KR970706812A - 단백질 키나아제를 억제하기 위한 방법 및 조성물(method and compositions for inhibiting protein kinases) - Google Patents

단백질 키나아제를 억제하기 위한 방법 및 조성물(method and compositions for inhibiting protein kinases)

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Abstract

R1이 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R2는 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R3및 R4가 함께 시스 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적 H 또는 OR을 나타내고 ; R5가 =O, =S, 또는 -H, -OR이고; R6과 R7이 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R8및 R9가 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R이 독립적으로 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일을 나타내는 화학식의 분자와 키나아제를 함유하는 조성물과 접촉시키는 것을 포함하는, 카나아제를 선택적으로 억제하기 위한 방법이 상세하게 설명되어 있다.

Description

단백질 키나아제를 억제하기 위한 방법 및 조성물(METHOD AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 단백질 카나아제를 함유하는 조성물을 하기 화학식의 분자와 접촉시키는 것을 포함하는 단백질 키나아제를 억제하기 위한 방법 :
    상기 식에서, R1은 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R2는 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R3및 R4는 함께 시스 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R5는 =O, =S, 또는 -H, -OR이고; R6및 R7은 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R8및 R9는 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R은 독립적으로 H, 저급 알킬, 또는 알카노일을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 CH3인 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, R2가 H인 것을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, R3과 R4가 함께 이중 결합을 형성하는 것은 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, R5가 =O인 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, R6및 R7이 각각 OH인 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, R8및 R9가 함께 이중 결합하는 것은 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, R1이 CH3이고, R2가 H이며, R3과 R4가 함께 이중 결합을 형성하고, R5가 =O이며, R6및 R7이 각각 OH이고, R8과 Rq가 함께 이중 결합을 형성하는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 8번 위치의 탄소가 S 형태를 갖고 9번 위치의 탄소가 S 형태를 갖는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 3번 위치의 탄소가 S 형태를 갖는 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 조성물이 포유류의 체액을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  12. 제11항에 있어서, 체액이 혈액 또는 혈액 분취액인 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제11항에 있어서, 키나아제가 티로신 카나아제인 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 제11항에 있어서, 티로신 키나아제가 PDGF인 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제11항에 있어서, 억제제의 존재 및 부재하에 상기 체액에서의 티로신 키나아제 활성을 측정하고 키나아제 활성을 조성물중의 티로신 또는 티로신 키나아제에 대한 기질의 농도에 관련시키는 것을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, 상기 접촉이 체내에서 일어나는 것을 특징으로 하는 방법.
  17. 허용되는 담체와 함께 티로신 키나아제 억제 유효량의 하기 화학식의 화합물을 약제학적으로 포함하는 약제학적 조성물 :
    상기 화학식에서, R1은 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R2는 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일이고; R3및 R4는 함께 시스 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R5는 =O, =S, 또는 -H, -OR이고; R6및 R7은 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R8및 R9는 함께 이중 결합 또는 -O-를 나타내거나, 독립적으로 H 또는 OR을 나타내고; R은 독립적으로 H, 저급 알킬, 또는 저급 알카노일을 나타낸다.
  18. 제17항에 있어서, R1이 CH3이고, R2가 H이며, R3과 R4가 함께 이중 결합을 형성하고, R5가 =O이며, R6및 R7이 각각 OH이고, R8과 R9가 함께 이중 결합을 형성하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 제18항에 있어서, 8번 위치의 탄소가 S 형태를 갖고 9번 위치의 탄소가 S 형태를 갖는 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 제19항에 있어서, 3번 위치의 탄소가 S 형태를 갖는 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 약제학적으로 허용되는 담체중의 제1항의 화합물을 포함하며 포유류의 키나아제 의존성 질환의 조절을 위한 약제학적 조성물.
  22. 키나아제 의존성 질환을 앓고 있는 포유류에 키나아제 의존성 질환 조절량의 제1항의 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하여, 키나아제 의존성 질환을 조절하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019970702786A 1994-10-28 1995-10-26 단백질 키나아제를 억제하기 위한 방법 및 조성물(method and compositions for inhibiting protein kinases) KR970706812A (ko)

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