RU2000115947A - Производные бифениламидина - Google Patents
Производные бифениламидинаInfo
- Publication number
- RU2000115947A RU2000115947A RU2000115947/04A RU2000115947A RU2000115947A RU 2000115947 A RU2000115947 A RU 2000115947A RU 2000115947/04 A RU2000115947/04 A RU 2000115947/04A RU 2000115947 A RU2000115947 A RU 2000115947A RU 2000115947 A RU2000115947 A RU 2000115947A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- atom
- alkyl
- substituted
- amino
- Prior art date
Links
- LNUYLGUBVHEHEL-UHFFFAOYSA-N 2-phenylbenzenecarboximidamide Chemical class NC(=N)C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 LNUYLGUBVHEHEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 11
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 19
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 15
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 15
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 13
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 12
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 11
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 9
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005161 aryl oxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 bis (hydroxycarbonyl) methyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006564 (C4-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 3
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006704 (C5-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 2
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004471 alkyl aminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004647 alkyl sulfenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001476 phosphono group Chemical group [H]OP(*)(=O)O[H] 0.000 claims 2
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims 2
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 1
- 125000005099 aryl alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 claims 1
- 239000003130 blood coagulation factor inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 1
- 0 CC1CNC(C)N(*)CCCC1 Chemical compound CC1CNC(C)N(*)CCCC1 0.000 description 1
Claims (10)
1. Производное бифениламидина общей формулы (1)
в которой R1 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-8-алкильную группу или C1-8-алкоксильную группу;
L представляет собой прямую связь или C1-4-алкиленовую группу;
R2 представляет собой атом фтора; атом хлора; атом брома; гидроксильную группу; аминогруппу; C1-8-алкоксильную группу; карбоксильную группу; C1-8-алкоксикарбонильную группу; арилоксикарбонильную группу; аралкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди- C1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; C1-8-алкилкарбонильную группу; C1-8-алкилсульфенильную группу; C1-8-алкилсульфинильную группу; C1-8-алкилсульфонильную группу; моно- или ди- C1-8-алкиламиногруппу; моно- или ди- C1-8-алкиламиносулфонильную группу; сульфогруппу; фосфоногруппу; бис(гидроксикарбонил)метильную группу; бис(алкоксикарбонил)метильную группу); или 5-тетразолильную группу;
R3 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-8-алкильную группу, C1-8-алкоксильную группу, карбоксильную группу или C1-8-алкоксикарбонильную группу;
Х представляет собой любую из групп
-О-, -S-, -SO-, SO2-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-СО-, -N(R5)-SO2-, -SO2-N(R5)-,
в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу, C1-10-алкилсульфонильную группу, С3-8-циклоалкильную группу или арильную группу;
R5 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, С3-8-циклоалкильную группу или арильную группу,
причем алкильная группа в R4 и R5 может быть замещена арильной группой, гидроксильной группой, аминогруппой, атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, С1-8-алкоксильной группой, карбоксильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, арилоксикарбонильной группой, аралкоксикарбонильной группой, или 5-тетразолильной группой;
Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена карбонильной группой, или может быть замещена атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, гидроксильной группой, аминогруппой, С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой; карбоксильной группой, аминоалкильной группой, моно- или ди-алкиламиногруппой, моно- или ди-алкиламиноалкильной группой; или следующее 5-8-членное кольцо формул I-1 или I-2
в которых, в формулах I-1 или I-2,
в каждой циклической системе метиленовая группа может быть замещена карбонильной группой, а цикл может иметь ненасыщенные связи;
