PT1562449E - Composição para melhorar o desempenho físico - Google Patents
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Description
DESCRIÇÃO
COMPOSIÇÃO PARA. MELHORAR O DESEMPENHO FÍSICO
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
Atingir o máximo desempenho físico foi sempre um objectivo para a competição atlética e auto aperfeiçoamento. Meios para aperfeiçoar o desempenho físico incluem exercício regular prolongado, dieta própria, e uso de fármacos tais como esteroides anabolizantes. Esteroides anabolizantes, os quais são derivados de testosterona, estimulam o crescimento do tecido, aumentam a massa muscular, aumentam o volume do sangue e o nível de hemoglobina, e melhora a força total. Todavia, o uso de esteroides anabolizantes resulta frequentemente em complicações sérias, tais como níveis baixos de lipoproteínas sangue alta densidade, doenças do sistema reprodutivo, e doenças do fígado incluindo carcinoma e peliose. Estas complicações lideram a virilização em fêmeas, crescimento interrompido em crianças e imperfeições em fetos. 0 uso de esteroides anabolizantes podem também causar doenças psicológicas tais como imprevisíveis mudanças de humor e agressão. Assim, há necessidade de um medicamento seguro ou suplemento dietético para aumentar o desempenho físico.
RESUMO DA INVENÇÃO
Esta invenção diz respeito a uma composição, que contém quercetina e um número de outros produtos naturais. A composição é usada para aumentar o desempenho físico, i.e., melhorar a capacidade para levar a cabo um exercício, tal que velocidade, força, coordenação focal, tempo de reacção, e recuperação de cansaço.
Um aspecto desta invenção retrata uma composição que contém quercetina e vitamina B3 e vitamina C. Num protótipo, a composição contém além disso pelo menos um dos ingredientes seguintes: vitamina Bl, vitamina B2, vitamina B6, e vitamina B12. Noutro protótipo, contém além disso pelo menos um de cafeína, epigalocatequina gaiato, catequina, catequina gaiato, epigalocatequina, e polypheron E. Esta composição pode também conter outros ingredientes, tais como vitamina E, CoQ-10, isoflavonas de soja, taurina, açúcar de beterraba fibra pectina, e um extracto de ginko biloba. Além disso, a composição pode ser adoçada, se necessário, pela adição de um adoçante, ex. sorbitol, maltitol, cana-de-açúcar, xarope de milho alta frutose e semelhante. 1 A composição pode também conter aminoácidos, minerais, um aumento de sabor, ou um agente corante. É conhecido que as folhas de Xá verde contém epigalocatequina gaiato, catequina, catequina gaiato, epigalocatequina, e polypheron E. Assim estes cinco ingredientes podem ser convenientemente providos de um extracto de Xá verde. A composição da invenção pode ser na forma seca (ex. pó ou pastilha) ou na forma aquosa (ex. bebida ou xarope). Pode ser um suplemento dietético ou uma formulação farmacêutica. Pode também ser uma bebida ou um produto alimentar. Exemplos incluem Xá (ex. uma bebida de Xá e o conteúdo de uma saqueta de Xá) , refrigerantes, sumo (ex. um extracto de fruta e um sumo de fruta), leite, café, gelatina, gelado, iogurte, bolachas, cereais, chocolates, e lanches. A composição, em qualquer das formas acima descritas, pode ser usada para aumentar o desempenho físico. Também dentro do objectivo desta invenção é a composição da invenção como agente activo.
Os detalhes de um ou mais protótipos da invenção são a seguir descritos, na descrição abaixo. Outros aspectos, objectos, e vantagens da invenção serão manifestas a partir da descrição e a partir das reivindicações.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
Esta invenção é baseada, pelo menos em parte, na descoberta inesperada da quercetina, um antíoxidante, e um número de outros benefícios de saúde produtos naturais exposição sinérgica, incluindo aumento do desempenho físico num sujeito.
Dentro do objectivo desta invenção está uma quercetina contendo composição que inclui vitamina B3 e vitamina D. Tal contém além disso uma ou mais de vitamina Bl, vitamina B2, vitamina B6, e vitamina B12. A composição pode também conter uma ou mais de cafeína, epigalocatequina gaiato, catequina, catequina gaiato, epigalocatequina, e polypheron E. Um extracto de Xá verde pode ser convenientemente utilizado para prover epigalocatequina e polypheron E.
