KR960007585A - 벤족사졸릴- 및 벤조티아졸릴옥사졸리디논 - Google Patents

벤족사졸릴- 및 벤조티아졸릴옥사졸리디논 Download PDF

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KR960007585A
KR960007585A KR1019950023799A KR19950023799A KR960007585A KR 960007585 A KR960007585 A KR 960007585A KR 1019950023799 A KR1019950023799 A KR 1019950023799A KR 19950023799 A KR19950023799 A KR 19950023799A KR 960007585 A KR960007585 A KR 960007585A
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carbon atoms
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해비히 디이터
리이들 베른트
루펠트 마르틴
스톨레 안드레아스
빌트 한노
엔데르만 라이너
디이터 브렘 클라우스
크롤 하인-페티
라비쉰스키 하랄트
샬러 클라우스
베를링 한스-오토
Original Assignee
크누트 샤우에르테, 귄터 슈마허
바이엘 악티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 벤족사졸릴- 및 벤조티아졸릴 옥사졸릴디논, 그의 제조 방법 및 의약, 특히 항균 억제용 의약으로서의 그들의 용도에 관한 것이다.

Description

벤족사졸릴- 및 벤조티아졸릴옥사졸리디논
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
    상기 식에서, A는 산소원자를 나타내거나, 또는 일반식 -S(O)a의 라디칼 (여기서, a는 0 또는 2를 나타낸다)을 나타내고, R1은 아지도를 나타내거나, 또는 일반식 O-SO2R3또는 -NR4R5의 기{여기서, R3은 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 임의로 치환된 페닐을 나타내고, R4및 R5는 동일 또는 상이하고, 탄소 원자수 3 내지 6인 시클로알킬, 할로겐, 페닐 또는 탄소 원자수 8 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 아미노-보호기를 나타내거나, 또는 R4또는 R5는 일반식 -CO-R6의 기(여기서, R6은 탄소 원자수 3 내지 6의 시클로알킬, 각각 탄소 원자수 8 이하인 직쇄 또는 분지ㅙ 알킬 또는 알콕시; 페닐 또는 할로겐을 나타낸다)를 나타낸다}를 나타내며, G, L 및 M은 동일 또는 상이하고, 수소, 카르복실, 할로겐, 시아노, 포ㅡ밀, 트리플루오로메틸, 니트로 또는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실을 나타내거나, 또는 히드록실에 의하여, 탄소 원자 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 아실에 의하여 또는 일반식 -NR7R8의 기{여기서, R7및 R8은 동일 또는 상이하고, 수소, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내거나, 또는 질소 원자와 함께 임의로는 N, S 및(또는) 0로 이루어진 계열로부터 선택된 또다른 헤테로 원자를 갖고, 다른 질소 원자 상에서 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 아실로 임의로 치환될 수 있는 5 내지 6-원 포화 헤테로클릭환을 형성한다}에 의하여 치환될 수 있는 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고(거나) 임의로는 일반식 -NR7'R8'의 기{여기서, R7'및 R8'는 동일 또는 상이하고 상기한 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다}를 나타내고(내거나) 임의로는 각각 일반식 -CO-NR9R10, NR11R12, NR13-SO2-R14, R15R16N-SO2또는 R17S(O)b-의 기(여기서, b는 0,1 또는 2를 나타내고, R9, R10, R13, R15및 R16은 동일 또는 상이하고, 수소, 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내며, R11및 R12는 동일 또는 상이하고, 상기한 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하고, R14및 R17은 동일 또는 상이하고 상기한 R3의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다)로 임의로 치환되고(되거나) 카르복실, 할로겐, 시아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, 니트로, 페닐, 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 히드록실에 의하여, 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 아실에 의하여 또는 일반식 -NR18R19의 기(여기서, R18및 R19는 상기 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다)에 의하여 치환될 수 있는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 임의로 치환되는 (C2-C8)-알케닐페닐, 페닐 또는 S, N 및(또는) 0로 이루어진 계열로부터 선택된 헤테로 원자를 3개 이하로 가지는 5- 또는 6-원 포화 또는 불포화헤테로시클릭 라디칼을 나타내고; R2는 수소, 포르밀 또는 카르복실을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐을 나타내거나, 또는 각각 히드록실, 할로겐에 의하여 또는 할로겐에 의하여 