RU2012146986A - Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу - Google Patents

Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу Download PDF

Info

Publication number
RU2012146986A
RU2012146986A RU2012146986/04A RU2012146986A RU2012146986A RU 2012146986 A RU2012146986 A RU 2012146986A RU 2012146986/04 A RU2012146986/04 A RU 2012146986/04A RU 2012146986 A RU2012146986 A RU 2012146986A RU 2012146986 A RU2012146986 A RU 2012146986A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
ester
amino
pharmaceutically acceptable
ring
Prior art date
Application number
RU2012146986/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Синиа Хисакава
Ясуси ХАСЕГАВА
Тосиаки Аоки
Хироки КУСАНО
Масаюки САНО
Дзун Сато
Кендзи Ямаваки
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2012146986A publication Critical patent/RU2012146986A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D505/00—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D505/10—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D505/12—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7
    • C07D505/14—Heterocyclic compounds containing 5-oxa-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxacephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 substituted in position 7 with hetero atoms directly attached in position 7
    • C07D505/16—Nitrogen atoms
    • C07D505/18—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof
    • C07D505/20—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof with the acylating radicals further substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D505/24—Nitrogen atoms further acylated by radicals derived from carboxylic acids or by nitrogen or sulfur analogues thereof with the acylating radicals further substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen further substituted by doubly-bound nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
    • A61K31/546—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine containing further heterocyclic rings, e.g. cephalothin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
    • C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/48—Methylene radicals, substituted by hetero rings
    • C07D501/56—Methylene radicals, substituted by hetero rings with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • C07D519/06—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00 containing at least one condensed beta-lactam ring system, provided for by groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00, e.g. a penem or a cepham system
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы:[Формула 1]гдеХ представляет собой -N=, -CH=, -C(-R)=, -C(-Br)= или -С(-Cl)=;Rпредставляет собой низший алкил или галоген(низший)алкил;W представляет собой -СН-, -S- или -О-;U представляет собой -СН-, -S- или -O-, когда W представляет собой -СН-, или U представляет собой -СН-, когда W представляет собой -S- или -О-;Rи Rнезависимо представляют собой водород, галоген, гидроксил, карбокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу; илиRи R, взятые вместе с соседним атомом, образуют необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;Rпредставляет собой водород, -ОСНили -NH-CH(=O);каждый Rнезависимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, -CN, -C(=O)-R, -C(=O)-OH, низший алкил, галоген(низший)алкил или -OR;k представляет собой целое число от 0 до 2;Rпредставляет собой низший алкил или галоген(низший)алкил;m представляет собой целое число от 0 до 2;Q представляет собой простую связь, необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;G представляет собой i) -С(=O)- или ii) 5-членную гетероциклическую группу;гдеi) когда G представляет собой -С(=O)-, тогдаa) D представляет собой простую связь, -NH- или -R-NH-, где Rпредставляет собой низший алкилен; и Е представляет собой необязательно замещенную циклическую группу, выбранную из следующих формул (1)-(45); илиb) D представляет собой группу формулы:[Формула 2]илигде q имеет значение 0 или 1, Е представляет собой группу следующей формулы (46); иii) когда G представляет собой 5-членную гетероциклическую группу, тогдаD пре

Claims (24)

