RU2007121219A - Диазациклоалканы как агонисты окситоцина - Google Patents
Диазациклоалканы как агонисты окситоцина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007121219A RU2007121219A RU2007121219/04A RU2007121219A RU2007121219A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A RU 2007121219/04 A RU2007121219/04 A RU 2007121219/04A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A RU 2007121219 A RU2007121219 A RU 2007121219A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- compound according
- optionally substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/04—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Оптический изомер соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая сольгде Gвыбран из группы общей формулы 6;Авыбран из S, NH, N-алкила, -СН=СН- и -СН=N-;Аи Акаждый выбран из СН и N;Авыбран из СН, NH, N-алкила и О;Аи Авыбраны из С и N;Аи Авыбраны из СН, N, NH, N(CH)Rи S;Авыбран из -СН=СН- СН, N, NH, N(CH)Rи S;Xвыбран из О и NH;R, Rи Rкаждый выбран из Н, алкила, F, Cl и Br;Rвыбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пиридила, -(CO)-O-(CH)R, -(CH)R, -СН-СН=СН-CH-R, -CH-C≡C-CH-R, -(CH)-CH(OH)-(CH)-R, -(CH)-O-(CH)-Rи;Rвыбран из Н, алкила и фенила;Rвыбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного пиридила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пирролила, возможно замещенного пиразолила, возможно замещенного имидазола, возможно замещенного оксазолила, возможно замещенного изоксазолила, возможно замещенного тиазолила, возможно замещенного изотиазолила, F, ОН, гидроксиалкила, O-алкила, O-ацила, S-алкила, NH, NH-алкила, N(алкил), 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, NH-ацила, N(алкил)-ацила, N, COH, CO-алкила, CONH, CONH-алкила, CON(алкил), CN и CF;а равно 1 или 2, b равно 1, 2 или 3, d равно 1, 2 или 3; е равно 1, 2, 3 или 4; и g, h, i и j все независимо равны 1 или 2;при условии, чтоне более чем один из А, Аи Апредставляет собой NH, N(CH)Rили S;Аи Аоба одновременно не представляют собой N;ни А, ни Ане представляют собой N, если один из А, Аи Апредставляет собой NH, N(CH)Rили S;если Апредставляет собой -СН=СН-, то Апредставляет собой N, Апредставляет собой СН, и оба Аи Апредставляют собой С;если Ане представляет собой -СН=СН-, то один из А, Аи Апред�
Claims (22)
1. Оптический изомер соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль
где G1 выбран из группы общей формулы 6;
А3 выбран из S, NH, N-алкила, -СН=СН- и -СН=N-;
А4 и А5 каждый выбран из СН и N;
А6 выбран из СН2, NH, N-алкила и О;
А7 и А11 выбраны из С и N;
А8 и А9 выбраны из СН, N, NH, N(CH2)dR7 и S;
А10 выбран из -СН=СН- СН, N, NH, N(CH2)dR7 и S;
X1 выбран из О и NH;
R1, R2 и R3 каждый выбран из Н, алкила, F, Cl и Br;
R4 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пиридила, -(CO)-O-(CH2)eR8, -(CH2)eR8, -СН2-СН=СН-CH2-R8, -CH2-C≡C-CH2-R8, -(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8, -(CH2)i-O-(CH2)j-R8 и
R7 выбран из Н, алкила и фенила;
R8 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного пиридила, возможно замещенного тиенила, возможно замещенного фурила, возможно замещенного пирролила, возможно замещенного пиразолила, возможно замещенного имидазола, возможно замещенного оксазолила, возможно замещенного изоксазолила, возможно замещенного тиазолила, возможно замещенного изотиазолила, F, ОН, гидроксиалкила, O-алкила, O-ацила, S-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, NH-ацила, N(алкил)-ацила, N3, CO2H, CO2-алкила, CONH2, CONH-алкила, CON(алкил)2, CN и CF3;
а равно 1 или 2, b равно 1, 2 или 3, d равно 1, 2 или 3; е равно 1, 2, 3 или 4; и g, h, i и j все независимо равны 1 или 2;
при условии, что
не более чем один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S;
А7 и А11 оба одновременно не представляют собой N;
ни А7, ни А11 не представляют собой N, если один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S;
если А10 представляет собой -СН=СН-, то А8 представляет собой N, А9 представляет собой СН, и оба А7 и А11 представляют собой С;
если А10 не представляет собой -СН=СН-, то один из А8, А9 и А10 представляет собой NH, N(CH2)dR7 или S, либо один из А7 и А11 представляет собой N.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой Н и по меньшей мере один не представляет собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, где один из R1, R2 и R3 выбран из алкильной группы, F, Cl и Br, а остальные представляют собой Н.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из метильной группы и Cl, и R2 и R3 представляют собой Н.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет собой NH.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где а равно 1, и b равно 2.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой S, и А4 и А5 оба представляют собой СН.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=СН-, и А4 и А5 оба представляют собой CH.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=N-, и А4 и А5 оба представляют собой СН.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А3 представляет собой -СН=СН-, А4 представляет собой СН, и А5 представляет собой N.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А6 представляет собой NH.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А8 представляет собой NH или N-(CH2)d-R7.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А9 представляет собой N, и А10 представляет собой СН.
14. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, и X1 представляет собой NH.
15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, и X1 представляет собой NH, а равно 1, и b равно 2.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А4, А5 и А10 все представляют собой СН, А6 представляет собой NH, А7 и А11 оба представляют собой С, А8 представляет собой N-(CH2)d-R7, и А9 представляет собой N.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой метил или Cl, R2 и R3 оба представляют собой Н, X1 представляет собой NH, а равно 1, b равно 2, А4, А5 и А10 все представляют собой СН, А6 представляет собой NH, А7 и А11 оба представляют собой С, А8 представляет собой N-(CH2)d-R7, и А9 представляет собой N.
19. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью агониста окситоцина, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-18 в качестве активного агента.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, представляющая собой таблетку или капсулу для перорального введения.
21. Применение соединения или соли по любому из пп.1-18 в производстве фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста окситоцина.
22. Фармацевтическая композиция по п.19 или 20 или применение по п.21, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения мужской эректильной дисфункции и/или другого мужского полового расстройства или женского полового расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB0120051.8 | 2001-08-16 | ||
GBGB0120051.8A GB0120051D0 (en) | 2001-08-16 | 2001-08-16 | Oxytocin agonists |
PCT/GB2002/003593 WO2003016316A1 (en) | 2001-08-16 | 2002-08-06 | Diazacycloalkanes as oxytocin agonists |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007121219A true RU2007121219A (ru) | 2008-12-20 |
Family
ID=9920554
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004101060/04A RU2311417C2 (ru) | 2001-08-16 | 2002-08-06 | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина |
RU2007121219/04A RU2007121219A (ru) | 2001-08-16 | 2007-06-07 | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004101060/04A RU2311417C2 (ru) | 2001-08-16 | 2002-08-06 | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20050032777A1 (ru) |
EP (1) | EP1421087A1 (ru) |
JP (1) | JP2005501858A (ru) |
KR (1) | KR20040023728A (ru) |
CN (1) | CN1285594C (ru) |
AR (1) | AR042591A1 (ru) |
CA (1) | CA2453962A1 (ru) |
GB (1) | GB0120051D0 (ru) |
HK (1) | HK1071132A1 (ru) |
IL (1) | IL159821A0 (ru) |
MX (1) | MXPA04001447A (ru) |
NO (1) | NO20041819L (ru) |
NZ (1) | NZ530587A (ru) |
PL (1) | PL367543A1 (ru) |
RU (2) | RU2311417C2 (ru) |
UY (1) | UY27413A1 (ru) |
WO (1) | WO2003016316A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200400272B (ru) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0000079D0 (en) | 2000-01-05 | 2000-02-23 | Ferring Bv | Novel antidiuretic agents |
EP1449844A1 (en) | 2003-02-14 | 2004-08-25 | Ferring B.V. | benzamide derivatives as oxytocin agonists and vasopressin antagonists |
WO2005000826A1 (en) * | 2003-06-23 | 2005-01-06 | Cv Therapeutics, Inc. | Urea derivatives of piperazines and piperidines as fatty acid oxidation inhibitors |
EP1512687A1 (en) * | 2003-09-05 | 2005-03-09 | Ferring B.V. | Piperazines as oxytocin agonists |
EP1632494A1 (en) | 2004-08-24 | 2006-03-08 | Ferring B.V. | Vasopressin v1a antagonists |
WO2007050353A2 (en) * | 2005-10-24 | 2007-05-03 | Wyeth | Tricyclic compounds useful as oxytocin receptor agonists |
GB0903493D0 (en) | 2009-02-27 | 2009-04-08 | Vantia Ltd | New compounds |
GB201004677D0 (en) | 2010-03-19 | 2010-05-05 | Vantia Ltd | New salt |
CA2799733A1 (en) | 2010-05-18 | 2011-11-24 | Universite De Geneve | New uses of oxytocin-like molecules and related methods |
WO2011147889A1 (en) | 2010-05-25 | 2011-12-01 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical composition for the treatment of a feeding disorder with early-onset in a patient |
CN103159641A (zh) * | 2011-12-14 | 2013-06-19 | 天津泰普药品科技发展有限公司 | 托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法 |
CN110248944A (zh) * | 2016-12-12 | 2019-09-17 | 悉尼大学 | 非肽催产素受体激动剂 |
CN113429379A (zh) * | 2021-06-28 | 2021-09-24 | 江苏法安德医药科技有限公司 | 一种lh-1801中间体及其制备方法和应用 |
CN116120261B (zh) * | 2022-11-30 | 2024-01-23 | 浙大宁波理工学院 | 一种3-[(4-磺胺哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸类化合物的制备方法 |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW249201B (ru) * | 1992-07-02 | 1995-06-11 | Otsuka Pharma Co Ltd | |
AR011913A1 (es) * | 1997-03-06 | 2000-09-13 | Yamano Masaki | Derivados de 4,4-difluoro-2,3,4,5-tetrahidro-1h-1-benzoazepina y composiciones farmaceuticas de los mismos. |
