RU2002125460A - ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8а ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8а-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР, В КАЧЕСТВЕ, АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ - Google Patents

ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8а ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8а-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР, В КАЧЕСТВЕ, АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Info

Publication number
RU2002125460A
RU2002125460A RU2002125460/04A RU2002125460A RU2002125460A RU 2002125460 A RU2002125460 A RU 2002125460A RU 2002125460/04 A RU2002125460/04 A RU 2002125460/04A RU 2002125460 A RU2002125460 A RU 2002125460A RU 2002125460 A RU2002125460 A RU 2002125460A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
conh
substituted
coo
Prior art date
Application number
RU2002125460/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2261860C2 (ru
Inventor
Герхард ЙЕНЕ (DE)
Герхард ЙЕНЕ
Маттиас ГОССЕЛЬ (DE)
Маттиас Госсель
Мартин БИККЕЛЬ (DE)
Мартин Биккель
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2002125460A publication Critical patent/RU2002125460A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2261860C2 publication Critical patent/RU2261860C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Fuses (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (11)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R1’ означают, независимо друг от друга, Н, F, Cl, Br, J, CF3, NO2, CN, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, CONH-(C1-С6)-алкил, CON-[(C1-С6)-алкил]2, (C1-C6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, О-(C1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть заменены атомами фтора, или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, O-СН2-фенил, NH2, NH-CO-CH3 или N(СООСН2-фенил)2; SO2-NH2, SO2NH-(С1-С6)-алкил, SO2N-[(C1-С6)-алкил]2, S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(СН2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен с помощью F, Cl, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2; NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N-[(C1-C6)-алкил]2, NH-(C1-C7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n может быть равно 0-6; 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильный, бифенильный, нафтильный, пиридильный, фуранильный или тиенильный циклы, соответственно, могут быть вплоть до трехкратно замещены с помощью F, Cl, Br, J, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2, NH-(C1-C6)-алкила, N-[(C1-C6)-алкил]2, SO2-СН3, СООН, СОО-(С1-С6)-алкила, CONH2, 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в положении 1, 2 или 3 может быть замещено метилом или бензилом, тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в положении 1 или 2 может быть замещено метилом или бензилом;
R2 означает Н, (C1-C6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, С(О)-(C1-C6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(O)-(СН2)n-тиенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, С(О)-(СН2)n-фурил, причем n=0-5 и где фенил, тиенил, пиридил, фурил, соответственно, вплоть до двукратно может быть замещен с помощью C1, F, CN, CF3, (C1-C3)-алкила, ОН, О-(C1-C6)-алкила;
R3 означает C1, Br, CH2-COO-(C1-C6)-алкил, СН2-СООН, CH2-CONH2;
R4 означает (C1-C8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, (С4-С7)-циклоалкенил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть заменены атомами фтора или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, О-СН2-фенил или О-(C1-C4)-алкил, (СН2)n-пирролидин-1-ил, (СН2)n-пиперидин-1-ил, (СН2)n-морфолин-4-ил, (СН2)n-пиперазин-1-ил, (СН2)n-N-4-метилпиперазин-1-ил, (СН2)n-N-4-бензилпиперазин-1-ил, (CH2)n-фталимидоил, причем n=1-6, (СН2)n-арил, причем n=0-6 и арил может означать фенил, бифенил, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 4- или 5-оксазолил, 1-пиразолил, 3- или 5-изоксазолил, 2- или 3-пирролил, 2- или 3-пиридазинил, 2-, 4- или 5-пиримидинил, 2-пиразинил, 2-(1,3,5-триазинил), 2- или 