RU2006108572A - Соединения для лечения метаболических нарушений - Google Patents
Соединения для лечения метаболических нарушений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006108572A RU2006108572A RU2006108572/04A RU2006108572A RU2006108572A RU 2006108572 A RU2006108572 A RU 2006108572A RU 2006108572/04 A RU2006108572/04 A RU 2006108572/04A RU 2006108572 A RU2006108572 A RU 2006108572A RU 2006108572 A RU2006108572 A RU 2006108572A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- hydrogen
- alkyl
- ring
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 14
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 title 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 44
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 28
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 28
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 24
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 12
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 12
- -1 perfluoromethoxy Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 8
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 8
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 7
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 5
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 5
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- NKEMSGAOQDRTLW-UHFFFAOYSA-N 4-[4-[(2,6-dimethylphenyl)methylsulfanyl]phenyl]-4-oxobutanoic acid Chemical compound CC1=CC=CC(C)=C1CSC1=CC=C(C(=O)CCC(O)=O)C=C1 NKEMSGAOQDRTLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 4
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 206010019708 Hepatic steatosis Diseases 0.000 claims 4
- 208000031773 Insulin resistance syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 claims 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 3
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 claims 2
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
- C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
- C07C323/62—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (22)
1. Биологически активный агент, который представляет собой соединение формулы
где n равно 1 или 2;
m равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 1;
R5 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
R9 представляет собой водород, галоген, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или алкокси, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси; или
циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода в кольце, где циклоалкил является незамещенным или один или два атома углерода в кольце независимо являются однозамещенными метилом или этилом; или
5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, S и О, а гетероароматическое кольцо ковалентно связано с остальной частью соединения формулы I посредством углерода кольца; и
Х представляет собой -CH2-, Q представляет собой -OR1, а R1 представляет собой метил или этил; или Х представляет собой -CH2CR12R13- или -CH2CH(NHAc)-, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или метил, Q представляет собой OR1, и R1 представляет собой водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода; или Х представляет собой -CH2-CH2-, а Q представляет собой NR10R11, где один из R10 и R11 представляет собой водород, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или гидроксил, а другой представляет собой водород;
или, когда R1 представляет собой водород, фармацевтически приемлемую соль соединения.
2. Биологически активный агент по п.1, в котором n равно 1, q равно 0, t равно 0, R9 представляет собой водород; и
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси.
3. Биологически активный агент по п.2, в котором А представляет собой 2,6-диметилфенил.
4. Биологически активный агент по п.3, представляющий собой 4-(4-[(2,6-диметилбензил)тио]фенил)-4-оксомасляную кислоту.
5. Применение биологически активного агента при изготовлении лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину и диабета, включая диабет I типа и диабет II типа; или для лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертензии, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, нефропатии, невропатии, ретинопатии, изъязвления стоп или катаракты, связанных с диабетом; или для лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из гиперлипидемии, кахексии и ожирения; где агент представляет собой соединение формулы
где n равно 1 или 2;
m равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 1;
R5 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
R9 представляет собой водород, галоген, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или алкокси, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси; или
циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода в кольце, где циклоалкил является незамещенным или один или два атома углерода в кольце независимо являются однозамещенными метилом или этилом; или
5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, S и О, а гетероароматическое кольцо ковалентно связано с остальной частью соединения формулы I посредством углерода кольца; и
Х представляет собой -CH2-, Q представляет собой -OR1, а R1 представляет собой метил или этил; или Х представляет собой -CH2CR12R13- или -CH2CH(NHAc)-, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или метил, Q представляет собой OR1, и R1 представляет собой водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода; или Х представляет собой -CH2-CH2-, а Q представляет собой NR10R11, где один из R10 и R11 представляет собой водород, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или гидроксил, а другой представляет собой водород;
или, когда R1 представляет собой водород, фармацевтически приемлемую соль соединения.
6. Применение по п.5, где n равно 1, q равно 0, t равно 0, R9 представляет собой водород; и
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси.
7. Применение по п.6, где А представляет собой 2,6-диметилфенил.
8. Применение по п.6, где биологически активный агент представляет собой 4-(4-[(2,6-диметилбензил)тио]фенил)-4-оксомасляную кислоту.
9. Применение по любому из пп.5-8, где лекарственное средство представлено в форме для орального введения.
