MXPA04012666A - Combinacion de azelastina y esteroides. - Google Patents
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Abstract
La presente invencion se refiere a un producto o formulacion farmaceutica que comprende azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiologicamente funcional, farmaceuticamente aceptable, de la misma, y un esteroide o una sal, solvato o derivado fisiologicamente funcional, farmaceuticamente aceptable, del mismo, en donde preferentemente el producto o formulacion se encuentra en una forma conveniente para la administracion nasal u ocular.
Description
COMBINACIÓN DE AZELASTINA Y ESTEROIDES
DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a productos y formulaciones farmacéuticas. Más particularmente la presente invención se refiere a productos y formulaciones farmacéuticas útiles para prevenir o minimizar reacciones alérgicas. Más particularmente, aunque en forma no exclusiva, la presente invención se refiere a productos y formulaciones farmacéuticas para el uso nasal y ocular. Esas reacciones alérgicas comúnmente comprenden los síntomas relacionados con la alergia y los síntomas relacionados con el sistema vasomotor, así como los síntomas relacionados con el rinovirus . El uso de antihistaminicos en atomizadores nasales y gotas para los ojos es conocido para el tratamiento de condiciones relacionadas con la alergia. De esta manera, por ejemplo, se conoce el uso de la antihistamina azelastina (usualmente como la sal clorhidrato) como un atomizador nasal contra la rinitis alérgica estacional o perenne, o como gotas para los ojos, contra la conjuntivitis alérgica estacional y perenne . También es conocido el tratamiento de estas condiciones usando un corticosteroide que suprime las condiciones inflamatorias nasales y oculares . Entre los
REF.: 160949 corticosteroides conocidos para el uso nasal se encuentran, por ejemplo, la beclometasona, mometasona, fluticasona, budesonxda y ciclosenida. Los corticosteroides conocidos para el uso antiinflamatorio ocular incluyen, por ejemplo, la betametasona sódica, la dexametasona sódica y el acetato de prednisolona. Sería muy deseable, no obstante, proporcionar un tratamiento que combine los efectos de los tratamientos con antihistaminas y los tratamientos con esteroides en una formulación farmacéuticamente aceptable que sea tolerada in situ, sin perjudicar significativamente la potencia de los compuestos f rmacéuticos constituyentes . Se ha descubierto, de manera muy sorprendente, que la azelastina (4- [ (4-Clorofenil) metil] -2- (hexahidro-1-metil-lH-azepin-4-il) -1 (2H) -ftalazinona) , o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, preferentemente en la forma de sal y en forma inclusive más preferente en la forma de la sal clorhidrato, puede ser combinada ventajosamente con un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, f rmacéuticamente aceptable, del mismo, para proporcionar un producto o formulación de combinación, muy efectivo, estable, preferentemente para el tratamiento nasal u ocular. La combinación puede proporcionar, en una sola administración o en un régimen de dosificación, las propiedades anti istamínicas de la azelastina y las propiedades antiinflamatorias (y/u otras propiedades) del esteroide, sin interferencia significativa entre los dos, o sin una reacción adversa in si tu. En un aspecto la invención proporciona una formulación farmacéutica que comprende azelastina o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y un esteroide, preferentemente un corticosteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, en donde la formulación se encuentra preferentemente en una forma apropiada para la administración nasal u ocular. El término "derivado fisiológicamente funcional", tal como se usa en la presente, denota un derivado químico de cualesquiera de los agentes terapéuticos, específicos, descritos en la presente, que tienen la misma función fisiológica o una función fisiológica similar que la del agente terapéutico como base libre y, por ejemplo, que pueden convertirse en el mismo en el- cuerpo. De conformidad con la presente invención, los ejemplos de derivados fisiológicamente funcionales incluyen ésteres. Las formas preferidas de formulaciones de la invención son gotas nasales, gotas para los ojos, atomizadores nasales, soluciones o aerosoles para inhalación nasal o polvos para insuflación. Las modalidades preferidas de la invención pueden comprender soluciones acuosas estables de azelastina o una o más de sus sales, en combinación con esteroides que pueden ser la beclometasona, mometasona, fluticasona, budesonida o ciclosenida, que pueden ser usados en la forma de una solución para inhalación, aerosol presurizado, gotas para los ojos o gotas nasales y, en una modalidad particularmente preferida, en la forma de un atomizador (preferentemente un atomizador nasal) . El atomizador puede ser