LV11467B - Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives - Google Patents

Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives Download PDF

Info

Publication number
LV11467B
LV11467B LVP-95-146A LV950146A LV11467B LV 11467 B LV11467 B LV 11467B LV 950146 A LV950146 A LV 950146A LV 11467 B LV11467 B LV 11467B
Authority
LV
Latvia
Prior art keywords
carbon atoms
group
unbranched
branched
denotes
Prior art date
Application number
LVP-95-146A
Other languages
English (en)
Other versions
LV11467A (lv
Inventor
Braunlich Gabriele
Fischer R Diger
Es-Sayed Mazen
Hanko Rudolf
Tudhope Stephen
Sturton Graham
Abram Trevor
Wendy J Mcdonald-Gibson
Mary F Fitzgerald
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB9410863A external-priority patent/GB9410863D0/en
Priority claimed from GB9410891A external-priority patent/GB9410891D0/en
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of LV11467A publication Critical patent/LV11467A/lv
Publication of LV11467B publication Critical patent/LV11467B/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/83—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/84—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/56—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Non-Silver Salt Photosensitive Materials And Non-Silver Salt Photography (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Display Devices Of Pinball Game Machines (AREA)
  • Materials For Photolithography (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Manufacturing Optical Record Carriers (AREA)

Claims (10)

  1. LV 11467 PATENTA FORMULA 1. Oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumi ar vispārējo formulu (I)
    kurā L apzīmē skābekļa vai sēra atomu, R1 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkiigrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, vai apzīmē halogēnu, karboksilgrupu, ciāngrupu, nitrogrupu, trifluormetilgrupu vai grupu ar formulu -OR5, -SR6 vai -NR7R8, kurā R5, R6 un R8 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, cikloalkilgrupu ar 3 līdz 6 oglekļa atomiem, benzilgrupu vai 5- līdz 7-locekļu piesātinātu vai nepiesātinātu heterociklu ar līdz 3 heteroatomiem no grupas, kas satur N, S un O, un pie kura var būt pievienots fenilgredzens un kurš ir neobligāti aizvietots ar vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur halogēnu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkiigrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkiigrupu vai alkenilgrupu, kur katrai ir līdz 8 oglekļa atomiem, vai 2 apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz diviem vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur nitrogrupu, halogēnu, karboksilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksikarbonilgrupu ar 5 līdz 6 oglekļa atomiem, vai R5 apzīmē hidroksilaizsarggrupu, 10 un R7 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, 15 R2 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R3 apzīmē hidroksilgrupu, benziloksigrupu vai nesazarotas vai 20 sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 10 oglekļa atomiem, un kur katra neobligāti ir aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur halogēnu, karboksilgrupu, trifluormetilgrupu, fenilgrupu, ciāngrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes 25 alkoksigrupu vai oksiacilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, morfolinilgrupu, vai ar atlikumu ar formulu
    vai 35 apzīmē arilgrupu ar 6 līdz 10 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur halogēnu, ciāngrupu, nitrogrupu, karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai apzīmē grupu ar formulu -NR9R10, kurā R9 un R10 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, cikloalkilgrupu ar 3 līdz 6 oglekļa atomiem vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 8 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai fenilgrupu, vai apzīmē arilgrupu ar 6 līdz 10 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur halogēnu, ciāngrupu, nitrogrupu, karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai apzīmē grupu ar formulu -S02R11, kurā R11 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu, vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar trifluormetilgrupu, ciāngrupu, nitrogrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, 4 vai R3 apzīmē atlikumu ar formulu ceH!
