KR950703550A - 10-데아세틸박카틴 Ⅲ을 얻기 위한 방법(method of obtaining 10-deacetylbaccatine Ⅲ) - Google Patents

10-데아세틸박카틴 Ⅲ을 얻기 위한 방법(method of obtaining 10-deacetylbaccatine Ⅲ) Download PDF

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Abstract

식물 덩어리의 메탄올 추축물로부터 추출 및 선택적인 결정화에 의해 주목(탁수스 종)의 여러 부분 으로부터 10-데아세틸박카틴 III을 얻는 방법.

Description

10-데아세틸박카틴 III을 얻기 위한 방법(method of obtaining 10-deacetylbaccatine III)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (35)

  1. 주목(탁수스 종)의 다양한 부분의 메탄을 추축물로부터 10-데아세틸카틴III을 얻는 방법.
  2. 주목(탁수스 종)의 다양한 부분으로부터 10-데아세틸박카틴 III을 얻는 방법으로서 하기를 특징으로 하는 방법 : 1)주목의 분쇄된 부분을 지방족 알콜로 처리하여 10-데아세틸박카틴 III을 함유한 알콜성 추출물을 얻고, 2) 임의로 농축된, 알콜 추출물을 물로 희석하고, 3) 얻어진 함수알콜 용액내 존재하는 불용성 물질을 여과, 침강 또는 원심분리에 의해 분리하고, 4) 함수알콜 용액으로부터 실질적으로 모든 알콜을 제거하고, 5) 그리하여 얻은 수성상내 존재하는 10-데아세틸박카틴 III을 적합하 유기 용매를 사용하여 추출하고, 6) 그리하여 얻어진 유기 추출물로부터 용매를 제거하고, 7)그리하여 얻어진 잔류물로 부터10-데아세틸박카틴 III을 선택적으로 결정화하고 나서, 8) 정제된 10-데아세틸박카틴 III을 단리한다.
  3. 제1항에 따라 10-데아세틸박카틴 III을 얻는 방법으로서, 하기를 특징으로 하는 방법 : 1) 주목의 분쇄된 부분을 지방족 알콜로 처리하여, 10-데아세틸박카틴 III을 함유한 알콜 추출물을 얻고, 2) 알콜 추출물을 유기 용매로 추출하고, 3) 함수알콜 상을 침강에 의해 분리하고, 4) 함수알콜 상을 물로 희석하고, 5) 얻어진 함수알콜 용액내 존재하는 불용성 물질을 여과, 침강 또는 원심분리에 의해 분리하고, 6) 유기 용매를 사용하여 여과된 함수알콜 상으로부터 10-데아세틸박카틴 III을 추출하고, 7) 10-데아세틸박카틴 III을 함유한 유기 추출물로부터 완전히 또는 부분적으로 용매를 제거하고, 8) 얻어진 용액 또는 잔류물로부터 10-데아세틸박카틴 III을, 유기 용매내에서 선택적으로 결정화하고, 9) 10-데아세틸박카틴 III을 단리한다.
  4. 제2항 또는 3항에 있어서, 알콜 추출물을 메탄올, 에탄올, 프로판올, 이소프로판올 및 t-부탄올로부터 선택된 지방족 알콜내에서 분쇄되고 임의로 건조된 주목의 부분을 교반하여 얻는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 지방족 알콜이 메탄올인 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제2 또는 3항에 있어서, 분쇄되고 임의로 건조된 주목의 부분은 임의로, 새로운 식물의 부분을 냉동시키고 해동시키는 조작전에 또는 후에 또는 새로운 식물의 부분을 냉동시키고 해동시키는 조작중에 분쇄하고 임의로 건조시키는 조작을 수행하여 얻는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제2, 4. 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 임의로 농축된 메탄올 추출물을 물로 희석하여 희석 혼합물의 중량 대 알콜 추출물내 존재하는 건조한 물질의 중량비가 4-8이고 물-알콜 희석 혼합물이 10-30%의 알콜을 함유함으로써 함수알콜용액을 얻도록 하는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제2, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 불용성 물질을 여과, 침강 또는 원심분리에 의해 함수알콜 용액으로부터 분리하는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제2, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 알콜을 임의로 감압에서, 증류에 의해 함수알콜 용액으로부터 제거하는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제2, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 10-데아세틸박카틴 III을 알콜을 제거한 후 얻어진 수성상으로부터, 유기 용매로 추출하는 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 유기 용맬ㄹ 에테르 및 지방족 에스테르로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  12. 제11항에 있어서, 에테르를 메틸 t-부틸 에테르, 에틸 t-부틸 에테르, 메틸 n-부틸 에테르, 메틸 n-아밀 에테르, 에틸 t-아밀 에테르, t-부틸 이소프로필 에테르, 에틸 이소부틸 에테르, t-부틸 n-프로필 에테르 및 에테르 및 에틸 n-헥실 에테르로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제10항에 있어서, 지방족 에스테르를 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 이소프로필 아세테이트, n-부틸 아세테이트, t-부틸 아세테이트, 메틸 t-부틸아세테이트, t-부틸 프로피오네이트 및 t-아밀 아세테이트로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 제10항에 있어서, 유기 용매가 에틸 아세테이트 또는 n-부틸 아세테이트인 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제3, 4, 5 및 6항에 있어서, 알콜상을 방향족 탄화수소로부터 선택된 유기 용매로 추출하는 것을 특징으로 하는 방법.
