KR950032127A - 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미도에스테르, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미도에스테르, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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KR950032127A
KR950032127A KR1019950006806A KR19950006806A KR950032127A KR 950032127 A KR950032127 A KR 950032127A KR 1019950006806 A KR1019950006806 A KR 1019950006806A KR 19950006806 A KR19950006806 A KR 19950006806A KR 950032127 A KR950032127 A KR 950032127A
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바이트만 클라우스
바링하우스 칼-하인쯔
챤크 게오르크
빅켈 마르틴
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엥겔 하르트. 루츠
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)의 치환된 헤테로사이클릭 카복스아미도에스테르에 관한 것이다 :
상기식에서, 각 라디칼은 본원 명세서에서 정의한 바와 같다.
당해 화합물은 섬유조직 증식성 장애 치료용 약제 및 프롤린 하이드록실라제와 콜라겐 생합성 억제제로서 사용된다.

Description

치환된 헤테로사이클릭 카복스아미도에스테르, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(1)의 화합물.
    상기식에서, Q는 O, S 또는 NRy이고, X는 산소 O 또는 S이며, Y는 C-R3또는 N이고, m은 0 또는 1이며, A는 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-〔CH2〕x-GfH(2f+1)Halg, 바람직하게는 (C1-C6)-플루오로알콕시, (C1-C6)-플루오로알케닐옥시, (C1-C8)-플루오로알키닐옥시, -0-CF2Cl 또는 -0-CF2-CIECl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C|6)-알콕시카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 및 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환되거나; 치환된 (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C|11)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴 또는 (C7-C11)-아르알킬 라디칼〔여기서, 아릴 잔기는 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -O-〔CH2〕X-CH(2f+1-g)Halg, -0CF2Cl, -0-CF2-CHFCl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, 설파모일, N-(C1-C4)-알킬설파모일 및 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일로 이루어진 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체를 1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개 함유한다〕에 의해 임의로 치환되거나; 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체를 포함하는 α-아미노산의 α-C원자의 치환체 Rx에 의해 임의로 치환된 (C1-C4)-알킬렌이고, B는 -CO2V이며, V는 알콜 VOH의 라디칼이고, V는 (C1-C10)-아실옥시-(C|1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시-(C|1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬 또는 알콕시카보닐옥시(C1-C6)-알킬라디칼, 측쇄, 직쇄 또는 환식 지방족(C1-C20)-알킬 라디칼, 측쇄, 직쇄 또는 환식(C2-C20)-알케닐 라디칼, 레티닐 라디칼, (C2-C16)-알키닐 라디칼 또는 상응하는 (C4-C16)-알케닌일 라디[여기서, 각각의 경우, 라디칼은 하나 이상의 다중 결합을 함유할 수 있다], 또는 (C6-C16)-아릴 라디칼, (C6-C16)-아르알킬 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로 알킬 라디칼이며, 이들 라디칼은 특히 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C|6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C|8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C|1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C|12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C6)-알콕시-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C|6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C|6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C|6-C12)-아릴옥시-(C6-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C|1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)Fg, -0CF2Cl, -0CF2-CHFCl, (C1-C12)알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C2-C|21)-알케닐카보닐, (C2-C12)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C8-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C|3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐 옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-알릴카바모일,N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C|1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, CON(CH2)h〔여기서, CH2그룹은 O,S,N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C|8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 의해 치환될 수 있고, h는 3내지 6이다〕로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 이상의 치환체를 함유하거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼
    〔여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1,2,3,4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*는 R**는 동일하거나 상이하고 수소, (C6-C|12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C|6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH2〕h{여기서, CH2그룹은 O,S,SO,SO2,N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C6)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C|6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬 이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3내지 7이다)이다]에 의해 치환되거나, 또는 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C6-C12)-아릴옥시-(C|1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C5-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C7-C16)아르알킬옥시-(C1-C10-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C|16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C|8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C|3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C|6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C|1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C|6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, 