formado, por ejemplo, mediante el uso de una botella convencional que es apretada para lograr la atomización, o un vaporizador de bomba. Además también es posible usar aerosoles con gas comprimido. En una modalidad preferida, en cada accionamiento efectuado por el individuo deberán liberarse de 0.03 a 3 miligramos de azelastina base y de 0.05 a 0.15 mg del esteroide. Las formulaciones preferentemente contienen un conservador y/o estabilizante. Estos incluyen, por ejemplo: ácido etilendiamintetraacético (ácido edético) y sus sales alcalinas (por ejemplo sales diaalcalinas tales como la sal disódica, la sal de calcio, la sal de calcio y sodio) , los p-hidroxibenzoatos de alquilo inferior, clorhexidina (por ejemplo en la forma de acetato o gluconato) y el borato de fenilmercurio . Otros conservadores apropiados son: los compuestos de amonio cuaternario farmacéuticamente útiles, por ejemplo el cloruro de cetilpiridinio, el bromuro de tetradeciltrimetilamonio, conocido generalmente como "cetrimida" , el cloruro de bencildimetil- [2 - [2- [p- (1 , 1, 3 , 3 -tetrametil-butil) fenoxi] etoxi] -amonio, conocido generalmente como "cloruro de bencetonio" y cloruro de miristilpicolinio . Cada uno de estos compuesto puede ser usado en una concentración de 0.002 a 0.05%, por ejemplo, 0.02% (peso/volumen en formulaciones líquidas, o de otra manera peso/peso) . Los conservadores preferidos entre los compuestos de amonio cuaternario se encuentra, no obstante, el cloruro de alquilbencildimetilamonio y mezclas de los mismos, por ejemplo los compuestos conocidos generalmente como "cloruro de benzalconio" . La cantidad total de conservadores en las formulaciones (soluciones, ungüentos, etc.) se encuentra preferentemente de 0.001 a 0.10 g, preferentemente 0.01 g por 100 mi de solución/suspensión o 100 g de formulación. En el caso de los conservadores se pueden usar, por ejemplo, las siguientes cantidades de substancias individuales: timerosal de 0.002 a 0.02%; cloruro de benzalconio de 0.002 a 0.02% (en combinación con timerosal la cantidad del timerosal es, por ejemplo, de 0.002 a 0.005%); acetato o gluconato de clorhexidina de 0.01 a 0.02%; nitrato, borato o acetato fenilmercú ico de 0.002 a 0.004%, éster del ácido p-hidroxibenzoico (por ejemplo, una mezcla de éster metílico y éster propílico en la proporción 7:3): preferentemente de 0.05 a 0.15, más preferentemente 0.1%. El conservador usado es preferentemente una combinación de ácido edético (por ejemplo como la sal disódica) y cloruro de benzalconio. En esta combinación el ácido edético se usa preferentemente en una concentración de 0.05 a 0.1% y el cloruro de benzalconio se usa preferentemente en una concentración de 0.005 a 0.05%, más preferentemente 0.01%. En el caso de las soluciones/suspensiones se hace siempre referencia al porcentaje en peso/volumen, y en el caso de formulaciones sólidas o semisólidas se hace referencia al porcentaje en peso/peso de la formulación. Substancias auxiliares, adicionales, que pueden usarse, por ejemplo, para las formulaciones de la invención son: la polivinilpirrolidona, esteres de ácidos grasos de sorbitano, tales como el trioleato de sorbitano, esteres de ácidos grasos de sorbitano polietoxilados (por ejemplo trioleato de sorbitano polietoxilado) , oleato de sorbimacrogol , amfoténsidos sintéticos (tritones) , éteres de óxido de etileno de productos de condensación del octilfenolformaldehído, fosfátidos tales como la lecitina, grasas polietoxiladas , oleotriglicéridos polietoxilados y alcoholes grasos polietoxilados . En este contexto polietoxilados significa que las substancias relevantes contienen cadenas de polioxietileno, el grado de polimerización de las cuales se encuentra generalmente entre 2 y 40, en particular entre 10 y 20. Estas substancialmente se usan preferentemente para mejorar la solubilidad del componente de azelastina. Opcionalmente es posible usar agentes de isotonizacion adicionales. Los agentes de isotonizacion que pueden ser usados, por ejemplo, son: la sacarosa, glucosa, glicerina, sorbitol, 1, 2-propilenglicol y aCl. Los agentes de isotonizacion ajustan la presión osmótica de las formulaciones a la misma presión osmótica de la secreción nasal. Para este propósito estas substancias deben ser usadas, en cada caso, en una cantidad tal que, por ejemplo, en el caso de una solución, se consiga una reducción del punto de congelación de 0.50 a 0.56 grados centígrados en comparación con el agua pura. En el ejemplo 1 es posible usar, en lugar de NaCl por 100 mi de solución, por ejemplo: glucosa 1H20 3.81 g; sacarosa 6.35 g; glicerina 2.2 g; 1, 2-propilenglicol 1.617 g; sorbitol 3.84 g (en el caso de mezclas de estas substancias se puede usar en forma opcional, correspondientemente menos) . Además, es posible adicionar agentes espesantes a las soluciones de conformidad con la presente invención para prevenir que la solución salga