10. Способ лечения субъекта-млекопитающего, имеющего состояние, выбранное из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину, диабета, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, кахексии, ожирения, атеросклероза и артериосклероза, включающий введение субъекту количества биологически активного агента, представляющего собой соединение формулы:
где n равно 1 или 2;
m равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 1;
R5 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
R9 представляет собой водород, галоген, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или алкокси, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси; или
циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода в кольце, где циклоалкил является незамещенным или один или два атома углерода в кольце независимо являются однозамещенными метилом или этилом; или
5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, S и О, а гетероароматическое кольцо ковалентно связано с остальной частью соединения формулы I посредством углерода кольца; и
Х представляет собой -CH2-, Q представляет собой -OR1, а R1 представляет собой метил или этил; или Х представляет собой -CH2CR12R13- или -CH2CH(NHAc)-, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или метил, Q представляет собой OR1, и R1 представляет собой водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода; или Х представляет собой -CH2-CH2-, а Q представляет собой NR10R11, где один из R10 и R11 представляет собой водород, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или гидроксил, а другой представляет собой водород;
или, когда R1 представляет собой водород, фармацевтически приемлемую соль соединения.
11. Способ по п.10, в котором n равно 1, q равно 0, t равно 0, R9 представляет собой водород; и
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси.
12. Способ по п.11, в котором А представляет собой 2,6-диметилфенил.
13. Способ по п.12, в котором биологически активный агент представляет собой 4-(4-[(2,6-диметилбензил)тио]фенил)-4-оксомасляную кислоту.
14. Способ по любому из пп.10-13, в котором субъект является человеком.
15. Способ по п.14, в котором агент вводят орально в количестве от одного миллиграмма до четырехсот миллиграммов в день.
16. Способ по п.10, в котором состояние представляет собой синдром резистентности к инсулину или диабет II типа.
17. Способ по п.10, в котором лечение уменьшает симптом диабета или вероятность развития симптома диабета, выбранного из группы, состоящей из атеросклероза, ожирения, гипертензии, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, нефропатии, невропатии, ретинопатии, изъязвления стоп или катаракты, связанных с диабетом.
18. Фармацевтическая композиция для применения при лечении состояния, выбранного из группы, состоящей из синдрома резистентности к инсулину, диабета, гиперлипидемии, жирового метаморфоза печени, кахексии, ожирения, атеросклероза, артериосклероза, и адаптированная для орального введения, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и от одного миллиграмма до четырехсот миллиграммов биологически активного агента, представляющего собой соединение формулы
где n равно 1 или 2;
m равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
t равно 0 или 1;
R5 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
R9 представляет собой водород, галоген, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или алкокси, имеющий от 1 до 3 атомов углерода;
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси; или
циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода в кольце, где циклоалкил является незамещенным или один или два атома углерода в кольце независимо являются однозамещенными метилом или этилом; или
5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, S и О, а гетероароматическое кольцо ковалентно связано с остальной частью соединения формулы I посредством углерода кольца; и
Х представляет собой -CH2-, Q представляет собой -OR1, а R1 представляет собой метил или этил; или Х представляет собой -CH2CR12R13- или -CH2CH(NHAc)-, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или метил, Q представляет собой OR1, и R1 представляет собой водород или алкил, имеющий от 1 до 7 атомов углерода; или Х представляет собой -CH2-CH2-, а Q представляет собой NR10R11, где один из R10 и R11 представляет собой водород, алкил, имеющий от 1 до 3 атомов углерода, или гидроксил, а другой представляет собой водород;