설파모일, N-(C1-C10)-알킬설파모닐, N,N-디-(C1-C10)-알킬설파모일, (C3-C8)-사이클로알킬설파모일, N-(C6-C|12)-아릴설파모일, N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴설파모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬설파모일, (C1-C10)-알킬설폰아미도, N-(C|1-C10)-알킬-(C1-C10)-알킬설폰아미도, (C7-C16)-아르알킬설폰아미도 또는 N-(C1-C10)-알킬-(C7-C16)-아르알킬설폰아미도에 의해 치환되는데, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 아릴이 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C6-C|12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C1-C12)알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)알콕시, (C6-C12)-아릴옥시. (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, (C|1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시, (C|1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C|10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일 및 CON(CH2)h{여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C6)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다}, 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C|12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬-N-(C|6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C|1-C10)-알킬카바모일옥시, N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C|7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C|1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-(C6-C10)-알킬-N-((C1-C12)-아릴옥시-(C1-C|10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)아르알킬옥시-(C1-C10-알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C|3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C|1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C|7-C16)-아르알킬설포닐로 이루어진 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1개 내지 5개의 라디칼에 의해 치환될 수 있고, R1및 R3은 동일하거나 상이하고, 수소, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, 할로겐, 니트릴, 하이드록실, 아미노〔이는 (C1-C6)-알킬 또는 하이드록시-(C1-C6)-알킬에 의해 임의로 일치환 또는 이치환된다〕또는 (C1-C6)-알킬카보닐옥시이고, R|2는 카복실산-이소입체 그룹 또는 라디칼, -〔CH2〕p-CO-NR5R6이며, p는 O, 1, 2, 3 또는 4이고, R5는 수소, (C1-C6)-알킬 또는 N-보호그룹, 예를 들면, (C|1-C6)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C1-C6)-알킬, 벤조일옥시-(C1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시(C|1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C6)-알킬, 생리학적으로 유용한 l가, 2가, 3가 또는 4가 양이온〔이는 (C1-C8)-하이드록시알킬, (C1-C4)-알콕시-(C|1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C5)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼들의 일부는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치한될 수 있다〕, 또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식 -G-K-〔C-U〕|R-D-W (I)의 라디칼〔여기서, G는 -SO-, -SO2-또는 -C0-이고, K는 결합이거나 -NR7이며, C는 결합이거나 측쇄 또는 직쇄 지방족(C1-C16)-알칸디일 또는 지환족(C3-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C16)-알켄디일 또는 사이클로알켄디일라디칼, (C2-C16)-알켄디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C16)-알케닐디일라디칼(각각의 경우, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있다)이고, U는 결합 또는 수소이거나, 헤테로원자 그룹 -CO-, -0(C0)-, -(CO)-0-, -(CO)NR-, -NR(CO)-, -O-, -S0-, -SO2및 -NR로 이루어진 그룹중에서 선택된 라디칼{여기서, R은 (C1-C3)-알킬 또는 수소이다}이고, r은 1, 2, 3 또는 4이며, D는 결합 또는 수소이거나, 측쇄 또는 직쇄 지방족 (C1-C10)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C1-C|10)-알켄디일라디칼, (C2-C10)-알킨디일 라디칼 또는 (C2-C10)-알케닌디일 라디칼(각각의 경우, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있다)이고, W는 결합 또는 수소이거나, (C3-C10)-지환족 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케닌일 라디칼, (C6-C16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C, D 및 D중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로 원자 그룹만이며, C D 및/또는 W는 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 이들의 일부가 치환체 V에 상응하는 치환체들 중에서 선택된 동일하거나 상이한 5개 이하의 치환체의 조합에 의해 치환될 수 있고, R7은 수소, (C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬 또는 헤테로아릴이며, 이대 이들 라디칼은 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 니트릴, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알킬-카바모일, 디-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알킬-카바모일, 디-(C|1-C6)-알킬-카바모일, (C3-C6)-사이클로알킬카바모일 및 (C1-C6)-알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일하거나 상이한 1개, 2개 또는 3개의 치환체를 함유할 수 있다〕이고, R4는 측쇄 또는 직쇄(C7-C20)-알킬 라디칼, (C6-C16)-알릴라디칼, (C|7-C16)-아르알킬 라디칼, 헤테로아릴 라디칼 또는 헤테로아르알킬 라디칼이며, 이때 이들 라디칼은 치환체 V에 상응하는 하나 이상의 라디칼에 의해 치환되거나, 또는 R1과 R4는 쇄〔CH2〕O(여기서, 포화되거나, C=C 이중결합에 의해 불포화된 쇄의 1개 또는 2개의 CH2그룹은 산소, S, SO, SO2또는 NR′로 임의로 대체되고, 0는 3, 4 또는 5이다)를 형성할 수 있으며, Ry는 수소 (C6-C12)-아릴, (C5-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C|1-C8)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이고, f는 1 내지 8이고, g는 O, 1 내지 (2f+1)이며, x는 O 내지 3이고, h는 3 내지 6이다.