5-бензимидазолил, 2-бензотиазолил, 1,2,4-триазол-3-ил, 1,2,4-триазол-5-ил, тетразол-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил или N-метилимидазол-2-, -4- или -5-ил и арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен с помощью F, C1, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, SO-(C1-C6)-алкила, (СН2)n-SO2-(С1-С6)-алкила, (СН2)n-SO2-NH2, (СН2)n-SO2-N(=CH-N(СН3)2), причем n=0-6, (C1-C6)-алкила, (С3-С6)-циклоалкила, СООН, СОО-(C1-C6)-алкила, СОО-(С3-C6)-циклоалкила, CONH2, CONH-(C1-C6)-алкила, CON-[(C1-C6)-алкил]2, CONH-(С3-С6)-циклоалкила, NH2, NH-CO-(C1-C6)-алкила, NH-CO-фенила, NH-SO2-(C1-C6)-алкила, NH-SO2-фенила, причем фенильное кольцо вплоть до двукратно может быть замещено с помощью F, Cl, CN, ОН, (C1-C6)-алкила, О-(C1-C6)-алкила, CF3, СООН, COO-(C1-C6)-алкила или CONH2; пирролидин-1-ил, морфолин-1-ил, пиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, (СН2)n-фенил, О-(СН2)n-фенил, S-(СН2)n-фенил, SO2-(СН2)n-фенил, причем n=0-3, (CH2)n-A-R8, причем n=1-6;
А означает О, NH, N-(C1-C6)-алкил, NCHO, N-(СО-СН3), S, SO, SO2;
R8 означает (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, причем в алкильных остатках один или несколько атомов водорода могут быть заменены атомами фтора или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, O-СН2-фенил или О-(C1-C4)-алкил, (СН2)m-арил, причем m=0-6 и арил может означать фенил, тиенил или пиридил и арильная часть вплоть до двукратно может быть замещена с помощью F, C1, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, SO-(С1-С6)-алкила, (CH2)n-SO2-(C1-C6)-алкила, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-SO2-N(=CH-N(CH3)2), (CH2)n-SO2-NH-[(C1-C8)-алкила], (CH2)n-SO2-N-[(С1-С8)-алкил]2, (CH2)n-SO2-NH-[(C3-C8)-циклоалкила], (CH2)n-SO2-N-[(C3-C8)-циклоалкил]2, причем n=0-6; (C1-C6)-алкила, (С3-С6)-циклоалкила, СООН, COO-(C1-C6)-алкила, COO-(С3-С6)-циклоалкила, CONH2, CONH-(C1-C6)-алкила, CON-[(C1-C6)-алкил]2, CONH-(С3-С6)-циклоалкила, NH2, NH-(C1-C6)-алкила, N-[(C1-C6)-алкил]2, NH-CO-(C1-C6)-алкила, NH-CO-фенила, NH-SO2-фенила, причем фенильное кольцо вплоть до двукратно может быть замещено с помощью F, Cl, CN, ОН, (C1-C6)-алкила, О-(C1-C6)-алкила, CF3, COOH, СОО-(C1-C6)-алкила или CONH2, NH-SO2-(C1-C8)-алкила, N-[(C1-C6)-алкил]-SO2-(C1-C8)-алкила, пирролидин-1-ила, морфолин-1-ила, пиперидин-1-ила, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперизин-1-ила, (CH2)р-фенила, О-(СН2)р-фенила, S-(СН2)р-фенила или SO2(СН2)р-фенила, причем p=0-3;
а также их физиологически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.
2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Rl, R1’ означают, независимо друг от друга, Н, F, Cl, Br, J, CF3, NO2, CN, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CONH2, CONH-(C1-C6)-алкил, CON-[(C1-C6)-алкил]2, (C1-C6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, О-(C1-C6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть заменены атомами фтора, или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, O-СН2-фенил, NH2, NH-CO-CH3 или N-(СООСН2-фенил)2; SO2-NH2, SO2NH-(C1-C6)-алкил, SO2N-[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n=0-6 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен с помощью F, C1, Br, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2; NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N-[(C1-C6)-алкил]2, NH-(C1-C7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n=0-6; 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильный, бифенильный, нафтильный, пиридильный, фуранильный или тиенильный циклы, соответственно, могут быть вплоть до трехкратно замещены с помощью F, C1, Br, J, ОН, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2, NH-(C1-C6)-алкила, N-[(C1-C6)-алкил]2, SO2-СН3, СООН, COO-(C1-C6)-алкила, CONH2, 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в положении 1, 2 или 3 может быть замещено метилом или бензилом, тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в положении 1 или 2 может быть замещено метилом или бензилом, R2 означает