fluyendo de la nariz demasiado rápido y para dar a la solución una viscosidad de aproximadamente 1.5 a 3 , preferentemente 2 mPa . Esos agentes espesantes pueden ser, por ejemplo: derivados de celulosa (por ejemplo éter de celulosa) en el que los grupos hidroxi de la celulosa se encuentren parcialmente eterificados con alcoholes alifáticos insaturados inferiores y/o oxialcoholes alifáticos insaturados inferiores (por ejemplo metilcelulosa, carboximetilcelulosa, hidroximetilcelulosa) , gelatina, polivinilpirrolidona, tragacanto, etoxosa (agentes aglutinantes y espesantes solubles en agua en base a etilcelulosa) , ácido algínico, alcohol polivinílico, ácido poliacrilico, pectina y agentes equivalentes. Si estas substancias contuviesen grupos ácidos, también se podrían usar las sales fisiológicamente aceptables correspondientes. En el caso del uso de la hidroxipropilcelulosa, para este propósito se usa, por ejemplo, 0.1% en peso de la formulación . En el caso del uso del Avicel RC 591 o CL11, para este propósito se usa, por ejemplo, de 0.65 a 3.0% en peso de la formulación. También es posible adicionar a las formulaciones substancias reguladoras del pH tales como una solución reguladora de ácido cítrico/borato hidrogenosulfato sódico, fosfatos (hidrogenonortofosfato sódico, hidrogenofosfato disódico) , trometamol o soluciones reguladores convencionales a fin de ajustar, por ejemplo, las formulaciones hasta un valor de pH de 3 a 7, preferentemente de 4.5 a 6.5. La cantidad de ácido cítrico es, por ejemplo, de 0.01 a 0.14, g preferentemente de 0.04 a 0.05 g, la cantidad de hidrogenofosfato disódico es de 0.1 a 0.5 g, preferentemente de 0.2 a 0.3 g por 100 mi de solución. Los pesos proporcionados se refieren, en cada caso, a las substancias anhidras . En el caso de soluciones y suspensiones, la concentración máxima total del agente activo y de la solución reguladora es preferentemente menor que 5%, en particular menor que 2% (peso/volumen) . Para la aplicación nasal, se puede usar preferentemente una solución o suspensión que se aplique como un aerosol, es decir en la forma de una dispersión fina en aire o en otro gas portador convencional, por ejemplo mediante un vaporizador de bomba convencional. Sin embargo es posible también la aplicación como un aerosol dosificador. Los aerosoles dosificadores se definen como empaques a presión que contienen la azelastina o sus sales en combinación con el esteroide, en la forma de una solución o suspensión en un componente llamado propulsor. El propulsor puede ser un líquido clorado presurizado, un hidrocarburo fluorado o mezclas de varios hidrocarburos clorados y fluorados, así como propano, butano, isobuteno, o mezclas de estos entre ellos mismos o con hidrocarburos clorados y fluorados que sean gaseosos a presión atmosférica y a temperatura ambiente . También se pueden usar hidrofluocarburos (HFCs) , tales como el HFC 134a, y el HFC 227a, y se prefieren por razones ambientales. El empaque a presión tiene una válvula dosificadora o medidora que, al ser accionada libera una cantidad definida de la solución o suspensión del medicamento. La vaporización muy repentina, subsecuente, del propulsor, rompe la solución o suspensión de azelastina en gotas muy finas o partículas diminutas que pueden ser rociadas en la nariz o que quedan a disposición para la inspiración hacia la nariz. Se pueden usar ciertos aplicadores plásticos para accionar la válvula y para transportar la suspensión rociada hacia la nariz. En el caso de la aplicación como un aerosol también es posible usar un adaptador convencional . Las modalidades particularmente preferidas de la presente invención se describen posteriormente en la presente y se apreciará por supuesto que cualesquiera de las descripciones previas de los ingredientes apropiados y de las características de la formulación, pueden ser aplicables a los siguientes productos y formulaciones proporcionados por la presente invención. Se apreciará por lo tanto que la presente invención proporciona además un producto farmacéutico que comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, proporcionada en una formulación en aerosol, preferentemente junto con un propulsor típicamente apropiado para la administración MDI, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, proporcionado en una formulación en aerosol, preferentemente junto con un propulsor típicamente apropiado para la administración MDI, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial, en el tratamiento de condiciones para las cuales sea indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) . La presente invención proporciona también una formulación en aerosol preferentemente apropiada para la administración MDI, que comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, (ii) al menos un esteroide, una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, junto con un propulsor.