    NH- co2-ch2-c6h5 T apzīmē skābekļa vai sēra atomu, A apzīmē ūdeņradi, hidroksilgrupu, cikloalkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, karboksilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu vai alkoksikarbonilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkenilgrupu, kur katrai ir līdz 8 oglekļa atomiem un kur katra ir neobligāti aizvietota ar vienu ciāngrupu vai ar 5-līdz 7-locekļu piesātinātu vai nepiesātinātu heterociklu ar līdz 4 heteroatomiem no grupas, kas satur N, S un 0, kas ir neobligāti aizvietots ar vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur hidroksilgrupu, halogēnu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, vai alkilgrupa un/vai alkenilgrupa ir neobligāti aizvietotas ar grupu ar formulu
    vai
    H kurā a apzīmē skaitli 1 vai 2, 5 LV 11467 un kurā abi gredzeni ir neobligāti aizvietoti ar vienu hidroksilgrupu, halogēnu vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekja atomiem, 5 vai alkilgrupa un/vai alkenilgrupa ir neobligāti aizvietotas ar vienu grupu ar formulu -CO-R12, -CO-NR13R14, -C0NR15-S02-R16 vai -PO(OR17)(OR18), -OR19 vai 10
    15 20 kura R12 apzīmē hidroksilgrupu, cikloalkiloksigrupu ar 3 līdz 7 oglekļa atomiem vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 8 oglekļa atomiem, R13, R14 un R15 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, fenilgrupu vai benzilgrupu, 25 30 vai R13 apzīmē ūdeņradi, un R14 apzīmē 5- līdz 7-locekļu piesātinātu vai nepiesātinātu heterociklu ar līdz 3 heteroatomiem no grupas, kas satur N, S un O, hidroksilgrupu vai atlikumu ar formulu vai 0 35 6 R13 un R14 kopā ar slāpekļa atomu veido 5- vai 6-locekļu piesātinātu heterociklu, R16 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu vai trifluormetilgrupu, vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar aizvietotājiem no grupas, kas satur halogēnu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R17, R18 un R19 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R20 apzīmē ūdeņradi, aminoaizsarggrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R21 un R22 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, vai R21 ir iepriekš minētās nozīmes, un R22 apzīmē cikloalkilgrupu ar 3 līdz 6 oglekļa atomiem vai arilgrupa ar 6 līdz 10 oglekļa atomiem, vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 8 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar ciāngrupu, metiltiogrupu, hidroksilgrupu, merkaptogrupu, guanidilgrupu vai grupu ar formulu -NR23R24vai R25-CO-, kur 7 7 LV 11467 R23 un R24 ir nozīmes, kas minētas iepriekš aizvietotājiem R13, R14 un R15 un ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no pēdējiem, R25 apzīmē hidroksilgrupu, benziloksikarbonilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem vai iepriekš minēto grupu -NR23R24, vai alkilgrupa ir neobligāti aizvietota ar cikloalkilgrupu ar 3 līdz 6 oglekļa atomiem vai ar arilgrupu ar 6 līdz 10 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar hidroksilgrupu, halogēnu, nitrogrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu ar līdz 8 oglekļa atomiem, vai ar iepriekš minēto grupu ar formulu -NR^R24, vai alkilgrupa ir neobligāti aizvietota ar indolilgrupu vai ar 5- līdz 6-locekļu nepiesātinātu heterociklu ar līdz 3 N-atomiem, kur neobligāti visas -NH-funkcionālās grupas ir aizsargātas ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem vai ar aminoaizsarggrupu, A apzīmē grupu ar formulu -CONR13'R14', kurā R13' un R14' ir vienādi vai dažādi un tiem ir iepriekš minētās R13 un R14 nozīmes, un R4 apzīmē fenilgrupu vai apzīmē 5- līdz 7-locekļu piesātinātu vai nepiesātinātu heterociklu, kurš var saturēt kā heteroatomus līdz 4 skābekļa, 8 sēra un/vai slāpekļa atomus un kuram bez tam var būt pievienots benzola gredzens, un kur visi gredzeni ir neobligāti aizvietoti ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur hidroksilgrupu, naftilgrupu, adamantilgrupu, tiofenilgrupu, cikloalkilgrupu ar līdz 3 līdz 6 oglekļa atomiem, halogēnu, nitrogrupu, tetrazolilgrupu, tiazolilgrupu, tienilgrupu, furanilgrupu, piridilgrupu, trifluor-metilgrupu, fenoksigrupu, difluormetilgrupu, ciāngrupu, karb-oksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 11 oglekļa atomiem, vai ar grupu ar formulu -NR26R27, -SR28, S02R29, -O-SCĻR30, -(CH2)b-0-C0-R31, ?H3 ch3 I | vai m co-co2h5 Ti_t] tt kurā R26 un R27 ir nozīmes, kas minētas iepriekš aizvietotājiem R9 un R10 un ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no pēdējiem, vai R26 apzīmē ūdeņradi, un R27 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R28 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, 9 II LV 11467 R29 un R30 ir vienādi vai dažādi un apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, benzilgrupu vai fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietotas ar trifluormetilgrupu, halogēnu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R31 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksi-karbonilgrupu vai alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem vai karboksilgrupu, b apzīmē skaitli 0 vai 1, vai fenilgrupa ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu vai fenoksigrupu, kas ir neobligāti aizvietotas ar vienu līdz trim halogēniem, formilgrupām, nitrogrupām, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupām, acilgrupām, hidroksialkiigrupām, alkoksigrupām vai alkoksikarbonilgrupām, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai R4 apzīmē adamantilgrupu, cikloalkilgrupu vai cikloalkenilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, un to sāļi.
