KR960700260A - 퓨린 유도체(Purine derivatives) - Google Patents

퓨린 유도체(Purine derivatives)

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KR960700260A
KR960700260A KR1019950702609A KR19950702609A KR960700260A KR 960700260 A KR960700260 A KR 960700260A KR 1019950702609 A KR1019950702609 A KR 1019950702609A KR 19950702609 A KR19950702609 A KR 19950702609A KR 960700260 A KR960700260 A KR 960700260A
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thio
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propyl
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KR1019950702609A
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라우 예스퍼
제이콥 스트레이 크너트센 라르스
쉬어다운 말콤
존 한센 안케르
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안네 제허
노보 노르디스크 아/에스
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Publication date
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
@
상기식에서, X는 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, C1-6-알킬아미노 또는 C1-6-디알킬아미노이고; R1및 R4는 H이거나 직쇄 또는 측쇄 C1-6-알킬 또는 트리플루오로메틸이거나; R1과 R4가 함께 사이클로알킬환을 형성하고; Y는 O, S, SO2, NH 또는 N-알킬이며; R5는 임의로 치환된 헤테로사이클로부터 선택되며, R6및 R7은 수소, 벤조일 또는 C1-6-알카노일이다.
본 화합물은 중추신경제 및 심장혈관 질환을 치료하는데 유용한 것으로 밝혀졌다.

