RU2007117802A - Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых d3 рецепторов, с их помощью - Google Patents

Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых d3 рецепторов, с их помощью Download PDF

Info

Publication number
RU2007117802A
RU2007117802A RU2007117802/04A RU2007117802A RU2007117802A RU 2007117802 A RU2007117802 A RU 2007117802A RU 2007117802/04 A RU2007117802/04 A RU 2007117802/04A RU 2007117802 A RU2007117802 A RU 2007117802A RU 2007117802 A RU2007117802 A RU 2007117802A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fluorinated
alkyl
group
alkoxy
radical
Prior art date
Application number
RU2007117802/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2442781C2 (ru
Inventor
Кристоф АНРИ (DE)
Кристоф АНРИ
Вильфрид БРАЙЕ (DE)
Вильфрид БРАЙЕ
Роланд ГРАНДЕЛЬ (DE)
Роланд ГРАНДЕЛЬ
Карла ДРЕШЕР (DE)
Карла ДРЕШЕР
Шон К. ТЕРНЕР (DE)
Шон К. ТЕРНЕР
Лилиана УНГЕР (DE)
Лилиана УНГЕР
Андреас ХАУПТ (DE)
Андреас ХАУПТ
Original Assignee
Абботт ГмбХ унд Ко. КГ (DE)
Абботт ГмбХ унд Ко. КГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35709095&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007117802(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Абботт ГмбХ унд Ко. КГ (DE), Абботт ГмбХ унд Ко. КГ filed Critical Абботт ГмбХ унд Ко. КГ (DE)
Publication of RU2007117802A publication Critical patent/RU2007117802A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2442781C2 publication Critical patent/RU2442781C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C311/38—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton
    • C07C311/44—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/84—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (50)

1. Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, охватываемые общей структурной формулой I
Figure 00000001
где Ar представляет собой фенил или ароматический 5- или 6-членный связанный через атом углерода гетероароматический радикал, где Ar может содержать в качестве заместителя 1 радикал R3, а также 1 или 2 радикала Rb;
Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С2-С6-алкенил, фторированный С2-С6-алкенил, С3-С6-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фторированный C1-C6-алкил, фторированный С3-С6-циклоалкил, фторированный С1-С6-алкокси, С1-С6-гидроксиалкил, С1-С6-алкокси-С1-С4-алкил, C1-C6-гидроксиалкокси, С1-С6-алкокси-С1-С4-алкокси, СООН, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, C1-C6-алкилкарбонил, фторированный С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкилкарбониламино, фторированный С1-С6-алкилкарбониламино, С1-С6-алкилкарбонилокси, фторированный С1-С6-алкилкарбонилокси, C1-C6-алкоксикарбонил, С1-С6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, С1-С6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный С1-С6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, фенил, фенокси, бензилокси и гетероциклический радикал, содержащий от 3 до 7 членов, причем последние 5 упомянутых радикалов могут содержать заместители - 1, 2, 3 или 4 радикала, выбранные из группы, включающей галоген, циано, ОН, оксо, CN и радикалы Ra,
Rb независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, нитро, ОН, метил, метокси, фторметил, дифторметил, трифторметил, фторметокси, дифторметокси и трифторметокси,