Н, (C1-C6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, (CH2)n-фурил, С(О)-(C1-C6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(0)-(СН2)n-тиенил, С(О)-(CH2)n-пиридил, С(О)-(CH2)n-фурил, причем n=0-5 и где фенил, тиенил, пиридил, фурил, соответственно, вплоть до двукратно может быть замещен с помощью C1, F, CN, CF3, (C1-C3)-алкила, ОН, О-(C1-C6)-алкила; R3 означает Cl, Br, CH2-COO-(C1-C6)-алкил, CH2-COOH, CH2-CONH2; R4 означает (C1-C8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, (С4-С7)-циклоалкенил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть заменены атомами фтора или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, O-CH2-фенил или О-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-пирролидин-1-ил, (CH2)n-пиперидин-1-ил, (СН2)n-морфолин-4-ил, (СН2)n-пиперазин-1-ил, (СН2)n-N-4-метилпиперазин-1-ил, (CH2)n-N-4-бензилпиперазин-1-ил, (CH2)n-фталимидоил, причем n=1-6, (CH2)n-арил, причем n=0-6 и арил может означать фенил, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил и арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен с помощью F, Cl, Br, ОН, CF3, О-(C1-C6)-алкила, (СН2)n-SO2-(C1-C6)-алкила, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-SO2-N(=СН-N(СН3)2), причем n=0-6; NH-SO2-(C1-C6)-алкила, NH-SO2-фенила, причем фенильное кольцо вплоть до двукратно может быть замещено с помощью F, Cl, CN, ОН, (C1-C6)-алкила, О-(C1-C6)-алкила, CF3, СООН, COO-(C1-C6)-алкила или CONH2, (C1-С6)-алкила, СООН, СОО-(C1-C6)-алкила или CONH2, (CH2)n-A-R8, причем n=1-6; А означает О, NH, (C1-C6)-алкил, SO2; R8 означает (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, причем в алкильных остатках один или несколько атомов водорода могут быть заменены атомами фтора или один атом водорода может быть заменен на ОН, ОС(O)СН3, ОС(O)Н, O-СН2-фенил или О-(C1-C4)-алкил, (СН2)m-арил, причем m=0-6 и арил может означать фенил, тиенил или пиридил и арильная часть вплоть до двукратно может быть замещена с помощью F, C1, Br, ОН, CF3, О-(С1-С6)-алкила, (CH2)n-SO2-(C1-C6)-алкила, (CH2)n-SO2-NH2, (СН2)n-SO2-N(=СН-N(СН3)2), причем n=0-6, NH-SO2-(C1-C8)-алкила, NH-SO2-фенила, причем фенильное кольцо вплоть до двукратно может быть замещено с помощью F, Cl, CN, ОН, (C1-С6)-алкила, О-(C1-C6)-алкила, CF3, СООН, СОО-(C1-С6)-алкила, CONH2, причем n=0-6, СООН, СОО-(C1-С6)-алкила или CONH2;
а также их физиологически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.
3. Соединения формулы (I) по п.1 или 2, отличающиеся тем, что Rl, R1’ означают, независимо друг от друга, Н, F, C1, Br, ОН, О-(C1-С6)-алкил, (C1-C6)-алкил, причем в алкильных остатках один атом водорода может быть заменен на ОН; R2 означает Н, (C1-С6)-алкил, С(О)-(C1-C6)-алкил; R3 означает С1, Br, CH2-COO-(C1-C6)-алкил, CH2-COOH, CH2-CONH2; R4 означает (C1-C4)-алкил или (С3-С6)-циклоалкил, причем в алкильных остатках один атом водорода может быть заменен на ОН, (СН2)n-арил, причем n=0-6 и арил может означать фенил, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил и арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен с помощью F, С1, Br, ОН, CF3, О-(C1-С6)-алкила, SO2-(C1-C6)-алкила, (СН2)n-SO2-NH2, причем n=0-6, (C1-C6)-алкила, СООН, COO-(C1-C6)-алкила или CONH2, (СН2)n-A-R8, причем n может быть равно 1-6, А означает О, SO2, R8 означает (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, причем в алкильных остатках один атом водорода может быть заменен на ОН, (CH2)m-арил, причем m=0-6 и арил может означать фенил или тиенил и арильная часть вплоть до двукратно может быть замещена с помощью F, C1, Br, ОН, CF3, О-(C1-C6)-алкила, SO2-(C1-C6)-алкила, SO2-NH2, СООН, COO-(C1-C6)-алкила или CONH2;
а также их физиологически приемлемые соли.
4. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-3.
5. Лекарственное средство, по п.4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит одно или несколько анорексических биологически активных веществ.
6. Соединения по одному или нескольким пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.
7. Соединения по одному или нескольким пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабета типа II.
