RU2007109073A - Ингибиторы для атф-зависимого фермента на основе тиазола - Google Patents

Ингибиторы для атф-зависимого фермента на основе тиазола Download PDF

Info

Publication number
RU2007109073A
RU2007109073A RU2007109073/04A RU2007109073A RU2007109073A RU 2007109073 A RU2007109073 A RU 2007109073A RU 2007109073/04 A RU2007109073/04 A RU 2007109073/04A RU 2007109073 A RU2007109073 A RU 2007109073A RU 2007109073 A RU2007109073 A RU 2007109073A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
cancer
carcinoma
chemical compound
compound according
Prior art date
Application number
RU2007109073/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон К. Мл. ДИКСОН (US)
Джон К. Мл. ДИКСОН
Карл Николас ХОДЖ (US)
Карл Николас Ходж
Хосе Серафин МЕНДОСА (US)
Хосе Серафин МЕНДОСА
Кэ ЧЭНЬ (US)
Кэ ЧЭНЬ
Original Assignee
Дженентек, Инк. (Us)
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженентек, Инк. (Us), Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк. (Us)
Publication of RU2007109073A publication Critical patent/RU2007109073A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/46—Acylated amino or imino radicals by carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Claims (63)

1. По меньшей мере, одно химическое соединение, выбранное из соединений формулы I
Figure 00000001
и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, хелатов, нековалентных комплексов, пролекарств и их смесей,
где R3 выбран из гидрокси, алкокси, амино, замещенного амино и Ar;
Ar выбран из циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила;
L выбран из С0-С4алкилена, замещенного С1-С4алкилена, -(С0-С4алкилен)-NH-(C=O)- и -(С0-С4алкилен)(C=O)-;
W выбран из водорода, галогена, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероциклоалкила, замещенного гетероциклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила;
Q выбран из алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила и
Z выбран из акила и замещенного алкила
при условии, что
когда Q представляет собой необязательно замещенный пиридин-3-ил, L представляет собой ковалентную связь, W представляет собой 3-метилфенил, R3 представляет собой необязательно замещенный пиридин-4-ил, то Z не является метилом;
когда Ar представляет собой пиридин-4-ил, W представляет собой водород и Q выбран из бензила, замещенного бензила, фенетила и замещенного фенетила, то Z не выбран из низшего алкила и замещенного низшего алкила;
когда Ar представляет собой 2-оксо-(3-гидрохинолил), W представляет собой водород, Z представляет собой метил, то Q не является фенилом;
когда W выбран из 2-(циклогексиламино)пиридин-4-ила и 2-(циклопентиламино)пиридин-4-ила, Ar представляет собой 3-метилфенил, Z представляет собой метил, то Q не является пиридин-3-илом или 6-метилпиридин-3-илом;
Ar не является замещенным пиридоном или бензоилоксипиридином;
когда либо R1, либо R2 представляет собой водород, то Ar не является 4-пивалоилоксифенилом;
Q не является гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероциклоалкилом или замещенным гетероциклоалкилом, включающим один или несколько гетероатомов, выбранных из S и N, и конденсированным с кольцом арила, замещенного арила, гетероарила или замещенного гетероарила;
когда Z представляет собой низший алкил или 3-морфолинопропил, то Ar не является фенилом, 4-метоксифенилом или 2,5-диметоксифенилом;
когда Ar представляет собой пиридинил, L представляет собой ковалентную связь, Z представляет собой водород или метил и W представляет собой фенил, замещенный одной метоксигруппой, метилом, хлором, фтором, хлором или трет-бутилом, то Q не является метилом, и
когда Ar представляет собой 4-трет-бутилфенил, L представляет собой ковалентную связь, Z представляет собой пропил и Q представляет собой 1-циано-2-гидроксипроп-1-енил, то W не является водородом.
2. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где L представляет собой ковалентную связь.
3. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где L представляет собой -NH-(C=O)-.
4. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где R3 представляет собой С1-8алкокси.
5. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где R3 представляет собой Ar.
6. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где соединения формулы I выбраны из соединений формулы II
Figure 00000002
где А выбран из алкилена, замещенного алкилена, алкенилена и замещенного алкенилена и
R1 и R2 независимо выбраны из водорода, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероциклоалкила, замещенного гетероциклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила
или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют кольцо, выбранное из циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, гетероарила и замещенного гетероарила.
7. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.6, где A выбран из алкилена и замещенного алкилена.
8. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.7, где A выбран из 1,3-пропилена, 1,4-бутилена или -(СН2)m-(С=О)- и где m равно 2 или 3.
9. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где W выбран из водорода, алкила и замещенного алкила.
10. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.9, где W представляет собой водород.
11. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.6, где соединения формулы I выбраны из соединений формулы III
Figure 00000003
где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют необязательно замещенное 5-7-членное циклогетероалкильное кольцо, которое необязательно включает 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из О, S и N.
12. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.7, где соединения формулы I выбраны из соединений формулы IV
Figure 00000004
где р выбрано из 2, 3 и 4 и q равно 0 или 1.
13. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.12, где р выбрано из 2, 3 и 4 и q равно 0.
14. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.13, где р выбрано из 2 и 3 и q равно 0.
15. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.12, где р выбрано из 2 и 3 и q равно 1.
16. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.15, где р равно 2 и q равно 1.
17. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.6, где R1 и R2 независимо выбраны из алкила и замещенного алкила или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют моноциклическое циклогетероалкильное кольцо.
18. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.17, где R1 и R2 независимо выбраны из С1-4алкила.
19. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.17, где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют кольцо пирролидина, замещенного пирролидина, пиперидина, замещенного пиперидина, азепана, замещенного азепана, пиперазина, замещенного пиперазина, морфолина или замещенного морфолина.
20. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.19, где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют кольцо морфолин-4-ила.
21. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где Ar выбран из замещенного арила и замещенного гетероарила.
22. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.21, где Ar выбран из фенила, замещенного фенила, бензо[b]тиофен-3-ила, замещенного бензо[b]тиофен-3-ила, пиридин-2-ила, замещенного пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, замещенного пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, замещенного пиридин-4-ила, тиофен-2-ила, замещенного тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, замещенного тиофен-3-ила, 4-изоксазолила, замещенного 4-изоксазолила, 5-изоксазолила, замещенного 5-изоксазолила, 3-пиразолила, замещенного 3-пиразолила, 4-пиразолила, замещенного 4-пиразолила, нафталин-2-ила, замещенного нафталин-2-ила, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ила, замещенного 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ила, 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепин-7-ила, замещенного 3,4-дигидро-2Н-1,5-бензодиоксепин-7-ила, бензотиазол-2-ила, замещенного бензотиазол-2-ила, бензофуран-2-ила и замещенного бензофуран-2-ила.
23. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.22, где Ar выбран из фенила, замещенного фенила, 4-изоксазолила, замещенного 4-изоксазолила, 5-изоксазолила, замещенного 5-изоксазолила, 3-пиразолила, замещенного 3-пиразолила, 4-пиразолила, замещенного 4-пиразолила, бензофуран-2-ила и замещенного бензофуран-2-ила.
24. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где соединения формулы I выбраны из соединений формулы V
Figure 00000005
где Е выбран из С0-С4алкилена и замещенного С1-С4алкилена и
R4 выбран из гидрокси, алкокси, амино и замещенного амино.
25. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.24, где R4 представляет собой алкокси.
26. По меньшей мере, одно химическое соединение по п. 1, где Q выбран из алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила.
27. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.26, где Q выбран из моноциклического циклоалкила, замещенного моноциклического циклоалкила, моноциклического арила, замещенного моноциклического арила, гетероарила и замещенного моноциклического гетероарила.
28. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.27, где Q выбран из моноциклического С5-10гетероарила и замещенного моноциклического С5-10гетероарила.
29. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.28, где Q выбран из фенила, замещенного фенила, фуранила, замещенного фуранила, циклогексила, замещенного циклогексила, циклопентенила, замещенного циклопентенила, 4-изоксазолила, замещенного 4-изоксазолила, 5-изоксазолила, замещенного 5-изоксазолила, тиофен-2-ила, замещенного тиофен-2-ила, пиримидин-2-ила, замещенного пиримидин-2-ила, 5-тиадиазолила, замещенного 5-тиадиазолила, имидазолила, замещенного имидазолила, 3-изотиазолила, замещенного тиазолила, 3-пирролила и замещенного 3-пирролила.
30. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.29, где Q выбран из тиофена и замещенного тиофена.
31. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где соединение является ингибитором, по меньшей мере, одного АТФ-зависимого фермента.
32. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.31, где, по меньшей мере, один АТФ-зависимый фермент выбран из протеинкиназы человека.
33. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.32, где протеинкиназа человека выбрана из AKT1, AKT2, киназы AMP, AXL, AURORA-A, BMX, CDK2/циклинА, CDK2/циклинЕ, CHEK1, CHEK2, CK2, DYRK2, EGFR, EPHB4, FLT3, GSK3-α, GSK3-β, IGF1R, INSR, KDR, KIT, MAPKAPK2, MAPKAPK3, MET, MSK2, NEK2, P70S6K1, PAK2, PDGFR-α, PDK1, киназы PIM1, PLK1, ROCK2, RSK2, SYK, TIE2, TRKB и ZAP70.
34. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.33, где протеинкиназой человека является АКТ1.
35. По меньшей мере, одно химическое соединение по п.1, где соединение формулы I выбрано из соединений, указанных в таблицах I и/или II.
36. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного химического соединения по п.1.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где, по меньшей мере, одно химическое соединение присутствует в количестве, эффективном для лечения у пациента, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из отторжения трансплантата, остеоартрита, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, диабета, диабетической ретинопатии, астмы, воспалительного заболевания кишечника, почечного заболевания, кахексии, септического шока, волчанки, сахарного диабета, тяжелой псевдопаралитической миастении, псориаза, дерматита, экземы, себореи, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, для защиты стволовых клеток во время химиотерапии, отбора ex vivo или ослабления ex vivo аутологенного или аллогенного костного мозга для трансплантации, для лечения лейкоза, рака, глазного заболевания, корнеального заболевания, глаукомы, бактериальных инфекций, вирусных инфекций, грибковых инфекций, заболеваний сердца, удара, ожирения, эндометриоза, атеросклероза, стеноза трансплантата вены, стеноза перианастомозного протезного трансплантата, гиперплазии простаты, хронического обструктивного заболевания легких, для ингибирования неврологического повреждения вследствие заживления ткани, образования шрамов на тканях, заживления ран, для лечения легочного заболевания, опухоли и дегенерации желтого пятна.
38. Фармацевтическая композиция по п.37, где рак выбран, по меньшей мере, из одного из раковых заболеваний: глиобластомы, рака матки, рака молочной железы, эндометриальной карциномы, гепатоклеточной карциномы, меланомы, колоректального рака, рака толстой кишки, рака пищеварительного тракта, рака легких, почечноклеточной карциномы, рака щитовидной железы, лимфатического рака, рака простаты и рака поджелудочной железы, запущенных опухолей, лейкоза «волосатых» клеток, меланомы, хронического миелоидного лейкоза, запущенных опухолей головы и шеи, плоскоклеточного рака, метастатических почечных клеток, не-ходжкинской лимфомы, метастатической молочной железы, аденокарциномы молочной железы, запущенной меланомы, панкреатической, желудочной, немелкоклеточной легочной, мелкоклеточной легочной, почечноклеточной карциномы, различных солидных опухолей, множественной миеломы, метастатической простаты, злокачественной глиомы, почечного рака, лимфомы, не поддающегося лечению метастатического заболевания, не поддающейся лечению множественной миеломы, рака шейки матки, саркомы Капоши, рецидивирующей анапластической глиомы и метастатического рака толстой кишки.
39. Фармацевтическая композиция по п.38, где рак выбран, по меньшей мере, из одного ракового заболевания: рака молочной железы, рака легких, колоректального рака, рака яичников, рака простаты, почечного рака, плоскоклеточного рака, глиобластомы, меланомы, рака поджелудочной железы и саркомы Капоши.