Se apreciará también, a partir de lo anterior, que los agentes terapéuticos respectivos de la preparación combinada pueden ser administrados simultáneamente, ya sea en las mismas formulaciones farmacéuticas o en formulaciones f rmacéuticas diferentes, en forma separada o secuencial . Si la administración es en forma separada o secuencial, se apreciará también que los agentes terapéuticos administrados subsecuentemente deberán ser administrados a un paciente en una escala de tiempo tal que se consiga, o en forma más particular que se optimice, el efecto terapéutico sinergístico, ventajoso, al que se hizo referencia anteriormente, de una preparación combinada como se encuentra presente en un producto farmacéutico de conformidad con la presente invención. Los propulsores adecuados para el uso en productos farmacéuticos de formulaciones como las proporcionadas por la presente invención incluyen el 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA 134a) o 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropano (HFA 227) , o una combinación de ambos, el mono-fluorotriclorometano y el diclorodifluorometano, en particular el 1 , 1, 1, 2-tetrafluoroetano (HFA 134a) o el 1,1, 1,2, 3, 3, 3-heptafluoropropano (HFA 227), prefiriéndose el HFA 134a. Una formulación farmacéutica en aerosol de conformidad con la presente invención comprende además, preferentemente, un cosolvente polar tal como alcoholes alifáticos de 2 a 6 átomos de carbono y polioles, por ejemplo etanol, isopropanol y propilenglicol , prefiriéndose a menudo el etanol . Preferentemente la concentración del cosolvente se encuentra en el intervalo desde aproximadamente 2 hasta 10% en peso, típicamente hasta aproximadamente 5%, de la formulación total . Una formulación farmacéutica en aerosol, de conformidad con la presente invención, puede comprender además uno o más agentes tensioactivos . Esos agentes tensioactivos pueden ser incluidos para estabilizar las formulaciones y para la lubricación de un sistema de válvula. Algunos de los agentes tensioactivos más comúnmente usados en formulaciones en aerosol son aceites derivados de fuentes naturales tales como el aceite de maíz, aceite de oliva, aceite de algodón, aceite de girasol, y también fosfolipidos . Los agentes tensioactivos apropiados pueden incluir la lecitina, ácido oleico u oleato de sorbitano. Una modalidad preferida, adicional, de la presente invención, puede ser en donde se proporcione una formulación o producto en la forma de un polvo para insuflación, en donde preferentemente el tamaño máximo de partícula de la substancia no exceda convenientemente 10 :m. La azelastina o sus sales y el esteroide pueden mezclarse con substancias portadoras inertes o puede ser extendida sobre substancias portadoras inertes . Las substancias portadoras que pueden ser usadas son, por ejemplo: azúcares tales como la glucosa, sacarosa, lactosa y fructosa. También almidones o derivados del almidón, oligosacáridos tales como dextrinas, ciclodextrinas y sus derivados, polivinilpirrolidona, ácido alginico, tilosa, ácido silícico, celulosa, derivados de celulosa (por ejemplo éter de celulosa) , alcoholes sacarosos tales como el manitol o sorbitol, carbonato de calcio, fosfato de calcio, etc. En una modalidad los agentes terapéuticos empleados tienen un tamaño de partícula menor que aproximadamente 10 :m, preferentemente menor que 5 :m. El uso de polvos para insuflación puede representar una modalidad preferida de la presente invención y mediante la presente invención se proporciona un producto farmacéutico que comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, proporcionado como un polvo para insuflación, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, proporcionado como un polvo para insuflación, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial, en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentra indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) . Se apreciará a partir de lo anterior, que los agentes terapéuticos respectivos de la preparación combinada, se pueden administrar simultáneamente ya sea en las mismas formulaciones en polvo para insuflación, o en formulaciones en polvo para insuflación, diferentes, de manera separada o secuencial . Si se lleva a cabo una administración separada o secuencial, tal como se analizó anteriormente, se apreciará también que los agentes terapéuticos administrados subsecuentemente deberán ser administrados a un paciente en una escala de tiempo tal que se consiga, o más particularmente que se optimice, el efecto terapéutico sinergístico ventajoso, al que se hizo referencia anteriormente, de una preparación combinada como en la presente, en un producto farmacéutico de conformidad con la presente invención. La presente invención proporciona también una formulación en polvo para insuflación que comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y (ii) al menos un esteroide, una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos . La formulación para insuflación en polvo seco, proporcionadas por la presente invención, pueden ser benéficas cuando se requiera que los agentes terapéuticos empleados de conformidad con la presente invención sean retenidos en la cavidad nasal, y que los efectos secundarios sistémicos puedan ser minimizados o eliminados. Además, las formulaciones en polvo para insuflación, como se emplean en la presente invención, pueden ser benéficas, con lo cual se mejoran la retención de la azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, en la mucosa nasal, y que se reduzca significativamente el sabor residual amargo asociado con las formulaciones líquidas de antihistamina, y que a la vez exhiba también el efecto terapéutico sinergístico asociado con las combinaciones de azelastina/esteroide proporcionadas por la presente invención. Al proporcionar una formulación en polvo para insuflación, seca, de