R6 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, С1-8-алкильную группу или С1-8-алкоксильную группу,
W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо,
Z представляет собой атом водорода; С1-10-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой С1-алкильную группу, аминогруппу, C1-8-алкоксильнуто группу, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-8-алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу или аралкоксикарбонильную группу; C1-8-алкилкарбонильную группу; арилкарбонильную группу; аралкилкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы I-3
в которой, в формуле I-3, R7 представляет собой C1-8-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой или C1-8-алкоксильной группой; аралкильную группу; или арильную группу;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
n представляет собой целое число от 0 до 3, при условии, что W не является атомом азота, когда n представляет собой 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой R1 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-8-алкильную группу или C1-8-алкоксильную группу;
L представляет собой прямую связь или C1-4-алкиленовую группу;
R2 представляет собой атом фтора; атом хлора; атом брома; гидроксильную группу; аминогруппу; C1-8-алкоксильную группу; карбоксильную группу; C1-8-алкоксикарбонильную группу; арилоксикарбонильную группу; аралкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди- C1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; C1-8-алкилкарбонильную группу; C1-8-алкилсульфенильную группу; C1-8-алкилсульфинильную группу; C1-8-алкилсульфонильную группу; моно- или ди- C1-8-алкиламиногруппу; моно- или ди- C1-8-алкиламиносулфонильную группу; сульфогруппу; фосфоногруппу; бис(гидроксикарбонил)метильную группу; бис(алкоксикарбонил)метильную группу); или 5-тетразолильную группу;
R3 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-8-алкильную группу, C1-8-алкоксильную группу, карбоксильную группу или C1-8-алкоксикарбонильную группу;
Х представляет собой любую из групп
-О-, -S-, -SO-, SO2-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-СО-, -N(R5)-SO2-, -SO2-N(R5)-,
в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу, C1-10-алкилсульфонильную группу, С3-8-циклоалкильную группу или арильную группу;
R5 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, С3-8-циклоалкильную группу или арильную группу,
причем алкильная группа в R4 и R5 может быть замещена арильной группой, гидроксильной группой, аминогруппой, атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, С1-8-алкоксильной группой, карбоксильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, арилоксикарбонильной группой, аралкоксикарбонильной группой, или 5-тетразолильной группой;
Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена карбонильной группой, или может быть замещена атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, гидроксильной группой, аминогруппой, С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой; карбоксильной группой, аминоалкильной группой, моно- или ди-алкиламиногруппой, моно- или ди-алкиламиноалкильной группой; или следующее 5-8-членное кольцо формул I-1 или I-2
в которых, в формулах I-1 или I-2,
в каждой циклической системе метиленовая группа может быть замещена карбонильной группой, а цикл может иметь ненасыщенные связи;
R6 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, С1-8-алкильную группу или С1-8-алкоксильную группу,
W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо,
Z представляет собой атом водорода; С1-10-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой С1-алкильную группу, аминогруппу, C1-8-алкоксильнуто группу, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-8-алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу или аралкоксикарбонильную группу; C1-8-алкилкарбонильную группу; арилкарбонильную группу; аралкилкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы I-3
в которой, в формуле I-3, R7 представляет собой C1-8-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой или C1-8-алкоксильной группой; аралкильную группу; или арильную группу;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