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 아실, 알킬티오 또는 알콕시카르보닐 또는 페닐에 의하여 임의로 치환되는 각각 탄소 원자수 8 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 카르복실, 할로겐, 사아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, 니트로, 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 임의로 치환되는 탄소 원자 6 내지 10인 아릴을 나타내거나, 또는 일반식 -NR20R21, -OR22또는 -S(O)c-R23의 라디칼[여기서, R20은 히드록실, 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록시-치환된 알콕시에 의하여, S, N 및(또는) 0로 이루어진 계열로부터 선택된 헤테로 원자를 3개 이하로 가지는 5- 내지 6-원 방향족 헤테로시클릭 라디칼에 의하여 또는 페닐(이는 히드록실, 트리플루오로메틸, 할로겐, 니트로에 의하여 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의하여 치환될 수 있다)에 의하여 임의로 치환되는 탄소 원자수 3 내지 6인 시클로알킬, 페닐, 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알실 또는 탄소 원자수 8 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬(이는 일반식 -NR24R25의 라디칼(여기서, R24및 R25는 동일 또는 상이하고 수소 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다) 또는의 라디칼에 의해 임의로 치환된다)을 나타내거나, 또는 R20은 하기 일반식
    {여기서, R26은 히드록실, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 일반식 -NR28R29(여기서, R28및 R29는 동일 또는 상이하고 수소 또는 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 탄소 원자수 3 내지 6인 시클로알킬 또는 페닐을 나타낸다)의 라디칼을 나타내고, R27은 수소, 또는 인돌릴, 히드록실, 머캅틸, 이미다졸릴, 메틸티오, 아미노, 페닐, 히드록시-치환될 페닐에 의하여 또는 일반식 -CO-NH2, -CO2H 또는의 라디칼에 의하여 임의로 치환된 탄소 원자수 7 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다}의 라디칼을 나타내거나, 또는 R20은 일반식의 라디칼{여기서, d는 0,1,2,3,4,5 또는 6을 나타내고, T는 산소 원자 또는 일반식 CH2또는 -NR30의 기(여기서 R30은 수소, 페닐 또는 탄소 원자수 6 이하이고 히드록실에 임의로 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)를 나타낸다}을 나타내고, R21은 상기 R20의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하거나 또는 수소를 나타내며; R22는 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록실- 또는 알콕시-치환된 알콕시, 탄소 원자수 3 내지 6인 시클로알킬 또는 6-원 방향족, 임의로는 질소 원자수 3 이하인 벤조-융합된 헤테로시클릭 라디칼(이는 니트로, 트리플루오로메틸, 할로겐, 사이노, 히드록실에 의하여 또는 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 아실에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 치환될 수 있다)에 의하여 임의로 치환되는 탄소 원자수 8 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나 또는 R22는 일반식의 라디칼(여기서, e는 상기 d의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, W는 상기 T의 정의와 같고 이와 동일 또는 상이하다)을 나타내거나; 또는 R22는 페닐 또는 피리딜을 나타내고, c는 0,1 또는 2이며, R23은 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐 또는 페닐에 의하여 또는 S, N 및 O로 이루어진 계열로부터 선택된 헤테로를 원자를 3개 이하로 갖는 5- 내지 7-원 방향족 헤테로시클릭 라디칼에 의하여 임의로 치환된, 탄소 원자수 16 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나 또는 탄소 원자수 6 내지 10인 아릴, 또는 S, N 및 O로 이루어진 계열로부터 선택된 헤테로원자를 3개 이하로 갖고, 카르복실, 할로겐, 사아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, 니트로, 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 임의로 치환된 5- 내지 7-원 방향족 헤테로시클릭 라디칼을 나타낸다]을 나타내거나; 또는 R2는 모르폴리닐을 나타내거나, 또는 하기식
