила,
2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио;
R3 и R4 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, алкана, циклоалкана, алкокси, амино, алкиламино, амидо, карбамида, алкилтио, арила, 2-, 3- или 4-пиридила, фурила, пиранила, тиенила, пирролила; арила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; Х и Y независимо представляют собой О, S или N.
3. Замещенное циклическое соединение по п.2, характеризующееся тем, что:
когда n равно 0; Х и Y независимо представляют собой О, S или N; R1 представляет собой
Figure 00000003
где R5 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила; пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000004
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000005
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C1-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С1-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила, С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-C6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000006
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными
из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000007
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; C2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х; представляет собой О, S или NH;
когда R1 представляет собой
Figure 00000008
где R12 и R13 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С2-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила; когда Х1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH;
R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000009
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила;,пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000010
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000011
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С3-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; 2-, 3- или 4-пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000012
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С1-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH; предпочтительно, когда R1 представляет собой
Figure 00000013
где R13 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из H; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-C6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000014
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-C6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000015
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-C6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-C6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000016
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-C6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С2-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000017
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH:
когда R1 представляет собой
Figure 00000018
где R11 и R12 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; C2-C6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH; R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000019
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000020
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; C2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-C6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000021
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000022
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; C2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С3-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
альтернативно, предпочтительно, когда n равно 1-3; Х и Y независимо представляют собой О, S или N; R1 и R2 независимо представляют собой
Figure 00000023
где R5 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000024
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-C6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-C6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000025
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-C6алкокси или гидроксила; C2-C6алкенила; С2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо. карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-C6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X; представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000026
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; C2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С3-С6алкеноила; C2-C6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000027
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
когда R1 и R2 независимо представляют собой
Figure 00000028
где R12 и R13 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-C6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; C2-C6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000029
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; C2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000030
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; C2-C6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000031
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С2-С6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; C2-C6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000032
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н;
С1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-C6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
кроме того, предпочтительно, когда R1 и R; независимо представляет собой
Figure 00000033
где R13 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С1-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
когда X1 представляет собой О, S или NH;
R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000034
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000035
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6ЦИКлоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000036
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000037
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С3-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH;
когда R1 и R2 независимо представляют собой
Figure 00000038
где R11 и R12 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; C2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C6алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH; R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000039
где R6 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-C4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С4алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000040
где R7 и R8 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; С1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С1-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С2-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; Х2 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000041
где R9 представляет собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; С1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; С2-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH;
или R3 и R4 независимо представляют собой
Figure 00000042
где R10 и R11 независимо представляют собой один из заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С2-С6алкенила; С2-С6алкинила; С3-С6циклоалкила; С3-С6циклоалкила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; арила; бензила; фурила; пиранила; тиенила; пирролила; 2-, 3- или 4-пиридила; арила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиридила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; фурила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пиранила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; тиенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; пирролила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из C1-С4алкила, нитро, карбоксила, альдегида, алкокси, амино, амидо, карбамида, меркапто, метилтио, этилтио; C1-С6алканоила, замещенного одним, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, C1-С6алкокси или гидроксила; С1-С6алкеноила; С2-С6алкиноила; С3-С6циклоалканоила; С3-С6циклоалканоила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, С1-С4алкокси или гидроксила; адамантилформила; замещенного адамантилформила; ароила; бензоила; фуроила, пираноила; теноила; пирроила;
X1 представляет собой О, S или NH; X2 представляет собой О, S или NH.
4. Замещенное циклическое соединение по любому из пп.1-3, которое характеризуется тем, что, когда в молекуле присутствуют геометрические изомеры, указанное соединение является любым индивидуальным геометрическим изомером или их смесью.
5. Соединение по любому из пп.1-3, которое характеризуется тем, что, когда в молекуле присутствует хиральный атом углерода, соединение является рацемическим или оптически активным.
6. Способ получения ряда замещенных циклических соединений и их солей по любому из пп.1-5, включающий в себя добавление реагента к растворителю и предоставление возможности для его реакции при освещении естественным светом или ртутной лампой высокого давления.
7. Способ получения замещенного циклического соединения по п.6, где растворителем, применяемым в световой реакции, является дихлорметан, вода, дихлорэтан, ДМСО, диоксан или любая их смесь.
8. Способ получения замещенного циклического соединения по п.6, где температура реакции от 0 до 60°С.
9. Способ получения замещенного циклического соединения по п.6, где подходящее количество воды добавляют во время реакции для завершения реакции.
10. Способ получения замещенного циклического соединения по п.6, где свет, применяемый в реакции, является естественным светом, предпочтительно светом ртутной лампы высокого давления.
11. Способ получения замещенного циклического соединения по п.6, где во время реакции добавляют каталитическое количество дифенилкетона для ускорения реакции.
12. Применение соединения или его фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 при изготовлении лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний или симптомов, вызванных или сопровождаемых нарушением секреции и/или функции инсулина.
13. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики заболеваний или симптомов, вызванных или сопровождаемых нарушением секреции и/или функции инсулина, включающая в себя в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-5 и его фармацевтически приемлемые соли и к тому же конъюгаты других молекул или носители.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, которая дополнительно включает в себя фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, где заболевания или симптомы вызываются или сопровождаются нарушением секреции и/или функции инсулина.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где заболевания или симптомы, вызываемые или сопровождаемые нарушением секреции и/или функции инсулина, включают в себя, но не ограничиваются перечисленным, метаболические нарушения, такие как диабет, инсулинорезистентность и ожирение и так далее.
17. Фармацевтическая композиция по п.13, где заболевания или симптомы могут быть результатом резистентности к лекарственному средству или верулентного побочного действия, вызванного коммерчески доступными лекарственными средствами для лечения диабета, включающими в себя сенсибилизирующие инсулин вещества.
18. Комбинированный препарат, включающий в себя соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемые соли и другие лекарственные средства для лечения диабета, включающие в себя сенсибилизирующие инсулин вещества.
19. Комбинированный препарат по п.18, где сенсибилизирующие инсулин вещества включают в себя, но не ограничиваются перечисленным, розиглитазон и пиоглитазон и так далее.
20. Способ лечения или профилактики заболеваний или симптомов, вызываемых или сопровождаемых нарушением секреции и/или функции инсулина, включающий в себя введение субъекту, который нуждается в лечении или профилактике, или которого следует подобным образом подвергнуть лечению и профилактике, эффективной дозы комбинированного препарата по п.19, или такого комбинированного препарата, содержащего фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, чтобы тем самым проводить лечение или профилактику указанных заболеваний или симптомов.
21. Набор, включающий в себя соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемые соли и описание по применению соединения или его фармацевтически приемлемых солей для лечения или профилактики заболеваний или симптомов, вызываемых или сопровождаемых нарушением секреции и/или функции инсулина.
22. Набор, включающий в себя комбинированный препарат по п.18 и описание по применению комбинированного препарата для лечения или профилактики заболеваний или симптомов, вызываемых или сопровождаемых нарушением секреции и/или функции инсулина.
RU2008101661/04A 2005-06-24 2006-06-21 Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение RU2378254C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200510027131.X 2005-06-24
CNA200510027131XA CN1884278A (zh) 2005-06-24 2005-06-24 一类胰高血糖样肽－1受体调节剂、制备方法和用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008101661A true RU2008101661A (ru) 2009-07-27
RU2378254C2 RU2378254C2 (ru) 2010-01-10