1. Соединение формулы:
[Формула 1]
Figure 00000001
где
Х представляет собой -N=, -CH=, -C(-R5)=, -C(-Br)= или -С(-Cl)=;
R5 представляет собой низший алкил или галоген(низший)алкил;
W представляет собой -СН2-, -S- или -О-;
U представляет собой -СН2-, -S- или -O-, когда W представляет собой -СН2-, или U представляет собой -СН2-, когда W представляет собой -S- или -О-;
R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, гидроксил, карбокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу; или
R1 и R2, взятые вместе с соседним атомом, образуют необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
R3 представляет собой водород, -ОСН3 или -NH-CH(=O);
каждый R4 независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, -CN, -C(=O)-R6, -C(=O)-OH, низший алкил, галоген(низший)алкил или -OR6;
k представляет собой целое число от 0 до 2;
R6 представляет собой низший алкил или галоген(низший)алкил;
m представляет собой целое число от 0 до 2;
Q представляет собой простую связь, необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
G представляет собой i) -С(=O)- или ii) 5-членную гетероциклическую группу;
где
i) когда G представляет собой -С(=O)-, тогда
a) D представляет собой простую связь, -NH- или -R7-NH-, где R7 представляет собой низший алкилен; и Е представляет собой необязательно замещенную циклическую группу, выбранную из следующих формул (1)-(45); или
b) D представляет собой группу формулы:
[Формула 2]
Figure 00000002
или
Figure 00000003
где q имеет значение 0 или 1, Е представляет собой группу следующей формулы (46); и
ii) когда G представляет собой 5-членную гетероциклическую группу, тогда
D представляет собой -СН2- или -СН2-СН2-, и Е представляет собой группу формулы (10) в следующих циклических группах фрагмента Е:
[Формула 3]
Figure 00000004
[Формула 4]
Figure 00000005
где р представляет собой целое число от 1 до 3, n имеет значение 1 или 2, и Rx представляет собой необязательно замещенный низший алкил;
при условии, что исключены следующие соединения (А-1)-(А-35),
[Формула 5]
Figure 00000006
[Формула 6]
Figure 00000007
[Формула 7]
Figure 00000008
или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где G представляет собой -С(=O)-; D представляет собой простую связь, -NH- или -R7-NH-, где R7 представляет собой низший алкилен; и Е выбран из формул (1)-(45).
3. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.2, где D представляет собой -NH-,-CH2-NH- или -CH2-CH2-NH-.
4. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.3, где Е представляет собой группу, выбранную из формул (5), (6), (10), (11), (26), (29)-(34), (36), (37), (44) и (45).
5. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.3, где Е представляет собой формулу (26) или (31).
6. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.2, где D представляет собой простую связь.
7. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.6, где Е представляет собой группу, выбранную из формул (1)-(4), (7), (8), (12)-(25), (27), (28), (35) и (38)-(43).
8. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.6, где Е представляет собой группу, выбранную из формул (1)-(3) и (7).
9. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где G представляет собой -С(=O)-; и D представляет собой группу формулы:
[Формула 8]
Figure 00000009
где, q имеет значение, определенное в п.1.
10. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по п.1, где G представляет собой 5-членную гетероциклическую группу; и D представляет собой -СН2- или -СН2-СН2-.
11. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где U представляет собой -S-.
12. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где W представляет собой -СН2-.
13. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где R3 представляет собой водород или -ОСН3.
14. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где Х представляет собой -N=, -CH=или -С(-Cl)=.
15. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где группа формулы:
[Формула 9]
Figure 00000010
представляет собой группу формулы;
[Формула 10]
Figure 00000011
где R4 имеет значение, определенное в п.1.
16. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где каждый R4 независимо представляет собой водород или галоген.
17. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где R1 представляет собой необязательно замещенный низший алкил; и R2 представляет собой водород.
18. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где R1 представляет собой водород; и R2 представляет собой необязательно замещенный низший алкил.
19. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где R1 и R2 представляют собой низший алкил.
20. Соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-10, где m имеет значение 0.
21. Фармацевтическая композиция, которая включает в себя соединение или его сложный эфир, защищенное соединение по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемую соль или сольват по любому одному из пп.1-20.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, которая обладает противомикробной активностью.
23. Способ лечения инфекционных заболеваний, отличающийся стадией введения соединения или его сложного эфира, защищенного соединения по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому одному из пп.1-20.
24. Применение соединения или его сложного эфира, защищенного соединения по амино на кольце в 7-боковой цепи, фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому одному из пп.1-20 для получения терапевтического средства для лечения инфекционных заболеваний.
RU2012146986/04A 2010-04-05 2011-04-04 Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу RU2012146986A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-087131 2010-04-05
JP2010087131 2010-04-05
JP2010-274180 2010-12-09
JP2010274180 2010-12-09
PCT/JP2011/058498 WO2011125967A1 (ja) 2010-04-05 2011-04-04 カテコール基を有するセフェム化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012146986A true RU2012146986A (ru) 2014-05-20

Family

ID=44762902

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012146986/04A RU2012146986A (ru) 2010-04-05 2011-04-04 Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу

Country Status (14)