  2. 2. Oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumi ar formulu, saskaņā ar 1. punktu, kur L apzīmē skābekļa vai sēra atomu, R1 apzīmē ūdeņradi, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem vai apzīmē fluoru, hloru, bromu, 5 10 nitrogrupu, trifluormetilgrupu vai grupu ar formulu -OR5, -SR6 vai -NR7Ra, kura R7 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 3 oglekļa atomiem, 10 15 R5, R6 un R8 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, ciklopropilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu, hinolilgrupu, piridilgrupu, imidazolilgrupu, 1,3-tiazolilgrupu vai tienilgrupu, kas ir neobligāti aizvietotas ar vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, jodu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 5 oglekļa atomiem, apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkenilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, vai 20 25 apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz diviem vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur nitrogrupu, fluoru, hloru, bromu, jodu, karboksilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksikarbonilgrupu ar līdz 5 oglekļa atomiem, vai R5 apzīmē benzilgrupu, acetilgrupu vai tetrahidropiranilgrupu, 30 R2 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, R3 apzīmē hidroksilgrupu, benziloksigrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 8 oglekļa atomiem, un kur katra ir neobligāti aizvietota ar vienu 35 11 -I LV 11467 līdz diviem vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, karboksilgrupu, trifluor-metilgrupu, fenilgrupu, ciāngrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes oksiacilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 4 oglekļa atomiem, morfolinilgrupu, vai ar atlikumu ar formulu
    0 vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu aizvietotāju no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, jodu, ciāngrupu, nitrogrupu, karboksilgrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu vai alkoksikar-bonilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, vai apzīmē grupu ar formulu -NR9R1Q, kurā R9 un R10 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, ciklopropilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, vai fenilgrupu, vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, jodu, karboksilgrupu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu vai alkoksikarbonilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, vai apzīmē grupu ar formulu -S02R11, 12 kurā R11 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu, vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar trifluormetilgrupu, ciāngrupu, nitrogrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, vai
    NH- R3 apzīmē atlikumu ar formulu T apzīmē skābekļa vai sēra atomu, A apzīmē ūdeņradi, ciklopropilgrupu, ciklobutilgrupu, ciklo-pentilgrupu, hidroksilgrupu, karboksilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu vai alkoksikarbonilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkenilgrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem un kur katra ir neobligāti aizvietota ar vienu ciāngrupu, tetrazolilgrupu, oksazolilgrupu, oksazolinilgrupu, tiazolilgrupu vai grupu ar formulu
    vai
    H kurā a apzīmē skaitli 1 vai 2, 13 ιι 13 ιι LV 11467 un kurā visi gredzeni ir neobligāti aizvietoti ar vienu hidroksilgrupu, fluoru, bromu, hloru vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, vai alkilgrupa vai alkenilgrupa ir neobligāti aizvietotas ar vienu grupu ar formulu -CO-R12, -CO-NR13R14, -C0NR15-S02-R16, -PO(OR17)(OR18) vai -OR19, kurā R12 apzīmē hidroksilgrupu, ciklopropiloksigrupu, ciklopentil-oksigrupu, cikloheksiloksigrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 6 oglekļa atomiem, R13, R14 un R15 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, fenilgrupu vai benzilgrupu, vai R13 apzīmē ūdeņradi, un R14 apzīmē hidroksilgrupu, tiazolilgrupu, dihidrotiazolilgrupu vai atlikumu ar formulu