Quantidades exemplificativas de ingredientes desta composição são: 0.l-50mg de vitamina Bl, 0.1-150mg de vitamina B2, 0.1- 2000mg de vitamina B3, 0.1-200mg de vitamina B6, 5-150pg de vitamina B12, 50-2000mg de vitamina C, 50-1500mg de cafeína, 20-2000mg de quercetina, 10-500mg de epigalocatequina gaiato, 10-500mg de catequina, 10-500mg de catequina gaiato, 10-500mg de epigalocatequina, e 10-500mg de polypheron E, as quais podem ser dissolvidas ou dispersas em 1L de solução aquosa. As quantidades dos ingredientes podem também ser aquelas do mesmo coeficiente dos acima listados. 2 0 termo "quercetina" refere-se a ambos quercetina aglicona e derivados de quercetina, ex: quercetina-3-0-glucosido, quercetina-5-O-glucosido, quercetina-7-0-glucosido, quercetina-9-0-glucosido, quercetina-3-O-rutinosideo, quercetina-3-0-[a-ramnose- (l->2) -α-ramnose- (l->6) ] -β-glucosido, quercetina-3-0- galactosídeo, quercetina-7-0-galactosideo, quercetina-3-0- ramnose, e quercetina-7-0-galactosideo. Após digestão, os derivados de quercetina são convertidos em quercetina aglicona,uma forma activa absorvida no corpo. A quantidade de quercetina acima mencionada refere-se aquela da quercetina aglicona ou a quercetina porção da quercetina derivado.
Como exemplo, uma composição para uso diário pode ser 1L de solução aquosa contendo lOOOmg de quercetina, 30mg de vitamina Bl, 85mg de vitamina B2, Ig de vitamina B3, lOOmg de vitamina B6, 120pg de vitamina B12, 1200mg de vitamina C, 1000 IU de vitamina E, lOOOmg de cafeina, e um extracto de Xá verde contendo 120mg de epigalocatequina gaiato, 140mg de catequina, 360mg de catequina gaiato, 360mg de epigalocatequina, e 120mg de polypheron E. Esta composição pode também conter um ou mais outros ingredientes activos, tais como vitamina E, CoQ-10, isoflavonas de soja, taurina, beterraba sacarina pectina fibra, e um extracto de ginko biloba. Quantidades exemplificativas desses ingredientes são: 3-1000 IU de vitamina E, 10-400m de CoQ-10, 20-600mg de isoflavonas de soja, 10-1000mg de taurina, l-15g de beterraba sacarina pectina fibra, e 50-500mg de um extracto de ginko biloba (peso seco).
Além disso, a composição pode ser adoçada, se necessário, por adição de um adoçante, tal como sorbitol, maltitol, xarope de glicose hidrogenada e hidrolisado de amido hidrogenado, xarope de milho rico em frutose, cana-de-açúcar, açúcar de beterraba, pectina, e sucralose.
Um exemplo da composição acima descrita é um pó. Pode ser convenientemente utilizado para preparar bebidas, ex. Xá ou sumo. O pó pode também ser usado para preparar pasta, gelatina, cápsulas ou pastilhas. Lactose e amido de milho são comummente usados como dissolventes para cápsulas e como suportes para pastilhas. Agentes lubrificantes, tais como estearato de magnésio, são tipicamente adicionados para formar pastilhas. A composição desta invenção pode também ser um suplemento dietético ou uma formulação farmacêutica. Como suplemento dietético, nutrientes adicionais, tais como minerais ou aminoácidos podem ser incluídos. A composição pode também ser uma bebida ou produto alimentar. Como aqui utilizados, os termos "bebida" e "alimento" referem amplamente a quaisquer espécies de liquido e sólido/materiais semi-sólidos, respectivamente, que são usados para alimentar um animal, e para sustentar o crescimento normal ou acelerado de um animal incluindo um humano. Exemplos de um produto bebida incluem, mas não estão limitados a, bebidas à base de Xá, sumo, café e leite. Exemplos 3 de produto alimentar incluem gelatina, biscoitos, cereais, chocolates, barras, extractos herbáceos, produtos lácteos (ex. gelado, e iogurte), produtos feijão de soja (ex. tofu), e produtos de arroz. A supra citada composição, em qualquer das formas acima descritas pode ser usada para aumentar o desempenho fisico. Como mostrado nos exemplos abaixo, a composição desenvolve total força, balanço, recuperação de cansaço, intensidade de exercício físico, e resistência para o exercício.