  2. 제1항에 있어서, Q가 O이고, X가 O이며, Y가 N 또는 CR3이고, m이 O이며, A가 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시 또는 -O-〔CH2〕X-CfH(2f+1-g)F|g에 의해 임의로 1회 치환된 (C1-C3)-알킬렌이거나, A가 -CHRX-(여기서, RX는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-C원자의 치환체 중의 하나이다)이고, B가 -CO2V이며, V가 알콜 VOH의 라디칼이며, V는 (C1-C10)-아실옥시-(C1-C8)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C8)-알킬, 벤질옥시-(C1-C8)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시-(C|1-C8)-알킬 또는 (C1-C8)알콕시카보닐옥시--알킬; 측쇄, 직쇄 또는 환식 지방족 (C1-C10)-알킬 라디칼; 측쇄 또는 직쇄(C2-C10)-알케닐 라디칼 또는 (C2-12)-알키닐 라디칼〔각각의 경우, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유한다〕; (C6-C12)-알킬 라디칼, (C7-C|11)-아르알킬 라디칼, 는 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬 라디칼이며, 이들 라디칼은 다음 치환체들, 즉(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, 불소, 염소, 하이드록실, (C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)알콕시, (C6-C|12)아릴옥시, (C7-C12)-아르알킬옥시, (C1-C8)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C1-C6)-아릴카보닐, (C6-C12)-아르알킬카보닐, (C7-C12)-알콕시카보닐, (C1-C8)-알콕시-(C|1-C6)-알콕시카보닐, (C1-C6)-아릴옥시카보닐, (C6-C12)-아르알콕시카보닐, (C7-C12)-사이클로알콕시카보닐, (C3-C8)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C1-C6)-아릴카보닐옥시, (C6-C12)-아르알킬카보닐옥시, (C7-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C|8)-알콕시-(C1-C6)-알콕시카보닐옥시, (C1-C6)-아릴옥시카보닐옥시, (C6-C12)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C7-C12)-사이클로알콕시카보닐옥시, 카바모일, N-(C3-C8)-알킬카바모일, N,N-디(C|1-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-알콕시(C|1-C6)-알킬)카바모일, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C6)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C5-C5)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C8)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C12)-아르알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C|1-C6)-알카아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C6)-알킬아미노 및 (C7-C12)-아르알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환체를 함유하고, 아릴 그룹을 함유하는 라디칼들은 특히, 다음 치환체들, 즉 하이드록시, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8C3-C8)-사이클로알킬, (C1-C8)알콕시, (C1-C6)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C1-C6)-사이클로알킬카보닐옥시, (C3-C8)-알콕시카보닐옥시, (C1-C6)-사이클로알콕시카보닐옥시, 카바노일, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C|6)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C1-C6)-알콕시-(C|1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬)카바모일, 카바모일옥시, N-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C6)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, (C1-C6)알카노일아미노,(C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C1-C6)알킬머캅토, (C1-C6)-알킬설피닐 및 (C1-C6)-알킬설포닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 3개 이하의 치환체에 의해 치환되며, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR|5R6이며, R5가 수소, (C1-C6)-알킬 또는 N-보호그룹, 예를 들면, (C1-C|8)-알카노일, (C1-C6)-알킬카바모일, (C1-C6)-알콕시카보닐, 벤질옥시카보닐, (C1-C10)-아실옥시-(C|1-C6)-알킬, 바람직하게는 (C1-C10)-알카노일옥시-(C1-C6)알킬, 벤조일옥시-(C|1-C6)-알킬, 벤질옥시카보닐옥시(C1-C6)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C|1-C6)-알킬, 생리학적으로 유용한 1가, 2가, 3가 또는 4가 양이온, 특히 NA, K, Mg2+, Al2+또는 암모늄 이온〔이는, (C1-C8)-하이드록시아킬, (C1-C4)-알콕시-(C|1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼의 일부는 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치환될 수 있다〕또는 염기성 아미노산 유도체의 양이온이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식 -G-K-〔C-U〕|R-D-W (I){여기서, G는 -SO2- 또는 -CO- 이고, K는 결합이며, C는 결합이거나, 측쇄 또는 직쇄 지방족(C1-C12)-알칸디일 라디칼이거나, 하나 이상의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄의 (C2-C12)-알켄디일 라디칼, (C2-C|12)-알킬디일 라디칼 또는 (C2-C12)-알케닌디일 라디칼이고, U는 결합 또는 수소이거나, 헤테로원자그룹 -(CO)NR-, -NR(CO)-, -0-, -SO-및 -SO2-로 이루어진 그를중에서 선택된 라디칼(여기서, R은 (C2-C3)-알킬 또는 수소이다)이고, r은 1 또는 2이며, D는 결합 또는 수소이거나, 측쇄 또는 직돼 지방족(C1-C8)-알칸디일 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C8)-알켄디일 라디칼 또는 (C2-C8)-알켄닌디일 라디칼이고, W는 결합 또는 