    O vai R13 un R14 kopa ar slāpekļa atomu veido pirolidinilgredzenu, morfolinilgredzenu vai piperidinilgredzenu, R16 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 5 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu vai trifluormetilgrupu, vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, jodu, ciāngrupu, nitrogrupu, vai ar nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, R17, R18 un R19 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, vai A apzīmē grupu ar formulu -CONR13'R14', kurā R13' un R14' ir iepriekš minētās R13 un R14 nozīmes un tie ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no tiem, un R4 apzīmē fenilgrupu vai apzīmē piridilgrupu, imidazolilgrupu, pirazolilgrupu, tienilgrupu, izotiazolilgrupu, 1,3-tiazolilgrupu vai benzo[bJtiofenilgrupu, kur visi gredzeni ir neobligāti aizvietoti ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur hidroksilgrupu, naftilgrupu, adamantilgrupu, fenoksigrupu, tiofenilgrupu, tienilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu, fluoru, hloru, bromu, jodu, nitrogrupu, tetrazolilgrupu, tiazolilgrupu, furaniigrupu, piridilgrupu, trifluormetilgrupu, difluormetilgrupu, ciāngrupu, karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur 15 ,1 15 ,1 LV 11467 katrai ir līdz 10 oglekļa atomiem, vai ar grupu ar formulu -NR26R27, -SR28, S02R29, -O-SOjjR30, -(CH2)b-0-C0-R31,
    kura R26 un R27 ir iepriekš minētās nozīmes aizvietotājiem R9 un R10 un ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no pēdējiem, vai R26 apzīmē ūdeņradi, un R27 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem, R28 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, R29 un R30 ir vienādi vai dažādi un apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 5 oglekļa atomiem vai fenilgrupu, kas ir neobligāti aizvietota ar trifluormetilgrupu, fluoru, hloru, bromu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 3 oglekļa atomiem, R31 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksi-karbonilgrupu vai alkilgrupu, kur katrai ir līdz 4 oglekļa atomiem, vai karbonilgrupu, 16 b apzīmē skaitli 0 vai 1, fenilgrupa ir neobligāti aizvietota ar fenilgrupu vai fenoksigrupu, kas ir neobligāti aizvietotas vienu līdz trīs reizes ar fluoru, hloru vai bromu, formilgrupu, nitrogrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu, alkilgrupu, hidroksialkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikar-bonilgrupu, kur katrai ir līdz 4 oglekļa atomiem, vai R4 apzīmē adamantilgrupu, ciklopropilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu, ciklopentenilgrupu vai cikloheksenilgrupu un to sāļi.
  3. 3. Oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumi ar formulu (I), saskaņā ar 1. punktu, L apzīmē skābekļa vai sēra atomu, R1 apzīmē ūdeņradi, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 3 oglekļa atomiem, fluoru, hloru, bromu, nitrogrupu, trifluormetilgrupu vai grupu ar formulu -OR5, kurā R5 apzīmē ūdeņradi, benzilgrupu, acetilgrupu vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, kur katrai ir līdz 3 oglekļa atomiem, vai apzīmē fenilgrupu, R2 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 3 oglekļa atomiem, 17 ,ι LV 11467 R3 apzīmē hidroksilgrupu, benziloksigrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 7 oglekļa atomiem, kas ir neobligāti aizvietota ar aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru, bromu, trifluormetilgrupu, karboksilgrupu, fenilgrupu, ciāngrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu vai oksiacilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, morfolinilgrupu vai ar atlikumu ar formulu CH
    0 vai apzīmē fenilgrupu, kas ir neobligāti monoaizvietota ar dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur fluoru, hloru vai bromu, vai apzīmē grupu ar formulu -NR9R10, kurā R9 un R10 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, ciklopropilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu vai apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, vai apzīmē fenilgrupu, vai
    NH- R3 apzīmē atlikumu ar formulu 18 T apzīmē skābekļa vai sēra atomu, A apzīmē ūdeņradi, ciklopropilgrupu, ciklobutilgrupu, ciklo-pentilgrupu, hidroksilgrupu, karboksilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksigrupu vai alkoksikarbonilgrupu, kur katrai ir līdz 4 oglekļa atomiem, vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkenilgrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem un kur katra ir neobligāti aizvietota ar vienu ciāngrupu, tetrazolilgrupu, oksazolilgrupu, oksazolinilgrupu, tiazolilgrupu vai grupu ar formulu