Country Link
US (1) US9145425B2 (ru)
EP (1) EP2557082A4 (ru)
JP (1) JP5909441B2 (ru)
KR (1) KR20130018845A (ru)
CN (1) CN102918048A (ru)
AR (1) AR081758A1 (ru)
AU (1) AU2011236933A1 (ru)
CA (1) CA2795322A1 (ru)
IN (1) IN2012CN09242A (ru)
MX (1) MX2012011521A (ru)
RU (1) RU2012146986A (ru)
TW (1) TW201139451A (ru)
UY (1) UY33315A (ru)
WO (1) WO2011125967A1 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2702257C (en) 2007-10-09 2016-07-12 Sopharmia, Inc. Broad spectrum beta-lactamase inhibitors
RS55365B1 (sr) * 2008-10-31 2017-03-31 Shionogi & Co Cefalosporin sa kateholskom grupom
JP5852559B2 (ja) * 2010-04-05 2016-02-03 塩野義製薬株式会社 擬似カテコール基を有するセフェム化合物
US9085589B2 (en) * 2010-04-28 2015-07-21 Shionogi & Co., Ltd. Cephem derivative
KR20140039202A (ko) 2011-04-28 2014-04-01 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 카테콜 또는 의사 카테콜 구조를 갖는 신규 세펨 화합물
JPWO2013002215A1 (ja) 2011-06-27 2015-02-23 塩野義製薬株式会社 ピリジニウム基を有するセフェム化合物
CN103958527A (zh) 2011-10-04 2014-07-30 盐野义制药株式会社 具有儿茶酚基团的头孢烯衍生物
TWI547496B (zh) * 2011-10-04 2016-09-01 葛蘭素集團公司 抗菌化合物
CN104854113A (zh) 2012-10-29 2015-08-19 盐野义制药株式会社 2-烷基头孢烯化合物的中间体的生产方法
UY35103A (es) * 2012-10-29 2014-05-30 Glaxo Group Ltd Compuestos de cefem 2-sustituidos
US9139743B2 (en) * 2013-01-31 2015-09-22 Xerox Corporation Malic acid derivatives as amorphous materials for phase change ink
CN106661052B (zh) * 2014-09-04 2021-05-11 盐野义制药株式会社 头孢菌素衍生物的中间体及其制造方法
RS62449B1 (sr) * 2014-09-04 2021-11-30 Shionogi & Co So derivata cefalosporina, njen kristalni čvrst oblik i postupak njene proizvodnje
CN104817604B (zh) * 2015-03-16 2017-08-04 邦泰生物工程(深圳)有限公司 一种β‑烟酰胺单核苷酸的纯化方法
WO2016198691A1 (en) 2015-06-11 2016-12-15 Basilea Pharmaceutica Ag Efflux-pump inhibitors and therapeutic uses thereof
AU2016367284C1 (en) 2015-12-10 2018-09-20 Naeja-Rgm Pharmaceuticals Ulc Cephem compounds, their production and use
WO2017199227A1 (en) 2016-05-20 2017-11-23 S & I Ophthalmic, Llc. Process for preparation of 3,4-dihydroxy-2-methyl benzoic acid alkylester
WO2020048828A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 5-heteroaryl-3,9-diazaspiro[5.5]undecane compounds
TW202024083A (zh) 2018-09-03 2020-07-01 德商拜耳廠股份有限公司 3,9-二氮雜螺[5.5]十一烷化合物
JP2022507470A (ja) * 2018-11-13 2022-01-18 南京聖和薬業股▲ふん▼有限公司 モノバクタム化合物及びその使用
WO2020184399A1 (ja) * 2019-03-08 2020-09-17 塩野義製薬株式会社 抗菌用医薬組成物
WO2020206381A1 (en) * 2019-04-03 2020-10-08 Sutton Larry D Cephem compounds with latent reactive groups and methods of using and making same
TW202128708A (zh) * 2020-01-22 2021-08-01 大陸商上海森輝醫藥有限公司 頭孢類抗菌化合物及其在醫藥上的應用
WO2021161099A1 (en) 2020-02-11 2021-08-19 Cheminova A/S Process for the synthesis of s-beflubutamid from (r)-2-aminobutanoic acid
GB202006382D0 (en) 2020-04-30 2020-06-17 Spermatech As Use
CN111714490B (zh) * 2020-07-20 2021-07-06 广东工业大学 一种化合物在制备抑制细菌群体感应系统药物中的应用
CA3204655A1 (en) * 2021-01-12 2022-07-21 Jian Huang Cephalosporin antibacterial compound and preparation method therefor

