RU2000119779A

RU2000119779A - Способ предотвращения злоупотребления содержащими опиоиды лекарственными формами

Info

Publication number: RU2000119779A
Application number: RU2000119779/14A
Authority: RU
Inventors: Филип ПАЛЕРМО
Original assignee: Эро-Селтик, С.А.
Priority date: 1997-12-22
Filing date: 1998-12-22
Publication date: 2002-11-27

Claims

1. Способ предотвращения возможности злоупотребления лекарственной формой опиоидного анальгетика, предназначенной для орального применения, включающий соединение анальгетически эффективного количества активного при оральном применении опиоидного агониста с опиоидным антагонистом в лекарственную форму для орального применения, причем данная комбинация опиоидного агониста и опиоидного антагониста выбрана таким образом, что опиоидный агонист и опиоидный антагонист могут быть экстрагированы из лекарственной формы только совместно и для отделения опиоидного антагониста от опиоидного агониста требуется, по крайней мере, двухступенчатая экстракция, и количество включенного опиоидного антагониста достаточно, чтобы противодействовать опиоидному действию при совместной их с опиоидным агонистом экстракции из оральной лекарственной формы и парентеральном введении.

2. Способ по п. 1, в котором указанная комбинация указанного опиоидного агониста и указанного опиоидного антагониста такова, что из лекарственной формы их можно экстрагировать только совместно и в последующем для разделения их и отделения одного от другого требуется отдельная стадия экстракции.

3. Способ по п. 2, в котором и указанный опиоидный агонист, и указанный опиоидный антагонист растворимы в кислоте и для их разделения требуется использование высоких значений рН раствора.

4. Способ по п. 3, в котором указанный опиоидный агонист - битартрат гидрокодона, а указанный опиоидный антагонист - гидрохлорид налтрексона, причем и гидрокодон, и налтрексон растворяются при рН ниже 8 и около 80% указанного гидрокодона и около 10% указанного налтрексона могут быть экстрагированы при высоком значении рН.

5. Способ по п. 1, в котором опиоидный агонист представляет собой гидрохлорид гидроморфона, а опиоидный антагонист представляет собой гидрохлорид налтрексона.

6. Способ по п. 1, в котором опиоидный агонист представляет собой гидрохлорид оксикодона, а опиоидный антагонист представляет собой гидрохлорид налтрексона.

7. Способ по п. 1, в котором опиоидный агониот представляет собой сульфат морфина, а опиоидный антагонист представляет собой гидрохлорид налтрексона.

8. Способ по п. 3, дополнительно включающий введение в лекарственную форму еще одного ингредиента, который затрудняет отделение опиоидного агониста от опиоидного антагониста.

9. Способ по п. 8, в котором указанный дополнительный ингредиент выбран из группы, состоящей из желирующих агентов, восков и их смесей.

10. Способ по п. 8, дополнительно включающий в процесс получения лекарственной формы одной или нескольких стадий обработки, которые впоследствии препятствуют отделению опиоидногоагониста от опиоидного антагониста.