    kurā a apzīmē skaitli 1 vai 2, vai alkilgrupa vai alkenilgrupa ir neobligāti aizvietotas ar vienu grupu ar formulu -CO-R12, -CO-NR13R14 vai -OR19, kurā R12 apzīmē hidroksilgrupu, ciklopropiloksigrupu, ciklopentil-oksigrupu, cikloheksiloksigrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu vai alkoksigrupu, kur katrai ir līdz 5 oglekļa atomiem, R13 un R14 ir vienādi vai dažādi un apzīmē ūdeņradi, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 3 oglekļa atomiem, fenilgrupu vai benzilgrupu, vai 19 ,ι LV 11467 R13 apzīmē ūdeņradi, un R14 apzīmē hidroksilgrupu, tiazolilgrupu, dihidrotiazolilgrupu vai atlikumu ar formulu
    0 vai R13 un R14 kopā ar slāpekļa atomu veido pirolidinilgredzenu, morfolinilgredzenu vai piperidinilgredzenu, R19 apzīmē ūdeņradi vai nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, A apzīmē grupu ar formulu -CONR13'R14', kurā R13' un R14' ir iepriekš minētās R13 un R14 nozīmes un tie ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no tiem, un R4 apzīmē fenilgrupu vai apzīmē piridilgrupu, tienilgrupu, furilgrupu, kas ir neobligāti aizvietotas ar vienu līdz trim vienādiem vai dažādiem aizvietotājiem no grupas, kas satur hidroksilgrupu, naftilgrupu, adamantilgrupu, tiofenilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu, fluoru, hloru, bromu, nitrogrupu, tetrazolilgrupu, tiazolilgrupu, 20 tienilgrupu, furanilgrupu, piridilgrupu, fenoksigrupu, trifluor-metilgrupu, difluormetilgrupu, ciāngrupu, karboksilgrupu, nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu, alkoksigrupu, alkoksikarbonilgrupu vai acilgrupu, kur katrai ir līdz 9 oglekļa atomiem, vai ar grupu ar formulu -NR^R27, -SR28 vai -(CH2)b-0-C0-R31,
    kurā R26 un R27 ir iepriekš minētās nozīmes aizvietotājiem R9 un R10 un ir vienādi ar pēdējiem vai atšķiras no pēdējiem, R26 apzīmē ūdeņradi, R27 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu ar līdz 5 oglekļa atomiem, R28 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkilgrupu ar līdz 4 oglekļa atomiem, R31 apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes alkoksikarbonilgrupu vai alkilgrupu, kur katrai ir līdz 4 oglekļa atomiem, vai karboksilgrupu, b apzīmē skaitli 0 vai 1 21 ιι LV 11467 vai fenilgrupa ir neobligāti aizvietota ar feniigrupu vai fenoksigrupu, kas ir neobligāti aizvietotas vienu līdz trīs reizes ar fluoru, hloru, bromu, nitrogrupu, formilgrupu vai nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu, alkoksigrupu, alkilgrupu, hidroksialkilgrupu vai alkoksikar-bonilgrupu, kur katrai ir līdz 3 oglekļa atomiem, vai R4 apzīmē adamantilgrupu, ciklopentilgrupu, cikloheksilgrupu, ciklopentenilgrupu vai cikloheksenilgrupu, un to sāļi.
  4. 4. Oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumi, saskaņā ar jebkuru no punktiem 1. līdz 3., izmantošanai terapijā.
  5. 5. Metode oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumu, saskaņā ar jebkuru no punktiem 1. līdz 3., iegūšanai, atšķirīga arto, ka pirmkārt, savienojumus ar vispārējo formulu (II)
    kurā R1, R4, A un T ir iepriekš minētās nozīmes un E apzīmē nesazarotas vai sazarotas virknes acilgrupu ar līdz 6 oglekļa atomiem vai citu tipisku aminoaizsarggrupu, 22 atšķeļot grupu E, pārvērš savienojumos ar vispārējo formulu (III)
    kurā R1, R4, T un A ir iepriekš minētās nozīmes, kuri nākošajā stadijā reaģē ar savienojumiem ar vispārējo formulu (IV) R3-CO-CO-2 (IV), kurā R3 ir iepriekš minētās nozīmes, un Z apzīmē Cl vai Br, inertā šķīdinātājā, ja noderīgi, bāzes klātbūtnē un/vai palīgvielu klātbūtnē, un, ja noderīgi, aizsarggrupas tiek atšķeltas, tālāk aminogrupas tiek alkilētas, esteri tiek hidrolizēti, skābes tiek esterificētas ar piemērotiem spirtiem katalizatora klātbūtnē, vai esteri tieši, vai brīvas karboksilskābes reaģē ar amīniem. 23 II LV 11467
  6. 6. Sastāvs, kas satur vismaz vienu oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumu, saskaņā ar jebkuru no punktiem 1. līdz 3.,un farmakoloģiski saderīgu atšķaidītāju.