n представляет собой целое число от 0 до 3, при условии, что W не является атомом азота, когда n представляет собой 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Производное бифениламидина по п. 1, в котором, в указанной формуле (1) R1 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, C1-4-алкильную группу или C1-4-алкоксильную группу; L представляет собой прямую связь или C1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой атом фтора; атом хлора; атом брома; гидроксильную группу; аминогруппу; C1-8-алкоксильную группу; карбоксильную группу; C1-8-алкоксикарбонильную группу; арилоксикарбонильную группу; аралкоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, причем атом азота в карбамоильной группе может быть замещен моно- или ди- C1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; C1-8-алкилкарбонильную группу; C1-8-алкилсульфенильную группу; C1-8-алкилсульфинильную группу; C1-8-алкилсульфонильную группу; моно- или ди- C1-8-алкиламиногруппу; моно- или ди- C1-8-алкиламиносулфонильную группу; сульфогруппу; фосфоногруппу; бис(гидроксикарбонил)метильную группу; бис(алкоксикарбонил)-метильную группу; или 5-тетразолильную группу; R3 представляет собой атом водорода; Х представляет собой любую из групп: -О-, -S-, -N(R4)-, -CO-N(R5), -N(R5)-CO-, -N(R5)-SO2- или -SO2-N(R5)-; в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу или C1-10-алкилсульфонильную группу, R5 представляет собой атом водорода или C1-10-алкильную группу, причем алкильная группа в R4 и R5 может быть замещена арильной группой, гидроксильной группой, аминогруппой, атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, C1-8-алкоксильной группой, карбоксильной группой, C1-8-алкоксикарбонильной группой, арилоксикарбонильной группой, аралкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, или 5-тетразоильной группой; Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа, входящая в состав C4-8-циклоалкильной группы, может быть замещена карбонильной группой, или может быть замещена атомом фтора, атомом хлора, атомом брома, гидроксильной группой, аминогруппой, C1-8-алкильной группой, C1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, C1-8-алкоксикарбонильной группой; карбоксильной группой, аминоалкильной группой, моно- или ди-алкиламиногруппой, или моно- или ди-алкиламиноалкильной группой; или следующее 5-8-членное кольцо формулы II-1
в которой, в формуле II-1, в циклической системе метиленовая группа может быть замещена карбонильной группой, R6 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, С1-4-алкильную группу, или C1-4-алкоксильную группу; W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо, Z представляет собой атом водорода; C1-10-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкильную группу, аминогруппу, C1-8-алкоксильную группу, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-8-алкил, карбоксильную группу, C1-8-алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу или аралкоксикарбонильную группу; C1-8-алкилкарбонильную группу; арилкарбонильную группу; аралкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы II-2
в которых, в формуле II-2, R7 представляет собой C1-8-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой или C1-4-алкоксильной группой; аралкильную группу; или арильную группу; m представляет собой целое число от 1 до 3; n представляет собой целое число от 0 до 3, при условии, что W не является атомом азота, когда n представляет собой 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой, в формуле II-1, в циклической системе метиленовая группа может быть замещена карбонильной группой, R6 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, гидроксильную группу, аминогруппу, С1-4-алкильную группу, или C1-4-алкоксильную группу; W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо, Z представляет собой атом водорода; C1-10-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкильную группу, аминогруппу, C1-8-алкоксильную группу, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-8-алкил, карбоксильную группу, C1-8-алкоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу или аралкоксикарбонильную группу; C1-8-алкилкарбонильную группу; арилкарбонильную группу; аралкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы II-2
в которых, в формуле II-2, R7 представляет собой C1-8-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой или C1-4-алкоксильной группой; аралкильную группу; или арильную группу; m представляет собой целое число от 1 до 3; n представляет собой целое число от 0 до 3, при условии, что W не является атомом азота, когда n представляет собой 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Производное бифениламидина по п. 1 или 2, общей формулы (2)
