RU2001126063A

RU2001126063A - Производные пиридазин-3-она и содержащие их лекарственные средства

Info

Publication number: RU2001126063A
Application number: RU2001126063/04A
Authority: RU
Inventors: Масао ОХКУТИ; Есинори КИОТАНИ; Хиромити СИГИО; Хидео ЕСИЗАКИ; Томоюки КОСИ; Такахиро Китамура; Такаюки Мацуда; Киоко ЯСУОКА; Томоко ФУРУЯМА
Original assignee: Кова Ко., Лтд.
Priority date: 1999-02-26
Filing date: 2000-02-25
Publication date: 2003-08-10

Claims

1. Производное пиридазин-3-она, представленное следующей формулой (1):

в которой Ar¹ представляет низшую алкоксифенильную группу;

Ar² представляет фенильную группу, имеющую низший алкокси, по крайней мере, в ее 4-положении;

R¹ представляет линейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 2-11 атомов углерода, циклоалкильную группу, имеющую 3-7 атомов углерода, низшую алкильную группу, замещенную одной или более циклоалкильными группами, содержащими 3-7 атомов углерода, или фенильную или фенил(низшую алкильную) группу, которая может быть замещена одним или более атомами галогена, низшими алкильными группами и низшими алкоксигруппами;

R² представляет цианогруппу, карбоксильную группу, (низший алкокси)карбонильную группу, замещенную или незамещенную низшую алкильную группу, или замещенную или незамещенную карбамоильную группу, или его соли.

2. Производное пиридазин-3-она или его соль по п.1, в котором R² представляет цианогруппу, карбоксильную группу, низший алкоксикарбонил, низшую алкильную группу, замещенную одним или более атомами галогена, гидроксигруппами, и замещенными или незамещенными фталимидогруппами; или карбамоильную группу, которая может быть замещена одной или двумя низшими алкильными группами, ароматическими группами и низшими алкильными группами, замещенными ароматической группой.

3. Производное пиридазин-3-она по п.1 или 2, которым является 5,6-бис(4-метоксифенил)-4-карбамоил-2-циклопропилметил-2Н-пиридазин-3-он,

5,6-бис(4-метоксифенил)-4-циано-2-этил-2Н-пиридазин-3-он,

5,6-бис(4-метоксифенил)-4-циано-2-циклопропилметил-2Н-пиридазин-3-он,

5,6-бис(4-метоксифенил)-4-циано-2-циклопентилметил-2Н-пиридазин-3-он,

2-бензил-5,6-бис(4-метоксифенил)-4-этоксикарбонил-2Н-пиридазин-3-он,

5,6-бис(4-метоксифенил)-4-этоксикарбонил-2-изопропил-2Н-пиридазин-3-он, или

5,6-бис(4-метоксифенил)-2-изобутил-4-фталимидометил-2Н-пиридазин-3-он.

4. Лекарственное средство для ингибирования продуцирования интерлейкина-1β, включающее в качестве эффективного ингредиента производное пиридазин-3-она или его соль по любому из пп.1-3.

5. Лекарственное средство по п.4, которое является профилактическим или терапевтическим средством от заболеваний, вызываемых стимуляцией продуцирования интерлейкина-1β.

6. Лекарственное средство по п.4, которое является профилактическим или терапевтическим средством от заболеваний иммунной системы, воспалительных заболеваний, ишемических болезней, остеопороза или пиемии.

7. Лекарственное средство по п.4, которое является профилактическим или терапевтическим средством от ревматизма, артрита или воспалительного колита.

8. Ингибитор продуцирования интерлейкина-1β, включающий в качестве эффективного ингредиента производное пиридазин-3-она или его соль по любому из пп.1-3.

9. Фармацевтическая композиция, включающая производное пиридазин-3-она или его соль по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Производное пиридазин-3-она или его соль по любому из пп.1-3, полезное в качестве ингибитора продуцирования интерлейкина-1β.

11. Способ лечения заболеваний, вызываемых стимуляцией продуцирования интерлейкина-1β, который включает введение производного пиридазин-3-она или его соли по любому из пп.1-3.