    의 라디칼{여기서, R31및 R32는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, R33및 R34는 함께 식 =O의 라디칼을 형성하거나 또는 R33및 R34는 동일 또는 상이하고 수소, 히드록실 또는 탄소 원자수 6 이하이고 일반식 -NR41R42의 기(여기서, R41및 R42는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하다)로 임의로 치환된 직쇄 또는 알킬을 나타내고, f는 0 또는 1을 나타내며, g는 0,1,2,3,4,5 또는 6을 나타내고, R35는 탄소 원자수 6 내지 10인 아릴 또는 5- 내지 6-원 방향족, 임의로는 또한 S, N 및(또는) O로 이루어진 계열로부터 선택된 헤테로 원자수 3개 이하인 벤조-융합된 헤테로시클릭 라디칼을 나타내며, 모든 고리계는 니트로, 시아노, 히드록실, 페닐, 할로겐, 트리플루오로메틸에 의하여 또는 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 아실에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 3회 이하로 치환될 수 있거나, 또는 R35는 모르폴리닐, 히드록실, 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 하기 일반식
    의 라디칼(여기서, R43및 R44는 동일 또는 상이하고 상기 R24및 R25의 정의를 갖고, R45는 모르폴리닐, 히드록실 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타낸다)을 나타내고, R36및 R37은 동일 또는 상이하고 수소, 페닐 또는 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 벤질을 나타내며, R38, R39및 R40은 동일 또는 상이하고 상기 R30의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고 1은 1 또는 2이다}을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, A는 산소원자를 나타내거나, 또는 일반식 -S(O)a의 라디칼 (여기서, a는 0 또는 2를 나타낸다)을 나타내고, R1은 아지도를 나타내거나, 또는 일반식 O-SO2R3또는 -NR4R5의 기{여기서, R3은 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 임의로 치환된 페닐 또는 톨릴을 나타내고, R4및 R5는 동일 또는 상이하고, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 수소, 페닐 또는 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, t-부톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐을 나타내거나, 또는 R4또는 R5는 일반식 -CO-R6의 기(여기서, R6은 시클로프로필, 시클로부틸,시클로펜틸, 시클로헥실 또는 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 페닐 또는 할로겐을 나타낸다)를 나타낸다}를 나타내며, G, L 및 M은 동일 또는 상이하고, 수소, 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀, 니트로 또는 각각 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또느 아실을 나타내거나, 또는 히드록실에 의하여, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 아실의 의하여 또는 일반식 -NR7R8의 기{여기서, R7및 R8은 동일 또는 상이하고, 수소, 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내거나, 또는 질소 원자와 함께 유리 N관능기를 통하는 것을 포함하여 각각 메틸, 에틸 또는 아세틸에 의하여 임의로 치환되는 모르폴리닐, 피롤리디닐, 피페라지닐 또는 피페리딜 환을 형성한다)에 의하여 치환될 수 있는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고(거나), 임의로는 일반식 -NR7'R8'의 기(여기서, R7'및 R8'는 상기한 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다)를 나타내고(내거나), 임의로는 각각 일반식 -CO-NR9R10, NR11R12, NR13-SO2-R14, R15R16N-SO2- 또는 -R17S(O)b-의 기(여기서, b는 0,1 또는 2를 나타내고, R9, R10, R13, R15및 R16은 동일 또는 상이하고, 수소, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내며, R11및 R12는 동일 또는 상이하고 상기한 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하고 R14및 R17은 동일 또는 상이하고 상기한 R3의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다)로 임의로는 차례로 치환되고(거나) 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀, 니트로, 페닐, 또는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여, 또는 히드록실에 의하여, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알실에 의하여 또는 일반식 -NR18R19의 기(여기서, R18및 R19는 상기 R7및 R8의 정의를 갖고 이들과 동일 또는 상이하다)에 의하여 치환될 수 있는, 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 임의로 치환되는, (C2-C4)-알케닐페닐, 페닐, 피리딜 또는 티에닐을 나타내고, R2는 수소, 포르밀 또는 카르복실을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐을 나타내거나, 또는 각각 히드록실, 불소, 염소, 브롬에 의하여 또는 불소, 염소 또는 브롬에 의하여 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 아실, 알킬티오 또는 알콕시카르보닐 또는 페닐에 의하여 임의로 치환되는, 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플로오로메틸, 포르밀, 