  7. 7. Sastāvs, saskaņā ar 6. punktu, akūtu un hronisku iekaisuma procesu ārstēšanai.
  8. 8. Sastāvs, saskaņā ar 6. punktu, akūtu un hronisku elpošanas ceļu iekaisumu ārstēšanai. o
  9. 9. Oksalilamino-benzofurān- un benzotienil-atvasinājumu, saskaņā ar : jebkuru no punktiem 1. līdz 3., izmantošana medikamentu ražošanai.
  10. 10. Izmantošana, saskaņā ar 9. punktu, akūtu un hronisku iekaisuma procesu ārstēšanas medikamentu ražošanai. 15
LVP-95-146A 1994-05-31 1995-05-31 Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives LV11467B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9410863A GB9410863D0 (en) 1994-05-31 1994-05-31 Heterocyclycarbonyl substituted oxalylamino-benzofurane derivatives
GB9410891A GB9410891D0 (en) 1994-05-31 1994-05-31 Oxalylamino-benzofuran-and benzothienyl-derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LV11467A LV11467A (lv) 1996-08-20
LV11467B true LV11467B (en) 1996-12-20

Family

ID=26304969

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LVP-95-146A LV11467B (en) 1994-05-31 1995-05-31 Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives

Country Status (29)

Country Link
US (1) US5565488A (lv)
EP (1) EP0685474B1 (lv)
JP (1) JPH083154A (lv)
KR (1) KR950032163A (lv)
CN (1) CN1119187A (lv)
AT (1) ATE171172T1 (lv)
AU (1) AU695464B2 (lv)
BG (1) BG99680A (lv)
CA (1) CA2150301A1 (lv)
CO (1) CO4600675A1 (lv)
CZ (1) CZ140895A3 (lv)
DE (1) DE69504753T2 (lv)
DK (1) DK0685474T3 (lv)
EE (1) EE9500034A (lv)
ES (1) ES2124461T3 (lv)
FI (1) FI952612A (lv)
HR (1) HRP950288A2 (lv)
HU (1) HUT71597A (lv)
IL (1) IL113894A (lv)
LV (1) LV11467B (lv)
MA (1) MA23603A1 (lv)
MY (1) MY130580A (lv)
NO (1) NO952129L (lv)
NZ (1) NZ272217A (lv)
PL (1) PL308825A1 (lv)
RO (1) RO113642B1 (lv)
SK (1) SK72195A3 (lv)
TN (1) TNSN95061A1 (lv)
ZA (1) ZA954400B (lv)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9312853D0 (en) 1993-06-22 1993-08-04 Euro Celtique Sa Chemical compounds
US5591776A (en) 1994-06-24 1997-01-07 Euro-Celtique, S.A. Pheynl or benzyl-substituted rolipram-based compounds for and method of inhibiting phosphodiesterase IV
US5922751A (en) 1994-06-24 1999-07-13 Euro-Celtique, S.A. Aryl pyrazole compound for inhibiting phosphodiesterase IV and methods of using same
US6166041A (en) 1995-10-11 2000-12-26 Euro-Celtique, S.A. 2-heteroaryl and 2-heterocyclic benzoxazoles as PDE IV inhibitors for the treatment of asthma
US6075016A (en) 1996-04-10 2000-06-13 Euro-Celtique S.A. 6,5-fused aromatic ring systems having enhanced phosphodiesterase IV inhibitory activity
GB9614718D0 (en) 1996-07-12 1996-09-04 Bayer Ag 3-ureido-pyridofurans and -pyridothiophenes
US5908859A (en) * 1997-08-11 1999-06-01 Eli Lilly And Company Benzothiophenes for inhibiting hyperlipidemia
PT1212089E (pt) 1999-08-21 2006-08-31 Altana Pharma Ag Combinacao sinergica de roflumilast e salmeterol
ATE338036T1 (de) * 2002-02-22 2006-09-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Zur behandlung hyperproliferativer erkrankungen geeignete benzofuran- und benzothiophenderivate
US7144885B2 (en) 2002-02-22 2006-12-05 Bayer Pharmaceuticals Corporation Fused tricyclic heterocycles useful for treating hyper-proliferative disorders
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
JP2006522151A (ja) 2003-04-01 2006-09-28 アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ 不妊症におけるホスホジエステラーゼ阻害剤
US20040259926A1 (en) * 2003-06-05 2004-12-23 Bruendl Michelle M. 3-Aryloxy and 3-heteroaryloxy substituted benzo[b]thiophenes as therapeutic agents
CA2527779A1 (en) * 2003-06-05 2004-12-16 Warner-Lambert Company Llc 3-substituted indoles and derivatives thereof as therapeutic agents
MXPA05012953A (es) * 2003-06-05 2006-02-13 Warner Lambert Co Benzo[b]tiofenos 3-arilsulfanil y 3-heteroarilsulfanil sustituidos como agentes terapeuticos.