радикал Ra и один радикал Rb, если они присутствуют в молекуле и связаны с двумя соседними атомами углерода фенила, могут образовывать 5- или 6-членный гетеро- или карбоцикл, конденсированный с фенилом и который необязательно содержит заместители - 1, 2 или 3 радикала, выбранные из группы, включающей галоген, NO2, NH2, ОН, CN, C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фторированный С1-С6-алкил, фторированный С3-С6-циклоалкил, фторированный С1-С6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкил, С1-С4-алкокси-С2-C2-алкил, C1-C6-гидроксиалкокси, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкокси, С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкиламино, ди-С1-С6-алкиламино, С1-С6-алкиламинокарбонил, 1ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, фторированный С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкилкарбониламино, фторированный C1-C6-алкилкарбониламино, C1-C6-алкилкарбонилокси, фторированный С1-С6-алкилкарбонилокси, C1-C6-алкоксикарбонил, C1-C6-алкилтио, фторированный С1-С6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, С1-С6-алкилсульфонил, фторированный С1-С6-алкилсульфинил и фторированный C1-C6-алкилсульфонил,
причем, если Ar представляет собой фенил, R2a - водород и R2 - водород и А-СН2, то Ar содержит в качестве заместителя один радикал R3, отличающийся от следующих: метил, метокси, трифторметил и трифторметокси и необязательно содержит 1 или 2 радикала Rb;
X представляет собой N или СН;
Y представляет собой О, S, -СН=N-, -СН=СН- или -N=CH-;
А представляет собой CH2, О или S;
Е представляет собой CR6R7 или NR3;
R1 представляет собой С1-С4-алкил, С3-С4-циклоалкил, С3-С4-циклоалкилметил, С3-С4-алкенил, фторированный С1-С4-алкил, фторированный С3-С4-циклоалкил, фторированный С3-С4-циклоалкилметил, фторированный С3-С4-алкенил, формил или С1-С3-алкилкарбонил;
R1a представляет собой Н, С2-С4-алкил, С3-С4-циклоалкил, С3-С4-алкенил, фторированный С1-С4-алкил, фторированный С3-С4-циклоалкил, или R1a и R2 вместе составляют (СН2)n, причем n принимает значения 2 или 3, или R1a и R2a вместе составляют (CH2)n где n принимает значения 2 или 3;
R2 и R2a независимо друг от друга представляют собой Н, СН3, CH2F, CHF2 или CF3;
R3 представляет собой Н или С1-С4-алкил;
R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, С1-С2-алкил, С1-С2-алкокси и фторированный С1-С2-алкил; и
R6, R7 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, С1-С2-алкил и фторированный С1-С2-алкил;
а также физиологически переносимые соли присоединения кислот указанных соединений.
2. Соединения по п.1, где
Ar представляет собой фенил или ароматический 5- или 6-членный гетероароматический радикал, связанный через атом углерода, содержащий 1 атом азота в составе цикла, и 0, 1, 2 или 3 других гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей О, S и N в составе цикла, где Ar содержит в качестве заместителя 1 радикал Ra, выбранный из группы, включающей С2-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, С2-С6-алкокси, фторированный С2-С6-алкил, фторированный С3-С6-циклоалкил, фторированный С2-С6-алкокси, NR4R5, 1-азиридинил, азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил или пиперидин-1-ил, причем последние четыре радикала могут быть фторированными, фенильную группу и ароматический 5- или 6-членный гетероароматический радикал, связанный через атом углерода, содержащий 1 атом азота в составе цикла, и 0, 1, 2 или 3 других гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей О, S и N, где последние два радикала могут содержать в качестве заместителя 1, 2, 3 или 4 радикала из числа галогенов и радикалов Ra, и где Ar может содержать 1 или 2 других радикала Rb, которые независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, метил, фторметил, дифторметил, трифторметил, дифторметокси и трифторметокси, и где
Е представляет собой СН2 или NR3, a R3-Н или С1-С4-алкил, и
R1 представляет собой С2-С4-алкил, С3-С4-циклоалкил, С3-С4-циклоалкилметил, С3-С4-алкенил, фторированный С1-С4-алкил, фторированный С3-С4-циклоалкил, фторированный С3-С4-циклоал кил метил, фторированный С3-С4-алкенил, формил или С1-С3-алкилкарбонил;
R4 и R5 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, С1-С2-алкил и фторированный С1-С2-алкил.