수소이거나, (C3-C10)-지환족알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알케닌일 라디칼, (C6-C|16)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C, D 및 W중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로원자 그룹이며, C, D 및/또는 W는 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우, 바람직하게는 이들의 일부가 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C|8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C|1-C2)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알콕시-(C1-C|6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C|1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C2-C|12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C|12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C6)-알콕시-알킬, (C6-C|12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C|16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C|7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)-Fg, -0CF2CL, -0CF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C6-C12)-아릴카보닐, (C|7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C1-C21)-알케닐카보닐, (C1-C21)-알키닐카보닐, (C|1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C|7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C|12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C|2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C12)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알-(C|1-C6)-알킬)카바모일, N-((C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C|6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C|1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-((C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)h여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C|6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 6이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 함유할 수 있다} 5개 이하의 조합체 의해 치환되거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼
    [여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고, 수소, (C6-C12)-아릴, (C7-C11)-아르알킬, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알콕시-(C1-C|6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C1-C10)-알카노일, 임의로 치환된 (C7-C16)-아르알카노일 또는 임의로 치환된 (C6-C12)-아로일이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH2〕h(여기서, CH2그룹은 산소, S, SO, SO2, N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C|6)-알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C|8)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다}이다]에 의해 치환되거나, 또는 카바모일옥시, N-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일옥시, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴카바모일옥시, N-(C|1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-(C1-C10)-알킬-N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)-알킬)카바모일옥시, N-((C|6-C12)-알킬-N-(C1-C10)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일옥시, N-((C1-C10)-알킬-N-(C|7-C16)아르알킬옥시-(C1-C10) -알킬)카바모일옥시, 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C|3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C12)-알콕시-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C3)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노,(C1-C12)-알카노일아미노-(C|1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C|1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C|1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N, N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C|7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C|7-C16)-아르알킬설포닐에 의해 치환되는데, 이때, 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 아릴이 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C|3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)-알콕시, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C1-C8)-하이드록시알킬, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)-Fg, -0CF2CL, -0CF2-CHFCl, (C1-C12)-알킬카보닐, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐, (C|6-C12)-아릴카보닐, (C7-C16)-아르알킬카보닐, 