ME00972B - NOVI DERIVATI 6-TRIAZOLOPIRIDAZINSULFANIL BENZOTIAZOLA I BENZIMIDAZOLA, POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE l UPOTREBA KAO LJEKOVA l FARMACEUTSKIH KOMPOZICIJA l NOVA UPOTREBA KAO INHIBITORA MET-a - Google Patents
NOVI DERIVATI 6-TRIAZOLOPIRIDAZINSULFANIL BENZOTIAZOLA I BENZIMIDAZOLA, POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE l UPOTREBA KAO LJEKOVA l FARMACEUTSKIH KOMPOZICIJA l NOVA UPOTREBA KAO INHIBITORA MET-aInfo
- Publication number
- ME00972B ME00972B MEP-2010-7A MEP710A ME00972B ME 00972 B ME00972 B ME 00972B ME P710 A MEP710 A ME P710A ME 00972 B ME00972 B ME 00972B
- Authority
- ME
- Montenegro
- Prior art keywords
- radical
- optionally substituted
- formula
- phenyl
- radicals
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 9
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N benzothiazole Chemical compound C1=CC=C2SC=NC2=C1 IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
- 229940058303 antinematodal benzimidazole derivative Drugs 0.000 title 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical class N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 31
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 29
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 27
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 27
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 23
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 22
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 19
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- -1 hydroxy, phenyl Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 25
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 24
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims 19
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 19
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 claims 19
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 18
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 claims 18
- 150000007529 inorganic bases Chemical class 0.000 claims 17
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002206 pyridazin-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)N=N1 0.000 claims 10
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 9
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 7
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 7
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 7
- CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CC=C1 Chemical class [C]1=CC=CC=C1 CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 6
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 claims 3
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N hydroxyl Chemical compound [OH] TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 claims 3
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 2
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000018084 Bone neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010023825 Laryngeal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- KREMILKYDGXICB-UHFFFAOYSA-N [6-[[6-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]-1,3-benzothiazol-2-yl] carbamate Chemical compound C1=C2SC(OC(=O)N)=NC2=CC=C1SC(N1N=2)=NN=C1C=CC=2C1=CC=C(F)C=C1 KREMILKYDGXICB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N cyclopropanecarboxamide Chemical compound NC(=O)C1CC1 AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 claims 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 claims 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 claims 1
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010023841 laryngeal neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 210000000867 larynx Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004962 larynx cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000007275 lymphatic system cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003387 muscular Effects 0.000 claims 1
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003932 urinary bladder Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D277/82—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
Abstract
Pronalazak se odnosi na nove proizvode formule (I): gd e - - - - je jednostruka ili dvostruka veza, Ra = H, Hal, alkoksi, O-cikycloalkil, heteroaril,. fenil, NHCOalk, NHCOcikloalk ili NR1 R2; X = S, SO ili S02; A = NH or S; W = H, alkil ili COR gde R = cikloalkyl; alkil, po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksi, fenil, heteroariyl, ili heterocikloalkil; alkoksi op izboru supstituisan sa NR3R4, odnosno 0-(CH2)n-NR3R4 grupa, O-fenil ili 0-(CH2)n-fenil grupa, gde je fenil po izboru supstituisan i n= 1 do 4; gde u NR1 R2 grupi; R1 = H ili alk i R2 = H, cikloalkil ili alkil; R3 i R4 = H, alk, cikloalkil, heteroaril ili fenil, R1, R2 i/ili R3. R4 formiraju prsten sa koji N po izoru sadrži O, S, N i/ili NH; svi heterocikloalkil, heteroaril i fenil i ciklične grupe su po izboru supstituisane, dati proizvodi su u svim izomernim oblicima i svim solima kao lekovi, posebno kao inhibizori MET-a.
Claims (36)
1.Proizvodi formule (I): gde - - - - , predstavlja jednostruku ili dvostruku vezu; Ra predstavlja atom vodonika; atom halogena; alkoksi radikal po izboru supstituisan atomom hlora, hidroksil radikal ili heterocikloalkil radikal, sam po izboru supstituisan; O-cikloalkil radikal; po izboru supstituisan heteroaril radikal; po izboru supstituisan fenil radikal; NHCOalk ili NHCOcikloalk radikal; ili NR1R2 radikal kao što je definisnao u daljem tekstu X predstavlja S, SO ili S02; A predstavlja NH ili S; W predstavlja atom vodonika; alkil radikal po izboru supstituisan sa alkoksi, heterocikloalkil ili NR3R4; ili COR radikal u kojem R predstavlja: - cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil, fenil, heteroaril ili heterocikloalkil radikal, sami po izboru supstituisani; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil ili sa heterocikloalkil; O-fenil radikal ili 0-(CH2)n-fenil radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 to 4; - ili NR1R2 radikal gde R1 i R2 su takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja atom vodonika, cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan jednim ili više radikala, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani od hidroksil, alkoksi, heteroaril, heterocikloalkil, NR3R4 i po izboru supstituisan fenil radikali, ili s druge strane R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 do 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, being po izboru supstituisan; gde R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodonika ili alkil radikal, cikloalkil radikal, heteroaril radikal ili fenil radikal koji je po izboru supstituisan, ili s druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 do 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; svi prethodno definisani heterocikloalkil, heteroaril i fenil radikali i takođe ciklični radikali koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogen, hidroksil, okso, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikali i alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, CH2-heterocikloalkil, fenil, CH2-fenil, heteroaril, CO-fenil i S-heteroaril radikali, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloalkil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, okso, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama daih proizvoda formule (I).
2. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , X i A imaju značenja kao što je naznačeno u prethodnim u jednom od zahteva, Ra predstavlja alkoksi radikal po izboru supstituisan atomom hlora, hidroksil radikal ili heterocikloalkil radikal, sam po izboru supstituisan; O-cikloalkil radikal; NHCOalk radikal; ili NR1aR2a radikal; tako da R1a i R2a predstavljaju atom vodonika, cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan jednim ili više radikala, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani od hidroksil, alkoksi, heteroaril, heterocikloalkil, NR3R4 i po izboru supstituisani fenil radikali; i W predstavlja atom vodonika; alkil radikal po izboru supstituisan sa alkoksi, heterocikloalkil ili NR3R4; ili COR radikal gde R predstavlja: - cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil, fenil, heteroaril ili heterocikloalkil radikal, sami po izboru supstituisani; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil ili sa heterocikloalkil; O-fenil radikal ili 0-(CH2)n- fenil radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 do 4; - ili NR1R2 radikal gde R1 i R2 su takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja atom vodonika, cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan jednim ili više radikala, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani od hidroksil, alkoksi, heteroaril, heterocikloalkil, NR3R4 i po izboru supstituisani fenil radikali, ili s druge strane R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 to 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; sa R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodonika ili alkil radikal, cikloalkil radikal, heteroaril radikal ili fenil radikal koji je po izboru supstituisan, ili sa druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 do 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; svi prethodno definisani heterocikloalkil, heteroaril i fenil radikali i takođe ciklični radikali koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogen, hidroksil, okso, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikali i alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, CH2-heterocikloalkil, fenil, CH2-fenil, heteroaril, CO-fenil i S-heteroaril radikali, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloalkil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, okso, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernirn i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
3. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , Ra i X imaju vrednosti kao što je definisano u jednom od zahteva i: A predstavlja NH ili S; W predstavlja atom vodonika; alkil radikal po izboru supstituisan sa alkoksi ili heterocikloalkil; ili COR radikal gde R predstavlja: - cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil, fenil, heteroaril ili heterocikloalkil radikal, sam po izboru supstituisan; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi, hidroksil ili sa heterocikloalkil; O-fenil radikal ili G-(CH2)n-feml radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 do 4; - ili NR1R2 radikal, gde su R1 i R2 takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja atom vodonika, cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4 ili sa alkoksi, ili sa druge strane R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 to 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; sa NR3R4 su takvi da R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodonika ili alkil radikal, ili sa druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji sadrži od 3 to 10 članova i po izboru jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; svi prethodno definisani heterocikloalkil, heteroaril i fenil radikali i takođe ciklični radikali koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogen, hidroksil, okso, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikali i alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, CH2-heterocikloalkil, fenil, CH2-fenil, heteroaril, CO-fenil i S-heteroaril radikali, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloalkil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, okso, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
4. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde: - - - - predstavlja jednostruku ili dvostruku vezu; Ra predstavlja atom vodonika ili sa druge strane halogen atom ili po izboru supstituisan fenil radikal; X predstavlja S, SO ili SO2; A predstavlja NH ili S; W predstavlja a atom vodonika ili COR radikal gde R predstavlja: - cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan sa fenil, heteroaril, NR3R4 ili heterocikloalkil radikal, sami po izboru supstituisani; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa NR3R4. tj. 0-(CH2)n-NR3R4 radikal. O-fenil radikal ili 0-(CH2)n-fenil radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 do 4; - ili NR1R2 radikal gde R1 i R2 su takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja cikloalkil radikal ili alkil radikal po izboru supstituisan jednim ili više radikala, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani od hidroksil, alkoksi, heteroaril, heterocikloalkil, NR3R4 i po izboru supstituisan fenil radikals, ili sa druge strane R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal po izboru containing jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; gde R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, predstavljaju atom vodonika ili alkil radikal, cikloalkil radikal, heteroaril radikal ili po izboru supstituisan fenil radikal, ili sa druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je pc izboru supstituisan- svi prethodno definisani heterocikloalkil, heteroaril i fenil radikalli i lakođe ciklični radikalli koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogen, hidroksil, okso, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikali i alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, CH2-heterocikloalkil, fenil, CH2-fenil, heteroaril, CO-fenil i S-heteroaril radikali, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloaikil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, okso, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
5. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , Ra i X imaju vrednosti kao što je definisano u jednom od zahteva i: A predstavlja NH ili S; W predstavlja atom vodonika ili alkil radikal ili COR radikal gde R predstavlja: - alkil radikal po izboru supstituisan sa OCH3 ili NR3R4; - cikloalkil radikal; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa OCH3 ili NR3R4, tj 0-(CH2)n-OCH3 radikal ili 0-(CH2)n-NR3R4 radikal, O-fenil radikal ili O-(CH2)n-fenil radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 do 2; - ili NR1R2 radikal, gde su R1 i R2 takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika, cikloalkil radikal ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, ili sa druge strane, R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični (morfotinil) radikal koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; gde NR3R4 je takav da R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, i predstavlja atom vodonika ili alkil radikal, ili e sa druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; prethodno definisani fenil radikali i takođe ciklični radikali koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena, hidroksil, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikala i alkila, CH2-heterocikloalkil, CH2-fenil, CO-fenil i S- heteroaril radikali, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloalkil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
6. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , Ra i X imaju vrednosti kao što je definisano u jednom od zahteva i: A predstavlja NH ili S; W predstavlja atom vodonika ili COR radikal u kojem R predstavlja: - alkil radikal po izboru substuituisan sa NR3R4; - alkoksi radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, tj. 0-(CH2)n-NR3R4 radikal, O-fer I radikal ili 0-(CH2)n-fenil radikal, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1 o 2; - ili NR1R2 radikal, gde R1 i R2 su takvi da jedan od R1 i R2 predstavlja atom vodonika ili alkil radikal i drugi od R1 i R2 predstavlja alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, ili sa druge strane R1 i R2 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; gde NR3R4 je takav da R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, prestavljaju atom vodonika ili alkil radikal, ili sa druge strane R3 i R4 formiraju, sa atomom azota za koji su vezani, ciklični radikal koji po izboru sadrži jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od O, S, N i NH, ovaj radikal, uključujući moguće NH koje sadrži, je po izboru supstituisan; svi prethodno definisani fenil radikali i takođe ciklični koje R1 i R2 ili R3 i R4 mogu da formiraju sa atomom azota za koji su vezani, su po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena, hidroksil, alkoksi, NH2, NHalk i N(alk)2 radikala i alkil, CH2-heterocikloalkil, CH2-fenil, CO-fenil i S-heteroaril radikala, tako da, u ovim radikalima, alkil, heterocikloalkil, fenil i heteroaril radikali su sami po izboru supstituisani jednim ili više radikala odabranih od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, okso, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 do 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
7. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , X, A i W imaju vrednosti kao što je definisano u jednom od zahteva i: Ra predstavlja atom vodonika ili atom hlora ili radikal: gde Rb predstavlja atom halogena ili S-heteroaril radikal po izboru supstituisan radikalom odabranim od atoma halogena i sledećih radikala: hidroksil, alkil i alkoksi koji sadrži od 1 to 4 atoma ugljenika, NH2, NHalk i N(alk)2, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
8. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde A predstavlja NH, supstituenti - - - - , Ra, X i W su odabrani od svih vrednosti definisanih za ove radikale u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
9. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde A predstavlja S, supstituenti - - - -, Ra, X i W su odabrani od svih vrednosti definisanih za ove radikale u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
10. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, koji su odgovarajuće formue (la) ili (lb): gde - - - - , Ra i W su odabrani od značenja datih u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (la) i (lb) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (la) i (lb).
11. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , predstavlja jednostruku vezu, naznačeni time što odgovaraju proizvodima formule (l’): gde supstituenti Ra, X, A i W imaju značenja kao što je dato u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim organskim bazama datih proizvoda formule (I).
12. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , predstavlja dvostruku vezu, naznačeni time, što odgovaraju proizvodima formule (I”): u kojoj supstituenti Ra, X, A i W imaju značenja kao što je dato u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomemim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
13. Proizvodi formule (la) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , predstavlja jednostruku vezu, naznačeni time, što odgovaraju proizvodima formule (l’a): gde su Ra i W odabrani od značenja koja su naznačena u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I’a) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomemim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I'a).
14. Proizvodi formule (la) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , predstavlja dvostruku vezu, naznačeni time, što odgovaraju proizvodima formule (l”a): gde Ra i W imaju značenja kao što je dato u jednom od zahteva, dati prozvodi formule(l”a) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (l”a).
15. Proizvodi formule (lb) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - , predstavlja jednostruku vezu, naznačeni time, što odgovaraju proizvodima formule (l’b): Gde su Ra i W imaju značenja kao što je dato u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (I'b) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i
16. Proizvodi formule (lb) kao što je definisano u jednom od zahteva, gde - - - - predstavlja dvostruku vezu, naznačeni time, što odgovaraju proizvodima formule (l”b): gde Ra i W imaju značenja kao što je dato u jednom od zahteva, dati prozvodi formule (l”b) su svim svojim mogućim izomernim oblicima, racemskim, enantiomernim i diastereoizomernim oblicima, i takođe u obliku adicionih soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (l”b).
17. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva, odgovarajućih formula: - metil (6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)karbamat - 6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-amin - metil (6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1 H-benzimidazol-2-il)karbamat - 1 -(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1 H- benzimidazol-2-il)-3-(2-morfolin-4-iletil)urea - 6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1 H-benzimidazol-2-amin - 1-(2-morfolin-4-iletil)-3-[6-([1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-ilsulfanil)-1, 3-benzotiazol-2-il]urea - 1 -(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-3-(2-morfolin-4-iletil)urea - 1-{2-[(2R, 6S)-2, 6-dimetilmorfolin-4-il]etil}-3-(6-{[6-(4-fluorfenil)-[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)urea - 2-morfolin-4-iletil (6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol- 2-il)karbamat - 1 -(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-3-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]urea - N-(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-4-morfolin-4-ilbutanamid - 1 -[2-(dietilamino)etil]-3-(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)urea - 1-{6-[(6-metoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-il}-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea - N-[6-({6-[(2-metoksietil)amino][1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il}sulfanil)-1, 3-benzotiazol-2-il]acetamid - 6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-N-[2-(morfolin-4-il)etil]-1, 3-benzotiazol-2-amin - fenil 6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)karbamat - 1 -{6-[(6-etoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-il}-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea - 1 -{6-[(6-etoksi-7, 8-dihidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-il}-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea - N-[6-({6-[(2-metoksietil)amino][1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il}sulfanil)-1, 3-benzotiazol-2-il]ciklopropankarboksamid - 1 -(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-3-[2-(4-oxidomorfolin-4-il)etil]urea - 6-{[6-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-amin - 1 -(6-{[6-(4-fluorfenil)-7, 8-dihidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea - oksetan-2-ilmetil (6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)karbamat - N-{6-[(6-metoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-iljciklopropankarboksamid - N-(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)acetamid - 1-{6-[(6-metoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-il}-3-[2-(pirolidin-1-il)etil]urea -6-[(6-etoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-amin - 6-{[6-(3-fluorfer l)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-amin - 1-ciklopropil-3-{6-[(6-etoksi[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il)sulfanil]-1, 3-benzotiazol-2-il}urea - N-(6-{[6-(4-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)ciklopropankarboksamid - N-(6-{[6-(4-fluorfenil)-7, 8-dihidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)ciklopropankarboksamid - 1-(6-{[6-(3-fluorfenil)[1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazin-3-il]sulfanil}-1, 3-benzotiazol-2-il)-3-[2-(morfolin-4-il)etil]urea I takođe adicione soli sa farmaceutski prihvatljivim neorganskim i organskim kiselinam ili sa farmaceutski prihvatljivim neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
18. Postupak za dobijanje proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva.
19. Postupak za dobijanje proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva gde A je NH.
20. Postupak za dobijanje proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva gde A je S.
21. Kao lekovi, proizvodi formule (I) prema jednom od zahteva 1 do 17, i takođe adicione soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
22. Kao lekovi, proizvodi formule (I) prema zahtevu 17, i i takođe adicione soli sa neorganskim i organskim kiselinama ili sa neorganskim i organskim bazama datih proizvoda formule (I).
23. Farmaceutska kompozicija koja sadrži, kao aktivni sastojak, bar jedan proizvod formule (I) kao što je definisano u zahtevima 1 do 17, ili farmaceutski prihvatljivu so ovog proizvoda ili prolek ovog proizvoda, i farmaceutski prihvatljiv nosač.
24. Upotreba proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva 1 do 17, ili farmaceutski prihvatljive soli ovih proizvoda, za dobijanje leka za upotrebu u inhibiciji aktivnosti MET protein kinaze i njegovih mutantnih oblika.
25. Upotreba prema zahtevu 24, gde protein kinaza je u ćelijskoj kuturi.
26. Upotreba prema zahtevu 24 ili 25, gde je protein kinaza u sisaru.
27. Upotreba proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva 1 do 17, za dobianje leka za lečenje ili prevenciju bolesti odabranih iz sledeće grupe: poremećaj proliferacije krvnih sudova, fibrotični poremećaji, poremećaji proliferacije ‘mezangialnih’ ćelija, metabolički poremećaji, alergije, astma, tromboze, poremećaji nervnog sistema, retinopatija, psorijaza, reumatoidni artritis, dijabetes, mišićna degeneracija i kanceri.
28. Upotreba proizvoda formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva 1 do 17, za dobijanje leka za lečenje kancera.
29. Upotreba prema zahtevu 28, za lečenje črstih ili tečnih tumoura.
30. Upotreba prema zahtevu 28 ili 29, za lečenje kancera koji su rezistentni na citotoksične agense.
31. Upotreba prema jednom ili više zahteva 28 do 30, za lečenje primarnih tumora i/ili metastaza, posebno kod gastrični, hepatični, renalnih kancera, kancera jajnika, debelog creva, prostate i pluća (NSCLC i SCLC), glioblastoma, tiroide, bešike ili kancera dojke, u mijelomidnim tumorima, limfoičnim ili mijeloidnim hematopoietičkim tumorima, u sarkomima, tumotima mozga, larinksa ili kancera limfnog sistema, kancera kostiju i kancera pankreasa
32. Upotreba proizvoda formule (I) kao što je definisano u zahtevima 1 do 17, za dobijanje lekova za upotrebu u hemoterapciji kancera.
33. Upotreba proizvoda formule (I) kao što je definisano u zahtevima 1 do 17, za dobijanje lekova za upotrebu u hemoterapiji kancera, samih ili u kombinaciji.
34. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva 1 do 17, kao inhibitori kinaze.
35. Proizvodi formule (I) kao što je definisano u jednom od zahteva 1 do 17 kao inhibitori MET -a.
36. Kao novi industrijski proizvodi, sintetički intermedijeri formula E’, M1, M2, M3 i N: gde R6 predstavlja alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4 (-(CH2)n-NR3R4 radikal), alkoksi, hidroksil, heterocikloalkil, fenil ili -(CH2)n-fenil grupa, gde je fenil po izboru supstituisan i n predstavlja broj od 1do 4, tako da OR6 predstavlja odgovarajuće vrednosti za R kao što je prethodno definisano; R7 predstavlja cikloalkil ili alkil radikal po izboru supstituisan sa NR3R4, alkoksi ili hidroksil radikal ili fenil, heteroaril ili heterocikloalkil radikal, sami po izboru supstituisani kao što je naznačeno u zahtevu 1; i Ra, R1, R2, R3 i R4 imaju značenja data u zahtevu 1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0705789A FR2919870B1 (fr) | 2007-08-09 | 2007-08-09 | Nouveaux derives de 6-triazolopyridazine-sulfanyl benzothiazole et benzothiazole et benzimidazole, procede, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation comme inhibiteurs de cmet |
| FR0801819A FR2929613B1 (fr) | 2008-04-02 | 2008-04-02 | Nouveaux derives de 6-triazolopyridazine-sulfanyl benzothiazole et benzimidazole,leur preparation,comme medicaments et utilisation notamment comme inhibiteurs de met |
| PCT/FR2008/001172 WO2009056692A2 (fr) | 2007-08-09 | 2008-08-06 | Nouveaux derives de 6-triazolopyridazine-sulfanyl benzothiazole et benzimidazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de met |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ME00972B true ME00972B (me) | 2012-06-20 |
Family
ID=40524792
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MEP-2010-7A ME00972B (me) | 2007-08-09 | 2008-08-06 | NOVI DERIVATI 6-TRIAZOLOPIRIDAZINSULFANIL BENZOTIAZOLA I BENZIMIDAZOLA, POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE l UPOTREBA KAO LJEKOVA l FARMACEUTSKIH KOMPOZICIJA l NOVA UPOTREBA KAO INHIBITORA MET-a |
Country Status (41)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8546393B2 (me) |
| EP (1) | EP2178881B1 (me) |
| JP (1) | JP5694767B2 (me) |
| KR (1) | KR101654376B1 (me) |
| CN (1) | CN101801973B (me) |
| AR (1) | AR068055A1 (me) |
| AU (1) | AU2008320791B2 (me) |
| BR (1) | BRPI0815606A2 (me) |
| CA (2) | CA2884102A1 (me) |
| CL (1) | CL2008002351A1 (me) |
| CO (1) | CO6251270A2 (me) |
| CR (1) | CR11252A (me) |
| CY (1) | CY1114906T1 (me) |
| DK (1) | DK2178881T3 (me) |
| DO (1) | DOP2010000040A (me) |
| EA (1) | EA023465B1 (me) |
| EC (1) | ECSP109944A (me) |
| ES (1) | ES2436657T3 (me) |
| GT (1) | GT201000023A (me) |
| HR (1) | HRP20131182T1 (me) |
| IL (1) | IL203734A (me) |
| JO (1) | JO2935B1 (me) |
| MA (1) | MA31685B1 (me) |
| ME (1) | ME00972B (me) |
| MX (2) | MX2010001593A (me) |
| MY (1) | MY152535A (me) |
| NI (1) | NI201000022A (me) |
| NZ (1) | NZ583177A (me) |
| PA (1) | PA8792501A1 (me) |
| PE (1) | PE20090900A1 (me) |
| PL (1) | PL2178881T3 (me) |
| PT (1) | PT2178881E (me) |
| RS (1) | RS53078B (me) |
| SG (1) | SG183077A1 (me) |
| SI (1) | SI2178881T1 (me) |
| TN (1) | TN2010000026A1 (me) |
| TW (1) | TWI429649B (me) |
| UA (1) | UA101328C2 (me) |
| UY (1) | UY31277A1 (me) |
| WO (1) | WO2009056692A2 (me) |
| ZA (1) | ZA201000912B (me) |
Families Citing this family (50)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PA8792501A1 (es) | 2007-08-09 | 2009-04-23 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados de 6-triazolopiridacina-sulfanil benzotiazol y bencimidazol,su procedimiento de preparación,su aplicación como medicamentos,composiciones farmacéuticas y nueva utilización principalmente como inhibidores de met. |
| WO2010007316A2 (fr) * | 2008-07-18 | 2010-01-21 | Sanofi-Aventis | NOUVEAUX DERIVES TRIAZOLO(4,3-a)PYRIDINE,LEUR PROCEDE DE PREPARATION,LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS,COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET |
| CA2730749A1 (fr) * | 2008-07-18 | 2010-01-21 | Sanofi-Aventis | Nouveaux derives imidazo[1,2-a]pyridine, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment commeinhibiteurs de met |
| FR2945806B1 (fr) * | 2009-05-19 | 2013-04-05 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives imidazo[1,2-a]pyridine,procede de preparation,medicaments,compositions pharmaceutiques et utilisation notamment comme inhibiteurs de met |
| FR2941229B1 (fr) * | 2009-01-21 | 2012-11-30 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives triazolo°4,3-a!pyridine, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de met |
