RU2006128446A - Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора - Google Patents

Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2006128446A
RU2006128446A RU2006128446/04A RU2006128446A RU2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446/04 A RU2006128446/04 A RU 2006128446/04A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
chiral
disorders
compound
pain
Prior art date
Application number
RU2006128446/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2370495C2 (ru
Inventor
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Йохан МАЛЬМБЕРГ (SE)
Йохан Мальмберг
Дональд МАКЛЕОД (US)
Дональд МАКЛЕОД
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Томас СТОРМАНН (US)
Томас СТОРМАНН
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Джалай АРОРА (CA)
Джалай Арора
Original Assignee
АстраЗека АБ (SE)
АстраЗека АБ
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АстраЗека АБ (SE), АстраЗека АБ, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк., Инк. (US) filed Critical АстраЗека АБ (SE)
Publication of RU2006128446A publication Critical patent/RU2006128446A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2370495C2 publication Critical patent/RU2370495C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.4. Соединение по п.1 для применения в терапии.5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зави

Claims (18)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:
943
Figure 00000001
948
Figure 00000002
944
Figure 00000003
949
Figure 00000004
945
Figure 00000005
950
Figure 00000006
946
Figure 00000007
951
Figure 00000008
947
Figure 00000009
952
Figure 00000010
953
Figure 00000011
959
Figure 00000012
954 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000013
960
Figure 00000014
955 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000015
961
Figure 00000016
956 ХИРАЛЬНОЕ 962 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000017
Figure 00000018
957
Figure 00000019
963
Figure 00000020
хиральное(+) 958 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000021
964
Figure 00000022
965 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000023
971
Figure 00000024
966 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000025
972
Figure 00000026
967 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000027
973
Figure 00000028
968 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000029
974
Figure 00000030
хиральное(+) 969
Figure 00000031
975
Figure 00000032
970
Figure 00000033
976 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000034
981
Figure 00000035
977 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000034
982
Figure 00000036
978
Figure 00000037
983
хиральное(+) 979
Figure 00000039
984
Figure 00000040
980 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000041
985
Figure 00000042
986
Figure 00000043
992
Figure 00000044
987
Figure 00000045
993
Figure 00000046
988
Figure 00000047
994
Figure 00000048
989
Figure 00000049
995
Figure 00000050
990
Figure 00000051
996
Figure 00000052
991
Figure 00000053
997
Figure 00000054
998
Figure 00000055
1003
Figure 00000056
999 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000057
1004
Figure 00000058
1000
Figure 00000059
1005
Figure 00000060
1001
Figure 00000061
1006
Figure 00000062
1002
Figure 00000063
1007
2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.
3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
4. Соединение по п.1 для применения в терапии.
5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциированной со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний, гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭФР) и эпилепсии.
11. Применение соединения по п.1 при приготовлении лекарственного средства для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных рецептором mGluR5.
12. Способ профилактики и/или лечении расстройств, опосредованных mGluR5, при котором млекопитающему, нуждающемуся в такой профилактике и/или лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
13. Способ по п.12, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
14. Способ по п.12, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
15. Способ по п.12, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
16. Способ по п.12, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
17. Способ по п.12, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной СПИД, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциирующейся со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний и эпилепсии.
18. Способ ингибирования активации рецепторов mGluRS, при котором клетку, содержащую указанный рецептор, обрабатывают эффективным количеством соединения по п.1.
RU2006128446/04A 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора RU2370495C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60896004P 2004-02-18 2004-02-18
US60/608,960 2004-02-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006128446A true RU2006128446A (ru) 2008-03-27
RU2370495C2 RU2370495C2 (ru) 2009-10-20

Family

ID=35447957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006128446/04A RU2370495C2 (ru) 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора

Country Status (27)