azelastina, junto con un esteroide, que tenga un tamaño de partícula promedio menor que aproximadamente 10 :m, los agentes terapéuticos pueden ser restringidos principalmente al órgano blanco deseado, la mucosa nasal . Una formulación para insuflación en polvo seco, de conformidad con la presente invención, puede ser administrada mediante el uso de un insuflador, el cual puede producir una nube finamente dividida del polvo seco. El insuflador está provisto preferentemente de medios para asegurar la administración de una cantidad substancialmente predeterminada de una formulación o producto tal como lo proporciona la presente invención. El polvo puede ser usado directamente con un insuflador que esté provisto de una botella o recipiente para el polvo, o el polvo puede ser rellenado en una cápsula o cartucho, tal como en una cápsula de gelatina, o en otro dispositivo de dosis única adaptado para la administración. El insuflador tiene preferentemente medios para abrir la cápsula u otro dispositivo para la dosis. Las combinaciones preferidas de agentes tensioactivos empleadas en productos y formulaciones farmacéuticas de conformidad con la presente invención (en particular atomizadores o gotas nasales, productos para insuflación o aerosol y formulaciones como se describieron anteriormente) comprenden cualesquiera de las siguientes combinaciones . La presente invención proporciona entonces además, un producto farmacéutico que comprende (i) azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y (ii) al menos un esteroide seleccionado del grupo que consiste de la beclometasona, fluticasona, mometasona y ésteres farmacéuticamente aceptables de las mismas, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más an ihis amina (s) y/o uno o más esteroide(s) . Convenientemente los esteres pueden ser seleccionados del dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona, valerato de fluticasona, furoato de mometasona y monohidrato de furoato de mometasona. La presente invención proporciona también una formulación farmacéutica que comprende (i) azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, (ii) al menos un esteroide seleccionado del grupo que consiste de beclometasona, fluticasona, mometasona, y ésteres farmacéuticamente aceptables de las mismas, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos. Convenientemente los ésteres pueden ser seleccionados del dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona, valerato de fluticasona, furoato de mometasona y monohidrato de furoato de mometasona. En el caso de un atomizador nasal, una formulación particularmente preferida como la proporciona la presente invención, es un atomizador nasal que comprende azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma (preferentemente clorhidrato de azelastina) , ya sea junto con mometasona como la base libre o en la forma de éster, preferentemente como furoato de mometasona. Las combinaciones específicas de los agentes terapéuticos empleados en productos y formulaciones farmacéuticas, de conformidad con la presente invención, comprenden cualesquiera de las siguientes combinaciones : clorhidrato de azelastina y dipropionato de beclometasona; clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona ; clorhidrato de azelastina y valerato de fluticasona; clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona; y clorhidrato de azelastina y monohidrato de furoato de mometasona . La presente invención proporciona también un método para la profilaxis o tratamiento, en un mamífero tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroides, en donde el método comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de un producto farmacéutico substancialmente como se describió anteriormente, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de esas condiciones . La presente invención proporciona también un método para la profilaxis o tratamiento, en mamífero tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) , en donde el método comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de una formulación farmacéutica substancialmente como se describió anteriormente en la presente . La presente invención puede ser usada también en la manufactura de un medicamento para la profilaxis o tratamiento, en un mamífero tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) , un producto farmacéutico, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado secuencial, en el tratamiento de esas condiciones . La presente invención proporciona entonces además, un proceso para preparar un producto farmacéutico substancialmente como se describió anteriormente en la presente, en donde el proceso comprende proporcionar como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial, en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) : (i) azelastina, o una sal, sol ato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato, o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo. La presente invención proporciona también un proceso para preparar una formulación farmacéutica, substancialmente como se describió anteriormente en la presente, en donde el proceso comprende mezclar un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable, con: (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo. Preferentemente las formulaciones farmacéuticas de conformidad con la presente invención pueden comprender formulaciones en polvo para insuflación, atomizadores nasales, soluciones o aerosoles para inhalación nasal, substancialmente como se describió anteriormente en la presente. La presente invención se ilustra ahora mediante los siguientes ejemplos, los cuales no limitan de manera alguna el alcance de la invención. En los ejemplos, en donde únicamente se listen los ingredientes de formulaciones de conformidad con la presente invención, estas formulaciones se preparan mediante procedimientos bien conocidos en la técnica.