| UY32049A (es) | 2008-08-14 | 2010-03-26 | Takeda Pharmaceutical | Inhibidores de cmet |
| FR2941949B1 (fr) * | 2009-02-06 | 2011-04-01 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(6-o-cycloalkyl ou 6-nh-cycloalkyl- triazolopyridazine-sulfanyl)benzothiazoles et benzimidazoles preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met. |
| FR2941952B1 (fr) * | 2009-02-06 | 2011-04-01 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(6-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) 5-fluoro-benzothiazoles et 5-fluoro-benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met. |
| FR2941950B1 (fr) * | 2009-02-06 | 2011-04-01 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(6-o-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles et benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met. |
| FR2941951B1 (fr) * | 2009-02-06 | 2011-04-01 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(6-nh-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles et benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met. |
| CN102388048B (zh) * | 2009-02-10 | 2014-07-30 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 三唑并[4，3-b]哒嗪衍生物及其用于前列腺癌的用途 |
| SG175726A1 (en) * | 2009-05-11 | 2011-12-29 | Astrazeneca Ab | [1,2,4] triazolo [4,3-b] pyridazines as ligands of the androgen receptor |
| RS61281B1 (sr) | 2009-12-31 | 2021-02-26 | Hutchison Medipharma Ltd | Sintetički intermedijer koristan u pripremi triazolopiridinskih c-met inhibitora |
| WO2011121223A1 (fr) | 2010-03-30 | 2011-10-06 | Sanofi-Aventis | Derives de 6-(alkyl- ou cycloalkyl-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles: preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met |
| FR2966151B1 (fr) * | 2010-10-14 | 2012-11-09 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(alkyl- ou cycloalkyl-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles: preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met |
| FR2958292A1 (fr) * | 2010-03-30 | 2011-10-07 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(alkyl- ou cycloalkyl-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles: preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met |
| JP2013532627A (ja) | 2010-07-01 | 2013-08-19 | 武田薬品工業株式会社 | ｃＭＥＴ阻害剤とＨＧＦおよび／またはｃＭＥＴに対する抗体との組み合わせ |
| AR085183A1 (es) * | 2010-07-30 | 2013-09-18 | Lilly Co Eli | Compuesto 6-(1-metil-1h-pirazol-4-il)-3-(2-metil-2h-indazol-5-iltio)-[1,2,4]triazol[4,3-b]piridazina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para tratar cancer |
| UA117092C2 (uk) | 2011-09-06 | 2018-06-25 | Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх | Амінозаміщені імідазопіридазини |
| UY34329A (es) | 2011-09-15 | 2013-04-30 | Novartis Ag | Compuestos de triazolopiridina |
| EA201590199A1 (ru) | 2012-07-12 | 2015-05-29 | Санофи | Противоопухолевая композиция, содержащая соединение 1-(6-{[6-(4-фторфенил)[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-3-ил]сульфанил}-1,3-бензотиазол-2-ил)-3-(2-морфолин-4-илэтил)мочевины |
| HK1208025A1 (en) | 2012-11-19 | 2016-02-19 | 拜耳医药股份公司 | Aminoimidazopyridazines |
| TWI695837B (zh) | 2014-12-04 | 2020-06-11 | 比利時商健生藥品公司 | 作為激酶調節劑之三唑並嗒 |
| EP3229836B1 (en) | 2014-12-09 | 2019-11-13 | Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM) | Human monoclonal antibodies against axl |
| WO2016135041A1 (en) | 2015-02-26 | 2016-09-01 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Fusion proteins and antibodies comprising thereof for promoting apoptosis |
| US10047071B1 (en) | 2018-01-15 | 2018-08-14 | King Saud University | Dihydropyrimidinone derivatives |
| CN110317216A (zh) * | 2018-03-28 | 2019-10-11 | 首都医科大学 | 一种三唑并哒嗪类衍生物在医药领域的应用 |
| EP3942045A1 (en) | 2019-03-21 | 2022-01-26 | Onxeo | A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| CN110041311B (zh) * | 2019-05-20 | 2021-03-19 | 东南大学 | 一种荧光探针分子ml-fp及其制备方法和应用 |
| KR20220020890A (ko) * | 2019-06-12 | 2022-02-21 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 6-(시클로프로판카르복스아미도)-4-((2-메톡시-3-(1-메틸-1h-1,2,4-트리아졸-3-일)페닐)아미노)-n-(메틸-d3) 피리다진-3-카르복스아미드의 결정질 염 형태 |
| EP4054579A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-09-14 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| AU2024241633A1 (en) | 2023-03-30 | 2025-11-06 | Revolution Medicines, Inc. | Compositions for inducing ras gtp hydrolysis and uses thereof |
| CN121712509A (zh) | 2023-05-04 | 2026-03-20 | 锐新医药公司 | 用于ras相关疾病或病症的组合疗法 |