в которой L представляет собой прямую связь или C1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; C1-4-алкоксикарбонильную группу; аралкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, в которой входящий в ее состав атом азота может быть замещен моно- или ди-C1-4-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; или C1-4-алкилкарбонильную группу; Х представляет собой -О-, -N(R4)- или NH-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу или C1-10-алкилсульфонильную группу, причем алкильная группа необязательно может быть замещена гилроксильной группой, аминогруппой, атомом фтора, карбоксильной группой или С1-8-алкоксикарбонильной группой; Y представляет собой С5-6-циклоалкильную группу, причем метиленовая группа, входящая в состав С5-6-циклоалкилькой группы, может быть замещена карбамоильной группой, С1-4-алкоксилькой группой или карбоксильной группой; или следующее 5-6-членное кольцо формулы III-1
в которой, в формуле III-1, W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо, Z представляет собой целое водорода; С1-4-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкил, аминогруппу, карбоксильную группу или C1-4-алкоксикарбонильную группу; C1-4-алкилкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы III-2
в которой, в формуле III-2, R7 представляет собой C1-4-алкильнуто группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой; n представляет собой целое число от 0 до 2, при условии, что W не является атомом азота, когда n равно 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой L представляет собой прямую связь или C1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; C1-4-алкоксикарбонильную группу; аралкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, в которой входящий в ее состав атом азота может быть замещен моно- или ди-C1-4-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; или C1-4-алкилкарбонильную группу; Х представляет собой -О-, -N(R4)- или NH-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу или C1-10-алкилсульфонильную группу, причем алкильная группа необязательно может быть замещена гилроксильной группой, аминогруппой, атомом фтора, карбоксильной группой или С1-8-алкоксикарбонильной группой; Y представляет собой С5-6-циклоалкильную группу, причем метиленовая группа, входящая в состав С5-6-циклоалкилькой группы, может быть замещена карбамоильной группой, С1-4-алкоксилькой группой или карбоксильной группой; или следующее 5-6-членное кольцо формулы III-1
в которой, в формуле III-1, W представляет собой С-Н или атом азота, при условии, что W не является атомом азота в случае, когда цикл представляет собой 5-членное кольцо, Z представляет собой целое водорода; С1-4-алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой, за исключением случая, когда Z представляет собой C1-алкил, аминогруппу, карбоксильную группу или C1-4-алкоксикарбонильную группу; C1-4-алкилкарбонильную группу; амидиногруппу; или следующую группу формулы III-2
в которой, в формуле III-2, R7 представляет собой C1-4-алкильнуто группу, причем алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой; n представляет собой целое число от 0 до 2, при условии, что W не является атомом азота, когда n равно 0 или 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Производное бифениламидина по п. 3, в котором, в указанной формуле (2), Х представляет собой -О- или -N(R4)-, в которых R4 представляет собой атом водорода, C1-10-алкильную группу, C1-10-алкилкарбонильную группу или C1-10-алкилсульфонильную группу, причем алкильная группа необязательно может быть замещена гидроксильной группой, аминогруппой, группой фтора, карбоксильной группой или C1-8-алкоксикарбонильной группой;
или его фармацевтически приемлемая соль.
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Производное бифениламидина по п. 3, в котором, в указанной формуле (2), Х представляет собой -NH-CO-,
или его фармацевтически приемлемая соль.
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Производное бифениламидина по п. 3 или 4, в котором, в общей формуле (2),
L представляет собой связь; R2 представляет собой карбоксильную группу или метоксикарбонильную группу; Х представляет собой -О- или -N(R4)-, в которых R4 представляет собой атом водорода, метильную группу или 2-гидроксиэтильную группу; Y представляет собой любую из формул
n представляет собой 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
L представляет собой связь; R2 представляет собой карбоксильную группу или метоксикарбонильную группу; Х представляет собой -О- или -N(R4)-, в которых R4 представляет собой атом водорода, метильную группу или 2-гидроксиэтильную группу; Y представляет собой любую из формул
n представляет собой 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Пролекарство, которое вырабатывает производное бифениламидина или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любыми из пп. 1-6, in vivo.