Family

ID=37570110

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008101661/04A RU2378254C2 (ru) 2005-06-24 2006-06-21 Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8039492B2 (ru)
EP (1) EP1900721B1 (ru)
JP (1) JP4825266B2 (ru)
KR (1) KR100928475B1 (ru)
CN (1) CN1884278A (ru)
AU (1) AU2006261472B8 (ru)
BR (1) BRPI0613310A2 (ru)
CA (1) CA2613155C (ru)
IL (1) IL188199A (ru)
MX (1) MX2007016125A (ru)
RU (1) RU2378254C2 (ru)
UA (1) UA101297C2 (ru)
WO (1) WO2006136101A1 (ru)
ZA (1) ZA200800412B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1884278A (zh) 2005-06-24 2006-12-27 中国科学院上海药物研究所 一类胰高血糖样肽－1受体调节剂、制备方法和用途
CN101195613B (zh) * 2006-12-05 2012-08-08 中国科学院上海药物研究所 一类具有取代四元环结构的化合物及其医学用途
CN101195586A (zh) * 2006-12-05 2008-06-11 中国科学院上海药物研究所 一类具有取代环戊烷结构的化合物、制备方法及其医学用途
CN101195585A (zh) * 2006-12-05 2008-06-11 中国科学院上海药物研究所 一类具有取代环己烷结构的化合物、及其制备方法和医学用途
CN101195584A (zh) * 2006-12-05 2008-06-11 中国科学院上海药物研究所 一类具有取代环丙烷结构的化合物、制备方法及其医学用途
CN101195612B (zh) * 2006-12-05 2012-08-08 中国科学院上海药物研究所 一类具有取代环丁烷结构的化合物、及其制备方法和医学用途
CN101274927B (zh) * 2007-03-29 2011-04-27 中国科学院上海药物研究所 一类四元环状化合物的光化学反应制备方法及其用途