40. Фармацевтическая композиция по п.37, где рак выбран, по меньшей мере, из одного ракового заболевания, включающего: раковые заболевания сердца: саркому (ангиосаркому, фибросаркому, рабдомиосаркому, липосаркому), миксому, рабдомиому, фиброму, липому, тератому; раковые заболевания легких: бронхогенную карциному (плоскоклеточных клеток, недифференцированных мелких клеток, недифференцированных крупных клеток, аденокарциному), альвеолярную (бронхиолярную) карциному, бронхиальную аденому, саркому, лимфому, хондроматозную хамартому, мезотелиому; раковые заболевания желудочно-кишечного тракта: пищевода (плоскоклеточную карциному, аденокарциному, лейомиосаркому, лимфому), желудка (карциному, лимфому, лейомиосаркому), поджелудочной железы (проточную аденокарциному, инсулиному, глюкагоному, гастриному, карциноидные опухоли, саркому Капоши, лейомиому, гемангиому, липому, нейрофиброму, фиброму), толстой кишки (аденокарциномы, трубчатую аденому, ворсинчатую аденому, гамартому, лейомиому); мочеполового тракта: почек (аденокарциному, опухоль Вильмса [нефробластому], лимфому, лейкоз), мочевого пузыря и уретры (плоскоклеточную карциному, переходно-клеточную карциному, аденокарциному), простаты (аденокарциному, саркому), яичек (семиному, тератому, эмбриональную карциному, тератокарциному, хориокарциному, саркому, карциному интерстициальных клеток, фиброму, фиброаденому, аденоматоидные опухоли, липому); печени: гепатому (гепатоклеточную карциному), холангиокарциному, гепатобластому, ангиосаркому, гепатоклеточную аденому, гемангиому; костей: остеогенную саркому (остеосаркому), фибросаркому, злокачественную волокнистую гистоцитому, хондросаркому, саркому Юидинга, злокачественную лимфому (саркому ретикулярных клеток), множественную миелому, злокачественную гигантоклеточную опухоль, хордому, остеохондрому (костно-хрящевые экзостозы), доброкачественную хондрому, хондробластому, хондромиксофиброму, остеоид-остеому и гигантоклеточные опухоли; нервной системы: черепа (остеому, гемангиому, гранулому, ксантому, деформирующий остоз, менингиальные опухоли (менингиому, менингиосаркому, глиоматоз), головного мозга (астроцитому, медуллобластому, глиому, эпендимому, герминому [пинеалому], полиформную глиобластому, олигодендроглиому, невриному, ретинобластому, врожденные опухоли), спинного мозга (неврофиброму, менингиому, глиому, саркому); гинекологические раковые заболевания: матки (эндометриальную карциному), шейки (цервикальную карциному, предопухолевую цервикальную дисплазию), яичников (карциному яичников [серозную цистаденокарциному, слизеобразующую цистаденокарциному], опухоли гранулезотекальных клеток, опухоли клеток Сертоли-Лейдига, дисгерминому, злокачественную тератому), наружных женских половых органов (плоскоклеточную карциному, интраэпителиальную карциному, аденокарциному, фибросаркому, меланому), влагалища (светло-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, ботриоидную саркому (эмбриональную рабдомиосаркому), карциному фаллопиевых труб); кроветворной системы: крови (миелоидный лейкоз [острый или хронический], острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, миелопролиферативные заболевания, множественную миелому, миелодиспластический синдром), болезнь Ходжкина, не-ходжкинскую лимфому [злокачественную лимфому]; кожи: злокачественную меланому, базально-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, саркому Капоши, диспластический невус, липому, ангиому, дерматофиброму, келоиды, псориаз; и надпочечников: нейробластому.
41. Фармацевтическая композиция по п.36, где, по меньшей мере, одно химическое соединение присутствует в количестве, эффективном для лечения пациента с комплексом туберезного склероза.
42. Фармацевтическая композиция по п.36, дополнительно включающая, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент, подходящий для проведения комбинированной терапии.
43. Фармацевтическая композиция по п.42, где указанный, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент, подходящий для проведения комбинированной терапии, выбран из модуляторов рецептора эстрогена, цитостатических/цитотоксических агентов, антипролиферативных агентов, ингибиторов точки регуляции клеточного цикла, ингибиторов ангиогенеза, терапевтических агентов, нацеленных на моноклональные антитела, ингибиторов тирозинкиназы, ингибиторов серинтреонинкиназы, ингибиторов гистондеацетилазы, ингибиторов хитшоковых белков и ингибиторов фарнезилтрансферазы.
44. Способ лечения, по меньшей мере, одного заболевания у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного химического соединения по п.1.
45. Способ по п.44, где, по меньшей мере, одно химическое соединение присутствует в количестве, эффективном для лечения у пациента, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из отторжения трансплантата, остеоартрита, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, диабета, диабетической ретинопатии, астмы, воспалительного заболевания кишечника, почечного заболевания, кахексии, септического шока, волчанки, сахарного диабета, тяжелой псевдопаралитической миастении, псориаза, дерматита, экземы, себореи, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, для защиты стволовых клеток во время химиотерапии, отбора ex vivo или ослабления ex vivo аутологенного или аллогенного костного мозга для трансплантации, для лечения лейкоза, рака, глазного заболевания, корнеального заболевания, глаукомы, бактериальных инфекций, вирусных инфекций, грибковых инфекций, заболеваний сердца, удара, ожирения, эндометриоза, атеросклероза, стеноза трансплантата вены, стеноза перианастомозного протезного трансплантата, гиперплазии простаты, хронического обструктивного заболевания легких, для ингибирования неврологического повреждения вследствие заживления ткани, образования шрамов на тканях, заживления ран, для лечения легочного заболевания, опухоли и дегенерации желтого пятна.
46. Способ по п.45, где рак выбран из, по меньшей мере, одного из раковых заболеваний, включающих глиобластому, рак матки, рак молочной железы, эндометриальную карциному, гепатоклеточную карциному, меланому, колоректальный рак, рак толстой кишки, рак пищеварительного тракта, рак легких, почечноклеточный рак, рак щитовидной железы, лимфатический рак, рак простаты и рак поджелудочной железы, запущенные опухоли, лейкоз «волосатых» клеток, меланому, хронический миелоидный лейкоз, запущенные опухоли головы и шеи, плоскоклеточный рак, метастатические почечные клетки, не-ходжкинскую лимфому, метастатическую молочную железу, аденокарциному молочной железы, запущенную меланому, панкреатическую, желудочную, немелкоклеточную легочную, мелкоклеточную легочную, почечноклеточную карциному, различные солидные опухоли, множественную миелому, метастатическую простату, злокачественную глиому, почечный рак, лимфому, не поддающееся лечению метастатическое заболевание, не поддающуюся лечению множественную миелому, цервикальный рак, саркому Капоши, рецидивирующую анапластическую глиому и метастатический рак толстой кишки.
47. Способ по п.46, где рак выбран из, по меньшей мере, одного из раковых заболеваний, включающих рак молочной железы, рак легких, колоректальный рак, рак яичников, рак простаты, рак почек, плоскоклеточный рак, глиобластому, меланому, рак поджелудочной железы и саркому Капоши.