Ejemplo 1 Atomizador nasal o gotas nasales con 0.1% de clorhidrato de azelastina como el ingrediente activo y 0.1% de esteroide.
Ejemplo 2 Aerosol dosificador que suministra, por carrera, 0.5 mg de clorhidrato de azelastina y 50 microgramos de solvato de beclometasona dipropionato freón . Aproximadamente 8.0 Kg de una mezcla de 70 partes en peso de difluorodiclorometano y 30 partes en peso de 1 , 2 -diclorotetrafluoroetano , son enfriados hasta aproximadamente -55 grados centígrados en un recipiente de enfriamiento apropiado. Una mezcla de 0.086 kg de triolato de sorbitano previamente enfriado y 0.8600 kg de triclorofluorometano previamente enfriado, se disuelven con agitación en la mezcla a -55 grados centígrados, y posteriormente se incorporan 0.0688 kg de clorhidrato de azelastina micronizado, 0.00688 kg de solvato de dipropionato de beclometasona y freón, y 0.0688 kg de lactosa micronizada, en porciones, en la solución obtenida por agitación intensa. El peso total de la suspensión obtenida se completa hasta 9.547 kg mediante la adición de más cantidad de la mezcla en 70 partes en peso de difluorodiclorometano y 30 partes en peso de 1,2-diclorotetrafluoroetano , enfriada a aproximadamente -55 grados centígrados. Después del cierre del recipiente de enfriamiento la suspensión se enfría nuevamente hasta aproximadamente -55 grados C ba o agitación intensiva. Ahora se encuentra lista para ser llenada.
Ejemplo 3 Atomizador nasal o gotas nasales con Azelastina y esteroide* No. Ingredientes Cantidad (% P/P) Clorhidrato de azelastina 0.10 Propionato de fluticasona 0.0357 Glicerina 2.60 Avicel RC 591 1.35 Polisorbato 80 0.025 Cloruro de benzalconio 0.01 Alcohol feniletílico 0.25 Agua purificada c . s .
*Cada atomizador suministra clorhidrato de azelastina (140 mcg) y propionato de fluticasona (50 mcg) .
E emplo 4 Atomizador nasal o gotas nasales con Azelastina y esteroide*
No. Ingredientes Cantidad (% p/p) Clorhidrato de azelastina 0.10 Valerato de fluticasona 0.0357 Glicerina 2.60 Avicel RC 591 1.20 Polisorbato 80 0.030 (continuación)
*Cada atomizador suministra clorhidrato azelastina (140 mcg) y valerato de fluticasona (59 mcg) .
Ej emplo 5 Atomizador nasal o gotas nasales con Azelast y esteroide*
*Cada atomizador suministra clorhidrato de azelastina (140 mcg) y propionato de fluticasona (50 mcg) .
Ejemplo 6 Atomizador nasal o gotas nasales con Azelastina y esteroide
Ej emplo 7 Atomizador nasal o gotas nasales con Azelastina y esteroide*
No. Ingredientes Cantidad (% p/p) Clorhidrato de azelastina 0.10 Monohidrato de furoato de 0.05173 mometasona (Continuación)
*Cada atomizador suministra Clorhidrato Azelastina (140 mcg) y Furoato de Mometasona (50 mcg) .