или, когда R1 представляет собой водород, фармацевтически приемлемую соль соединения.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой n равно 1, q равно 0, t равно 0, R9 представляет собой водород; и
А представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, перфторметила, алкокси, имеющего от 1 до 2 атомов углерода, и перфторметокси.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой А представляет собой 2,6-диметилфенил.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой биологически активный агент представляет собой 4-(4-[(2,6-диметилбензил)тио]фенил)-4-оксомасляную кислоту.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.18-21 в виде дозированной формы для орального введения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US49653303P | 2003-08-20 | 2003-08-20 | |
| US60/496,533 | 2003-08-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006108572A true RU2006108572A (ru) | 2006-07-27 |
| RU2349584C2 RU2349584C2 (ru) | 2009-03-20 |
Family
ID=34216015
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006108572/04A RU2349584C2 (ru) | 2003-08-20 | 2004-08-16 | Соединения для лечения метаболических нарушений |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7906675B2 (ru) |
| EP (1) | EP1656127B1 (ru) |
| JP (1) | JP4703563B2 (ru) |
| KR (1) | KR101069276B1 (ru) |
| CN (2) | CN1835743A (ru) |
| AT (1) | ATE502631T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004266673B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0413758A (ru) |
| CA (1) | CA2533890A1 (ru) |
| DE (1) | DE602004031954D1 (ru) |
| HK (1) | HK1087040A1 (ru) |
| IL (1) | IL173377A (ru) |
| MX (1) | MXPA06001963A (ru) |
| NO (1) | NO20060502L (ru) |
| NZ (1) | NZ545268A (ru) |
| RU (1) | RU2349584C2 (ru) |
| UA (1) | UA88772C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005018628A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200600577B (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1601251B1 (en) * | 2003-02-13 | 2014-11-12 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| CN101912380A (zh) * | 2003-04-15 | 2010-12-15 | 维尔斯达医疗公司 | 用于治疗代谢紊乱的化合物 |
| EP1617835B1 (en) * | 2003-04-30 | 2011-09-28 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| US8022249B2 (en) * | 2005-04-01 | 2011-09-20 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| UA95613C2 (ru) * | 2005-11-09 | 2011-08-25 | Уеллстат Терепьютикс Корпорейшн | Соединения для лечения расстройсв метаболизма |
| CA2637373A1 (en) * | 2006-01-25 | 2007-08-02 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| EP1976377A4 (en) * | 2006-01-25 | 2010-06-23 | Wellstat Therapeutics Corp | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS |
| US7947735B2 (en) * | 2006-01-25 | 2011-05-24 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| EP1978948A4 (en) * | 2006-02-02 | 2010-06-16 | Wellstat Therapeutics Corp | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLISM DISORDER |
| WO2007095462A2 (en) * | 2006-02-13 | 2007-08-23 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| MX2008011022A (es) * | 2006-02-28 | 2008-09-10 | Wellstat Therapeutics Corp | Compuestos para el tratamiento de trastornos metabolicos. |
| NZ571118A (en) * | 2006-03-31 | 2011-12-22 | Wellstat Therapeutics Corp | Combination treatment of metabolic disorders |
| CN101437506A (zh) * | 2006-05-18 | 2009-05-20 | 维尔斯达医疗公司 | 用于治疗代谢紊乱的化合物 |
| EP2026659A4 (en) * | 2006-06-09 | 2010-06-30 | Wellstat Therapeutics Corp | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS |
| US8481595B2 (en) * | 2008-01-15 | 2013-07-09 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| CN109096350B (zh) * | 2017-09-21 | 2020-07-28 | 暨南大学 | 辣木籽中新的硫醚类化合物及其应用 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE667498A (ru) | 1964-07-28 | 1965-11-16 | ||
| WO2002100341A2 (en) | 2001-06-12 | 2002-12-19 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| EP1556085A4 (en) | 2002-11-01 | 2012-08-22 | Wellstat Therapeutics Corp | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS |
| EP1601251B1 (en) | 2003-02-13 | 2014-11-12 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| CN101912380A (zh) | 2003-04-15 | 2010-12-15 | 维尔斯达医疗公司 | 用于治疗代谢紊乱的化合物 |
| WO2004093806A2 (en) | 2003-04-22 | 2004-11-04 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