8. Комбинация соединения по одному или нескольким пп.1-3 по меньшей мере с одним другим анорексическим биологически активным веществом для применения в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.
9. Комбинация соединения по одному или нескольким пп.1-3 по меньшей мере с одним другим анорексическим биологически активным веществом для применения в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабета типа II.
10. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько из соединений по одному или нескольким пп.1-3, отличающийся тем, что биологически активное вещество смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.
11. Способ получения соединений по одному или нескольким пп.1-3, отличающийся тем, что согласно следующей схеме:
Figure 00000002
либо соединение формулы (IV), где R1 и R1’ имеют указанные для формулы (I) значения, и Hal означает атом галогена, и R означает алкильный остаток, с помощью соединения формулы (VI), где R4 имеет указанное для формулы (I) значение, либо соединение формулы (V), где R1, R1’, R2 и R4 имеют указанное для формулы (I) значение, с помощью галогенирующего реагента, как, например, N-хлорсукцинимид или N-бромсукцинимид, превращают в соединения формулы (I).
RU2002125460/04A 2000-02-23 2001-02-12 ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8А ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ RU2261860C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10008275 2000-02-23
DE10008275.0 2000-02-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002125460A true RU2002125460A (ru) 2004-01-10
RU2261860C2 RU2261860C2 (ru) 2005-10-10

Family

ID=7631989

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002125460/04A RU2261860C2 (ru) 2000-02-23 2001-02-12 ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8А ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Country Status (27)

Country Link
US (1) US6403624B1 (ru)
EP (1) EP1259498B1 (ru)
JP (1) JP4898052B2 (ru)
KR (1) KR20020079891A (ru)
CN (1) CN1195747C (ru)
AT (1) ATE283265T1 (ru)
AU (1) AU781003B2 (ru)
BR (1) BR0108605A (ru)
CA (1) CA2400698A1 (ru)
CZ (1) CZ20022838A3 (ru)
DE (1) DE50104600D1 (ru)
EE (1) EE200200466A (ru)
ES (1) ES2231482T3 (ru)
HK (1) HK1055117A1 (ru)
HR (1) HRP20020688A2 (ru)
HU (1) HUP0300140A3 (ru)
IL (1) IL151327A0 (ru)
MX (1) MXPA02007021A (ru)
NO (1) NO20023978L (ru)
NZ (1) NZ520926A (ru)
PL (1) PL357547A1 (ru)
PT (1) PT1259498E (ru)
RU (1) RU2261860C2 (ru)
SK (1) SK12162002A3 (ru)
WO (1) WO2001062746A1 (ru)
YU (1) YU56302A (ru)
ZA (1) ZA200206487B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10142660A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von Derivaten von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
DE10142659A1 (de) * 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von mehrfach substituierten Indan-1-ol. Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
US20080125403A1 (en) 2004-04-02 2008-05-29 Merck & Co., Inc. Method of Treating Men with Metabolic and Anthropometric Disorders
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
CA2688161C (en) 2007-06-04 2020-10-20 Kunwar Shailubhai Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
CA2726917C (en) 2008-06-04 2018-06-26 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
JP2011528375A (ja) 2008-07-16 2011-11-17 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
MX2011004258A (es) 2008-10-22 2011-06-01 Merck Sharp & Dohme Derivados de bencimidazol ciclicos novedosos utiles como agentes anti-diabeticos.