Description

퓨린 유도체(Purine derivatives)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, X는 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-6-알킬, C1-6-알콕시, C1-6-알킬티오, 시아노, C1-6-알킬아미노 또는 디-C1-6-디알킬아미노이고; R1은 H이거나 직쇄 또는 측쇄 C1-6-알킬 또는 트리플루오로메틸이며; R4는 H이거나 직쇄 또는 측쇄 C1-6-알킬이거나; 또는 R1과 R4가 함께 사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로 헥실환을 형성하고; Y는 O, S, SO2, NH 또는 N-알킬이며; R5는 임의로 치환될 수 있는 일반식
    의 그룹(여기서, A는 -NH-, -O- 또는 -S-이고; B는 -CH- 또는 -N-이며; C는 -CH- 또는 -N-이고, R8는 H, 페닐, C1-6-알킬, 트리플루오로메틸, 아미노, 하이드록시, C1-6-알콕시, 시아노 또는 할로겐이다)이고; R6은 수소, 벤조일 또는 C1-6-알카노일이며; R7은 수소 벤조일 또는 C1-6-알카노일이다.
  2. 제1항에 있어서, R5가 일반식[ⅩⅠ]의 그룹인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R5가 일반식[ⅩⅡ]의 그룹인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, B가 -N-인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, A가 -S-인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, A가 -S-이고 X가 할로겐인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, Y가 -S-이고 R6이 수소이며 R7이 수소인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, X가 C1인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 2-클로로-N-[(R)-1-(2-티아졸릴)-티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-(1-메틸-2-이미다졸릴)-티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-[5-메틸-(1,3,4-티아졸릴-2-일]-티오-2-프로필]아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)-티오-2-프로필]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-클로로아데노신, N-[(S)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)-티오-2-프로필]-2-브로모아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-메틸아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-메틸티오아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-(디메틸아미노)아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-(에틸아미노)아데노신, 2-아미노-N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-플루오로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-1-프로필]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-부틸]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-3-메틸-2-부틸]-2-클로로아데노신, N-[3-(2-벤즈옥사졸릴)티오-1,1,1-트리플루오로-2-프로필]-2-클로로아데노신, 트랜스-N-[2-[(2-벤즈옥사졸릴)티오]사이클로펜틸]-2-클로로아데노신, 시스-N-[2-[(2-벤즈옥사졸릴)티오]사이클로펜틸]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(6-아미노-2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-클로로아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-(6-에톡시-2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-(5-클로로-2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로N-[(R)-1-(2-티에닐)티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-(4-메틸-1,2,4-트리아졸-3-일)티오-2-프로필]아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-2-클로로아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-(4-페닐-2-티아졸릴)티오-2-프로필]아데노신, 2-클로로-N-[(R)-1-[5-페닐-(1,2,4-트리아졸-3-일)티오-2-프로필]아데노신, N-[(2-벤즈옥사졸릴)티오-1-에틸]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)아미노-2-프로필]-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤즈옥사졸릴)설포닐-2-프로필]-2-클로로아데노신, 5'-0-아세틸-2-클로로-N-[(R)-1-(6-에톡시-2-벤즈옥사졸릴)티오-2-프로필]-아데노신, 5'-0-아세틸-2-클로로-N-(R)-1-[5-페닐-(1,2,4-트리아졸-3-일)]티오-2-프로필]-아데노신, [1S, 트랜스]-N-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로부틸]-2-클로로아데노신, [1R,트랜스]-N-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로부틸]-2-클로로아데노신, [1S, 시스]-N-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로부틸]-2-클로로아데노신, [1R,시스]-2-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로부틸]-2-클로로아데노신, [1S, 트랜스]-N-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로부틸]-2-클로로아데노신, [1R,트랜스]-N-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로헥실]-2-클로로아데노신, [1S, 시스]-N-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로헥실]-2-클로로아데노신, [1R,시스]-[2-[(2-벤조티아졸릴)티오]사이클로헥실]-2-클로로아데노신, N-[(R)-1-(2-벤조티아졸릴)티오-2-프로필]-2-메톡시아데노신, N-[(R)-1-(2-벤조티아졸릴)옥시-2-프로필]-2-메톡시아데노신 및 2-클로로-N-[(R)-1-(6-하이드록시-2-벤조티아졸릴)티오-2-프로필]아데노신중에서 선택된 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  10. a)일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X는 제1항에서 정의된 바와 같고, L은 이탈그룹이며, R2및 R3은 동일하거나 상이하며 수소, 벤조일-, C1-6-알카노일-이다)을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 제1항에서 정의된 바와 같다)와 반응시켜 R6및 R7이 동일하거나 상이하며, 수소, 벤조일-, C1-6-알카노일-을 나타내는 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, b)일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X는 제1항에서 정의된 바와 같고, L은 이탈그룹이며, R2및 R3은 동일하거나 상이하며 수소, 벤조일- p-톨루오일-, C1-6-알카노일, 트리메틸실릴 또는 t-부틸디메틸실릴이다)을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체와(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 형성하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 적합한 탈보호제와 반응시켜, R6및 R7이 수소인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, c)일반식(Ⅴ)의 화합물(여기서, L, R1, R4및 R5는 제1항에서 정의된 바와 같고, R2및 R3은 각각 수소, 벤조일 -또는 C1-6-알카노일-이다)을 친핵제인 XH(여기서, X는 C1-6-알칼아미노, C1-6또는 C1-6-알콕시이다)와 반응시켜 본 발명의 화합물을 수득하거나, d)일반식(ⅴ)의 화합물(여기서, L, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 친핵체인 XH(여기서, X는 C1-6-알킬아미노 또는 C1-6-알콕시이다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같고, X는 C1-6-알킬아미노 또는 C1-6-알콕시이다)을수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 적합한 탈보호제와 반응시켜 R6및 R7이 수소인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, e)일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, B는