3. Соединения по п.1, где Ar содержит один радикал Ra формулы Ra'
Figure 00000002
где Y представляет собой N, СН или CF,
Ra1 и Ra2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей С1-С2-алкил, С1-С2-алкокси, фторированный С1-С2-алкил, причем, если Y соответствует CH или CF, один из радикалов R31 или R32 может также представлять собой водород или фтор, или
Ra1 и Ra2 вместе образуют радикал (CH2)m, где 1 или 2 атома водорода могут быть замещены радикалами, выбранными из группы, включающей фтор, гидрокси, оксо, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси, где одна группа CH2 может быть замещена на О, S, S=O, SO2 или N-Rc, причем Rc представляет собой водород или С1-С2-алкил, и где m принимает значения 2, 3, 4, 5 или 6;
4. Соединения по п.3, где радикал Ra' выбран из группы, включающей изопропил, (R)-1-фторэтил, (S)-1-фторэтил, 2-фторэтил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, (R)-1-фторпропил, (S)-1-фторпропил, 2-фторпропил, 3-фторпропил, 1,1-дифторпропил, 2,2-дифторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, (R)-2-фтор-1-метилэтил, (S)-2-фтор-1-метилэтил, (R)-2,2-дифтор-1-метилэтил, (S)-2,2-дифтор-1-метилэтил, (R)-1,2-дифтор-1-метилэтил, (S)-1,2-дифтор-1-метил этил, (R)-2,2,2-триф то р-1-метилэтил, (S)-2,2,2-триф то р-1-метилэтил, 2-фтор-1-(фторметил)этил, 1-(дифторметил)-2,2-дифторэтил, 1-фтор-1-метилэтилциклопропил, циклобутил, 1-фторциклопропил, (R)-2,2-дифторциклопропил, (S)-2,2-дифторциклопропил (R)- и (S)-2-фторциклопропил.
5. Соединения по п.3, где радикал Ra' выбран из группы, включающей 4-морфолинил, 4-тиоморфолинил, 4-(1,1-диоксо)тиоморфолинил, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, азетидин-1-ил, 2-метилазетидин-1-ил, (S)-2-метилазетидин-1-ил, (R)-2-метилазетидин-1-ил, 3-фторазетидин-1-ил, 3-метоксиазетидин-1-ил, 3-гидроксиазетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пирролидин-2-ил, (S)-пирролидин-2-ил, (R)-пирролидин-2-ил, пирролидин-3-ил, (S)-пирролидин-3-ил, (R)-пирролидин-3-ил, 2-фторпирролидин-1-ил, (S)-2-фторпирролидин-1-ил, (R)-2-фторпирролидин-1-ил, 3-фторпирролидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил, 2,2-дифторпирролидин-1-ил, 3,3-дифторпирролидин-1-ил, 2-метилпирролидин-1-ил, (S)-2-метилпирролидин-1-ил, (R)-2-метилпирролидин-1-ил, 3-метилпирролидин-1-ил, (S)-3-метилпирролидин-1-ил, (R)-3-метилпирролидин-1-ил, 1-метилпирролидин-2-ил, (S)-1-метилпирролидин-2-ил, (R)-1-метилпирролидин-2-ил, 1-метилпирролидин-3-ил, (S)-1-метилпирролидин-3-ил, (R)-1-метилпирролидин-3-ил, 2,2-диметилпирролидин-1-ил, 3,3-диметилпирролидин-1-ил, 2-трифторметилпирролидин-1-ил, (S)-2-трифторметилпирролидин-1-ил, (R)-2-трифторметилпирролидин-1-ил, 3-трифторметилпирролидин-1-ил, (S)-3-трифторметилпирролидин-1-ил, (R)-3-трифторметилпирролидин-1-ил, 2-оксопирролидин-1-ил, 2-оксооксазолидин-3-ил, пиперидин-1-ил, 2-метилпиперидин-1-ил, (S)-2-метилпиперидин-1-ил и (R)-2-метилпиперидин-1-ил.
6. Соединения по п.3, где радикал Ra' содержит 1, 2, 3 или 4 атома фтора.