Os termos "aperfeiçoamento", "tratamento", e "diminuição" referem-se à administração de uma quantidade efectiva da composição da invenção para um caso, que necessite aperfeiçoar o seu desempenho físico com o propósito de aumentar o desempenho físico. 0 termo "administração" cobre entrega oral ou parentérica, para um caso, da composição da invenção em qualquer forma desejada, ex. produto alimentar, bebida, pastilha, cápsula, suspensão e solução. 0 termo "parentérico" refere-se a subcutâneo, intercutâneo, intravenoso, intramuscular, intra-articular, intra-arterial, intra-sinovial, intrasternal, intratecal, intra-lesionar, e injecção intra craniana, como também várias infusões técnicas. Um "montante efectivo" refere-se a uma dose da composição que é suficiente para prover um benefício físico (ex. desenvolver a resistência). Ambos os estudos in vivo e in vitro podem ser conduzidos para determinar a administração óptima de métodos e doses.
Os exemplos específicos abaixo são para serem feitos como meramente ilustrativos, e não limitativos do restante da divulgação de qualquer modo. Sem mais elaboração, é considerado que um perito na arte pode, com base na descrição inclusa, utilizar a presente invenção no seu âmbito completo.
Exemplo 1 A composição A (lOOOml) foi preparada por mistura dos seguintes ingredientes à temperatura ambiente: 1000 ml de sumo de laranja, lOOOmg de quercetina, 30 mg de vitamina Bl, 85mg de vitamina B2, lOOOmg de vitamina B3, lOOmg de vitamina B6, 120pg de vitamina B12, 1000 IU de vitamina E, e lOOOmg de cafeína. Todos os ingredientes foram obtidos a partir do Spectrum Laboratory Products, Inc., Gardena, CA; Sigma, St. Louis, MO; e Aldrich, Milwaukee, WI.
Dez ratos machos Spregue-Dawley, pesando 240-250g, foram obtidos a partir de Charles River Lab (Boston, MA) . Os ratos foram divididos em Grupo 1 e 2 (5 em cada grupo) . Os ratos no Grupo 2 foram administrados por alimentação intra gástrica com a composição justamente descrita a uma dose diária de 8ml/rato (30ml/kg peso corporal) por 48 dias. Os ratos no Grupo 1 foram administrados com água. 4
Nos dias 0, 14, 28 e 42 após a administração, amostras de sangue foram recolhidas dos ratos por sangramento supra orbital e vários parâmetros hematológicos foram determinados usando métodos Standard. Os resultados foram resumidos nos Quadros 1 e 2 abaixo.
Quadro 1. Efeitos da composição A em parâmetros hematológicos de ratos -—- Dia 0 Dia 14 Dia 28 Dia 42 Parâmetro Intervalo Referência Grupo 1 Grupo 2 Grupo 1 Grupo 2 Grupo 1 Grupo 2 Grupo 1 Grupo 2 WBC 9.404.9 (THSN/UU 17.22 15.04 17.34 16.50 18.76 16.90 17.66 14.20 RBC ¢.2-9.0 ÍMILL/UM 6.09 5.94 6.63 6.60 7.43 7.20 7.99 7.72 Hb 13.4-16.4 (GM/DL) 12.46 12.38 14.24 14/40 1532 15.02 15,86 15.18 Hematócrito1 ίο I o 37.80 37.44 42.30 43.26 4S.S6 45.00 47.04 45.86 MCV 52.0-66.0 (FM 62.20 63,20 63.80 65.40 61.60 62.60 58.80 59.40 MCH 17.7-19.1 (PICOGM1 20.46 20.84 21.50 21.82 20.68 20.86 19.88 19.72 MCHC 32.0-33.5 (%) 32,96 33.00 33.64 33,26 33.66 33.38 33.72 33.14 Plaqueta ' Sanguínea 780-1400 (THSN/UL) 956.00 965-00 1084-60 1158.80 ' 1078.40 1076.60 967.00 962.80 BANDAS 0.00-0.06 (THSNAJLl 0,00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 Neutjróíiios Segementados 0.58-630 (THSN/UL1 4.44 4.78 3.34 3.59 3.41 3.33 3.27 3.60 Linfõeitos; 3.78-14.9 (THSNAJL) 10.07 7.84 12.10 11.02 13.52 11.99 12.78 9.37 Honocitos 0.02-1.20 (THSN/UL) 3.43 2.15 1.67 1.67 1.49 1.30 1.24 1.03 Eosin6filos| 0.00- O.OHTHSN/ULl 0.54 0.16 0.11 0.10 0.17 0.13 0.20 0.10 Basófilos 0.00- O.OOíTHSN/ULI 0.14 0.