신나모일, (C1-C21)-알케닐카보닐, (C1-C21)-알키닐카보닐, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C|6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C2-C12)-알케닐옥시카보닐, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C|3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일옥시, (C2-C12)-알케닐카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시카보닐옥시, (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐옥시, (C1-C12)-알케닐옥시카보닐옥시, (C2-C12)-알키닐옥시카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C12)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C|3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-((C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C|1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C|7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C|10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)|h여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C|3-C8)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 6이다)아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C1-C12)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, (C3-C12)-알케닐아미노, (C3-C12)-알키닐아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C|7-C11)-아르알킬아미노, N-알킬-아르알킬아미노, N-알킬-아릴아미노, (C1-C12)-알콕시아미노, (C1-C|12)-알콕시-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C|3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C|1-C12)-알카노일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C3-C3)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C|1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설포닐, (C7-C16)-아르알킬설포닐로 이루어진 그룹중에서 선택된, 동일하거나 상이한 1개 내지 5개의 라디칼에 의해 치환될 수 있다}이고, R4가 3개 이하의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C20)-알킬 라디칼이거나, (C1-C10)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 〔CH2〕x-CfH(3f+1-g)Fg, (C6-C12)-아릴, (C7-C|11)-아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬, (C6-C14)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아릴옥시-(C1-C8)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아르알킬옥시-(C1-C8)-알킬, (C6-C14)-아릴옥시-(C|1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 헤테로알킬-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C3-C|8)-사이클도알콕시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C|8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 헤테로아르알킬옥시-(C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 또는 (C3-C|8)-사이클로알킬-(C1-C8)-알콕시-(1)-알킬이거나, 일반식 〔CH2〕y-〔O〕w-〔CH2〕t-E (Z)의 라디칼〔여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, 치환된 헤테로 아릴 라디칼 또는 치환된 (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 O, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이며, W는 O 또는 1이고, t는 O, 1, 2, 또는 3이며, 단 W가 1인 경우에는 V는 O이 아니고, R6, R7, R|8, R9및 R10은 동일하거나 상이하고, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C1-C|6)-알콕시, -O-〔CH2〕XCfH(2F+1-g)Fg, OCF2C1, -0-CF2-CHFCl, (C1-C6)-알킬머캅토, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C|6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C6)-알킬카보모일, N,N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, (C7-C|11)-아르알킬카바모일(이는 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다), N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C3)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, NR′R″, 예를들면, 아미노, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캅토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C8)-알킬설파모일 또는 N,N-(C1-C8)-알킬설파모일이거나, 2개의 인접한 치환체는 함께 쇄 -〔CH2〕n또는 -CH=CH-CH=CH=(여기서, 쇄의 하나의 CH2그룹은 산소, S, SO, SO2또는 NR′임의로 되체된다)이며, R′ 및 R″와 함께 -〔CH2〕h-(여기서, 하나의 CH2그룹은 O, S, N-(C1-C4)-알카노일이미노 또는 N-(C1-C|4)-알콕시카보닐이미노로 대체될 수 있다)이고, f가 1 내지 8이며, g가 O, 1 내지 (2f+1)이고, h가 3 내지 6이며, x가 O 내지 3이고, n이 3 또는 4인 일반식(1)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Q가 O이고, X가 O이며, Y가 N 또는 CR3이고, m이 O이며, A가 -CHRX-(여기서, RX는 α-아미노산, 특히 천연 L-아미노산 및 이의 D-이성체의 