니트로 또는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 임의로 치환된 페닐을 나타내거나, 또는 일반식 -NR20R21, -OR22또는 -S(O)c-R23의 라디칼[여기서, R20은 히드록실, 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록시-치환된 알콕시, 피리딜, 피라지닐, 피리미딜에 의하여 또는 페닐(이는 히드록실, 트리플루오로메틸, 불소, 염소, 브롬, 니트로에 의하여 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의하여 치환될 수 있다)에 의하여 임의로 치환되는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실,페닐, 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실, 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬(이는 일반식 -NR24R25또는의 라디칼 (여기서, R24및 R25는 동일 또는 상이하고, 수소 또는 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)에 의해 임의로 치환된다)을 나타내거나, 또는 R20은 하기 일반식
    의 라디칼{여기서, R26은 히드록실, 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 일반식 -NR28R29(여기서, R28및 R29는 동일 또는 상이하고 수소, 또는 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 페닐을 나타낸다)의 라디칼을 나타내고, R27은 수소, 또는 페닐에 의하여 임의로 치환된 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다}을 나타내거나, 또는 R20은 하기 일반식의 라디칼{여기서, d는 0,1,2 또는 3을 나타내고, T는 산소 원자 또는 일반식 -CH2또는 -NR30의 기(여기서 R30은 수소, 페닐, 또는 히드록실에 의해 임의로 치환되는 탄소 원자수 4이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)를 나타낸다}을 나타내고, R21은 상기 R20의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하거나 또는 수소를 나타내며, R22는 각각 니트로, 트리플루오로메틸, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 히드록실에 의하여 또는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 아실에 의하여 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록시- 또는 알콕시-치환된 알콕시, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐 또는 퀴놀릴에 의하여 임의로 치환된 탄소 원자수 6 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R22는 일반식의 라디칼(여기서, e는 상기 d의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, W는 상기 T의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하다)을 나타내거나 또는 R22는 페닐 또는 피리딜을 나타내고, c는 0,1 또는 2를 나타내며, R23은 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해 또는 페닐, 티에닐, 푸릴, 피롤릴, 이미다졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미딜 또는 피리다지닐에 의하여 임의로 치환된, 각각 탄소 원자수 14 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 페닐, 티에닐, 푸릴, 피롤릴, 이미다조릴, 피리미딜, 피라지닐, 피리미딜 또는 피리다지닐을 나타내고, 여기서, 상기 시클릭 라디칼은 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀, 니트로, 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 임의로 치환된다]을 나타내거나, 또는 R2는 모프롤리닐을 나타내거나, 또는 일반식
    의 라디칼{여기서, R31및 R32는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, R33및 R34는 함께 식=O의 라디칼을 형성하거나 또는 R33및 R34는 동일 또는 상이하고 수소, 히드록실 또는 탄소 원자수 6 이하이고 일반식 -NR41R42의 기(여기서, R41및 R42는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하다)로 임의로 치환된 직쇄 또는 알킬을 나타내고, f는 0 또는 1을 나타내며, g는 0,1,2,3,4,5 또는 6을 나타내고, R35는 각각 니트로, 시아노,히드록실, 페닐, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸에 의하여 또는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 아실에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회 이하로 치환될 수 있는 페닐, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐 또는 퀴놀릴을 나타내거나 또는 R35는 모르폴리닐, 히드록실, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 하기 일반식