| US20250049810A1 (en) | 2023-08-07 | 2025-02-13 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras protein-related disease or disorder |
| IL327306A (en) | 2023-10-12 | 2026-05-01 | Revolution Medicines Inc | Macrocyclic RAS inhibitors |
| WO2025171296A1 (en) | 2024-02-09 | 2025-08-14 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2025240847A1 (en) | 2024-05-17 | 2025-11-20 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2025255438A1 (en) | 2024-06-07 | 2025-12-11 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras protein-related disease or disorder |
| WO2025265060A1 (en) | 2024-06-21 | 2025-12-26 | Revolution Medicines, Inc. | Therapeutic compositions and methods for managing treatment-related effects |
| WO2026006747A1 (en) | 2024-06-28 | 2026-01-02 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2026015790A1 (en) | 2024-07-12 | 2026-01-15 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras related disease or disorder |
| WO2026015796A1 (en) | 2024-07-12 | 2026-01-15 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras related disease or disorder |
| WO2026015825A1 (en) | 2024-07-12 | 2026-01-15 | Revolution Medicines, Inc. | Use of ras inhibitor for treating pancreatic cancer |
| WO2026015801A1 (en) | 2024-07-12 | 2026-01-15 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras related disease or disorder |
| WO2026050446A1 (en) | 2024-08-29 | 2026-03-05 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2026072904A2 (en) | 2024-09-26 | 2026-04-02 | Revolution Medicines, Inc. | Compositions and methods for treating lung cancer |
| WO2026090116A2 (en) | 2024-10-21 | 2026-04-30 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2026090245A1 (en) | 2024-10-22 | 2026-04-30 | Revolution Medicines, Inc. | Use of ras inhibitors for treating cancer |
| US20260108528A1 (en) | 2024-10-22 | 2026-04-23 | Revolution Medicines, Inc. | Methods of treating a ras protein-related disease or disorder |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2499995A1 (fr) | 1981-02-13 | 1982-08-20 | Roussel Uclaf | Nouvelles oximes derivees de l'acide 3-alkyloxy ou 3-alkylthiomethyl 7-amino thiazolylacetamido cephalosporanique, leur preparation, leur application comme medicaments, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus. |
| NZ510013A (en) * | 1998-09-11 | 2003-11-28 | Warner Lambert Co | Dihydropyrones with selected heterocycles replacing the phenyls bearing polar substituents used as HIV protease inhibitors |
| EP1298125A1 (en) | 2001-09-26 | 2003-04-02 | Aventis Pharma S.A. | Substituted benzimidazole compounds and their use for the treatment of cancer |
| CA2630884A1 (en) * | 2005-11-30 | 2007-06-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of c-met and uses thereof |
| HUE030390T2 (en) * | 2005-12-21 | 2017-05-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Triazolopyridazines as tyrosine kinase modulators |
| EP2032578A2 (en) * | 2006-05-30 | 2009-03-11 | Pfizer Products Incorporated | Triazolopyridazine derivatives |
| PE20080403A1 (es) * | 2006-07-14 | 2008-04-25 | Amgen Inc | Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso |
| CA2667428A1 (en) * | 2006-10-23 | 2008-05-02 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic triazoles as protein kinase modulators |
| PA8792501A1 (es) | 2007-08-09 | 2009-04-23 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados de 6-triazolopiridacina-sulfanil benzotiazol y bencimidazol,su procedimiento de preparación,su aplicación como medicamentos,composiciones farmacéuticas y nueva utilización principalmente como inhibidores de met. |
-
2008
- 2008-08-05 PA PA8792501A patent/PA8792501A1/es unknown
- 2008-08-06 AU AU2008320791A patent/AU2008320791B2/en not_active Ceased
- 2008-08-06 MX MX2010001593A patent/MX2010001593A/es active IP Right Grant
- 2008-08-06 NZ NZ583177A patent/NZ583177A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-08-06 SI SI200831106T patent/SI2178881T1/sl unknown
- 2008-08-06 WO PCT/FR2008/001172 patent/WO2009056692A2/fr not_active Ceased
- 2008-08-06 MY MYPI2010000582A patent/MY152535A/en unknown
- 2008-08-06 MX MX2014000226A patent/MX340060B/es unknown
- 2008-08-06 EP EP08845285.9A patent/EP2178881B1/fr active Active
- 2008-08-06 ME MEP-2010-7A patent/ME00972B/me unknown
- 2008-08-06 PL PL08845285T patent/PL2178881T3/pl unknown
- 2008-08-06 PT PT08845285T patent/PT2178881E/pt unknown
- 2008-08-06 ES ES08845285T patent/ES2436657T3/es active Active
- 2008-08-06 DK DK08845285T patent/DK2178881T3/da active