α-C원자의 치환체중 하나이다)이고, B가 -CO2V이며, V가 알콜 VOH의 라디칼이며, 측쇄, 직쇄 또는 환식 지방족 (C1-C9)-알킬라디칼, (C1-C8)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬 라디칼, 측쇄 또는 직쇄 (C2-C8)알케닐 라디칼 또는 (C2-C8)-알키닐 라디칼, 또는 페닐, 벤질, 페네틸, 페닐프로필 또는 페닐부틸 라디칼이고, 이들 라디칼은 불소, 염소, 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, 벤질옥시 및 페닐알킬카보닐옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체를 함유하며, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR5R|6이며, R5가 수소, (C1-C3)-알킬, (C1-C4)-알카노일 또는 생리학적으로 유용한 1가, 2가, 3가 또는 4가 양이온, 특히, Mg2+, Ca2+또는 암모늄 이온〔이는, (C1-C8)-하이드록시아킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 페닐, 벤질 또는 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 1회 내지 3회 치환되는데, 이때 이들 라디칼들의 일부는 하이드록실 및/또는 (C1-C4)-알콕시에 의해 1회 내지 3회 치환될 수 있다〕이며, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 -G-K-〔C-U〕R-D-W (I)〔여기서, G는 -SO2- 또는 -CO- 이고, K는 결합이며, C는 결합이거나, (C1-C6)-알칸디일 라디칼이거나, U는 결합, 수소 또는 -O-이며, r은 이며, D는 결합 또는 수소이거나, 직쇄 지방족(C1-C8)-알칸디일 라디칼, W는 결합 또는 수소이거나, (C6-C12)-아릴 라디칼 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴 라디칼이고, 이때 라디칼 C,D 및 W중 하나 이상은 결합이 아니고, C가 결합이 아니거나 D 및/또는 W가 결합이 아닌 경우, U는 헤테로원자 그룹만이며, C,D 및/또는 W가, 이들이 결합 또는 수소가 아닌 경우에는, 이들은 바람직하게는 이들의 일부가 다음 치환체들, 즉 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C12)-알콕시, (C3-C|8)-사이클로알킬옥시-(C1-C12)-알킬,(C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C2)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C6)-알킬-(C1-C6)-알콕시, (C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C|6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알콕시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C6-C12)-아릴, (C|7-C16)-아르알킬, (C2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C|1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C6)-알콕시-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C6)-알콕시, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알콕시, (C1-C6)-하이드록시알킬, (C6-C16)-아릴옥시-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알콕시-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시-(C6-C8)-알콕시-(C|1-C6)-알킬, (C7-C12)-아르알킬옥시-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, -O-〔CH2〕|x-CH(2f+1-g)-Fg, (C1-C12)-알콕시카보닐, (C|1-C12)-알콕시카보닐, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시카보닐, (C6-C12)-아릴옥시카보닐, (C7-C16)-아르알콕시카보닐, (C3-C10)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, (C6-C12)-아릴카보닐옥시, (C7-C16)-아르알킬카보닐옥시, 신나모일, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C|12)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-(C|3-C8)-사이클로알-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로아미에틸카바모일, N-(C6-C12)-알킬-N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)카바모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C|10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일 및 CON(CH2)h{여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C6)-알킬아미노 N-(C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴아미노, N-(C7-C16)-아르알킬아미노 또는 N-(C1-C|4)-알콕시-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다)로 이루어진 그룹 중에서 선택된, 동일하거나 상이한 3개 이하의 조합체 의해 치환되거나, 일반식(Ⅰ)의 카바모일 라디칼
    〔여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, S는 1, 2, 3, 4 또는 5이며, T는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고, 수소, 페닐, 벤질, 페네틸, (C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬, 페닐-(C1-C6)-알콕시-(C1-C8)-알킬, 또는 (C6-C12)-펜옥시-(C1-C6)-알킬이거나, R*와 R**는 함께 -〔CH2〕h{여기서, CH2그룹은 O, S, SO, SO2, N-아실이미노, N-(C1-C10)-알콕시카보닐이미노, N-(C1-C6)-알킬이미노, N-(C|3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C3-C8)-알킬아미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다}이다〕에 의해 치환되거나, 또는 아미노, (C1-C12)-알킬아미노, 