Ejemplo 8 MDI nasal con Azelastina y esteroide
No. Ingredientes Cantidad en mcg
Clorhidrato de azelastina 140 Monohidrato de furoato de 50 mometasona HFA 134a c . s . Lecitina 0.1% Alcohol (hasta 5%) Ej emplo 9 MDI nasal con Azelastina y esteroide
Ejemplo 10 MDI nasal con Azelastina y esteroide
Ejemplo 11 MDI nasal con Azelastina y esteroide
No. Ingredientes Cantidad en mcg
Clorhidrato de azelastina 140 Valerato de fluticasona 50 HFA 134a c . s . Alcohol (hasta 5%) Polvos para insuflación que contienen Azelastina y esteroide:
Ejemplo 12
Ejemplo 13
No. Ingredientes Cantidad (% p/p) Clorhidrato de Azelastina 140 mcg (Micronizado) Propionato de fluticasona 100 mcg Manitol c.s. (hasta 30 mcg)
Ejemplo 14
Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.
Claims (50)
- REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones : 1. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, en donde la formulación se encuentra preferentemente en una forma apropiada para la administración nasal u ocular.
- 2. Una formulación farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la azelastina se encuentra presente como clorhidrato de azelastina.
- 3. Una formulación farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque el esteroide es beclometasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma, mometasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma, fluticasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma, budesonida o ciclosenida, en cualquier mezcla o forma quiral .
- 4. Una formulación farmacéutica, de conformidad con la reivindicación 3 , caracterizada porque el esteroide es propionato de beclometasona, furoato de mometasona, monohidrato furoato de mometasona, propionato de fluticasona o valerato de fluticasona.
- 5. Una formulación farmacéutica, de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 4, caracterizada porque contiene el esteroide en unas cantidades de aproximadamente 50 microgramos/ml hasta aproximadamente 5 mg/ml de la formulación.
- 6. Una formulación farmacéutica, de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 5, caracterizada porque la formulación tiene un tamaño de partícula menor que aproximadamente 10 :m, preferentemente menor que 5 :m.
- 7. Una formulación farmacéutica, de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 6, caracterizada porque es una suspensión que contiene de 0.0005 hasta 2% (peso/peso de la formulación) de azelastina o una sal farmacéuticamente aceptable de azelastina, y de 0.5 a 1.5% (peso/peso de la formulación) del esteroide.
- 8. Una formulación de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada porque contiene de 0.001 a 1% (peso/peso de la formulación) de azelastina, o una sal de la misma, y de 0.5% a 1.5% (peso/peso de la formulación) de esteroide .
- 9. Una formulación farmacéutica, de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 8, caracterizada porque comprende también un agente tensioactivo .
- 10. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque el agente tensioactivo comprende un polisorbato o un agente tensioactivo a base de poloxamero.
- 11. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 9 ó 10, caracterizada porque desde aproximadamente 50 microgramos hasta aproximadamente 1 miligramo de agente tensioactivo por mi de la formulación.
- 12. Una formulación farmacéutica, de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 11, caracterizada porque contiene también un agente isotónico .
- 13. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque el agente isotónico comprende cloruro de sodio, sacarosa, glucosa, glicerina, sorbitol o 1 , 2-propilenglicol .
- 14. Una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 13, caracterizada porque también contiene también al menos uno seleccionado entre una solución reguladora, un conservador y un agente suspendente o espesante .
- 15. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque el conservador se selecciona del ácido edético y sus sales alcalinas, p-hidroxibenzoatos de alquilo inferior, clorhexidina, borato de fenilmercurio, o ácido benzoico o una sal, un compuesto de amonio cuaternario, o ácido sórbico o una sal del mismo.
- 16. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 14 ó 15, caracterizada porque el agente suspendente o el agente espesante se selecciona de derivados de celulosa, gelatina, polivinilpirrolidona, tragacanto, etoxosa (agentes aglutinantes y espesantes solubles en agua en base a etilcelulosa) , ácido algínico, alcohol polivinílico, ácido poliacrílico, o pectina.
- 17. Una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 14, 15 ó 16, caracterizada porque la solución reguladora comprende una solución reguladora de ácido cítrico-citrato .
- 18. Una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 14, 15, 16 ó 17, caracterizada porque la solución reguladora mantiene el pH de la fase acuosa en un valor de 3 a 7, preferentemente de 4.5 a aproximadamente 6.5.
- 19. Una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 18, caracterizada porque es una suspensión o solución acuosa.
- 20. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque se encuentra en la forma de un aerosol, un ungüento, gotas para los ojos, gotas nasales o atomizador nasal o una solución para inhalación.
- 21. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 20, caracterizada porque se encuentra en la forma de gotas nasales o de un atomizador nasal.
- 22. Una formulación farmacéutica de conformidad con la reivindicación 20, caracterizada porque se encuentra en la forma de un aerosol .