- 2008-08-06 EA EA201070235A patent/EA023465B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-08-06 SG SG2012055091A patent/SG183077A1/en unknown
- 2008-08-06 CA CA2884102A patent/CA2884102A1/fr not_active Abandoned
- 2008-08-06 UA UAA201002523A patent/UA101328C2/uk unknown
- 2008-08-06 HR HRP20131182AT patent/HRP20131182T1/hr unknown
- 2008-08-06 RS RSP20130542 patent/RS53078B/sr unknown
- 2008-08-06 JP JP2010519489A patent/JP5694767B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-06 CA CA2695628A patent/CA2695628C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-06 KR KR1020107005087A patent/KR101654376B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-06 CN CN200880106250.6A patent/CN101801973B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-06 BR BRPI0815606 patent/BRPI0815606A2/pt active Search and Examination
- 2008-08-07 JO JO2008361A patent/JO2935B1/en active
- 2008-08-07 PE PE2008001322A patent/PE20090900A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-07 TW TW97130120A patent/TWI429649B/zh not_active IP Right Cessation
- 2008-08-07 AR ARP080103452 patent/AR068055A1/es unknown
- 2008-08-08 UY UY31277A patent/UY31277A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-08 CL CL2008002351A patent/CL2008002351A1/es unknown
-
2010
- 2010-01-13 TN TNP2010000026A patent/TN2010000026A1/fr unknown
- 2010-01-26 US US12/693,736 patent/US8546393B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-01-28 GT GT201000023A patent/GT201000023A/es unknown
- 2010-01-28 DO DO2010000040A patent/DOP2010000040A/es unknown
- 2010-01-29 CO CO10009506A patent/CO6251270A2/es active IP Right Grant
- 2010-02-03 NI NI201000022A patent/NI201000022A/es unknown
- 2010-02-03 CR CR11252A patent/CR11252A/es unknown
- 2010-02-04 IL IL20373410A patent/IL203734A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-02-08 EC ECSP109944 patent/ECSP109944A/es unknown
- 2010-02-08 ZA ZA2010/00912A patent/ZA201000912B/en unknown
- 2010-03-01 MA MA32659A patent/MA31685B1/fr unknown
-
2013
- 2013-08-27 US US14/011,110 patent/US9115134B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-13 CY CY20131101130T patent/CY1114906T1/el unknown
-
2015
- 2015-06-04 US US14/731,246 patent/US9321777B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2015276537B2 (en) | Novel compounds as dual inhibitors of histone methyltransferases and dna methyltransferases | |
| JP6404717B2 (ja) | アミドスピロ環状アミド及びスルホンアミド誘導体 | |
| Barlaam et al. | Discovery of (R)-8-(1-(3, 5-Difluorophenylamino) ethyl)-N, N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4 H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): A Potent and Selective Inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the Treatment of PTEN-Deficient Cancers | |
| HRP20131182T1 (hr) | Novi derivati 6-triazolopiridazinsulfanilbenzotiazola i -benzimidazola, postupak njihovog dobivanja i primjena kao medikamenata i farmaceutskih pripravaka, te nova upotreba kao inhibitora met | |
| JP2023040142A (ja) | Ｊａｋ及びｐｉ３ｋ阻害剤併用によるｂ細胞悪性腫瘍の処置 | |
| JP5997763B2 (ja) | タンパク質キナーゼ阻害剤としての大環状化合物 | |
| JP6588546B2 (ja) | 新規抗癌剤としての置換２，４ジアミノキノリン | |
| JP6695353B2 (ja) | Ｆｇｆｒ４阻害剤としてのホルミル化ｎ−複素環式誘導体 | |
| RU2013135662A (ru) | Замещенные соединения хинолина и способы их использования | |
| JP2015510944A (ja) | キナーゼ調節のための化合物および方法ならびにその適応 | |
| JP2012211178A (ja) | 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン | |
| JP2016519091A (ja) | 新規抗がん剤としてのキノリン誘導体 | |
| RU2010119934A (ru) | Производные 6-арил/гетероалкилокси бензотиазола и бензимидазола, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение, в частности, в качестве ингибиторов смет | |
| JP2013531067A (ja) | 疾病及び状態の処置及び予防のためのフルオロ置換オメガ−カルボキシアリールジフェニル尿素を用いた組み合わせ薬 | |
| HRP20150345T1 (hr) | Derivati imidazopiridina ili imidazopirimidina kao inhibitori fosfodiesteraze 10a | |
| US11529350B2 (en) | Tyrosine kinase non-receptor 1 (TNK1) inhibitors and uses thereof | |
| JP7768880B2 (ja) | Ｅｚｈ２を阻害するためのキノリン化合物および組成物 | |
| KR20190089860A (ko) | Egfr/pi3k의 저분자 이중 저해제 및 이의 용도 | |
| JP2017503834A5 (me) | ||
| HRP20110759T1 (hr) | Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 | |
| CA2608171C (en) | Use of quinolinone compounds for treating drug resistant cancers | |
| CA3213359A1 (en) | Alk-5 inhibitors and uses thereof | |
| RU2011136855A (ru) | Производные бензотиазолов и бензимидазолов, содержащие 6-nh-замещенные триазолопиридазинсульфанил в положении 6: получение, применение в качестве лекарственных средств и применение в качестве ингибиторов мет | |
| JP6826526B2 (ja) | キノキサリン化合物、それを調製する方法およびその使用 | |
| CN109476633A (zh) | 色氨酸2,3-双加氧酶的抑制剂 |