Country Link
US (6) US7585881B2 (ru)
EP (2) EP2311830A1 (ru)
JP (1) JP4912157B2 (ru)
CN (2) CN101096368A (ru)
AT (1) ATE483706T1 (ru)
AU (1) AU2005270208A1 (ru)
BR (1) BRPI0507497A (ru)
CA (1) CA2555566A1 (ru)
CY (1) CY1110965T1 (ru)
DE (1) DE602005023963D1 (ru)
DK (1) DK1723144T3 (ru)
ES (1) ES2352110T3 (ru)
HK (1) HK1099285A1 (ru)
HR (1) HRP20100654T1 (ru)
IL (1) IL177394A0 (ru)
NO (1) NO20063599L (ru)
NZ (1) NZ548954A (ru)
PL (1) PL1723144T3 (ru)
PT (1) PT1723144E (ru)
RS (1) RS51516B (ru)
RU (1) RU2370495C2 (ru)
SG (1) SG146657A1 (ru)
SI (1) SI1723144T1 (ru)
UA (1) UA84318C2 (ru)
UY (1) UY28766A1 (ru)
WO (1) WO2006014185A1 (ru)
ZA (1) ZA200606551B (ru)

Families Citing this family (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2352568C9 (ru) * 2002-08-09 2009-06-27 Астразенека Аб [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
EP1740559B1 (en) * 2004-04-20 2014-10-15 Merck Sharp & Dohme Corp. 1,3,5-substituted phenyl derivative compounds useful as beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
WO2006080533A1 (ja) * 2005-01-31 2006-08-03 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 3-アミノ-1,2,4-トリアゾール誘導体
UY29796A1 (es) * 2005-09-29 2007-04-30 Astrazeneca Ab Nuevos compuestos para el tratamiento de trastornos neurológicos, psiquiátricos o del dolor
TW200808800A (en) * 2006-05-05 2008-02-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators V
TW200811179A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators VI
TW200811157A (en) 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
EP2081905B1 (en) * 2006-07-28 2012-09-12 Boehringer Ingelheim International GmbH Sulfonyl compounds which modulate the cb2 receptor
TW200821305A (en) * 2006-10-05 2008-05-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators
AU2008257559B2 (en) 2007-05-25 2013-10-10 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds as positive modulators of metabotropic glutamate receptor 2 (MGLU2 receptor)
WO2009010455A2 (en) 2007-07-13 2009-01-22 Addex Pharma S.A. Pyrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2009051556A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Astrazeneca Ab Tetrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors (mglurs)
WO2009054785A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole ether derivatives as modulators of mglur5
WO2009054786A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole aryl n-oxides derivatives as modulators of mglur5
WO2009061652A1 (en) * 2007-11-07 2009-05-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the cb2 receptor
CA2718166A1 (en) * 2008-03-03 2009-09-17 Stiefel Laboratories, Inc. Processes for preparing enantiomerically pure diol and dioxolane compounds
EP3782991A1 (en) 2008-05-14 2021-02-24 The Scripps Research Institute Novel modulators of sphingosine phosphate receptors
JP5749162B2 (ja) * 2008-07-10 2015-07-15 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Cb2受容体を調節するスルホン化合物
CA2733922A1 (en) * 2008-08-12 2010-02-18 Astrazeneca Ab A crystalline form of 4-(5-{(1r)-1-[5-(3-chlorophenyl)isoxazol-3-yl]ethoxy}-4-methyl-4h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridine
EP2323658A4 (en) * 2008-08-12 2011-10-05 Astrazeneca Ab NEW CRYSTALLINE FORM OF (5- {(IR) -1- [5- (3-CHLOROPHENYL) ISOXAZOL-3-YL] ETHOXY} -4-METHYL-4H-L, 2, 4-TRIAZOL-3-YL) - PYRIDINE
KR20110063485A (ko) * 2008-09-25 2011-06-10 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 Cb2 수용체를 선택적으로 조절하는 설포닐 화합물
US20110306768A1 (en) * 2008-12-18 2011-12-15 Astrazeneca Ab Processes for the manufacture of 3--pyridine, 4-methyl-3-methylthio-5-(3-pyridyl)-l,2,4-triazole, and (1r)-1-[2-(3-methylphenyl)-2h-tetrazol-5-yl]ethanol
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
JP5705748B2 (ja) 2009-02-18 2015-04-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Cb2受容体を変調する複素環化合物
CA2756989A1 (en) * 2009-04-03 2010-10-07 Douglas Burdi Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
US20100273805A1 (en) * 2009-04-23 2010-10-28 Astrazeneca Ab Sulphide bridged derivatives as modulators of mglur5 733
EP2438052A1 (en) * 2009-06-05 2012-04-11 Oslo University Hospital HF Azole derivatives as wtn pathway inhibitors
US8299103B2 (en) 2009-06-15 2012-10-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the CB2 receptor
JP5756800B2 (ja) 2009-06-16 2015-07-29 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Cb2受容体を調節するアゼチジン2−カルボキサミド誘導体
US8383651B2 (en) * 2009-09-22 2013-02-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the CB2 receptor
LT3406142T (lt) * 2009-11-13 2021-06-10 Receptos Llc Selektyvūs sfingozino 1 fosfato receptoriaus moduliatoriai ir chiralinės sintezės būdai
MX2012005559A (es) * 2009-11-13 2012-08-23 Receptos Inc Moduladores heterociclicos selectivos del receptor de esfingosina 1 fosfato.
AU2010320041B2 (en) 2009-11-13 2015-04-02 Receptos Llc Sphingosine 1 phosphate receptor modulators and methods of chiral synthesis
WO2011082010A1 (en) 2009-12-29 2011-07-07 Eli Lilly And Company Tetrahydrotriazolopyridine compounds as selective mglu5 receptor potentiators useful for the treatment of schizophrenia
CN101712641B (zh) * 2009-12-29 2013-05-08 江苏工业学院 一种甲硫基苯甲酸的制备方法
US9315454B2 (en) 2010-01-15 2016-04-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the CB2 receptor
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
EP2531510B1 (en) 2010-02-01 2014-07-23 Novartis AG Pyrazolo[5,1b]oxazole derivatives as crf-1 receptor antagonists
ES2527849T3 (es) 2010-02-02 2015-01-30 Novartis Ag Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF
US8329735B2 (en) 2010-03-05 2012-12-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Tetrazole compounds which selectively modulate the CB2 receptor
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
AR081626A1 (es) 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
US9133123B2 (en) 2010-04-23 2015-09-15 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
WO2012012307A1 (en) 2010-07-22 2012-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Sulfonyl compounds which modulate the cb2 rece
EP2632900A2 (en) * 2010-10-28 2013-09-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Caprolactam mglur5 receptor modulators
RU2013128448A (ru) 2010-12-08 2015-01-20 Осло Юниверсити Хоспитал Хф Производные триазола в качестве ингибиторов сигнального пути wnt