디-(C|1-C12)-안킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C|12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, (C1-C12)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C16)-아르알카노일아미노, (C1-C12)-알카노일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-아르알카노-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C|1-C12)-알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C6)-알킬, (C7-C16)-아르알카노일아미노-(C1-C6)-알킬, 아미노-(C1-C10)-알킬, N-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, N,N-디-(C1-C10)-알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬아미노-(C1-C10)-알킬, (C1-C12)-알킬머캅토, (C|1-C12)-알킬설피닐, (C6-C12)-알킬설포닐, (C6-C12)-아릴머캅토, (C6-C12)-아릴설피닐, (C6-C12)-아릴설포닐, (C7-C16)-아르알킬머캅토, (C7-C16)-아르알킬설피닐 또는 (C|7-C16)-아르알킬설포닐에 의해 치환되는데, 이때 아릴라디칼을 함유하는 라디칼은 아릴이 다음 치환체들, 하이드록실, 할로겐, 시아노, 트리플루오로케틸, 니트로, 카복실, (C1-C12)-알킬, (C|3-C8)-사이클로알킬, (C6-C12)-아릴, (C7-C16)-아르알킬,(C|2-C12)-알케닐, (C2-C12)-알키닐, (C1-C8)-알콕시, (C1-C12)-알콕시-(C1-C|12)-알킬, (C6-C12)-아릴옥시, (C7-C16)-아르알킬옥시, -O-〔CH2〕x-CH(2f+1-g)-Fg(C1-C|12)-알콕시카보닐, (C3-C8)-사이클로알콕시카보닐, (C1-C12)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬카보닐옥시, 카바모일, N-(C1-C12)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N,N-디사이클로-(C1-C12)-알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C|3-C8)-사이클로알킬카바모일, N-((C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-((C1-C6)-알킬-N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(+)-데하이드로에틸카바모일, N-(C6-C12)-아릴카바모일, N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C6-C16)-아릴카바모일, N-(C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬카바모일, N-((C1-C10)-알콕시-(C1-C10)알킬)카바모일, N-((C6-C16)-아릴옥시-(C1-C10)알킬)카비모일, N-((C7-C16)-아르알킬옥시-(C|1-C10)알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C1-C10)-알콕시-(C1-C|10)-알킬)카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C10)-알킬)-카바모일, N-((C1-C10)-알킬-N-(C7-C16)-아르알킬옥시-(C1-C10)알킬)카바모일, CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 O, S, N-(C1-C8)-알킬아미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C8)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬이미노, N-(C6-C12)-아릴이미노, N-(C7-C16)-아르알킬이미노 또는 N-(C1-C|4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 7이다), 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C|1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알킬아미노, N-(C6-C|12)-아릴아미노, N-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C1-C3)-알킬-(C7-C11)-아르알킬아미노, N-(C|1-C3)-알킬-(C6-C12)-아릴아미노, (C1-C8)-알콕시아미노, (C1-C8)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-아로일아미노, (C7-C12)-아르알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C6-C12)-아로일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)아르알카노일-N-(C|1-C6)-알킬아미노, (C1-C8)-알카노일아미노-(C1-C4)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C|1-C4)-알킬, (C6-C12)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬 및 (C7-C12)-아르알카노일아미노-(C|1-C4)-알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개 내지 5개의 동일하거나 상이한 치환체에 의해 치환될 수 있다〕이고, R4가 1개 또는 2개의 C-C 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C20)-알킬 라디칼이거나, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알킬 또는 일반식
    〔CH2〕V-〔O〕W-〔CH2〕t-E (Z)의 라디칼
    〔여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, V는 O, 1, 2, 또는 3이며, W는 O 또는 1이고, t는 0 또는 1일 수 있고 W는 O 또는 1이고, t는 O 또는 1이며, A는 0 또는 1일 수 있으며, 단, W가 1인 경우, V는 O이 아니며, R6, R7, R8, R9및 R10동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알콕시, -0-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N,N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일, 또는 (C7-C11)-페닐알킬카바모일(이는 불소, 염소, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다)이다〕인 일반식(1)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, Q가 0이고, X가 0이며, Y가 N 또는 CR3이고, m이 0이며, A가 -CHRX-(여기서, RX는 α-아미노산의 α-C원자의 치환체, 특히 수소이다)이고, B가 -CO2V이며, V가 알콜 VOH의 라디칼이고, 측쇄, 직쇄 또는 환식 지방족(C1-C9)-알킬 라디칼, (C5-C6)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬 라디칼, 측쇄 또는 직쇄(C2-C8)알케닐 라디칼 또는 페닐, 벤질, 페네틸, 페닐프로필 또는 페닐부틸 라디칼이며, 이들 라디칼은 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, (C1-C|6)-알킬카보닐옥시, (C5-C6)-사이클로알킬카보닐옥시, 벤조일옥시 및 페닐알킬카보닐옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체를 함유하고, R1및 R3이 수소이고, R2가 라디칼 -C0-NR5R6이며, R5가 수소이거나, 생리적으로 유용한 1가, 2가 또는 3가 양이온, 특히또는(트리스 염)이고, R6은 -SO2H를 배제한 일반식(I)의 라디칼