    의 라디칼(여기서, R43및 R44는 동일 또는 상이하고 상기 R24및 R25의 정의를 갖고, R45는 모르폴리닐, 히드록실 또는 탄소 원자수 5 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타낸다)을 나타내고, R36및 R37은 동일 또는 상이하고 수소, 페닐 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 벤질을 나타내며, R38, R39및 R40은 동일 또는 상이하고 상기 R30의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고 1은 1 또는 2이다}을 나타내는 화합물 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, A는 산소원자를 나타내거나, 또는 일반식 -S(O)a의 라디칼 (여기서, a는 0 또는 2를 나타낸다)을 나타내고, R1은 아지도를 나타내거나, 또는 일반식 O-SO2R3또는 -NR4R5의 기{여기서, R3는 메틸,에틸, 페닐 또는 톨릴을 나타내고, R4및 R5는 동일 또는 상이하고, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 수소, 페닐 또는 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R4또는 R5는 일반식 -CO-R6의 기(여기서, R6은 시클로프로필, 시클로부틸,시클로펜틸, 시클로헥실 또는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 수소 또는 페닐을 나타낸다)를 나타낸다}를 나타내며, G, L 및 M은 동일 또는 상이하고, 수소, 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀, 니트로를 나타내거나, 또는 각각 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐을 나타내거나, 또는 각각 히드록실, 불소, 염소, 브롬에 의하여, 또는 염소에 의하여 치환될 수 있는 각각 탄소원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 아실, 알킬티오 또는 알콕시카르보닐 또는 페닐에 의하여 임의로 치환되는 가각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 카르복실, 불소,염소, 브롬 요오드, 시아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, 니트로, 각각 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 임의로 치환된 페닐을 나타내거나, 또는 일반식 -NR20R21, -OR22또는 -S(O)c-R23의 라디칼[여기서, R20은 히드록실, 각각 탄소 원자수 5 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록시-치환된 알콕시, 피리딜, 피라지닐, 피리미딜에 의하여 또는 페닐(이는 히드록실, 트리플루오로메틸, 불소, 염소, 브롬, 니트로에 의하여 또는 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의하여 치환될 수 있다)에 의하여 임의로 치환되는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실,페닐, 탄소 원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실, 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬(이는 일반식 -NR24R25또는의 라디칼 (여기서, R24및 R25는 동일 또는 상이하고, 수소 또는 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)에 의해 임의로 치환된다)을 나타내거나, 또는 R20은 하기 일반식
    의 라디칼{여기서, R26은 히드록실, 메톡시, 에톡시 또는 일반식 -NR28R29(여기서, R28및 R29는 동일 또는 상이하고 수소, 메틸, 에틸, 시클로프로필 또는 페닐을 나타내고, R27은 수소, 또는 페닐에 의하여 임의로 치환된 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다}의 라디칼을 나타내거나, 또는 R20은 하기 일반식의 라디칼{여기서, d는 0,1,2 또는 3을 나타내고, T는 산소 원자 또는 일반식 -CH2또는 -NR30의 기(여기서 R30은 수소, 또는 히드록실에 의해 임의로 치환되는 탄소 원자수 3이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)를 나타낸다}의 라디칼을 나타내고, R21은 상기 R20의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하거나 또는 수소를 나타내며, R22는 니트로, 트리플루오로메틸, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 히드록실 또는 각각 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 아실에 의하여 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 히드록시- 또는 알콕시-치환된 알콕시, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐 또는 퀴놀릴에 의하여 임의로 치환된 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R22는 일반식의 라디칼(여기서, e는 상기 d의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, W는 상기 T의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하다)을 나타내거나, 또는 R22는 페닐 또는 피리딜을 나타내고, c는 0,1 또는 2를 나타내며, R23은 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해 