DE102010063974B4 (de) * 2010-12-22 2021-10-07 Thomas Rühl Pharmakologische Wirkstoffe und Radiodiagnostika mit 18F-markierter 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-oxadiazoleinheit und Verfahren zu deren Herstellung
KR20140018286A (ko) 2011-03-18 2014-02-12 노파르티스 아게 파킨슨병에서의 도파민 유발 이상운동증에서 사용하기 위한 알파 7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 활성화제 및 mGluR5 길항제의 조합물
US8759380B2 (en) * 2011-04-22 2014-06-24 Cytokinetics, Inc. Certain heterocycles, compositions thereof, and methods for their use
EP2706999B1 (en) 2011-05-13 2019-08-28 Celgene International II Sàrl Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
EP2545964A1 (en) 2011-07-13 2013-01-16 Phenex Pharmaceuticals AG Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds
US9199975B2 (en) 2011-09-30 2015-12-01 Asana Biosciences, Llc Biaryl imidazole derivatives for regulating CYP17
EP2803668A1 (en) 2013-05-17 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles
AU2014316682B2 (en) 2013-09-06 2018-11-22 Aurigene Discovery Technologies Limited 1,2,4-oxadiazole derivatives as immunomodulators
JP6858129B2 (ja) * 2015-03-05 2021-04-14 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト 置換されたフェニルイソオキサゾリン誘導体の製造方法
MX2017011612A (es) * 2015-03-10 2018-03-23 Aurigene Discovery Tech Ltd Compuestos de tiadiazol y 1,2,4-oxadiazol 3-sustituidos como inmunomoduladores.
HRP20220258T1 (hr) 2015-03-10 2022-04-29 Aurigene Discovery Technologies Limited Sastavi 1,2,4-oksadiazola i tiadiazola kao imunomodulatora
CA2968836A1 (en) 2016-06-13 2017-12-13 Gilead Sciences, Inc. Fxr (nr1h4) modulating compounds
SG11201810600WA (en) 2016-06-13 2018-12-28 Gilead Sciences Inc Fxr (nr1h4) modulating compounds
JP6906626B2 (ja) 2017-03-28 2021-07-21 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド 肝疾患を処置するための治療的組み合わせ
WO2019061324A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Curis Inc. CRYSTALLINE FORMS OF IMMUNOMODULATORS
WO2019071073A1 (en) 2017-10-06 2019-04-11 Forma Therapeutics, Inc. INHIBITION OF THE SPECIFIC PEPTIDASE OF UBIQUITIN
WO2019073399A1 (en) 2017-10-11 2019-04-18 Aurigene Discovery Technologies Limited CRYSTALLINE FORMS OF 1,2,4-OXADIAZOLE SUBSTITUTED IN POSITION 3
US11497734B2 (en) 2017-11-03 2022-11-15 Aurigene Discovery Technologies Limited Dual inhibitors of TIM-3 and PD-1 pathways
JP7378395B2 (ja) 2017-11-06 2023-11-13 オーリジーン オンコロジー リミテッド 免疫調節のためのコンジョイントセラピー
CN111448181B (zh) * 2017-11-16 2023-05-19 蒙特多力士有限公司 单脒和二脒核酸内切-外切酶抑制剂和抑制核酸内切-外切酶活性的方法
DK3860989T3 (da) 2018-10-05 2023-05-01 Forma Therapeutics Inc Kondenserede pyrroliner der fungerer som inhibitorer af ubiquitin-specifik protease 30 (usp30)
CN113302190A (zh) 2019-01-15 2021-08-24 吉利德科学公司 Fxr(nr1h4)调节化合物
JP2022519906A (ja) 2019-02-19 2022-03-25 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド Fxrアゴニストの固体形態
EP3962481A4 (en) * 2019-05-03 2023-03-22 Praxis Precision Medicines, Inc. KCNT1 INHIBITORS AND METHODS OF USE
AU2021206651B2 (en) * 2020-01-07 2024-02-22 Disarm Therapeutics, Inc. Inhibitors of SARM1
WO2022231872A1 (en) * 2021-04-29 2022-11-03 Praxis Precision Medicines, Inc. Kcnt1 inhibitors and methods of use

