RU2007121219A - Диазациклоалканы как агонисты окситоцина - Google Patents

Диазациклоалканы как агонисты окситоцина Download PDF

Info

Publication number
RU2007121219A
RU2007121219A RU2007121219/04A RU2007121219A RU2007121219A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A RU 2007121219/04 A RU2007121219/04 A RU 2007121219/04A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2007121219/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Питер Джереми ХАДСОН (GB)
Питер Джереми ХАДСОН
Гэри Роберт Уильям ПИТТ (GB)
Гэри Роберт Уильям Питт
Дейвид Филип РУКЕР (GB)
Дейвид Филип РУКЕР
Анджей Роман БАТТ (GB)
Анджей Роман БАТТ
Селин Маргерит Саймон ХИНИ (GB)
Селин Маргерит Саймон ХИНИ
Майкл Брайан РОУ (GB)
Майкл Брайан РОУ
Original Assignee
Ферринг Бв (Nl)
Ферринг Бв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ферринг Бв (Nl), Ферринг Бв filed Critical Ферринг Бв (Nl)
Publication of RU2007121219A publication Critical patent/RU2007121219A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/04Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Оптический изомер соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая сольгде Gвыбран из группы общей формулы 6;Авыбран из S, NH, N-алкила, -СН=СН- и -СН=N-;Аи Акаждый выбран из СН и N;Авыбран из СН, NH, N-алкила и О;Аи Авыбраны из С и N;Аи Авыбраны из СН, N, NH, N(CH)Rи S;Авыбран из -СН=СН- СН, N, NH, N(CH)Rи S;Xвыбран из О и NH;R, Rи Rкаждый выбран из Н, алкила, F, Cl и Br;Rвыбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пиридила, -(CO)-O-(CH)R, -(CH)R, -СН-СН=СН-CH-R, -CH-C≡C-CH-R, -(CH)-CH(OH)-(CH)-R, -(CH)-O-(CH)-Rи;Rвыбран из Н, алкила и фенила;Rвыбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного пиридила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пирролила, возможно замещенного пиразолила, возможно замещенного имидазола, возможно замещенного оксазолила, возможно замещенного изоксазолила, возможно замещенного тиазолила, возможно замещенного изотиазолила, F, ОН, гидроксиалкила, O-алкила, O-ацила, S-алкила, NH, NH-алкила, N(алкил), 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, NH-ацила, N(алкил)-ацила, N, COH, CO-алкила, CONH, CONH-алкила, CON(алкил), CN и CF;а равно 1 или 2, b равно 1, 2 или 3, d равно 1, 2 или 3; е равно 1, 2, 3 или 4; и g, h, i и j все независимо равны 1 или 2;при условии, чтоне более чем один из А, Аи Апредставляет собой NH, N(CH)Rили S;Аи Аоба одновременно не представляют собой N;ни А, ни Ане представляют собой N, если один из А, Аи Апредставляет собой NH, N(CH)Rили S;если Апредставляет собой -СН=СН-, то Апредставляет собой N, Апредставляет собой СН, и оба Аи Апредставляют собой С;если Ане представляет собой -СН=СН-, то один из А, Аи Апред�

Claims (22)