또는 티에닐, 피리딜, 피라지닐, 피리미딜 또는 피리미딜에 의하여 임의로 치환된, 각각 탄소 원자수 13 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 페닐, 티에틸, 피리딜, 피라지닐 또는 피리미딜을 나타내고, 여기서, 상기 시클릭 라디칼은 카르복실, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀, 니트로, 각각 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 알콕시카르보닐, 알킬티오 또는 아실에 의하여 또는 탄소 원자수 4 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의하여 동일 또는 상이한 방식으로 2회까지 임의로 치환된다]을 나타내거나, 또는 R2는 모프롤리닐을 나타내거나, 또는 일반식
    의 라디칼{여기서, R31및 R32는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고, R33및 R34는 함께 식 =O의 라디칼을 형성하거나 또는 R33및 R34는 동일 또는 상이하고 수소, 히드록실 또는 일반식 -NR41R42의 기(여기서, R41및 R42는 상기 R24및 R25의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하다)로 임의로 치환된 탄소원자수 3 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, f는 0 또는 1을 나타내고, g는 0,1,2 또는 3을 나타내며, R35는 각각 니트로, 시아노, 히드록실, 페닐, 할로겐, 트리플루오로메틸에 의하여 치환될수 있는 페닐, 피리딜, 파라지닐 또는 피리미딜을 나타내거나, 또는 R35는 모르폴리닐, 히드록실, 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 하기 일반식
    의 라디칼(여기서, R43및 R44는 동일 또는 상이하고 상기 R24및 R25의 정의를 갖고, R45는 모르폴리닐, 히드록실 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타낸다)을 나타내고, R36및 R37은 동일 또는 상이하고 수소, 페닐 또는 탄소 원자수 3 이하인 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 벤질을 나타내며, R38, R39및 R40은 동일 또는 상이하고 상기 R30의 정의를 갖고 이와 동일 또는 상이하고 1은 1 또는 2를 나타낸다}을 나타내는 화합물 및 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, G,L 및 M이 수소를 나타내고 옥사졸리디논 라디칼이 페닐환의 5 또는 6 위치에 결합되는 화합물.
  5. [A] 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물
    (여기서, A,G,L,M 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)을 불활성 용매 중 염기의 존재하에서 (C1-C4)-알킬-또는 페닐술폰산 클로라이드와 반응시켜 하기 일반식 (Ia)의 상응하는 화합물.
    (여기서 A,G,L,M, R2및 R3는 제1항에 정의한 바와 같다)로 먼저 전환시키고 이어서 하기 일반식(Ib)의 아지드
    (여기서, A,G,L,M 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)을 불활성 용매 중에서 나트륨 아지드로 제조하고, 다음 단계에서, 불활성 용매 중에서 (C1-C4-O3)-P 또는 Ph3P, 바람직하게는 (CH3O)3P, 및 산과 반응시켜 하기 일반식(Ic)의 아민
    (여기서, A,G,L,M 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)으로 전환시키고, 불활성 용매 중에서 아세트산 무수물, 아세틸 클로라이드 또는 일반식
    (여기서, R6은 제1항에서 정의한 바와 같고 Y는 할로겐, 바람직하게는 염소를 나타내거나 또는 라디칼 -OCOR6을 나타낸다)의 아실화제와 반응시킴으로써 하기 일반식(Id)의 화합물
    (여기서 A,G,L,M, R2및 R6는 제1항에 정의한 바와 같다)을 제조하고, [B]S-옥사이드의 경우에, 상응하는 S-알킬 화합물로부터 출발하여 m-클로로퍼벤조산으로 산화시키며, [C]치환 반응의 경우에, 술포닐 화합물로부터 출발하여 치환 반응으로 친핵성 치환체를 도입하고, [D]적절한 경우, 알킬-할로겐화를 통상의 방법으로 수행하며, [E]적절한 경우, R2가 2-페닐비닐인 화합물로부터 출발하여, 산화 반응을 먼저 수행하여 상응하는 포르밀 유도체를 얻고, 두 번째 단계에서는 통상의 방법으로 환원시키고, R4, R5, R7, R7', R8, R8', R9, R10, R11, R12, R13, R15, R16, R18, R19, R21, R24, R25, R31, R32, R41, R42, R43, 및(또는) R44가 H가 아닌 경우에, 적절한 경우, 통상의 방법으로 알킬화를 수행하며, 적절한 경우, 이미 존재하는 다른 치환체 또는 관능기를 도입하거나 또는 예를 들어 산화-환원 반응, 치환 반응 및(또는) 가수분해 반응 또는 보호기의 도입 또는 이탈과 같은 통상의 방법으로 개별적으로 유도하는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조 방법.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 의약 제조용으로서의 용도.
  7. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물로 이루어진 의약.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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