    이고, Y, R1, R4및 R5는 상기 정으된 바와 같으며, R2및 R3은 수소, 벤조일- 또는 C1-6-알카노일-이다)을 3-메틸부틸 니트라이드와 같은 디아조화제와 반응시켜 디아조-중간체를 수득하고, 이를 추가로 클로로포름, 테트라클로로에탄, 트리메틸실릴 클로라이드, 브로모포름 또는 불화붕산과 반응시켜 그룹-X를 본 발명의 화합물에 도입할 수 있거나, f)일반식(Ⅵ)의 화합물(여기서,R2및 R3은 상기 정의된 바와 같고, B는
    이며, Y, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 3-메틸부틸 니트라이트와 같은 디아조화제와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 적합한 탈보호제와 반응시켜, R6및 R7이 수소인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, g)일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, B는 상기 정의된 의미를 가진 이탈그룹 L이고, R2및 R3은 수소, 벤조일-또는 C1-6-알카노일이다)을 3-메틸부틸 니트라이트와 같은 디아조화제와 반응시켜 중간체를 수득하고, 당해 중간체를 추가로 클로로포름, 테트라클로로에탄, 트리메틸실릴 클로라이드, 브로모포름 또는 불화붕산과 반응시켜 그룹-X를 일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X,L,R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)에 도입하고, 당해 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 본 발명의 화합물을 수득하거나, h)일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, B는 상기 정의된 의미를 가진 이탈그룹 L이고 , R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)을 3-메틸부틸 니트라이트와 같은 디아조화제와 반응시켜 중간체를 수득하고, 이를 추가로 클로로포름, 테트라클로로에탄, 트리메틸시릴 클로라이드, 브로모포름 또는 불화붕산과 반응시켜 그룹-X를 일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X, L, R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)에 도입하고, 당해 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같다)을 수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 적합한 탈보호제와 반응시켜 R6및 R7이 수소인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, i)일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X는 상기 정의된 바와 같고, L은 이탈그룹이며, R2및 R3은 동일하거나 상이하며 벤조일- 또는 C1-6-알카노일이다)을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같다)을 수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염, 알콜중의 알칼리 금속 알콕사이드 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 시약으로 탈호호시켜 R6이 벤조일 또는 C1-6-알카노일인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, j)일반식(ⅴ)의 화합물(여기서, L, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며 벤조일 또는 C1-6-알카노일이다)을 친핵제인 XH(여기서, X는 C1-6-알킬아미노 또는 C1-6-알콕시이다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같고, X는 C1-6-알칼아미노 또는 C1-6-알콕시이다)을수득하고, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염, 알콜중의 알칼리 금속 알콕사이드 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 시약으로 탈보호시켜 R6이 벤조일- 또는 C1-6-알카노일-인 본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, k)일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, R2및 R3은 동일하거나, 상이하며, 벤조일 또는 C1-6-알카노일이고, B는
    이며, Y, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 3-메틸부틸 니트라이트와 같은 디아조화제와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)을 수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 알콕사이드 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 시약으로 탈보호시켜, R6이벤조일- 또는 C1-6-알카노일인 본 발명의 화합물을 수득하거나, ℓ)일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, B는 상기 정의된 의미를 가진 이탈그룹 L이고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 벤조일 또는 C1-6-알카노일이다)을 3-메틸부틸 니트라이트와 같은 디아조화제와 반응시켜 중간체를 수득하고, 당해 중간체를 추가로 클로로포름, 테트라클로로에탄, 트리메틸실릴 클로라이드, 브로모포름 또는 불화붕산과 반응시켜 그룹-X를 일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X,L,R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)에 도입하고, 당해 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 그룹-X를 일반식(Ⅱ)의 화합물(여기서, X, L, R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다)에 도입하고, 당해 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민 유도체(여기서, R1, R4및 R5는 상기 정의된 바와 같다)와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물(여기서, X, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같다)을 수득하고, 당해 일반식(Ⅳ)의 화합물을 메탄올성 암모니아, 알콜중의 알칼리 금속 탄산염, 알콜중의 알칼리 금속 또는 테트라알킬암모늄 플루오라이드와 같은 적합한 탈보호제와 반응시켜 R6이 벤조일 또는 C1-6-알카노일인 본 발명의 화합물을 수득함을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
  11. 활성성분으로서 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  12. 활성성분으로서 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 중추신경제 질환을 치료하는데 사용하기 적합한 약제학적 조성물.
  13. 제11항 또는 제12항에 있어서, 약 1 내지 200mg의 활성화합물을 함유하는 경구 투여량 단위 형태의 약제학적 조성물.
  14. 중추신경계 질환을 완화시키는데 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 당해 치료가 필요한 사람에게 투여함을 특징으로하여, 사람의 중추신경계 질환을 치료하는 방법.
  15. 중추신경계 질환을 완화시키는데 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께 약제학적 조성물의 형태로 당해 치료가 필요한 피검자에게 투여하는 단계를 포함하여, 중추신경계 질환을 치료하는 방법.
  16. 아데노신 수용체에 의해 치료가능한 중추신경계 질환을 완화시키기 위한 의약용 제품을 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
  17. 심장혈관계 질환을 치료하기 위한 의약용 제품을 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950702609A 1992-12-23 1993-12-21 퓨린 유도체(Purine derivatives) KR960700260A (ko)

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