RU2006129890A - Индолилмалеимидные производные - Google Patents

Индолилмалеимидные производные Download PDF

Info

Publication number
RU2006129890A
RU2006129890A RU2006129890/04A RU2006129890A RU2006129890A RU 2006129890 A RU2006129890 A RU 2006129890A RU 2006129890/04 A RU2006129890/04 A RU 2006129890/04A RU 2006129890 A RU2006129890 A RU 2006129890A RU 2006129890 A RU2006129890 A RU 2006129890A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
alkyl
indol
dione
pyrrole
Prior art date
Application number
RU2006129890/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2373201C2 (ru
Inventor
Маурис ВАН-ЭЙС (FR)
Маурис Ван-Эйс
Петер ФОН-МАТТ (CH)
Петер ФОН-МАТТ
Юрген ВАГНЕР (CH)
Юрген Вагнер
Жан-Пьерр ЭВЕНУ (FR)
Жан-Пьерр ЭВЕНУ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0401089A external-priority patent/GB0401089D0/en
Priority claimed from GB0401090A external-priority patent/GB0401090D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006129890A publication Critical patent/RU2006129890A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2373201C2 publication Critical patent/RU2373201C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Claims (10)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где Ra представляет собой Н; С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный ОН, NH2, NHC1-4алкилом или N(ди-С1-4алкил)2;
один из Rb, Rc, Rd и Re представляет собой галоген; С1-4алкокси или С1-4алкил; другие три заместителя представляют собой H; или Rb, Rd и Re все представляют собой Н;
R представляет собой радикал формулы (а):
Figure 00000002
где R1 представляет собой -(CH2)n-NR3R4, где каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или С1-4алкил; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклический остаток;
n обозначает 0, 1 или 2;
R2 представляет собой Н; галоген; С1-4алкил; CF3; ОН; SH; NH2; NO2; C1-4алкокси; С1-4алкилтио; NHC1-4алкил; N(ди-С1-4алкил)2 или CN;
или его соль.
2. Соединение по п.1, где Ra представляет собой Н или метил; один из Rb, Rc, Rd и Re представляет собой метил или этил и другие три заместителя представляют собой Н; или Rb, Rc, Rd и Re все представляют собой Н; R2 представляет собой Н; Cl, метил или NO2; n обозначает 1; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н, метил, этил или изопропил; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклический остаток, или его соль.
3. Соединение по п.1 или 2, выбранное из следующих:
3-(2-хлор-6-диметиламинометилнафтален-1-ил)-4-(1-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(2-хлор-6-метиламинометилнафтален-1-ил)-4-(1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(6-аминометилнафтален-1-ил)-4-(1-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(2-хлор-6-диметиламинометилнафтален-1-ил)-4-(1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(2-хлор-6-диметиламинометилнафтален-1-ил)-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(2-хлор-6-метиламинометилнафтален-1-ил)-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(6-аминометилнафтален-1-ил)-4-(1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион;
3-(6-аминометилнафтален-1-ил)-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион или его соль.
4. Соединение по любому одному из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому одному из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, вместе с его фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
6. Применение соединения по любому одному из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п.5, для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний или состояний, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС.
7. Применение соединения по любому одному из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции по п.5, для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики опосредованных Т-клетками острых или хронических воспалительных заболеваний или состояний, аутоиммунных заболеваний, отторжения трансплантатов, рака или инфекционных заболеваний.
8. Фармацевтическая комбинация, включающая соединение по любому одному из пп.1-3 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и другой агент, выбранный из иммунодепрессантов, иммуномодуляторов, противовоспалительных, химиотерапевтических, антипролиферативных и антидиабетических агентов.
9. Способ получения соединения формулы I по п.1 или 2, который включает реакцию соединения формулы II:
Figure 00000003
где Ra; Rb; Rc, Rd и Re имеют значения, указанные в п.1 и п.2, с соединением формулы III:
Figure 00000004
где R имеет значения, определенные в п.1 и 2,
и, при необходимости, превращение полученного соединения формулы I в свободной форме в форму соли или наоборот, как подходит.
10. Способ лечения или профилактики заболеваний или состояний, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС, у субъекта, нуждающегося в таком лечении, который включает введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2006129890/04A 2004-01-19 2005-01-19 Индолилмалеимидные производные RU2373201C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0401089A GB0401089D0 (en) 2004-01-19 2004-01-19 Organic compounds
GB0401090A GB0401090D0 (en) 2004-01-19 2004-01-19 Organic compounds
GB0401089.8 2004-01-19
GB0401090.6 2004-01-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006129890A true RU2006129890A (ru) 2008-02-27
RU2373201C2 RU2373201C2 (ru) 2009-11-20

Family

ID=34796827

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129890/04A RU2373201C2 (ru) 2004-01-19 2005-01-19 Индолилмалеимидные производные
RU2006129891/04A RU2372348C2 (ru) 2004-01-19 2005-01-19 Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129891/04A RU2372348C2 (ru) 2004-01-19 2005-01-19 Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс

Country Status (15)