8. Ингибитор коагуляции крови, включающий по меньшей мере производное бифениламидина или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любыми из пп. 1-7, а также фармацевтически приемлемый носитель.
9. Агент для профилактики тромбоза или эмболии, включающий по меньшей мере производное бифениламидина или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любыми из пп. 1-7, а также фармацевтически приемлемый носитель.
10. Агент для терапии тромбоза или эмболии, включающий по меньшей мере производное бифениламидина или его фармацевтически приемлемую соль в соответствии с любыми из пп. 1-7, а также фармацевтически приемлемый носитель.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP31969897 | 1997-11-20 | ||
| JP9/319698 | 1997-11-20 | ||
| JP12749898 | 1998-05-11 | ||
| JP10/127498 | 1998-05-11 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000115947A true RU2000115947A (ru) | 2002-03-27 |
| RU2197478C2 RU2197478C2 (ru) | 2003-01-27 |
Family
ID=26463455
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000115947/04A RU2197478C2 (ru) | 1997-11-20 | 1998-11-19 | Производные бифениламидина |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6706745B1 (ru) |
| EP (1) | EP1043310B1 (ru) |
| KR (1) | KR100581506B1 (ru) |
| CN (1) | CN1150162C (ru) |
| AT (1) | ATE268751T1 (ru) |
| AU (1) | AU744567B2 (ru) |
| BG (1) | BG63536B1 (ru) |
| BR (1) | BR9814983A (ru) |
| CA (1) | CA2310331A1 (ru) |
| DE (1) | DE69824450T2 (ru) |
| DK (1) | DK1043310T3 (ru) |
| EE (1) | EE04564B1 (ru) |
| ES (1) | ES2218866T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20000304B1 (ru) |
| HU (1) | HUP0100085A3 (ru) |
| ID (1) | ID24846A (ru) |
| IL (1) | IL136100A (ru) |
| IS (1) | IS5497A (ru) |
| NO (1) | NO20002589L (ru) |
| NZ (1) | NZ504407A (ru) |
| PL (1) | PL340658A1 (ru) |
| PT (1) | PT1043310E (ru) |
| RU (1) | RU2197478C2 (ru) |
| SK (1) | SK7612000A3 (ru) |
| TR (1) | TR200001452T2 (ru) |
| TW (1) | TW523504B (ru) |
| UA (1) | UA52797C2 (ru) |
| WO (1) | WO1999026918A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010032175A (ko) * | 1997-11-20 | 2001-04-16 | 야스이 쇼사꾸 | 비페닐아미딘 유도체 |
| KR20010101772A (ko) * | 1999-01-28 | 2001-11-14 | 야스이 쇼사꾸 | 방출제어제제 |
| US6538137B1 (en) | 1999-05-17 | 2003-03-25 | Teijin Limited | Cyanobiphenyl derivatives |
| WO2001056989A2 (en) * | 2000-02-01 | 2001-08-09 | Cor Therapeutics, Inc. | Inhibitors of factor xa |
| US6316475B1 (en) * | 2000-11-17 | 2001-11-13 | Abbott Laboratories | Aminoalkoxybiphenylcarboxamides as histamine-3 receptor ligands and their therapeutic applications |
| JPWO2002059091A1 (ja) * | 2001-01-26 | 2004-05-27 | 帝人株式会社 | シアノフェニル安息香酸誘導体の製造法 |
| CN1489575A (zh) * | 2001-01-29 | 2004-04-14 | ������������ʽ���� | 苯甲脒衍生物及其制备方法 |
| AR035425A1 (es) * | 2001-01-30 | 2004-05-26 | Teijin Ltd | Cristal de diclorhidrato del acido 3-(3-amidinofenil)-5-[({[1-(iminoetil)-4-piperidil]metil}amino)metil]benzoico y proceso para prepararlo |
| WO2002060448A1 (fr) * | 2001-01-30 | 2002-08-08 | Teijin Limited | Composition medicinale |
| WO2003040086A1 (fr) * | 2001-11-09 | 2003-05-15 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | Derives de 5-amidino-2-hydroxybenzene-sulfonamide, composition medicinales les contenant, leur utilisation medicale et produits intermediaires utilises dans le cadre de leur production |
| AU2002224131A1 (en) | 2001-11-30 | 2003-06-17 | Teijin Limited | Process for producing 5-(3-cyanophenyl)-3-formylbenzoic acid compound |
| CN100513398C (zh) | 2002-12-03 | 2009-07-15 | Axys药物公司 | 作为因子viia抑制剂的2-(2-羟基联苯-3-基)-1h-苯并咪唑-5-甲脒衍生物 |
| CA2619745A1 (en) | 2005-08-18 | 2007-02-22 | Teijin Pharma Limited | Tablet with multiple drug-containing sections |
| AU2006280656B2 (en) | 2005-08-18 | 2012-09-20 | Teijin Limited | Preparation with accurate dose-dividing function |
| PE20070698A1 (es) | 2005-11-14 | 2007-08-17 | Teijin Pharma Ltd | Comprimido de disgregacion rapida intraoral que contiene hidrocloruro de ambroxol |
| AU2016275764B8 (en) | 2015-06-11 | 2021-03-04 | Basilea Pharmaceutica International AG | Efflux-pump inhibitors and therapeutic uses thereof |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4102024A1 (de) * | 1991-01-24 | 1992-07-30 | Thomae Gmbh Dr K | Biphenylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung |
| DK0567967T3 (da) * | 1992-04-28 | 1996-11-18 | Thomae Gmbh Dr K | Tritium-mærkede fibrinogen-receptor-antagonister, deres anvendelse og fremgangsmåde til deres fremstilling |
| DE4219158A1 (de) * | 1992-06-11 | 1993-12-16 | Thomae Gmbh Dr K | Biphenylderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| JPH101467A (ja) * | 1996-06-13 | 1998-01-06 | Banyu Pharmaceut Co Ltd | ビフェニルアミジン誘導体 |