- 23. Un empaque a presión que tiene una válvula dosificadora o medidora, caracterizado porque contiene una formulación de conformidad con la reivindicación 22.
- 24. Un MDI caracterizado porque incluye un empaque a presión de conformidad con la reivindicación 23.
- 25. Una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 19, caracterizada porque se encuentra en la forma de un polvo para insuflación.
- 26. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable de la misma, proporcionado en una formulación en aerosol, preferentemente junto con propulsor típicamente apropiado para la administración MDI, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato, o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, proporcionado en una formulación en aerosol, preferentemente junto con un propulsor típicamente apropiado para la administración MDI, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 27. Una formulación farmacéutica en aerosol preferentemente conveniente para la administración MDI, caracterizada porque comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, junto con un propulsor.
- 28. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, proporcionado como un polvo para insuflación, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, proporcionado como un polvo para insuflación, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 29. Una formulación farmacéutica en polvo para insuflación, caracterizada porque comprende (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos .
- 30. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende (i) azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, (ii) al menos un esteroide seleccionado del grupo que consiste de beclometasona, flucticasona, mometasona y esteres farmacéuticamente aceptables de las mismas, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial, en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 31. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende (i) azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) al menos un esteroide seleccionado del grupo que consiste de beclometasona, fluticasona, mometasona y esteres farmacéuticamente aceptables de las mismas, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos.
- 32. Un atomizador nasal, caracterizado porque comprende azelastina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, junto con mometasona, ya sea como mometasona base libre o como furoato de mometasona, y un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos.
- 33. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende clorhidrato de azelastina y dipropionato de beclometasona, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 34. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende clorhidrato de azelastina y dipropionato de beclometasona, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos.
- 35. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial, en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 36. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos.
- 37. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende clorhidrato de azelastina y valerato de fluticasona, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 38. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende clorhidrato de azelastina y valerato de fluticasona, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos .
- 39. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 40. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos.
- 41. Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende clorhidrato de azelastina y monohidrato de furoato de mometasona, como una prepreparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) .
- 42. Una formulación farmacéutica caracterizada porque comprende clorhidrato de azelastina y monohidrato de furoato de mometasona, junto con un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable para los mismos .
- 43. Una formulación farmacéutica caracterizada porque es substancialmente como se describió en la presente en cualesquiera de los ejemplos.
- 44. Un proceso para preparar un producto farmacéutico de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 26, 28, 30, 33, 35, 37, 39 o 41, proceso que está caracterizado porque comprende proporcionar (i) azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y (ii) al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide(s) .
- 45. Un proceso para preparar una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 22, 27, 29, 31, 32, 34, 36, 38, 40, 42 o 43, el proceso está caracterizado porque comprende mezclar un portador o excipiente, farmacéuticamente aceptable, con azelastina, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, de la misma, y al menos un esteroide, o una sal, solvato o derivado fisiológicamente funcional, farmacéuticamente aceptable, del mismo.
- 46. Un método para la profilaxis o tratamiento en un mamífero, tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) , el método está caracterizado porque comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de un producto farmacéutico de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 26, 28, 30, 33, 35, 37, 39, o 41, como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de esas condiciones.
- 47. Un método para la profilaxis o tratamiento en . un mamífero, tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentra indicada la administración de una o más antihistamina ( s) y/o uno o más esteroide ( s ) , el método se encuentra caracterizado porque comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 22, 27, 29, 31, 32, 34, 36, 38, 40, 42 ó 43.
- 48. Para el uso en la manufactura de un medicamento para la profilaxis o tratamiento en un mamífero, tal como un humano, de condiciones para las cuales se encuentre indicada la administración de una o más antihistamina (s) y/o uno o más esteroide (s) , un producto farmacéutico de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 26, 28, 30, 33, 35, 37, 39 o 41, caracterizado porque se encuentra como una preparación combinada para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de esas condiciones.
- 49. Un método para el tratamiento de la irritación o trastornos de la nariz o de los ojos, caracterizado porque comprende aplicar, ya sea directamente a los tejidos nasales o al saco conjuntival de los ojos, según sea apropiado, un producto farmacéutico de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 26, 28, 30, 33, 35, 37, 39 o 41, o una formulación farmacéutica de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 22, 27, 29, 31, 32, 34, 36, 38, 40, 42, o 43.
- 50. Un método para el tratamiento de trastornos en las vías respiratorias, caracterizado porque comprende administrar, mediante nebulización, a las superficies de las vías respiratorias, una cantidad efectiva para tratamiento, de un producto o formulación de conformidad con la definición de las reivindicaciones precedentes .
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