JP5557845B2 (ja) 2008-10-31 2014-07-23 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 糖尿病用剤として有用な新規環状ベンゾイミダゾール誘導体
AU2011218830B2 (en) 2010-02-25 2014-07-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
EP3243385B1 (en) 2011-02-25 2021-01-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2012118972A2 (en) 2011-03-01 2012-09-07 Synegy Pharmaceuticals Inc. Process of preparing guanylate cyclase c agonists
AU2013296470B2 (en) 2012-08-02 2016-03-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
EP2958562A4 (en) 2013-02-22 2016-08-10 Merck Sharp & Dohme BICYCLIC ANTIDIABETIC COMPOUNDS
US9650375B2 (en) 2013-03-14 2017-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Indole derivatives useful as anti-diabetic agents
CA2905435A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
CN105764916B (zh) 2013-06-05 2021-05-18 博士医疗爱尔兰有限公司 鸟苷酸环化酶c的超纯激动剂、制备和使用所述激动剂的方法
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIDIABETIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
US10968232B2 (en) 2016-12-20 2021-04-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2640358A1 (de) 1976-09-08 1978-03-16 Hoechst Ag Thiazolidinderivate und verfahren zu ihrer herstellung
GB9517381D0 (en) * 1995-08-24 1995-10-25 Pharmacia Spa Aryl and heteroaryl piperazine derivatives
DE19844547C2 (de) * 1998-09-29 2002-11-07 Aventis Pharma Gmbh Polycyclische Dihydrothiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE19908539A1 (de) * 1999-02-26 2000-08-31 Aventis Pharma Gmbh Polycyclische 2-Amino-Dihydrothiazolsysteme, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
JP2003528825A (ja) 2003-09-30
AU781003B2 (en) 2005-04-28
DE50104600D1 (de) 2004-12-30
US6403624B1 (en) 2002-06-11
HUP0300140A3 (en) 2004-10-28
NZ520926A (en) 2004-08-27
PL357547A1 (en) 2004-07-26
HRP20020688A2 (en) 2004-12-31
NO20023978D0 (no) 2002-08-21
SK12162002A3 (sk) 2003-02-04
WO2001062746A1 (de) 2001-08-30
EP1259498B1 (de) 2004-11-24
ES2231482T3 (es) 2005-05-16
JP4898052B2 (ja) 2012-03-14
CZ20022838A3 (cs) 2002-11-13
CA2400698A1 (en) 2001-08-30
CN1195747C (zh) 2005-04-06
CN1423640A (zh) 2003-06-11
US20020058658A1 (en) 2002-05-16
KR20020079891A (ko) 2002-10-19
IL151327A0 (en) 2003-04-10
MXPA02007021A (es) 2003-03-27
ZA200206487B (en) 2003-10-16
HK1055117A1 (en) 2003-12-24
RU2261860C2 (ru) 2005-10-10
ATE283265T1 (de) 2004-12-15
EE200200466A (et) 2003-12-15
BR0108605A (pt) 2002-11-19
AU5615301A (en) 2001-09-03
NO20023978L (no) 2002-10-18
YU56302A (sh) 2005-11-28
HUP0300140A2 (en) 2003-05-28
EP1259498A1 (de) 2002-11-27
PT1259498E (pt) 2005-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002125460A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8а ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8а-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР, В КАЧЕСТВЕ, АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
RU2001111750A (ru) Производные индено-, нафто- и бензоциклогепта-дигидротиазола, их получение и применение в качестве анорексических лекарственных средств
RU2002125673A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8а-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d]ТИАЗОЛА, СОДЕРЖАЩИЕ В ПОЛОЖЕНИИ 2 ЗАМЕСТИТЕЛЬ С СУЛЬФОНАМИДНОЙ ИЛИ СУЛЬФОНОВОЙ СТРУКТУРОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
RU2002107998A (ru) Сульфонилкарбоксамидные производные, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2217427C2 (ru) Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения
ES2532866T3 (es) Compuesto amida sustituida
US9949980B2 (en) Drugs to prevent HPV infection
CN101668538A (zh) 大环类丙型肝炎蛋白酶抑制剂
KR960704884A (ko) 항종양제 또는 항바이러스제로서의 디스타마이신 A 동족체 (Distamycin A analogues as antitumour or antiviral agents)
RU95112537A (ru) Терапевтические гетероциклические соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения
KR890008155A (ko) 신규인 유도체, 그 제조방법 및 의약에서의 사용
RU2325389C2 (ru) Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью
RU2006124403A (ru) Новые производные тиазола
RU2007121219A (ru) Диазациклоалканы как агонисты окситоцина
JP2001526218A5 (ru)
CN102753022A (zh) 选择性的杂环1-磷酸鞘氨醇受体调节剂
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU99122343A (ru) Производные 2-(иминометил)аминофенила, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств и фармацевтические композиции на их основе
RU2005135441A (ru) Соединения для лечения метаболических расстройств
RU2007101522A (ru) Диарилметилпиперазиновые производные, их получение и применение
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
RU2001104480A (ru) Полициклические тиазолидин-2-илиденовые амины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2004139122A (ru) Производные n-бензоилуреидокоричной кислоты, способ их получения и их применение
CY1107753T1 (el) 2,5-δισυποκατεστημενο 3-μερκαπτοπεντανοϊκο οξυ
RU2005122615A (ru) Соединения n-(индолэтил)циклоамина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20060213