48. Способ по п.45, где рак выбран, по меньшей мере, из одного ракового заболевания, включающего: раковые заболевания сердца: саркому (ангиосаркому, фибросаркому, рабдомиосаркому, липосаркому), миксому, рабдомиому, фиброму, липому, тератому; раковые заболевания легких: бронхогенную карциному (плоскоклеточных клеток, недифференцированных мелких клеток, недифференцированных крупных клеток, аденокарциному), альвеолярную (бронхиолярную) карциному, бронхиальную аденому, саркому, лимфому, хондроматозную хамартому, мезотелиому; раковые заболевания желудочно-кишечного тракта: пищевода (плоскоклеточную карциному, аденокарциному, лейомиосаркому, лимфому), желудка (карциному, лимфому, лейомиосаркому), поджелудочной железы (проточную аденокарциному, инсулиному, глюкагоному, гастриному, карциноидные опухоли, саркому Капоши, лейомиому, гемангиому, липому, нейрофиброму, фиброму), толстой кишки (аденокарциномы, трубчатую аденому, ворсинчатую аденому, гамартому, лейомиому); мочеполового тракта: почек (аденокарциному, опухоль Вильмса [нефробластому], лимфому, лейкоз), мочевого пузыря и уретры (плоскоклеточную карциному, переходно-клеточную карциному, аденокарциному), простаты (аденокарциному, саркому), яичек (семиному, тератому, эмбриональную карциному, тератокарциному, хориокарциному, саркому, карциному интерстициальных клеток, фиброму, фиброаденому, аденоматоидные опухоли, липому); печени: гепатому (гепатоклеточную карциному), холангиокарциному, гепатобластому, ангиосаркому, гепатоклеточную аденому, гемангиому; костей: остеогенную саркому (остеосаркому), фибросаркому, злокачественную волокнистую гистоцитому, хондросаркому, саркому Юидинга, злокачественную лимфому (саркому ретикулярных клеток), множественную миелому, злокачественную гигантоклеточную опухоль, хордому, остеохондрому (костно-хрящевые экзостозы), доброкачественную хондрому, хондробластому, хондромиксофиброму, остеоид-остеому и гигантоклеточные опухоли; нервной системы: черепа (остеому, гемангиому, гранулому, ксантому, деформирующий остоз, менингиальные опухоли (менингиому, менингиосаркому, глиоматоз), головного мозга (астроцитому, медуллобластому, глиому, эпендимому, герминому [пинеалому], полиформную глиобластому, олигодендроглиому, невриному, ретинобластому, врожденные опухоли), спинного мозга (неврофиброму, менингиому, глиому, саркому); гинекологические раковые заболевания: матки (эндометриальную карциному), шейки (цервикальную карциному, предопухолевую цервикальную дисплазию), яичников (карциному яичников [серозную цистаденокарциному, слизеобразующую цистаденокарциному], опухоли гранулезотекальных клеток, опухоли клеток Сертоли-Лейдига, дисгерминому, злокачественную тератому), наружных женских половых органов (плоскоклеточную карциному, интраэпителиальную карциному, аденокарциному, фибросаркому, меланому), влагалища (светло-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, ботриоидную саркому (эмбриональную рабдомиосаркому), карциному фаллопиевых труб); кроветворной системы: крови (миелоидный лейкоз [острый или хронический], острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, миелопролиферативные заболевания, множественную миелому, миелодиспластический синдром), болезнь Ходжкина, не-ходжкинскую лимфому [злокачественную лимфому]; кожи: злокачественную меланому, базально-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, саркому Капоши, диспластический невус, липому, ангиому, дерматофиброму, келоиды, псориаз; и надпочечников: нейробластому.
49. Способ по п.44, где, по меньшей мере, одно химическое соединение присутствует в количестве, эффективном для лечения пациента с комплексом туберезного склероза.
50. Способ по п.44, дополнительно включающий, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент, подходящий для проведения комбинированной терапии.
51. Способ по п.44, где указанный, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент, подходящий для проведения комбинированной терапии, выбран из модуляторов рецептора эстрогена, цитостатических/цитотоксических агентов, антипролиферативных агентов, ингибиторов точки регуляции клеточного цикла, ингибиторов ангиогенеза, терапевтических агентов, нацеленных на моноклональные антитела, ингибиторов тирозинкиназы, ингибиторов серинтреонинкиназы, ингибиторов гистондеацетилазы, ингибиторов хитшоковых белков и ингибиторов фарнезилтрансферазы.
52. Способ ингибирования, по меньшей мере, одного АТФ-зависимого фермента у пациента, включающий введение пациенту, по меньшей мере, одного химического соединения по любому из п.1.
53. Способ по п.52, где, по меньшей мере, один АТФ-зависимый фермент выбран из протеинкиназы человека.
54. Способ по п.53, где протеинкиназа человека выбрана из AKT1, AKT2, киназы AMP, AXL, AURORA-A, BMX, CDK2/циклинА, CDK2/циклинЕ, CHEK1, CHEK2, CK2, DYRK2, EGFR, EPHB4, FLT3, GSK3-α, GSK3-β, IGF1R, INSR, KDR, KIT, MAPKAPK2, MAPKAPK3, MET, MSK2, NEK2, P70S6K1, PAK2, PDGFR-α, PDK1, киназы PIM1, PLK1, ROCK2, RSK2, SYK, TIE2, TRKB и ZAP70.
55. Способ по п.54, где протеинкиназой человека является АКТ1.
56. Упакованный фармацевтический препарат, включающий фармацевтическую композицию по п.36 и инструкции для применения композиции для лечения млекопитающего.
57. Упакованный фармацевтический препарат по п.56, где инструкции предназначены для применения фармацевтической композиции для лечения пациента, страдающего заболеванием, восприимчивым к ингибированию, по меньшей мере, одного АТФ-зависимого фермента.
58. Упакованный фармацевтический препарат по п.57, где указанный, по меньшей мере, один АТФ-зависимый фермент выбран из AKT1, AKT2, киназы AMP, AXL, AURORA-A, BMX, CDK2/циклинА, CDK2/циклинЕ, CHEK1, CHEK2, CK2, DYRK2, EGFR, EPHB4, FLT3, GSK3-α, GSK3-β, IGF1R, INSR, KDR, KIT, MAPKAPK2, MAPKAPK3, MET, MSK2, NEK2, P70S6K1, PAK2, PDGFR-α, PDK1, киназы PIM1, PLK1, ROCK2, RSK2, SYK, TIE2, TRKB и ZAP70.
59. Упакованный фармацевтический препарат по п.58, где указанным, по меньшей мере, одним АТФ-зависимым ферментом является АКТ1.
60. Применение при изготовлении лекарственного средства для лечения, по меньшей мере, одного заболевания, выбранного из отторжения трансплантата, остеоартрита, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, диабета, диабетической ретинопатии, астмы, воспалительного заболевания кишечника, почечного заболевания, кахексии, септического шока, волчанки, сахарного диабета, тяжелой псевдопаралитической миастении, псориаза, дерматита, экземы, себореи, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, для защиты стволовых клеток во время химиотерапии, отбора ex vivo или ослабления ex vivo аутологенного или аллогенного костного мозга для трансплантации, для лечения лейкоза, рака, глазного заболевания, корнеального заболевания, глаукомы, бактериальных инфекций, вирусных инфекций, грибковых инфекций, заболеваний сердца, удара, ожирения, эндометриоза, атеросклероза, стеноза трансплантата вены, стеноза перианастомозного протезного трансплантата, гиперплазии простаты, хронического обструктивного заболевания легких, для ингибирования неврологического повреждения вследствие заживления ткани, образования шрамов на тканях, заживления ран, для лечения легочного заболевания, опухоли и дегенерации желтого пятна, по меньшей мере, одного химического соединения по п.1.