1. Оптический изомер соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где G1 выбран из группы общей формулы 6;
Figure 00000002
А3 выбран из S, NH, N-алкила, -СН=СН- и -СН=N-;
А4 и А5 каждый выбран из СН и N;
А6 выбран из СН2, NH, N-алкила и О;
А7 и А11 выбраны из С и N;
А8 и А9 выбраны из СН, N, NH, N(CH2)dR7 и S;
А10 выбран из -СН=СН- СН, N, NH, N(CH2)dR7 и S;
X1 выбран из О и NH;
R1, R2 и R3 каждый выбран из Н, алкила, F, Cl и Br;
R4 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пиридила, -(CO)-O-(CH2)eR8, -(CH2)eR8, -СН2-СН=СН-CH2-R8, -CH2-C≡C-CH2-R8, -(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8, -(CH2)i-O-(CH2)j-R8 и
Figure 00000003
;
R7 выбран из Н, алкила и фенила;
R8 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного пиридила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пирролила, возможно замещенного пиразолила, возможно замещенного имидазола, возможно замещенного оксазолила, возможно замещенного изоксазолила, возможно замещенного тиазолила, возможно замещенного изотиазолила, F, ОН, гидроксиалкила, O-алкила, O-ацила, S-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, NH-ацила, N(алкил)-ацила, N3, CO2H, CO2-алкила, CONH2, CONH-алкила, CON(алкил)2, CN и CF3;
а равно 1 или 2, b равно 1, 2 или 3, d равно 1, 2 или 3; е равно 1, 2, 3 или 4; и g, h, i и j все независимо равны 1 или 2;
при условии, что
не более чем один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S;
А7 и А11 оба одновременно не представляют собой N;
ни А7, ни А11 не представляют собой N, если один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S;
если А10 представляет собой -СН=СН-, то А8 представляет собой N, А9 представляет собой СН, и оба А7 и А11 представляют собой С;
если А10 не представляет собой -СН=СН-, то один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S, либо один из А7 и А11 представляет собой N.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой Н и по меньшей мере один не представляет собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, где один из R1, R2 и R3 выбран из алкильной группы, F, Cl и Br, а остальные представляют собой Н.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из метильной группы и Cl, и R2 и R3 представляют собой Н.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет собой NH.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где а равно 1, и b равно 2.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой S, и А4 и А5 оба представляют собой СН.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=СН-, и А4 и А5 оба представляют собой CH.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=N-, и А4 и А5 оба представляют собой СН.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=СН-, А4 представляет собой СН, и А5 представляет собой N.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А6 представляет собой NH.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А8 представляет собой NH или N-(CH2)d-R7.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А9 представляет собой N, и А10 представляет собой СН.
14. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, и X1 представляет собой NH.
15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, и X1 представляет собой NH, а равно 1, и b равно 2.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А4, А5 и А10 все представляют собой СН, А6 представляет собой NH, А7 и А11 оба представляют собой С, А8 представляет собой N-(CH2)d-R7, и А9 представляет собой N.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, X1 представляет собой NH, а равно 1, b равно 2, А4, А5 и А10 все представляют собой СН, А6 представляет собой NH, А7 и А11 оба представляют собой С, А8 представляет собой N-(CH2)d-R7, и А9 представляет собой N.
18. Соединение по п.1, которое представляет собой оптический изомер соединения формулы
Figure 00000004
.
19. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью агониста окситоцина, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-18 в качестве активного агента.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, представляющая собой таблетку или капсулу для перорального введения.
21. Применение соединения или соли по любому из пп.1-18 в производстве фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста окситоцина.
22. Фармацевтическая композиция по п.19 или 20 или применение по п.21, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения мужской эректильной дисфункции и/или другого мужского полового расстройства или женского полового расстройства.
RU2007121219/04A 2001-08-16 2007-06-07 Диазациклоалканы как агонисты окситоцина RU2007121219A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0120051.8 2001-08-16
GBGB0120051.8A GB0120051D0 (en) 2001-08-16 2001-08-16 Oxytocin agonists
PCT/GB2002/003593 WO2003016316A1 (en) 2001-08-16 2002-08-06 Diazacycloalkanes as oxytocin agonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007121219A true RU2007121219A (ru) 2008-12-20

Family

ID=9920554

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004101060/04A RU2311417C2 (ru) 2001-08-16 2002-08-06 Диазациклоалканы как агонисты окситоцина
RU2007121219/04A RU2007121219A (ru) 2001-08-16 2007-06-07 Диазациклоалканы как агонисты окситоцина

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004101060/04A RU2311417C2 (ru) 2001-08-16 2002-08-06 Диазациклоалканы как агонисты окситоцина