  16. 제12항에 있어서, 방향족 탄화수소를 톨루엔 및 실렌으로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  17. 제3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 침강에 의해 분리해낸 함수알콜상을 물을 첨가하여 희석함으로써 용액내 알콜함향이 20-40중량% 이게 하는 것을 특징으로 하는 방법.
  18. 제3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 잇어서, 불용성 물질을 여과, 침강 또는 원심분리에 의해 희석 함수알콜 용액으로부터 분리하는 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 제3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 10-데아세틸박카틴 III을 함수알콜상으로 유기 용매로 추출하는 것을 특징으로 하는 방법.
  20. 제19항에 있어서, 용매를 에테르 및 지방족 에스테르로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  21. 제20항에 있어서, 에테르를 메틸 t-부틸 에테르, 에틸 t-부틸 에테르, 메틸 n-부틸 에테르, 메틸 n-아밀 에테르, 에틸 t-아밀 에테르, t-부틸 이소프로필 에테르, 에틸 이소부틸 에테르, t-부틸 n-프필 에테르 및 에틸 n-헥실 에테르로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  22. 제21항에 있어서, 지방족 에스테르를 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 이소프로필 아세테이트, n-부틸 아세테이트, t-부틸 아세테이트, 메틸 t-부틸아세테이트, t-부틸 프로피오네이트 및 t-아밀 아세테이트로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  23. 제21항에 있어서, 유기 용매가 에틸 아세테이트 또는 n-부틸 아세테이트인 것을 특징으로 하는 방법.
  24. 제3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 10-데아세틸박카틴 III을 함유한 유기 추출물을 임의로 감압에서, 중류에 의해 완전히 또는 부분적으로 농축하는 것을 특징으로 하는 방법.
  25. 제2, 3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 10-데아세틸박카틴 III을 임의로 지방족 알콜 또는 지방족 에스테르 또는 지방족 케톤과 혼합된 지방족 니트릴로부터 선택된 유기 용매로부터 선택적으로 결정화한 것을 특징으로 하는 방법.
  26. 제25항에 있어서, 지방족 니트릴을 아세토니트릴 및 프로피오니트릴로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  27. 제25항에 있어서, 지방족 알콜을 메탄올, 에탄올, 프로판올, 이소프로판올 및 n-부탄올로 부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  28. 제25항에 있어서, 지방족 에스테를 에틸 아세테이트, 이소프로필 아세테이트,n-부틸 아세테이트 및 t-부틸 아세테이트로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  29. 제25항에 있어서, 케톤을 아세톤, 메틸 에틸 케톤, 메틸 프로필 케톤, 메틸 n-부틸 케톤 및 메틸 이소부틸 케톤으로부터 선택하는 것을 특징으로 하는 방법.
  30. 제25항에 있어서, 선택적인 결정화를 임의로 에탄올 및/또는 에틸 또는 n-부틸 아세테이트 및/또는 아세톤과 합한 아세토니트릴내에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  31. 제2, 3, 4, 5 및 6항 중 한 항에 있어서, 정제된 ㄴ10-데아세틸박카틴 III을 여과, 침강 또는 원심분리에 의해 단리하는 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제1-31 항 중 한 항에 있어서, 10데아세틸박카틴 III을 주목 잎으로부터 추출하는 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 제32항에 있어서, 주목이 탁수스 박카타, 탁수스 브레비폴리아, 탁수스 카나덴시스, 탁수스 쿠피다타, 탁수스 플루리다나, 탁수스 메디아 또는 탁수스 왈리키아나 종류에 속하는 것을 특징으로 하는 방법.
  34. 탁솔, 탁소테르 또는 상기의 유도체의 제조를 위한 제1-31 항 중 한 항의 방법에 의해 얻어진 10-데아세틸박카틴 III의 사용.
  35. 제1-31 항 중 한 항에 따른 방법을 사용하여 얻은 10-데아세틸박카틴 III
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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