61. Применение п.60, где рак выбран из, по меньшей мере, одного из раковых заболеваний, включающих глиобластому, рак матки, рак молочной железы, эндометриальную карциному, гепатоклеточную карциному, меланому, колоректальный рак, рак толстой кишки, рак пищеварительного тракта, рак легких, почечноклеточный рак, рак щитовидной железы, лимфатический рак, рак простаты и рак поджелудочной железы, запущенные опухоли, лейкоз «волосатых» клеток, меланому, хронический миелоидный лейкоз, запущенные опухоли головы и шеи, плоскоклеточный рак, метастатические почечные клетки, не-ходжкинскую лимфому, метастатическую молочную железу, аденокарциному молочной железы, запущенную меланому, панкреатическую, желудочную, немелкоклеточную легочную, мелкоклеточную легочную, почечноклеточную карциному, различные солидные опухоли, множественную миелому, метастатическую простату, злокачественную глиому, почечный рак, лимфому, не поддающееся лечению метастатическое заболевание, не поддающуюся лечению множественную миелому, цервикальный рак, саркому Капоши, рецидивирующую анапластическую глиому и метастатический рак толстой кишки.
62. Применение п.61, где рак выбран из, по меньшей мере, одного из раковых заболеваний, включающих рак молочной железы, рак легких, колоректальный рак, рак яичников, рак простаты, рак почек, плоскоклеточный рак, глиобластому, меланому, рак поджелудочной железы и саркому Капоши.
63. Применение п.60, где рак выбран из, по меньшей мере, одного из раковых заболеваний, включающих раковые заболевания сердца: саркому (ангиосаркому, фибросаркому, рабдомиосаркому, липосаркому), миксому, рабдомиому, фиброму, липому, тератому; раковые заболевания легких: бронхогенную карциному (плоскоклеточных клеток, недифференцированных мелких клеток, недифференцированных крупных клеток, аденокарциному), альвеолярную (бронхиолярную) карциному, бронхиальную аденому, саркому, лимфому, хондроматозную хамартому, мезотелиому; раковые заболевания желудочно-кишечного тракта: пищевода (плоскоклеточную карциному, аденокарциному, лейомиосаркому, лимфому), желудка (карциному, лимфому, лейомиосаркому), поджелудочной железы (проточную аденокарциному, инсулиному, глюкагоному, гастриному, карциноидные опухоли, саркому Капоши, лейомиому, гемангиому, липому, нейрофиброму, фиброму), толстой кишки (аденокарциномы, трубчатую аденому, ворсинчатую аденому, гамартому, лейомиому); мочеполового тракта: почек (аденокарциному, опухоль Вильмса [нефробластому], лимфому, лейкоз), мочевого пузыря и уретры (плоскоклеточную карциному, переходно-клеточную карциному, аденокарциному), простаты (аденокарциному, саркому), яичек (семиному, тератому, эмбриональную карциному, тератокарциному, хориокарциному, саркому, карциному интерстициальных клеток, фиброму, фиброаденому, аденоматоидные опухоли, липому); печени: гепатому (гепатоклеточную карциному), холангиокарциному, гепатобластому, ангиосаркому, гепатоклеточную аденому, гемангиому; костей: остеогенную саркому (остеосаркому), фибросаркому, злокачественную волокнистую гистоцитому, хондросаркому, саркому Юидинга, злокачественную лимфому (саркому ретикулярных клеток), множественную миелому, злокачественную гигантоклеточную опухоль, хордому, остеохондрому (костно-хрящевые экзостозы), доброкачественную хондрому, хондробластому, хондромиксофиброму, остеоид-остеому и гигантоклеточные опухоли; нервной системы: черепа (остеому, гемангиому, гранулому, ксантому, деформирующий остоз, менингиальные опухоли (менингиому, менингиосаркому, глиоматоз), головного мозга (астроцитому, медуллобластому, глиому, эпендимому, герминому [пинеалому], полиформную глиобластому, олигодендроглиому, невриному, ретинобластому, врожденные опухоли), спинного мозга (неврофиброму, менингиому, глиому, саркому); гинекологические раковые заболевания: матки (эндометриальную карциному), шейки (цервикальную карциному, предопухолевую цервикальную дисплазию), яичников (карциному яичников [серозную цистаденокарциному, слизеобразующую цистаденокарциному], опухоли гранулезотекальных клеток, опухоли клеток Сертоли-Лейдига, дисгерминому, злокачественную тератому), наружных женских половых органов (плоскоклеточную карциному, интраэпителиальную карциному, аденокарциному, фибросаркому, меланому), влагалища (светло-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, ботриоидную саркому (эмбриональную рабдомиосаркому), карциному фаллопиевых труб); кроветворной системы: крови (миелоидный лейкоз [острый или хронический], острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, миелопролиферативные заболевания, множественную миелому, миелодиспластический синдром), болезнь Ходжкина, не-ходжкинскую лимфому [злокачественную лимфому]; кожи: злокачественную меланому, базально-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному, саркому Капоши, диспластический невус, липому, ангиому, дерматофиброму, келоиды, псориаз; и надпочечников: нейробластому.
RU2007109073/04A 2004-08-13 2005-08-11 Ингибиторы для атф-зависимого фермента на основе тиазола RU2007109073A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60126604P 2004-08-13 2004-08-13
US60/601,266 2004-08-13
US60883404P 2004-09-10 2004-09-10
US60/608,834 2004-09-10

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007109073A true RU2007109073A (ru) 2008-09-20

Family

ID=35908138

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007109073/04A RU2007109073A (ru) 2004-08-13 2005-08-11 Ингибиторы для атф-зависимого фермента на основе тиазола

Country Status (16)

Country Link
US (2) US7410988B2 (ru)
EP (3) EP2168578B1 (ru)
JP (1) JP2008509923A (ru)
KR (1) KR20070049655A (ru)
AR (1) AR050917A1 (ru)
AU (1) AU2005272815A1 (ru)
BR (1) BRPI0515012A (ru)
CA (1) CA2575466A1 (ru)
ES (1) ES2401138T3 (ru)
IL (1) IL180946A0 (ru)
MX (1) MX2007001727A (ru)
RU (1) RU2007109073A (ru)
SG (1) SG155222A1 (ru)
TW (1) TW200621253A (ru)
WO (1) WO2006020767A2 (ru)
ZA (1) ZA200701189B (ru)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090118139A1 (en) * 2000-11-07 2009-05-07 Caliper Life Sciences, Inc. Microfluidic method and system for enzyme inhibition activity screening
ES2562778T3 (es) * 2003-12-02 2016-03-08 The Ohio State University Research Foundation Ácidos grasos de cadena corta unidos a motivos quelantes de Zn2+ como una clase novedosa de inhibidores de histona deacetilasa
WO2005089504A2 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
US20070293539A1 (en) * 2004-03-18 2007-12-20 Lansbury Peter T Methods for the treatment of synucleinopathies
EP1744751A4 (en) * 2004-03-18 2010-03-10 Brigham & Womens Hospital TREATMENT OF SYNUCLEINOPATHIES
JP2007529555A (ja) * 2004-03-18 2007-10-25 ザ ブライハム アンド ウイメンズ ホスピタル， インコーポレイテッド シヌクレイノパチーを治療する方法
US20050272722A1 (en) * 2004-03-18 2005-12-08 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Methods for the treatment of synucleinopathies
MX2007001727A (es) * 2004-08-13 2007-04-20 Genentech Inc Compuestos a base de 2-amido-tiazol que exhiben actividad inhibidora de enzima que utiliza atp y composiciones y usos de los mismos.