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL47168A (en) 1974-05-09 1979-07-25 Toyama Chemical Co Ltd Mono or dioxo piperazino(thio)carbonylamino derivatives ofpenicillins and cephalosporins and process for producing the same
JPS57118588A (en) 1981-11-26 1982-07-23 Toyama Chem Co Ltd Novel cephalosporin
DE3207840A1 (de) 1982-03-04 1983-09-15 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt "cephalosporinderivate und verfahren zu ihrer herstellung"
DE3470314D1 (en) 1983-01-21 1988-05-11 Beecham Group Plc Beta-lactam antibacterial agents
NO165842C (no) 1984-04-23 1991-04-17 Takeda Chemical Industries Ltd Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive cefem-forbindelser.
EP0168177A3 (en) 1984-06-28 1987-04-01 Pfizer Limited Cephalosporin antibiotics
NO166283C (no) 1985-03-01 1991-06-26 Takeda Chemical Industries Ltd Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive 7beta-(2-(5-amino-1,2,4-tiadiazol-3-yl)-2(z)-substituertoksyiminoacetamido)-3-(heterocyclylmetyl)-3-cefem-4-karboksylsyrederivater.
JPH068300B2 (ja) 1985-08-02 1994-02-02 萬有製薬株式会社 新規セフアロスポリン誘導体
EP0211656A3 (en) 1985-08-10 1988-03-09 Beecham Group Plc Cephalosporin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
EP0214600B1 (en) 1985-09-03 1992-12-02 Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha Cephalosporin derivatives
JPS62158291A (ja) 1986-01-07 1987-07-14 Sagami Chem Res Center セフアロスポリン誘導体
DE3750411T2 (de) 1986-04-14 1995-03-16 Banyu Pharma Co Ltd Cephalosporinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und antibakterielle Präparate.
DE3787030T2 (de) 1986-04-14 1994-04-07 Banyu Pharma Co Ltd 1-carboxy-1-vinyloxyiminoaminothiazol-cephalosporin-derivate und deren herstellung.
IE61679B1 (en) 1987-08-10 1994-11-16 Fujisawa Pharmaceutical Co Water-soluble antibiotic composition and water-soluble salts of new cephem compounds
GB8719875D0 (en) 1987-08-22 1987-09-30 Beecham Group Plc Compounds
JPH0228185A (ja) 1988-04-14 1990-01-30 Tanabe Seiyaku Co Ltd セファロスポリン化合物及びその合成中間体
US5149803A (en) 1988-05-10 1992-09-22 Imperial Chemical Industries Plc Intermediates for cephalosporin compounds
GB8811055D0 (en) 1988-05-10 1988-06-15 Ici Plc Antibiotic compounds
PH25965A (en) 1988-06-06 1992-01-13 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds which have antimicrobial activities
US5244890A (en) * 1988-06-06 1993-09-14 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Cephem compounds
GB8813945D0 (en) 1988-06-13 1988-07-20 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds & process for preparation thereof
GB8817653D0 (en) * 1988-07-25 1988-09-01 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds & processes for preparation thereof
CA2005787A1 (en) 1988-12-29 1990-06-29 Masao Wada Cephalosporin compounds
JPH02275886A (ja) 1988-12-29 1990-11-09 Tanabe Seiyaku Co Ltd セファロスポリン化合物及びその製法
US5143910A (en) * 1989-09-07 1992-09-01 Shionogi & Co., Ltd. Piperaziniocephalosporins
GB9005246D0 (en) 1990-03-08 1990-05-02 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds and processes for preparation thereof
US5234920A (en) 1990-08-23 1993-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Antibiotic C-7 catechol-substituted cephalosporin compounds, compositions, and method of use thereof
US5095012A (en) 1990-08-23 1992-03-10 Bristol-Myers Squibb Company Antibiotic c-7 catechol-substituted cephalosporin compounds, compositions, and method of use thereof
US5126336A (en) 1990-08-23 1992-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Antibiotic c-3 catechol-substituted cephalosporin compounds, compositions and method of use thereof
US5194433A (en) 1990-11-13 1993-03-16 Bristol-Myers Squibb Company Antibiotic c-3 catechol-substituted cephalosporin compounds, compositions and method of use thereof
GB9111406D0 (en) 1991-05-28 1991-07-17 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds and processes for preparation thereof
GB9118672D0 (en) 1991-08-30 1991-10-16 Fujisawa Pharmaceutical Co New cephem compounds and processes for preparation thereof
EP0628562A1 (fr) 1993-06-10 1994-12-14 Roussel Uclaf Céphalosporines comportant en position 7 un radical oxymino substitué, leurs intermédiaires, leurs procédé de préparation et leur application comme médicaments
US5532235A (en) 1995-01-17 1996-07-02 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
WO1999033839A1 (en) 1997-12-26 1999-07-08 Cheil Jedang Corporation Cephem derivatives and a method for producing the compounds and an antibacterial composition containing the compounds
TW200305422A (en) * 2002-03-18 2003-11-01 Shionogi & Co Broad spectrum cefem compounds
WO2003099826A1 (en) 2002-05-23 2003-12-04 Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Limited A new process for the preparation of cefditoren using the thioester of thiazolylacetic acid
JP2005533822A (ja) 2002-06-27 2005-11-10 エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッド 臭化水素酸カルベジロール
JP3928086B2 (ja) 2005-03-29 2007-06-13 塩野義製薬株式会社 ３−プロペニルセフェム誘導体
WO2007096740A2 (en) 2006-02-20 2007-08-30 Orchid Research Laboratories Limited Novel cephalosporins
EP1994035A1 (en) 2006-03-16 2008-11-26 Astellas Pharma Inc. Cephem compounds and use as antimicrobial agents
SI2066659T1 (sl) 2006-09-29 2013-10-30 Grunenthal Gmbh Substituirani sulfonamidni derivati
JP5476307B2 (ja) 2007-10-25 2014-04-23 エグゼリクシス， インコーポレイテッド トロパン化合物
JP5713525B2 (ja) 2008-09-30 2015-05-07 三菱マテリアル株式会社 導電性インク組成物及び該組成物を用いた太陽電池セル及び太陽電池モジュールの製造方法
JP2010087130A (ja) 2008-09-30 2010-04-15 Toyota Motor Corp 半導体装置の製造方法
RS55365B1 (sr) 2008-10-31 2017-03-31 Shionogi & Co Cefalosporin sa kateholskom grupom
JP2010104035A (ja) 2010-01-25 2010-05-06 Toshiba Corp 受信装置及び受信方法
JP5852559B2 (ja) * 2010-04-05 2016-02-03 塩野義製薬株式会社 擬似カテコール基を有するセフェム化合物
US9085589B2 (en) 2010-04-28 2015-07-21 Shionogi & Co., Ltd. Cephem derivative