7. Соединения по п.1, где Ar содержит в качестве заместителя один радикал Ra, выбранный из группы, включающей CHF2, CH2F, OCHF2 и OCH2F.
8. Соединения по п.1, где Ar содержит в качестве заместителя один радикал R3, выбранный из числа 5- или 6-членных гетероароматических радикалов, которые содержат в цикле один гетероатом из числа О, S и N и могут содержать дополнительно 1, 2 или 3 атома азота, и где 5- или 6-членный гетероароматический радикал необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, NO2, NH2, ОН, CN, C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, С2-С6-алкокси, фторированный C1-C6-алкил, фторированный С3-С6-циклоалкил, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкил, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкил, C1-C6-гидроксиалкокси, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкокси, C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-алкиламино, ди-С1-С6-алкиламино, С1-С6-алкиламинокарбонил, ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, фторированный C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированный С1-С6-алкилкарбониламино, C1-C6-алкилкарбонилокси, фторированный С1-С6-алкилкарбонилокси, C1-C6-алкоксикарбонил, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный С1-С6-алкилсульфинил и фторированный С1-С6-алкилсульфонил.
9. Соединения по п.8, где Ar содержит в качестве заместителя один гетероароматический радикал Ra, выбранный из группы, включающей фуранил, тиенил, пирролил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, изоксазолил, 1,3,4-тиадиазолил, 1,2,4-триазолил, 1,2,3-триазолил и тетразолил, где гетероароматический радикал необязательно содержит от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, фторированный С1-C4-алкил и фторированный С1-С4-алкокси.
10. Соединения по п.1, где Ar представляет собой фенил.
11. Соединения по п.1, где Ar представляет собой фенил, содержащий в качестве заместителя радикал Ra в четвертом положении фенильного цикла.
12. Соединения по п.1, где Е представляет собой NR3.
13. Соединения по п.1, где Е представляет собой СН2.
14. Соединения по п.1, где R1 представляет собой н-пропил, фторированный неразветвленный С2-С3-алкил или 1-пропен-3-ил.
15. Соединения по п.1, где R1a представляет собой водород.
16. Соединения по п.1, где R1a представляет собой н-пропил или 1-пропен-3-ил.
17. Соединения по п.1, где либо группы R1a и R2, либо группы R1a и R2a образуют группу (CH2)n, где n принимает значения 2 или 3.
18. Соединения по п.1, где Х представляет собой СН и Y соответствует -СН=N-, -СН=СН- или -N=CH- или Х представляет собой N а Y означает -СН=N- или -СН=СН-.
19. Соединения по п.1, где Y представляет собой -СН=СН- и Х соответствует СН.
20. Соединения по п.19, охватываемые общей структурной формулой Ia
Figure 00000003
и их физиологически переносимые соли присоединения кислот.
21. Соединения по п.19, охватываемые общей структурной формулой Ib
Figure 00000004
и их физиологически переносимые соли присоединения кислот.
22. Соединения по п.19, охватываемые общей структурной формулой Ic
Figure 00000005
и их физиологически переносимые соли присоединения кислот.
23. Соединения по п.1, где Y представляет собой -СН=СН-, -СН=N- или S и Х представляет собой N.