ATE365735T1 (de) * 2003-06-05 2007-07-15 Warner Lambert Co Cycloalkylsulfanyl-substituierte benzo böthiophene als therapeutische mittel
JP2006526608A (ja) * 2003-06-05 2006-11-24 ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー Ｐｉ３ｋ活性を有する治療薬としてのテトラゾールベンゾフランカルボキシアミド
JP2006526606A (ja) * 2003-06-05 2006-11-24 ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー 治療薬としてのシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル置換されるベンゾチオフェン
US7576122B2 (en) * 2003-09-02 2009-08-18 Merck & Co. Inc. Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
WO2008025509A1 (en) * 2006-09-01 2008-03-06 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Benzofuran and benzothiophene derivatives useful in the treatment of cancers of the central nervous system
US20100120694A1 (en) 2008-06-04 2010-05-13 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of Guanylate Cyclase Useful for the Treatment of Gastrointestinal Disorders, Inflammation, Cancer and Other Disorders
CA3089569C (en) 2007-06-04 2023-12-05 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
EP2321341B1 (en) 2008-07-16 2017-02-22 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
KR101881596B1 (ko) 2008-12-02 2018-07-24 웨이브 라이프 사이언시스 재팬 인코포레이티드 인 원자 변형된 핵산의 합성 방법
CN102596204B (zh) 2009-07-06 2016-11-23 波涛生命科学有限公司 新的核酸前药及其使用方法
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
WO2012039448A1 (ja) 2010-09-24 2012-03-29 株式会社キラルジェン 不斉補助基
CN108676076A (zh) 2011-03-01 2018-10-19 辛纳吉制药公司 制备鸟苷酸环化酶c激动剂的方法
ES2626488T3 (es) 2011-07-19 2017-07-25 Wave Life Sciences Pte. Ltd. Procedimientos para la síntesis de ácidos nucleicos funcionalizados
AU2013288048A1 (en) 2012-07-13 2015-01-22 Wave Life Sciences Ltd. Asymmetric auxiliary group
US8883857B2 (en) 2012-12-07 2014-11-11 Baylor College Of Medicine Small molecule xanthine oxidase inhibitors and methods of use
JP6499591B2 (ja) 2013-02-25 2019-04-10 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 結腸洗浄において用いるためのグアニル酸シクラーゼ受容体アゴニスト
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
JP2016514670A (ja) 2013-03-15 2016-05-23 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 他の薬物と組み合わせたグアニル酸シクラーゼ受容体アゴニスト
RS65632B1 (sr) 2013-06-05 2024-07-31 Bausch Health Ireland Ltd Ultra-prečišćeni agonisti guanilat-ciklaze c, postupak njihove pripreme i upotrebe
WO2015021358A2 (en) 2013-08-09 2015-02-12 Dominique Charmot Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
CN106068325B (zh) 2014-01-16 2021-07-09 波涛生命科学有限公司 手性设计
JP2022533251A (ja) 2019-05-21 2022-07-21 アルデリックス， インコーポレイテッド 患者において血清リン酸塩を低下させるための組み合わせ

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0146243A1 (en) 1983-10-31 1985-06-26 Merck Frosst Canada Inc. Lipoxygenase inhibitors
US5120742A (en) * 1984-02-27 1992-06-09 Merck & Co., Inc. 17 β-acyl-4-aza-5 α-androst-1-ene-3-ones as 5 α-reductase inhibitors
GB9200623D0 (en) * 1992-01-13 1992-03-11 Bayer Ag Benzofuranyl and thiophenyl-methylthio-alkanecarboxylic acid derivatives