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100453533C (zh) * 2003-12-12 2009-01-21 中国科学院上海药物研究所 一类胰高血糖样肽－1受体激动剂及其制备方法和用途
CN1884278A (zh) 2005-06-24 2006-12-27 中国科学院上海药物研究所 一类胰高血糖样肽－1受体调节剂、制备方法和用途

Also Published As

Publication number Publication date
JP4825266B2 (ja) 2011-11-30
BRPI0613310A2 (pt) 2010-12-28
KR20080021811A (ko) 2008-03-07
IL188199A (en) 2011-12-29
RU2378254C2 (ru) 2010-01-10
IL188199A0 (en) 2008-03-20
EP1900721A1 (en) 2008-03-19
AU2006261472B8 (en) 2010-05-13
US20100168183A1 (en) 2010-07-01
US8039492B2 (en) 2011-10-18
AU2006261472B2 (en) 2010-04-22
UA101297C2 (ru) 2013-03-25
MX2007016125A (es) 2008-03-06
JP2008543889A (ja) 2008-12-04
AU2006261472A1 (en) 2006-12-28
CN1884278A (zh) 2006-12-27
CA2613155C (en) 2011-06-07
WO2006136101A1 (fr) 2006-12-28
CA2613155A1 (en) 2006-12-28
KR100928475B1 (ko) 2009-11-25
EP1900721B1 (en) 2013-05-08
ZA200800412B (en) 2008-10-29
EP1900721A4 (en) 2010-04-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008101661A (ru) Замещенное циклическое соединение, способ его получения и его лекарственное применение
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
AR035936A1 (es) Inhibidores de metaloproteinasas de matriz piridinica, derivados de piridina, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos en la fabricacion de medicamentos
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
RU2008123000A (ru) Соединения для лечения метаболических нарушений
EA200601846A1 (ru) Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей
EA200801165A1 (ru) Антагонисты неосновного рецептора-1 меланинконцентрирующего гормона
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
UY27781A1 (es) Compuestos químicos.
EA018182B1 (ru) Модулирующие сиртуин производные имидазотиазола
RU2010107284A (ru) Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов
AR063872A1 (es) Derivados de acetileno como inhibidores de estearoil coa desaturasa
NO20050569L (no) Fremgangsmate for behandling av alvorlig hjertesvikt og medikament for dette
DE60034240D1 (de) Drogen zur behandlung maligner tumoren
ATE453617T1 (de) Substituierte n-arylbenzamide und verwandte verbindungen zur behandlung von amyloidkrankheiten und synukleinopathien
RU2005135441A (ru) Соединения для лечения метаболических расстройств
BRPI0616659A8 (pt) droga terapêutica antituberculose, medicamento, e, kit para o tratamento de tuberculose
KR101802726B1 (ko) 오렉신 수용체 안타고니스트로서의 프롤린 술폰아미드 유도체
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
JP2008538211A (ja) 肥満及び関連する症候群の予防及び治療における使用のための化合物及び組成物
RU2010154173A (ru) Режим введения нитрокатехолов
EA200870223A1 (ru) Производные бензоизоиндола для лечения боли
CN105658634B (zh) 作为TCR-Nck相互作用的抑制剂的被醇盐取代的色烯衍生物
CN112521357B (zh) 一种长效低成瘾性hnk衍生物及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110622