Π 0.12 0.12 0.17 0,15 0.16 0,09 Linfócitos, Atipicle 0.00-6.00 (THSN/UM 0.02 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 Metamieló- .eitos 0.00-0,00 (THSN/UL) 0.00 0.00 0.00 0,00 0.00 0.00 0.00 0.00 Mielócitos| 0.00-0.00 (THSN/UL) 0.00 0.00 i 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 NRBC/100WBC 0-OÍ/100WBQ 0.60 0.40 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 0.00 Reticuló- cito 0.1-4.0 (%) 1 1 2.62 5.74 330 ’ 5.90 4.78 6.58
Nota: WBC: glóbulos brancos RBC: glóbulos vermelhos
Hb : hemoglobina MCV: volume corpuscular médio MCH; quantidade de hemoglobina por glóbulo vermelho MCHC: concentração de hemoglobina celular BANDS: neutrófilo prematuro NRBC: contagem de células nucleadas vermelhas do sangue THSN/CJL: 1,000/ul M1LL/UL: 1,000,000/ul 5 GM/DL: grama/dl FL: litro PICO GM: quilograma
Quadro 2. Efeitos da composição A nos niveis reticulócitos
Grupo j Int. Ref.(%); Dia Nível de reticulócitos em cada rato; .. Mádia SD 1# 2# 3# 4# 5# 1 - 0.1-4.0 14 2.9 2.9 2 4.9 4.4 2.62 0.96 2 0.1-4.0 14 5.8 4.9 7.5 5.8 4.7 5.74 2.15 1 0.1-4.0 μ 3.1 2.2 2.2 7.2 6.8 330 2.5 2 0.1-4.0 28 4.8 6.5 5.4 5,5 73 5.90 13 1 0.1-4.0 42 4.8 9.2 9 5.5 5.4 4.78 2.14 2 0.1-4.0 42 7.5 6.2 6.1 6.4 6.7 6.58 0.16
Nota: SD = Desvio Padrão
Como mostrado nos Quadros 1 e 2, os níveis reticulócitos nos ratos administrados com a composição B {Grupo 2) eram mais elevados que os dos ratos administrados com água (Grupo 1) . Por exemplo, no Dia 42, o nível médio de reticulócitos nos ratos do Grupo 2(6.58%) foi mais alto que nos ratos do Grupo 1(4.78%) por 37.7%. Por outro lado, outros parâmetros hematológicos dos ratos nos dois grupos não diferem significativamente. Ver Quadro 1. Esses resultados indicam que a composição A aumenta o nível de reticulócitos mas não afecta outros parâmetros hematológicos.
Reticulócitos são imaturos, glóbulos vermelhos anucleados(RBCs). Um aumento do nível de reticulócitos e sem modificações noutros parâmetros hematológicos sugerem que a composição A melhora a renovação de RBC.
Durante a experiência, o peso corporal de cada rato foi monitorizado diariamente. Não foram encontradas nenhumas estatísticas entre os dois grupos.
Exemplo 2 A composição B(1000ml) foi preparada por mistura dos ingredientes seguintes à temperatura ambiente: lOOOml de sumo de laranja, lOOOmg de quercetina, 30 mg de vitamina Bl, 85mg de vitamina B2, lOOOmg de vitamina B3, lOOmg de vitamina B6, 120pg de vitamina B12, 1000 IU de vitamina E, lOOOmg de cafeína, 500mg de epigalocatequina gaiato, 500mg de catequina, 500mg de catequina gaiato, 500mg de epigalocatequina, e 500mg de polypheron E. 6
Dez ratos machos Spregue-Dawley, pesando 240-250g, foram divididos em Grupo 1 e 2 (5 em cada grupo) . Os ratos no Grupo 2 foram administrados por alimentação intra gástrica com a composição B a uma dose diária média de 14ml/kg peso corporal por 95 dias. Aqueles no Grupo 1 foram administrados com água.