ES2373561T3 (es) * 2004-11-10 2012-02-06 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Uso de derivados de 1,4-bis(3-aminoalquil)piperazina en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
US20090298844A1 (en) * 2005-07-26 2009-12-03 John Pollard Abl kinase inhibition
US7345178B2 (en) * 2005-08-04 2008-03-18 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US8093401B2 (en) 2005-08-04 2012-01-10 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US7855289B2 (en) 2005-08-04 2010-12-21 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US8088928B2 (en) 2005-08-04 2012-01-03 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
EP1937270A1 (en) * 2005-09-21 2008-07-02 Brystol-Myers Squibb Company Oral administration of n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide and salts thereof
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
ES2389062T3 (es) 2006-01-18 2012-10-22 Amgen, Inc Compuestos de tiazol como inhibidores de proteína cinasa B (PKB)
WO2007116901A1 (ja) * 2006-04-05 2007-10-18 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 新規アリールアミド誘導体
US8163746B2 (en) 2006-04-19 2012-04-24 Astellas Pharma Inc. Azolecarboxamide derivative
WO2007136758A2 (en) * 2006-05-19 2007-11-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Sirna inhibition of p13k p85, p110, and akt2 and methods of use
US20080242709A1 (en) * 2006-08-16 2008-10-02 Dickson John K 2-amido-4-isoxazolyl thiazole compounds exhibiting atp-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof
EP2086970B1 (en) 2006-08-24 2014-02-26 Novartis AG 2-(pyrazin-2-yl)-thiazole and 2-(1h pyrazol-3-yl)-thiazole derivatives as well as related compounds as stearoyl-coa desaturase (scd) inhibitors for the treatment of metabolic, cardiovascular and other disorders
US7985767B2 (en) * 2006-09-06 2011-07-26 Allergan, Inc. Therapeutic amides
US8236835B2 (en) 2006-09-22 2012-08-07 Novartis Ag Heterocyclic inhibitors of stearoyl-CoA desaturase
JP2010505962A (ja) 2006-10-09 2010-02-25 武田薬品工業株式会社 キナーゼ阻害剤
CN101595105B (zh) 2006-12-20 2013-01-23 诺瓦提斯公司 作为scd抑制剂的2-取代的5元杂环化合物
US7879856B2 (en) 2006-12-22 2011-02-01 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Diaminothiazoles useful as Axl inhibitors
DK2078010T3 (da) 2006-12-29 2014-04-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Polycyklisk heteroaryl-substituerede triazoler, der er anvendelige som axl-hæmmere
CA2691251A1 (en) * 2007-06-19 2008-12-24 Yoshikazu Ohta Preventive/remedy for cancer
TW200916472A (en) 2007-06-20 2009-04-16 Sirtris Pharmaceuticals Inc Sirtuin modulating compounds
WO2009011871A2 (en) 2007-07-17 2009-01-22 Amgen Inc. Thiadiazole modulators of pkb
EP2173728A2 (en) 2007-07-17 2010-04-14 Amgen Inc. Heterocyclic modulators of pkb
CA2703106C (en) 2007-10-24 2015-12-01 Astellas Pharma Inc. Azolecarboxamide derivatives as trka inhibitors
US7935693B2 (en) 2007-10-26 2011-05-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Polycyclic aryl substituted triazoles and polycyclic heteroaryl substituted triazoles useful as Axl inhibitors
US7998688B2 (en) * 2008-03-07 2011-08-16 OSI Pharmaceuticals, LLC Inhibition of EMT induction in tumor cells by anti-cancer agents
US8232402B2 (en) * 2008-03-12 2012-07-31 Link Medicine Corporation Quinolinone farnesyl transferase inhibitors for the treatment of synucleinopathies and other indications
UA103319C2 (en) 2008-05-06 2013-10-10 Глаксосмитклайн Ллк Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds
MX2011005096A (es) 2008-11-13 2011-11-18 Link Medicine Corp Derivados de azaquinolinona y usos de los mismos.
US20110060005A1 (en) * 2008-11-13 2011-03-10 Link Medicine Corporation Treatment of mitochondrial disorders using a farnesyl transferase inhibitor
US20100331363A1 (en) * 2008-11-13 2010-12-30 Link Medicine Corporation Treatment of mitochondrial disorders using a farnesyl transferase inhibitor
EA021424B1 (ru) 2008-12-19 2015-06-30 Сертрис Фармасьютикалз, Инк. Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин
JP5683489B2 (ja) * 2009-01-12 2015-03-11 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ピペリジン含有化合物およびその用途
PT2387395E (pt) 2009-01-16 2015-02-04 Rigel Pharmaceuticals Inc Inibidores de axl para utilização em terapia de combinação para prevenir, tratar ou gerir cancro metastático
MX2012011533A (es) * 2010-04-07 2012-12-17 Hoffmann La Roche Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y metodos de uso.