24. Соединения по п.23, охватываемые общей структурной формулой Id
Figure 00000006
25. Соединения по п.23, охватываемые общей структурной формулой Ie
Figure 00000007
26. Соединения по п.п.20, 21, 22, 24 или 25, где Ar содержит один радикал
Ra формулы Ra'
Figure 00000002
где Y представляет собой N, СН или CF,
Ra1 и Ra2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей С1-С2-алкил, С1-С2-алкокси, фторированный С1-С2-алкил, причем, если Y представляет собой СН или CF, один из радикалов Ra1 или Ra2 необязательно представлен водородом или фтором, или
Ra1 и Ra2 вместе образуют радикал (СН2)m, где 1 или 2 атома водорода необязательно замещены на фтор, гидрокси, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси, где группа СН2 необязательно замещена на О, S, S=O, SO2 или N-Rc, Rc представляет собой водород или С1-С2-алкил и где m принимает значения 2, 3, 4, 5 или 6;
27. Соединения по п.26, где радикал Ra' выбран из группы, включающей изопропил, (R)-1-фторэтил, (S)-1-фторэтил, 2-фторэтил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, (R)-1-фторпропил, (S)-1-фторпропил, 2-фторпропил, 3-фторпропил, 1,1-дифторпропил, 2,2-дифторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, (R)-2-фтор-1-метилэтил, (S)-2-фтор-1-метилэтил, (R)-2,2-дифтор-1-метилэтил, (S)-2,2-дифтор-1-метилэтил, (R)-1,2-дифтор-1-метилэтил, (S)-1,2-дифтор-1-метилэтил, (R)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил, (S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил, 2-фтор-1-(фторметил)этил, 1-(дифторметил)-2,2-дифторэтил, 1-фтор-1-метилэтил циклопропил, циклобутил, 1-фторциклопропил, (R)-2,2-дифторциклопропил, (S)-2,2-дифторциклопропил (R)- и (S)-2-фторциклопропил.
28. Соединения по п.26, где радикал Ra' выбран из группы, включающей 4-морфолинил, 4-тиоморфолинил, 4-(1,1-диоксо)тиоморфолинил, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, азетидин-1-ил, 2-метилазетидин-1-ил, (S)-2-метилазетидин-1-ил, (R)-2-метилазетидин-1-ил, 3-фторазетидин-1-ил, 3-метоксиазетидин-1-ил, 3-гидроксиазетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пирролидин-2-ил, (S)-пирролидин-2-ил, (R)-пирролидин-2-ил, пирролидин-3-ил, (S)-пирролидин-3-ил, (R)-пирролидин-3-ил, 2-фторпирролидин-1-ил, (S)-2-фторпирролидин-1-ил, (R)-2-фторпирролидин-1-ил, 3-фторпирролидин-1-ил, (S)-3-фторпирролидин-1-ил, (R)-3-фторпирролидин-1-ил, 2,2-дифторпирролидин-1-ил, 3,3-дифторпирролидин-1-ил, 2-метилпирролидин-1-ил, (S)-2-метилпирролидин-1-ил, (R)-2-метилпирролидин-1-ил, 3-метил пирролидин-1-ил, (S)-3-метилпирролидин-1-ил, (R)-3-метилпирролидин-1-ил, 1-метилпирролидин-2-ил, (S)-1-метилпирролидин-2-ил, (R)-1-метилпирролидин-2-ил, 1-метилпирролидин-3-ил, (S)-1-метилпирролидин-3-ил, (R)-1-метилпирролидин-3-ил, 2,2-диметил пирролидин-1-ил, 3,3-диметил пир ролидин-1-ил, 2-трифторметилпирролидин-1-ил, (S)-2-трифторметилпирролидин-1-ил, (R)-2-трифторметилпирролидин-1-ил, 3-трифторметилпирролидин-1-ил, (S)-3-трифторметилпирролидин-1-ил, (R)-3-трифторметилпирролидин-1-ил, 2-оксопирролидин-1-ил, 2-оксооксазолидин-3-ил, пиперидин-1-ил, 2-метилпиперидин-1-ил, (S)-2-метилпиперидин-1-ил и (R)-2-метилпиперидин-1-ил.
29. Соединения по п.26, где радикал Ra' содержит 1, 2, 3 или 4 атома фтора.
30. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Ar представляет собой фенил, содержащий в качестве заместителя один радикал Ra, выбранный из группы, включающей CHF2, CH2F, OCHF2 и OCH2F.
31. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Ar содержит один радикал Ra, выбранный из числа 5- или 6-членных гетероароматических радикалов, которые содержат в составе цикла один гетероатом из числа О, S и N и могут содержать дополнительно 1, 2 или 3 атома азота в составе цикла, и где 5- или 6-членный гетероароматический радикал необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранные из группы, включающей галоген, NO2, NH2, ОН, CN, С1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкил, фторированный С3-С6-циклоалкил, фторированный С1-С6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкил, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкил, C1-C6-гидроксиалкокси, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкокси, C1-C6-алкилкарбонил, С1-С6-алкиламино, ди-С1-С6-алкиламино, С1-С6-алкиламинокарбонил, ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, фторированный C1-C6-алкилкарбонил, С1-С6-алкилкарбониламино, фторированный C1-C6-алкилкарбониламино, C1-C6-алкилкарбонилокси, фторированный C1-C6-алкилкарбонилокси, C1-C6-алкоксикарбонил, C1-C6-алкилтио, фторированный С1-С6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, С1-С6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил и фторированный С1-С6-алкилсульфонил.
32. Соединения по п.31, где Ar содержит один гетероароматический радикал Ra, выбранный из группы, включающей фуранил, тиенил, пирролил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, изоксазолил, 1,3,4-тиадиазолил, 1,2,4-триазолил, 1,2,3-триазолил и тетразолил, где гетероароматический радикал необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, вкллючающей галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, фторированный С1-С4-алкил и фторированный С1-С4-алкокси.
33. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Ar представляет собой фенил, который содержит радикал Ra в четвертом положении фенильного цикла.
34. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Е представляет собой NR3.
35. Соединения по п.33, где R3 представляет собой Н.
36. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Е представляет собой СН2.
37. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R1 представляет собой н-пропил, фторированный неразветвленный С2-С3-алкил или 1-пропен-3-ил.
38. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R1a представляет собой водород.
39. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R1a представляет собой н-пропил или 1-пропен-3-ил.
40. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где, либо R1a и R2, либо R1a и R2a образуют группу (СН2)n, где n может принимать значения 2 или 3.
41. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R2 и R2a представляют собой водород.
42. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где Ar представляет собой 4-дифторметоксифенил.
43. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R1 представляет собой н-пропил, фторированный неразветвленный С2-С3-алкил или 1-пропен-3-ил.
44. Соединения по пп.20, 21, 22, 24 или 25, где R1a представляет собой водород.
45. Соединения по п.20, где R2 и R2a представляют собой водород, Ar-4-дифторметоксифенил, R1 - н-пропил, фторированный неразветвленный С2-С3-алкил или 1-пропен-3-ил.
46. Соединения по п.45, где R1a представляет собой водород.
47. Соединения по пп.45 и 46, где R1 представляет собой пропил.
48. Фармацевтическая композиция для лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых D3 рецепторов, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по пп.1-47 по меньшей мере с одним физиологически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.
49. Применение соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей по пп.1-47 в качестве ингредиента фармацевтических композиций для лечения медицинских расстройств, восприимчивыхклечению лигандами дофаминовых D3 рецепторов.
50. Применение по п.49, где медицинское расстройство представляет собой заболевание центральной нервной системы.