Começando a partir do dia 92 após a administração, cada um dos ratos foi treinado numa esteira Rota-Rod (Modelo 57750, Stoeltlng Co., Wood Dale, Illinois) por mais de 2 horas. No dia 95, após serem treinados por outros 20 minutos, cada um dos ratos foi posto na esteira e permitido a andar. O tempo no qual cada rato andou na esteira antes de cair foi registado e determinado o tempo médio para os ratos nos Grupos 1 e 2. As experiências foram repetidas por três vezes ("Teste A", "Teste B", e "Teste C") . Os resultados foram resumidos no Quadro 3 abaixo.
Quadro 3. Efeitos da composição B Grupos ' Tempo na esteira Rota-Rod (min). Grupo 1 Teste A Teste B Teste C #1 2,36 13.11 23.33 #2 10.69 16.02 44.21 #3 19.02 15.46 66.90 #4 2.99 . 16.67 16.09 #5 1.34 3.41 7.82 • Média; 7.28 12.93 31.67 SB 3.37 2.45 10.68 Grupo 2; #1 6154 61.95 80.40 #2 16.16 21.54 41.73 #3 6.91 23.83 90.47 . 24.19 20.42 202.82 #5 32.58 15.37 67.44 Média 17.28 28.62 96.57 J SB 5.03 8.45 27.79
Nota: SE = Erro Padrão
Como exibido no Quadro 3, os ratos acostumados para o exercicio e locomoção por mais tempo na esteira conforme a experiência mostrou. Em todos os testes, os ratos que foram administrados com a composição B andaram mais na esteira que os outros que não andaram. Estes resultados indicam que a composição B aumenta o desempenho fisico dos ratos. Durante os 95 dias de administração, o peso corporal de cada rato foi monitorizado diariamente. Não foi encontrada diferença estatística entre os Grupos 1 e 2.
Este resultado sugere que o aumento do desempenho físico dos ratos no Grupo 2 não foi devido ao aumento de massa corporal.
Lisboa, 7 de Junho de 2011. 7
Claims (11)
- REIVINDICAÇÕES 1. Uso não terapêutico de uma composição compreendendo vitamina B3, quercetina, e vitamina C para melhorar a força global, recuperar o cansaço, e resistência ao exercício num mamífero.
- 2. 0 uso da reivindicação 1, a composição compreendendo pelo menos um de vitamina Bl, vitamina B2, vitamina B6, vitamina B12 e vitamina E.
- 3. 0 uso da reivindicação 1 ou da reivindicação 2, a composição compreendendo pelo menos um de cafeina, epigalocatequina gaiato, catequina, catequina gaiato, epigalocatequina, e polypheron E.
- 4. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-3, a composição compreendendo pelo menos um extracto de Xá verde contendo pelo menos um de cafeína, epigalocatequina gaiato, catequina, catequina gaiato, epigalocatequina, e polypheron E.
- 5. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-4, a composição compreendendo pelo menos um de CoQ-10, isoflavonas de soja, açúcar de beterraba fibra pectina, e um extracto de ginko biloba.
- 6. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-5, a composição compreendendo ainda 20-2000mg de quercetina, 0.1-2000mg de vitamina B3, e 50-2000mg de vitamina C, ou em quantidades da mesma proporção.
- 7. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-5, a composição compreendendo uma solução aquosa.
- 8. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-6, onde a composição é na forma seca.
- 9. 0 uso de qualquer uma das reivindicações 1-7, onde a composição é Xá, refrigerantes, sumo, leite, café, gelatina, gelado, iogurte, bolachas, cereais, chocolates, ou barras.
- 10. O uso de qualquer uma das reivindicações 1-9, a composição compreendendo ainda taurina.
- 11. O uso da reivindicação 10, onde a taurina está presente numa quantidade de 10-1000mg. Lisboa, 7 de Junho de 2011. 1
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