GB9309324D0 (en) * 1993-05-06 1993-06-16 Bayer Ag Venzofuranyl-and-thiophenyl-alkanecarboxyclic acids derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
MY130580A (en) 2007-06-29
FI952612A (fi) 1995-12-01
ZA954400B (en) 1996-01-24
PL308825A1 (en) 1995-12-11
DE69504753D1 (de) 1998-10-22
EP0685474A1 (en) 1995-12-06
IL113894A (en) 1999-06-20
NO952129D0 (no) 1995-05-30
EE9500034A (et) 1995-12-15
ES2124461T3 (es) 1999-02-01
NZ272217A (en) 1997-02-24
CZ140895A3 (en) 1995-12-13
CO4600675A1 (es) 1998-05-08
ATE171172T1 (de) 1998-10-15
LV11467A (lv) 1996-08-20
HUT71597A (en) 1996-01-29
AU695464B2 (en) 1998-08-13
CA2150301A1 (en) 1995-12-01
DK0685474T3 (da) 1999-06-14
HRP950288A2 (en) 1997-08-31
DE69504753T2 (de) 1999-02-04
SK72195A3 (en) 1995-12-06
MA23603A1 (fr) 1996-04-01
TNSN95061A1 (fr) 1996-02-06
FI952612A0 (fi) 1995-05-29
EP0685474B1 (en) 1998-09-16
NO952129L (no) 1995-12-01
CN1119187A (zh) 1996-03-27
US5565488A (en) 1996-10-15
KR950032163A (ko) 1995-12-20
HU9501569D0 (en) 1995-07-28
AU2028695A (en) 1995-12-07
BG99680A (en) 1996-01-31
IL113894A0 (en) 1995-08-31
RO113642B1 (ro) 1998-09-30
JPH083154A (ja) 1996-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
LV11467B (en) Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives
KR100190673B1 (ko) 벤조푸란, 벤조 티오펜, 인돌 및 인돌리진의 유도체, 그것들의 제조방법 및 그것들을 함유한 조성물
EP0685475B1 (en) Amino-benzofuryl-and thienyl-derivatives
US4703053A (en) Benzothiophenes and benzofurans and antiallergic use thereof
CA2122788A1 (en) Benzofuranyl- and thiophenyl-alkanecarboxyclic acid derivatives
KR890000009B1 (ko) 벤조티오펜 및 벤조퓨란과 그 제조방법
IL153632A (en) Derivatives of benzoporen and their salts suitable for medicinal use
CA2192097A1 (en) 2-amino-3-aroyl-benzo¬.beta.|thiophenes and method of making the same
NZ544298A (en) Cannabinoid receptor modulators including benzofuran derivatives
CA2086987A1 (en) Benzofuranyl- and thiophenylmethylthio-alkanecarboxylic acid derivatives
CZ2003525A3 (cs) Deriváty aminoalkoxybenzoyl- benzofuranu nebo benzothiofenu, způsob jejich přípravy a prostředků, které je obsahují
CA2422807C (en) N-substituted benzothiophenesulfonamide derivatives
KR101419066B1 (ko) 신규 인돌리진 유도체, 그의 제조 방법 및 그것을 포함하는치료 조성물
EP1486494B1 (en) N-substituted benzothiophenesulfonamide derivative
US6090949A (en) Processes for preparing benzothiophenes
SK2112003A3 (en) Aminoalkenylbenzoyl-benzofuran or benzothiophene derivatives, method for preparing same and compositions containing same
JP2011190206A (ja) 新規インドール誘導体及びその医薬用途
CA2236254A1 (en) Process for preparing benzo¬b|thiophenes
SK62293A3 (en) Substituted (benzothiazolyl and quinaxalyl-methoxy) phenyl-acetic acid derivatives
NZ243516A (en) 3-(7-benzothienyl)-3,4-dehydropiperidine derivatives; preparatory processes and pharmaceutical compositions
HUT64037A (en) Process for producing cycloalkyl- or heterocyclic group-substituted imidazolyolpropenoic acid derivatives and pharmaceutical compositions comprising same