RU2007117802/04A 2004-10-14 2005-10-14 Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых d3 рецепторов, с их помощью RU2442781C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61877604P 2004-10-14 2004-10-14
US60/618,776 2004-10-14
US71194205P 2005-08-26 2005-08-26
US60/711,942 2005-08-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007117802A true RU2007117802A (ru) 2008-11-20
RU2442781C2 RU2442781C2 (ru) 2012-02-20

Family

ID=35709095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007117802/04A RU2442781C2 (ru) 2004-10-14 2005-10-14 Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых d3 рецепторов, с их помощью

Country Status (21)

Country Link
US (1) US8969552B2 (ru)
EP (2) EP1812416B1 (ru)
JP (1) JP5193602B2 (ru)
KR (2) KR20130028988A (ru)
CN (2) CN103073460B (ru)
AU (1) AU2005293694B2 (ru)
BR (1) BRPI0516115A (ru)
CA (1) CA2583779C (ru)
CR (2) CR9057A (ru)
EC (1) ECSP077394A (ru)
ES (2) ES2436178T3 (ru)
HK (1) HK1114834A1 (ru)
IL (2) IL182429A (ru)
MA (1) MA28952B1 (ru)
MX (1) MX2007004356A (ru)
NO (1) NO20072418L (ru)
NZ (2) NZ589649A (ru)
RU (1) RU2442781C2 (ru)
TW (1) TWI361806B (ru)
WO (1) WO2006040178A1 (ru)
ZA (1) ZA200703060B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR054363A1 (es) * 2005-05-23 2007-06-20 Astrazeneca Ab Compuestos que exhiben actividad moduladora en el receptor 5-hidroxi-triptamina 6
TW200927740A (en) * 2007-11-13 2009-07-01 Bial Portela & Ca Sa Process
JP2014521682A (ja) * 2011-08-05 2014-08-28 アッヴィ・ドイチュラント・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コー・カー・ゲー アミノクロマン、アミノチオクロマンおよびアミノ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、ならびに治療におけるこれらの使用
CN103130685A (zh) * 2011-12-01 2013-06-05 上海药明康德新药开发有限公司 一种(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯的制备方法
TW201632508A (zh) * 2014-07-30 2016-09-16 赫孚孟拉羅股份公司 ６-胺基-５，６，７，８-四氫萘-２-基或３-胺基唍-７-基衍生物
WO2018083171A1 (en) 2016-11-02 2018-05-11 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Spiro-compounds as s1p modulators

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4448990A (en) * 1982-11-16 1984-05-15 Eli Lilly And Company Hydroxyaminotetralincarboxamides
NZ263403A (en) * 1993-03-25 1996-10-28 Upjohn Co (oxa)cycloalkyl fused indole and benzofuran amines
CN1154693A (zh) * 1994-08-05 1997-07-16 美国辉瑞有限公司 具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物
KR100359396B1 (ko) * 1995-04-04 2003-03-15 텍사스 바이오테크놀로지 코포레이션 엔도텔린의활성을조절하는티에닐-,푸릴-및피롤릴설폰아미드및이의유도체
WO1997045403A1 (en) * 1996-05-31 1997-12-04 Pharmacia & Upjohn Company Aryl substituted cyclic amines as selective dopamine d3 ligands
AR019190A1 (es) * 1998-07-08 2001-12-26 Sod Conseils Rech Applic Derivados de 2-aminopiridinas, productos intermedios para su preparacion, medicamentos y composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para preparar medicamentos
DE19922443A1 (de) 1999-05-07 2000-11-09 Basf Ag Verwendung von Dopamin-D3-Rezeptorliganden zur Herstellung von Arzneimittel für die Behandlung von Nierenfunktionsstörungen
JP2003505416A (ja) * 1999-07-21 2003-02-12 ワイス αｖβ３インテグリンに対して選択的な二環式拮抗薬
SE0001899D0 (sv) * 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
WO2003013507A1 (en) 2001-08-09 2003-02-20 The United States Of America As Represented By Department Of Veterans Affairs Method of preventing or reducing the occurrence of symptoms of psychosis