JPH111456A (ja) * | 1997-06-13 | 1999-01-06 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | アミド誘導体 |
US5968938A (en) * | 1997-06-18 | 1999-10-19 | Merck & Co., Inc. | Piperazine oxytocin receptor antagonists |
GB2326639A (en) * | 1997-06-18 | 1998-12-30 | Merck & Co Inc | Piperazine Oxytocin Receptor Antagonists |
-
2001
- 2001-08-16 GB GBGB0120051.8A patent/GB0120051D0/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-08-06 MX MXPA04001447A patent/MXPA04001447A/es active IP Right Grant
- 2002-08-06 KR KR10-2004-7001906A patent/KR20040023728A/ko not_active Application Discontinuation
- 2002-08-06 CN CNB028160061A patent/CN1285594C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-08-06 WO PCT/GB2002/003593 patent/WO2003016316A1/en active IP Right Grant
- 2002-08-06 JP JP2003521238A patent/JP2005501858A/ja active Pending
- 2002-08-06 US US10/486,715 patent/US20050032777A1/en not_active Abandoned
- 2002-08-06 IL IL15982102A patent/IL159821A0/xx unknown
- 2002-08-06 EP EP02747617A patent/EP1421087A1/en not_active Withdrawn
- 2002-08-06 CA CA002453962A patent/CA2453962A1/en not_active Abandoned
- 2002-08-06 PL PL02367543A patent/PL367543A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-08-06 NZ NZ530587A patent/NZ530587A/xx unknown
- 2002-08-06 RU RU2004101060/04A patent/RU2311417C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-08-12 UY UY27413A patent/UY27413A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-08-12 AR ARP020103042A patent/AR042591A1/es unknown
-
2004
- 2004-01-14 ZA ZA200400272A patent/ZA200400272B/en unknown
- 2004-02-02 NO NO20041819A patent/NO20041819L/no not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-05-20 HK HK05103751A patent/HK1071132A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-06-07 RU RU2007121219/04A patent/RU2007121219A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN1543467A (zh) | 2004-11-03 |
EP1421087A1 (en) | 2004-05-26 |
GB0120051D0 (en) | 2001-10-10 |
CA2453962A1 (en) | 2003-02-27 |
ZA200400272B (en) | 2004-11-18 |
AR042591A1 (es) | 2005-06-29 |
RU2311417C2 (ru) | 2007-11-27 |
WO2003016316A8 (en) | 2003-10-02 |
HK1071132A1 (en) | 2005-07-08 |
IL159821A0 (en) | 2004-06-20 |
KR20040023728A (ko) | 2004-03-18 |
WO2003016316A1 (en) | 2003-02-27 |
UY27413A1 (es) | 2003-02-28 |
CN1285594C (zh) | 2006-11-22 |
NZ530587A (en) | 2004-12-24 |
MXPA04001447A (es) | 2004-07-08 |
RU2004101060A (ru) | 2005-06-27 |
NO20041819L (no) | 2004-05-14 |
US20050032777A1 (en) | 2005-02-10 |
JP2005501858A (ja) | 2005-01-20 |
PL367543A1 (en) | 2005-02-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007121219A (ru) | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина | |
RU2001104339A (ru) | Производные тиобензимидазола | |
RU2309156C2 (ru) | Агонисты окситоцина, их применение и содержащие их фармацевтические композиции | |
JP2009504763A5 (ru) | ||
EA200900358A1 (ru) | Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv | |
RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
RU2008106058A (ru) | Производные пиридазинона в качестве агонистов рецептора тиреоидного гормона | |
RU2003132687A (ru) | Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv | |
RU2004110719A (ru) | Зздабиторы протеаз, расщепляющих за пролином | |
RU2005108133A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к | |
RU2006116887A (ru) | Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии | |
RU2003120798A (ru) | Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии | |
JP2001526218A5 (ru) | ||
RU2007128085A (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
RU2001111880A (ru) | Композиции для перорального введения, содержащие луфенурон и нитенпирам, для борьбы с блохами | |
RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
RU2011105810A (ru) | Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения | |
RU2003133924A (ru) | Дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения | |
KR960701007A (ko) | 피롤-아미딘계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 그 염, 그 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제조성물 | |
RU2006113942A (ru) | Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека | |
KR900004658A (ko) | 이치환 벤질아민, 그의 제조방법, 약제로서의 그의 용도 및 그의 합성 약제 | |
RU2340617C2 (ru) | Производные бензамида в качестве агонистов окситоцина и антагонистов вазопрессина | |
RU2005125919A (ru) | Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств | |
RU2003130070A (ru) | Производные бигуанида | |
CA2215659A1 (en) | Morphinan hydroxamic acid compounds |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110301 |