| EP1617835B1 (en) | 2003-04-30 | 2011-09-28 | Wellstat Therapeutics Corporation | Compounds for the treatment of metabolic disorders |
-
2004
- 2004-08-16 CA CA002533890A patent/CA2533890A1/en not_active Abandoned
- 2004-08-16 CN CNA2004800235529A patent/CN1835743A/zh active Pending
- 2004-08-16 BR BRPI0413758-2A patent/BRPI0413758A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 CN CN2010102937097A patent/CN101948416A/zh active Pending
- 2004-08-16 JP JP2006523964A patent/JP4703563B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-08-16 UA UAA200602860A patent/UA88772C2/ru unknown
- 2004-08-16 AU AU2004266673A patent/AU2004266673B2/en not_active Ceased
- 2004-08-16 AT AT04781277T patent/ATE502631T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 MX MXPA06001963A patent/MXPA06001963A/es active IP Right Grant
- 2004-08-16 RU RU2006108572/04A patent/RU2349584C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 EP EP04781277A patent/EP1656127B1/en not_active Not-in-force
- 2004-08-16 NZ NZ545268A patent/NZ545268A/en unknown
- 2004-08-16 US US10/566,302 patent/US7906675B2/en active Active
- 2004-08-16 KR KR1020067003221A patent/KR101069276B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 WO PCT/US2004/026561 patent/WO2005018628A1/en active Application Filing
- 2004-08-16 DE DE602004031954T patent/DE602004031954D1/de active Active
-
2006
- 2006-01-23 ZA ZA200600577A patent/ZA200600577B/en unknown
- 2006-01-26 IL IL173377A patent/IL173377A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-01-31 NO NO20060502A patent/NO20060502L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-06-30 HK HK06107441.4A patent/HK1087040A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| UA88772C2 (ru) | 2009-11-25 |
| CN101948416A (zh) | 2011-01-19 |
| EP1656127B1 (en) | 2011-03-23 |
| CN1835743A (zh) | 2006-09-20 |
| WO2005018628A1 (en) | 2005-03-03 |
| ZA200600577B (en) | 2007-01-31 |
| NO20060502L (no) | 2006-05-03 |
| HK1087040A1 (en) | 2006-10-06 |
| ATE502631T1 (de) | 2011-04-15 |
| EP1656127A4 (en) | 2009-04-29 |
| BRPI0413758A (pt) | 2006-10-31 |
| KR101069276B1 (ko) | 2011-10-04 |
| KR20060066730A (ko) | 2006-06-16 |
| AU2004266673A1 (en) | 2005-03-03 |
| JP2007502824A (ja) | 2007-02-15 |
| IL173377A (en) | 2012-12-31 |
| IL173377A0 (en) | 2006-06-11 |
| EP1656127A1 (en) | 2006-05-17 |
| US7906675B2 (en) | 2011-03-15 |
| JP4703563B2 (ja) | 2011-06-15 |
| NZ545268A (en) | 2009-05-31 |
| US20070282003A1 (en) | 2007-12-06 |
| DE602004031954D1 (de) | 2011-05-05 |
| RU2349584C2 (ru) | 2009-03-20 |
| MXPA06001963A (es) | 2006-05-31 |
| CA2533890A1 (en) | 2005-03-03 |
| AU2004266673B2 (en) | 2010-08-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008123000A (ru) | Соединения для лечения метаболических нарушений | |
| RU2008151414A (ru) | Соединение для лечения метаболических расстройств | |
| RU2005135441A (ru) | Соединения для лечения метаболических расстройств | |
| JP2009537559A5 (ru) | ||
| RU2006108572A (ru) | Соединения для лечения метаболических нарушений | |
| CA2522738A1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| JP2009531280A5 (ru) | ||
| RU2010141823A (ru) | Соединения и способ снижения мочевой кислоты | |
| KR100386229B1 (ko) | 히드록시카르바졸화합물의평활근유주및증식의억제 | |
| CN1248683C (zh) | 二肽基肽酶iv抑制剂在制备治疗2型糖尿病的药物中的用途 | |
| RU2332212C2 (ru) | Аминоспирт | |
| CA2521589A1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| JP2009528375A5 (ru) | ||
| RU2000131183A (ru) | Производные оксииминоалкановой кислоты | |
| MXPA02000800A (es) | Tratamiento de combinacion para la depresion. | |
| CA2502297A1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| JP2009528275A5 (ru) | ||
| RU2328307C2 (ru) | Средство, снижающее содержание холестерина в сыворотке крови, или средство для предотвращения или терапии атеросклероза | |
| RU2004105956A (ru) | Новые производные винилкарбоновых кислот и их применение в качестве антидиабетических средств и т.п. | |
| JP2006524252A5 (ru) | ||
| EP2994457B1 (en) | Radiomitigating pharmaceutical formulations | |
| JP2009524686A5 (ru) | ||
| JPWO2006126541A1 (ja) | ビタミンｋ類含有医薬組成物 | |
| WO1998027982A1 (fr) | Composition contenant de l'acide ascorbique | |
| MXPA02001740A (es) | Uso de bis-sulfonamidas para producir medicinas para la profilaxis o tratamiento de hiperlipidemia. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110817 |