JP2005505586A (ja) * 2001-10-04 2005-02-24 ワイス ５−ヒドロキシトリプタミン−６リガンドとしてのクロマン誘導体
WO2003068752A1 (en) * 2002-02-13 2003-08-21 Glaxo Group Limited Benzenesulfonamide derivatives as antipsychotic agents
SE0301884D0 (sv) * 2003-06-25 2003-06-25 Biovitrum Ab New use III

Also Published As

Publication number Publication date
MA28952B1 (fr) 2007-10-01
BRPI0516115A (pt) 2008-08-26
CA2583779A1 (en) 2006-04-20
TWI361806B (en) 2012-04-11
TW200626571A (en) 2006-08-01
ECSP077394A (es) 2007-05-30
CN101068801B (zh) 2012-11-14
KR20070084207A (ko) 2007-08-24
CN103073460A (zh) 2013-05-01
ZA200703060B (en) 2011-10-26
EP2439203A1 (en) 2012-04-11
US8969552B2 (en) 2015-03-03
CA2583779C (en) 2013-12-10
EP2439203B1 (en) 2014-11-19
RU2442781C2 (ru) 2012-02-20
CN103073460B (zh) 2015-09-09
JP2008516914A (ja) 2008-05-22
KR101325519B1 (ko) 2013-11-08
WO2006040178A1 (en) 2006-04-20
ES2529720T3 (es) 2015-02-25
HK1114834A1 (en) 2008-11-14
EP1812416B1 (en) 2013-08-21
WO2006040178A9 (en) 2007-04-19
US20090012074A1 (en) 2009-01-08
ES2436178T3 (es) 2013-12-27
AU2005293694A1 (en) 2006-04-20
NO20072418L (no) 2007-05-11
IL182429A (en) 2013-08-29
NZ555124A (en) 2010-12-24
CN101068801A (zh) 2007-11-07
IL182429A0 (en) 2007-07-24
CR9057A (es) 2008-03-18
IL225745A (en) 2015-10-29
CR20130055A (es) 2013-04-09
KR20130028988A (ko) 2013-03-20
JP5193602B2 (ja) 2013-05-08
EP1812416A1 (en) 2007-08-01
MX2007004356A (es) 2007-07-17
AU2005293694B2 (en) 2011-12-01
IL225745A0 (en) 2013-06-27
NZ589649A (en) 2012-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7033079B2 (ja) 芳香族スルホンアミド誘導体
TWI641595B (zh) 氰基三唑化合物類
CN104136411B (zh) 治疗活性化合物及其使用方法
CN102271682B (zh) 用于治疗疼痛的p2x3受体拮抗剂
CN103002897B (zh) 特定氨基‑哒嗪类，与其组合物，及其使用方法
IL311187A (en) Compressed ring compounds
TWI612042B (zh) 環烷衍生物及其使用
CN102725283B (zh) 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
DE60034945T2 (de) Heterocyclen enthaltende biphenyl-ap2-inhibitoren und ein verfahren
ES2536191T3 (es) Derivados de sulfonamida
CN104507928B (zh) 脂质合成的杂环调节剂
CN101679286B (zh) 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US6518295B1 (en) Utilization of aryl(or heteroaryl)azolylcarbinol derivatives in the preparation of a medicament for the treatment of troubles mediated by an excess of substance P
CN102159217B (zh) 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物的盐,及其制备方法和应用
CN106573915A (zh) 针对布罗莫结构域有活性的化合物
RU2007117802A (ru) Арилсульфонилметильные или арилсульфонамидные производные ароматических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых d3 рецепторов, с их помощью
CA3182610A1 (en) 2-oxo-oxazolidine-5-carboxamides as nav1.8 inhibitors
CN101939053A (zh) 可溶性的鸟苷酸环化酶活化剂
ZA200304482B (en) Pyrimidineamines as angiogenesis modulators
CN103906748A (zh) 2-氨基-4-(吡啶-2-基)-5,6-二氢-4h-1,3-*嗪衍生物及其作为bace-1和/或bace-2抑制剂的用途
TW201429957A (zh) 用於激酶調節及其適應症之化合物及方法
TW201000466A (en) Compounds and compositions as kinase inhibitors
CN101784543A (zh) 作为细胞坏死抑制剂的吲哚和吲唑化合物
EP1121129A1 (en) METHOD FOR TREATING DIABETES EMPLOYING AN aP2 INHIBITOR AND COMBINATION
JP2013523819A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101014

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20101202

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20141128

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20181015