| KR20010032175A (ko) * | 1997-11-20 | 2001-04-16 | 야스이 쇼사꾸 | 비페닐아미딘 유도체 |
-
1998
- 1998-11-19 BR BR9814983-0A patent/BR9814983A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-11-19 TW TW087119208A patent/TW523504B/zh not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 RU RU2000115947/04A patent/RU2197478C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 EE EEP200000298A patent/EE04564B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 NZ NZ504407A patent/NZ504407A/en unknown
- 1998-11-19 US US09/554,799 patent/US6706745B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-19 SK SK761-2000A patent/SK7612000A3/sk unknown
- 1998-11-19 EP EP98954747A patent/EP1043310B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-19 KR KR1020007005463A patent/KR100581506B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 TR TR2000/01452T patent/TR200001452T2/xx unknown
- 1998-11-19 AU AU11740/99A patent/AU744567B2/en not_active Ceased
- 1998-11-19 WO PCT/JP1998/005209 patent/WO1999026918A1/ja active IP Right Grant
- 1998-11-19 IL IL13610098A patent/IL136100A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 CA CA002310331A patent/CA2310331A1/en not_active Abandoned
- 1998-11-19 PL PL98340658A patent/PL340658A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1998-11-19 DK DK98954747T patent/DK1043310T3/da active
- 1998-11-19 DE DE69824450T patent/DE69824450T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-19 PT PT98954747T patent/PT1043310E/pt unknown
- 1998-11-19 HU HU0100085A patent/HUP0100085A3/hu unknown
- 1998-11-19 AT AT98954747T patent/ATE268751T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-11-19 UA UA2000063535A patent/UA52797C2/ru unknown
- 1998-11-19 CN CNB988132206A patent/CN1150162C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-19 ES ES98954747T patent/ES2218866T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-19 ID IDW20000955A patent/ID24846A/id unknown
-
2000
- 2000-05-15 IS IS5497A patent/IS5497A/is unknown
- 2000-05-16 HR HR20000304A patent/HRP20000304B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-05-17 BG BG104447A patent/BG63536B1/bg unknown
- 2000-05-19 NO NO20002589A patent/NO20002589L/no unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000115947A (ru) | Производные бифениламидина | |
| EA200100766A1 (ru) | Хинолин-2-он замещенные гетероарильные производные, используемые в качестве противоопухолевых агентов | |
| UY26512A1 (es) | Inhibidores no peptídicos de la unión celúlar dependiente de vla - 4 útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes y respiratorias | |
| EA200400054A1 (ru) | Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1) | |
| UY24625A1 (es) | Derivados de la 4-hidroxi-piperidina | |
| EA200200446A1 (ru) | НОВЫЕ α-АМИНОКИСЛОТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ | |
| RU2012146986A (ru) | Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу | |
| RU2003105217A (ru) | Новые пептиды, как ингибиторы ns3-серинпротеазы вируса гепатита с | |
| AR025976A1 (es) | Inhibidores de fab i. | |
| RU2005119633A (ru) | Антивирусные нуклеозидные производные | |
| MY116542A (en) | New inhibitors of platelet aggregation. | |
| CA2410662A1 (en) | Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus | |
| HUP0201088A2 (hu) | Új alfa-aminosav-szulfonil-vegyületek, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| ATE232520T1 (de) | Imidazolidin-4-on derivate verwendbar als antikrebsmittel | |
| RU2006101987A (ru) | Трициклические производные или их фармацевтически приемлемые соли, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2001122727A (ru) | Амиды кислот, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU96108920A (ru) | Производные индола | |
| RU2011105810A (ru) | Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения | |
| RU99101341A (ru) | 4-оксоциклические соединения мочевины, фармацевтическая композиция, способ лечения | |
| EA200100969A1 (ru) | Новые соединения циклобутендиона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| EP0225175A3 (en) | Dihydropyridine derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof | |
| RU97107018A (ru) | Производные хиноксалина, используемые в терапии | |
| NZ504706A (en) | Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants | |
| ATE149165T1 (de) | Stickstoff enthaltende bizyklische derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
| EA200501136A1 (ru) | Триазольные соединения, полезные в терапии |