US8623857B2 (en) 2010-05-26 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. N-phenyl imidazole carboxamide inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1
US10010439B2 (en) 2010-06-13 2018-07-03 Synerz Medical, Inc. Intragastric device for treating obesity
US9526648B2 (en) 2010-06-13 2016-12-27 Synerz Medical, Inc. Intragastric device for treating obesity
US10420665B2 (en) 2010-06-13 2019-09-24 W. L. Gore & Associates, Inc. Intragastric device for treating obesity
US8628554B2 (en) 2010-06-13 2014-01-14 Virender K. Sharma Intragastric device for treating obesity
JP5648058B2 (ja) 2010-07-22 2015-01-07 扶桑薬品工業株式会社 ベンゾフラノン化合物およびそれを含む医薬組成物
WO2013022793A1 (en) * 2011-08-05 2013-02-14 The Regents Of The University Of California Small molecule activators of calcium-activated chloride channels and methods of use
EP2957304B1 (en) * 2011-08-31 2017-02-15 KCI Licensing, Inc. Reduced-pressure treatment and debridement systems and methods
KR101472175B1 (ko) 2012-02-17 2014-12-15 중앙대학교 산학협력단 신규한 2-아미노티아졸 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물
JPWO2013146754A1 (ja) * 2012-03-27 2015-12-14 塩野義製薬株式会社 Ｔｒｐｖ４阻害活性を有する芳香族複素５員環誘導体
US20150293120A1 (en) * 2012-03-27 2015-10-15 Protagen Ag Marker sequences for rheumatoid arthritis
WO2014069434A1 (ja) * 2012-10-30 2014-05-08 カルナバイオサイエンス株式会社 新規チアゾリジノン誘導体
TWI644899B (zh) 2013-02-04 2018-12-21 健生藥品公司 Ｆｌａｐ調節劑
US9745328B2 (en) 2013-02-04 2017-08-29 Janssen Pharmaceutica Nv Flap modulators
CN105764501A (zh) 2013-07-26 2016-07-13 现代化制药公司 改善比生群治疗效益的组合物
EP3419980A4 (en) 2016-02-26 2019-07-03 The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University INHIBITORS OF PI-KINASE WITH ANTI-INFECTIOUS ACTIVITY
US10779980B2 (en) 2016-04-27 2020-09-22 Synerz Medical, Inc. Intragastric device for treating obesity
IT201700039329A1 (it) * 2017-04-10 2018-10-10 Univ Pisa Derivati benzofuranici quali attivatori di ampk
WO2019046668A1 (en) * 2017-08-31 2019-03-07 Kezar Life Sciences AMIDE-SUBSTITUTED THIAZOLES AS INHIBITORS OF SECRETIC PROTEIN
EP3758700A4 (en) * 2018-02-28 2021-11-17 University of Southern California COMPOSITIONS AND METHODS OF MODULATING INFLAMMATORY AND DEGENERATIVE DISORDERS
CN109394764B (zh) * 2018-09-03 2021-01-15 温州医科大学 一种n-(噻唑-2-基)-3-(哌嗪-1-基)丙酰胺类化合物在药物制备中的应用
CN117999256A (zh) * 2021-07-27 2024-05-07 分子门生物科技公司 蛋白质分泌抑制剂

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2073284B1 (ru) * 1969-12-23 1973-07-13 Ferlux
US4243406A (en) * 1978-12-26 1981-01-06 Monsanto Company 5-Aryl-4-isoxazolecarboxylate-safening agents
DE3406329A1 (de) * 1984-02-22 1985-08-22 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Pyridone
US4914112A (en) 1986-06-03 1990-04-03 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Aminoazole derivatives and their production and use
EP0352581A3 (de) * 1988-07-28 1990-07-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Aethylendiaminmonoamid-Derivate
IL94051A0 (en) 1989-04-12 1991-01-31 Beecham Group Plc 1-normon-2-yl-heterocycles,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5338857A (en) * 1989-08-04 1994-08-16 Mitsui Toatsu Chemicals Incorporated Aminoketone derivatives of 1,2-oxazole and use thereof
IE68593B1 (en) 1989-12-06 1996-06-26 Sanofi Sa Heterocyclic substituted acylaminothiazoles their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2677356B1 (fr) 1991-06-05 1995-03-17 Sanofi Sa Derives heterocycliques d'acylamino-2 thiazoles-5 substitues, leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant.
IT1263089B (it) 1993-04-26 1996-07-24 Menarini Farma Ind Composti pirrol-amidinici, processi di preparazione e composizioni farmaceutiche che li contengono.
JPH07149745A (ja) 1993-11-30 1995-06-13 Hisamitsu Pharmaceut Co Inc 新規な２−アミノチアゾール誘導体
US5741796A (en) 1994-05-27 1998-04-21 Merck & Co., Inc. Pyridyl and naphthyridyl compounds for inhibiting osteoclast-mediated bone resorption
WO1996016650A1 (fr) 1994-11-29 1996-06-06 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Antibacterien et bactericide comprenant un derive de 2-aminothiazole et sels de ce derive
JPH0987282A (ja) * 1995-09-21 1997-03-31 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd チアゾール誘導体
JP4136024B2 (ja) 1995-12-29 2008-08-20 富山化学工業株式会社 ２−アミノチアゾ−ル誘導体またはその塩
KR19990076878A (ko) 1995-12-29 1999-10-25 스티븐 베네티아너 비트로넥틴 수용체 길항제
WO1997028187A2 (en) 1996-01-31 1997-08-07 The Population Council Multivalent chimeric peptides as microbicides
JPH10287634A (ja) 1997-04-11 1998-10-27 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体
US6242196B1 (en) 1997-12-11 2001-06-05 Dana-Farber Cancer Institute Methods and pharmaceutical compositions for inhibiting tumor cell growth
EP1169038B9 (en) 1999-04-15 2013-07-10 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
FR2796380B3 (fr) 1999-07-15 2001-08-17 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives d'aminothiazoles, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
CA2381215A1 (en) * 1999-08-06 2001-02-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. P38map kinase inhibitors
US6114365A (en) 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
EP1088822A1 (en) 1999-09-28 2001-04-04 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Pharmaceutically active sulfonyl hydrazide derivatives
TWI262185B (en) * 1999-10-01 2006-09-21 Eisai Co Ltd Carboxylic acid derivatives having anti-hyperglycemia and anti-hyperlipemia action, and pharmaceutical composition containing the derivatives
US6365591B1 (en) * 1999-10-18 2002-04-02 Recordati, S.A., Chemical And Pharmacueticals Company Isoxazolecarboxamide derivatives
AU2010601A (en) 1999-12-16 2001-07-03 Novartis Ag Organic compounds
AU2001244618A1 (en) 2000-03-30 2001-10-15 Takeda Chemical Industries Ltd. Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
DE10019755A1 (de) * 2000-04-20 2001-11-08 Bayer Ag Neue Aminoaryl/cycloalkylcarbonsäuren als Integrinantagonisten
CZ20023993A3 (cs) 2000-06-26 2004-02-18 Pfizer Products Inc. Pyrolo [2,3-d]pyrimidinové sloučeniny jako imunosupresivní činidla
JP2002053566A (ja) 2000-08-11 2002-02-19 Japan Tobacco Inc チアゾール化合物及びその医薬用途
EP1364949A4 (en) 2001-02-02 2005-11-23 Takeda Pharmaceutical INHIBITOR OF JNK
JP2002302445A (ja) * 2001-02-02 2002-10-18 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
JP2003063993A (ja) * 2001-06-11 2003-03-05 Takeda Chem Ind Ltd 医薬組成物
US20050080113A1 (en) 2001-06-11 2005-04-14 Shigenori Ohkawa Medicinal compositions
US20030236198A1 (en) 2001-06-13 2003-12-25 Genesoft, Inc. Antipathogenic benzamide compounds
DE10133665A1 (de) * 2001-07-11 2003-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Carbonsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Herstellung
US6841566B2 (en) 2001-07-20 2005-01-11 Boehringer Ingelheim, Ltd. Viral polymerase inhibitors
JP3901964B2 (ja) 2001-08-15 2007-04-04 日鐵溶接工業株式会社 亜鉛メッキ層がある当接部のレーザ溶接方法
ATE370123T1 (de) 2001-11-27 2007-09-15 Wyeth Corp 3-cyanochinoline als inhibitoren von egf-r- und her2-kinasen
WO2003048140A1 (fr) 2001-12-03 2003-06-12 Japan Tobacco Inc. Compose azole et utilisation medicinale de celui-ci
WO2003062215A1 (en) 2002-01-25 2003-07-31 Kylix Pharmaceuticals B.V. 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2
US6822097B1 (en) 2002-02-07 2004-11-23 Amgen, Inc. Compounds and methods of uses
KR101116627B1 (ko) 2002-06-27 2012-10-09 노보 노르디스크 에이/에스 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체
WO2004009017A2 (en) * 2002-07-18 2004-01-29 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of the glucocorticoid receptor and method
DE60304718T2 (de) 2002-08-06 2007-04-26 Astrazeneca Ab Kondensierte pyridine und pyrimidine mit tie2 (tek) aktivität
AP2005003261A0 (en) 2002-09-18 2005-03-31 Pfizer Prod Inc Novel oxazole and thiazole compounds as transforming growth factor (TGF) inhibitors.