Also Published As

Publication number Publication date
US20130102583A1 (en) 2013-04-25
MX2012011521A (es) 2013-03-08
KR20130018845A (ko) 2013-02-25
AU2011236933A1 (en) 2013-05-02
CN102918048A (zh) 2013-02-06
WO2011125967A1 (ja) 2011-10-13
JPWO2011125967A1 (ja) 2013-07-11
TW201139451A (en) 2011-11-16
US9145425B2 (en) 2015-09-29
JP5909441B2 (ja) 2016-04-26
EP2557082A1 (en) 2013-02-13
AR081758A1 (es) 2012-10-17
CA2795322A1 (en) 2011-10-13
EP2557082A4 (en) 2013-08-28
UY33315A (es) 2011-10-31
IN2012CN09242A (ru) 2015-08-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012146986A (ru) Цефемовые соединения, содержащие катехольную группу
RU2405774C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
EA201071034A1 (ru) Новые макроциклические ингибиторы репликаций вируса гепатита с
AR102722A2 (es) Un derivado de pirazolo-quinazolina, su uso, un procedimiento para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, compuestos utilizables en su preparación, una biblioteca de dos o más compuestos, y un producto o kit
EA200600892A1 (ru) Новые хинолиновые производные
EA200800413A1 (ru) Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
AR036032A1 (es) Compuesto derivado de quinolina, composicion que lo comprende; uso del mismo en la fabricacion de medicamentos, proceso para prepararlo, y metodo para detectar y seleccionar un agente que module la actividad del mif
CY1107084T1 (el) Παραγωγα πυρρολοπυριδαζινης
CY1113809T1 (el) Μακροκυκλικα καρβοξυλικα οξεα και ακυλοσουλφοναμιδικες ενωσεις ως αναστολεις της αντιγραφης του hcv
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
EA200300776A1 (ru) Производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
EA200500312A1 (ru) Новые спироконденсированные хиназолиноны и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстераз
EA200501820A1 (ru) Терапевтические средства для лечения боли
EA200700901A1 (ru) Производные 2-амидо-4-фенилтиазола, их получение и применение в терапии
RU2007118727A (ru) Ингибиторы mif
RU2012157293A (ru) Макроциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов гистондеацетилаз
RU2014113539A (ru) Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
EA201690135A1 (ru) Трициклические соединения бензоксаборола и их применение
RU2006109004A (ru) 7-аминоалкилиденилгетероциклические хинолоны и нафтиридоны
RU2015122032A (ru) Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования
RU2015150120A (ru) Соединение дикарбоновой кислоты
RU2011105810A (ru) Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150717