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4538833A (en) * 1983-12-08 1985-09-03 P I E International Inc. Publication
US5403138A (en) * 1991-10-09 1995-04-04 Fuji Photo Film Co., Ltd. Booklet album including a double-sided photograph and a method of making the same
US5332265A (en) * 1993-01-22 1994-07-26 Minnesota Mining And Manufacturing Company Advertising assembly
UA75871C2 (en) 1999-08-19 2006-06-15 Nps Pharma Inc 1,2,4-oxadiazole derivatives and use thereof as antagonists at metabotropic glutamate receptors
US20040259917A1 (en) 2001-12-19 2004-12-23 Cosford Nicholas D.P. Heteroaryl substituted imidazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
TW200812986A (en) 2002-08-09 2008-03-16 Nps Pharma Inc New compounds
WO2004014902A2 (en) * 2002-08-09 2004-02-19 Astrazeneca Ab Compounds having an activity at metabotropic glutamate receptors
RU2352568C9 (ru) * 2002-08-09 2009-06-27 Астразенека Аб [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
UY29796A1 (es) * 2005-09-29 2007-04-30 Astrazeneca Ab Nuevos compuestos para el tratamiento de trastornos neurológicos, psiquiátricos o del dolor

Also Published As

Publication number Publication date
NZ548954A (en) 2009-07-31
JP2007523168A (ja) 2007-08-16
CN1984907A (zh) 2007-06-20
HRP20100654T1 (hr) 2011-01-31
CY1110965T1 (el) 2015-06-11
PT1723144E (pt) 2010-12-07
CN101096368A (zh) 2008-01-02
US20050272779A1 (en) 2005-12-08
PL1723144T3 (pl) 2011-02-28
WO2006014185A1 (en) 2006-02-09
US7585881B2 (en) 2009-09-08
ATE483706T1 (de) 2010-10-15
SI1723144T1 (sl) 2011-01-31
BRPI0507497A (pt) 2007-07-10
IL177394A0 (en) 2006-12-10
EP1723144A1 (en) 2006-11-22
US20080045571A1 (en) 2008-02-21
EP2311830A1 (en) 2011-04-20
US20070179188A1 (en) 2007-08-02
HK1099285A1 (en) 2007-08-10
RU2370495C2 (ru) 2009-10-20
JP4912157B2 (ja) 2012-04-11
DK1723144T3 (da) 2011-01-03
CA2555566A1 (en) 2006-02-09
UY28766A1 (es) 2005-08-31
UA84318C2 (ru) 2008-10-10
EP1723144B1 (en) 2010-10-06
DE602005023963D1 (de) 2010-11-18
ES2352110T3 (es) 2011-02-15
SG146657A1 (en) 2008-10-30
US20080015204A1 (en) 2008-01-17
US20080015234A1 (en) 2008-01-17
US20070293545A1 (en) 2007-12-20
NO20063599L (no) 2006-10-27
AU2005270208A1 (en) 2006-02-09
ZA200606551B (en) 2007-11-28
RS51516B (en) 2011-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006128446A (ru) Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора
RU2008108219A (ru) Соединения, представляющие собой 5-(фенилизоксазолилэтокси)-триазол-3-ил-замещенный пиридин, для лечения неврологических, психиатрических или болевыхрасстройств
JP2007523168A5 (ru)
JP6559719B2 (ja) (s)−6−((1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ)−n−(3−(3、4−ジヒドロイソキノリン−2(1h)−イル)−2−ヒドロキシプロピル)ピリミジン−4−カルボキサミドの結晶塩
JP2009510064A5 (ru)
US11713323B2 (en) Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
JP6847093B2 (ja) ムスカリン様アゴニスト
RU2761436C1 (ru) Композиции и способы лечения нарушений со стороны органа зрения
US20160346198A1 (en) Novel disintegration systems for pharmaceutical dosage forms
KR20070038502A (ko) Nmda 수용체 길항물질인 인돌-2-카르복사미딘 유도체
JP2008508247A5 (ru)
JP2011500673A5 (ru)
US20140121186A1 (en) Compounds, Compositions and Methods for Treating Ocular Conditions
WO2010010702A1 (ja) 軸性近視の予防または治療剤
JP4513566B2 (ja) キナゾリン誘導体及び医薬
US20180244623A1 (en) N-methyl-D-aspartate Receptor (NMDAR) Potentiators, Pharmaceutical Compositions, And Uses Related Thereto
KR101891078B1 (ko) 황반변성 예방 또는 치료용 약학 조성물
US8507684B2 (en) 1-cyclopropyl-8-methyl-7-[5-methyl-6-(methylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid salts
EP0804179A2 (en) Use of n-acyl derivatives of aminoalcohols in the manufacture of a medicament for practising neuroprotective action in neuropathological states connected with excitotoxicity
ZA201005203B (en) Chromene compounds,a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU2011103225A (ru) Новая кристаллическая форма 4-(5-{(1r)-1-[5-(3-хрорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4h-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина
CA3037116A1 (en) Methods for treating ocular disease using inhibitors of csf-1r
JP6031719B2 (ja) アルファ2アドレナリン作動性受容体のモジュレーターとしてのn−(イミダゾリジン−2−イリデン)キノリン誘導体
RU2008127378A (ru) Терапевтическое средство против роговично-конъюнктивального нарушения
TH63254A (th) อนุพันธ์ของพิเพอริดีน เป็น n-เมธิล-d-แอสพาร์เทท แอนทาโกนิสท์ แบบเลือกเฉพาะประเภทย่อย

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 29-2009 FOR TAG: (73)

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120216