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20050032777A1 (ru)
EP (1) EP1421087A1 (ru)
JP (1) JP2005501858A (ru)
KR (1) KR20040023728A (ru)
CN (1) CN1285594C (ru)
AR (1) AR042591A1 (ru)
CA (1) CA2453962A1 (ru)
GB (1) GB0120051D0 (ru)
HK (1) HK1071132A1 (ru)
IL (1) IL159821A0 (ru)
MX (1) MXPA04001447A (ru)
NO (1) NO20041819L (ru)
NZ (1) NZ530587A (ru)
PL (1) PL367543A1 (ru)
RU (2) RU2311417C2 (ru)
UY (1) UY27413A1 (ru)
WO (1) WO2003016316A1 (ru)
ZA (1) ZA200400272B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0000079D0 (en) 2000-01-05 2000-02-23 Ferring Bv Novel antidiuretic agents
EP1449844A1 (en) 2003-02-14 2004-08-25 Ferring B.V. benzamide derivatives as oxytocin agonists and vasopressin antagonists
WO2005000826A1 (en) * 2003-06-23 2005-01-06 Cv Therapeutics, Inc. Urea derivatives of piperazines and piperidines as fatty acid oxidation inhibitors
EP1512687A1 (en) * 2003-09-05 2005-03-09 Ferring B.V. Piperazines as oxytocin agonists
EP1632494A1 (en) 2004-08-24 2006-03-08 Ferring B.V. Vasopressin v1a antagonists
WO2007050353A2 (en) * 2005-10-24 2007-05-03 Wyeth Tricyclic compounds useful as oxytocin receptor agonists
GB0903493D0 (en) 2009-02-27 2009-04-08 Vantia Ltd New compounds
GB201004677D0 (en) 2010-03-19 2010-05-05 Vantia Ltd New salt
CA2799733A1 (en) 2010-05-18 2011-11-24 Universite De Geneve New uses of oxytocin-like molecules and related methods
WO2011147889A1 (en) 2010-05-25 2011-12-01 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical composition for the treatment of a feeding disorder with early-onset in a patient
CN103159641A (zh) * 2011-12-14 2013-06-19 天津泰普药品科技发展有限公司 托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法
CN110248944A (zh) * 2016-12-12 2019-09-17 悉尼大学 非肽催产素受体激动剂
CN113429379A (zh) * 2021-06-28 2021-09-24 江苏法安德医药科技有限公司 一种lh-1801中间体及其制备方法和应用
CN116120261B (zh) * 2022-11-30 2024-01-23 浙大宁波理工学院 一种3-[(4-磺胺哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸类化合物的制备方法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW249201B (ru) * 1992-07-02 1995-06-11 Otsuka Pharma Co Ltd
AR011913A1 (es) * 1997-03-06 2000-09-13 Yamano Masaki Derivados de 4,4-difluoro-2,3,4,5-tetrahidro-1h-1-benzoazepina y composiciones farmaceuticas de los mismos.
JPH111456A (ja) * 1997-06-13 1999-01-06 Otsuka Pharmaceut Co Ltd アミド誘導体
US5968938A (en) * 1997-06-18 1999-10-19 Merck & Co., Inc. Piperazine oxytocin receptor antagonists
GB2326639A (en) * 1997-06-18 1998-12-30 Merck & Co Inc Piperazine Oxytocin Receptor Antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
CN1543467A (zh) 2004-11-03
EP1421087A1 (en) 2004-05-26
GB0120051D0 (en) 2001-10-10
CA2453962A1 (en) 2003-02-27
ZA200400272B (en) 2004-11-18
AR042591A1 (es) 2005-06-29
RU2311417C2 (ru) 2007-11-27
WO2003016316A8 (en) 2003-10-02
HK1071132A1 (en) 2005-07-08
IL159821A0 (en) 2004-06-20
KR20040023728A (ko) 2004-03-18
WO2003016316A1 (en) 2003-02-27
UY27413A1 (es) 2003-02-28
CN1285594C (zh) 2006-11-22
NZ530587A (en) 2004-12-24
MXPA04001447A (es) 2004-07-08
RU2004101060A (ru) 2005-06-27
NO20041819L (no) 2004-05-14
US20050032777A1 (en) 2005-02-10
JP2005501858A (ja) 2005-01-20
PL367543A1 (en) 2005-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007121219A (ru) Диазациклоалканы как агонисты окситоцина
RU2001104339A (ru) Производные тиобензимидазола
RU2309156C2 (ru) Агонисты окситоцина, их применение и содержащие их фармацевтические композиции
JP2009504763A5 (ru)
EA200900358A1 (ru) Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv
RU2004109812A (ru) Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний
RU2008106058A (ru) Производные пиридазинона в качестве агонистов рецептора тиреоидного гормона
RU2003132687A (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
RU2004110719A (ru) Зздабиторы протеаз, расщепляющих за пролином
RU2005108133A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к
RU2006116887A (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии
RU2003120798A (ru) Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии
JP2001526218A5 (ru)
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2001111880A (ru) Композиции для перорального введения, содержащие луфенурон и нитенпирам, для борьбы с блохами
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
RU2011105810A (ru) Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения
RU2003133924A (ru) Дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения
KR960701007A (ko) 피롤-아미딘계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 그 염, 그 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제조성물
RU2006113942A (ru) Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека
KR900004658A (ko) 이치환 벤질아민, 그의 제조방법, 약제로서의 그의 용도 및 그의 합성 약제
RU2340617C2 (ru) Производные бензамида в качестве агонистов окситоцина и антагонистов вазопрессина
RU2005125919A (ru) Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств
RU2003130070A (ru) Производные бигуанида
CA2215659A1 (en) Morphinan hydroxamic acid compounds

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110301