Country Link
US (2) US7648989B2 (ru)
EP (3) EP2270001A1 (ru)
JP (2) JP4914223B2 (ru)
CN (1) CN101933926A (ru)
AT (1) ATE391127T1 (ru)
AU (3) AU2005205183B2 (ru)
BR (2) BRPI0506958A (ru)
CA (2) CA2552738A1 (ru)
DE (1) DE602005005787T2 (ru)
ES (2) ES2303218T3 (ru)
MX (1) MXPA06008158A (ru)
PL (1) PL1709030T3 (ru)
PT (1) PT1709030E (ru)
RU (2) RU2373201C2 (ru)
WO (2) WO2005068454A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20080023732A (ko) * 2005-07-11 2008-03-14 노파르티스 아게 인돌릴말레이미드 유도체
US20070148628A1 (en) * 2005-12-09 2007-06-28 Philadelphia College Of Osteopathic Medicine Organ preservation and/or perfusion
WO2008051247A1 (en) * 2005-12-09 2008-05-02 Philadelphia College Of Osteopathic Medicine Organ preservation and/or perfusion
CN101583358A (zh) * 2006-12-07 2009-11-18 诺瓦提斯公司 Pkc抑制剂在移植中的用途
CN102838610B (zh) * 2012-08-28 2014-09-10 吕叶叶 双吲哚二氧杂双环辛二酮
CA2984794A1 (en) 2015-05-07 2016-11-10 Agenus Inc. Anti-ox40 antibodies and methods of use thereof
PL3328827T3 (pl) 2015-07-31 2023-11-27 The Johns Hopkins University Proleki analogów glutaminy
US10842763B2 (en) 2015-07-31 2020-11-24 The Johns Hopkins University Methods for cancer and immunotherapy using prodrugs of glutamine analogs
CN108348492B (zh) 2015-07-31 2021-09-28 约翰霍普金斯大学 使用谷氨酰胺类似物的用于癌症和免疫疗法的方法
IL299072A (en) 2015-12-02 2023-02-01 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Antibodies and methods for using them
MA46770A (fr) 2016-11-09 2019-09-18 Agenus Inc Anticorps anti-ox40, anticorps anti-gitr, et leurs procédés d'utilisation
JP2020506233A (ja) 2017-02-01 2020-02-27 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー グルタミン類似体のプロドラッグ
CN110551103B (zh) * 2018-05-30 2022-08-23 北京大学深圳研究生院 一种jak3选择性抑制剂

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US36736A (en) * 1862-10-21 Improvement in curry-combs
SK278989B6 (sk) * 1988-02-10 1998-05-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituované pyroly, ich použitie na výrobu lieči
USRE36736E (en) 1989-02-06 2000-06-13 Hoffman-La Roche Inc. Substituted pyrroles
MC2096A1 (fr) * 1989-02-23 1991-02-15 Hoffmann La Roche Pyrroles substitues
DE3942296A1 (de) * 1989-12-21 1991-06-27 Goedecke Ag Indolocarbazol-derivate, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung
US6645970B2 (en) * 2000-11-07 2003-11-11 Novartis Ag Indolylmaleimide derivatives
IL155618A0 (en) * 2000-11-07 2003-11-23 Novartis Ag Indolylmaleimide derivatives as protein kinase c inhibitors
BE1014306A6 (fr) 2001-07-19 2003-08-05 Project 21C Dispositif de stationnement d'un cycle avec antivol.
TW200918046A (en) 2002-04-03 2009-05-01 Novartis Ag Indolylmaleimide derivatives
WO2003103663A2 (en) * 2002-06-05 2003-12-18 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted pyrrolines as kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US7691861B2 (en) 2010-04-06
ES2303218T3 (es) 2008-08-01
BRPI0506939A (pt) 2007-06-12
AU2005205182A1 (en) 2005-07-28
DE602005005787D1 (de) 2008-05-15
RU2372348C2 (ru) 2009-11-10
RU2006129891A (ru) 2008-02-27
CA2552740A1 (en) 2005-07-28
ES2402298T3 (es) 2013-04-30
AU2005205182B2 (en) 2009-07-16
PL1709030T3 (pl) 2008-09-30
PT1709030E (pt) 2008-07-01
EP1709030B1 (en) 2008-04-02
EP2270001A1 (en) 2011-01-05
CA2552738A1 (en) 2005-07-28
EP1709030A1 (en) 2006-10-11
RU2373201C2 (ru) 2009-11-20
US20080242675A1 (en) 2008-10-02
EP1745037B1 (en) 2013-01-02
JP4914223B2 (ja) 2012-04-11
AU2009227818A1 (en) 2009-11-05
BRPI0506958A (pt) 2007-07-24
WO2005068455A1 (en) 2005-07-28
CN101933926A (zh) 2011-01-05
US20080234494A1 (en) 2008-09-25
DE602005005787T2 (de) 2009-04-30
MXPA06008158A (es) 2007-01-30
AU2005205183B2 (en) 2009-08-06
JP2007518731A (ja) 2007-07-12
JP2007518730A (ja) 2007-07-12
WO2005068454A1 (en) 2005-07-28
ATE391127T1 (de) 2008-04-15
US7648989B2 (en) 2010-01-19
EP1745037A1 (en) 2007-01-24
AU2005205183A1 (en) 2005-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006129890A (ru) Индолилмалеимидные производные
RU2008104510A (ru) Производные индолилмалеинимида
TWI354666B (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
RU2441869C2 (ru) Противовирусные соединения
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2006128788A (ru) Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
RU2003115429A (ru) Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
JP2010504346A5 (ru)
HUP0201088A2 (hu) Új alfa-aminosav-szulfonil-vegyületek, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
RU2003117476A (ru) Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина
RU2006146215A (ru) Производные аминопропанола
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
JP2008526999A5 (ru)
EA200600225A1 (ru) Производные пиперазина для лечения вич инфекций
RU2004135323A (ru) Соединения амидинилфенила и их применение в качестве фунгицидов
RU2009141185A (ru) Инсектицидные производные арилизоксазолина
RU2003127735A (ru) Ингибиторы металлопротеиназ
CA2445190A1 (en) Indole, azaindole and related heterocyclic amidopiperazine derivatives
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
JP2015522650A5 (ru)
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100120