KR20050070046A (ko) 2002-10-09 2005-07-05 화이자 프로덕츠 인크. 퇴행성신경 장애 치료를 위한 티아졸 화합물
AU2003282980A1 (en) 2002-10-23 2004-05-13 Beyond Genomics, Inc. 4-alkenylthiazoles comprising epoxide functionality, and methods of use thereof
CA2504320A1 (en) * 2002-10-30 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
GB0230087D0 (en) 2002-12-24 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
CN1747936A (zh) 2003-02-12 2006-03-15 特兰斯泰克制药公司 作为治疗试剂的取代吡咯衍生物
AU2004249430B2 (en) * 2003-06-20 2011-08-18 Galderma Research & Development, S.N.C. Novel compounds that modulate PPARgamma type receptors, and use thereof in cosmetic or pharmaceutical compositions
JP2007512230A (ja) * 2003-08-20 2007-05-17 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼ阻害剤として有用な（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−４−イル）−ヘテロ芳香族化合物
US7351727B2 (en) 2003-09-02 2008-04-01 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 15-lipoxygenase
AU2004276337B2 (en) * 2003-09-24 2009-11-12 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
WO2005040161A1 (en) * 2003-10-27 2005-05-06 S*Bio Pte Ltd Biaryl linked hydroxamates: preparation and pharmaceutical applications
TW200604168A (en) * 2004-04-02 2006-02-01 Vertex Pharma Azaindoles useful as inhibitors of rock and other protein kinases
JP5122280B2 (ja) * 2004-06-30 2013-01-16 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用なアザインドール
MX2007001727A (es) * 2004-08-13 2007-04-20 Genentech Inc Compuestos a base de 2-amido-tiazol que exhiben actividad inhibidora de enzima que utiliza atp y composiciones y usos de los mismos.
US20080242709A1 (en) * 2006-08-16 2008-10-02 Dickson John K 2-amido-4-isoxazolyl thiazole compounds exhibiting atp-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006020767A2 (en) 2006-02-23
MX2007001727A (es) 2007-04-20
ES2401138T3 (es) 2013-04-17
EP2168578B1 (en) 2012-12-19
EP2620150A3 (en) 2014-01-08
CA2575466A1 (en) 2006-02-23
AR050917A1 (es) 2006-12-06
US7410988B2 (en) 2008-08-12
EP2620150A2 (en) 2013-07-31
BRPI0515012A (pt) 2008-07-01
EP2168578A2 (en) 2010-03-31
JP2008509923A (ja) 2008-04-03
KR20070049655A (ko) 2007-05-11
TW200621253A (en) 2006-07-01
EP1781287A4 (en) 2008-02-27
US7795290B2 (en) 2010-09-14
SG155222A1 (en) 2009-09-30
EP1781287A2 (en) 2007-05-09
ZA200701189B (en) 2008-09-25
IL180946A0 (en) 2007-07-04
US20090048313A1 (en) 2009-02-19
WO2006020767A3 (en) 2006-11-09
EP2168578A3 (en) 2010-10-27
US20060052416A1 (en) 2006-03-09
AU2005272815A1 (en) 2006-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007109073A (ru) Ингибиторы для атф-зависимого фермента на основе тиазола
CN110291086A (zh) 作为c-kit抑制剂的氨基噻唑化合物
ES2586302T3 (es) Determinadas amino-pirimidinas, las composiciones de los mismos, y métodos para su uso
JP5918217B2 (ja) 特定のアミノピリダジン、その組成物、及びこれらの使用方法
US20200392108A1 (en) Antibody-drug conjugates and related compounds, compositions and methods
CN110291081A (zh) 作为c-kit抑制剂的苯并咪唑化合物
CN112752759A (zh) 作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物及其方法与用途
TW200530181A (en) Heterocyclic compounds useful as growth hormone secretagogues
KR102014478B1 (ko) 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도
JP2011520896A5 (ru)
CN103124730A (zh) 杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用
TW200530205A (en) Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
JP2021152063A5 (ru)
JP2007512255A (ja) キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
CN103747787A (zh) 取代的2-亚苄基-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4H)-酮类、其衍生物及其治疗应用
CN108727361A (zh) 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂与应用
JP2017502960A (ja) ベンズアミド及びニコチンアミド化合物及びこれを使用する方法
WO2017181849A1 (zh) 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法与应用
CN106068263A (zh) 用于治疗癌症和增殖性疾病的抗有丝分裂酰胺
JP2005504790A (ja) 癌を治療するための３−グリオキシリルアミドインドール
CN112739680A (zh) Dp拮抗剂
JP2021535156A (ja) アリールニトロを含むリンカー、リンカーを含む抗体−薬物複合体、及びリンカーの使用
CN104098551B (zh) 作为欧若拉激酶抑制剂的取代喹唑啉类衍生物
TW202039423A (zh) 戊烷脒之類似物及其用途
WO2023046198A1 (zh) 磺胺酮类化合物及其制备方法和医药用途

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100701