    -G-K-〔C-U〕R-D-W (I)
    〔여기서, G는 -SO2-이고, K는 결합이며, C는 결합이고, U는 결합, 수소 또는 -0-이며, r은 1이고, D는 결합 또는 (C1-C4)-알칸디일이고, W는 수소 또는 페닐라디칼인데, 이는 불소, 염소, 니트릴, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, 페닐, (C1-C6)-알콕시, 페녹시, -O-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg, 카바모일, N-(C1-C8)-알킬카바모일, N,N-디-(C1-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일, N-(C1-C4)-알킬-N-(C3-C6)-사이클로알킬카바모일, N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C|1-C4)-알킬)카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C1-C|6)-알킬)카바모일, N-(+)-데하이드로아비에틸카바모일, N-(C6-C12)-페닐카바모일, N-페닐-(C1-C4)알킬카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-페닐카바모일, N-(C1-C6)-알킬-N-페닐-(C1-C4)-알킬카바모일, N-(C1-C6)-알콕시-(C1-C6)-알킬)카바모일, N-페녹시-(C1-C6)-알킬카바모일, 및 CON(CH2)h(여기서, CH2그룹은 0 또는 N-(C1-C6)-알킬아미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 5이다)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 치환체에 의해 치환되거나, 일반식(Ⅱ)의 카바모일 라디칼
    〔여기서, RX는 L-아미노산 및 D-아미노산을 포함하는 α-아미노산의 치환체이고, s는 1,2,3,4 또는 5이며, t는 OH, OR 또는 NR*R**이고, R***는 수소 또는 (C1-C4)-알킬이며, R*및 R**는 동일하거나 상이하고 수소, 페닐, 벤질, 페네틸, (C1-C8)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, (+)-데하이드로아비에틸, (C1-C8)-알콕시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-페닐알콕시-(C1-C8)-알킬또는 (C6-C|12)-펜옥시-(C1-C8)-알킬이거나, R*와R**는 함께 -〔CH2〕h (여기서, CH2그룹은 0, S, S0, SO2, N-아실아미노, N-(C|1-C10)-알콕시카보닐 이미노, N-(C1-C8)-알킬이미노, N-(C3-C6)-사이클로알킬이미노, N-(C3-C6)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬이미노, N-페닐이미노, N-벤질이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시-(C1-C6)-알킬이미노로 대체될 수 있으며, h는 3 내지 5이다)이다〕, (C1-C8)-알카노일아미노, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노, (C6-C12)-페닐아미노, (C7-C11)-페닐알카노일아미노, (C1-C8)-알카노일-N-(C|1-C10)-알킬아미노, (C3-C6)-사이클로알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, 벤조일-N-(C1-C10)-알킬아미노, (C7-C11)-페닐알카노일-N-(C1-C6)-알킬아미노, (C1-C10)-알카노일아미노-(C|1-C2)-알킬, (C3-C8)-사이클로알카노일아미노-(C1-C2)-알킬, 벤조일아미노-(C1-C2)-알킬 및 (C7-C14)-페닐알카노일아미노-(C1-C2)-알킬이며, 이때 아릴 라디칼을 함유하는 라디칼은 이의 일부가 수소, 하이드록실, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬 및 (C1-C|8)알콕시 중에서 선택된 치환체에 의해 치환될 수 있다}이고, R4가 1개 또는 2개의 다중 결합을 함유할 수 있는 측쇄 또는 직쇄(C7-C12)-알킬 라디칼이거나, (C1-C|4)-알콕시-(C1-C6)-알킬, (C1-C4)-알콕시-(C1-C4)-알콕시-(C|1-C4)-알킬, 또는 일반식(2)의 라디칼
    -〔CH2〕v-〔O〕W-〔CH2〕t-E (Z)
    [여기서, E는 일반식
    (F)의 치환된 페닐 라디칼이거나, (C3-C8)-사이클로알킬 라디칼이고, v는 O, 1, 2, 또는 3이며, w는 O 이고, t는 0이며, R6, R7, R8, R9및 R10동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 시아노, 트리플루오로메틸, (C1-C6)-알킬, (C1-C|6)-알콕시, -0-〔CH2〕XCfH(2f+1-g)Fg N-(C1-C8)-알킬-카바모일, N,N-디-(C3-C8)-알킬카바모일, N-(C3-C8)-사이클로알킬카바모일 또는 (C7-C11)-페닐알킬카바모일(이는 불소, 염소, 트리플루오로메틸 및 (C1-C6)-알콕시에 의해 임의로 치환된다)이다〕이고, n이 0이고, f가 1 내지 5이며, g가 0,1 내지 (2f + 1)이고, x는 0 또는 1인 일반식(1)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 섬유조직증식성 장애 치료용 약제를 제조하기 위한 및/또는 콜라겐 생합성억제제로서 사용하기 위한 화합물.
  6. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 프롤린 하이드록실라제를 억제하기 위한 화합물.
  7. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 화합물.
  8. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(1)의 화합물을 하나 이상 함유하는 약제.
  9. i1)일반식(9)의 피리딘-2-카복실산(R11=H)을 일반식(10)의 아미노 에스테르와 반응시켜 일반식(1)의아미도 에스테르를 수득하거나, i2)일반식(9)의 피리딘-2-카복실산 에스테르(R11=저급알킬)를 가아미노 분해반응 조건하에서 반응시켜 일반식(1)의 화합물을 수득하고, ⅱ)일반식(11)의 화합물을 4R로 알킬화시켜 일반식(1)의 화합물을 수득하고, 이때 iii)Q가 0 또는 NRY인 일반식(1)의 화합물을 이의 피리딘-N-옥사이드〔일반식(1′)〕로 전환시킴을 포함하여, A가 치환된 알킬렌 잔기이고, B가 CO2H이며, Y가 CR3가 m이 0 또는 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 이탈 그룹, 특히 할로겐, OSO2Me 또는 OSO2페닐이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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